При воспалении аутоаллергического характера 292 препараты золота 292

АУРАНОФИН (AURANOFIN).Ауропан (Auropan).

Сост. и ф.Ауранофин. Таблетки(3 мг). Фарм. д.Средство, применяемое при воспалительных и воспалительно‑дистрофических заболеваниях ОДС. Представляет собой препарат золота для приема внутрь. Оказывает противовоспалительное и десенсибилизирующее действие. Механизм действия, вероятно, связан с торможением выхода и активности лизосомальных ферментов. Показ.Ревматоидный артрит. Прим.Взрослым назначают по 6 мг/сут (в 1 или 2 приема). Доза препарата у детей составляет 150 мкг/кг/сут. МСД для детей – 6 мг. При неэффективности приема препарата в течение 4 мес у взрослых доза может быть увеличена до 9 мг/сут, у детей – до 200 мкг/кг/сут. Перед началом терапии ауранофином следует провести следующие лабораторные исследования: содержание гемоглобина, количество тромбоцитов, активность АЛТ, концентрация мочевины, креатинина, количество белка в моче.

В течение первого года лечения необходимо каждый месяц проверять картину периферической крови и количество белка в моче. В течение 2‑го года лечения эти исследования можно проводить каждые 2–3 мес. При протеинурии более 1 г/сут следует отменить препарат. Поб. д.Диарея, боль в желудке, сыпь, зуд, стоматит, конъюнктивит, редко – анемия, лейкоцитопения, протеинурия, АР в виде кожной сыпи, нарушение функции печени и почек. Очень редко – тромбоцитопения. Против.Гиперчувствительность к тяжелым металлам, прогрессирующие заболевания почек, активная стадия гепатита, нарушения кроветворения, беременность, лактация.

Производные 6‑аминохинолина 292

ХЛОРОХИН.См. с. 385.

Прочие препараты 292

ГИДРОКСИХЛОРОХИН (HYDROXYCHLOROQUINE). Плаквенил (Plaquenil).

Сост. и ф.Гидроксихлорохина сульфат. Таблетки(200 мг). Фарм. д.Оказывает терапевтическое действие при ряде диффузных заболеваний соединительной ткани, обладает противовоспалительной и умеренно выраженной иммуносупрессивной активностью. Эффект препарата связывают со способностью взаимодействовать со свободными радикалами, стабилизировать мембраны лизосом, подавлять реактивность лимфоцитов, тормозить хемотаксис лейкоцитов, угнетать активность содержащихся в ревматоидных узелках нейтральных протеаз и коллагеназ, тормозить внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. Препарат оказывает также противомалярийное действие. Как противомалярийное средство эффективен преимущественно в отношении эритроцитарных форм плазмодиев. Показ.Ревматоидный артрит, диффузные болезни соединительной ткани, заболевания кожи, вызванные или усугубленные солнечным светом, малярия. Прим.Взрослымназначают вначале 400 мг/сут в несколько приемов. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно уменьшить до 200 мг/сут. Для длительной поддерживающей терапии необходимо применять минимальную эффективную дозу, не превышающую 6,5 мг/кг/сут (определенную на базе идеальной, а не реальной массы тела больного). Детямназначают препарат в дозе, не превышающей минимальную эффективную – 6,5 мг/кг. Поэтому плаквенил в таблетках по 200 мг не подходит для лечения детей с массой тела менее 33 кг. Если проводимая в течение 6 мес терапия заболеваний соединительной ткани не дала эффекта, то препарат следует отменить. При заболеваниях, вызванных повышенной чувствительностью к солнечным лучам, следует проводить терапию только в периоды максимального солнечного облучения. При лечении маляриипрепарат назначают по следующей схеме: в 1‑й день на первый прием – 800 мг, затем через 6–8 ч – 400 мг; во 2‑й и 3‑й день – по 400 мг в 1 прием.

С осторожностью назначают плаквенил больным с псориазом, а также пациентам с дефицитом фермента глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы. Перед началом терапии плаквенилом все пациенты должны быть осмотрены офтальмологом. В процессе лечения препаратом офтальмологическое обследование необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес. Поб. д.На НС:редко – головокружение, шум в ушах, тугоухость, головная боль, возбуждение, мышечная слабость; крайне редко – нейромышечная блокада, психоз. На органы зрения:при проведении длительной терапии возможны снижение остроты зрения, отложение пигмента в роговице, что может привести к фотофобии, ощущению гало или мутного зрения. Эти симптомы обратимы и исчезают после прекращения лечения. На ПС:тошнота, рвота, анорексия, диарея, спастические боли в животе. На кожу:возможно появление быстро проходящей кожной сыпи; наблюдались случаи выпадения волос, депигментации кожи. Прочие:крайне редко – миелосупрессия. Против.Ретинопатия, макулопатия в анамнезе, беременность, гиперчувствительность к препарату.

ЛЕФЛУНОМИД. См. с. 444.

ФЕНАЗОН (PHENAZONE). Антипирин (Antipyrin).

Сост. и ф.Феназон. Капсулы(250 мг, 500 мг). Фарм. д.Аналъгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.Препятствует развитию воспалительной реакции, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает незначительное местное кровоостанавливающее действие. Показ.Невралгия, простудные заболевания, хорея, ревматизм, носовые и паренхиматозные кровотечения. Прим.Внутрь, взрослым – по 0,25‑0,5 г, детям старше 6 мес – в зависимости от возраста по 0,025‑0,15 г на прием 2–3 р/сут. Высшие дозы для взрослых: разовая – 1 г, суточная – 3 г. Поб. д.Крапивница, кожная сыпь, угнетение костномозгового кроветворения. Против.Гиперчувствительность.

ПЕНИЦИЛЛАМИН.См. с.446.

ЧАСТЬ IX

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА 294

АНТИБИОТИКИ 294

АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ПЕНИЦИЛЛИНА 294

Биосинтетические пенициллины (пенициллины, разрушающиеся пенициллиназой) 294

БЕНЗАТИН БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (BENZATHINE BENZYLPENICILLIN).Бициллин‑1 (Bicillin‑1), Ретарпен (Retarpen), Экстенциллин (Extencilline).

Сост. и ф.Бензатин бензилпенициллин. Сухое вещество для инъекций(в 1 флаконе – 1,2 млн ЕД,

2,4 млн ЕД); лиофилизированное сухое вещество для инъекций(в 1 флаконе – 600 000 ЕД, 1,2 млн ЕД, 2,4 млн ЕД). Фарм. д.Препарат бензилпенициллина пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные размножающиеся микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки. Активен в отношении трепонем, стрептококков (за исключением стрептококков группы D) и не продуцирующих пенициллиназу стафилококков. Показ.Лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта) в виде монотерапии; лечение острого тонзиллита, скарлатины, рожи и раневых инфекций в сочетании с препаратами пенициллина обычного действия; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больным), рожистого воспаления; профилактика инфекционных осложнений при тонзиллэктомии или после экстракции зубов (в сочетании с препаратами пенициллина обычного действия). Прим.Препарат предназначен только для в/м введения. При необходимости двух инъекций их следует делать в разные места. При лечении врожденногосифилиса у новорожденныхи детей младшего возрастапроводят 2 инъекции бензатин бензилпенициллина по 0,6 млн ЕД или 1 инъекцию 1,2 млн ЕД. При лечении первичного сифилиса взрослымназначают 1–2 инъекции по 2,4 млн ЕД. При вторичном сифилисе – 2 инъекции по 2,4 млн ЕД. При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении положительных лабораторных показателей лечение следует повторить. При лечении третичного сифилиса – 1–2 инъекции по 2,4 млн ЕД еженедельно в течение 3–5 нед. При лечении фрамбезии детямназначают по 0,6 млн ЕД или по 1,2 млн ЕД; взрослым – 1–2 инъекции по 1,2 млн ЕД. Людям, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции назначают половину дозы. При лечении пинты детямназначают 1,2 млн ЕД; взрослым – 2,4 млн ЕД. При лечении острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекцийв острой фазе терапию начинают с препарата пенициллина обычного действия, а продолжают лечение бензатин бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0,6 млн ЕД в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 сут; возможно назначение по 1,2 млн ЕД каждые 2–4 нед. Взрослым назначают 1–2 инъекции по 1,2 млн ЕД 1 р/нед. Для профилактики рецидивов ревматизма и ревматического эндокардитадетям в возрасте до 12 лет назначают 1–2 инъекции по 0,6 млн ЕД каждые 4 нед. Детям старше 12 лет и взрослым – 1–2 инъекции по 1,2 млн ЕД каждые 4 нед. Для профилактики скарлатиныдетям, имевшим контакт с больными, вводят 0,6–1,2 млн ЕД 1 р/нед; взрослым – 2,4 млн ЕД. Для профилактики обострения рожистого воспалениядетям делают 1 инъекцию 0,6 млн ЕД каждые 2 нед или 1 инъекцию 1,2 млн ЕД каждые 3–4 нед; взрослым – 2,4 млн ЕД. Для профилактики инфекционных осложнений после малых хирургических вмешательствбензатин бензилпенициллин назначают детям по 0,6–1,2 млн ЕД, взрослым – по 1,2 млн ЕД в комбинации с препаратом пенициллина обычного действия. При проведении обширных хирургических вмешательствдетям – 1,2 млн ЕД; взрослым – 2,4 млн ЕД каждые 7‑14 сут до полного выздоровления. С осторожностью назначают бензатин бензилпенициллин при повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам (из‑за возможной перекрестной аллергии). С осторожностью назначают препарат пациентам, склонным к АР. При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. При случайном внутрисосудистом введениибензатин бензилпенициллина возможно развитие синдрома Уанье (транзиторное чувство подавленности, тревоги и нарушения зрения). Поб. д.АР:анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит. На ПС:стоматит, глоссит. При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибками. У детейвозможны местные реакции. Против.Гиперчувствительность к пенициллинам.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (BENZYLPENICILLIN).Пенициллин G натриевая соль (Penicillin G sodium), Прокаин‑бензилпенициллин (Benzylpenicillin‑procaine).

Сост. и ф.Бензилпенициллина натриевая соль. Сухое вещество для инъекций(в 1 флаконе – 1 млн ЕД, 5 млн ЕД, 10 млн ЕД). Фарм. д.Антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, ингибирует биосинтез клеточной мембраны микроорганизма. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов – стафилококков, стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочки сибирской язвы – грамотрицательных микроорганизмов – гонококков, менингококков, актиномицетов, – а также в отношении спирохет. К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Препарат разрушается в кислой среде. Новокаиновая соль бензилпенициллина по отношению к калиевой и натриевой солям характеризуется большей продолжительностью действия. Показ.Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры; сепсис, септицемия, пиемия; острый и подострый септический эндокардит; менингит; острый и хронический остеомиелит; инфекции мочевыводящих и желчных путей; ангина; гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек; рожистое воспаление; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; лечение гнойно‑воспалительных заболеваний в акушерско‑гинекологической практике, ЛОР‑заболеваний, глазных болезней; гонорея, бленнорея, сифилис. Прим.Бензилпенициллина натриевую соль можно вводить в/м, в/в, п/к, эндолюмбально. При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьируется от 1 млн до 60 млн ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг, старше 1 года – 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000–300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата 4–6 р/сут. Эндолюмбально препарат вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от заболевания и тяжести его течения назначают взрослым 5000‑10 000 ЕД, детям – от 2000 до 5000 ЕД. Вводят обычно 1 р/сут в течение 2–3 сут, затем препарат назначают в/м. П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000–200 000 ЕД в 1 мл 0,25 %‑0,5 % раствора новокаина). В полости (брюшную, плевральную и др.) препарат вводят в концентрации 10 000‑20 000 ЕД в 1 мл для взрослых и 2000–5000 ЕД в 1 мл для детей. Продолжительность введения 5–7 сут, затем переходят на в/м введение. Бензилпенициллина калиевую сольприменяют только в/м и п/к, в тех же дозах, что и бензилпенициллина натриевую соль. Бензилпенициллина новокаиновую сольприменяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая – 300 000 ЕД, суточная – 600 000 ЕД. Высшая суточная доза для взрослых – 1,2 млн ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50 000–100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года – по 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3–4 р/сут. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7‑10 сут до 2 мес и более. Растворы препарата для в/м введения готовят ex tempore. Если через 3–5 сут после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Поб. д.АР (повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек). Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом. Применение очень больших доз препарата, особенно при эндолюмбальном введении, может вызвать нейротоксические реакции: тошноту, рвоту, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кому. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – нистатин и леворин. Против.Гиперчувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам. Эндолюмбальное введение препарата противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

ПЕНИЦИЛЛИН G ПРОКАИН (PENICILLIN G PROCAINE).

Сост. и ф.Пенициллин G прокаин. Порошок для инъекций(в 1 флаконе – 1 млн ЕД, 3 млн ЕД, 4 млн ЕД). Фарм. д.Антибиотик из группы пенициллинов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, гонококков, менингококков, спирохет, некоторых актиномицетов. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Препарат медленно всасывается и обладает пролонгированным свойством при в/м инъекциях. Показ.Острые и хронические инфекционно‑воспалительные заболевания легкой и средней тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе заболевания ЛОР‑органов, ДС, стоматологические инфекционные заболевания, скарлатина, гонорея, все формы сифилиса. Прим.Взрослым и детям старше 14 лет назначают 0,4–0,6 млн ЕД/сут. Возможно повышение дозы до 1 млн ЕД. Кратность введения 1–2 р/сут. Детям до 1 года препарат назначают из расчета 0,05 млн ЕД/кг/сут, что составляет приблизительно 0,15‑0,25 млн ЕД/сут; детям дошкольного возраста 0,25‑0,5 млн ЕД/сут, школьного возраста – 0,5–0,75 млн ЕД/сут; кратность введения – 1–3 р/сут. При острой неосложненной гонорее возможно однократное в/м введение 4,8 млн ЕД в комбинации с 1 г пробенецида. Препарат вводят глубоко в/м, нельзя допускать попадания препарата в сосудистое русло.При тяжелой недостаточности функции почек повторные инъекции препарата следует делать через 2–6 сут. Не рекомендуется назначать препарат пациентам, страдающим коагулопатией. Следует учитывать возможность перекрестной аллергии у пациентов с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам. С осторожностью назначают препарат больным, страдающим аллергическими заболеваниями. Поб. д.АР:кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, лекарственная лихорадка. В отдельных случаях у предрасположенных пациентов возможно развитие анафилактического шока, а также токсического эпидермального некроза. При длительном применении препарата возможно развитие суперинфекции или реинфицирование. Местные реакции:болезненность и уплотнение в месте инъекции. При попадании препарата в сосудистое русло возможно возникновение шума в ушах, нарушения зрения, страха, головокружения, кратковременной потери сознания. Против.Гиперчувствительность к пенициллинам, прокаину.

ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН (PHENOXYME‑THYLPENICILLIN).V‑пенициллин (V‑penicillin), Вепикомбин (Vepicombin), Клиацил (Cliacil), Мегациллин орал (Megacillin oral), Оспен (Ospen).

Сост. и ф.Феноксиметилпенициллин. Таблетки(300 000 ME, 500 000 ME, 1 млн ME). Феноксиметилпенициллина калиевая соль. Таблетки(250 мг, 500 мг); таблетки, покрытые пленочной оболочкой(1 млн ЕД, 1,5 млн ЕД); фильм‑таблетки, покрытые оболочкой(1,2 млн ME). Феноксиметилпенициллин. Таблетки растворимые(600 000 ME, 1 млн ME); суспензия для приема внутрь(в 5 мл – 150 000 ME). Феноксиметилпенициллина бензатин. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь(в 5 мл – 400 000 ЕД). Феноксиметилпенициллина калиевая соль. Сухое вещество суспензии для приема внутрь(в 5 мл – 300 000 ME). Феноксиметилпенициллин. Капли для приема внутрь(в 1 мл – 500 000 ME). Феноксиметилпенициллина бензатин. Капли для приема внутрь(в 1 мл – 150 000 ЕД); сироп(в 5 мл – 750 000 ЕД, 400 000 ЕД). Фарм. д.Антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Активен в отношении грамположительных (стафилококк, стрептококк, пневмококк) и грамотрицательных (менингококк, гонококк) кокков, спирохет, клостридий, коринебактерий. Не действует на штаммы стафилококков, продуцирующих пенициллиназу, микобактерии туберкулеза, большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, риккетсии. Препарат кислотоустойчив. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе бронхит, пневмония, ангина, скарлатина, средний отит, гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, гнойные заболевания кожи и мягких тканей и др. Профилактика обострений ревматизма. Прим.При инфекции средней тяжести взрослым и детям старше 10 лет назначают в дозе 3 млн ЕД/сут. При тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 6 млн – 9 млн ЕД/сут. Детям до 10 лет назначают в дозе 50 000–100 000 ЕД/кг/сут. Детям до 3 лет препарат рекомендуется назначать в виде капель для приема внутрь. Кратность применения – 3‑4‑6 р/сут. Курс лечения в среднем – не менее 5–7 сут, при лечении инфекций, вызванных бета‑гемолитическим стрептококком, – не менее 7‑10 сут. Поб. д.АР: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко – анафилактический шок. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные АР с цефалоспориновыми антибиотиками. В редких случаях отмечается раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки (стоматит, фарингит). Против.Афтозный стоматит, фарингит, гиперчувствительность к пенициллинам.