Неопиоидные анальгетики 463

КЕТОРОЛАК (KETOROLAC).Адолор (Adolor), Долак (Dolac), Кеталгин (Ketalgin), Кетанов (Ketanov), Кеторол (Ketorol), Кетродол (Ketrodol), Нато (Nato), Релак (Relac), Торадол (Toradol), Торолак (Torolac).

Сост. и ф.Кеторолака трометамин. Таблетки(10 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 30 мг). Фарм. д.Препарат с анальгетическим эффектом; оказывает также противовоспалительное и жаропонижающее действие. Блокирует циклооксигеназу, угнетает синтез простагландинов; интенсивность анальгетического действия слабо коррелирует со степенью угнетения активности этого фермента. Показ.Болевой синдром (преимущественно в послеоперационном периоде). Прим.Дозу устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 15–30 мг; кратность введения – каждые 4–6 ч. Для больных с массой тела менее 50 кг и людей старше 65 лет разовая доза может быть уменьшена. При необходимости препарат можно вводить каждые 2 ч. МСД – 120 мг. Для лечения острой боли в послеоперационном периоде первая доза составляет 30 мг; введение в той же дозе можно повторить через 15–30 мин; в дальнейшем можно применять по 15 мг каждые 30 мин (до достижения максимальной суточной дозы). Максимальная продолжительность применения препарата – 5 сут. Препарат можно применять в/м, в/в и внутрь. С осторожностью следует назначатьпациентам с нарушениями функции печени и почек, ХСН, АГ, больным с эрозивно‑язвенными поражениями ПС и ЖКК в анамнезе. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии препарат следует отменить. При необходимости кеторолак можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками. Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике. Поб. д.Тошнота, боли в животе, сонливость; реже – диарея, беспокойство, головная боль, потливость, отеки, боль в месте инъекции. Редко – запор, метеоризм, чувство переполнения желудка, рвота, сухость во рту, стоматит, ульцерогенное действие, нарушения функции печени, миалгии, парестезии, нарушение способности концентрировать внимание, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, нарушение дыхания, приступы удушья, учащение мочеиспускания, олигурия, кожный зуд, крапивница, эозинофилия, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения. Против.Эрозивно‑язвенные поражения ПС в фазе обострения, «аспириновая» астма, нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме выше 50 мг/л), возраст до 16 лет, беременность, лактация, ранний послеродовый период, гиперчувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

НЕФОПАМ (NEFOPAM).Оксадол (Oxadol).

Сост. и ф.Нефопам. Раствор для инъекций(в 1 мл – 10 мг). Фарм. д.Анальгетик центрального действия. Механизм действия, по‑видимому, связан с влиянием на допаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы в ЦНС. Обладает некоторой М‑холинолитической и симпатомиметической активностью. Химическая структура и свойства нефопама не позволяют отнести его ни к опиоидным анальгетикам, ни к НПВС. Не оказывает противовоспалительного и жаропонижающего действия. Не влияет на систему свертывания крови и не вызывает раздражения слизистой оболочки желудка. Показ.Острый и хронический болевой синдром, в том числе головные боли, ревматические боли, боли в суставах и костях, боли внутренних органов; при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, боли при травмах; зубная боль, обезболивание во время проведения стоматологических процедур и операций; для обезболивания родов и в послеродовом периоде. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. В зависимости от выраженности болевого синдрома принимают внутрь по 30–90 мг 3 р/сут. В/м – по 20 мг 3–4 р/сут; МСД – 120 мг. В/в по 20 мг (в физиологическом растворе или растворе глюкозы) 3–4 р/сут; МСД – 120 мг. Во время введения нефопама и в течение 15–20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

С осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, задержкой мочи, гипертрофией ПЖ, нарушениями функций печени или почек, при тахикардии, а также у лиц пожилого возраста.Клинический опыт применения у пациентов с ИМ недостаточен. На фоне лечения возможно обратимое розовое окрашивание мочи, что не имеет клинического значения. Применение в периоды беременностии лактациивозможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях тератогенное действие не выявлено. Нефопам выделяется с грудным молоком.

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций. Поб. д.Возможны тошнота, рвота, головокружение, сонливость, нарушения сна, повышенное потоотделение, задержка мочи, нервозность, нарушения мышления, головная боль, ощущение пелены перед глазами, сухость во рту, тахикардия. В редких случаях – эйфория, галлюцинации, судороги. Против.Эпилепсия, указания в анамнезе на судорожный синдром, гиперчувствительность к препарату.

ПРОКАИН (PROCAINE).Новокаин (Novocainum).

Сост. и ф.Прокаин. Раствор для инъекций(в 1 мл – 2,5; 5, 10, 20 мг); свечи ректальные(в 1 свече – 100 мг). Фарм. д.Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон коры головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, в том числе спазмолитическое, на гладкую мускулатуру; уменьшает образование ацетилхолина. Показ.Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия; вагосимпатическая и паранефральная блокада; для потенцирования действия основных наркотических средств при общей анестезии; для купирования болевого синдрома различного генеза. Прим.Количество раствора и общая доза прокаина зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. При инфильтрационной анестезиивысшие дозы в начале операции составляют не более 500 мл 0,25 % раствора или 150 мл 0,5 % раствора, далее до 1000 мл 0,25 % раствора или 400 мл 0,5 % раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезииприменяют 1–2% растворы, для эпидуральной – 20–25 мл 2% раствора. Для спинномозговой анестезии применяют 2–3 мл 0,5 % раствора. При паранефральной блокадевводят 50–80 мл 0,5 % раствора, а при вагосимпатической блокаде – 30‑100 мл 0,25 % раствора. Для устранения болевого синдромараствор прокаина применяют перорально, в/м или в/в. С увеличением концентрации препарата общую дозу уменьшают. Для уменьшения всасывания и удлинения действия прокаина добавляют 0,1 % раствор адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора прокаина. Свечи ректальные применяют при спазмах гладких мышц кишечника. Поб. д.Головокружение, слабость, гипотония, АР в виде крапивницы. Возможно развитие анафилактического шока. Против.Гиперчувствительность к препарату.

ФЛУПИРТИН (FLUPIRTIN).Катадолон (Katadolon).

Сост. и ф.Флупиртина малеат. Капсулы (100 мг). Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, каповидон, магния стеорат, кремний коллоидный безводный. Фарм. д. Анальгетик центрального действия. Флупиртин является прототипом нового класса веществ – селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания. Флупиртин оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротективное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (N‑метил‑D‑аспартат) – рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA‑ергических процессов. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с aльфа1‑, aльфа2‑адренорецепторами, серотониновыми 5‑HT1‑, 5‑HT2‑рецепторами, допаминовым, бензодиазепиновым, опиоидным, центральными М– и Н‑холинорецепторами. Анальгезирующее действие. Флупиртин в терапевтических дозах активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему. Миорелаксирующее действие. Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно‑мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия). Нейропротективное действие. Нейропротективные свойства препарата определяют защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано со способностью флупиртина вызывать непрямую блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция. Показ.Острый и хронический болевой синдром (в том числе посттравматические боли, боли при травматологических, ортопедических операциях и вмешательствах, при злокачественных новообразованиях, первичная альгодисменорея, головная боль напряжения, боль вследствие мышечного спазма). Прим.Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату. Взрослым назначают по 100 мг 3–4 р/сут с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг 3 р/сут. МСД – 600 мг. Пациентам старше65 лет в начале лечения назначают по 100 мг утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата. У пациентов с тяжелой ПН или при гипоальбуминемии МСД составляет 300 мг. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью МСД – 200 мг. Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата. Поб. д.На ЦНС: слабость в начале лечения, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, головокружение, спутанность сознания (0,1–1%). На ПС: изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, потеря аппетита, повышение активности трансаминаз (возвращается к норме после отмены препарата), острый или хронический гепатит (менее 0,01 %). АР: повышение температуры тела, крапивница, зуд (0,1–1%). Побочные эффекты в основном зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения. Против.Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, тяжелая миастения, хронический алкоголизм, беременность, возраст до 18 лет, гиперчувствительность к флупиртину.