При атонии кишечника 163 препараты, стимулирующие холинергическую систему 163

АЦЕКЛИДИН (ACECLIDINE).

Сост. и ф. Ацеклидин. Раствор в ампулах (в 1 мл – 2 мг); раствор для наружного применения 2 %, 3 %, 5 % (глазные капли). Фарм. д. М‑холиномиметик. Повышает тонус и усиливает сокращения кишечника, мочевого пузыря, матки. Препарат оказывает сильное миотическое действие, сужение зрачка сопровождается снижением ВГД. Показ. Атония кишечника, мочевого пузыря, в акушерской практике – при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде. Глаукома, для снятия мидриаза. Прим. Вводят п/к по 2 мг (по 1 мл – 0,2 % р‑ра), при недостаточном эффекте инъекции повторяют 2–3 раза с промежутками 20–30 мин. Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 3–6 раз в день. Поб. д. Слюнотечение, потливость, понос, небольшое раздражение конъюнктивы. Против.БА, стенокардия, ИМ, ЖКК, эпилепсия, гиперкинезы, беременность

АЦЕТИЛХОЛИНА ХЛОРИД.См. с. 104.

ДИСТИГМИНА БРОМИД (DISTIGMINE BROMIDE).Убретид (Ubretid).

Сост. и ф.Дистигмина бромид. Таблетки(5 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 1 мг). Фарм. д.Антихолинэстеразный препарат длительного действия. Дистигмин обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, осуществляющую гидролиз медиатора холинергической передачи ацетилхолина, что приводит к удлинению его действия. В результате повышаются тонус и перистальтика органов ПС, повышается тонус мочевого пузыря, сфинк‑теров, мочеточников и поперечнополосатой мускулатуры. Препарат может вызвать умеренную вазодилятацию, повышение секреции экзокринных желез, замедление ЧСС. Показ.Профилактика и лечение послеоперационной атонии кишечника и паралитической его непроходимости, атония мочевого пузыря и мочеточников, функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря и гипотония мочевого пузыря, атонические и гипотонические запоры, мегаколон, периферический паралич поперечных полосатых мышц, myasthenia gravis. В период беременности и лактации препарат можно применять только по строгим показаниям. Прим.Внутрьпрепарат назначают в дозе 5 мг/сут. В зависимости от реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут или уменьшена до 5 мг 1 раз в 2 или 3 сут. Таблетки дистигмина рекомендуется принимать натощак утром за 30 мин до завтрака для обеспечения сбалансированного всасывания. Если вследствие предшествующего или одновременного приема пищи действие дистигмина не проявилось, то в течение нескольких часов препарат нельзя принимать повторно, так как это может привести к неконтролируемой кумуляции. Для в/мвведения разовая доза составляет 0,5 мг. Повторное введение возможно не ранее чем через 24 ч. При необходимости длительного применения препарата можно делать перерывы в лечении продолжительностью 2–3 сут. Поб. д.Побочные эффекты, связанные с холиномиметическим действием:тошнота, диарея, спастические боли в животе, повышенное слюноотделение, брадикардия. Препарат влияет на скорость реакции, поэтому во время его приема необходимо воздерживаться от вождения автомобиля, обслуживания машин и механизмов. При временной функциональной аменорее убретид может вызвать кровотечения, подобные менструации. Против.Гиперваготония, гипертонус кишечника, желче– и мочевыводящих путей, энтерит, язва желудка, гипотензия, ХСН, недавно перенесенный ИМ, тиреотоксикоз, ирит, БА, миотония, тетания, эпилепсия, болезнь Паркинсона, послеоперационный и гемодинамический шок, гиперчувствительность к дистигмину, аллергия на бром.

НЕОСТИГМИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ (NEOSTIGMINE METHYLSULFATE).Прозерин (Proserinum).

Сост. и ф.Неостигмина метилсульфат. Таблетки(15 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 500 мкг). Фарм. д.Ингибитор холинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно‑мышечную передачу, усиливает моторику органов ПС, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию эндокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает ВГД, вызывает спазм аккомодации. Показ.Миастения и миастенический синдром, параличи, полиомиелит, энцефалит, слабость родовой деятельности, атрофия зрительного нерва, невриты, глаукома, атония желудка, кишечника и мочевого пузыря. Прим.Внутрьназначают взрослымпо 10–15 мг 2–3 р/сут, максимальная разовая доза – 15 мг, суточная – 50 мг; п/кназначают 1–2 мг 1–2 р/сут, максимальная разовая доза – 2 мг, суточная – 6 мг. Внутрь детямдо 10 лет назначают по 1 мг/сут на 1 год жизни; детям старше 10 лет максимальная доза не должна превышать 10 мг. П/кдоза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию. С осторожностью назначают препарат пациентам с брадикардией, аритмиями, артериальной гипотензией, ваготонией, болезнью Аддисона, гипертиреоидизмом, язвенной болезнью. Препарат применяют в офтальмологии для сужения зрачка и понижения ВГД при открытоугольной глаукоме. Неостигмина метилсульфат используют как антидот недеполяризующих миорелаксантов по окончании проведения общей анестезии с их использованием. Поб. д.Тошнота, рвота, диарея; брадикардия, снижение АД, слабость; повышение тонуса бронхов; гиперсаливация, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры. Возможны АР. Против.Эпилепсия, гиперкинезы, БА, стенокардия, атеросклероз, механическая обструкция кишечника или мочевыводящих путей, гиперчувствительность к препарату.

ЦИЗАПРИД (CISAPRIDE).Координакс (Coordinax), Перистил (Peristil), Цисапро (Cisapro), Цисап (Cisap).

Сост. и ф.Цизаприд. Таблетки(5 мг, 10 мг); суспензия для приема внутрь(в 1 мл – 1 мг). Фарм. д.Повышает тонус и двигательную активность органов ПС, повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждая заброс содержимого желудка в пищевод. Ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, предупреждая стаз и дуоденогастральный рефлюкс, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой и толстой кишке. Снижает порог антральной стимуляции. Механизм действия цизаприда связывают с повышением выделения ацетилхолина из окончаний холинергических нервных волокон брыжеечных сплетений в кишечнике. Показ.Парез желудка спонтанный либо обусловленный диабетической нейропатией, ваготомией или частичной гастроэктомией; диспептические явления, хронический идиопатический запор, желудочно‑пищеводный рефлюкс, рефлюкс‑эзофагит, регургитация новорожденных, дисфункциональная псевдонепроходимость кишечника, диспептические явления и необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ПС. Прим.Взрослымназначают от 5 мг до 40 мг 2–4 р/сут за 15 мин до еды. Детям в возрасте от 2 мес до 1 года назначают по 0,15– 0,3 мг/кг 2–3 р/сут; от 1 года до 5 лет – по 2,5 мг 2–3 р/сут; от 6 до 12 лет – по 5 мг 2–3 р/сут; старше 12 лет – по 5‑10 мг 3 р/сут. Детям до 12 лет препарат назначают в форме суспензии. С осторожностью назначают недоношенным детям. При возникновении диареи в ходе лечения рекомендуется уменьшить частоту приема. При почечной и печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза. Поб. д.Преходящие абдоминальные спазмы, диспептические расстройства, головная боль, головокружение. В отдельных случаях – судороги и экстрапирамидные расстройства. Против.Гиперчувствительность к препарату. Не рекомендуется применять в период беременности (особенно в III триместре) и в период лактации.