При патологии вестибулярного аппарата 657

БЕТАГИСТИН (BETAHISTINE).Бетасерк (Betaserk), Микрозер (Microser), Бетагестин (украинский).

Сост. и ф.Бетагистина дигидрохлорид. Таблетки(8 мг); капли для приема внутрь(16 капель – 8 мг). Фарм. д.Синтетический аналог гистамина. Действует подобно гистамину, главным образом на гистаминовые H1‑рецепторы. Вызывает расширение прекапилляров, в частности, облегчает микроциркуляцию в лабиринте. Кроме того, препарат регулирует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, приводя к клиническому улучшению при головокружении различной этиологии. Снижает частоту и интенсивность головокружений, уменьшает шум в ушах, способствует улучшению слуха в случаях его снижения. Повышает тонус гладких мышц бронхов, ПС. Может вызвать усиление секреции желудочного сока. Показ.Болезнь Меньера; синдромы, характеризующиеся головокружением, шумом в ушах и/или прогрессирующей потерей слуха. Прим.Разовая доза – 8‑16 мг, кратность приема – 3 р/сут. Лечение проводят длительно. Необходимо учитывать, что желаемый клинический эффект достигается после нескольких месяцев лечения. При диспептических явлениях препарат рекомендуется принимать во время или после еды. Не рекомендуется назначать препарат в период беременности. Поб. д.Возможны легкие желудочные расстройства, кожная сыпь. Против.Феохромоцитома, язвенная болезнь в фазе обострения, БА.

ВИНКАМИН.См. с. 92.

ВИНПОЦЕТИН.См. с. 92.

ДИГИДРОЭРГОТОКСИН.См. с. 474.

КИНЕДРИЛ (KINEDRYL).

Сост. и ф.Моксастина теоклат + кофеин. Таблетки

(25 мг + 30 мг). Фарм. д.Комбинированный препарат. Синтетическое соединение молекулы антигистаминного вещества моксастина (мефенгидрамина) с хлортеофиллином в сочетании с кофеином. Оказывает противорвотное и умеренное седативное действие. Обладает антихолинергическим свойством. Оба активных вещества проникают через плацентарный барьер. Показ.Профилактика и лечение кинетозов (морская и воздушная болезнь, непереносимость езды на автомобиле и поезде); профилактика и лечение тошноты и рвоты при вестибулярных нарушениях. Прим.Взрослым для профилактикиназначают по 1 таб за 1 ч до поездки в транспорте. При длительной поездке в случае необходимости кинедрил можно принимать по 1/2‑1 таб каждые 2–3 ч. Для купирования тошноты и рвотыпринимают сразу 2 таб, затем назначают 1/2‑2 таб через короткие промежутки времени до наступления облегчения. Для купирования внезапной рвоты рекомендуется разделить необходимую дозу кинедрила на части, принимая, например, по 1/2 таб с интервалом в несколько минут. Для детейв возрасте 2–6 лет разовая доза составляет 1/4 таб, в возрасте от 6 до 15 лет – 1/4‑1/2 таб. При необходимости препарат принимают повторно. Кинедрил может снижать способность к концентрации внимания, поэтому препарат следует назначать с осторожностью в ситуациях, требующих быстрой психической и физической реакции. Поб. д.Наблюдается у 20–30 % пациентов. На ЦНС:заторможенность, сонливость, слабость. На ПС:запор или диарея, боли в эпигастральной области. Симптомы, обусловленные антихолинергическим действием:сухость во рту, нарушение аккомодации, артериальная гипотензия, тахикардия. АР:иногда – кожная сыпь. Против.Гиперчувствительность к компонентам препарата, возраст до 2 лет, беременность, лактация.

МЕКЛОЗИН.См. с. 194.

ПИРАЦЕТАМ + ЦИННАРИЗИН.См. с. 95.

ТРИМЕТАЗИДИН.См. с. 65.

ФЛУНАРИЗИН.См. с. 95.

ЦИННАРИЗИН.См. с. 96.

ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТУГОУХОСТИ 657

ВИНКАМИН.См. с. 92.

ГИНКГО БИЛОБА. См. с. 93.

НАФТИДРОФУРИЛ. См. с. 101.

ТРИМЕТАЗИДИН.См. с. 65.

ЧАСТЬ XVII

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ 658

ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАУКОМЫ 658

АЦЕТАЗОЛАМИД.См. с. 637.

БЕТАКСОЛОЛ. См. с. 35.

БРИНЗОЛАМИД (BRINZOLAMIDE). Азопт (Azopt).

Сост. и ф. Бринзоламид. Офтальмологическая суспензия(в 1 мл – 10 мг). Фарм. д. Селективно угнетает активность карбоангидразы II (KA‑II). Снижает ВГД. Показ. Глаукома. Прим. Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 р/сут. Поб. д. Затуманивание зрения, конъюнктивит, блефарит, сухость глаз, ощущение инородного тела в глазу, кератит, слезотечение, головная боль, головокружение, ринит, фарингит, необычный вкус во рту, сухость во рту, диарея, диспепсия, тошнота, АР, алопеция, боль в груди, повышение АД. АР. Против. Гипречувствительность к компонентам препарата, беременность, лактация.

ГУАНЕТИДИН.См. с. 44.

ДИПИВЕФРИН (DIPIVEFRINE).Офтан дипивефрин (Oftan dipivefrin).

Сост. и ф.Дипивефрина гидрохлорид. Капли глазные(в 1 мл – 1 мг). Фарм. д.Антиглаукомный препарат. Активное вещество – дипивефрина гидрохлорид – предшественник адреналина, образован путем этерификации адреналина с двумя молекулами пивалиновой кислоты, что усиливает липофильную природу адреналина, улучшая его способность к проникновению в переднюю камеру глаза. Дипивефрин обладает в 100–600 раз большей липофильностью и его способность проникать через роговицу глаза в 17 раз выше, чем у адреналина. Фармакологической активностью обладает метаболит дипивефрина – адреналин. Воздействуя на бета‑адренергические рецепторы в ресничных отростках, адреналин дает двухфазный эффект на продукцию внутриглазной жидкости. В начальной фазе происходит незначительное кратковременное (в течение 1 ч) возрастание продукции внутриглазной жидкости, что сопровождается увеличением содержания цАМФ в непигментированных эпителиальных клетках. Во второй фазе содержание цАМФ восстанавливается, чувствительность адренергических рецепторов снижается, и это, как полагают, является причиной уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Воздействуя на бета2‑адренергические рецепторы трабекулярных клеток, адреналин увеличивает в них содержание цАМФ. В результате отток внутриглазной жидкости медленно возрастает после местного введения адреналина, достигает своего максимума через 2 ч и сохраняется в течение 12–20 ч. Снижение ВГД продолжается около 12 ч и в 4 раза превышает его кратковременное первоначальное увеличение. Показ.Открытоугольная глаукома, в том числе как препарат выбора у молодых пациентов, а также при начальной стадии сопутствующей катаракты; в качестве дополнительного лечения при недостаточной эффективности другой антиглаукомной терапии. Повышение ВГД после инфекционных заболеваний глаза. Прим.Назначают по 1 капле препарата в пораженный глаз 2 р/сут. Дипивефрин рекомендуют применять на начальной стадии глаукомы. Дипивефрин не вызывает миоза и спазма аккомодации, и следовательно, при применении дипивефрина не бывает гемералопии (нарушение сумеречного зрения) и нечеткости зрения. Пациенты, страдающие катарактой, при использовании препарата могут видеть за пределами темных областей в центральном участке поля зрения (мидриатический эффект адреналина). Клинические испытания безопасности и эффективности применения дипивефрина у детей не проводились. Дипивефрин можно назначать в период беременноститолько по строгим показаниям. Поб. д.Местные реакции:чувство жжения и острой боли в глазах, раздражение конъюнктивы (из‑за кислой реакции капель), мидриаз, макулопатия, аллергический конъюнктивит, отложения адренохрома на конъюнктиве (при длительном применении). Побочные эффекты, связанные с активацией симпатической иннервации:крайне редко – тахикардия, экстрасистолия, головная боль, вы‑званная расширением сосудов глаза. Против.Обструкция угла передней камеры глаза, гиперчувствительность к компонентам препарата.

ДОРЗОЛАМИД (DORZOLAMIDE).Трусопт (Trusopt).

Сост. и ф.Дорзоламида гидрохлорид. Глазные капли(в 1 мл – 20 мг; в 1 флаконе – 100 мг). Фарм. д.Дорзоламид – ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Ингибирование карбоангидразы в ресничном теле снижает секрецию внутриглазной жидкости, предположительно, путем замедления образования ионов бикарбоната с последующим ослаблением переноса натрия и жидкости. Дорзоламид не вызывает спазма аккомодации, сужения зрачка, гемералопии. Показ.Повышенное ВГД; открытоугольная глаукома; псевдоэксфолиативная глаукома и другие виды вторичной открытоугольной глаукомы. Прим.При монотерапии:дорзоламид назначают по 1 капле в пораженный глаз 3 р/сут. В комбинации с БАБдля местного применения – по 1 капле в пораженный глаз 2 р/сут. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов должно происходить с интервалом в 10 мин.

С осторожностью назначают препаратпациентам с нарушениями функции печени. Изучения применения препарата у людей, носящих контактные линзы, не проводилось. При применении дорзоламида отмечен единичный случай развития МКБ. Препарат не следует назначать детям. С осторожностью препарат назначаютв периоды беременности и лактации. Поб. д.Местные реакции:жжение, покалывание, зуд в глазах, слезотечение, затуманивание зрения, раздражение век, конъюнктивит, блефарит; редко – иридоциклит. АР:кожная сыпь. Прочие:горечь во рту, тошнота, головная боль, астения. Против.Тяжелая ПН (КК менее 30 мл/мин), гиперчувствительность к препарату.

КАРБАХОЛ (CARBACHOL).Изопто карбахол (Isopto carbachol).

Сост. и ф.Карбахол. Глазные капли(в 1 мл – 15 мг, 30 мг). Фарм. д.М‑, Н‑холиномиметик. При местном применении вызывает сужение зрачка, сопровождающееся понижением ВГД. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужки расширяются фонтановы пространства (пространства радужно‑роговичного угла) и шлеммов канал (венозный синус склеры), что улучшает отток жидкости из внутренних сред глаза. Вызывает спазм аккомодации. В отличие от ацетилхолина не гидролизуется холинэстеразами и оказывает более выраженное и продолжительное действие. При закапывании в глаз сужение зрачка отмечается через 15–20 мин и продолжается 4–8 ч, снижение ВГД наступает через 20–30 мин и достигает максимума через 2 ч. Показ.Глаукома в начальной стадии и в стадии субкомпенсации; острый приступ глаукомы. Прим.Рекомендуется закапывать в больной глаз по 1–2 капли 1,5–3% раствора 2–4 р/сут. Поб. д.Головная боль, ощущение жжения глаз, небольшая гиперемия конъюнктивы, боль в глазных яблоках, чувство жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия, исчезающие при уменьшении дозы. У людей старше 40 лет могут возникать изменения в хрусталике. Против.Повреждения роговицы, острый ирит, иридоциклит, иридоциклит с гипертензией, БА, ИБС, стенокардия напряжения, сужение венечных сосудов сердца, гиперчувствительность к препарату.

ЛАТАНОПРОСТ (LATANOPROST).Ксалатан (Xala‑tan).

Сост. и ф.Латанопрост. Капли глазные(в 1 мл – 50 мкг). Фарм. д.Противоглаукомное средство. Аналог проста‑гландина F2‑альфа. Снижает ВГД путем увеличения увео‑склерального оттока водянистой влаги. Не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и гематоофтальмический барьер. Представляет собой изо‑пропиловый эфир – неактивный предшественник, при гидролизе которого происходит образование фармакологически активной кислоты латанопроста. Показ.Повышение ВГД при открытоугольной глаукоме и повышенном офтальмотонусе. Прим.По 1 капле в пораженный глаз 1 р/сут, предпочтительнее вечером. С осторожностью применять при вторичной (вследствие воспалительного заболевания или травмы), врожденной глаукоме, при открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией, а также при пигментной форме глаукомы; закрытоугольной глаукоме (в том числе при остром приступе). Латанопрост может вы‑звать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения коричневого пигмента в радужке. Это наблюдается преимущественно у пациентов со смешанной окраской радужки и не сопровождается какими‑либо клиническими симптомами или патологическими изменениями, но может быть необратимым. Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций. Поб. д.Возможны ощущение инородного тела в глазу, слабая или умеренная гиперемия, точечные эпителиальные эрозии; в единичных случаях – макулярный отек у пациентов с афакией или псевдофакией с хрусталиком в передней камере глаза. Кожная сыпь. Против.Гиперчувствительность к латанопросту, беременность, лактация, детский возраст.

НЕОСТИГМИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ.См. с. 164.

ПИЛОКАРПИН (PILOCARPINE).Офтан пилокарпин (Oftan pilocarpin), Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum), Пилогель (Pilogel).

Сост. и ф.Пилокарпина гидрохлорид. Глазные капли:1 % и 2 % раствор во флаконах (в 1 мл – 10 мг, 20 мг; в 1 флаконе – 150 мг, 300 мг). Фарм. д.М‑холиномиметик. При местном применении в виде глазных капель вызывает миоз, понижение ВГД, спазм аккомодации. Действует несколько часов. Показ.Острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков. Прим.Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 1 % раствора 2–6 р/сут. Поб. д.Редко – головная боль, при длительном применении – фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, сильное сужение зрачка (1–1,5 мм в диаметре). Против.Ирит, иридоциклит, другие заболевания глаз, при которых миоз нежелателен, парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы.

ПРОКСОДОЛОЛ (PROXODOLOL).

Сост. и ф.Проксодолол. Глазные капли(в 1 мл – 10 мг), глазная мазь (в 1 тюбике – 15 мг). Фарм. д.Противоглаукомный препарат из группы «гибридных» (бета+альфа1) – адреноблокаторов. При местном применении снижает ВГД в основном за счет угнетения продукции водянистой влаги в камере глаза. Не оказывает влияния на аккомодацию, рефракцию и величину зрачка. При местном применении снижение ВГД начинается через 20 мин и достигает максимума через 4–6 ч. Действие сохраняется до 24 ч. Степень понижения ВГД определяется концентрацией препарата. Показ.Первичная открытоугольная глаукома; закрытоугольная глаукома и вторичная глаукома; при недостаточном эффекте после антиглаукоматозных операций. Прим.Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и исходного уровня ВГД. Закапывают по 1 капле 1–2 р/сут в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. После стабилизации ВГД возможно снижение дозы. Препарат можно применять как для монотерапии, так и в сочетании с пилокарпином и/или клофелином. С осторожностью следует назначатьпациентам, получающим другие бета– и альфа‑адреноблокаторы, пожилым больным и детям. За этими категориями пациентов необходимо тщательное медицинское наблюдение. Безопасность применения препарата у беременных женщинне установлена. При назначении в I триместре беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. Во время лечения препаратом не следует носить мягкие контактные линзы. Поб. д.Местные реакции:кратковременное (в течение 15–20 с) чувство жжения. АР:местная или генерализованная экзантема, крапивница. Системные реакции:брадикардия, артериальная гипотензия, сухость во рту. Против.Хронические обструктивные заболевания ДС, ХСН, брадикардия, артериальная гипотензия, гиперчувствительность к препарату.

ТИМОЛОЛА МАЛЕАТ (TIMOLOL MALEATE). Арутимол (Arutimol), Глаумол (Glaumol), Глимол (Glymol), Глукомол (Glucomol), Кузимолол (Cusimolol), Ниолол (Niolol), Окукэр (Ocucare), Окумед (Ocumed), Окумол (Ocumol), Окурил (Ocuryl), Окутим (Ocutim), Оптимол (Optimol), Офтан тимолол (Oftan timolol), Офтенсин (Oftensin), Тимогексал (Timohexal), Тимопресс (Timopress), Тимоптик (Timoptic), Тимоптик‑депо (Timoptic‑depot).

Сост. и ф.Тимолола малеат. Глазные капли(в 1 мл – 2,5 мг, 5 мг). Фарм. д.Антиглаукомный препарат. Относится к группе БАБ. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на бета‑адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижает ВГД за счет уменьшения образования водянистой влаги. Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект – через 1–2 ч; продолжительность действия – 24 ч. Показ.Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), острое повышение офтальмотонуса. При закрытоугольной глаукоме рекомендуется применять в комбинации с миотиками. Прим.Разовая доза – 1 капля 0,25 % (или 0,1 %) раствора в пораженный глаз, частота применения – 1–2 р/сут. При недостаточной эффективности применяют 0,5 % раствор. Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3–4 нед после начала терапии. При применении препарата не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поле зрения. Поб. д.Раздражение конъюнктивы; местные реакции (гиперемия конъюнктивы, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, покраснение кожи век, диплопия). Крайне редко – резорбтивные (системные) реакции: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, мышечная слабость, бессонница, депрессия, нарушение половых функций, преходящее НМК, бронхоспазм, коллапс, предсердно‑желудочковая блокада, остановка сердца. Против.Дистрофические заболевания роговицы, ринит, БА, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, синусовая брадикардия (50 уд/мин и менее), предсердно‑желудочковая блокада II и III степени, острая и ХСН, кардиогенный шок, гиперчувствительность к препарату, лактация. Не рекомендуется применение препарата у недоношенных детей, новорожденных, беременных, у больных с СД (особенно лабильного течения).

ТИМОЛОЛА МАЛЕАТ + ПИЛОКАРПИН (TIMOLOL MALEATE + PILOCARPINE).Фотил (Fotil), Фотил форте (Fotil forte).

Сост. и ф.Тимолола малеат + пилокарпина гидрохлорид. Капли глазные(в 1 мл – 6,84 мг, что соответствует тимолола – 5 мг + 20 мг; в 1 мл – 6,84 мг + 40 мг). Фарм. д.Комбинированный антиглаукомный препарат для местного применения. Пилокарпин –М‑холиномиметик, при местном применении вызывает сокращение гладких мышц сфинктера зрачка, что приводит к увеличению угла передней камеры глаза, изменению конфигурации трабекулярной зоны. Это способствует усилению оттока внутриглазной жидкости из передней камеры глаза и уменьшению ВГД. Тимолола малеат –бета‑адреноблокатор. Снижает ВГД, что, вероятно, обусловлено уменьшением образования внутриглазной жидкости. Показ.Открытоугольная и закрытоугольная глаукома; глаукома, связанная с афакией; вторичная глаукома; повышение ВГД (в том числе в послеоперационном периоде). Прим.Дозу препарата устанавливают индивидуально. Назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 р/сут. После достижения стабильного удовлетворительного уровня ВГД (приблизительно через 4 нед после начала лечения) назначают поддерживающую дозу – по 1 капле в пораженный глаз 1 р/сут. Препарат назначают пациентам, которым не удается компенсировать повышенное ВГД с помощью монотерапии, практически при всех формах глаукомы. Оценку эффективности действия препарата следует проводить приблизительно через 4 нед после начала лечения. Измерение ВГД следует проводить в разное время суток. При длительном применении препарата у больных с глаукомой возможно развитие резистентности глаза к активным компонентам препарата. Поб. д.Быстро проходящие чувство жжения и боль в глазах, спазм ресничной мышцы, гиперемия сосудов конъюнктивы, индуцированная миопия (эти реакции чаще наблюдаются у людей молодого возраста в начале лечения). Вследствие миоза возможно снижение остроты зрения при недостаточном освещении. Редко – ригидность радужки, киста радужки, отслойка сетчатки. При длительном применении в отдельных случаях – обратимое помутнение хрусталика. Анестезия роговицы, точечный кератит, синдром «сухих глаз», аллергический блефароконъюнктивит и дерматит век. Тошнота, рвота, диарея, повышение потоотделения и слюноотделения, артериальная гипотензия, головная боль, астения, гиперемия слизистой оболочки носа. Нарушения проходимости дыхательных путей вплоть до развития бронхоспазма, явления ХСН, аритмии, галлюцинации, спутанность сознания. Системные эффекты встречаются исключительно редко. Против.Гиперчувствительность к компонентам препарата, острый ирит, БА (в том числе в анамнезе), острое или хроническое обструктивное заболевание легких, синусовая брадикардия, предсердно‑желудочковая блокада II–III степени, СН, кардиогенный шок.

ТРАВОПРОСТ (TRAVOPROST). Траватан (Travatan).

Сост. и ф. Травопрост. Капли глазные (в 1 мл – 1 мг). Фарм. д.Противоглаукомное средство. Аналог проста‑гландина. Снижает ВГД путем увеличения оттока водянистой влаги. Показ. Повышение ВГД. Глаукома. Прим. По 1 капле в пораженный глаз 1 р/сут. Поб. д. Ощущение инородного тела в глазу, умеренная гиперемия, АР. Против. Гиперчувствительность.

ЭПИНЕФРИН.См. с. 206.