Блокаторы м‑холинорецепторов 209

ИПРАТРОПИЯ БРОМИД (IPRATROPIUM BROMIDE).Атровент (Atrovent), Вагос (Vagos), Иправент (Ipravent), Итроп (Itrop).

Сост. и ф.Ипратропия бромид. Таблетки(10 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 500 мкг), дозированный аэрозоль для ингаляции(в 1 дозе – 200 мкг). Фарм. д.Блокатор М‑холинорецепторов. Оказывает бронхолитическое действие, уменьшает секрецию желез (в том числе бронхиальных, пищеварительных). Эффективно устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающих нервов. Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. При системном применении вызывает увеличение ЧСС, улучшает AV‑проводимость; в отличие от атропина не влияет на ЦНС. Показ.Для ингаляционного введения.Лечение и профилактика хронических обструктивных заболеваний ДС: хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом (с эмфиземой или без нее), БА легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими заболеваниями ССС; бронхоспазм при хирургических операциях. Для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических средств, ГКС, кромогликата натрия. Хронические риниты с гиперсекрецией (для применения интраназального аэрозоля). Для приема внутрь и в/в введения:синусовая брадикардия, обусловленная преимущественно влиянием блуждающего нерва, брадиаритмии с синусно‑предсердной блокадой, AV‑блокада II степени, брадисистолическая форма мерцания предсердий. Прим.Дозированный аэрозоль:взрослым и детям старше 3 лет для профилактики дыхательной недостаточности при хроническом обструктивном бронхите и БА назначают по 0,2–0,4 мг (1–2 дозы) в среднем 3 р/сут; при применении с лечебной целью можно проводить дополнительные ингаляции по 2–3 дозы аэрозоля. Раствор для ингаляций:взрослым и детям старше 6 лет ингаляции назначают 3–5 р/сут. При использовании электрического распылителя или респиратора разовая доза составляет 4–8 капель в распыляющее устройство, при использовании ручного распылителя – 20–30 вдохов неразбавленного раствора. Порошок для ингаляций:взрослым и детям старше 6 лет – ингаляция содержимого одной капсулы (200 мкг) 3 р/сут. При хроническом рините с гиперсекрецией назначают аэрозоль для интраназального применения: по 2–3 впрыскивания в каждую ноздрю 3 р/сут. При системном примененииначальная доза для в/в введения составляет 500 мкг, для приема внутрь – 5‑15 мг. После начального в/в введения через 4–6 ч препарат обычно назначают внутрь. Суточную дозу для приема внутрь устанавливают с учетом терапевтического эффекта и побочного действия; в среднем назначают по 10–15 мг 2–3 р/сут. Дозированный аэрозоль для интраназального применения не рекомендуют назначать детям до 6 лет, поскольку нет достаточного опыта его применения у пациентов этого возраста. Следует соблюдать осторожность при назначении ингаляции больным с закрытоугольной глаукомой, обструкцией МС вследствие аденомы ПЖ. В I триместре беременности препарат применяют только по строгим показаниям. Учитывая возможность влияния препарата на остроту зрения в период лечения, следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении других потенциально опасных видов деятельности. Поб. д.При ингаляционном применении:сухость во рту, повышение вязкости мокроты. При попадании в глаза – нарушения аккомодации; у пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение ВГД. При применении интраназального аэрозоля в отдельных случаях возможны местные реакции – сухость и раздражение слизистой оболочки носа, АР. При системном применении:сухость во рту, анорексия, запоры, нарушение аккомодации, повышение ВГД, нарушения мочеиспускания, уменьшение секреции потовых желез, редко – экстрасистолия. Против.Гиперчувствительность к препарату. Преимущественно для системного применения:повышение ВГД, аденома ПЖ, механические стенозы органов ПС, тахикардия, мегаколон, беременность (I триместр).

КРАСАВКА.См. с. 144.

ОКСИТРОПИЯ БРОМИД (OXITROPIUM BROMIDE).Вентилат (Ventilat).

Сост. и ф.Окситропия бромид. Дозированный аэрозоль для ингаляций(в 1 дозе – 100 мкг). Фарм. д.М‑холиноблокатор с преимущественной активностью в отношении рецепторов гладких мышц бронхов. При применении в виде ингаляций оказывает бронхолитическое действие продолжительностью 6–8 ч. Показ.Хронические обструктивные заболевания ДС, сопровождающиеся бронхоспазмом: хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, БА неаллергической природы и вызываемая физической нагрузкой, эмфизема легких с бронхообструктивным синдромом. Прим.Применяют в виде ингаляций. Для профилактики бронхоспазма взрослым и детям старше 7 лет назначают по 200 мкг 2 р/сут (утром и на ночь). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 600 мкг (кратность – 3 р/сут). Для купирования бронхоспазма назначают однократно по 200–300 мкг. Повторную ингаляцию проводят через 2 ч. Поб. д.Кратковременные сухость во рту, кашель, першение в горле. При попадании аэрозоля в глаза в редких случаях могут наблюдаться легкие обратимые нарушения аккомодации. Против.Гиперчувствительность к атропиноподобным средствам. Не рекомендуется назначать препарат в I триместре беременности. С осторожностью назначают больным с аденомой ПЖ, закрытоугольной глаукомой.

ПЛАТИФИЛЛИН.См. с. 162.

ТИОТРОПИЯ БРОМИД (TIOTROPIUM BROMIDE).Спирива (Spiriva).

Сост. и ф.Тиотропия бромид моногидрат. Порошок для ингаляций(в 1 капсуле – 22,5 мкг, что соответствует 18 мкг тиотропия бромида). Фарм. д.Холинолитическое, бронходилатирующее.Блокирует различные подтипы мускариновых рецепторов от М1, до М5. Результатом ингибирования М3‑рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация от М3‑рецепторов обусловливают выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие при местном применении у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Бронходилатирующий эффект является следствием местного, а не системного действия, зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. В исследованиях было показано, что препарат значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха за 1 с) и ЖЕЛ спустя 30 мин после однократной дозы на протяжении 24 ч. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3‑й день. Препарат увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую скорость выдоха, измеряемую больными. Оценка бронходилатирующего эффекта на протяжении года не выявила проявления толерантности. Препарат уменьшает число обострений ХОБЛ, увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо, улучшает качество жизни на протяжении всего периода лечения, уменьшает число случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации. Показ.В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений). Прим.Ингаляционно с помощью прибора Хандихалер, по 1 капс./сут в одно и то же время. Препарат не следует глотать. Препарат должен применяться только с устройством Хандихалер. Пожилые люди, пациенты с нарушенной функцией почек или печени могут применять препарат в рекомендуемых дозах. Необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой ПН, получающими препарат в комбинации с другими препаратами, эксретирующимися в основном почками. С осторожностью назначают больным с узкоугольной глаукомой, аденомой ПЖ или обструкцией шейки мочевого пузыря. Поб. д.На ПС:сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор. На ДС:кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма. После ингаляции возможно развитие немедленных реакций гиперчувствительности. Не следует допускать попадания порошка в глаза. Прочие:тахикардия, за‑труднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами), ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием). Против.Гиперчувствительность (в т. ч. к атропину или его производным, например ипратропию или окситропию), возраст до 18 лет. Противопоказано в I триместре беременности; в остальные сроки беременности и при кормлении грудью применение допускается только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или младенца. Препарат нельзя использовать в качестве средства начальной терапии при острых приступах бронхоспазма (то есть в неотложных случаях).

ТРОВЕНТОЛ (TROVENTOL). Трувент (Truvent).

Сост. и ф.Тровентол. Аэрозоль для ингаляций(1 доза – 40 мкг, 80 мкг). Фарм. д. М‑холинолитик, действует преимущественно на М‑холинорецепторы бронхов. Снимает бронхоспазм, наиболее эффективен при бронхоспазмах, обусловленных гиперактивностью холинергической системы. Показ. Хронический обструктивный бронхит, БА. Прим. Применяют в виде ингаляций. Начинают с одного вдоха, при недостаточности эффета делают второй вдох. Ингаляции тровентола повторяют через 4–6 час. Поб. д. Сухость во рту, першение в горле, легкие нарушения аккомодации. Против. Глаукома, беременность.