Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Современные_лекарственные_средства_Бурбелло,_А_В_Шабров.doc
Скачиваний:
3
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
8.71 Mб
Скачать

Трехфазные оральные контрацептивы 622

ДЕЗОГЕСТРЕЛ + ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (DESOGE‑STREL + ETHINYLESTRADIOL).Три‑мерси (Tri‑merci).

Сост. и ф.Дезогестрел + этинилэстрадиол. Таблетки, покрытые оболочкойразного цвета, в т. ч. таблетки желтого цвета (50 мкг + 35 мкг), таблетки красного цвета (100 мкг + 30 мкг), таблетки белого цвета (150 мкг + 30 мкг). Фарм. д.Трехфазный комбинированный контрацептивный препарат для приема внутрь. Контрацептивный эффект обусловлен подавлением овуляции вследствие угнетения гонадотропной функции гипофиза, повышением вязкости цервикальной слизи, что за‑трудняет проникновение сперматозоидов в матку, а также изменениями в эндометрии, препятствующими нидации яйцеклетки. На фоне приема препарата происходят регулярные менструальноподобные реакции. Применение препарата приводит к повышению уровня глобулина, связывающего половые стероиды, и снижению уровня свободного тестостерона в крови, что имеет значение при таких проявлениях гиперандрогении, как себорея и акне. Показ.Пероральная контрацепция. Прим.Таблетки необходимо принимать ежедневно, в порядке, указанном на упаковке, в одно и то же время, запивая небольшим количеством жидкости, Препарат назначают с первого дня менструации по 1 таб/сут в течение 21 дня, начиная с желтых таблеток, которые следует принимать в течение 7 дней, затем принимают красные таблетки в течение следующих 7 дней и, наконец, белые таблетки в течение следующих 7 дней. Прием таблеток из очередной упаковки начинают после 7‑дневного перерыва, в течение которого наступает менструальноподобное кровотечение. Оно обычно начинается на 2‑3‑й день после приема последней таблетки из упаковки и может не закончиться до начала приема таблеток из следующей упаковки. Во время применения препарата показано медицинское обследование по крайней мере 1 раз в год. Эффективность препарата может снижаться в случае пропуска его приема, при диарее или рвоте, возникших в первые 4 ч после приема препарата. Курящих женщин старше 35 лет следует поставить в известность о необходимости отказа от курения, если они намерены принимать препарат с целью контрацепции. Поб. д.На ЭС.Межменструальные кровянистые выделения, нагрубание, болезненность и секреция из МЖ, изменение цервикальной секреции, аменорея на фоне приема препарата. На ПС:тошнота, рвота. На ЦНС:головная боль, мигрень, изменение настроения. На обмен веществ:задержка жидкости в организме, изменение массы тела. Прочие:возможны хлоазма, узловатая эритема, кожная сыпь, снижение переносимости контактных линз, увеличение риска возникновения тромбоэмболии. Против.ИБС, указания в анамнезе на хроническую АГ, инфаркт, инсульт, заболевания клапанов сердца, тромбоз глубоких вен, легочная эмболия, рак МЖ в настоящее время, острый вирусный гепатит, цирроз печени в стадии декомпенсации, опухоли печени, СД с сосудистыми осложнениями, мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, беременность, вагинальное кровотечение неясной этиологии, лактация, курение женщин старше 35 лет, гиперчувствительность к какому‑либо из компонентов препарата.

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ + ЛЕВОНОРГЕСТРЕЛ (ETHI‑NYLESTRADIOL + LEVONORGESTREL).Тризистон (Trisiston), Триквилар (Triqilar), Тринордиол 21 (Tri‑nordiol 21), Три‑регол (Tri‑regol).

Сост. и ф.Этинилэстрадиол + левоноргестрел. Драже разного цвета: драже красно‑коричневого цвета –6 штук (30 мкг + 50 мкг); драже белого цвета –6 штук (40 мкг + 75 мкг); драже бежевого цвета –9 штук (30 мкг + 125 мкг). Фарм. д.Левоноргестрел и этинил‑эстрадиол являются активными синтетическими гестагеном и эстрогеном (соответственно). Препарат представляет собой комбинированный контрацептивный препарат трехфазного действия для приема внутрь с низким содержанием гестагена и эстрогена. Угнетая выработку ФСГ и ЛГ, препарат препятствует созреванию яйцеклетки в фолликуле и овуляции, а также циклическим изменениям в эндометрии; нарушая его имплантационную способность, практически не препятствует возникновению циклических менструальноподобных кровотечений. Показ.Гормональная контрацепция. Прим.Препарат назначают по одному драже в сутки в течение 21 дня, начиная с первого дня МЦ: первые 6 дней принимают красно‑коричневые драже, с 7‑го по 12‑й – белые, а с 13‑го дня начинается прием девяти бежевых драже, который заканчивается на 21‑й день МЦ. По окончании приема следует 7‑дневный перерыв, после которого должно начаться типичное менструальное кровотечение. Для обеспечения постоянного содержания гормонов в плазме крови интервал между приемами очередных доз контрацептива не должен превышать 36 ч, его следует поддерживать в среднем на уровне 22–26 ч. Одна упаковка препарата предназначена для применения в течение одного МЦ («календарная» упаковка). Полная контрацептивная эффективность достигается уже во время первого цикла, начиная с приема первого драже в первый день МЦ. Трехфазный принцип действия обеспечивает высокую степень адаптации к физиологическому курсу МЦ при низком содержании стероидных гормонов в препарате, благодаря чему гарантируется малая вероятность возникновения побочных эффектов препарата при полном сохранении контрацептивной надежности, которая может уменьшиться только при неправильном его приеме или взаимодействии с другими препаратами. С особой осторожностьюи по строгим показаниям препарат следует применять при СД, при АГ, варикозном расширении вен, флебите, отосклерозе, рассеянном склерозе, эпилепсии, заболеваниях печени, эндометриозе, болезни Сиденхема. Учитывая риск развития таких осложнений, как ИМ, инсульт, женщинам старше 30 лет следует либо воздержаться от курения, либо использовать другие методы контрацепции, особенно при наличии дополнительных факторов риска. В связи с тем что некоторые ЛС могут уменьшать контрацептивную активность препарата, при необходимости их приема следует использовать дополнительные противозачаточные методы (например, местные). При необходимости проведения более или менее регулярной терапии другими ЛС лечащий врач должен быть поставлен в известность о применении препарата. Эффективность препарата может быть снижена регулярным чрезмерным употреблением алкоголя. До начала и при длительном применении препарата каждые полгода следует проводить обследования, включающие гинекологический контроль, исследование МЖ, функции печени, контроль АД и содержания Хс в крови, анализ мочи. Поб. д.Редко и только в первые месяцы применения препаратапериодически могут возникать следующие побочные эффекты: головная боль, депрессия, тошнота, диарея. Применение гормональных контрацептивов повышает риск развития тромбоэмболических осложнений, которые усугубляются при наличии сердечно‑сосудистых факторов риска (курение, повышенное АД, нарушение свертываемости крови и метаболизма липидов, варикозное расширение вен нижних конечностей, воспаление вен в анамнезе, избыточная масса тела). Наличие тромбоэмболии у родственников может быть фактором риска возникновения нарушений свертываемости крови. В этих случаях необходимо следить за показателями в системе свертываемости крови. Прочие:болезненность МЖ. Долговременное применение препаратав отдельных случаях может приводить к появлению на коже коричневых пятен и ухудшению переносимости контактных линз. Против.Гормонально зависимые опухоли МЖ и матки или подозрения на них, тяжелые нарушения функции печени, синдром Дубина – Джонсона, синдром Ротора, СД тяжелой степени с диабетической ретинопатией, тяжелые нарушения жирового обмена, перенесенные или существующие тромбоэмболические заболевания, тромбозы артерий и вен, тяжелые заболевания ССС, серповидно‑клеточная анемия, идиопатическая желтуха или зуд во время предшествовавшей беременности, отосклероз с ухудшением состояния в предыдущие беременности, герпес беременных в анамнезе, беременность. Прием препарата следует немедленно прекратить при наступлении беременности, при появлении необычно сильных и мигренеподобных головных болей, при острых нарушениях зрения, слуха и других симптомах сенсорных дисфункций, при симптомах тромбоэмболии, при застое желчи или желтухе, при значительном повышении АД, генерализованном зуде, значительном изменении показателей функции печени, учащении эпилептических припадков, порфирии, при продолжительном постельном режиме. Препарат не следует применять женщинам, подверженным большим нагрузкам на голосовые связки (профессиональные дикторы, лекторы и др.)

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ + НОРЭТИСТЕРОН (ETHINYL‑ESTRADIOL + NORETHISTERONE).Норетин (Nore‑thin).

Сост. и ф.Этинилэстрадиол + норэтистерон. Таблетки(35 мкг + 1 мг); таблетки разного цветав виде календарного диска. Этинилэстрадиол. Таблетки голубого цвета:12 штук в упаковке (1 таб – 2 мг). Этинилэстрадиол + норэтистерона ацетат. Таблетки белого цвета:10 штук в упаковке (1 таб – 2 мг + 1 мг). Этинилэстрадиол. Таблетки красного цвета:6 штук в упаковке (1 таб – 1 мг). Фарм. д.Норетин – трехфазный эстрогенгестагенный препарат с преобладанием эстрогенов. 17‑бета‑эстрадиол,входящий в состав препарата, идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками. Вызывает умеренную пролиферацию эндометрия, улучшает трофику урогенитального тракта и кожи, снижает уровень атерогенных фракций липидов крови, препятствует развитию остеопороза. Воздействуя на гипоталамо‑гипофизарную систему, устраняет вегетососудистые и психоэмоциональные расстройства. Синтетический гестаген норэтистерон,подобно прогестерону, оказывает тормозящее влияние на пролиферацию эндометрия, что способствует его секреторной трансформации и препятствует развитию гиперпластических процессов в нем. Показ.Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде; профилактика остеопороза в постменопаузе. Норетин предназначен для проведения заместительной гормональной терапии у женщин в состоянии пременопаузы или ранней менопаузы, когда сохранение менструальноподобных выделений не беспокоит пациенток. Прим.Норетин назначают по 1 таб ежедневно, без перерыва. У менструирующих женщин или у женщин, находящихся на заместительной гормональной терапии, прием таблеток начинают с 5‑го дня МЦ. При отсутствии менструаций или при нерегулярном цикле можно начинать прием препарата в любой день. С осторожностью назначают препаратпациенткам, страдающим артериальной гипертензий, эпилепсией, мигренью, СД, БА, СН. Перед началом лечения необходимо собрать семейный анамнез и провести тщательное медицинское обследование, включающее измерение АД, исследование МЖ и брюшной полости, гинекологическое обследование, с целью выявления уже имеющейся гиперплазии эндометрия. При длительном лечении норетином рекомендуется не реже 1 раза в год проводить профилактические осмотры. Длительное лечение для профилактики остеопорозарекомендуется женщинам с повышенным риском его развития. Выделяют следующие факторы риска: принадлежность к европейской или азиатской расе, небольшой рост и изящное телосложение, раннее наступление менопаузы, указания на остеопороз в семейном анамнезе, недостаточное поступление кальция с пищей, малоподвижный образ жизни, курение, злоупотребление алкоголем. Пропущенный прием таблетки может вызвать менструальноподобное кровотечение. Прием препарата необходимо прекратить за 4–6 нед до проведения планового хирургического вмешательства. Норетин не является контрацептивом и не предохраняет от беременности. Поб. д.На ЭС и гинекологический статус:в первые несколько месяцев лечения – спорадически возникающие менструальноподобные кровотечения, болезненность МЖ, тошнота, головная боль и отечность. При продолжении лечения эти явления самостоятельно проходят. При появлении измененных или нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения норетином необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественных новообразований матки. На половое поведение:изменения либидо. На ССС:редко – тромбозы, тромбоэмболии, повышение АД. На кожу:возможна алопеция. АР:кожная сыпь, зуд. Прочие:нарушение зрения. Применение норетина следует немедленно прекратить в случаях тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии другой локализации, появлении желтухи, усилении мигренозных болей, внезапном нарушении зрения, значительном повышении АД. Против.Гормонозависимые опухоли МЖ или матки (карцинома МЖ или эндометрия), маточные кровотечения неизвестной этиологии, тромбозы глубоких вен и тромбоэмболии другой локализации, в том числе в анамнезе, НМК, в том числе в анамнезе, нарушения функции печени, гемоглобинопатии, порфирия, беременность.