При поражении периферических сосудов средства, улучшающие микроциркуляцию. Ангиопротекторы и антиагреганты,фибринолитики

АЛПРОСТАДИЛ (ALPROSTADIL).Алпростан (Alprostane), Вазапростан (Vazaprostan), Каверджект (Caverject), Мьюз (Mews), Простин Вр (Prostin Vr), Эдекс (Edex).

Сост. и ф.Алпростадил. Сухое вещество для инъекций(в 1 ампуле – 5 мкг, 10 мкг, 20 мкг); порошок для инъекций(в 1 флаконе – 10 мкг, 20 мкг); концентрат для инфузий(в 0,2 мл – 100 мкг, в 0,5 мл – 250 мкг, в 1 мл – 500 мкг). Фарм. д.Препарат простагландина Е. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает ангиопротективное действие. Вызывая расслабление гладких мышц при системном введении, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, снижает АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Способствует повышению гибкости эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофильных гранулоцитов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает стимулирующее действие на гладкие мышцы кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока. При интракавернозном введении препарат блокирует альфа‑адренорецепторы в тканях полового члена, оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы кавернозных тел, способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции, что приводит к адекватной эрекции. Показ.Необходимость временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения корригирующей операции при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных (в том числе при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, атрезии трехстворчатого клапана, тетраде Фалло и др.). Хронические облитерирующие заболевания артерий III–IV стадии (по классификации Фонтейна). Лечение нарушений эрекции – нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы в комплексе диагностических тестов при нарушениях эрекции. Прим.При врожденных дуктусзависимых пороках у новорожденных препарат вводят путем постоянной инфузии через одну из крупных вен или через пупочный артериальный катетер непосредственно в устье артериального протока. Начальная скорость инфузии – 0,05‑0,1 (при необходимости до 0,4 мкг/кг/мин) После достижения терапевтического эффекта скорость инфузии снижают до минимальной поддерживающей. При хронических облитерирующих заболеваниях артерий препарат вводят с помощью устройства для инфузий в/а в дозе 10–20 мкг в течение 1–2 ч 1 р/сут. В/в вводят по 40 мкг в течение 2 ч 2 р/сут. При повышенном риске возникновения кровотечения алпростадил следует применять с большой осторожностью (в связи с антиагрегантными свойствами препарата). Необходим постоянный контроль АД, показателей рН крови и у новорожденных со снижением легочного кровотока – степени оксигенации крови. При длительном снижении АД нужно немедленно уменьшить скорость введения препарата. По возможности следует использовать минимальные дозы и скорость инфузий. Риск длительного введения препарата пациентам с тяжелым пороком сердца должен быть соотнесен с ожидаемым положительным эффектом. Возможно совместное применение алпростадила и следующих препаратов: пенициллин, гентамицин, изопротеренол, сердечные гликозиды, фуросемид. При нарушении функции почек (концентрация креатинина в сыворотке более 1,5 мг/дл) в/в введение препарата следует начинать с дозы 20 мкг; продолжительность инфузий – 2 ч; кратность введения – 2 р/сут. Далее в зависимости от клинической ситуации и переносимости препарата в течение 2–3 сут дозу можно увеличить до 40–60 мкг. Для больных с ПН, а также с ХСН объем вводимой жидкости не должен превышать 50‑100 мл/сут. Через 3 нед от начала лечения следует решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. В случае отсутствия эффекта лечение следует прекратить.В целом курс лечения не должен превышать 4 нед. Для внутрикавернозного введения начальная разовая доза составляет 1,25‑2,5–5 мкг, далее дозу подбирают индивидуально. Оптимальной считается доза, при которой через 5‑10 мин после введения наступает адекватная эрекция продолжительностью до 1 ч. В среднем эффективная разовая доза составляет 10–20 мкг, максимальная разовая доза – 40 мкг. Максимальная частота инъекций – 2–3 р/нед с интервалом между инъекциями не менее 24 ч. С осторожностью назначают при ИБС, ХСН, заболеваниях легких. Поб. д.Головная боль, диарея, тошнота, рвота, покраснение кожи, парестезии, артериальная гипотензия, тахикардия, гипертермия, психозы, судороги центрального генеза, АР, боли в области сердца, боли в суставах, повышение активности трансаминаз; редко – гипербилирубинемия, СН, острый отек легких, кровотечение, заторможенность, респираторный дистрес‑синдром, тахипноэ, анурия, ПН, гематурия, гипогликемия, нарушения сердечного ритма, AV‑блокада, гипохромная анемия, гиперкапния, тромбоцитопения. При длительном непрерывном введении возможно развитие апноэ, отрицательное влияние на структуру стенки артериального протока с повышением риска его разрыва, истончение мышечного слоя легочной артерии. При продолжительности лечения более 4 нед возможна обратимая кортикальная пролиферация трубчатых костей. При внутрикавернозном введении возможны местные реакции: боли в половом члене, иногда – длительная эрекция и приапизм; реже – фиброз, отек, чувство жара, онемение, высыпания на половом члене, баланит; геморрагии, зуд и отек места инъекции; кровотечение из уретры, грибковая инфекция, фимоз, болезненная эрекция и нарушение эякуляции. Если после применения препарата эрекция продолжается более 3 ч, необходим срочный контроль врача, так как в этом случае возможно небратимое нарушение эректильной функции. Редко – боль в области яичек, их отек, боль и напряжение мошонки, учащение мочеиспускания, недержание мочи; боли в ягодицах, ногах, половых органах, животе; боль в области таза, поясницы, гриппоподобный синдром. Против.СН, отек легких, нарушения ритма сердца, инфильтративные изменения в легких, бронхообструктивный синдром тяжелой степени; нарушения функции печени, заболевания печени в анамнезе; острые язвы органов ПС в анамнезе, перенесенный в течение последних 6 мес ИМ. Для интракавернозного введения:заболевания, предрасполагающие к возникновению приапизма (серповидно‑клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз); анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Перони). Препарат не применяют у пациентов с имплантатом полового члена, а также при противопоказаниях для половых контактов. Гиперчувствительность к препарату, беременность, лактация. Препарат не следует назначать пациентам со склонностью к наркомании и/или нарушениями психики или интеллекта. В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения препарата пациентам моложе 18 лет и старше 75 лет. Острый респираторный дистресс‑синдром.

КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ (XANTINOL NICOTI‑NATE).Компламин (Complamin), Ксатинат (Xatinate), Садамин (Sadamin), Теоникол (Teonicol).

Сост. и ф.Ксантинола никотинат. Драже ретард(500 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 150 мг). Фарм. д.Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей, снижает ОПСС, усиливает сокращения сердца. Активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов. При длительном применении способствует понижению содержания Хс и атерогенных ЛП, повышает активность липопротеинлипазы. Показ.Болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Бюргера, диабетическая ангиопатия, сосудистые тромбозы и эмболии, трофические язвы голеней, труднозаживающие раны, пролежни, НМК, атеросклероз коронарных сосудов, ГХс, гипертриглицеридемия, внутриутробная и послеродовая асфиксия плода. Прим.Внутрь назначают по 150–600 мг 3 р/сут после еды. Таблетки (драже) ретард назначают по 0,5–1 г 2–3 р/сут. В/м вводят в дозе 300–600 мг 1–3 р/сут; в/в струйно вводят медленно, в положении лежа, в дозе 300–800 мг 1–3 р/сут. В/в капельно – в дозе 150–900 мг препарата, разведенного в 250–500 мл изотонического раствора, со скоростью 30–40 кап/мин. С осторожностью назначают ксантинол никотинат при лабильном АД, в период беременности (особенно в I триместре). Поб. д.Снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов, слабость, головокружение; редко – тошнота, диарея, анорексия, гастралгии; при длительном назначении больших доз возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение активности трансаминаз, ЩФ, содержания мочевой кислоты в сыворотке крови. Против.Острое кровотечение, острый ИМ, тяжелые формы СН, язвенная болезнь в стадии обострения.

НАТРИЯ ДЕЗОКСУРИБОНУКЛЕАТ. См. с. 270.

НАФТИДРОФУРИЛ (NAFTIDROFURYL).Нафтилюкс (Naftilux), Энелбил 100 ретард (Enelbil 100 retard).

Сост. и ф.Нафтидрофурил. Капсулы ретард(200 мг). Фарм. д.Периферический вазодилататор. Улучшает внутриклеточный метаболизм. Способствует повышению содержания АТФ, улучшает утилизацию глюкозы и кислорода, уменьшает концентрацию молочной кислоты в клетках в условиях ишемии. Показ.Нарушения периферического кровообращения, в том числе перемежающаяся хромота, судороги в икроножных мышцах, боли в конечностях в покое, начальная стадия гангрены, трофические язвы, синдром Рейно, диабетическая артериопатия, акроцианоз. НМК, в том числе церебральная недостаточность и церебральный атеросклероз. Нарушения внимания и/или памяти, слуха у людей пожилого возраста. Прим.Разовая доза – 200 мг, частота приема – 2–3 р/сут во время еды, запивая водой. Данные об эффективности и безопасности применения препарата в период беременности и лактации отсутствуют Поб. д.Возможны тошнота, рвота, боли в эпигастральной области. Иногда – кожная сыпь, редко – гепатит или печеночная недостаточность. Против.Острый ИМ, острый геморрагический инсульт, склонность к сосудистым коллапсам, ортостатическая неустойчивость, повышенная судорожная активность, тяжелая СН, тяжелые аритмии, гиперчувствительность к препарату.

ПЕНТОКСИФИЛЛИН (PENTOXIFYLLINE).Агапурин (Agapurin), Арбифлекс (Arbiflex), Ацупенат (Azupenat), Вазонит (Vasonit), Дартелин (Dartelin), Пентамон (Pentamon), Пентилин (Pentilin), Пентогексал (Pentohexal), Пентомер (Pentomer), Радомин (Radomin), Ралофект (Ralofekt), Тренпентал (Trenpental), Трентал (Trental), Флекситал (Flexital), Хинотал (Chinotal).

Сост. и ф.Пентоксифиллин. Таблетки(100 мг, 400 мг); таблетки, покрытые оболочкой(100 мг, 400 мг); драже(100 мг); таблетки ретард(400 мг, 600 мг); таблетки ретард, покрытые оболочкой(600 мг); фильм‑таблетки(100 мг, 400 мг); раствор для инъекций в ампулах(в 1 мл – 20 мг). Фарм. д.Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Повышает гибкость эритроцитов, уменьшает их адгезию, уменьшает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Блокирует аденозиновые рецепторы. Показ.Нарушения периферического кровообращения. Ишемический церебральный инсульт; нарушения кровоснабжения мозга вследствие атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия. Трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением. Диабетическая ангиопатия. Острая передняя ишемическая нейропатия, острая непроходимость центральной артерии сетчатки. Прим.Парентеральнопрепарат назначают по следующим схемам: в/а капельно вводят по 100–300 мг препарата (в 20‑100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в течение 10–30 мин 1 р/сут; в/а струйновводят 100 мг препарата в течение 5‑10 мин (в положении лежа) 1–2 р/сут; в/в струйновводят 50 мг препарата (в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в течение 10 мин, затем в/в капельно – 100 мг препарата (в 250–500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора 5 % глюкозы) в течение 90‑180 мин. При необходимости дозу можно ежедневно увеличивать на 50‑100 мг до достижения суточной дозы 300 мг. В тяжелых случаях допустимо введение 400 мг препарата в сутки за 2 приема. В/м (глубоко) назначают по 100–200 мг 2–3 р/сут. Внутрь,в зависимости от тяжести заболевания, препарат назначают в дозе 300‑1600 мг/сут в 3 приема. Пролонгированные лекарственные формы назначают обычно 2 р/сут. Драже проглатывают, не разжевывая, запивают большим количеством воды. Одновременно с парентеральным введением препарат можно назначать внутрь 800‑1200 мг/сут в 2–3 приема. При назначении препарата следует контролировать АД. Поб. д.При приеме внутрь – диспептические явления, тошнота, рвота, сердцебиение, тахикардия, гиперемия кожных покровов, головокружение, головная боль, нервозность, сонливость или бессонница, кожные АР, изредка повышенная ломкость ногтей, изменение массы тела, отеки, кровотечения. При в/в или в/а введениивозможно снижение АД. Против.Острый ИМ, массивное кровотечение, кровоизлияния в сетчатку глаза, простая диабетическая и пролиферирующая диабетическая ретинопатия. Относительными противопоказаниями являются тяжелое атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга и сердца, беременность, лактация, тяжелые нарушения сердечного ритма (для в/в введения).

ПИРИКАРБАТ (PYRICARBATE).Ангинин (Anginin), Пармидин (Parmidinum).

Сост. и ф.Пирикарбат. Таблетки(250 мг). Фарм. д.Относится к группе ангиопротекторов, способствует восстановлению нарушенной микроциркуляции. Оказывает ингибирующее действие на калликреин и особенно брадикинин. Этим обусловлена способность препарата уменьшать проницаемость сосудистой стенки, оказывать противовоспалительное действие. Пирикарбат препятствует агрегации тромбоцитов, стимулирует фибринолиз, уменьшает отложение атерогенных липидов в сосудистой стенке. Уменьшает отек эндотелиоцитов клеток, способствует обратному развитию атеросклеротических изменений. Показ.Атеросклероз сосудов сердца, головного мозга, конечностей, состояние после церебрального инсульта, атеросклеротическая и диабетическая ангиопатия, тромбоз вен сетчатки, облитерирующий эндартериит, трофические язвы голени. Прим.При атеросклерозе коронарных сосудов с приступами стенокардии назначают по 250–500 мг 3 р/сут; суточная доза 0,75‑1,5 г. После уменьшения выраженности или исчезновения приступов стенокардии дозу уменьшают до 0,5–1 г/сут; средний курс лечения – 40–80 дней. При атеросклерозе сосудов головного мозга, а также периферических сосудов назначают по 1–1,5 г/сут в течение 2–6 мес. В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени. Поб. д.Редко – тошнота, чувство тяжести и боли в эпигастральной области, головная боль, легкое недомогание, кожные АР, сердцебиение, тахикардия. Против.Гиперчувствительность к препарату.

СТРЕПТОКИНАЗА.См. с. 133.

ТИКЛОПИДИН.См. с. 126.

ТОЛПЕРИЗОН. См. с. 451.

ЭСЦИН (AESCIN).Аэсцин (Aescin), Венастат (Venastat), Венитан (Venitan), Веноплант (Venoplant), Репарил (Reparil), Эскузан (Aescusan).

Сост. и ф.Густой экстракт семян конского каштана. Таблетки(200 мг, что соответствует эсцина – 5 мг). Эсцин. Драже(20 мг). Густой экстракт семян конского каштана. Драже(250 мг, что соответствует эсцина – 5 мг). Эсцин. Сухое вещество для инъекций(в 1 ампуле – 5 мг). Вытяжка каштана конского. Крем, гель(в 1 г – 50 мг, что соответствует эсцина – 10 мг). Фарм. д.Эсцин дает противоотечный эффект, препятствует экссудации, повышает устойчивость капилляров. Нормализует состояние сосудистой стенки. Повышает тонус венозных сосудов. Показ.Посттромбофлебитический синдром и отдельные симптомы хронической венозной недостаточности различной этиологии, в том числе отеки, судороги в икроножных мышцах, боли и чувство тяжести в ногах, варикозное расширение вен, трофические нарушения. Посттравматические или послеоперационные отеки мягких тканей, в том числе отек мозга. Прим.В/в взрослым назначают 5‑10 мг/сут, детям в возрасте до 3 лет – 100 мкг/кг/сут, от 3 до 10 лет – 200 мкг/кг/сут. Доза для приема внутрь зависит от лекарственной формы препарата и определяется индивидуально. При введении препарата пациентам со склонностью к тромбозам или женщинам, принимающим гормональные противозачаточные средства, доза растворителя должна быть удвоена. Крем осторожно втирают в области поражения несколько раз в сутки. Поб. д.АР в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Редко – анафилактический шок. Против.Нарушение функции почек, гиперчувствительность к препарату.