Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Современные_лекарственные_средства_Бурбелло,_А_В_Шабров.doc
Скачиваний:
3
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
8.71 Mб
Скачать

Комбинированные препараты 632

ДИВИНА (DIVINA).Дивитрен (Divitren).

Сост. и ф.Таблетки:в блистере 21 штука (11 штук и 10 штук). Эстрадиола валерат. Таблетка белого цвета(2 мг). Эстрадиола валерат + медроксипрогестерона ацетат. Таблетка голубого цвета(2 мг + 10 мг). Фарм. д.Гормонозамещающий препарат непрерывного действия, содержащий наиболее мощный естественный эстроген – эстрадиола валерат (E2V) и дериват естественного прогестерона – медроксипрогестерон (МРА). Препарат применяется для лечения климактерических симптомов и предотвращения постменопаузального остеопороза. По сравнению с другими гормонозамещающими препаратами обладает более благоприятным влиянием на содержание липидов в крови. Введение комбинации препаратов (эстрадиол/медроксипрогестерон ацетат) близко имитирует естественный цикл гормональной активности, свойственный нормальному МЦ, т. е. эстрогенная фаза предшествует комбинированной эстроген/прогестагенной фазе, за которой следует менструальноподобное кровотечение, возникающее в течение 1‑й недели после последнего приема препарата. После 1 мес приема препарата существенно снижаются проявления менопаузных симптомов (у 50 % женщин исчезают «приливы» и ночная потливость), после 12 мес приема дивины «приливы» исчезают у 94 % женщин, а ночная потливость – у 80 %. У женщин в климактерическом периоде на фоне приема дивины не снижается содержание минералов в костной ткани и ее плотность, т. е. предотвращается развитие остеопороза, характерное для климактерического периода. Препарат снижает содержание липопротеидов низкой плотности и Хс, что в свою очередь уменьшает риск развития атеросклероза. Кроме того, препарат на 30 % повышает содержание липопротеидов высокой плотности, которые обладают антиатерогенным свойством. Применение дивины предупреждает развитие гиперплазии и малигнизации эндометрия. Показ.Купирование симптомов, являющихся следствием дефицита эстрогена и прогестерона у женщин в климактерическом периоде. Прим.Применяют ежедневно по 1 таб в течение 21 дня, затем следует 7‑дневный перерыв, после чего вновь начинают прием таблеток (см. маркировку на упаковке с календарной шкалой). В течение первых 11 дней принимают таблетки, содержащие только эстроген (белые таблетки). Затем в течение оставшихся 10 дней – таблетки, содержащие комбинацию эстрогена с прогестероном (голубые таблетки). Прием таблеток можно начинать в любое время, если нормальный МЦ прекратился или если он нерегулярен, а также на 5‑й день после начала менструации. Таблетки рекомендуется принимать вечером. Кровотечение, напоминающее менструацию, начинается в течение недели, свободной от приема таблеток. В период климакса также могут отмечаться различия в продолжительности МЦ, и поэтому у некоторых женщин кровотечение может начаться еще во время приема голубых таблеток. В этих случаях прием препарата должен быть сразу же прекращен, а после остановки кровотечения может быть возобновлен прием белых таблеток. Поб. д.Редко могут отмечаться нарушение регулярности менструаций, нагрубание МЖ, головные боли, ощущение напряжения в нижних конечностях и тошнота. Против.Тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболические нарушения или патология сосудов головного мозга в анамнезе, опухоли гипофиза и эстрогенозависимые опухоли (рак МЖ или рак матки), острые и хронические заболевания печени, предполагаемая или установленная беременность, эндометриоз, СН; АГ, резистентная к лечению.

ДРОСПИРЕНОН + ЭСТРАДИОЛ (DROSPIRENONE + ESTRADIOL).Анжелик (Angeliq).

Сост. и ф.Дроспиренон + эстрадиол (в форме гемигидрата). Таблетки, покрытые оболочкой(2 мг + 1 мг). Фарм. д.Комбинированный препарат для непрерывной заместительной гормональной терапии, позволяющий избежать кровотечений отмены. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (приливы, повышенная потливость, нарушения сна, раздражительность, сердцебиение, кардиалгия, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли), уменьшает инволюцию кожи и слизистых оболочек (положительный эффект при недержании мочи, сухости и раздражении влагалища, болезненности при половом сношении). Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, риск переломов костей, улутшает плотность кожи и замедляет процесс образования морщин. Дроспиренон обладает антиминералокортикоидным действием и способен предупреждать повышение массы тела и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости в организме. Предотвращает задержку натрия и воды и предупреждает повышение АД. В комбинации с эстрадиолом дроспиренон улучшает липидный профиль, снижает уровень Хс и несколько повышает уровень ТГ. Дроспиренон не обладает какой‑либо андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью, что в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, очень близкий к натуральному прогестерону. Имеются данные о снижении риска развития гиперплазии и рака эндометрия. Показ. Заместительная гормональная терапия у женщин с интактной маткой при климактерических расстройствах в постменопаузном периоде. Профилактика постменопаузного остеопароза. Прим.Препарат следует принимать по 1 таб ежедневно. После окончания приема 28 таблеток на следующий день начинают новую упаковку. Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Время суток приема не имеет значения. При пропуске нескольких таблеток возможно развите вагинального кровотечения. Поб. д.На половые органы: прорывные маточные кровотечения, мажущие кровянистые выделения, увеличение размеров фибромиомы, болезненность или увеличение МЖ, доброкачественные образования МЖ, изменение либидо, изменения влагалищной секреции. На ПС: тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, холестаз. На ЦНС: возможны снижение настроения, головная боль, тревожность, возбудимость, повышенная утомляемость, бессонница, нарушения зрения. На ССС: тахикардия, повышение АД, варикозное расширение вен, тромбофлебит, венозный тромбоз и тромбоэмболия. На кожу: сыпь, зуд, хлоазма, эритема. Прочие: мышечные судороги, плохая переносимость контактных линз, задержка жидкости в организме, АР. Против.Влагалищное кровотечение неясной этиологии, доброкачественные или злокачественные опухоли печени, гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или МЖ, заболевания печени, тяжелая или острая ПН, тромбозы (венозные и артериальные) – тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, ИМ, цереброваскулярные нарушения, транзиторные нарушения мозгового кровообращения, стенокардия, СД с сосудистыми осложнениями, вагинальное кровотечение неясного генеза, беременность, лактация, гиперчувствительность к компонентам препарата.

ТРИСЕКВЕНС (TRISEQUENS).

Сост. и ф.Таблетки разного цветав виде календарного диска. Эстрадиол. Таблетки голубого цвета:12 штук в упаковке (2 мг). Эстрадиол + норэтистерона ацетат. Таблетки белого цвета:10 штук в упаковке (2 мг + 1 мг). Эстрадиол. Таблетки красного цвета:6 штук в упаковке (1 мг). Фарм. д.Трисеквенс – трехфазный эстрогенгестагенный препарат с преобладанием эстрогенов. 17‑бета‑эстрадиол,входящий в состав препарата, идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками. Вызывает умеренную пролиферацию эндометрия, улучшает трофику урогенитального тракта и кожи, снижает уровень атерогенных фракций липидов крови, препятствует развитию остеопороза. Воздействуя на гипоталамо‑гипофизарную систему, устраняет вегетососудистые и психоэмоциональные расстройства. Синтетический гестаген норэтистерон,подобно прогестерону, оказывает тормозящее влияние на пролиферацию эндометрия, что способствует его секреторной трансформации и препятствует развитию гиперпластических процессов в нем. Показ.Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде, профилактика остеопороза в постменопаузе. Трисеквенс предназначен для проведения заместительной гормональной терапии у женщин в состоянии пременопаузы или ранней менопаузы, когда сохранение менструальноподобных выделений не беспокоит пациенток. Прим.Трисеквенс назначают по одной таблетке ежедневно, без перерыва. У менструирующих женщин или у женщин, находящихся на заместительной гормональной терапии, прием таблеток начинают с 5‑го дня МЦ. При отсутствии менструаций или при нерегулярном цикле можно начинать прием препарата в любой день. С осторожностью назначают препаратпациенткам, страдающим АГ, эпилепсией, мигренью, СД, БА, СН. Перед началом лечения необходимо собрать семейный анамнез и провести тщательное медицинское обследование, включающее измерение АД, исследование МЖ и брюшной полости, гинекологическое обследование с целью выявления уже имеющейся гиперплазии эндометрия. При длительном лечении трисеквенсом рекомендуется не реже 1 раза в год проводить профилактические осмотры. Длительное лечение для профилактики остеопорозарекомендуется женщинам с повышенным риском его развития. Выделяют следующие факторы риска: принадлежность к европейской или азиатской расе, небольшой рост и изящное телосложение, раннее наступление менопаузы, указания на остеопороз в семейном анамнезе, недостаточное поступление кальция с пищей, малоподвижный образ жизни, курение, злоупотребление алкоголем. Пропущенный прием таблетки может вызвать менструальноподобное кровотечение. Прием препарата необходимо прекратить за 4–6 нед до проведения планового хирургического вмешательства. Трисеквенс не является контрацептивом и не предохраняет от беременности. Поб. д.На ЭС и гинекологический статус:в первые несколько месяцев лечения – спорадически возникающие менструальноподобные кровотечения, болезненность МЖ, тошнота, головная боль и отечность. При продолжении лечения эти явления самостоятельно проходят. При появлении измененных или нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения трисеквенсом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественных новообразований матки. На половое поведение:изменение либидо. На ССС:редко – тромбозы, тромбоэмболии, повышение АД. Применение трисеквенса следует немедленно прекратить в случаяхтромбоза глубоких вен, тромбоэмболии другой локализации, появлении желтухи, усилении мигренозных болей, внезапном нарушении зрения, значительном повышении АД. АР:кожная сыпь, зуд. Прочие: возможна алопеция, нарушение зрения. Против.Гормонозависимые опухоли МЖ или матки (карцинома МЖ или эндометрия), маточные кровотечения неизвестной этиологии, тромбозы глубоких вен и тромбоэмболии другой локализации, в том числе в анамнезе, НМК, в том числе в анамнезе, нарушения функции печени, гемоглобинопатии, порфирия, беременность.

ЦИКЛО‑ПРОГИНОВА (CYCLO‑PROGYNOVA).

Сост. и ф.Эстрадиола валерат. Таблетка белая(2 мг). Эстрадиола валерат + норгестрел. Таблетка светло‑коричневая(2 мг). Фарм. д.Комбинированный эстроген‑гестагенный препарат. Эстрадиола валерат –эстрогенный компонент препарата – является веществом природного происхождения и относится к классу натуральных эстрогенов. Механизм его действия и метаболизм идентичны вырабатываемому яичниками эстрадиолу; вызывает умеренную пролиферацию эндометрия; улучшает трофику урогенитального тракта и кожи; снижая содержание атерогенных фракций липидов крови, оказывает профилактику заболеваний ССС; препятствует развитию остеопороза. Воздействуя на гипоталамо‑гипофизарную систему, устраняет вегетососудистые и психоэмоциональные расстройства. Норгестрел –синтетический прогестаген, подобно прогестерону, оказывает тормозящее влияние на пролиферацию эндометрия, способствуя его секреторной трансформации. Механизм его центрального действия проявляется в угнетении выработки гонадотропных гормонов в гипофизе. Обладает незначительными андрогенными свойствами. Показ.Заместительная гормонотерапия расстройств, связанных с эстрогендефицитными состояниями организма в перименопаузном периоде, после овариоэктомии по поводу незлокачественных заболеваний, при первичной и вторичной аменорее. Профилактика сердечно‑сосудистых расстройств и остеопороза. Прим.Назначают внутрь по 1 таб ежедневно, в одно и то же время, с 5‑го по 25‑й день МЦ. При отсутствии регулярного МЦ или аменорее препарат назначают по 1 таб ежедневно в течение 21 дня с последующим 7‑дневным перерывом. Препарат следует назначать после тщательного медицинского обследования с учетом противопоказаний. При длительном применении препарата необходим периодический врачебный контроль (каждые 3 мес). С осторожностью следует назначать женщинам, имевшим в анамнезе желтуху, опухоли печени; при эндометриозе, бессимптомной миоме матки малых размеров, нарушении жирового обмена; при наличии заболеваний, на течении которых может отразиться задержка жидкости в организме (БА, мигрень, эпилепсия). Препарат не является контрацептивным средством. Препарат отменяют за 6 нед до плановых хирургических операций и при длительной иммобилизации. Поб. д.В отдельных случаях могут наблюдаться ощущение напряжения в МЖ, чувство тяжести в эпигастральной области, тошнота, головные боли, изменение массы тела и либидо, кровянистые межменструальные выделения. Против.Беременность, лактация, опухоли матки, яичников и МЖ, маточные кровотечения неясного генеза, острый тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь, тяжелые формы СД, печеночная и почечная недостаточность, серповидно‑клеточная анемия.

ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ (ESTRADIOL VALERATE).Дивисек (Diviseq).

Сост. и ф.Эстрадиола валерат. Таблетки(2 мг). Фарм. д.Эстрогенный препарат. Активирует регенерацию и рост эндометрия в первой фазе цикла, подготавливает эндометрий к действию прогестерона, предотвращает развитие остеопороза в климактерическом периоде, обладает антиатерогенным свойством, снижает клинические проявления менопаузных расстройств. Показ.Приливы, повышенная потливость, нарушения сна, депрессия, нервозность, раздражительность, головные боли, головокружения при прекращении менструации в период климакса, после оперативного удаления яичников или их облучения; гиперстезия мочевого пузыря, дегенеративные изменения кожи и слизистой оболочки, остеопороз в климактерическом периоде. Прим. Принимают по 2 мг/сут в течение 21 дня, затем делают 7‑дневный перерыв. Курс лечения составляет 6 мес. Поб. д. Редко: чувство напряженности в МЖ, нарушение функции желудка, тошнота, головные боли, увеличение масы тела, нарушения функции печени, АР, появление пигментных пятен на лице. Описаны случаи возникновения гепатита, генерализованного кожного зуда, увеличения числа приступов эпилепсии или их интенсивности, значительного повышения АД. Прием препарата следует прекратить, если во время приема возникают колющие боли во время дыхания или покашливание неясной этиологии, боли и чувство сдавливания в грудной клетке, сильные головные боли, нарушения деятельности органов чувств, предстоят плановые операции, продолжительный постельный режим. Тщательный контроль требуетсяпри СД, AГ, варикозном расширении вен, рассеянном склерозе, эпилепсии, хорее, порфирии, тетании, ранее перенесенном флебите. Необходимы контрольные гинекологические обследования. Против.Беременность, тяжелые нарушения функции печени и почек, опухоль печени, нарушение тромбообразования (в том числе в анамнезе), тяжелый СД с сосудистыми изменениями, серповидно‑клеточная анемия, опухоли матки и МЖ гормонального характера и подозрение на них, эндометриоз, врожденное нарушение метаболизма липидов, нарушение слуха при отосклерозе. Использование препарата также противопоказано, если во время предыдущей беременности отмечались гепатит, желтуха или длительный зуд.