Сульфаниламидные препараты 336

САЛАЗОДИМЕТОКСИН (SALAZODIMETHOXINUM).

Сост. и ф. Салазодиметоксин. Таблетки(500 мг). Фарм. д. По фармакологическому действию относится к сульфаниламидным препаратам. Оказывает антибактериальное и противовоспалительное действие, проявляет иммунокорригирующую активность. Показ. НЯК, ревматоидный артрит. Прим. Назначают внутрь по

500 мг после еды 4 р/сут (или по 1 г 2 р/сут) в течение 3–4 нед, в тяжелых случаях суточную дозу увеличивают до 4 г. Если в течение 14 дней от начала лечения не удается получить положительный эффект, препарат отменяют. Поб. д. АР, лейкопения, снижение уровня гемоглобина, диспепсические реакции. Против. Гиперчувствительность к препарату. Беременность, лактация.

САЛАЗОДИН (SALAZODINE). Салазопиридазин (Salazopyridazine).

Сост. и ф. Салазодин. Таблетки(500 мг), свечи ректальные (500 мг), суспензия(5 % во флаконах по

250 мл). Фарм. д. По фармакологическому действию относится к сульфаниламидным препаратам. Оказывает антибактериальное и противовоспалительное действие, проявляет иммунокорригирующую активность. Показ. НЯК, ревматоидный артрит. Прим. Назначают внутрь по 500 мг 4 р/сут в течение 3–4 нед. Можно применять ректально в виде свечей и суспензии. Поб. д. АР, лейкопения, снижение уровня гемоглобина, диспепсические реакции, чувство жжения в прямой кишке, позывы на дефекацию, иногда учащение стула. Против. Гиперчувствительность к препарату. Беременность, лактация.

СУЛЬФАГУАНИДИН (SULFAGUANIDINE).Сульгин (Sulginum).

Сост. и ф.Сульфагуанидин. Таблетки(500 мг). Фарм. д.Сульфаниламидный препарат широкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных и грам‑отрицательных микроорганизмов, в том числе возбудителей кишечных инфекций. Плохо абсорбируется из ПС. Действует преимущественно в просвете кишечника. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Показ.Бактериальная дизентерия. Колит и энтероколит с диареей. Носительство дизентерийных палочек, палочек брюшного тифа. Подготовка к операциям на тонкой и толстой кишке. Прим.При острых кишечных инфекцияхразовая доза для взрослых составляет 1–2 г; кратность назначения: 1‑й день – 6 раз, 2– 3‑й день – 5 раз, 4‑й день – 4 раза, 5‑й день – 3 р/сут. Курс лечения – 5–7 сут. Детям до 3 лет – 200 мг/кг/сут в 3 приема в течение 7 сут; детям старше 3 лет – по 400–750 мг (в зависимости от возраста) 4 р/сут. Для профилактики послеоперационных осложнений:50 мг/кг каждые 8 ч в течение 5 предоперационных суток и в той же дозе в течение 7 сут после операции. В период лечения препаратом необходимо поддерживать усиленный диурез, одновременно назначать витамины группы В. При необходимости препарат назначают в комбинации с сульфаниламидами или антибиотиками, хорошо абсорбирующимися из ПС. Поб. д.Возможны кристаллурия, развитие дефицита витаминов группы В. Против.Гиперчувствительность к препарату.

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (SULFADIMETHOXINE).

Сост. и ф.Сульфадиметоксин. Таблетки(200 мг, 500 мг). Фарм. д.Сульфаниламидный препарат длительного действия. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Эффективен и в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: пневмококков, стафилококков, стрептококков, палочки Фридлендера, кишечной палочки, возбудителей дизентерии. Активен в отношении вируса трахомы. Показ.Заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в частности ангина, гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желче– и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома. Прим.Взрослымназначают в 1‑й день лечения в дозе 1 г, в последующие дни – 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детямв 1‑й день лечения назначают в дозе 25 мг/кг, в последующие дни – 12,5 мг/кг/сут. Препарат назначают внутрь 1 р/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7‑10 сут. С осторожностьюследует назначать пациентам с заболеванием СК, нарушениями функции почек и печени, ХСН. В период терапии препаратом необходим систематический контроль крови и мочи. Поб. д.Головная боль, диспептические явления, АР (кожные высыпания, лекарственная лихорадка); редко – лейкопения. Против.Гиперчувствительность к сульфаниламидным препаратам.

СУЛЬФАДИМИДИН (SULFADIMIDINE).Сульфадимезин (Sulfadimezinum).

Сост. и ф.Сульфадимидин. Таблетки(500 мг). Фарм. д.Сульфаниламидный препарат широкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, кишечной палочки, шигелл, клебсиелл, холерного вибриона, возбудителей газовой гангрены, сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, чумы, а также в отношении хламидий, актиномицетов, возбудителей токсоплазмоза. Действует бактериостатически. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе заболевания ДС, инфекции моче– и желчевыводящих путей. Прим.Средние дозы для взрослых – 2 г на первый прием, далее по 1 г 4–6 р/сут. Средние дозы для детей – 100 мг/кг на первый прием, далее по 25 мг/кг каждые 4‑6‑8 ч. Для лечения дизентерии взрослымв 1‑2‑й день – по1 г 6 раз; в 3‑4‑й день – по 1 г 4 раза, в 5‑6‑й день – по 1 г 3 р/сут. Курсовая доза – 25–30 г. После 5–6 сут перерыва следует повторить курс лечения в течение 5 сут, курсовая доза – 21 г препарата. При дизентерии детямдо 3 лет – до 200 мг/кг/сут в 4 приема в течение 7 сут; детям старше 3 лет – по 400–750 мг (в зависимости от возраста) 4 р/сут. Во время терапии препаратом рекомендуется обильное щелочное питье. Поб. д.Возможны диспептические явления, АР (крапивница, дерматит). В отдельных случаях – кристаллурия, нарушения процесса кроветворения. Против.Врожденный дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, нарушения функции почек, заболевания СК, гиперчувствительность к препарату.

СУЛЬФАКАРБАМИД (SULFACARBAMIDE).Урамид (Uramid), Уросульфан (Urosulfan), Эувернил (Euvernil).

Сост. и ф.Сульфакарбамид. Таблетки(500 мг). Фарм. д.Противомикробное средство, сульфаниламид. Наиболее активен в отношении Staphylococcus spp., Escherichia coli. Оказывает бактериостатическое действие за счет конкурентного антагонизма с ПАБК, препятствуя ее включению в дигидрофолиевую кислоту, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Таким образом, нарушается синтез нуклеиновых кислот, вследствие чего рост и размножение микроорганизмов подавляется. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания МС: цистит, пиелит, цистопие‑лит, пиелонефрит, инфицированный гидронефроз. Прим.Для взрослых разовая доза составляет 0,5–1 г 3–5 р/сут. Максимальная разовая доза – 2 г, МСД – 7 г. Курс лечения – 6‑14 сут. Для детей суточная доза составляет 1–2,5 г (в 4–5 приемов). Сульфаниламиды проникают через плаценту, поэтому при назначении в период беременностиследует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Поб. д.АР, тошнота, рвота, лейкопения. Против.Гиперчувствительность к сульфаниламидам, лактация.

СУЛЬФАЛЕН (SULFALENE).Сульфален‑меглюмин (Sulfalenum‑megluminum).

Сост. и ф.Сульфален. Таблетки(500 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 185 мг). Фарм. д.Сульфаниламидный препарат сверхдлительного действия, имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, кишечной палочки, шигелл, возбудителей газовой гангрены, сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии и некоторых других бактерий, хламидий, актиномицетов, некоторых простейших (возбудители токсоплазмоза, малярии). Действует бактериостатически. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуринов и пиримидинов. Показ.Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции ДС (бронхит, пневмония и др.), заболевания желчевыводящих путей (холецистит, холангит), МС (пие‑лит, цистит, уретрит), гнойные инфекции различной локализации (раневая инфекция, абсцессы, мастит), остеомиелит, отит, синусит. Токсоплазмоз. Малярия (в составе комбинированной терапии, особенно при формах, устойчивых к монотерапии). Прим.Внутрь взрослым при острых заболеваниях назначают в 1‑й день в однократной дозе 1 г, затем по 200 мг/сут. Продолжительность курса 7‑10 сут. При хронических, длительно текущих инфекциях и для длительной профилактики (при хронических заболеваниях легких, ревматизме, болезнях МС) сульфален назначают по 2 г в один прием 1 р/нед. При хорошей переносимости лечение может продолжаться 1–1,5 мес. Препарат принимают за 30 мин до еды. Парентерально(в/в струйно или капельно, в/м) вводят 1 р/сут в дозе 500‑1000 мг в 1‑е сут, в последующие дни – по 200 мг; курс лечения – 7‑10 сут. При тяжелых формах заболевания в 1‑й день вводят 10 мл, в последующие дни по 2 мл раствора 1 р/сут. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями почек (без нарушения их выделительной функции), в таких случаях лечение следует проводить под контролем анализов крови и мочи. Учитывая медленное выведение препарата, не следует превышать рекомендуемые дозы. Поб. д.Тошнота, головная боль, лейкопения. АР. Против.Гиперчувствительность к сульфаниламидам, нарушения функции почек, заболевания крови, беременность.

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН (SULFAMONOMETHO‑XIN).

Сост. и ф.Сульфамонометоксин. Таблетки(500 мг). Фарм. д.Сульфаниламидное средство длительного действия. Активен в отношении пневмококков, стрептококков, энтерококков, стафилококков, кишечной и дизентерийной палочек, некоторых штаммов протея, гонококка, менингококка, вируса трахомы, токсоплазм, малярийных плазмодиев. Быстро всасывается, проникает через ГЭБ. Относительно малотоксичен. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфамонометоксину микроорганизмами. Прим.Принимать внутрь 1 р/сут. В зависимости от тяжести заболевания взрослым в 1‑й день заболевания – 1–2 г/сут, в последующие дни – 0,5–1 г/сут. Детям в 1‑й день заболевания – 25 мг/кг, в последующие дни – по 12,5 мг/кг. При развитии побочных реакций следует уменьшить дозу, а при необходимости прекратить. Прим.Можно применять в комбинации с триметопримом. Поб. д.Редко – головная боль, диспептические явления, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, лейкопения. Против.Гиперчувствительность к сульфаниламидам.

СУЛЬФАНИЛАМИД (SULFANILAMIDE).Месульфамид (Mesulfamide), Стрептоцид (Streptocidum), Стрептоцида линимент (Linimentum streptocidi), Стрептоцидовая мазь (Unguentum streptocidi).

Сост. и ф.Пара‑аминобензолсульфамид. Таблетки(300 мг, 500 мг); мазь(в 1 г – 100 мг); линимент(в 1 г – 50 мг). Фарм. д.Сульфаниламид (стрептоцид) – один из первых представителей химиотерапевтических средств группы сульфаниламидов. Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении патогенных кокков, кишечной палочки, шигелл, холерного вибриона, клостридий, возбудителей сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, инфлюэнцы, чумы, а также хламидий, актиномицетов, возбудителей токсоплазмоза. Действует бактериостатически. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы. Это приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате – к нарушению синтеза нуклеиновых кислот. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе ангины, рожистые воспаления, циститы, пиелиты, энтероколиты, инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек. Прим.Внутрь назначают:взрослым – 0,5–1 г 5–6 р/сут; детям до 1 года – 50‑100 мг, от 2 до 5 лет – 200–300 мг, от 6 до 12 лет – 300–500 мг на прием. Высшие дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая – 2 г, суточная – 7 г. Мазьнаносят на пораженные участки кожи и слизистых оболочек. При длительном лечении рекомендуется систематический контроль картины крови, функции почек и печени. Препарат следует назначать с осторожностью при нарушении функции почек.

В период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. Поб. д.Тошнота, рвота, диарея, кожные АР. При появлении реакций повышенной чувствительности препарат следует отменить. Редко – нефротоксические реакции (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями функции почек); эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз. В единичных случаях – нарушение зрения, головная боль, головокружение, периферические невриты, гипотиреоидизм, атаксия. Против.Тяжелая ПН, заболевания крови, дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, нефрозы, нефриты, острая порфирия, базедова болезнь, I и II триместры беременности, лактация, гиперчувствительность к сульфаниламидам.

СУЛЬФАСАЛАЗИН (SULFASALAZINE).

Сост. и ф.Салазосульфапиридин. Таблетки(500 мг). Фарм. д.Сульфаниламидный препарат. Оказывает противомикробное и противовоспалительное действие. Определенную роль в проявлении клинического эффекта играет его способность накапливаться в соединительной ткани (в том числе в ткани кишечника) и постепенно отделять 5‑аминосалициловую кислоту и сульфапиридин. Показ.Лечение НЯК. Прим.Взрослымназначают внутрь после еды: в 1‑й день по 1 таб 4 р/сут: во 2‑й день по 2 таб 4 р/сут; в 3‑й и последующие дни по 3–4 таб 4 р/сут. После стихания острых клинических симптомов назначают поддерживающую дозу по 1 таб 3–4 р/сут в течение нескольких мес. Детямназначают в зависимости от возраста: 5–7 лет по 0,5–1 таб 3–6 р/сут; старше 7 лет по 1 таб 3–6 р/сут. Поб. д.Тошнота, рвота, головная боль, головокружение, АР (кожные высыпания, лекарственная лихорадка); редко – агранулоцитоз, лейкопения. Необходимо систематически контролировать картину крови. Против.Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

СУЛЬФАТИАЗОЛ (SULFATHIAZOLE).Норсульфазол (Norsulfazolum).

Сост. и ф.Сульфатиазол. Таблетки(500 мг). Фарм. д.Сульфаниламидный препарат широкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных и грам‑отрицательных кокков, кишечной палочки, шигелл, клебсиелл, холерного вибриона, клостридий, возбудителей катаральной пневмонии, дифтерии, сибирской язвы, чумы, а также в отношении хламидий, актиномицетов, возбудителей токсоплазмоза. Действует бактериостатически. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе заболевания ДС, инфекции желчевыводящих путей. Прим.Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания. Взрослымназначают на первый прием 2–3 г, в дальнейшем – по 1 г каждые 6–8 ч. Детямпрепарат назначают каждые 4‑6‑8 ч. Разовые дозы зависят от возраста и составляют: детям в возрасте 4 мес – 2 лет – 100–250 мг; 2–5 лет – 300–400 мг; 6‑12 лет – 400–500 мг. На первый прием дают двойную дозу. Максимальные дозы для взрослых: разовая – 2 г, суточная – 7 г. В период лечения препаратом рекомендуется обильное щелочное питье. Поб. д.Тошнота, редко – рвота. В отдельных случаях – нарушения кроветворения. Против.Врожденный дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, нарушения функции почек, заболевания СК, гиперчувствительность к сульфаниламидным препаратам.

СУЛЬФАЭТИДОЛ (SULFAETHIDOLE).Этазол (Aethazolum), Этазол‑натрий (Aethazolum‑natrium).

Сост. и ф.Сульфаэтидол. Таблетки(500 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 100 мг, 200 мг). Фарм. д.Сульфаниламидный препарат широкого спектра действия. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных кокков, кишечной палочки, шигелл, клебсиелл, холерного вибриона, клостридий, возбудителей катаральной пневмонии, дифтерии, сибирской язвы, чумы, а также хламидий, актиномицетов, возбудителей токсоплазмоза. Действует бактериостатически. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе пневмония, дизентерия, пиелит, цистит, рожистое воспаление, ангина, раневая инфекция. Прим.Внутрь взрослым – по 1 г 4–6 р/сут. Детям в возрасте до 2 лет – по 100–300 мг каждые 4 ч, от 2 до 5 лет – по 300–400 мг каждые 4 ч, от 5 до 12 лет – по 500 мг каждые 4 ч. Для взрослыхпри в/м или в/в (медленном) введении разовая доза составляет 500 мг – 2 г, МСД – 6 г, интервал между введениями – 8 ч. Курс лечения – 7‑10 сут. Для детейв возрасте 1–2 лет разовая доза – 100–300 мг; 3–4 лет – 300–400 мг; 5‑12 лет – 500 мг. Поб. д.Тошнота и рвота, АР. При появлении побочных эффектов необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение. Против.Врожденный дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, нарушения функции почек, заболевания СК, гиперчувствительность к препарату.

ФТАЛИЛСУЛЬФАТИАЗОЛ (PHTHALYLSULFA‑THIAZOLE).Фталазол (Phthalazolum).

Сост. и ф.Фталилсульфатиазол. Таблетки(500 мг). Фарм. д.Сульфаниламидный препарат широкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе возбудителей кишечных инфекций. Плохо абсорбируется из ПС. Действует преимущественно в просвете кишечника. Оказывает противомикробное действие, обусловленное постепенным высвобождением в кишечнике сульфаниламидной части молекулы. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Показ.Дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения), колиты, гастроэнтериты; профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике. Прим.Взрослымназначают по 1–2 г каждые 4–6 ч в течение 5–7 сут. Высшие дозы для взрослых: разовая – 2 г, суточная – 7 г. Детямдо 3 лет назначают в суточной дозе 200 мг/кг в 3 приема в течение 7 сут. Детям старше 3 лет – по 400–750 мг (в зависимости от возраста) 4 р/сут. При необходимости препарат сочетают с сульфаниламидами или антибиотиками, хорошо абсорбирующимися из ПС. Поб. д.Возможны АР. Против.Гиперчувствительность к препарату.