Ферментные средства 192

ПАНЗИНОРМ ФОРТЕ.См. с. 158.

ПЕПФИЗ.См. с. 160.

Спазмолитики и холинолитики 192

АНДИПАЛ.См. с. 466.

АТРОПИНА СУЛЬФАТ.См. с. 143.

БЕНЦИКЛАН.См. с. 91.

ГИОСЦИАМИН.См. с. 143.

ГИОСЦИНА БУТИЛБРОМИД.См. с. 161.

ДИПРОФЕН.См. с. 102.

ДРОТАВЕРИН.См. с. 161.

МЕБЕВЕРИН.См. с. 161.

КРАСАВКА.См. с. 144.

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ + ПИТОФЕНОН + ФЕНПИВЕРИНИЯ БРОМИД. См. с. 468.

МЕТОЦИНИЯ ЙОДИД.См. с. 144.

НОВИГАН.См. с. 183.

ОТИЛОНИЯ БРОМИД.См. с. 162.

ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД.См. с. 162.

ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД+ БЕНЗОКАИН.См. с. 162.

ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД+ ЭКСТРАКТ КРАСАВКИ.См. с. 162.

ПЛАТИФИЛЛИН.См. с. 162.

ПРИФИНИЯ БРОМИД.См. с. 162.

СБОР ЖЕЛУДОЧНО‑КИШЕЧНЫЙ.См. с. 176.

СПАЗМОВЕРАЛГИН НЕО.См. с. 163.

ТЕОДИБАВЕРИН.См. с. 52.

УКРОПА ОГОРОДНОГО ПЛОД.См. с. 177.

ФЕНИКАБЕРАН.См. с. 163.

Рвотные препараты 193

АПОМОРФИН (APOMORPHINE).

Сост. и ф.Апоморфин. Раствор для инъекций (в 1 мл – 10 мг). Фарм. д. Апоморфин является специфическим агонистом дофаминовых рецепторов, активирует дофаминергические структуры мозга. Стимулирует хеморецепторную пусковую (триггерную) зону продолговатого мозга, вызывает сильную рвоту. Непосредственно рвотный центр апоморфин, подобно морфину, угнетает. Показ. Для быстрого удаления из желудка токсических веществ и недоброкачественной пищи. Для выработки условно‑рефлекторной реакции на алкоголь при лечении алкоголизма. Прим. Вводят п/к в разовой дозе от 2 мг до 10 мг, индивидуально подбирая дозу, вызывающую у данного больного рвоту. Поб. д. Снижение АД, зрительные галлюцинации, неврологические расстройства. Против. Тяжелые заболевания сердца, атеросклероз, открытые формы туберкулеза, язвенная болезнь, отравление щелочами и кислотами.

Противорвотные и противотошнотные препараты 193

АПРЕПИТАНТ (APREPITANT).Эменд (Emend).

Сост. и ф.Апрепитант. Капсулы (80 мг, 125 мг). Фарм. д. Противорвотный препарат, селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина‑1 (NK1) субстанции Р. Избирательность связывания апрепитанта с NK1‑рецепторами по крайней мере в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются мишенями существующих в настоящее время препаратов, применяющихся для лечения тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией (например, цисплатином). Апрепитант проникает в головной мозг и связывается с мозговыми NK1‑рецепторами. Обладая длительным центральным действием, апрепитант ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона. Показ. Для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко– или умеренноэметогенными противоопухолевыми препаратами (в комбинации с другими противорвотными препаратами). Прим. Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, назначают в течение 3 дней в комбинации с ГКС и антагонистами серотониновых 5‑HT3‑рецепторов. Рекомендуемая доза составляет 125 мг за 1 ч до приема химиотерапевтических препаратов в 1‑й день и 80 мг 1 р/сут утром во 2 и 3‑й дни. Поб. д. На ПС:анорексия, икота, запор, диарея, диспепсия, отрыжка, тошнота, извращение вкуса, дискомфорт в эпигастрии, стойкий запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, перфоративная язва 12‑перстной кишки, боли в животе, сухость во рту, энтероколит, вздутие живота, стоматит. На СК:анемия, фебрильная нейтропения. На ЦНС: головная боль, головокружение, патологические сновидения, когнитивные нарушения, дезориентация, эйфория, тревожность. На органы чувств:конъюнктивит, шум в ушах. На ССС:брадикардия. На ДС: фарингит, чиханье, кашель, постназальный синдром, раздражение глотки. На кожу: сыпь, акне, фотосенсибилизация, повышенная потливость, жирная кожа, зуд. На ОДС: мышечные спазмы, миалгия. На МС: полиурия, дизурия, поллакиурия. На лабораторные показатели:повышение уровня АЛТ и АСТ, повышение активности ЩФ, гипергликемия, гипонатриемия, микрогематурия. АР: редко – синдром Стивенса – Джонсона, ангионевротический отек и крапивница. Прочие: слабость, повышенная утомляемость, отеки, приступообразные ощущения жара (приливы), ощущение дискомфорта в области грудной клетки, сонливость, жажда, снижение или повышение массы тела, присоединение стафилококковой или грибковой (кандидоз) инфекции. Против.Тяжелая печеночная недостаточность, одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом; гиперчувствительность к препарату, беременность, период лактации.

БРОМОПРИД (BROMOPRIDE).Бимарал (Bymaral).

Сост. и ф.Бромоприд. Раствор для инъекций(в 1 мл – 5 мг); капсулы(10 мг); капли для приема внутрь для детей(в 1 капле – 100 мкг); свечи ректальные(в 1 свече – 20 мг). Фарм. д.Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий преимущественно допаминовые рецепторы. Успокаивает икоту, регулирует тонус и перистальтику ПС, ускоряет опорожнение желудка и привратника, уменьшает гиперацидный стаз. Не влияет на желудочную секрецию. Показ.Тошнота и рвота различного генеза. Расстройство пищеварения и нарушения моторики ПС (дискомфорт или боль в эпигастральной области, аэрофагия, метеоризм, регургитация), в том числе при спастических колитах, дивертикулезе толстой кишки, опухолях кишечника. Для уменьшения тошноты и рвоты при эндоскопических и рентгено‑контрастных методах исследования ПС. Прим.Взрослымназначают внутрь по 10 мг 3 р/сут, при необходимости можно увеличить дозу до 60 мг/сут. В/в или в/м – по 10 мг 1–2 р/сут. Свечи назначают по 1 штуке (20 мг) 2 р/сут. Пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Детямпрепарат назначают в виде капель по 0,5–1 мг/кг/сут. Поб. д.Головная боль, головокружение, сонливость, сухость во рту, шум в ушах, редко – экстрапирамидные расстройства. Против.Беременность, гиперчувствительность к препарату.

ГИДРОКСИЗИН.См. с. 564.

ДИМЕТПРАМИД (DIMETHPRAMIDUM).

Сост. и ф.Диметпрамид. Таблетки(20 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 20 мг). Фарм. д.Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий преимущественно допаминовые рецепторы. Оказывает нормализующее действие на функции ПС. Повышает тонус и амплитуду сокращений желудка, расслабляя при этом дуоденальный сфинктер, усиливает перистальтику кишечника. Не влияет на желудочную секрецию. Показ.Профилактика и купирование приступов тошноты и рвоты, в том числе в послеоперационном периоде, при лучевой и химиотерапии онкологических больных, при желудочно‑кишечных и других заболеваниях. Прим.Внутрь по 20 мг 2–3 р/сут до еды. В/м по 1 мл 2–3 р/сут. Пациентам, получающим препарат в виде инъекции, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Поб. д.Сонливость, шум в ушах, сухость во рту, редко – экстрапирамидные расстройства. Против.Гиперчувствительность к препарату. Не рекомендуют назначать диметпрамид в периоды беременности и лактации.

ДИФЕНГИДРАМИН.См. с. 260.

ДОМПЕРИДОН (DOMPERIDONE).Домперон (Dompe‑ron), Домстал (Domstal), Мотилак (Motilak), Мотилиум (Motilium), Мотониум (Motonium), Пассажикс (Passagix).

Сост. и ф.Домперидон. Таблетки(10 мг); суспензия для приема внутрь(в 5 мл – 5 мг). Фарм. д.Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Действие препарата обусловленно блокадой центральных допаминовых рецепторов. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ПС и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка. Показ.Тошнота, рвота, икота различного генеза (при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, приеме некоторых ЛС, в частности морфина, эндоскопических и рентгеноконтрастных исследованиях, в послеоперационном периоде). Послеоперационная гипотония и атония желудка и кишечника, дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, рефлюкс‑эзофагит, холецистит, холангит, различные виды диспепсии. Тошнота и рвота, вызванные приемом допаминомиметиков. Прим.Взрослым и детям старше 5 лет назначают по 10 мг 3 р/сут за 15–30 мин до еды, а при необходимости дополнительно 10 мг перед сном. В острых случаях тошноты и рвоты, диспепсии назначают по 20 мг 3–4 р/сут. При ПН кратность применения препарата следует уменьшить. С осторожностью следует назначать при нарушениях функции печени и почек. Поб. д.Редко – повышенная возбудимость и/или экстрапирамидные расстройства, спазмы гладких мышц органов ПС, головная боль, сухость во рту, жажда, АР (зуд, сыпь, крапивница), повышение содержания пролактина в плазме, галакторея, гинекомастия. Против.ЖКК, механическая КН, перфорация желудка или кишечника; пролактинома; беременность, лактация, возраст до 1 года, гиперчувствительность к препарату.

МЕКЛОЗИН (MECLOZINE).Бонинxe «Бонин» (Boninxe «Bonin»).

Сост. и ф.Меклозина гидрохлорид. Таблетки(25 мг); таблетки жевательные(25 мг). Фарм. д.Меклозин обладает антигистаминными и антихолинергическими свойствами и большой продолжительностью действия, что позволяет назначать его 1 р/сут. Место и механизм действия меклозина гидрохлорида при головокружении различной природы четко не определены. Фармакологические исследования других антигистаминных средств показали, что возможным местом их действия являются периферические лабиринтные структуры; можно предположить, что они же являются местом действия и меклозина гидрохлорида. Показ.Профилактика и симп‑томатическое лечение тошноты, рвоты и головокружения. Прим.Взрослые и дети старше12 лет:для профилактики и симптоматического лечения тошноты, рвоты и головокружениямеклозин назначают в дозе 25‑100 мг/сут в несколько приемов в зависимости от клинического эффекта. Больные глаукомой или с увеличением ПЖ должны принимать меклозин только по назначению врача. Как и все антигистаминные средства, меклозин может вызвать повышенную возбудимость у детей. Как и в случае всех препаратов, применяемых во время беременности, при назначении меклозина необходимо сопоставлять возможный риск и потенциальную пользу от применения лекарства. Больных необходимо предупредить о том, что меклозин иногда вызывает сонливость, поэтому при его приеме следует принять меры предосторожности в случае управления автомобилем или опасными механизмами. Поб. д.Сонливость, сухость во рту, утомляемость, рвота и в редких случаях затуманивание зрения. Против.Гиперчувствительность к меклозина гидрохлориду.

МЕНТОЛ В МЕНТИЛИЗОВАЛЕРАТЕ.См. с. 82.

МЕТОКЛОПРАМИД (METOCLOPRAMIDE). Клометол (Klometol), Меломида гидрохлорид (Melomide hydrochloride), Метамол (Metamol), Паспертин (Paspertin), Перинорм (Perinorm), Реглан (Reglan), Церуглан (Ceruglan), Церукал (Cerucal), Церулан (Cerulan).

Сост. и ф.Метоклопрамида гидрохлорид. Таблетки(5 мг, 10 мг); раствор для приема внутрь(в 5 мл – 5 мг); капли для приема внутрь(в 1 капле – 100 мкг, в 1 флаконе – 156 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 5 мг); свечи ректальные(в 1 свече – 10 мг, 20 мг). Фарм. д.Противорвотное средство, в большинстве случаев устраняет тошноту и икоту. Является блокатором допаминовых, а также серотониновых рецепторов, блокирует хеморецепторы триггерной зоны (D2‑рецепторы). Препарат увеличивает секрецию пролактина. Оказывает регулирующее и нормализующее влияние на функции ПС. Понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Подобно фенотиазинам, метоклопрамид оказывает седативное действие. Может вызывать паркинсоноподобные явления. Способствует выделению пролактина и повышает концентрацию циркулирующего в крови альдостерона. Показ.Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в частности послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс‑эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ПС. Прим.Взрослым назначают внутрь по 5‑10 мг 3–4 р/сут. При рвоте, сильной тошноте препарат вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Максимальная разовая доза составляет 20 мг; суточная – 60 мг (для всех способов введения). Детямстарше 6 лет назначают по 5 мг 1–3 р/сут внутрь или парентерально. Детям до 6 лет препарат назначают внутрь в каплях или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0,5–1 мг/кг: кратность 1–3 раза. Внутрь детям в возрасте 3–5 лет назначают по 2 мг 2–3 р/сут; в возрасте 1–3 лет – по 1 мг 2–3 р/сут; до 1 года – по 1 мг 2 р/сут. С особой осторожностью следует назначать детям, особенно раннего возраста, так как у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков. При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. Поб. д.В начале лечениявозможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии. В редких случаях при длительном приеме препарата в больших дозах – галакторея, гинекомастия, нарушения МЦ. Против.ЖКК, механическая КН, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, беременность, гиперчувствительность к препарату.

ОНДАНСЕТРОН (ONDANSETRON).Атосса (Atossa), Зофран (Zofran), Латран (Latran), Ондасол (Ondasol), Осетрон (Osetron), Эмесет (Emeset), Эметрон (Emetron).

Сост. и ф.Ондансетрон. Таблетки(4 мг, 8 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 2 мг). Фарм. д.Селективный антагонист 5НТ3‑рецепторов (серотониновых). Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химио– и/или лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту. Механизм действия окончательно не выяснен. По‑видимому, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляя антагонистическое действие в отношении 5НТ3‑рецепторов, локализованных в нейронах как периферической, так и центральной НС. Не снижает психомоторной активности пациента и не вызывает седативного эффекта. Показ.Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химио– и/или лучевой терапией; профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты. Прим.Применяют парентерально и внутрь. Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия.Взрослым препарат назначают в дозе 8 мг в/в медленно непосредственно до лечения или внутрь за 1–2 ч до проведения лечения, с последующим применением 8 мг ондансетрона внутрь с интервалом 12 ч. Для профилактики поздней или продолжительной рвоты после первых 24 ч необходимо продолжить дальнейший прием препарата внутрь в дозе 8 мг 2 р/сут сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии. Высокоэметогенная химиотерапия.В течение первых 24 ч после начала химиотерапии. Однократная доза 8 мг в/в медленно непосредственно перед проведением химиотерапии; доза 8 мг в/в медленно непосредственно перед проведением курса химиотерапии, затем 2 раза в/в медленно в дозе 8 мг с интервалом 2–4 ч или в/в капельно в дозе 1 мг/ч в течение 24 ч; однократная доза 32 мг ондансетрона, разведенная в объеме 50‑100 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводимая непосредственно до начала химиотерапии в/в в течение не менее 15 мин. Доза препарата устанавливается индивидуально и зависит от степени выраженности эметогенного эффекта у данного пациента. Для предотвращения приступов поздней или продолжительной рвоты после первых 24 ч рекомендуется применять ондансетрон внутрь в дозе 8 мг 2 р/сут сроком до 5 сут после окончания химиотерапии. Дети.Ондансетрон можно назначать в виде однократной в/в инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч после инъекции. Для профилактики рвоты в течение по‑следующих 5 сут назначают внутрь по 4 мг 2 р/сут. Послеоперационная тошнота и рвота. Взрослымдля предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты препарат может быть назначен внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до анестезии. Возможно альтернативное назначение 4 мг в виде медленной в/в инъекции или в/м во время индукции анестезии. Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение 4 мг в/м или в/в медленно. Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей,подвергающихся оперативному вмешательству под общей анестезией, препарат может быть назначен в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до, во время или после индукции анестезии. Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей препарат также может быть назначен в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции. Нет необходимости в изменении режима дозирования у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с нарушениями функции печени МСД составляет 8 мг. Поб. д.На ЦНС:головная боль; редко – преходящие нарушения зрения и головокружение при быстром в/в введении, судорожные припадки. На лабораторные показатели:транзиторное бессимптомное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови. На ПС:запор. АР:редко – немедленного типа, иногда – тяжелые, вплоть до анафилаксии. На ССС:редко – боли в грудной клетке, аритмии, артериальная гипотензия, брадикардия. Прочие:ощущение тепла или «прилива» крови к лицу, икота. Против.Гиперчувствительность к препарату.

ПРИФИНИЯ БРОМИД.См. с. 162.

ПРОМЕТАЗИН.См. с. 263.

ПРОРОКСАН.См. с. 42.

ТИЭТИЛПЕРАЗИН (THIETHYLPERAZINE).Торекан (Torecan).

Сост. и ф.Тиэтилперазин (в форме дималеата и дималата). Таблетки, покрытые сахарной оболочкой(6,5 мг); драже(6,5 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 6,5 мг); свечи ректальные(в 1 свече – 6,5 мг) Фарм. д.Противорвотное средство центрального действия. Действует на хеморецепторную триггерную зону и непосредственно на центр рвоты. Устраняет головокружения, влияя на координационные центры в ретикулярной формации. Эффект развивается быстро, обычно уже после первого применения. Показ.Тошнота и рвота различного генеза (в том числе при беременности), головокружение центрального и вестибулярного генеза. Прим.Взрослым и детям старше 15 лет назначают по 6,5 мг внутрь или ректально 1–3 р/сут, в более тяжелых случаях – по 1 мл п/к, в/м или в/в. Для профилактики послеоперационной рвоты – по 1–2 мл в/м за 30 мин до окончания операции. Поб. д.Сухость во рту, головокружение, сонливость, артериальная гипотензия, тахикардия. При длительном приеме и повышенной чувствительности к препарату возможны экстрапирамидные расстройства, нарушения функции печени. Против.Депрессия, коматозные состояния, острый приступ глаукомы, гиперчувствительность к препаратам фенотиазинового ряда. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 15 лет. С осторожностью применять при тяжелой недостаточности печени и почек.

ТРОПИСЕТРОН (TROPISETRON).Новобан (Novoban), Тропиндол (Tropindol).

Сост. и ф.Трописетрона гидрохлорид. Капсулы(5 мг); раствор для инъекций(в 2 мл – 2 мг; в 5 мл – 5 мг). Фарм. д.Трописетрон – высокоактивный селективный конкурентный антагонист серотониновых 5‑НТ3‑рецепторов в периферических тканях и в ЦНС. Препарат блокирует рвотный рефлекс (и сопровождающее его ощущение тошноты), вызываемый химиотерапевтическими противоопухолевыми препаратами, стимулирующими выброс серотонина (5‑НТз) из энтерохромаффиноподобных клеток в слизистой оболочке ПС. Продолжительность действия трописетрона составляет 24 ч, что позволяет применять его 1 р/сут. Препарат сохраняет эффективность при использовании во время повторных курсов химиотерапии. В отличие от ряда других препаратов, применяемых для предотвращения тошноты и рвоты, трописетрон не вызывает экстрапирамидных побочных эффектов. Показ.Профилактика тошноты и рвоты во время проведения противоопухолевой химиотерапии, лечение послеоперационной тошноты и рвоты, профилактика послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов из группы высокого риска развития послеоперационной тошноты и рвоты. Прим.Взрослым для профилактики тошноты и рвоты, вызванных противоопухолевой терапией,трописетрон назначают курсами по 6 дней. Суточная доза составляет 5 мл. В 1‑й день (незадолго до начала химиотерапии) препарат вводят в/в – капельно или струйно медленно. В последующие 5 дней препарат назначают внутрь. Капсулы следует принимать утром, непосредственно после пробуждения (по крайней мере за 1 ч до завтрака) и запивать водой. Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвотытропистерон назначают в дозе 2 мг в/в (капельно или медленно струйно). Профилактическиследует трописетрон вводить незадолго до анестезии. У больных с нарушениями функции печени или почек,а также у больных пожилого возрастанет необходимости уменьшать дозы трописетрона, если используется рекомендуемый стандартный режим дозирования препарата. Детямпри массе тела менее 25 кг рекомендуемая доза трописетрона составляет 0,2 мг/кг. Следует соблюдать осторожность при назначении трописетрона пациентам с АГ. У больных с высокими цифрами АД, не поддающегося лекарственному контролю, не следует использовать суточные дозы трописетрона, превышающие 0,01 г, так как это может привести к дальнейшему подъему АД. Кормящие матери,получающие трописетрон, должны избегать кормления грудью. Поб. д.На ЦНС:головная боль, головокружение, чувство усталости. На ПС:боли в животе, запор, диарея. Против.Гиперчувствительность к трописетрону или каким‑либо другим компонентам его лекарственных форм, беременность.