Препараты с эстрогенной, гестагенной и андрогенной активностью 631

КЛИМЕН (CLIMEN).

Сост. и ф.Экстрадиола валерат. Драже белого цвета(2 мг). Эстрадиола валерат + ципротерона ацетат. Драже розового цвета(2 мг + 1 мг). Фарм. д.Комбинированный эстроген‑гестагенный препарат. Эстрадиола валерат –дериват 17‑бета‑эстрадиола, относится к классу натуральных эстрогенов. В отличие от синтетических эстрогенов эстрадиола валерат мало влияет на белоксинтезирующую функцию печени и способен связываться с глобулинами плазмы крови; обладает способностью снижать атерогенные фракции ЛП. Ципротерона ацетат,прогестаген, способствует секреторной трансформации эндометрия, что является профилактикой гиперпластических процессов в нем. Он оказывает также антиандрогенное действие за счет способности конкурентно связываться с андрогенными рецепторами в органах‑мишенях. Кроме того, оказывает благоприятное воздействие на ССС, снижая атерогенные фракции липидов и нормализуя АД. Показ.Заместительная гормонотерапия при эстрогендефицитных состояниях, сочетающихся с гиперандрогенией: в перименопаузном периоде для купирования климактерических расстройств психоэмоционального, вегетососудистого и обменного характера; при урогенитальных расстройствах и трофических изменениях кожи; лечение симптомов эстрогенной недостаточности после овариоэктомии по поводу неонкологических заболеваний; аменорея первичная и вторичная; для профилактики постменопаузного остеопороза и заболеваний ССС. Прим.Назначают по 1 драже/сут в одно и то же время, начиная с 5‑го дня цикла по 25‑й день цикла (при сохраненном МЦ); по 1 драже/сут в течений 21 дня с последующим 7‑дневным перерывом при нарушении МЦ и аменорее. Перед назначением заместительной гормонотерапии необходимо тщательное обследование с учетом противопоказаний. Препарат не обладает контрацептивным действием. Поб. д.Чувство напряженности в МЖ, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, головная боль. Против.Беременность, лактация, опухоли матки, яичников, МЖ, острый тромбофлебит и тромбоэмболическая болезнь, маточные кровотечения неясного генеза, СД тяжелого течения, почечная и/или печеночная недостаточность, синдромы Дубина – Джонсона и Ротора, серповидно‑клеточная анемия.

МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН.См. с. 528.

ТИБОЛОН (TIBOLONE).Ливиал (Livial).

Сост. и ф.Тиболон. Таблетки(2,5 мг). Фарм. д.Препарат для лечения климактерического синдрома, не вызывающий регулярных кровотечений отмены. Стабилизирует работу гипоталамо‑гипофизарной системы в климактерическом периоде, что достигается за счет эстрогенных, прогестагенных и слабых андрогенных свойств препарата. У женщин в постменопаузе тиболон в суточной дозе 2,5 мг подавляет секрецию гонадотропинов, не стимулируя пролиферацию эндометрия, предотвращает потерю костной массы в постменопаузном периоде, уменьшает степень вазомоторных расстройств (приливов, усиления потоотделения), оказывает положительное влияние на либидо и настроение, а также стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища. У фертильных женщин препарат ингибирует овуляцию. Показ.Симптомы естественной или хирургической менопаузы. Прим.Прием тиболона следует начинать через 1 год после последней естественной менструации. Если начать прием препарата раньше, могут появиться нерегулярные кровянистые выделения. Тиболон принимают по 2,5 мг/сут, желательно в одно и то же время. Улучшение состояния наступает в течение нескольких недель, но наилучшие результаты наблюдаются при продолжении лечения в течение по крайней мере 3 мес. В рекомендованной дозе прием препарата можно продолжать и более длительное время. Начинают принимать таблетки из верхнего заключенного в рамку ряда, первой принимают ту, которая помечена соответствующим днем недели. Последующие таблетки принимают по 1 штуке в сутки из упаковки, в направлении, указанном стрелкой, до тех пор пока не будет принята вся упаковка. При приеме дозы больше рекомендованной могут возникать влагалищные кровотечения. При необходимости использовать большие дозы рекомендуют дополнительно назначать прогестаген (например, курсами по 10 дней каждые 3 мес). В процессе лечения препаратом рекомендуется периодически проходить медицинские обследования. Прием тиболона следует прекратитьпри появлении признаков тромбоэмболии, изменении лабораторных показателей функции печени или развитии холестатической желтухи. С осторожностью назначают тиболон пациенткам с нарушениями функции почек, эпилепсией, мигренью (в том числе в анамнезе). При назначении препарата пациенткам с ГХс следует контролировать количество липидов в плазме крови. У пациенток с СД на фоне терапии тиболоном может снижаться толерантность к глюкозе и увеличиваться потребность в инсулине или других гипогликемизирующих препаратах. При переходе на прием тиболона после применения другого гормонозаместительного препарата рекомендуется сначала вызвать кровотечение отмены, назначив прогестаген, чтобы устранить уже возможно имеющуюся гиперплазию эндометрия. Поб. д.Частота побочных эффектов невелика. Иногда отмечаются изменение массы тела, головокружение, себорейный дерматоз, влагалищное кровотечение, головная боль, усиление роста волос на лице, претибиальный отек, диарея, изменение показателей функции печени. Против.Беременность, диагностированная гормонозависимая опухоль или подозрение на нее, сердечно‑сосудистые или цереброваскулярные расстройства, например, тромбофлебиты, тромбоэмболии (в том числе в анамнезе), влагалищное кровотечение неясной этиологии, возникновение или усугубление тяжести течения отосклероза во время беременности или приема стероидов.