Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Современные_лекарственные_средства_Бурбелло,_А_В_Шабров.doc
Скачиваний:
3
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
8.71 Mб
Скачать

Комбинированные препараты 301

АМОКСИЦИЛЛИН + КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА (AMOXICILLIN + CLAVULANAT).Амоксиклав (Amoxiclav), Амоксилан (Amoxilan), Аугментин (Augmentin), Клавоцин (Klavocin), Кламосар (Clamosar), Курам (Curam), Медоклав (Medoclav), Моксиклав (Moxiclav), Панклав (Panklav), Ранклав (Ranclav), Рапи‑клав (Rapiklav), Тароментин (Taromentin), Флемоклав солютаб (Flemoclav solutab).

Сост. и ф.Амоксициллин (в форме тригидрата) + клавулановая кислота (в форме калиевой соли). Таблетки(250 мг + 125 мг; 500 мг + 125 мг; 850 мг + 125 мг); сухое вещество для приготовления сиропа(в 5 мл – 125 мг + 31,25 мг; 250 мг + 62,5 мг); сухое вещество для приготовления суспензии для приема внутрь(в 5 мл – 125 мг + 31 мг; в 1 флаконе – 2,5 г + 620 мг); сухое вещество для приготовления суспензии для приема внутрь (суспензия форте)(в 5 мл – 250 мг + 62,5 мг; в 1 флаконе – 5 г + 1,25 г); сухое вещество для приготовления капель для приема внутрь(в 1 мл – 50 мг + 12,5 мг; 1 флаконе – 1 г + 250 мг); сухое вещество для инъекций(в 1 флаконе – 500 мг + 100 мг; 1 г + 200 мг). Каждый флакон по 1,2 г содержит приблизительно 1 ммоль калия и 3,1 ммоль натрия. Фарм. д.Амоксиклав – антибиотик широкого спектра действия – содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета‑лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислотаингибирует большинство клинически значимых бета‑лактамаз. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность препарата, в том числе в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к одному амоксициллину. Показ.Лечение инфекционно‑воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами; инфекции верхних и нижних отделов ДС; инфекции верхних и нижних отделов МС; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции пищеварительного тракта; инфекции малого таза и гинекологические; септицемия; профилактика инфекции при хирургических вмешательствах. Прим.Взрослым и детям старше14 лет назначают внутрь по 1 таб (375 мг) 3 р/сут. При тяжелых инфекциях – по 1 таб (625 мг) 3 р/сут. Детям от 7 до 14 лет – по 2 чайные ложки (10 мл) суспензии 3 р/сут (каждые 8 ч) или по 1 чайной ложке (5 мл) суспензии форте каждые 8 ч. Детям до 1 года – по 0,75‑1,25 мл капель или по 1/2 чайной ложки суспензии 3 р/сут. Детям от 1 года до 7 лет – по 1 чайной ложке суспензии 3 р/сут. Суспензию и капли готовят добавлением к сухому веществу соответственно 85 и 18 мл воды с последующим взбалтыванием. Перед употреблением взбалтывать. При тяжелом течении инфекций препарат вводят в/в(струйно медленно или капельно). Взрослым и детям старше 12 лет – по 1,2 г через 8 ч (в тяжелых случаях через 6 ч). Детям от 3 мес до 12 лет – 30 мг/кг через 8 ч (в тяжелых случаях через 6 ч). Детям в возрасте до 3 мес, недоношенным и в перинатальный период – по 30 мг/кг каждые 12 ч; в постперинатальном периоде – в той же дозе каждые 8 ч. Курс лечения – 5‑14 сут. Пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностьюприменение следует скорректировать уменьшением разовой дозы или увеличением интервала между назначениями препарата. Назначать препарат в период беременностине рекомендуется (особенно в I триместре), за исключением случаев, в которых терапевт считает это крайне необходимым.

В период лактацииследы пенициллинов обнаруживаются в грудном молоке. Поб. д.На ПС:возможны тошнота, рвота, диарея. АР: редко – крапивница, отек Квинке, очень редко – эритема, сыпь, анафилактический шок, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит. При появлении крапивницы или эритематозной сыпи лечение следует прекратить. Редко: кандидоз и другие виды суперинфекции. Местные реакции:в отдельных случаях возможно развитие флебита в месте инъекции. Против.Инфекционный мононуклеоз, лимфатическая лейкемия, гиперчувствительность к бета‑лактамным антибиотикам.

АМОКСИЦИЛЛИН + КЛОКСАЦИЛЛИН (AMOXI–CILLIN + CLOXACILLIN).Клонаком‑Х (Clonacom‑X), Митимокс (Mytimox).

Сост. и ф.Амоксициллина тригидрат + клоксациллина натриевая соль. Капсулы(250 мг + 250 мг). Фарм. д.Комбинированный препарат, содержит два полусинтетических пенициллина. Комбинация амоксициллина с пенициллиназоустойчивым клоксациллином расширяет спектр и в ряде случаев усиливает действие каждого препарата в отдельности. Амоксициллинобладает широким спектром действия, активен в отношении большинства грамотрицательных (за исключением синегнойной палочки) и грамположительных бактерий (за исключением пенициллиназообразующих стафилококков). Неустойчив к действию пенициллиназы. Клоксациллинпо спектру действия сходен с бензилпенициллином, но отличается устойчивостью к пенициллиназе. Показ.Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, пневмония, инфекции МС, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции ПС, инфекции костей и суставов, гонорея. Прим.Взрослым рекомендуется принимать по 1 капсуле каждые 6–8 ч, в зависимости от тяжести заболевания. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на АР в анамнезе. При нарушенной функции почек необходимо снижение дозы. Поб. д.АР,кожная сыпь; возможны диарея, тошнота, рвота; в отдельных случаях может развиться псевдомембранозный колит. Против.Инфекционный мононуклеоз, гиперчувствительность к пенициллинам.

АМПИЦИЛЛИН + ОКСАЦИЛЛИН (AMPICILLIN + ОХАСILLIN).Ампиокс (Ampioxum), Оксамп (Oxamp).

Сост. и ф.Ампициллин + оксациллин. Сухое вещество для инъекций – соотношение ампициллина и оксациллина 2: 1 (в 1 флаконе – 200 мг, 500 мг). Информацию о компонентах препаратаСм. с. 297, 301.

АМПИЦИЛЛИН + СУЛЬБАКТАМ (AMPICILLIN + SULBACТАМ).Сулациллин (Sulacyllin), Сульбацин (Sulbacin), Сультамициллин (Sultamicillin), Уназин (Unasyn).

Сост. и ф.Ампициллин (в форме натриевой соли) + сульбактам (в форме натриевой соли). Сухое вещество для инъекций(в 1 флаконе – 0,5 г + 0,25 г; 1 г + 0,5 г). Фарм. д.Антибиотик, содержащий ампициллин в комбинации с сульбактамом. Ампициллин – полусинтетический пенициллин широкого спектра действия. Сульбактам – ингибитор бета‑лактамаз, обусловливающих резистентность микроорганизмов к действию ампициллина. Препарат активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Показ.Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе сепсиса, септического эндокардита, менингита, инфекций ДС (пневмония, бронхит, абсцесс легкого и др.), инфекций уха, горла и носа (отит, тонзиллит, синусит и др.), инфекции МС (пиелит, пиелонефрит, цистит), инфекций желчевыводящих путей (холангит, холецистит), гинекологических инфекций (эндометрит, параметрит, сальпингоофорит), инфекций костей и суставов (остеомиелит, артрит), инфекций кожи и мягких тканей. Профилактика инфекций в хирургии, акушерстве и гинекологии. Прим.Препарат вводят в/м или в/в (капельно или струйно). Взрослымпрепарат вводят в разовой дозе 0,75‑1,5 г 3–4 р/сут, с интервалом 6–8 ч. При инфекциях средней тяжести интервал между инъекциями препарата может составлять 12 ч. Суточная доза препарата составляет обычно 1,5–6 г. При тяжелых инфекциях она может быть увеличена до 12 г. Детямпрепарат назначают в суточной дозе 150 мг/кг, вводят ее в 3–4 приема, с интервалом 6–8 ч. Новорожденным, особенно недоношенным детям,препарат вводят с интервалом 12 ч. В/в препарат вводят в течение 5–7 дней, затем переходят на в/м введение. Перед в/в струйным введением разовую дозу препарата растворяют в 5‑10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. Пациентам с нарушением функции почекпоказана коррекция режима дозирования сулациллина с учетом значений КК. Используя в качестве растворителя новокаина или лидокаина, можно устранить болезненность в месте в/м инъекции. Поб. д.На ПС:снижение аппетита, тошнота, диспептические явления, при применении больших доз – транзиторное повышение активности трансаминаз. При возникновении реакций ПС препарат следует отменить. На почки:при применении больших доз – транзиторное повышение содержания мочевины и креатинина. АР:кожная сыпь, крапивница, отек Квинке. При появлении АР необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую терапию. Местные реакции:в редких случаях – перифлебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении). Прочие:возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми возбудителями. Против.Гиперчувствительность к пенициллинам; нарушения функции печени.

ПИПЕРАЦИЛЛИН + ТАЗОБАКТАМ (PIPERACILLIN + ТАZOBACTAM).Тазоцин (Tazocin).

Сост. и ф.Пиперациллин + тазобактам. Сухое вещество для инъекций(2 г + 50 мг; 4 г + 500 мг). Фарм. д.Комбинированный антибактериальный препарат. Содержит пиперациллин(полусинтетический антибиотик широкого спектра действия) и тазобактам – ингибитор бета‑лактамаз. Активен в отношении грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, продуцирующих бета‑лактамазы. Показ.Инфекции среднетяжелого и тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: бактериальные инфекции нижних отделов ДС, интраабдоминальные инфекции; неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей (в том числе целлюлит, абсцесс, инфицированные трофические язвы), инфекции органов малого таза (в том числе эндометрит), бактериальная инфекция у больных с нейтропенией, бактериальная септицемия. Смешанные инфекции, вызванные аэробными и анаэробными микроорганизмами. Лечение тяжелых инфекционно‑воспалительных заболеваний до идентификации возбудителя. Прим.Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату. Препарат вводят только в/в медленно (в течение 30 мин). Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 12 г пиперациллина и 1,5 г тазобактама (т. е. по 2,25 г тазоцина каждые 6 ч или по 4,5 г тазоцина каждые 8 ч). Для больных, находящихся на гемодиализе,максимальная доза составляет по 2,25 г каждые 8 ч. Продолжительность курса лечения составляет 7‑10 сут. Для приготовления раствора для в/в введения в качестве растворителей используют изотонический раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, стерильную воду для инъекций (1 г пиперациллина – 5 мл растворителя). При появлении симптомов нарушения коагуляции препарат следует отменить. У больных, получающих лечение тазоцином, возможна ложноположительная проба Кумбса. Беременным женщинампрепарат назначают строго по показаниям. С осторожностью следует назначать препарат кормящим матерям.Безопасность применения и эффективность тазоцина у детей младше 12 лет не исследовались. Поб. д.На ПС: тошнота, рвота, диарея; редко – транзиторное повышение активности в крови АЛТ, ЩФ. АР:кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема. Против.Гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам.

ТИКАРЦИЛЛИН + КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА (TICARCILLIN + POTENTIATED BYCLAVULANAT).Тиментин (Timentin).

Сост. и ф.Тикарциллин + клавулановая кислота (в форме калиевой соли). Сухое вещество для в/в введения(в 1 флаконе – 3 г + 100 мг). Фарм. д.Комбинированный препарат, содержащий тикарциллина динатриевую соль и калиевую соль клавулановой кислоты. Тикарциллин – полусинтетический антибиотик группы пенициллина. Действует бактерицидно. Имеет широкий спектр антимикробного действия. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, бронхит, пневмония, инфекции мочевыводяших путей, абдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, сепсис. Прим.Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат предназначен для в/в введения. Рекомендуемая разовая доза для взрослыхсоставляет 3,1 г, кратность введения – 4–6 р/сут. При инфекциях органов малого тазасредней тяжести тиментин применяют в дозе 200 мг/кг, кратность введения – 4 р/сут, в тяжелых случаях – 300 мг/кг кратность введения – 6 р/сут. У больных с нарушениями функции почекпервая доза препарата составляет 3,1 г. Далее применение препарата устанавливают в зависимости от значений КК: при КК более60 мл/мин – по 3,1 г каждые 4 ч; при КК30–60 мл/мин – по 2 г каждые 4 ч; при КК10–30 мл/мин – по 2 г каждые 8 ч; при КК менее 10 мл/мин – по 2 г каждые 12 ч; при ККменее 10 мл/мин и сопутствующем нарушении функции печени – по 2 г каждые 24 ч. Больным, находящимся на гемодиализе,назначают по 2 г каждые 12 ч с добавлением 3,1 г после каждой процедуры гемодиализа. Больным, находящимся на перитонеальном гемодиализе, назначают по 3,1 г каждые 12 ч. Продолжительность лечения препаратом составляет в среднем 10–14 сут, в тяжелых случаях длительность лечения может быть больше. Терапию прекращают через 2 сут после исчезновения симптомов заболевания. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с заболеваниями ПС, особенно колитом, а также больным с повышенной чувствительностью к цефалоспориновым антибиотикам. Длительное лечение может привести к усилению роста резистентных микроорганизмов. В периоды беременности и лактациипрепарат можно назначать только при крайней необходимости. В период лечения возможна гипернатриемия, гипокалиемия, повышение содержания креатинина и азота мочевины в крови, ложноположительная реакция на белок в моче, а также ложноположительная реакция Кумбса. Поб. д.На НС:головная боль, головокружение, повышенная нервно‑мышечная возбудимость, судороги. На органы чувств:нарушения вкусовых ощущений и обоняния. На ПС:тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ; в редких случаях – гепатит, холестатическая желтуха. На СК:тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, анемия. На СК:увеличение протромбинового времени и времени кровотечения. На ОПС,артралгия, миалгия. АР:кожная сыпь, зуд, крапивница. Местные реакции:боль, жжение, припухлость и уплотнение в месте введения, тромбофлебит. Прочие:озноб, лекарственная лихорадка. Против.Гиперчувствительность к тикарциллину, пенициллинам, клавулановой кислоте.

ХЕЛИКОЦИН.См. с. 156.