Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Современные_лекарственные_средства_Бурбелло,_А_В_Шабров.doc
Скачиваний:
3
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
8.71 Mб
Скачать

Антибиотики группы рифамицина 325

РИФАКСИМИН (RIFAXIMIN).Нормикс (Normix), Редактив (Redactiv).

Сост. и ф.Рифаксимин. Таблетки, покрытые оболочкой(200 мг); гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь(в 5 мл – 100 мг); мазь(в 1 г – 50 мг). Фарм. д.Антибиотик широкого спектра действия. Является производным рифамицина. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных микроорганизмов. Практически не всасываясь из ПС, оказывает противомикробное действие в кишечнике. При наружном применении не всасывается через кожные покровы, что исключает возможность резорбтивного действия. Показ.Для приема внутрь:острые и хронические кишечные инфекции, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами; диарейный синдром. Диарея, вызванная нарушением равновесия кишечной микрофлоры (летняя диарея, диарея путешественников, энтероколит). Пре– и постоперационная профилактика инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве на органах ПС. Для наружного применения:инфекционно‑воспалительные и гнойные заболевания кожи, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе контагиозное импетиго, опрелости, эктима, фолликулит, фурункулез, ангулярный хейлит, гидраденит, эритразма. Прим.Взрослым и детям старше 12 лет: около 10–15 мг/кг/сут. Разовая доза – 200–400 мг. Детям в возрасте до 12 лет: около 20–30 мг/кг/сут. Разовые дозы для детей в возрасте 6‑12 лет ‑100‑300 мг; в возрасте 2–6 лет – 100–200 мг. Для взрослых и детей интервалы между приемами составляют 6‑8‑12 ч в зависимости от клинической ситуации. Длительность лечения определяется индивидуально и составляет в среднем 7 сут. При наружном применениистолбик мази длиной 2‑10 см наносят на область поражения 2–4 р/сут, не втирая. Длительность лечения 5‑15 сут. В период беременности и у детей в возрасте до 2 лет препарат следует использовать только в случаях крайней необходимости и под тщательным врачебным контролем. Поб. д.При приеме внутрь:при первом применении возможна рвота, которая в последующем прекращается без отмены препарата; редко – при терапии большими дозами в течение длительного времени возможны кожные АР (крапивница). При наружном применении:редко – местное раздражение, гиперемия. При росте нечувствительных к данному антибиотику микроорганизмов лечение им должно быть приостановлено и начата соответствующая терапия. При появлении на фоне лечения признаков сенсибилизации препарат следует отменить. Против.Частичная и полная КН, язвенные поражения кишечника (для приема внутрь), гиперчувствительность к рифамицину.

РИФАМИЦИН (RIFAMYCIN).Отофа (Otofa), Рифогал (Rifogal).

Сост. и ф.Рифамицина натриевая соль. Раствор для в/м инъекций или местного применения[в 1 ампуле (1,5 мл) – 125 мг; в 1 ампуле (3 мл) – 250 мг]; раствор для в/в введения(в 1 ампуле – 500 мг). Фарм. д.Антибиотик широкого спектра действия, полученный из лучистого грибка Streptomyces mediterranei. В низких концентрациях активен в отношении стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, микобактерий туберкулеза и грамположительных кокков (менингококков и гонококков); в более высоких концентрациях – в отношении Е. coli, Proteus spp. Активен в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к полусинтетическим пенициллинам и цефалоспоринам. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с подавлением синтеза РНК путем образования комплекса с ДНК‑зависимой РНК‑полимеразой. Не вступает в перекрестное взаимодействие с другими антибиотиками (за исключением рифампицина). Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе гонорея, туберкулез. Прим.В/м взрослым и детям старше 6 лет с массой тела более 25 кг – по 500–750 мг каждые 8 и 12 ч соответственно; детям до 6 лет – по 125 мг каждые 12 ч. В/в взрослым и детям с массой тела более 25 кг – 0,5 г/сут; для детей с массой менее 25 кг суточная доза составляет 10–30 мг/кг, кратность введения – 2–4 р/сут. При лечении больных с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность, так как в таких случаях применение препарата может сопровождаться развитием желтухи. Для местного применения при лечении туберкулезных поражений разовая доза – 125 мг. Поб. д. Редко – АР (кожные высыпания, эозинофилия), которые быстро исчезают после отмены препарата. При длительном в/в введении возможно развитие тромбофлебитов и облитерации вен.

РИФАМПИЦИН (RIFAMPICIN).Бенемицин (Benemycin), Коксайд (Coxcide), Макокс (Makox), Р‑цин (R‑cin), Римактан (Rimactane), Римпацин (Rimpacin), Римпин (Rimpin), Рисима (Risima), Рифадин (Rifadin), Рифамор (Rifamor), Рифампин (Rifampin), Рифарен (Rifaren), Рифогал (Rifogal), Рифтан (Riftan), Тибинил (Tibinil), Тибицин (Tibicin), Тyбоцин (Tubocin), Эремфат 600 (Eremfat 600).

Сост. и ф.Рифампицин. Таблетки(150 мг, 300 мг, 450 мг, 600 мг); капсулы(150 мг, 300 мг, 450 мг, 600 мг); суспензия для приема внутрь(в 5 мл – 100 мг, 200 мг); ушные капли(в 1 мл – 26 мг). Фарм. д.Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы рифамицинов. Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях – бактерицидное действие. Активен в отношении микобактерий туберкулеза, является противотуберкулезным препаратом первого ряда. Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, в том числе и множественно устойчивые, стрептококки, палочки сибирской язвы, клостридии), а также в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Действует на возбудителей бруцеллеза, болезни легионеров, сыпного тифа, лепры, трахомы. Механизм действия рифампицина состоит в селективном ингибировании ДНК‑зависимой полимеразы чувствительных микроорганизмов. Препарат не следует применять в качестве монотерапиисоответствующих инфекций, поскольку относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными препаратами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено. Показ.Туберкулез различной локализации (все формы). Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (прежде всего устойчивыми стафилококками), в том числе остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра, менингококковое носительство, гонорея. Прим.Внутрь взрослымназначают в дозе 450–900 мг/сут в 1–3 приема (в зависимости от показаний). МСД – 1,2 г. Детямв возрасте до 12 лет назначают в дозе 10–15 мг/кг/сут в 1–3 приема; в возрасте старше 12 лет – 20 мг/кг/сут в 1–3 приема. Препарат рекомендуется принимать натощак, продолжительность лечения устанавливают индивидуально. В/м взрослым и детямстарше 6 лет (при массе тела более 25 кг) назначают по 500 мг каждые 8 ч или по 750 мг каждые 12 ч. Детям до 6 лет назначают по 125 мг каждые 12 ч. В/в взрослым и детям(при массе тела более 25 кг) назначают по 500 мг/сут. Детям с массой тела менее 25 кг назначают 10–30 мг/кг/сут, кратность введения 2–4 р/сут. Препарат можно применять путем введения в патологическийочаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125–250 мг (в 1–2 мл воды для инъекций). Новорожденным и недоношеннымдетям рифампицин назначают лишь в случае крайней необходимости. С особой осторожностью назначают при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекцийвозможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов;этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС. При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином,поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. Поб. д. Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение активности АЛТ, содержания билирубина в сыворотке крови. АР: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, головная боль, артралгии, лихорадка. Редко – лейкопения, нарушения МЦ, головная боль, нарушение координации движений; очень редко – некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, нарушение зрения, герпес. При интермиттирующей или нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобные симптомы, кожные реакции, лихорадка, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая ПН. Рифампицин окрашивает мочу, слезы, мокроту, а также мягкие контактные линзы в коричнево‑красный цвет. Против.Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, нарушения функции почек, беременность, лактация, гиперчувствительность к рифамицинам.