Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)

АМЛОДИПИН (AMLODIPINE).Аген (Agen), Акридипин (Acridipin), Амделин (Amdelin), Амло (Amlo), Амлодил (Amlodil), Амлодифарм (Amlodifarm), Амлотоп (Amlotop), Амловас (Amlovas), Амлодис (Amlodis), Аронар (Aronar), Калчек (Calchek), Кардилопин (Cardilopin), Корвадил (Corvadil), Норвадин (Norvadin), Норваск (Norvasc), Нормодипин (Normodipine), Омелар кардио (Omelar cardio), Стамло (Stamlo), Тенокс (Tenox).

Сост. и ф.Амлодипин в форме бесилата. Таблетки

(5 мг, 10 мг). Фарм. д.Представляет собой ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция) и блокирует их поступление через мембраны в мышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия препарата при стенокардии окончательно не установлен, но он уменьшает ишемию следующими путями: 1) расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которого затрачивается работа сердца (так как ЧСС не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде); 2) механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением. У больных с АГ разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и в положении стоя. Поскольку действие препарата наступает медленно, он не вызывает острой гипотензии. У больных со стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и количество применяемых таблеток нитроглицерина. Показ.Амлодипин показан для лечения АГ как средство первого ряда и может использоваться в качестве монотерапии для лечения АГ у большинства больных.

У пациентов, недостаточно реагирующих на какой‑либо один из гипотензивных препаратов, может быть получен эффект при добавлении амлодипина, который назначается в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа‑блокаторами, БАБ или ингибиторами АПФ. Препарат показан как средство первого ряда для лечения ишемии миокарда, обусловленной как органической непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмом/вазоконстрикцией коронарных артерий (стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия). Прим.При АГ и стенокардииобычная начальная доза составляет 5 мг 1 р/сут. Ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного. Какой‑либо корректировки дозы при одновременном применении тиазидных диуретиков, БАБ или ингибиторов АПФ не требуется. Опыт применения у детей отсутствует. Период полувыведения, как и у всех антагонистов кальция, у больных с нарушенной функцией печениувеличивается. Поэтому у таких больных препарат следует применять с осторожностью. Пожилым пациентамрекомендуются обычные режимы приема. Безопасность применения у женщин в период беременности и лактациине установлена. Поб. д.Головные боли, отеки, усталость, сонливость, тошнота, боли в животе, приливы, сердцебиение и головокружение; реже – кожный зуд, сыпь, одышка, астения, судороги мышц, диспепсия, гиперплазия десен и в редких случаях многоформная эритема, ИМ, аритмии (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) и боли в грудной клетке. Крайне редко отмечены появление желтухи или изменения активности печеночных ферментов (обусловленных в большинстве случаев холестазом). Против.Аллергия к производным дигидропиридина.

ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL).Ацупамил (Azupamil), Веракард (Veracard), Верамил (Veramil), Веранорм (Veranorm), Верапабене (Verapabene), Веромил (Veromil), Изоптин (Isoptin), Каверил (Caveril), Лекоптин (Lecoptin), Фаликард (Falicard), Финоптин (Finoptin).

Сост. и ф.Верапамила гидрохлорид. Таблетки(40 мг, 80 мг, 120 мг); фильм‑таблетки (40 мг, 80 мг); таблетки ретард(240 мг, 120 мг); таблетки, покрытые оболочкой(40 мг, 80 мг, 120 мг); драже(40 мг, 80 мг); капсулы депо(120 мг, 180 мг, 240 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 2,5 мг). Фарм. д.БКК. Обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения сократимости миокарда и урежения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладких мышц периферических артерий и ОПСС. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях. Показ.Профилактика приступов стенокардии (в том числе и стенокардии Принцметала). АГ. Купирование гипертонического криза (в/в введение). Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия). Прим.Индивидуально. Внутрь взрослым назначают вначале по 40–80 мг 3 р/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а кратность применения уменьшать. МСД – 480 мг. Детям в возрасте 6‑14 лет назначают 80‑360 мг/сут, до 6 лет – 40–60 мг/сут; кратность применения – 3–4 р/сут. Таблетки, драже или капсулы следует принимать во время или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды. При необходимости препарат можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5‑10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение той же дозы. Разовая доза для детей в возрасте 6‑14 лет составляет 2,5–3,5 мг, 1–5 лет – 2–3 мг, до 1 года – 0,75‑2 мг. Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 120 мг. Поб. д.Возможны – тошнота, головокружение, головная боль, покраснение лица, запоры. В редких случаях – нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость. При применении больших доз верапамила, особенно у предрасположенных пациентов, возможно возникновение брадикардии, AV‑блокады, артериальной гипотензии, появление симптомов СН. При быстром в/в введении в редких случаях может возникнуть полная поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс. Отмечены единичные случаи АР (кожный зуд, сыпь), а также транзиторного повышения в крови активности АЛТ. Против.Брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV‑блокада II–III степени, синдром WPW, артериальная гипотензия, ХСН IIБ‑III стадии, острая СН, гиперчувствительность к препарату.

ГАЛЛОПАМИЛ (GALLOPAMIL).Прокорум (Procorum).

Сост. и ф.Галлопамила гидрохлорид. Фильм‑таблетки(50 мг); таблетки ретард(100 мг). Фарм. д.БКК. Обладает антиангинальным и гипотензивным свойствами. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения сократимости миокарда и урежения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладких мышц периферических артерий и ОПСС. Дает антиаритмический эффект при наджелудочковых аритмиях. Показ.Профилактика приступов стенокардии (в том числе и стенокардии Принцметала). Лечение АГ. Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия). Вторичная профилактика ИМ. Прим.Назначают по 50 мг 2–3 р/сут с интервалами не менее 6 ч. МСД – 200 мг. Препарат следует принимать во время или сразу после еды. С осторожностью назначают препарат больным с AV‑блокадой I степени, с нарушениями функции печени и почек, при остром ИМ. Поб. д.Тошнота, головокружение, головная боль, покраснение лица, запоры. Редко нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость, АР, брадикардия, синоатриальная блокада, AV‑блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов СН (при применении больших доз препарата у предрасположенных пациентов). Отмечены единичные случаи транзиторного повышения в крови активности АЛТ, ЩФ; развития внутрипеченочного холестаза. Против.Брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV‑блокада II–III степени, синдром WPW, артериальная гипотензия, ХСН IIБ‑III стадии, острая СН, нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, детский возраст, гиперчувствительность к препарату.

ДИЛТИАЗЕМ (DILTIAZEM).Алдизем (Aldizem), Алтиазем РР (Altiazem RR), Ангизем (Angizem), Блокалцин (Blocalcin), Гербессер (Herbesser), Диазем (Diazem), Диакордин (Diacordin), Дилакор XR (Dilacor XR), Дилей тиазем СР (Delay tiazem SR), Дилзем (Dilzem), Дилкардия (Dilcardia), Дильцем (Dilcem), Дилтиазема гидрохлорид (Diltiazem hydrochloride), Дилтиазем ланнахер (Diltiazem lannacher), Дилтиазем‑тева (Diltiazem‑teva), Дильрен (Dilrene), Зильден (Zilden), Кардил (Cardil), Кортиазем ретард (Cortiazem retard), Тиакем (Tiakem), Этизем (Etizem).

Сост. и ф.Дилтиазема гидрохлорид. Таблетки(30 мг, 60 мг, 90 мг); таблетки, покрытые оболочкой(30 мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг); таблетки ретард(90 мг, 120 мг, 180 мг); капсулы(180 мг); капсулы ретард(120 мг, 180 мг, 240 мг); сухое вещество для инъекций(в одном флаконе 10 мг, 25 мг). Фарм. д.БКК. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Вызывает уменьшение сократимости миокарда, замедление AV‑проводимости, урежение ЧСС. Снижает потребность миокарда в кислороде. Вызывает расширение коронарных артерий, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладких мышц периферических артерий и ОПСС. Показ.Профилактика приступов стенокардии (в том числе и стенокардии Принцметала). АГ. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия). Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW). Прим.Назначают вначале по 60 мг 3 р/сут или по 90 мг 2 р/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 р/сут. Пролонгированные формы препарата назначают 1–2 р/сут в зависимости от дозировки.

МСД – 360 мг. Таблетки следует принимать перед едой, проглатывать не разжевывая и запивать небольшим количеством воды. Разовая доза для в/в медленного введения составляет 300 мкг/кг массы тела. Для в/в капельного введения 2,8‑14 мкг/кг/мин, максимальная доза – 300 мг/сут. С осторожностью назначают: при AV‑блокаде I степени; нарушении внутрижелудочковой проводимости; пациентам, склонным к артериальной гипотензии. В/в препарат применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции ССС. Поб. д.Головная боль, головокружение, утомляемость, покраснение лица, кожная сыпь. В редких случаях отмечены тошнота, рвота, запор, транзиторное повышение активности АЛТ, расстройства сна, нервозность, отеки нижних конечностей. При применении дилтиазема в больших дозах, а также при в/в введении возможны брадикардия, нарушения проводимости, артериальная гипотензия, появление симптомов СН. При длительном применении отмечены единичные случаи развития гиперплазии десен. Против.Брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV‑блокада II–III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром WPW, артериальная гипотензия, ХСН IIБ‑III стадии, острая СН, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, детский возраст, гиперчувствительность к препарату.

ИСРАДИПИН (ISRADIPINE).Ломир (Lomir).

Сост. и ф.Исрадипин. Таблетки с бороздкой(2,5 мг); капсулы ретард(5 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 100 мкг). Фарм. д.Исрадипин – БКК, производное дигидропиридина. Оказывает гипотензивное действие. Обладает более высоким сродством к кальциевым каналам мембран гладких миоцитов артерий, чем кардиомиоцитов. Вызывает расширение артерий (в основном сердца, мозга и скелетных мышц), снижает ОПСС и постнагрузку левого желудочка. Мягкое селективное действие препарата на синусно‑предсердный узел обеспечивает умеренную рефлекторную тахикардию или ее отсутствие (увеличивает ЧСС в покое не более чем на 5 уд/мин). Выраженность рефлекторной тахикардии не зависит от дозы исрадипина. Препарат не вызывает угнетения AV‑проводимости и сократимости миокарда.

В дозах, снижающих АД, исрадипин вызывает умеренный натрийуретический эффект. У больных с АГ зависимое от дозы снижение АД в положениях лежа на спине, сидя и стоя происходит в пределах 2–3 ч после приема одной таблетки. При систематическом приеме таблеток исрадипина 2 р/сут или капсул ретард 1 р/сут гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Снижение АД отмечается уже после 1 нед лечения, однако для развития максимального эффекта требуется не менее 3–4 нед. При длительном применении исрадипина (до 3 лет) снижения антигипертензивного эффекта отмечено не было. Показ.АГ, гипертензия в ходе или после операций на сердце. Прим.При легкой и умеренной АГпрепарат назначают по 1 капсуле ретард (5 мг) 1 р/сут или по 1 таблетке (2,5 мг) 2 р/сут. Если через 4 нед лечения не удалось достичь желаемого эффекта, рекомендуется повысить дозу исрадипина до 10 мг/сут или дополнительно назначить другой антигипертензивный препарат. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями функции печени или почекназначают вначале по 1,25 мг 2 р/сут. При назначении исрадипина больным с нарушениями функции почек и/или печени, ХСН, а также престарелым пациентам рекомендуется индивидуальный подбор дозы. Следует соблюдать осторожность при лечении больных с СССУ или с подозрением на наличие такого синдрома при отсутствии искусственного водителя ритма. Осторожность необходима при лечении больных с низким систолическим АД. Следует соблюдать исключительную осторожностьпри назначении производных дигидропиридина (в том числе исрадипина) больным с аортальным стенозом. Препарат можно назначать больным с СД, поскольку он не оказывает существенного влияния на обмен глюкозы. Возможно дополнительное назначение исрадипина к уже проводящемуся антигипертензивному лечению. Назначение исрадипина в период беременности оправдано только в том случае, когда ожидаемые для матери преимущества преобладают над потенциальным риском для ее потомства. Учитывая недостаток клинических данных, кормящим матерям,получающим лечение препаратом, следует воздержаться от кормления грудью.Эффективность и безопасность применения исрадипина у детей не установлены. Поб. д.Побочные эффекты, как правило, легкие и обычно связаны с сосудорасширяющими свойствами исрадипина, зависят от его дозы, причем частота и выраженность побочных эффектов возрастают при суточной дозе более 5 мг. На ССС:головокружение, головная боль, «приливы», тошнота, тахикардия, ощущение сердцебиения, локальные периферические отеки, редко – артериальная гипотензия. Побочные эффекты исрадипина, связанные с его сосудорасширяющим действием, имеют тенденцию к самостоятельному исчезновению или уменьшению при продолжении лечения. В случае возникновения реакций гиперчувствительности прием исрадипина следует прекратить. На ПС:возможно ощущение дискомфорта в животе; редко – повышение активности АЛТ в сыворотке. Прочие:редко – чувство усталости; кожные высыпания. Против.Гиперчувствительность к исрадипину.

ЛАЦИДИПИН (LACIDIPINE).Лаципил (Lacipil).

Сост. и ф.Лицидипин. Таблетки(2 мг, 4 мг). Фарм. д.БКК из группы производных дигидропиридина. Избирательно блокирует кальциевые каналы мембран гладких миоцитов сосудистой стенки. Вызывает дилатацию периферических артериол, уменьшение ОПСС и снижение АД. Показ.Лечение АГ. Прим.Взрослым назначают 2 мг/сут. Через 3–4 нед регулярного приема, после оценки клинического состояния, доза препарата может быть скорректирована. Следует соблюдать осторожностьпри назначении лацидипина пациентам с исходно сниженной сократимостью миокарда.Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время, желательно утром. Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в корректировке дозы. Поб. д.Возможны – головная боль, прилив крови к лицу, отеки, одышка, сердцебиение; АР в виде кожной сыпи, зуда; редко – тошнота; крайне редко – гиперплазия десен. Против.Гиперчувствительность к препарату.

МИБЕФРАДИЛ (MIBEFRADIL).Позикор (Posicor).

Сост. и ф.Мибефрадила гидрохлорид. Таблетки(50 мг, 100 мг). Фарм. д.Селективный БКК, производное тетрамина. В терапевтических концентрациях блокирует как низковольтажные кальциевые Т‑каналы, так и высоковольтажные L‑каналы. Действует непосредственно на гладкие мышцы сосудистой стенки и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению АД: уменьшает постнагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Не вызывает рефлекторной тахикардии и даже несколько урежает сердечный ритм. Благодаря расширению коронарных артерий улучшается снабжение миокарда кислородом. Мибефрадил значительно улучшает показатели пробы на переносимость физической нагрузки: продолжительность нагрузки до появления симптомов, время до начала приступа стенокардии и время до начала возникновения стойкой депрессии сегмента ST. Лечение мибефрадилом сопровождается зависимым от дозы снижением числа приступов стенокардии, потребности в нитроглицерине и продолжительности бессимптомной ишемии. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч. Препарат начинает действовать постепенно, причем полный эффект достигается к концу 1‑2‑й нед. Показ.АГ, в том числе почечного генеза (моно– и комбинированная терапия). Хроническая, стабильная стенокардия (моно– и комбинированная терапия). Прим.Начальная доза – 50 мг 1 р/сут; при необходимости дозу увеличивают до 100 мг 1 р/сут. Мибефрадил можно принимать до, после или во время еды. Таблетки следует глотать, не разжевывая. У пациентов с нарушениями функции почек и больных старческого возраста коррекции режима дозирования не требуется. Следует соблюдать осторожностьпри назначении мибефрадила больным с тяжелым аортальным стенозом, ХСН, больным с исходной ЧСС менее50 уд/мин.При назначении мибефрадила больным с выраженными нарушениями функции печени необходимо мониторирование АД и ЧСС. При длительном применении мибефрадила привыкания не наблюдается, как не возникает и синдрома отмены после прекращения приема препарата. Безопасность и эффективность применения мибефрадила у детей не установлены, поэтому назначать его детям не рекомендуется.В период беременностимибефрадил следует назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание,так как имеются данные экспериментальных исследований о выделении мибефрадила с грудным молоком. Поб. д.В большинстве случаев побочное действие имеет преходящий характер и выражено слабо или умеренно. На ССС:очень редко – симптоматическая брадикардия или AV‑блокада II степени. Прочие: отеки, слабость, головокружение. Против.СССУ; AV‑блокада II или III степени (без искусственного водителя ритма); гиперчувствительность к препарату.

НИЗОЛДИПИН (NISOLDIPINE).Сискор (Siscor).

Сост. и ф.Низолдипин. Таблетки, покрытые оболочкой(0,005 г, 0,01 г). Фарм. д.БКК, является производным дигидропиридина. Дает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Нарушая проникновение ионов кальция внутрь клеток, вызывает расслабление гладких мышц стенки сосудов, преимущественно артериальных. Купирует спазм и расширяет периферические и коронарные артерии, снижает ОПСС, увеличивает коронарный кровоток, снижает постнагрузку на сердце, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Незначительно снижает его сократимость. Оказывает некоторое натрийуретическое действие. Показ.АГ; профилактика приступов стенокардии (в том числе и стенокардии Принцметала). Прим.Индивидуально. Начальная доза по 5‑10 мг 2 р/сут. При необходимости доза препарата может быть постепенно увеличена до 20 мг 2 р/сут. Препарат следует принимать во время еды, утром и вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. С осторожностью назначают пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. В период применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены, который проявляется ишемией миокарда и возобновлением приступов стенокардии. Безопасность и эффективность применения низолдипина у детей не установлена. Поб. д.Гиперемия лица, головная боль, ощущение тепла; в отдельных случаях возможны голово‑кружение, усталость; артериальная гипотензия, тахикардия, одышка, отеки в области лодыжек, диспепсия, транзиторное повышение активности АЛТ в плазме; АР в виде кожной сыпи; парестезии. В крайне редких случаях после приема низолдипина возможно возникновение загрудинных болей по типу стенокардии. Против.Тахикардия, артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм рт. ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, 1‑я нед острого ИМ, тяжелая СН; нарушения функции печени; беременность, лактация; гиперчувствительность к производным дигидропиридина.

НИКАРДИПИН (NICARDIPINE).Баризин (Barizine), Лизанирк (Lisanirc), Нердипин (Nerdipine), Пердипин (Perdipine).

Сост. и ф.Никардипин. Таблетки(20 мг, 30 мг). Фарм. д.БКК, производное дигидропиридина. Обладает антиангинальной и гипотензивной активностью. Расслабляет гладкие мышцы сосудистой стенки преимущественно артериальных сосудов. Купирует спазм и расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС и АД; уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. В ответ на снижение периферического сопротивления может вызвать рефлекторную тахикардию. Улучшает коронарный кровоток, увеличивает перфузию в ишемизированной зоне миокарда. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда. Улучшает кровоснабжение головного мозга. Показ.АГ. Профилактика приступов стенокардии (в том числе вариантной). Состояния после НМК по ишемическому и геморрагическому типу (вне острого периода). Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет по 20 мг 3 р/сут. При недостаточном эффекте дозу увеличивают; МСД – 120 мг. При длительном приеме препарата кратность применения может быть уменьшена до 2 р/сут. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушениями функции печени, почек, глаукомой.При отмене дозу препарата необходимо уменьшать постепенно под наблюдением врача. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, и исключить употребление алкоголя. Влияние препарата на детей не изучено. Поб. д.Головная боль, головокружение, гиперемия лица, ощущение жара, тахикардия, артериальная гипотензия, звон в ушах; отсутствие аппетита, тошнота, рвота, запор, диарея, боли в животе, жажда, отеки нижних конечностей. При длительном приеме препарата в больших дозах возможны повышение активности АЛТ в сыворотке крови, нарушение функции печени. В отдельных случаях – загрудинные боли в течение первых 30 минпосле приема никардипина; при появлении этого симптома препарат следует отменить.Против.Геморрагический инсульт, повышение внутричерепного давления, артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, 1‑я нед острого ИМ, ХСН, изолированный стеноз устья аорты, беременность, лактация, гиперчувствительность к производным дигидропиридина.

НИТРЕНДИПИН (NITRENDIPINE).Люсопресс (Lusopress), Нитрепин (Nitrepin), Октидипин (Octidipin), Унипрес (Unipres).

Сост. и ф.Нитрендипин. Таблетки(10 мг, 20 мг). Фарм. д.БКК, производное дигидропиридина. Обладает гипотензивной и антиангинальной активностью. Расслабляет гладкие мышцы стенки сосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает ОПСС, АД и незначительно – сократимость миокарда. Может вызвать рефлекторную тахикардию. Уменьшает постна‑грузку и потребность миокарда в кислороде. Не угнетает проводимости миокарда. Вызывает некоторое увеличение экскреции натрия и воды. Показ.АГ. Профилактика приступов стенокардии (в том числе вариантной). Прим.Дозу препарата устанавливают индивидуально. Назначают вначале по 10 мг 2 р/сут (утром и вечером) или по 20 мг 1 раз утром. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 40 мг/сут в 1–2 приема. Длительность лечения зависит от характера течения заболевания. После 2‑4‑месячного курса лечения можно постепенно уменьшить дозу и назначить препарат по 10 мг 1 р/сут. Нитрендипин следует назначать с осторожностью при хронических заболеваниях печени. Во время лечения не следует употреблять алкоголь, а также необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Поб. д.Возможны головная боль, головокружение, гиперемия лица, ощущение жара, тахикардия, гипотензия, тошнота, АР в виде кожной сыпи, отеки голеней. При длительном приеме препарата в больших дозах возможны парестезии и боли в конечностях. Против.Тахикардия, артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм рт. ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, 1‑я нед острого ИМ, выраженная СН, беременность, лактация. Гиперчувствительность к производным дигидропиридина.

НИФЕДИПИН (NIFEDIPINE).См. с. 62.

РИОДИПИН (RIODIPINE).Форидон (Foridone).

Сост. и ф.Риодипин. Таблетки(10 мг); раствор для инъекций(в 1 мл 100 мкг). Фарм. д.БКК из группы производных дигидропиридина. Дает гипотензивный и антиангинальный эффекты. Расслабляет гладкие мышцы стенки сосудов; купирует спазм и расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС и АД, уменьшает постнагрузку на сердце и улучшает кровоснабжение миокарда. На сократимость миокарда риодипин существенно не влияет. Начальный терапевтический эффект наступает обычно в конце 1‑й нед лечения; стойкий – через 2–3 нед. Показ.Для приема внутрь:АГ – мягкая и умеренная формы; профилактика приступов стенокардии (II и III функциональные классы). Для парентерального применения:гипертензивный криз, приступы стенокардии на фоне высокого АД; острый ИМ (если препараты нитроглицерина противопоказаны). Прим.Назначают внутрь по 20–40 мг 3 р/сут. МСД – 150 мг. В/в струйно вводят однократно 1 мг в течение 5 мин. При необходимости возможно повторное введение препарата. В/в капельно однократно вводят 4 мг риодипина. При ИМ проводят длительную непрерывную инфузию с помощью дозатора. В/в препарат рекомендуется вводить больным в положении лежа при одновременном контроле АД и ЭКГ.Поб. д. Гиперемия лица (чаще при в/в струйном введении), головная боль, тахикардия, отеки голени, артериальная гипотензия, увеличение суточного диуреза. Возможны АР. При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу препарата или скорость введения. Против.Артериальная гипотензия (АД ниже 110/60 мм рт. ст.); тахикардия; острая левожелудочковая недостаточность; кардиогенный шок; тяжелые нарушения сердечного ритма; беременность; лактация.

ФЕЛОДИПИН (FELODIPINE).Ауронал (Auronal), Плендил (Plendil), Фелодип (Felodip).

Сост. и ф.Фелодипин. Таблетки ретард(2,5 мг, 5 мг, 10 мг). Фарм. д.БКК, производное дигидропиридина. Обладает высокой избирательностью в отношении гладких мышц стенки артериол и в терапевтических дозах не влияет на сократимость и проводимость миокарда. Уменьшение периферического сосудистого сопротивления, вызываемое фелодипином, способствует снижению АД, уменьшению постнагрузки на сердце. Препарат увеличивает коронарный кровоток, обладает слабым натрийуретическим и диуретическим свойством, поэтому не вызывает задержки жидкости в организме. Не вызывает ортостатической гипотензии. Показ.Лечение АГ. Прим.Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза препарата – 0,005 г 1 р/сут (утром). При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличивать до 0,01 г или присоединить к терапии другое антигипертензивное средство. Таблетки нужно проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой. Пациентам, принимающим фелодипин, следует избегать употребления алкоголя, поскольку в этом случае повышается риск возникновения артериальной гипотензии. Поб. д.На ССС:тахикардия, артериальная гипотензия; преходящая гиперемия кожных покровов лица. На ЦНС:преходящие головная боль, головокружение, утомляемость, слабость. АР:кожная сыпь, зуд. Прочие:отечность в области голеностопного сустава (как следствие прекапиллярной вазодилатации). У больных с имеющимся гингивитом (периодонтитом) может наблюдаться отечность десен. Против.Беременность, включая ранний период; тахикардия; артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм. рт. ст.); коллапс, сосудистый и кардиогенный шок; 1‑я нед острого ИМ; сосудистая недостаточность; гиперчувствительность к производным дигидропиридина.