Иммунодепрессивные средства 278

БАЗИЛИКСИМАБ (BASILIXIMAB).Симулект (Simu‑lect).

Сост. и ф.Базиликсимаб. Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в введения(в 1 флаконе – 20 мг). Фарм. д. Иммунодепрессивное средство, представляет собой химерное моноклональное антитело мыши/человека. Специфически связывается и блокирует альфа‑цепочку рецептора интерлейкина‑2 (ИЛ‑2Ra), который известен как антиген CD25, на поверхности активированных Т‑лимфоцитов. Действуя как антагонист рецептора ИЛ‑2Ra, базиликсимаб конкурентно ингибирует активацию лимфоцитов, опосредованную интерлейкином 2 и являющуюся основным путем формирования клеточного иммунного ответа, который играет важнейшую роль в процессах отторжения. Таким образом, циркулируя в крови, базиликсимаб нарушает иммунный ответ на воздействие чужеродного антигена. Показ. Профилактика острой реакции отторжения в период проведения операции трансплантации почки (в составе комбинированной иммунодепрессивной терапии, включающей циклоспорин и кортикостероиды). Прим.Индивидуально, в зависимости от возраста и применяемой схемы лечения. Поб. д. Часто: запор, тошнота, диарея, боли в животе, рвота, диспептические явления, кандидоз, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипергликемия, гиперурикемия, гипофосфатемия, гипокальциемия, увеличение массы тела, ГХс, ацидоз, головная боль, тремор, головокружение, дизурия, повышение остаточного азота, периферические отеки, отечность, лихорадка, вирусные инфекции, отеки нижних конечностей, астения, диспноэ, ОРЗ, кашель, ринит, фарингит, замедление процессов заживления, акне, бессонница, боли в нижних конечностях, боли в спине, анемия. Возможно: боли в грудной клетке, отек лица, слабость, частое развитие инфекций, общее недомогание, отеки, сепсис, озноб, стенокардия, СН, сердечные шумы, гипертонический криз, артериальная гипотензия, повышение уровня ГКС, увеличение живота, гастроэнтерит, ЖКК, гиперплазия десен, мелена, эзофагит, язвенный стоматит, аритмия, желудочковая фибрилляция, дегидратация, СД, задержка жидкости, гипогликемия, гипопротеинемия, артропатия, костные переломы, мышечные судороги, грыжа, миалгия, гематомы, геморрагии, тромбоцитопения, тромбоз, ажитация, тревога, де‑прессия, полицитемия, нарушения со стороны половой системы (у мужчин – импотенция, отек половых органов), бронхит, бронхоспазм, пневмония, отек легких, синуситы, кожные инфекции, вызванные вирусами герпеса, гипертрихоз, зуд, сыпь, язвенные поражения кожи, альбуминурия, гематурия, олигурия, нарушения функции почек, некроз почечных канальцев, заболевания уретры, задержка мочи, сосудистые нарушения, катаракта, конъюнктивиты, нарушения зрения. Против.Гиперчувствительность к базиликсимабу, беременность, лактация.

ДАКЛИЗУМАБ (DACLIZUMAB). Зенапакс (Zenapax).

Сост. и ф. Даклизумаб. Концентрат для приготовления раствора для инфузий (в 1 мл – 5 мг). Фарм. д. Иммунодепрессант. Антагонист рецепторов интерлейкина‑2 (ИЛ‑2). Угнетает опосредованную ИЛ‑2 активацию лимфоцитов, тормозит иммунную реакцию отторжения трансплантата. Показ. Профилактика острого отторжения аллотрансплантата почки. Прим. Вводят в/в медленно (в течение 15 мин). Рекомендуемая доза – 1 мг/кг. Первое введение за 24 ч до трансплантации. Поб. д. На ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, нарушение сна, тремор, депрессия, нарушение зрения. На ССС: сердцебиение, повышение АД, кровотечение или тромбоз. На ПС: тошнота, рвота, запор или диарея, боли в животе, метеоризм, геморрой. На ДС: кашель, одышка, отек легких, ателектаз, фарингит, ринит. На мочеполовую систему: дизурия, олигурия, отеки, некроз канальцев почек, гидронефроз, почечная недостаточность, обезвоживание, гематурия. Прочие: боли в костях, в суставах, в грудной клетке, лихорадка, озноб, слабость, гипергликемия. Против. Гиперчувствительность.

МИКОФЕНОЛОВАЯ КИСЛОТА (MYCOPHENOLIC ACID).Майфортик (Myfortic), Селлсепт (Cellcept).

Сост. и ф.Микофеноловая кислота (в форме натриевой соли – микофенолат натрия – майфортик). Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой(180 мг, 360 мг). Микофеноловая кислота (в форме мофетил гидрохлорида – микофенолат мофетила гидрохлорида – селлсепт). Капсулы(500 мг); таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой(500 мг). Фарм. д. Иммунодепрессивный препарат, ингибирует синтез гуанозиновых нуклеотидов посредством селективного подавления ключевого фермента синтеза пуринов инозинмонофосфатдегидрогеназы. Благодаря данному механизму эффективно подавляет пролиферацию Т– и В‑лимфоцитов, причем в значительно большей степени, чем других клеток, поскольку пролиферация лимфоцитов зависит в основном от синтеза пуринов de novo. Показ. Профилактика острого отторжения трансплантата у больных с аллогенными трансплантатами почки, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии и ГКС. Прим. Препарат принимают внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, натощак или вместе с приемом пищи. Лечение у пациентов, которые не получали его раньше, начинают в первые 24 ч после трансплантации. Рекомендованная доза составляет 720 мг 2 р/сут, суточная доза – 1,44 г. У больных, получающих мофетила микофенолат (ММФ) в дозе 2 г/сут, ММФ может быть заменен на микофенолат натрия в дозе 720 мг 2 р/сут. Коррекции режима дозирования у пожилых больных не требуется. У пациентов с отсроченным восстановлением функции почечного трансплантата изменения дозы не требуется. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 25 мл/мин/1,73 м2). У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, связанными с преимущественным поражением паренхимы, коррекции дозы не требуется. Реакция отторжения трансплантата не приводит к изменению фармакокинетики МФК. В этих случаях изменений режима дозирования не требуется. Поб. д. Злокачественные новообразования –повышен риск развития лимфом и других новообразований, в частности, кожи. Инфекционные заболевания (оппортунистические инфекции): цитомегаловирусная инфекция; инфекция, вызванная вирусом простого герпеса, опоясывающий герпес, кандидоз, инфекции МС, инфекции верхних отделов ДС, синусит, назофарингит, гастроэнтерит. На СК: лейкопения, анемия, тромбоцитопения. На НС: головная боль. На ДС: кашель. На ПС: диарея, тошнота, рвота, диспепсия, гастрит, запор, боли в абдоминальной области, вздутие живота, метеоризм, жидкий стул, болезненность живота при пальпации, гастрит. На организм в целом: гипертермия, утомляемость. На лабораторные показатели: отклонение от нормы показателей функции печени, гиперкреатининемия. Против.Гиперчувствительность к микофенолату натрия, микофеноловой кислоте, микофенолату мофетила или любому другому компоненту препарата. Беременность, лактация.

МУРОМОНАБ‑СD3 (MUROMONAB‑CD3).Ортоклон ОКТ‑3 (Orthoclone ОКТ‑3).

Сост. и ф.Муромонаб CD3 (моноклинальные антитела против CD3‑лимфоцитов человека). Раствор для в/в введения(в 1 мл – 1 мг). Фарм. д.Обладает иммунодепрессивными свойствами в отношении антигена ТЗ (CD3) клеток человека. Представляет собой мышиные моноклональные антитела в виде IgG, которые избирательно взаимодействуют с гликопротеином, находящимся на поверхности Т‑лимфоцитов человека. Вследствие этого взаимодействия предотвращается реакция отторжения при трансплантации почек. Показ.Профилактика реакции отторжения трансплантата (почки). Прим.Назначают по 5 мг/сут в/в струйно в течение 10–14 сут. Поб. д.Отек легких (у пациентов, имеющих симптомы задержки жидкости). Пациенты, получающие препарат, должны находиться в отделении кардиопульмонологической реанимации. Против.ХСН, отечный синдром, гиперчувствительность к препарату.

ТИМОДЕПРЕССИН (THYMODEPRESSIN).

Сост. и ф.Тимодепрессин. Раствор для инъекций 0,1 % (в 1 мл – 1 мг); раствор для интраназального введения 0,1 % (в 1 мл – 1 мг); спрей назальный дозированный 0,25 %(1 доза – 250 мкг); спрей назальный дозированный 0,5 %(1 доза – 500 мкг). Фарм. д. Иммунодепрессант. Синтетический пептид, состоящий из D‑аминокислот (глутаминовой кислоты и триптофана), соединенных g‑пептидной связью. Ингибирует реакции гуморального и клеточного иммунитета. Обратимо снижает общее количество лимфоцитов в периферической крови, вызывает пропорциональное снижение, как Т‑хелперов, так и Т‑супрессоров. Подавляет колониеобразование и вступление стволовых клеток‑предшественников кроветворения в S‑фазу. Препарат снижает активность реакций гуморального и клеточного иммунитета, уменьшает количество маркеров активации на лимфоцитах, подавляет активацию ФГА‑лимфоцитов человека, а также спонтанную пролиферацию клеток вилочковой железы. Временное подавление функциональной активности здоровых клеток‑предшественников позволяет защитить их от повреждающего действия цитостатиков и радиационного излучения при проведении курсовой противоопухолевой терапии и способствует более быстрому и одновременному выходу их в пролиферативную фазу и восстановлению лейкопоэза. Показ. Лечение и профилактика рецидивов: хронических дерматозов (псориаз, нейродермит, пузырчатка, симптоматическое лечение Т‑клеточных лимфом кожи, атопический дерматит), гематологических заболеваний (аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, двух– и трехростковые цитопении, в т. ч. вторичные на фоне лимфоцитарных лимфом и хронического лимфолейкоза), системных заболеваний соединительной ткани (ревматоидный артрит), вторичного ревматоидного синдрома на фоне лимфатических и других опухолей, при цитостатической химио– и лучевой терапии для защиты и сохранения стволовых клеток и ускорения выхода из гранулоцитопении. Прим.При псориазе вводят в/м или п/к по 1–2 мл 0,1 % раствора ежедневно в течение 7 дней, затем – перерыв 2 дня. После перерыва повторяют 7‑дневный цикл введения. В зависимости от клинической ситуации циклы можно повторять 3–5 раз. Интраназально назначают преимущественно в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов или при лечении детей. Интраназально вводят 1–2 дозы назального спрея 0,25 % или 0,5 % раствора в течение 7 дней, с последующим 5‑дневным перерывом и повторным 7‑дневным курсом. При атопическом дерматите, ревматоидном артрите препарат вводят в/м ежедневно по 1 мл 0,1 % раствора в течение 7 дней. При пузырчатке применяют в комплексном лечении с преднизолоном. При Т‑клеточных лимфомах кожи вводят ежедневно в/м по 2 мл 0,1 % раствора в течение 7 дней с 5‑дневными перерывами на фоне средних доз ГКС (преднизолон в дозе 30–40 мг). Такие циклы повторяют 3 раза. Для уменьшения миелотоксического действия цитостатической терапии назначают ежедневно в/м по 1–2 мл 0,1 % раствора в течение 5–7 дней. Введение препарата начинают за 24–48 ч до первого курса цитостатической химиотерапии (1 и 2‑е введения). При рецидивирующем течении первичных и вторичных аутоиммунных цитопений препарат рекомендуется применять в виде инъекций первые 2 курса, затем при положительном эффекте возможен переход на курсовое интраназальное применение препарата в течение нескольких месяцев для стабилизации процесса. Поб. д. На СК: после второго курса лечения возможно преходящее снижение количества лейкоцитов с сохранением процентного числа лейкоцитарной формулы в периферической крови; при продолжении лечения этот эффект исчезает. Против.Неконтролируемая АГ, инфекционные заболевания в острой фазе, беременность, лактация, гиперчувствительность к препарату.

ЦИКЛОСПОРИН (CICLOSPORIN).Имуспорин (Imusporin), Консупрен (Consupren), Панимун биорал (Panimun bioral), Р‑иммун (R‑immun), Сандиммун (Sundimmun), Циклопрен (Ciclopren), Циклорал (Cycloral), Экорал (Equoral).

Сост. и ф.Циклоспорин. Концентрат для инфузий(в 1 мл – 50 мг); капсулы(25 мг, 50 мг, 100 мг); раствор для приема внутрь(в 1 мл – 100 мг); концентрат для приготовления раствора для приема внутрь(в 1 мл – 100 мг). Фарм. д.Циклоспорин обладает иммуносупрессивной активностью. Это циклический полипептид, избирательно воздействующий на Т‑лимфоциты. Препарат тормозит реакции клеточного иммунитета и реакции гуморального иммунитета, зависящие от Т‑лимфоцитов. Предупреждает активирование лимфоцитов, ингибируя выделение лимфокинов. Не подавляет гемопоэз. Показ.Длительное иммуносупрессивное лечение после трансплантации почек; ревматоидный артрит с высокой степенью активности, как правило, резистентный к применению средств базисной терапии. Прим.Дозировка и схема лечения зависят от показаний. Поб. д.На ПС:ощущение тяжести в эпигастриальной области, потеря аппетита, тошнота (особенно в начале лечения), отек десен, нарушение функции печени. На ССС:повышение АД. Прочие:нарушение функции почек, повышение концентрации калия и мочевой кислоты в крови, чрезмерное оволосение. В процессе длительного лечения циклоспорином необходимо регулярно (в течение первых 3 мес лечения – каждые 2–3 нед) контролировать функцию почек (содержание креатинина и мочевины в сыворотке) и функцию печени (содержание билирубина и активность ферментов печени в сыворотке). При ухудшении этих показателей доза препарата должна быть снижена. Степень повышения концентрации креатинина в сыворотке не должна превышать 30 % от ее первоначального значения. Если после уменьшения дозы циклоспорина не наступит коррекция содержания креатинина, препарат следует отменить. Против.Гиперчувствительность к циклоспорину, лактация, тяжелые инфекционные заболевания, злокачественные новообразования, нарушения функции почек, неконтролируемая АГ. Два последних противопоказания не относятся к случаю трансплантации почек.

ЧАСТЬ VIII

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 281

ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ 281

ГКС ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ 281

ТРИАМЦИНОЛОН.См. с. 510.

ГКС ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ 281

ГИДРОКОРТИЗОН.См. с. 505.

ГИДРОКОРТИЗОНА НАТРИЯ СУКЦИНАТ.См. с. 507.

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 281

НПВС РАЗНЫХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП 281

АЦЕМЕТАЦИН (ACEMETACIN).Рантудил форте (Rantudil forte).

Сост. и ф.Ацеметацин. Таблетки(120 мг, 180 мг). Фарм. д.НПВС. Представляет собой гликолевый эфир индометацина. Предполагается, что ацеметацин, угнетая активность фермента циклооксигеназы, ингибирует синтез простагландинов и медиаторов воспаления. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Показ.Ревматоидный артрит, остеоартрит, умеренно выраженная боль в спине, послеоперационный болевой синдром и воспаление. Прим.Принимают по 120–180 мг/сут. С осторожностью применяют ацеметацин у пациентов пожилого возраста,а также при указаниях в анамнезе на эрозивно‑язвенные поражения ПС (в том числе осложненные кровотечением), при психических заболеваниях, эпилепсии, паркинсонизме, заболеваниях печени и почек, СН, сепсисе, нарушениях ЭБ, при одновременном применении с нефротоксическими препаратами. В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени, почек, картиной периферической крови, а также показан периодический офтальмологический осмотр. Для того чтобы снизить риск развития осложнений со стороны ПС, ацеметацин назначают после приема пищи, с молоком или антацидами. Безопасность применения ацеметацина у детей не установлена. Безопасность применения ацеметацина при беременностии в период лактациине установлена. Во время лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Поб. д.Возможны тошнота, рвота, боли в животе, диспептические расстройства, запор или диарея, эрозивно‑язвенные поражения желудка с риском перфорации и кровотечения, головная боль, головокружение; редко – депрессия, раздражительность, спутанность сознания, отеки, боль в груди, сердцебиение, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, ПН, крапивница, эритема, кожная сыпь, алопеция, ангионевротический отек, повышенное потоотделение, тромбоцитопения, лейкопения, снижение гемоглобина, агранулоцитоз, шум в ушах, боль в глазах; в единичных случаях – холестаз. Против.Гиперчувствительность кацеметацину или индометацину, эрозивно‑язвенные поражения ПС в фазе обострения, «аспириновая триада».

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM ACETYLSALICYLICUM). Анопирин (Anopirinum), А.С.К. (A.S.A.), Асалгин (Asalgin), Аспекард (Aspecard), Аспиватрин (Aspivatrin), Аспизол (Aspisol), Аспикор (Aspicor), Аспилайт (Aspilyte), Аспинат (Aspinat), Аспирекс (Aspirex), Аспирин (Aspirin), Ас‑тромб (As‑tromb), Ацесал (Acesal), Ацелизин (Acelysin), Ацентерин (Acenterin), Ацетилин (Acetylin), Ацетилсалицилбене (Acetylsalicylbene), Ацилпирин (Acylpyrin), Ацилпирин растворимый (Acylpyrin effervescens), Ацсбирин (Acsbirin), Буфферан (Bufferan), Буфферин (Bufferin), Детский анальгетик (Children’s analgesic), Кардиаск (Cardiask), Кардиопирин (Cardiopirin), Колфарит (Colfarit), Магнил (Magnyl), Микристин (Micristin), Некстрим фаст (Nextrim fast), Новандол (Novandol), Новасен (Novasen), Ню‑силз 75 кардио‑аспирин (Nu‑seals 75 cardio‑aspirine), Плидол 100 (Plidol 100), Плидол 300 (Plidol 300), Салорин (Salorin), Сприт‑лайм (Sprit‑lime), Таспир (Taspir), Терапин (Terapin), Тромбо АСС (Trombo ASS), Элкапин (Elkapin).

Сост. и ф.Ацетилсалициловая кислота. Таблетки(50 мг, 100 мг, 250 мг, 300 мг, 325 мг, 500 мг). Микро‑капсулированная ацетилсалициловая кислота (500 мг). Ацетилсалициловая кислота. Энтеротаблетки(100 мг, 500 мг); таблетки растворимые(350 мг); таблетки жевательные (для детей)(81 мг, 500 мг), таблетки шипучие(325 мг, 500 мг); таблетки, покрытые оболочкой(325 мг); таблетки «буферные», покрытые кишечнорастворимой оболочкой(30 мг, 100 мг, 300 мг, 400 мг, 500 мг). Фарм. д.НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия – инактивация циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклина и тромбоксана. Это вызывает уменьшение пирогенного влияния простагландинов на центры терморегуляции, уменьшение их сенсибилизирующего действия на нервные окончания и, таким образом, понижение чувствительности к медиаторам боли. Малые дозы препарата оказывают ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов за счет устойчивого ацетилирования простагландинсинтетазы тромбоцитов и торможения, таким образом, синтеза тромбоксана А2. Показ.Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно‑аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно‑воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболии; первичная и вторичная профилактика ИМ. Прим.Для взрослыхразовая доза варьируется от 150 мг до 2 г, суточная – от 150 мг до 8 г; кратность применения – 2–6 р/сут. Для детей разовая доза составляет 10–15 мг/кг, кратность применения – до 5 р/сут. Длительность лечения определяется индивидуально. Назначение препарата детямв возрасте до 2 лет проводится только по жизненным показаниям под строгим врачебным контролем. С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями печени, подагрой, больным с эрозивно‑язвенными поражениями и кровотечениями из ПС в анамнезе, больным с диспептическими симптомами. Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. Поб. д.На ПС:тошнота, анорексия, боли в эпигастральной бласти, диарея, нарушения функции печени. В редких случаях – возникновение эрозивно‑язвенных поражений, кровотечений в пищеварительном тракте; «буферная» лекарственная форма ацетилсалициловой кислоты позволяет в некоторой степени предотвратить возникновение побочных действий на ПС. На СК:геморрагии различной интенсивности и локализации, апластическая анемия, агранулоцитоз, редко – панцитопения. При длительном применении препарата могут быть нарушения свертывания крови, поэтому следует регулярно кон‑тролировать показатели свертывания крови, картину периферической крови. АР:кожная сыпь; в единичных случаях – синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла. У пациентов, склонных к АР, возможно возникновение приступов БА, у детей – синдром Рейе (внезапная гипертермия, метаболический ацидоз). Нейропсихические расстройства:гиперпноэ, рвота. Прочие:очень редко – папиллярный некроз почек. При длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах. Против.Эрозивно‑язвенные поражения ПС в фазе обострения, «аспириновая» астма, наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, авитаминоз К, нарушения функции печени и почек, беременность (I и III триместр), гиперчувствительность к препарату.

ДЕКСКЕТОПРОФЕН (DEXKETOPROFEN).Дексалгин 25 (Dexalgin 25).

Сост. и ф. Декскетопрофен (в виде трометерола). Таблетки, покрытые оболочкой (25 мг) Фарм. д. НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия – блокирует фермент циклооксигеназу. Показ. Болевой синдром при ревматоидном артрите, спондилоартрите, артрозе, остеохондрозе, дисменорее, зубной боли. Прим. Средняя разовая доза 12,5 мг 1 раз или каждые 4–6 ч, по 25 мг 1 раз или каждые 8 ч. МСД‑75 мг. Поб. д. На ПС: изжога, боли в животе; редко – эрозивно‑язвенные поражения органов пищеварения. На ССС:сердцебиение, повышение АД. На ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, нарушение сна, парестезии. АР: кожная сыпь, бронхоспазм. Прочие: озноб, отеки конечностей, фотосенсибилизация, нарушение функции почек, изменение картины крови. Против. Язвенная болезнь, кровотечения разного генеза, лечение антикоагулянтами, НЯК, БА, СН, ПН, печеночная недостаточность, гиперчувствительность к препарату и другим НПВС, беременность, лактация.

ДИКЛОФЕНАК (DICLOFENAC).Алмирал (Almiral), Артрекс (Arthrex), Артрозан (Artrosan), Биоран (Bioran), Блесин (Blesin), Вернак (Vernac), Верал (Veral), Вольтарен (Voltaren), Вольтарен рапид (Voltaren rapid), Вольтарен эмульгель (Voltaren emulgel), Вотрекс (Votrex), Дигнофенак (Dignofenac), Диклак (Diclac), Дикловит (Diclovitum), Диклобене (Diclobene), Диклоберл (Dicloberl), Диклоген (Diclogen), Дикломакс (Diclomax), Дикломелан (Diclomelan), Диклонак (Diclonac), Диклонат П (Dicionat P), Диклоран (Dicloran), Диклореум (Dicloreum), Дикло‑Ф (Diclo‑F), Диклофен (Diklofen), Биклопан (Biclopan), Дифен (Difen), Ксенид (Xenid), Мобилак (Mobilac), Нaклоф (Naclof), Наклофен (Naklofen), Ортофен (Ortophen), Ортофер (Ortopher), Раптен рапид (Rapten rapid), Реводина (Rewodina), Румафен (Rheumafen), Санфинак (Sanfinac), Фламерил (Flameril), Фелоран (Feloran), Экофенак (Ecofenac), Этифенак (Etifenac), Юмеран (Umerane).

Сост. и ф.Диклофенак натрия. Таблетки(25 мг, 50 мг, 100 мг); таблетки ретард(0,1 г, 0,05 г, 0,025 г); таблетки, покрытые оболочкой(100 мг); таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой(25 мг, 50 мг); таблетки ретард(75 мг, 100 мг); капсулы ретард(100 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 25 мг, 1 ампуле – 75 мг); драже(50 мг); свечи ректальные(в 1 свече – 25 мг, 50 мг, 100 мг); глазные капли(в 1 мл – 1 мг); гель(в 1 г – 10 мг). Диклофенака диэтиламин. Эмульгель в тубе(в 100 г – 1,16 г, что соответствует диклофенак натрия – 1 г). Фарм. д.НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и умеренное жаропонижающее действие, обусловленное угнетением синтеза простагландинов, которые играют основную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном примененииоказывает десенсибилизирующее действие. При местном применениив офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии. Показ.Для системного и наружного применения.Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, ревматическое поражение мягких тканей. Для системного применения.Болевой синдром и воспаление после операций и травм; первичная дисменорея, аднексит, проктит. Как вспомогательное средство при инфекционно‑воспалительных заболеваниях ЛОР‑органов. Для местного применения.Ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы. Прим.Дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Взрослым внутрь назначают по 25–50 мг 2–3 р/сут. МСД – 150 мг. Таблетки (капсулы ретард)назначают обычно 1 р/сут. Ректальные свечиназначают обычно на ночь – по 1 свече/сут. Пролонгированные формы препарата или свечи можно при необходимости сочетать с назначением препарата внутрь по 50 мг в виде таблеток обычной продолжительности действия. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м 75 мг препарата. Продолжительность парентерального применения не должна превышать 2 сут. Дальнейшее лечение проводят с применением таблеток или свечей. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая; предпочтительнее после еды. Для детей старше 6 лети подростковприменяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг и при необходимости раствор для инъекций. Суточная доза препарата – 2 мг/кг. При наружном применениимазь следует нанести в количестве 2–4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3–4 р/сут. Окклюзионную повязку не накладывают.

В офтальмологии:разовая доза – 1 капля в каждый глаз, частота и длительность введения определяются индивидуально. С особой осторожностью назначают при заболеваниях печени, почек и ПС в анамнезе, диспептических симптомах в момент назначения препарата, АГ, СН, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также пациентам пожилого возраста. При указаниях в анамнезе на аллергию к НПВС и сульфитам диклофенак назначают только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови. Безопасность применения препарата при беременностии лактациине установлена. Применение диклофенака в I и II триместрах беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный вред для плода или ребенка. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций. Не рекомендуется одновременное употребление алкоголя. При наружном применении препарат следует наносить только на интактные участки кожи. Следует избегать попадания препарата в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Диклофенак при одновременном назначении может вызвать повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Поб. д.Тошнота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея. В большинстве случаев эти симптомы не влияют на ход лечения. Отмечены случаи возникновения эрозивно‑язвенных поражений, кровотечения и перфорации органов ПС. Возможны головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, усталость; у предрасположенных пациентов – отеки. В редких случаях – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нарушения чувствительности, зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, судороги, выпадение волос, нарушение функции почек или печени. В месте в/м введения препарата – жжение; в отдельных случаях – образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани. При применении свечейвозможно местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация. В единичных случаях – воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита. При наружном применениив редких случаях – зуд, покраснение, сыпь, жжение местного характера. При длительном применениии/или нанесении на обширные поверхности возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия. При применении глазных капельвозможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания, АР в виде зуда, покраснения и фотосенсибилизации. Против.Эрозивно‑язвенные поражения ПС в фазе обострения, «аспириновая» астма, нарушения кроветворения неясной этиологии, беременность (III триместр), возраст до 6 лет, гиперчувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, проктит (для свечей).

ИБУПРОФЕН (IBUPROFEN).Адвил (Advil), Ампрофен (Amprofen), Бонифен (Bonifen), Бруфен (Brufen), Бурана (Burana), Дигнофлекс (Dignoflex), Дип рилиф (Deep relief), Долгит (Dolgit), Ибалгин (Ibalgin), Ибупрон (Ibupron), Ибусан (Ibusan), Ибуфен (Ibufen), Ипрен (Ipren), Ибутор (Ibutor), Маркофен (Marcofen), Мотрин (Motrin), Норсвел (Norswel), Нурофен (Nurofen), Падуден (Paduden), Парофен (Parofen), Профен (Profen), Солпафлекс (Solpaflex).

Сост. и ф.Ибупрофен. Таблетки(200 мг, 300 мг, 400 мг, 600 мг, 800 мг); таблетки, покрытые оболочкой(200 мг, 400 мг, 600 мг); драже(200 мг), взвесь для приема внутрь(в 5 мл – 100 мг); гель, крем(в 1 г – 50 мг). Фарм. д.НПВС. Является производным фенилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Это обусловлено угнетением синтеза простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы. Показ.Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, невралгии, миалгии, анкилозирующий спондилит, тендинит, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и ОДС. Как вспомогательное средство при инфекционно‑воспалительных заболеваниях ЛОР‑органов, аднексите, первичной дисменорее, головной и зубной боли. Прим.Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от нозологической формы заболевания, выраженности клинических проявлений. Разовая доза составляет 200–800 мг; МСД – 2,4 г; кратность применения – 3–4 р/сут. При ювенильном ревматоидном артритеназначают 30–40 мг/кг/сут в несколько приемов. При наружном применениинаносят на кожу полоску крема 4‑10 см и втирают, курс лечения – 2–3 нед. С осторожностью назначают препарат при наличии сопутствующих заболеваний печени и почек, ХСН, при наличии диспептических симптомов в момент назначения препарата, при анамнестических сведениях о кровотечениях из органов ПС. В процессе лечения препаратом необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови. При наружном применении:при наличии гематом и инфильтратов в начале лечения рекомендуется применение окклюзионной повязки. Кремне следует наносить на открытые раны или слизистые оболочки. Поб. д.Наиболее часто наблюдаются расстройства ПС (тошнота, анорексия, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, диарея); возможно развитие эрозивно‑язвенных поражений ПС, а также головная боль, головокружение, нарушения сна, возбуждение, кожная сыпь, отек Квинке, нарушения зрения. Редко – ЖКК, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), бронхоспастический синдром. При длительном применениивозможны нарушения функции печени и/или почек, анемия. При наружном применениивозможны местные АР – гиперемия кожи, ощущение жжения или покалывания. Против.Эрозивно‑язвенные поражения ПС в фазе обострения, заболевания зрительного нерва, «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, нарушения функции почек и/или печени, дет‑ский возраст, лактация, гиперчувствительность к ибупрофену и компонентам крема.

ИНДОМЕТАЦИН (INDOMETACIN). Индобене (Indobene), Индовис ЕС (Indovis EC), Индоколлир 0,1 % (Indocolyre 0,1 %), Индомелан (Indomelan), Индомин (Indomin), Индотард (Indotard), Индоцид (Indocid), Метиндол (Metindol), Тридоцин (Tridocin), Эльметацин (Elmetacin).

Сост. и ф.Индометацин. Драже(25 мг); драже, покрытые кишечнорастворимой оболочкой(25 мг); капсулы(25 мг, 50 мг); капсулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой(25 мг); капсулы ретард(75 мг); таблетки, покрытые оболочкой(25 мг); таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой(25 мг); таблетки ретард(75 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 30 мг); аэрозоль для наружного применения(в 1 мл – 8 мг); гель(в 1 г – 10 мг); мазь(в 1 г – 100 мг); свечи ректальные(в 1 свече – 50 мг, 100 мг). Фарм. д.НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением синтеза простагландинов. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При введении внутрь и парентеральноспособствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1‑й нед лечения. При длительном назначенииоказывает десенсибилизирующее действие. При местном примененииустраняет боль, уменьшает отек и эритему; способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений. Показ.Для введения внутрь и парентерально:суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и ОДС, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно‑воспалительных заболеваниях ЛОР‑органов, аднексите, простатите, цистите. Для местного применения:глазные капли – профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции; мазь и гель – суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и ОДС. Прим.Для введения внутрь и парентерально.Дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Взрослым внутрь назначают в дозе по 25 мг 2–3 р/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 р/сут. Таблетки ретардназначают 1–2 р/сут. МСД – 200 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 нед в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Препарат следует принимать после еды. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1–2 р/сут. Продолжительность в/м введения – 7‑14 сут. Затем препарат назначают внутрь или ректально – 50‑100 мг 2 р/сут, при этом МСД не должна превышать 200 мг. Для поддерживающего лечения свечиназначают по 50‑100 мг однократно на ночь. Для местного применения. Глазные капли:разовая доза – 1 капля; частота и длительность применения определяются индивидуально. Мазь, гель или аэрозоль наносят 2 р/сут на пораженные суставы или участки тела, втирают в кожу; применяют окклюзионные повязки. С осторожностью назначают больным пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ПС в анамнезе, диспептическими симптомами в момент назначения препарата, АГ, СН, сразу после серьезных хирургических вмешательств, больным паркинсонизмом, эпилепсией; в I и II триместрах беременности, в период лактации. При указаниях в анамнезе на аллергию к НПВС препарат назначают только в неотложных случаях. В период лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови; следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций. При местном применении препарат не следует наносить на раневую поверхность кожи, а также необходимо избегать его попадания в глаза или на слизистые оболочки. Поб. д.Часто – тошнота, анорексия, боли и неприятные ощущения в животе, вздутие кишечника, запор, диарея. В некоторых случаях – эрозивно‑язвенные поражения, кровотечения и перфорации органов ПС. При длительном применении возможны головокружение, головная боль, возбуждение, нарушения сна, раздражительность, усталость, помутнение роговицы, конъюнктивит, нарушения слуха, шум в ушах, периферическая нейропатия, у предрасположенных пациентов – возникновение отеков, повышение АД. В редких случаях – апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, судороги, выпадение волос, нарушение функции почек; нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина в крови, АЛТ), кожный зуд, сыпь, отек Квинке, бронхоспазм; очень редко – синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок. В месте в/м введения препарата в отдельных случаях – образование инфильтрата, абсцесса. При применении геля, мази или аэрозоля возможны зуд, покраснение, сыпь в месте нанесения препарата. При применении свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы; обострение хронического колита. Против.Гиперчувствительность к индометацину, эрозивно‑язвенные поражения ПС в фазе обострения, «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, нарушения функции печени и/или почек, тяжелые формы ХСН, АГ, панкреатита, беременность (III триместр), возраст до 14 лет, проктит (для свечей).

КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN).Актрон (Aktron), Артрозилен (Artrozilen), Быструмгель (Bystrumgel), Кетонал (Ketonal), Кнавон (Knavon), ОКИ (OKI), Орувель (Oruvel), Пронтакст спрей (Prontakst sprey), Профенид (Profenid), Фастум (Fastum), Феброфид (Febrofid), Флексен (Flexen).

Сост. и ф.Кетопрофен. Капли для приема внутрь(в 1 мл – 50 мг); таблетки ретард(100 мг, 150 мг, 200 мг); таблетки, покрытые оболочкой(100 мг); капсулы(50 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 50 мг); свечи ректальные(в 1 свече – 100 мг); лиофилизированное сухое вещество для в/в инъекций(в 1 флаконе – 10 мг); лиофилизированное сухое вещество для в/м инъекций(в 1 флаконе – 100 мг); гель(в 1 г – 25 мг); крем(в 1 г – 50 мг). Фарм. д.НПВС. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгетическое действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связывают с уменьшением синтеза простагландинов. При суставном синдроме вызывает ослабление боли в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1‑й нед лечения. Показ.Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, растяжение или разрыв связок и сухожилий мышц, тендиниты, ушибы, посттравматические боли. Прим.Дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Взрослымназначают препарат внутрьв дозе 300 мг/сут в 2–3 приема. Для поддерживающего леченияназначают по 50 мг 3 р/сут или по 1 таблетке ретард – 1 р/сут (во время еды). Ректальные свечиназначают по 1 штуке 2 р/сут (утром и на ночь). Лечение свечами можно при необходимости сочетать с назначением препарата внутрь в капсулах по 50 мг. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг препарата в виде однократной в/м инъекции. Дальнейшее лечение проводят с применением таблеток или свечей; при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. Местноможно назначать гель:препарат наносят на пораженную поверхность 2 р/сут, длительно и осторожно втирают; после втирания можно наложить сухую повязку. С особой осторожностью назначают препарат больным с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ПС в анамнезе, диспептическими симптомами в момент назначения препарата, сразу после серьезных хирургических вмешательств, во II триместре беременности. В процессе лечения препаратом необходим систематический контроль функции печени и почек. Поб. д.Тошнота, рвота, запор или диарея, гастралгии, головные боли, головокружение, сонливость, АР в виде кожной сыпи. В редких случаях – эрозивно‑язвенные поражения и перфорации органов ПС, ЖКК, бронхоспазм. При назначении свечейможет иметь место раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация. При применении геля – зуд, кожная сыпь в месте нанесения препарата. Против.Для пероральных форм – эрозивно‑язвенные поражения органов ПС в фазе обострения, «аспириновая» астма, нарушения функции печени и/или почек; беременность (I и III триместр); лактация; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); гиперчувствительность к кетопрофену и салицилатам. Для свечей – проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе. Для геля – мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

ЛОРНОКСИКАМ.См. с. 465.

МАБУПРОФЕН (MABUPROFEN). Альдоспрей (Aldospray).

Сост. и ф. Мабупрофен. Аэрозоль для наружного применения 10 % (90 г – баллоны алюминиевые с пульверизатором, 1 г ‑100 мг). Фарм. д. НПВС для наружного применения, производное пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Блокирует ферменты циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2. Показ. Воспалительные и дегенеративные заболевания ОДС (артриты, артралгии, анкилозирующий спондилит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, неврит седалищного нерва, тендовагинит, бурсит, боли в нижней части спины). Травмы, болевой синдром различного генеза, поверхностный флебит. Прим. Наружно. Нанести на болезненные участки 2–3 раза в день. Поб. д. Эритема, чувство жжения в месте нанесения. Против. Гиперчувствительность к препарату.

МЕЛОКСИКАМ (MELOXICAM).Мелбек (Melbec), Мелокс (Melox), Мирлокс (Mirlox), Мовалис (Movalis), Мовасин (Movasin), Лем (Lem).

Сост. и ф.Мелоксикам. Таблетки(7,5 мг, 15 мг); свечи ректальные(в 1 свече – 15 мг). Фарм. д.НПВС. Производное энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, а также анальгетическое действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Установлено, что препарат подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связывают с избирательным ингибированием циклооксигеназы. Показ.Симптоматическое лечение ревматоидного артрита; болевой синдром при остеоартритах, артрозах, дегенеративных заболеваниях суставов. Прим.Суточная доза 7,5‑15 мг; МСД – 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов начальная доза составляет 7,5 мг/сут. У пациентов с тяжелой ПН, находящихся на гемодиализе, МСД – 7,5 мг. Таблетки следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая водой или любой другой жидкостью. Свечи ректальные применяют 1 р/сут. С осторожностью назначают при заболеваниях верхних отделов ПС, а также пациентам, получающим антикоагулянты. При возникновении пептических язв или желудочно‑кишечном кровотечении, а также развитии побочных реакций кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. При незначительном или умеренном снижении функции почек (с уровнем КК более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При стойком и существенном повышении активности трансаминаз и других показателей функции печени препарат следует отменить и провести соответствующие контрольные тесты. У больных с циррозом печени при стабильном клиническом состоянии снижения дозы мелоксикама не требуется. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста, у которых более вероятно ухудшение функции почек, печени и сердца. Мелоксикам в форме ректальных свечей не следует использовать при сопутствующих воспалительных заболеваниях прямой кишки и анального отдела, а также при ректальном или анальном кровотечении в анамнезе. Поб. д.Тошнота, рвота, боли в животе, запоры, диарея, метеоризм, анемия, сыпь, зуд, головокружение, головная боль, отеки. Иногда – временные нарушения биохимических показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или содержания билирубина), отрыжка, эрозивно‑язвенные поражения ПС, скрытые или явные ЖКК, изменение формулы крови, в том числе соотношения лейкоцитов, лейкопения и тромбоцитопения, стоматит, волдыри, звон в ушах, сонливость, повышение АД, «приливы», сердцебиение, изменение показателей функции почек (повышение содержания креатинина и/или мочевины в сыворотке крови).

В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома. Против.БА, полипоз слизистой оболочки носа, ангионевротический отек или крапивница, вызванные ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС. Язвенная болезнь желудка в фазе обострения, тяжелая печеночная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу, возраст до 15 лет, беременность, лактация, гиперчувствительность к препарату.

МЕФЕНАМОВАЯ КИСЛОТА (MEFENAMIC ACID).

Сост. и ф.Мефенамовая кислота. Таблетки(100 мг).

Фарм. д.НПВС. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгетическое действие. Угнетает синтез простагландинов, блокируя фермент циклооксигеназу. Показ.Ревматизм, неспецифический инфекционный полиартрит, артралгии и мышечные боли, невралгии, головные и зубные боли, различные лихорадочные состояния. Прим.Назначают внутрь взрослым по 500 мг 3–4 р/сут. МСД – 3 г; поддерживающая – 1 г/сут. Препарат следует принимать после еды. С осторожностью назначают при сопутствующих заболеваниях кроветворных органов и почек. Рекомендуется запивать таблетки молоком. Поб. д.Тошнота, боли в эпигастральной области, диарея, АР (кожный зуд, сыпь). Против.Язвенная болезнь, воспалительные заболевания ПС.

МОРНИФЛУМАТ (MORNIFLUMATE).Нифлурил (Niflunl).

Сост. и ф.Морнифлумат. Свечи ректальные для детей(в 1 свече – 400 мг); свечи ректальные для взрослых(в 1 свече – 700 мг). Фарм. д.НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие. Подавляет также агрегацию тромбоцитов. Показ.Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартроз). В качестве вспомогательного средства при инфекционно‑воспалительных заболеваниях ЛОР‑органов. Прим.Взрослымназначают по 700 мг 2 р/сут. Детям – 400 мг на 10 кг/сут, МСД – 1,2 г. При заболеваниях ЛОР‑органов детям в возрасте от 6 мес до 2,5 лет – по 1/2 свечи 2 р/сут; от 2,5 до 13 лет – 1 свеча на 10 кг в сут (не более 3 свечей/сут) при максимальной продолжительности лечения до 5 сут. Поб. д.Гастралгии, диспепсия, тошнота, анорексия, при длительном применении возможно развитие эрозивно‑язвенных поражений ПС; редко – АР в виде крапивницы, транзиторное повышение активности АЛТ. Описаны несколько случаев костного флюороза после нескольких лет лечения большими дозами препарата. Против.Гиперчувствительность к препарату, язвенная болезнь желудка и/или 12‑перстной кишки в фазе обострения, нарушение функции печени и/или почек, ректальные кровотечения (в том числе в анамнезе). Свечи ректальные для взрослых не применяют у детей в возрасте до 13 лет.

НАПРОКСЕН (NAPROXEN).Алив (Alive), Апранакс (Aprаnах), Дапрокс энтеро (Daprox entero), Налгезин (Nalgesin), Наприос (Naprios), Напробене (Naprobene), Напроксен‑тева (Naproxen‑teva), Напросин (Naprosyn), Норитис (Noritis), Пронаксен (Pronaxen), Санапрокс (Sanaprox).

Сост. и ф.Напроксен. Таблетки(125 мг, 250 мг, 375 мг, 500 мг, 550 мг); таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой(500 мг); суспензия для приема внутрь(в 5 мл – 125 мг); свечи ректальные(в 1 свече – 250 мг, 375 мг, 500 мг). Фарм. д.НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Подавляет синтез простагландинов. Уменьшает болевой синдром, в том числе боли в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1‑й нед лечения. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Показ.Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и ОДС. Как вспомогательное средство при инфекционно‑воспалительных заболеваниях ЛОР‑органов, аднексите, первичной дисменорее, головной и зубной боли. Прим.Дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Взрослым назначают препарат в дозе 500 мг – 1 г в 2 приема. МСД – 1,75 г. Суточная доза для поддерживающего лечения составляет 500 мг. Ректальные свечи назначают обычно на ночь; разовая доза – 500 мг. При необходимости применения больших доз напроксена можно сочетать назначение препарата в свечах и в таблетках. Для детейв возрасте от 1 года до 5 лет суточная доза 2,5–5 мг/кг в 1–3 приема; курс лечения не должен превышать 14 сут. При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 мг/кг. Предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия.С осторожностью назначают препарат при беременности (особенно в I и III триместрах) и лактации, при заболеваниях печени и почек, заболеваниях ПС в анамнезе, при наличии диспептических симптомов в момент назначения препарата, при АГ, СН, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения препаратом необходим систематический контроль функций печени и почек, картины периферической крови. При необходимости определения концентрации 17‑кетостероидов напроксен следует отменить за 48 ч до исследования. Поб. д.Наиболее часто наблюдаются расстройства ПС (тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области). Возможны кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, головная боль, сонливость, замедление скорости реакций. В редких случаях – возникновение эрозивно‑язвенных поражений, ЖКК и перфорации органов ПС, эозинофильная пневмония, тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, нарушения слуха, нарушения функции почек или печени. При применении свечейвозможно местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация. Против.Эрозивно‑язвенные поражения органов ПС в фазе обострения, «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, функции почек (КК менее 20 мл/мин), печени, возраст до 1 года, гиперчувствительность к напроксену и другим НПВС.

НИМЕСУЛИД (NIMESULIDE).Апонил (Aponil), Аулин (Auline), Ауроним (Auronim), Кокстрал (Coxtral), Месулид (Mesulid), Найз (Nise), Нимегесик 100 (Nimehesik 100), Нимесил (Nimesil), Нимика (Nimica), Нимулид (Nimulide), Новолид (Novolid), Пролид (Prolid), Флолид (Flolid).

Сост. и ф.Нимесулид. Таблетки диспергируемые(50 мг). Таблетки(100 мг); суспензия для приема внутрь(в 5 мл – 50 мг); гель 1 %(в 1 г – 10 мг). Фарм. д.НПВС. Селективный ингибитор циклооксигеназы‑2 (ЦОГ2). Образование ЦОГ2 индуцируется при воспалении биологически активными веществами (цитокины, эндоксины). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие за счет ингибирования ЦОГ2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Препарат также подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей альфа, высвобождение гистамина и протеиназ. При наружном применении вызывает уменьшение или исчезновение болей в области нанесения геля, в т. ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов. Способствует увеличению объема движений. Показ.Для приема внутрь:остеоартриты (в т. ч. ревматоидный артрит); остеоартроз; тендиниты, бурситы; болевой синдром различного генеза (в т. ч. в послеоперационном периоде, при травмах, гинекологических заболеваниях, заболеваниях ЛОР‑органов, в стоматологии); лихорадка различного генеза (в т. ч. при инфекционно‑воспалительных заболеваниях). Для наружного применения:остеоартриты (в т. ч. ревматоидный артрит); остеоартроз; тендиниты, бурситы; воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов после травм. Прим.Внутрь взрослымназначают по 100 мг 2 р/сут. Препарат в форме таблеток и суспензии предпочтительнее принимать до еды, но при ощущении дискомфорта в области желудка возможен прием в конце или после приема пищи. Препарат в форме диспергируемых таблеток следует принимать в конце или после приема пищи. Перед приемом 1 такую таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды. Детямпрепарат назначают в форме диспергируемых таблеток или суспензии в дозе 1,5 мг/кг 2–3 р/сут. Максимальная доза для детей – 5 мг/кг/сут в 2–3 приема. При наружном применении перед нанесением геля следует вымыть и высушить поверхность кожи. Столбик геля длиной примерно 3 см наносят на болезненный участок тела тонким слоем и слегка втирают, частота применения – 2–3 р/сут. С осторожностью следует назначать нимесулид в лекарственных формах для приема внутрь пациентам с нарушениями функции почек, при АГ, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения. Необходим контроль врача при назначении препарата наружно пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной СН, а также детям до6 лет.Гель рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки. Не применять гель под воздухонепроницаемыми повязками. Поб. д.На ПС:редко – тошнота, рвота, боли в области желудка, диарея. На ЦНС:редко – головокружение, сонливость. АР:редко – крапивница, зуд, бронхоспазм. При наружном применении:редко – крапивница, зуд, шелушение в области нанесения геля. Против.Язвенная болезнь в фазе обострения, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек; дерматиты и инфекционные заболевания кожи (для наружного применения), беременность (для приема внутрь), лактация (для приема внутрь), гиперчувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

НИФЛУМОВАЯ КИСЛОТА (NIFLUMIC ACID).Доналгин (Donalgin), Нифлугель (Niflugel).

Сост. и ф.Нифлумовая кислота. Капсулы(250 мг); крем(в 1 г – 30 мг); гель(в 1 г – 25 мг). Фарм. д.НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие. Механизм действия связывают с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Показ.Суставной синдром:ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра. Внесуставные процессы:бурсит, тендинит, тендовагинит, эпикондилит. Травмы:переломы, вывихи, ушибы, суставные боли, встречающиеся в спортивной медицине, периоститы, повреждения мягких тканей. Послеоперационные состояния:экстракция зуба, акушерско‑гинекологические вмешательства, введение и удаление внутриматочных контрацептивов. Гинекология:аднексит, параметрит. Оториноларингология:синусит, ринит, фаринго‑ларингит, воспаление среднего уха. Прочие:гингивостоматит, острый поверхностный тромбофлебит, язва голени. Прим.Взрослым препарат назначают по 250 мг 3 р/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1 г/сут в 2 приема (днем и вечером), при воспалительных явлениях – до 1,5 г/сут. После улучшения состояния в качестве поддерживающей дозы принимают по 250–500 мг/сут. При обострениях подагры начальная разовая доза составляет 500 мг, через 2 ч – по 250 мг 2 раза с интервалом 2 ч. В дальнейшем назначают по 250 мг 2–4 р/сут. При заболеваниях ЛОР‑органов – по 250 мг 4 р/сут или по 500 мг 2 р/сут в течение 1–5 дней. Детям старше 13 лет назначают в дозе 500–750 мг/сут. Препарат рекомендуется принимать во время еды, запивая водой. Крем или гельнаносят на пораженную поверхность 3 р/сут, тщательно втирая путем легкого и продолжительного массажа. Поб. д.Диспептические явления, анорексия, при длительном применении – язва желудка и/или 12‑перстной кишки, мелена. Редко – АР в виде крапивницы, эритемы с зудом. Транзиторное повышение активности АЛТ. В отдельных случаях после нескольких лет лечения большими дозами – костный флюороз. Местные реакции:гиперемия, зуд, сыпь, ощущение жжения. При появлении сыпи в месте нанесения крема и геля необходимо прекратить лечение. Против.Язвенная болезнь в фазе обострения, нарушения функции печени и/или почек, ректальные кровотечения в настоящий момент и в анамнезе, беременность, возраст до 13 лет, гиперчувствительность к препарату. Для применения крема и геля:нагноения, экземы, раны.

ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOL).Адол (Adol), Акамол‑тева (Acamol‑teva), Альдолор (Aldolor), Аминадол (Aminadol), Ацетаминофен (Acetaminophen), Биндард (Bindard), Далерон (Daleron), Дафалган (Dafalgan), Деминофен (Deminofen), Доломол (Dolomol), Ифимол (Ifimol), Калпол (Calpol), Калпол 6 плюс (Calpol 6 plus), Лекадол (Lekadol), Лупоцет (Lupocet), Медиприн 500 (Mediprin 500), Мексален (Mexalen), Обезболивающее средство апап (Apap pain relieve), Памол (Pamol), Панадол (Panadol), Парамол (Paramol), Парацет (Paracet), Пацимол (Pacimol), Перфалган (Perfalgan), Пиримол (Pyremol), Проходол (Prohodol), Санидол (Sanidol), Стримол (Strimol), Тайленол (Tylenol), Фебрицет (Febricet), Цефекон (Cefeconum), Эффералган (Efferalgan).

Сост. и ф.Парацетамол. Таблетки(200 мг, 325 мг, 500 мг); таблетки жевательные(50 мг, 80 мг); таблетки жевательные (для детей)(50 мг, 80 мг, 160 мг); таблетки шипучие(500 мг); каплеты(325 мг, 500 мг); каплеты (для детей)(160 мг); раствор для приема внутрь для детей(в 1 мл – 30 мг, в 5 мл – 150 мг); раствор для приема внутрь(в 5 мл – 200 мг); сироп(в 5 мл – 125 мг, 150 мг, 200 мг); суспензия для приема внутрь(в 5 мл – 120 мг, 250 мг); микстура(в 5 мл – 120 мг, 200 мг); капли для приема внутрь (для детей)(в 0,8 мл – 80 мг); эликсир (для детей)(в 5 мл – 160 мг); порошок для приготовления раствора для приема внутрь для детей(в 1 саше – 80 мг, 150 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 150 мг); свечи ректальные(в 1 свече – 125 мг, 250 мг, 300 мг, 500 мг); свечи ректальные (для детей)(в 1 свече – 80 мг, 150 мг, 300 мг). Фарм. д.Анальгетик‑антипиретик. Обладает анальгетическим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, что связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов. Показ.Болевой синдром малой и средней интенсивности различного генеза (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно‑воспалительных заболеваниях (в том числе при детских инфекциях). Прим.Внутрьвзрослым и подросткам с массой тела более 60 кг назначают в разовой дозе 500 мг (максимальная разовая доза – 1 г). Кратность назначения – до 4 р/сут. МСД – 4 г. Максимальная продолжительность лечения – 5–7 сут.

Разовые дозы для детей в возрасте 6‑12 лет – 240–480 мг; 6‑12 лет – 240 мг; 1–6 лет – 120–240 мг; от 3 мес до 1 года – 24‑120 мг. Кратность назначения препарата – 4 р/сут; интервал между каждым приемом – не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения – 3 сут. Таблетки, капсулы следует запивать небольшим количеством жидкости. Свечи ректальныеназначают взрослым в дозе от 500 мг 1–4 р/сут. Максимальная разовая доза – 1 г; МСД – 4 г. Детям в возрасте 12–15 лет назначают по 250–300 мг 3–4 р/сут; 8– 12 лет – по 250–300 мг 3 р/сут; 6–8 лет – по 25– 300 мг 2–3 р/сут; 4–6 лет – по 150 мг 3–4 р/сут; 2–4 лет – по 150 мг 2–3 р/сут; 1–2 лет – по 80 мг 3–4 р/сут; от 6 мес до 1 года – по 80 мг 2–3 р/сут; от 3 до 6 мес – по 80 мг 2 р/сут. При применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Поб. д.Тошнота, боли в эпигастральной области, АР (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке). Редко – анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия. При длительном применении в больших дозах возможно гепатотоксическое действие. Против.Нарушения функции печени и/или почек, дефицит фермента глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, возраст до 3 мес, гиперчувствительность к парацетамолу. С осторожностью назначают больным с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, при беременности и лактации, а также пожилым пациентам.

ПАРЕКОКСИБ (PARECOXIB). Династат (Dynastat).

Сост. и ф.Парекоксиб (в форме натриевой соли). Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций(в 1 мл готового р‑ра – 20 мг). Фарм. д. НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ2. После введения препарата его действующее вещество парекоксиб быстро гидролизуется с образованием вальдекоксиба – ингибитора циклооксигеназы‑2 (ЦОГ2), который блокирует синтез простагландинов как периферического, так и центрального действия и не влияет на ЦОГ1. Не влияет на зависящие от ЦОГ1 физиологические процессы в тканях, особенно в слизистой оболочке желудка и кишечника, не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. Благодаря избирательному действию на ЦОГ2 и отсутствию влияния на ЦОГ1 частота образования эндоскопически подтвержденных язв и эрозий желудка и 12‑перстной кишки ниже, чем на фоне неселективных НПВС. Показ. Острая боль, для предотвращения или уменьшения послеоперационных болей, для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках. Прим. Назначается в/в или в/м как однократно, так и виде регулярных повторных инъекций или по мере необходимости. После начала терапии доза должна корректироваться в зависимости от реакции пациента. Имеется опыт применения препарата в течение 7 дней. При острой боли начальная доза составляет 40 мг для в/в или в/м введения. Затем при необходимости можно продолжать введение каждые 6‑12 ч по 20–40 мг; при этом суточная доза не должна превышать 80 мг. В/м введение следует производить медленно и глубоко в мышцу. Для предотвращения или уменьшения послеоперационных болей препарат вводят в дозе 40 мг в/в или в/м (предпочтительнее в/в) за 45–30 мин до хирургического вмешательства. Для поддержания анальгезии может потребоваться повторное послеоперационное введение препарата по схеме, описанной для лечения острой боли. Для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках препарат можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками по схеме, описанной для лечения острой боли. В случае их одновременного назначения суточная потребность в опиоидах снижается на 20–40 %. Оптимальный эффект достигается, когда препарат вводят перед введением опиоидов. Пациентам пожилого возраста корректировки дозы, как правило, не требуется. Однако у пожилых пациентов с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с введения половины рекомендованной дозы; при этом МСД не должна превышать 40 мг. Пациентам с незначительно выраженным нарушением функции печени корректировки дозы обычно не требуется. Пациентам с нарушением функции печени средней тяжести препарат следует назначать с осторожностью, введение начинать с половины рекомендованной дозы, а максимальную суточную дозу следует снизить до 40 мг. Пациентам с тяжелыми поражениями печени назначать препарат не рекомендуется. При ПН тяжелой степени (КК менее30 мл/мин) или состояниях, предрасполагающих к задержке жидкости в организме, препарат следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе и тщательно мониторировать функцию почек. Поб. д. На ССС: снижение или повышение АД, брадикардия, цереброваскулярные расстройства, ХСН. На НС: головокружение, беспокойство, бессонница, гипестезия. На органы чувств: боль в ушах. На ПС: постэкстракционный луночковый альвеолит, запор, метеоризм, диспепсия, сухость во рту, язвы и эрозии желудка и 12‑перстной кишки, повышение активности АЛТ и ACT; редко – гепатит. На обмен веществ: повышение уровня креатинина, гипокалиемия; иногда – гипергликемия, повышение уровня азота мочевины в крови. На ДС: дыхательная недостаточность, фарингит. На кожу: усиление потоотделения, зуд, сыпь, послеоперационные осложнения в месте раны (замедление заживления раны); На ОДС: артралгия. На СК: тромбоцитопения. На МС: олигурия; редко – острая ПН. АР: редко – анафилактический шок, бронхоспазм, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Прочие: боль в спине, периферические отеки, послеоперационная анемия, экхимозы; иногда – астения. Местные реакции: боль в месте введения, патологическое отделяемое из дренажа, установленного после операции, сопровождавшейся рассечением грудины, раневая инфекция (в т. ч. при операциях аорто‑коронарного шунтирования). Против. АР на сульфонамиды, ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС, включая другие селективные ингибиторы ЦОГ2; выраженная печеночная недостаточность; эрозивно‑язвенные поражения желудка и кишечника в фазе обострения (в т. ч. острая пептическая язва); ХСН III–IV функционального класса; III триместр беременности, в другие периоды беременности препарат следует применять только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; лактация; возраст до 18 лет; гиперчувствительность кпрепарату, а также к любому из компонентов, входящих в состав препарата. С осторожностью следует назначать препарат при проведении аорто‑коронарного шунтирования, в случае задержки жидкости в организме (в т. ч. при состояниях возникающих или ухудшающихся из‑за нее, включая ХСН и АГ), при дегидратации, эрозивно‑язвенных поражениях желудка и 12‑перстной кишки в анамнезе, воспалительных заболеваниях кишечника, при проведении операций на органах пищеварения, урологических операций, при умеренно выраженной печеночной недостаточности, тяжелой ПН.

ПИРОКСИКАМ (PIROXICAM). Ген‑пироксикам (Gen‑piroxicam), Мовон (Movon), Пирикам (Piricam), Пирокам (Pirocam), Пирокс (Pirox), Пироксифер (Piroxifer), Ревмадор (Revmador), Ремоксикам (Remoxicam), Роксикам (Roxicam), Саникам (Sanicam), Фелдорал седико (Feldoral sedico), Фельден (Feldene), Финалгель (Finalgel), Хотемин (Hotemin), Эразон (Erazon).

Сост. и ф.Пироксикам. Таблетки(10 мг, 20 мг); капсулы(10 мг, 20 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 20 мг); свечи ректальные(в 1 свече – 20 мг); крем(в 1 г – 10 мг); гель(в 1 г – 10 мг). Фарм. д.НПВС. Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов вследствие ингибирования активности циклооксигеназы. Ослабляет болевой синдром средней интенсивности. При суставном синдроме ослабляет или купирует воспаление и боль в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Анальгетический эффект наступает через 30 мин после приема внутрь. Противовоспалительный эффект проявляется к концу 1‑й нед лечения. После однократного приема препарата его эффективность сохраняется в течение суток. Показ.Для системного и наружного применения.Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и ОДС. Для системного применения.Дисменорея у пациенток старше 12 лет; острые инфекционно‑воспалительные заболевания верхних отделов ДС. Прим.Внутрь назначают в дозе от 10 до 30 мг 1 р/сут. Ректально – по 20–40 мг 1–2 р/сут. При острой подагреначальная доза – 40 мг 1 р/сут в первые 2 сут, затем по 40 мг 1 р/сут или по 20 мг 2 р/сут в течение 4–6 сут. При острых состояниях или обострении хронического процесса препарат можно назначать в/мв дозе 20–40 мг 1 р/сут. После купирования острого процесса переходят на поддерживающую терапию пероральными формами. Столбик геля или кремадлиной 5– 10 мм наносят на пораженные участки 3–4 р/сут. Окклюзионную повязку не накладывают.Поб. д. Тошнота, анорексия, боли и неприятные ощущения в животе, вздутие кишечника, запор, диарея, но в большинстве случаев они не влияют на ход лечения. В отдельных случаях – эрозивно‑язвенные поражения, ЖКК и перфорации органов ПС. В редких случаях возможны нарушения функции печени и/или почек, стоматит, кожная сыпь и зуд аллергического генеза, отеки голеней и стоп, головокружение, головная боль, сонливость, расстройства сна, депрессия, раздражительность, галлюцинации, изменения периферической крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения). При применении свечейвозможно раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы. При наружном применении препаратав редких случаях возможно покраснение кожных покровов и зуд в месте нанесения препарата. Против.Эрозивно‑язвенные поражения ПС в фазе обострения, наличие в анамнезе БА, вызванной НПВС, нарушения порфиринового обмена, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, возраст до 14 лет, проктит (для свечей), гиперчувствительность к препарату.

САЛИЦИЛАМИД (SALICYLAMIDE).

Сост. и ф.Салициламид. Таблетки(250 мг, 500 мг). Фарм. д.НПВС. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, снижает агрегацию тромбоцитов. Показ.Невралгии различной этиологии, мигрень, ревматизм, инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой. Прим.Взрослымназначают по 250–500 мг 2–3 р/сут, при ревматизме возможно назначение по 0,5–1 г 3–4 р/сут. МСД – 8 г/сут. Детямпрепарат назначают из расчета 400–500 мг/сут на 1 год жизни. С особой осторожностью следует назначать препарат больным с БА. При длительном применении следует систематически контролировать картину периферической крови и проводить анализ кала на скрытую кровь. Поб. д.АР в виде крапивницы, ангионевротический отек, тошнота, боли в области желудка, снижение слуха, шум в ушах, головокружение, усиление потоотделения, диспепсия. При длительном приеме препарата в большой дозе возможно изъязвление слизистой оболочки желудка с развитием кровотечения. Против.Гиперчувствительность к салицилатам, эрозивно‑язвенные поражения ПС, портальная гипертензия, I триместр беременности, нарушение свертывания крови.

СУЛИНДАК (SULINDAC).Клинорил (Clinoril).

Сост. и ф.Сулиндак. Таблетки(200 мг). Фарм. д.НПВС с жаропонижающим действием. Сулиндак является пролекарством. Его фармакологическая активность обусловлена образованием сульфидного метаболита, который обладает способностью ингибировать синтез простагландинов. Показ.Остеоартрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, острый подагрический артрит, особенно при бурситах, тендинитах, теносиновитах. Прим.Принимают внутрь. Средняя доза составляет 400 мг/сут в 2 приема, указанную дозу не рекомендуется превышать. Могут быть эффективны и меньшие дозы. Курс лечения при остром подагрическом артрите составляет 7 сут, при периартикулярных заболеваниях – 7‑10 сут. Не рекомендуется применять сулиндак у пациентов с ЖКК или язвенными поражениями ПС в анамнезе. При появлении симптомов повышенной чувствительности сулиндак следует немедленно отменить. В период лечения следует тщательно контролировать состояние и функцию печени у пациентов с имеющимися и вероятными ее нарушениями, особенно в течение первых 3 мес терапии; в таких случаях может потребоваться уменьшение дозы сулиндака. С осторожностью применяют при МКБ в анамнезе, в таких случаях на фоне лечения необходимо употреблять большое количество жидкости. У пациентов с нарушениями функции почек может потребоваться уменьшение дозы сулиндака. Безопасность терапии сулиндаком в периоды беременности и лактации не установлена, поэтому применение в таких случаях не рекомендуется. Поб. д.Возможны боли в животе, диспепсия, тошнота с рвотой или без, диарея, запор, метеоризм, анорексия, спазмы органов ПС, кожная сыпь и зуд, головокружение, головная боль, нервозность, шум в ушах, отеки. Против.«Аспириновая» триада, ЖКК, пептическая язва в фазе обострения, детский возраст, гиперчувствительность к НПВС.

ТЕНОКСИКАМ (TENOXICAM).Тобитил (Tobitil), Тексамен (Texamen), Тилкотил (Tilkotil), Теникам (Tenicam), Теноктил (Tenoktil).

Сост. и ф.Теноксикам. Таблетки, покрытые оболочкой(20 мг). Фарм. д.НПВС. Оказывает сильно выраженное анальгетическое и противовоспалительное, а также умеренно выраженное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов. Теноксикам характеризуется высоким терапевтическим индексом и безопасностью при длительном применении. При назначении теноксикама при ревматических заболеваниях отмечается быстрая регрессия суставного синдрома: уменьшение боли, скованности и припухлости, улучшение функции и увеличение объема движений суставов. Имеются указания на наличие у препарата хондропротективных свойств. Показ.Воспалительные и дегенеративные заболевания ОДС с болевым синдромом, в том числе ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, остеохондроз, суставной синдром при подагре, несуставной ревматизм (тендиниты, бурситы, миозиты и др.). Прим.Взрослымтеноксикам назначают в дозе 20 мг 1 р/сут. При остром подагрическом артритерекомендуемая доза составляет 40 мг (2 таблетки) 1 р/сут первые 2 дня, затем 20 мг/сут. Назначения больших доз следует избегать. Пациентам пожилого и старческого возрастапрепарат назначают в дозе 20 мг/сут. Этому контингенту людей препарат нужно назначать с осторожностью, поскольку у них повышен риск возникновения побочных эффектов. Препарат следует принимать в одно и то же время суток, запивая таблетки водой или другой жидкостью. При развитии на фоне лечения симптомов поражения ПС требуется тщательное наблюдение за больным. При возникновении язвы или развитии ЖКК препарат следует немедленно отменить. Поб. д.На ПС:диспепсия, тошнота, боли и дискомфорт в животе, запор, диарея, метеоризм, стоматит, анорексия. Риск образования пептических язв и развития желудочно‑кишечного кровотечения небольшой. Редко – повышение активности АЛТ в плазме. На ЦНС и органы чувств:крайне редко – головная боль, головокружение, звон в ушах. На почки:крайне редко – отеки. Существует вероятность развития интерстициального нефрита, гломерулонефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома (в большинстве случаев эти реакции возникают у больных с предшествующими заболеваниями почек). На свертывание крови:изменение времени кровотечения. АР:кожная сыпь, зуд; апластическая анемия. Прочие:усиление потоотделения, ощущение сердцебиения. Большинство побочных эффектов обычно преходящи и не требуют отмены лечения. Против.Язвенная болезнь (в том числе в анамнезе), ЖКК (в том числе в анамнезе), гастрит тяжелого течения, беременность, лактация, гиперчувствительность к теноксикаму и другим НПВС.

ТИАПРОФЕНОВАЯ КИСЛОТА (TIAPROFENIC ACID).Сургам (Surgam).

Сост. и ф.Тиапрофеновая кислота. Таблетки(100 мг, 300 мг, 300 мг); таблетки ретард(300 мг); капсулы ретард(300 мг); сухое вещество для инъекций(в 1 флаконе – 200 мг); свечи ректальные(в 1 свече – 150 мг). Фарм. д.НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. По механизму действия и основным свойствам соответствует другим НПВС, отличается от большинства из них отсутствием влияния на биосинтез протеогликанов в суставных хрящах и хорошей переносимостью при длительном применении. Показ.Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит и другие воспалительные заболевания ОДС, болевой синдром в по‑слеоперационном периоде. Прим.Взрослым назначают по 300 мг 2 р/сут (утром и вечером). При тяжелой ПН – по 200 мг 2 р/сут. Не рекомендуется применение препарата в I и III триместрах беременности и в период лактации. Поб. д.Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, потеря аппетита, изжога, стоматит, повышенное газообразование, головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, зуд, крапивница, кожные сыпи, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, тромбоцитопения. Следует назначать с осторожностью при БА, повышенной чувствительности к другим НПВС. Против.Язвенная болезнь в анамнезе, тяжелые нарушения функции печени и почек, гиперчувствительность к препарату.

ТОЛМЕТИН (TOLMETIN).

Сост. и ф.Толметин. Капсулы(200 мг). Фарм. д.НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Угнетает синтез проста‑гландинов, блокируя фермент циклооксигеназу. Ослабляет боли в суставах в покое и при движении; существенное уменьшение болей наступает после 1–2 сут приема препарата. Уменьшение утренней скованности и припухлости суставов отмечается через 4 сут. Препарат удлиняет время кровотечения. Показ.Суставной синдром при остеоартрите и ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите; боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и ОДС. Прим.Средняя разовая доза – 400 мг, кратность приема – 3 р/сут. Поддерживающая доза составляет 0,2 г 3–4 р/сут, МСД – 2 г. С особой осторожностью следует назначать препарат людям, имеющим анамнестические указания на язвенные поражения ПС, а также больным с нарушениями функции печени и почек, тяжелой АГ, ХСН, СД II типа, гипокоагуляцией крови. Больным с ПН рекомендуется назначать толметин в уменьшенных дозах. При длительном назначении препарата необходим систематический контроль функции почек. Поб. д.Изжога, тошнота, рвота, диарея, эрозивно‑язвенные поражения ПС, повышение АД, головокружение, головные боли, задержка жидкости. Редко – ЖКК, АР (вплоть до анафилактического шока), повышение активности трансаминаз и креатинина в крови; удлинение времени кровотечения. Против.Эрозивно‑язвенные поражения ПС в фазе обострения, ЖКК, «аспириновая» триада, анамнестические данные об аллергических реакциях на прием ацетилсалициловой кислоты или других ингибиторов циклооксигеназы, толметина, пенициллина, беременность, лактация, возраст до 12 лет, гиперчувствительность к препарату.

ЦЕЛЕКОКСИБ (CELECOXIB).Коксиб (Coxib), Целебрекс (Celebrex).

Сост. и ф.Целекоксиб. Капсулы(100 мг, 200 мг). Фарм. д.НПВС. Высокоселективный ингибитор циклооксигеназы‑2 (ЦОГ2). ЦОГ2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие препарата осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ‑2. В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ‑1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ‑1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ‑1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах. Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ‑2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ‑1, в особенности язвенных поражений желудка и 12‑перстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ПС (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ‑2‑зависимой агрегационной активности тромбоцитов. Показ.Симптоматическое лечение болевого и воспалительного симптомокомплекса при остеоартрите и ревматоидном артрите. Прим.Взрослымпри остеоартритепрепарат назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. При необходимости можно применять дозу 200 мг 2 р/сут. При ревматоидном артритепрепарат назначают в суточной дозе 200–400 мг, разделенной на 2 приема. Пожилым больнымподбора дозы обычно не требуется. Однако у пожилых больных с массой тела ниже средней (50 кг) рекомендуется начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Больным с незначительными нарушениями функции печениподбора дозы не требуется. Лечение целекоксибом больных с умеренными нарушениями функции печени следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Клинического опыта лечения больных с тяжелыми нарушениями функции печени не имеется. Больным с легкими и умеренными нарушениями функции почекподбора дозы не требуется. Клинического опыта лечения больных с тяжелыми нарушениями функции почек не имеется. Поб. д.На ПС:часто – боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота; редко – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, повышение активности ACT и АЛТ, в отдельных случаях образование язв желудка и 12‑перстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, ЖКК, мелена. На ЦНС:часто – головная боль, головокружение, бессонница; редко – нечеткость зрения, парестезия, тревожность, депрессия, атаксия. На ДС:часто – фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, редко – кашель, одышка. На кожу:часто – зуд, сыпь, в отдельных случаях алопеция, светочувствительность. На СК:редко – анемия, в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения. На ССС: – резко возрастает риск заболеваний ССС, АГ, тахикардии. Прочие:периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость, инфекция мочевых путей, изменение вкуса. Против.АР (крапивница, бронхоспазм) на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе), беременность, лактация, известная гиперчувствительность к сульфонамидам и к любому компоненту препарата.