Препараты для купирования острого приступа подагры 455

АРГИНИНА АСПАРТАТ (ARGININE ASPARTAT).Сарженор (Sargenor).

Сост. и ф.Аргинина аспартат. Таблетки шипучие

(1 г); таблетки для разжевывания(1 г), раствор для приема внутрь(в 1 ампуле – 1 г). Фарм. д.Незаменимая аминокислота. Необходима для процесса роста у детей. Стимулирует выброс гормона роста гипофизом. Участвует в цикле обмена мочевины, способствует обезвреживанию и выведению из организма аммиака. Понижает АД. Оказывает ацидотическое действие. Показ.Астенические состояния, в том числе после перенесенных инфекционных заболеваний, в послеоперационном периоде. Прим.В зависимости от показаний и возраста пациента. С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек или анурией, с нарушениями обмена электролитов. Поб. д.В единичных случаях – АР. Против.АР при приеме аргинина в анамнезе.

НАПРОКСЕН.См. с. 286.

НОРМОСАНГ (NORMOSANG).

Сост. и ф.Гемин + L‑аргинин. Концентрат для инфузий(в 1 мл – 25 мг, 26,7 мг). Фарм. д.Комбинированный препарат. Нормализует порфириновый обмен. Препятствует повышению активности синтетазы дельта‑аминолевулиновой кислоты, уменьшает синтез порфирина и препятствует накоплению его предшественников. Гемин – соль гема и аминокислоты аргинина – компенсирует дефицит гема в организме. Показ.Острая порфирия. Прим.Вводят путем в/в инфузий в дозе 3 мг (гемина)/кг 1 р/сут; продолжительность инфузий – около 15 мин. Курс лечения – 4 сут, при необходимости – до 7 сут. Раствор нормосанга готовят ex tempore. В качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида. После установления диагноза порфирии лечение следует начинать немедленно, под контролем врача. Лекарственную терапию следует сочетать с полноценным питанием, исключить факторы, провоцирующие заболевание. Данные о применении препарата у детей отсутствуют.Безопасность применения препарата в периоды беременности и лактациине установлена. При назначении препарата в период лактации грудное вскармливание должно быть прекращено. Поб. д.Редко – тромбофлебит в месте введения. Против.Гиперчувствительность к компонентам препарата.

ФАСПИК (FASPIC).

Сост. и ф.Ибупрофен + аргинин. Гранулят для приготовления раствора для приема внутрь(в 1 пакетике – 200 мг + 185 мг; 400 мг + 370 мг; 600 мг + 555 мг). Информацию о компонентах препаратаСм. с. 283, 455.

ЦИСТОН.См. с. 646.

Часть XI средства, применяемые для снятия боли 456 наркотические анальгетики 456

АЛЬФЕНТАНИЛ (ALFENTANIL).Рапифен (Rapifen).

Сост. и ф.Альфентанил. Раствор для инъекций(в 1 мл – 500 мкг). Фарм. д.Опиоидный анальгетик. По химической структуре близок к фентанилу. Максимальное обезболивающее действие развивается в течение 1–2 мин после в/в введения, длительность действия альфентанила в 3 раза меньше, чем фентанила, и зависит от дозы. Вызывает угнетение дыхания, длительность и степень которого также зависят от дозы. Обычно продолжительность обезболивающего действия больше, чем период угнетения дыхания. В зависимости от дозы и скорости введения препарат может вызывать ригидность мышц, эйфорию, миоз, брадикардию. Показ.В качестве обезболивающего средства при общей анестезии. В качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией, а также при коротких и продолжительных хирургических вмешательствах. Краткосрочные болезненные процедуры и хирургические вмешательства в амбулаторных условиях. Прим.Зависит от возраста, массы тела, конституциональных особенностей пациента, основного и сопутствующих заболеваний, проводимой терапии, типа хирургического вмешательства, вида анестезии. Препарат вводят в/в. Доза для болюсного введения варьируется от 7 мкг/кг до 150 мкг/кг, для дополнительного введения – от 3,5 мкг/кг до 15 мкг/кг. Эффективность начальной дозы следует учитывать при определении дополнительных доз. У пожилых и ослабленных пациентов дозу препарата следует уменьшить, у детей – увеличить. Следует избегать быстрого в/в введения препарата, особенно у пациентов с НМК. При введении препарата требуется готовность к применению реанимационного оборудования и антидота альфентанила налоксона, постоянный контроль уровня АД и функции дыхания и при необходимости быстрое принятие мер для их стабилизации. Гипервентиляция во время наркоза может изменить реакцию пациента на углекислый газ, что затрудняет восстановление дыхания в послеоперационном периоде. Тщательный подбор дозы и длительное послеоперационное наблюдение требуется пациентам с гиповолемией, гипотиреозом, заболеваниями легких, при пониженном дыхательном резерве, хроническом алкоголизме, заболеваниях печени и/или почек. После применения препарата вождение транспортных средств и другие потенциально опасные виды деятельности можно возобновить через период, который варьируется от 3–6 ч до 12–24 ч. Поб. д.Угнетение дыхания, ригидность мышц (в том числе дыхательной мускулатуры), миоклонические судороги, брадикардия, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, головокружение; редко – ларингоспазм, АР, асистолия; в единичных случаях – угнетение дыхания в послеоперационном периоде. Против.Гиперчувствительность к препарату и другим производным морфина. Безопасность применения альфентанила во время беременности не установлена. Поскольку препарат проникает через плацентарный барьер,его введение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период родов, в том числе при кесаревом сечении,применение препарата не рекомендуется,но возможно лишь в случаях крайней необходимости при наличии условий для проведения срочных реанимационных мероприятий у матери и новорожденного. Альфентанил выделяется с грудным молоком, поэтому кормление грудью не рекомендуется в течение 24 ч после применения препарата.

БУПРЕНОРФИН (BUPRENORPHINE).Анфин (Anfin), Бупремен (Bupremen), Бупренал (Buprenal), Бупранал (Bupranal), Нопан (Nopan), Норфин (Norfin) Сангезик, (Sangesic), Темгезик (Temgesic), Торгезик (Torgesic), Транстек (Transtec), Эднок (Addnok).

Сост. и ф.Бупренорфина гидрохлорид. Таблетки сублингвальные(200 мкг); раствор для инъекций(в 1 мл – 300 мкг). Фарм. д.Опиоидный анальгетик, агонист мю– и каппа‑рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина, – около 6 ч, что обусловлено, по‑видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Показ.Болевые синдромы различного генеза. Прим.Вводят в/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6–8 ч. Таблетки сублингвальные назначают по 200 мг с интервалом 6–8 ч. Поб. д.Сонливость, угнетение дыхания, тошнота, рвота, кожные реакции. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. С осторожностью назначают при нарушении функции дыхания, на фоне действия ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих ЦНС. По сравнению с морфином бупренорфин в меньшей степени угнетает дыхание, более безопасен с точки зрения возникновения лекарственной зависимости. Против.Гиперчувствительность к препарату.

БУТОРФАНОЛ (BUTORPHANOL).Бефорал (Beforal), Стадол (Stadol), Морадол (Moradol).

Сост. и ф.Буторфанола тартрат. Дозированный аэрозоль для интраназального применения(в 1 мл – 10 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 2 мг). Фарм. д.Опиоидный анальгетик из группы агонистов‑антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа– и блокирует мю‑рецепторы). По интенсивности и продолжительности анальгетического действия (3–4 ч) близок к морфину. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом. Показ.Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии, премедикация, послеоперационное обезболивание. Прим.Для в/м введения применяют препарат в дозе 2 мг через каждые 4 ч. При необходимости разовую дозу увеличивают до 4 мг. В/в вводят 1 мг препарата каждые 3–4 ч, при значительно выраженном болевом синдроме однократная доза составляет 2 мг. Для премедикации вводят 2 мг в/м или в/в за 30–60 мин до операции. Препарат не следует применять при болях в животе неясной этиологии. При АГ буторфанол может способствовать умеренному увеличению систолического давления. В период подготовки к родам препарат следует назначать с осторожностью и при условии тщательного контроля врача. Препарат с крайней осторожностью применяют у больных с черепно‑мозговыми травмами из‑за угрозы повышения внутричерепного давления. У пациентов с угнетением дыхания различного генеза буторфанол применяют в малых дозах, в случае крайней необходимости и при условии тщательного контроля медицинским персоналом. Препарат не рекомендуется назначать больным с наркотической зависимостью, а также сразу после применения наркотических средств. В случаях крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического средства из организма. Препарат не рекомендуется применять пациентам в возрасте до 18 лет. В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций. Поб. д.Седативное действие, тошнота, рвота, усиление потоотделения, головокружение, в редких случаях – дисфория, галлюцинации. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. Против.Повышение внутричерепного давления, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность (кроме подготовки к родам), лактация, гиперчувствительность к препарату.

ДИГИДРОКОДЕИН (DIHYDROCODEINE).ДГК континус (DHC continus).

Сост. и ф.Дигидрокодеина тартрат. Таблетки с системой контролируемого высвобождения активного вещества(60 мг, 90 мг, 120 мг). Фарм. д.Анальгетик пролонгированного действия с умеренно выраженным анальгезирующим эффектом. Агонист опиоидных мю‑рецепторов ЦНС. При приеме одной таблетки препарата полный обезболивающий эффект достигается через 2–4 ч и продолжается в течение 12 ч. Показ.Предназначен для уменьшения интенсивного хронического болевого синдрома. Умеренные и сильные боли, например при ревматических заболеваниях, Herpes zoster, переломах костей (например, переломы ребер) и прочих травмах, ожогах, злокачественных опухолях, пред– и постоперационные боли. Прим.Взрослым и детям старше 12 леттаблетки по 60 мг назначают по 1–2 штуки каждые 12 ч. При недостаточной выраженности анальгетического эффекта дозу можно увеличить. Таблетки по 90 мг и 120 мг назначают по 1 штуке каждые 12 ч. Максимальная доза – 2 таблетки по 120 мг. Дозы препарата должны быть уменьшены у пожилых пациентов, у больных с гипотиреозом, хроническими заболеваниями печени и нарушениями функции почек. Опиоидные анальгетики следует применять с особой осторожностью у пациентов с повышенным внутричерепным давлением и ЧМТ в анамнезе, нарушениями дыхания вследствие угнетения дыхательного центра (в том числе ночным апноэ), а также у пациентов, принимающих ингибиторы МАО. Поскольку препарат может вызвать снижение способности к концентрации внимания, при его приеме не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций. В период лечения дигидрокодеином не следует употреблять алкоголь. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования риск развития лекарственной зависимости очень низок. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Поб. д.На ЦНС:головная боль, головокружение, утомляемость, тошнота, рвота, снижение способности к концентрации внимания. На ПС:снижение аппетита, запор. В случае возникновения запоров можно рекомендовать применение продуктов, богатых растительной клетчаткой, а также прием слабительных средств. На МС:задержка мочи. Против.Хронические заболевания ДС, в том числе связанные с обструкцией дыхательных путей, БА в фазе обострения. Не рекомендуется назначать препарат детям младше 12 лет. Имеется мало опубликованных данных по безопасному применению препарата в период беременности,однако известно, что дигидрокодеин используется уже в течение многих лет без каких‑либо побочных эффектов. Дигидрокодеин не обнаруживается в грудном молоке, однако его применение у кормящих матерейвозможно только в случаях крайней необходимости.

ДИМЕНОКСАДОЛ (DIMENOXADOL). Эстоцин (Estho‑cin).

Сост. и ф.Дименоксадола гидрохлорид. Таблетки(5 мг, 15 мг, 30 мг, 60 мг); раствор для инъекций

(в 1 мл – 20 мг). Фарм. д. Анальгетик центрального действия. Оказывает анальгетическое и противокашлевое действие. Менее активен, чем морфин и промедол, но меньше угнетает дыхательный центр, не повышает тонус блуждающего нерва, оказывает умеренное спазмолитическое и холинолитическое действие, не вызывает запора. Показ.Острый болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры (при коликах); для премедикации и в послеоперационном периоде, для обезболивания родов. Прим. Внутрь по 30–60 мг 2–3 раза в день, парентерально вводят по 3 мл п/к. Поб. д.При длительном применении возможно привыкание и пристрастие (зависимость). Против.При угнетении дыхания.

МОРФИН (MORPHINE).Морфилонг (Morphilong), Мcт континус (Mst continue), Скенан (Skenan), Долтард (Doltard), М‑эслон (M‑eslon).

Сост. и ф.Морфина сульфат. Таблетки с системой контролируемого высвобождения активного вещества(10 мг, 30 мг, 60 мг, 100 мг, 200 мг); капсулы(10 мг, 30 мг, 60 мг, 100 мг). Фарм. д.Агонист опиоидных рецепторов. Оказывает анальгетическое действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В больших дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии. Повышает тонус гладких мышц внутренних органов (в том числе бронхов), а также сфинктеров ПС, желчевыводящих путей и мочевого пузыря. Уменьшает секреторную активность органов ПС, понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр. Стимулирует выделение АДГ. Показ.Болевой синдром при тяжелых заболеваниях и травмах (в том числе злокачественных новообразованиях, ИМ и др.), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, при кашле, не купирующемся противокашлевыми препаратами, при сильной одышке, обусловленной острой сердечно‑сосудистой недостаточностью. Прим.Для приема внутрь разовая доза для взрослых составляет 10‑100 мг, частота приема 2 р/сут с интервалом 12 ч. С осторожностью назначают пациентам старческого возраста. Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторном применении п/к быстро развивается лекарственная зависимость; при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость может развиться через 2‑14 сут от начала лечения. Синдром отмены может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36–72 ч. Применение препарата у детей не рекомендуется.Только при интенсивном хроническом болевом синдроме при онкологических заболеванияхпрепарат назначают по 200–800 мкг/кг каждые 12 ч. Дальнейший подбор дозы проводят индивидуально. Для пациентов пожилого возрастадозу следует уменьшить. Послеоперационный болевой синдром.Таблетки морфина не рекомендуется применять в первые 12 ч после операции. После этого периода препарат назначают в следующих дозах (с учетом массы тела пациента): пациентам с массой тела менее 70 кг – по 20 мг каждые 12 ч; пациентам с массойтела более 70 кг – по 30 мг каждые 12 ч. Препарат следует применять с осторожностьюу больных с повышенным внутричерепным давлением; у пациентов, перенесших ЧМТ; у пациентов, страдающих судорожными припадками, нарушениями дыхания вследствие угнетения дыхательного центра (в том числе ночным апноэ). Поскольку препарат может вызывать снижение способности к концентрации внимания, амбулаторным пациентамследует соблюдать осторожность в ситуациях, требующих повышенной концентрации внимания. В случае возникновения запоров при применении препарата можно рекомендовать применение продуктов, богатых растительной клетчаткой, а также прием слабительных средств. Препарат не применяютдля обезболивания родов, поскольку он проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Поб. д.Тошнота, рвота, угнетение дыхания, брадикардия, запоры. Возможны седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего НМК. Холестаз в общем желчном протоке. Нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме ПЖ и стенозе уретры. Против.Общее сильное истощение, нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, сильные боли в животе неясной этиологии, тяжелая печеночная недостаточность, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий, возраст до 2,5 лет, одновременное лечение ингибиторами МАО.

НАЛБУФИН (NALBUPHINE).Нубаин (Nubain).

Сост. и ф.Налбуфина гидрохлорид. Раствор для инъекций(в 1 мл – 10 мг). Фарм. д.Опиоидный анальгетик, агонист‑антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом опиоидных рецепторов класса каппа– и антагонистом мю‑опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему преимущественно через опиоидные каппа‑рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим действием, оказывает седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты мю‑опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику ПС. Анальгезирующее действие развивается быстро: при в/в введении – через несколько минут, при в/м – через 10–15 мин. Максимальный эффект достигается через 1–2 ч, продолжительность действия составляет 3–6 ч. При контролируемом применении риск развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости значительно меньше, чем при применении агонистов опиоидных рецепторов. Показ.Выраженный болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при ИМ, при гинекологических вмешательствах, при злокачественных новообразованиях), премедикация перед ингаляционным наркозом, в качестве компонента в/в наркоза. Прим.Препарат вводят в/в, в/м и п/к. Для взрослых разовая доза варьируется от 100 мкг/кг до 1 мг/кг. Частота введения зависит от показаний и клинической ситуации. Длительность применения – не более 3 сут. При болевом синдромепрепарат, как правило, вводят в/в или в/м в разовой дозе 150–300 мкг/кг; разовую дозу можно вводить повторно, при необходимости – каждые 3–5 ч. Максимальная разовая доза составляет 300 мкг/кг (что соответствует 20 мг при массе тела пациента 70 кг). МСД составляет 2,4 мг/кг (160 мг при массе тела 70 кг). При подозрении на ИМследует ввести 20 мг препарата в/в медленно. У некоторых пациентов эффект проявляется и на дозе в 10 мг, при необходимости – увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии отчетливой положительной динамики болевого синдрома доза в 20 мг может быть повторена через 30 мин. Для премедикациивводят в дозе 100–200 мкг/кг. При проведении в/в наркозадля введения в наркоз препарат вводят в дозе 0,3–1 мг/кг за 10–15 мин, для поддержания наркоза – в дозе 250–500 мкг/кг каждые 30 мин. Начальная разовая доза для детей составляет300 мкг/кг. При необходимости разовая доза может быть повторена 1 или 2 раза. Возможно применение налбуфина в период беременностипо строгим показаниям. С осторожностью применяют препарат при преждевременных родах и предполагаемой незрелости плода, так как налбуфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. При введении налбуфина в период лактации следует соблюдать осторожность. Налбуфин выделяется с материнским молоком в очень небольших, клинически незначимых количествах (менее 1 % вводимой дозы). С осторожностью следует применять при нарушениях функции ДС(при обструктивных заболеваниях легких, эмфиземе, при уремии), так как налбуфин может вызвать сокращение минутного объема дыхания приблизительно на 20–25 % (при введении в дозе 20 мг на 70 кг массы тела), у пациентов пожилого возраста,при выраженном истощении. С осторожностью и под постоянным наблюдением налбуфин следует применять при травмах головы, вследствие возможного развития угнетения дыхания, повышения внутричерепного давления и давления ликвора в спинномозговом канале. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностьюналбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения. Налбуфин не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из‑за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам. Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять налбуфин на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра. С осторожностью применяют в амбулаторных условиях у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Поб. д.На ЦНС, психику:часто – сонливость, заторможенность; иногда – головокружение, нарушения равновесия, головная боль; редко – нервозность, депрессия, спутанность сознания, дисфория; в отдельных случаях – затруднение речи, нечеткость зрения. На ПС:иногда – тошнота, рвота, сухость во рту. На ССС:в отдельных случаях – АГ или гипотензия, брадикардия, тахикардия. АР:в отдельных случаях – крапивница. Прочие:иногда – усиление потоотделения. Против.Гиперчувствительность к налбуфину.

НАЛОКСОН (NALOXONE).Интренон (Intrenon).

Сост. и ф.Налоксона гидрохлорид. Раствор для инъекций(в 1 мл – 400 мкг). Фарм. д.Антагонист наркотических анальгетиков. Блокирует опиатные рецепторы, устраняет центральное и периферическое действие опиоидов (включая эндогенные эндорфины), в том числе угнетение дыхания и артериальную гипотензию. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Показ.Передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов. Кома при остром алкогольном отравлении. В анестезиологии: для ускорения выхода из наркоза, из нейролептанальгезии; угнетение дыхательного центра, вызванное галотаном или кетамином; при операциях по поводу фокальной эпилепсии; перед окончанием управляемого дыхания. Шок (в составе комбинированной терапии). В качестве диагностического средства у больных с подозрением на лекарственную зависимость. Прим.При передозировке наркотических анальгетиков налоксон вводят взрослым в/в, в/м или п/к в дозе 0,4 мг, детям – 0,01 мг/кг. При недостаточном эффекте через 2–3 мин препарат вводят повторно в той же дозе. В анестезиологии препарат применяют у взрослых в дозе 0,1–0,2 мг (0,0015‑0,003 мг/кг) в/в; в случае необходимости при каждом последующем введении с интервалом 2–3 мин эта доза может быть увеличена на 0,1 мг. Затем в течение 1–2 ч налоксон можно вводить в/м. Препарат можно использовать в качестве средства для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками. При применении препарата необходим постоянный контроль врача. С осторожностью назначают при беременности. Возможно применение налоксона при передозировке так называемыми частичными антагонистами опиатных рецепторов (пентазоцин и налбуфин). Поб. д.АР. При быстром введении – дрожь, потливость, тахикардия, тошнота, рвота. После введения больших доз (особенно в послеоперационном периоде у больных с заболеваниями ССС) возможны артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких. Против.Гиперчувствительность к препарату.

ОМНОПОН (OMNOPONUM).

Сост. и ф.Омнопон. Раствор для инъекций(в 1 мл – 10, 20 мг). Фарм. д. Анальгетик центрального действия. Смесь алкалоидов опия, содержит 48–50 % морфина и 32–35 % других алкалоидов. Оказывает анальгетическое и противокашлевое действие. В меньшей степени, чем морфин, влияет на гладкую мускулатуру, лучше переносится. Показ.Острый болевой синдром, для премедикации и в послеоперационном периоде, травмы. Прим. Под кожу вводят по 1–2 мл. Поб. д.При длительном применении возможно привыкание и пристрастие (зависимость). Против.При угнетении дыхания, общее сильное истощение.

ПЕНТАЗОЦИН (PENTAZOCINE).Фортвин (Fortwin), Фортрал (Fortral).

Сост. и ф.Пентазоцина гидрохлорид. Пентазоцина лактат. Таблетки(50 мг). Раствор для инъекций(в 1 мл – 30 мг). Фарм. д.Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных каппа‑рецепторов, антагонист мю‑рецепторов. Уступает морфину по эффективности, меньше угнетает дыхательный центр, редко вызывает лекарственную зависимость. Показ.Болевой синдром различного генеза. Для премедикации перед оперативным вмешательством. Прим.Внутрь взрослым назначают по 25‑100 мг каждые 3–4 ч после еды. Детям в возрасте 6‑12 лет можно назначать по 25 мг каждые 3–4 ч. П/к или в/м взрослым назначают по 30–60 мг каждые 3–4 ч: суточная доза – не более 360 мг. Для в/в введения разовая доза – не более 30 мг. Для детей при п/к или в/м введении максимальная разовая доза составляет не более 1 мг/кг; при в/в введении – 500 мкг/кг. С осторожностью следует назначатьпри нарушении функции печени и почек, функции дыхания, а также при АГ и сужении периферических сосудов. Не следует назначать препарат людям, страдающим наркоманией. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Поб. д.Дисфория, галлюцинации, тошнота, рвота, головокружение; редко – эйфория, задержка мочи, усиление потоотделения, покраснение кожи. При применении в больших дозах возможно угнетение дыхания. Против.Повышенное внутричерепное давление, ЧМТ, спутанность сознания, склонность к судорожным реакциям, I триместр беременности, возраст до 6 лет.

ПИРИТРАМИД (PIRITRAMIDE).Дипидолор (Dipido‑lor).

Сост. и ф.Пиритрамид. Раствор для инъекций(в 1 мл – 7,5 мг). Фарм. д.Наркотический анальгетик. Является производным дифенилпропилпиперидина, по активности сходен с морфином. Механизм действия обусловлен активацией мю‑опиатных рецепторов в спинном мозге и в высших ноцицептивных центрах, расположенных в таламусе и коре большого мозга. Повышает порог болевой чувствительности и улучшает переносимость боли. Действие препарата наступает после в/в введения в течение 1–2 мин, после в/м или п/к введения – в течение 15–20 мин и сохраняется 4–6 ч. Показ.Интенсивные боли, требующие назначения наркотических анальгетиков (послеоперационные боли, боли у онкологических больных и т. п.). Прим.Дозу устанавливают индивидуально с учетом возраста, общего состояния больного и интенсивности болевого синдрома. При в/м или п/к введении рекомендуется разовая доза для взрослых – 7,5‑15 мг, для детей – 50– 200 мкг/кг. При в/в введении разовая доза для взрослыхсоставляет 15–20 мг. Препарат следует вводить в/в медленно (со скоростью 10 мг/мин, при необходимости после предварительного разведения изотоническим раствором натрия хлорида). При этом разовая доза для детей составляет 50‑100 мкг/кг. При необходимости пиритрамид в указанных разовых дозах вводят каждые 6–8 ч. В случаях крайне интенсивных болей (например, при злокачественных опухолях) возможно применение больших доз. Пожилым пациентам, больным с нарушениями функций печени, а также больным в тяжелом общем состоянии препарат назначают в меньших дозах. С особой осторожностью следует применять пиритрамид при гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, аденоме ПЖ, в состоянии шока, у пожилых пациентов, у больных с нарушениями функции печени и с пониженной дыхательной активностью, а также на фоне приема препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (препараты, содержащие этиловый спирт, барбитураты, снотворные средства, некоторые бензодиазепины и др.). Применение препарата в периоды беременности и лактациивозможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Учитывая седативное действие препарата, пациентам, принимающим пиритрамид, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, в течение 6–8 ч после введения разовой дозы препарата (20 мг), а также в течение 12–24 ч после его повторного введения. Поб. д.На ПС и мочевыводящие пути:диспептические явления, тошнота, рвота, запор; отмечены случаи усиления тонуса сфинктеров желчевыводящих путей, поджелудочной железы, мочевого пузыря. На ЦНС:сонливость. На ССС:редко – артериальная гипотензия. АР:имеются указания на развитие под влиянием препарата зуда и кожных высыпаний. При применении пиритрамида необходимо учитывать риск развития лекарственной зависимости, который усиливается с увеличением дозы и длительности назначения препарата. При отмене пиритрамида или при применении антагониста его действия (налоксон) возможно развитие абстинентного синдрома, сопровождающегося рвотой, диареей, повышением АД, тревогой, тремором. Прочие:при частом применении пиритрамида или при использовании его в больших дозах, а также при повышенной чувствительности к препарату возможно угнетение дыхания. Против.Коматозное состояние, угнетение дыхания, внутричерепная гипертензия, гиперчувствительность к препарату.

ПРОСИДОЛ (PROSIDOL).

Сост. и ф.Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидина гидрохлорид. Раствор для инъекций в ампулах(в 1 мл – 10 мг). Фарм. д.Относится к наркотическим анальгетикам, агонистам опиатных рецепторов. Активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональное восприятие боли. Стимуляция опиатных рецепторов приводит к расслаблению мышечной оболочки кишечника. На сфинктеры влияния не оказывает. Возбуждая вегетативный сегмент глазодвигательного нерва, вызывает миоз. Оказывает активирующее влияние на рвотный и угнетающее на кашлевый центры. Обладает токолитическим действием. Показ.Болевой синдром при ИМ и остром панкреатите, почечная колика, печеночная колика, в качестве компонента комплексного обезболивания, купирование болей в послеоперационном периоде, болевой синдром у онкологических больных, выраженный болевой синдром любого генеза. Прим.Взрослым вводят в/м, в/в, п/к 5‑10 мг (0,5–1 мл 1 % раствора), в некоторых случаях возможно введение до 1,5–4 мл 1 % раствора. Буккально по 10–20 мг, внутрь по 25 мг. Суточная доза – до 250 мг. Поб. д.Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания, судороги, нарколепсия, артериальная гипотония, брадикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, тошнота, рвота, поражение печени и почек, аменорея, снижение либидо, АР, болезненность и покраснение в месте введения.

ТИЛИДИН (TILIDINE).Валорон (Valoron).

Сост. и ф.Тилидина гидрохлорид. Капсулы(50 мг); капли для приема внутрь(20 капель – 50 мг). Фарм. д.Анальгетик центрального действия из группы опиоидных анальгетиков. У больных с нарушениями функции почек выведение препарата из организма замедлено. Показ.Болевой синдром (острый и хронический) различного генеза, в том числе – послеоперацонный период в общей хирургии, травматологии, ортопедии, стоматологии и челюстно‑лицевой хирургии; ожоги (в том числе кислотой и щелочью); в оториноларингологии; в гинекологии; при заболеваниях костей и суставов; при стенокардии, в постинфарктном периоде и при других заболеваниях сердца; при опухолях; спастические боли в органах брюшной полости и малого таза (в том числе почечная и печеночная колики); болезненные диагностические и лечебные процедуры (пункция, дробление камней, эндоскопия, биопсия, введение и удаление тампонов, пневмоэнцефалография, удаление зубов или верхушки корня зуба); воспалительные заболевания бактериального и небактериального характера (в том числе отиты, синуситы, невриты и невралгии, особенно тройничного нерва). Прим.Взрослым и подросткамстарше 14 лет тилидин назначают в капсулах или каплях по 50‑100 мг 4 р/сут. Суточная доза препарата составляет 400 мг. Детям старше 2 летпрепарат назначают по 2,5 мг (1 капля) на каждый год возраста до 4 р/сут; разовая доза должна составлять не менее 3 капель. Данные о возможности применения тилидина у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют. Тилидин не следует применять при болях слабой интенсивности.При длительном использовании препарата рекомендуется тщательный врачебный контроль с индивидуальным подбором дозы. В период беременноститилидин следует применять только в случаях крайней необходимостии под наблюдением врача. В период лечения тилидином пациентам рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. У пациентов с медикаментозной зависимостью (даже в анамнезе) следует уточнить необходимость назначения тилидина и применять его только под контролем врача. При необходимости у пациентов возможна замена других опиоидных анальгетиков на тилидин. Поб. д.На ЦНС, психику:головокружение, чувство оцепенения, тошнота, рвота, а также ослабление внимания, замедление реакции. Против.Гиперчувствительность к тилидину, лактация, наркотическая зависимость.

ТРАМАДОЛ (TRAMADOL).Адамон лонг (Adamon long), Маброн (Mabron), Менгесик (Mengesic), Плазадол (Plasadol), Протрадон (Protradon), Синтрадон (Sintradon), Традол (Tradol), Трамал (Tramal), Трамолин (Tramolin), Трамундин (Tramundin).

Сост. и ф.Трамадола гидрохлорид. Капсулы(50 мг); таблетки ретард(100 мг, 150 мг, 200 мг); капли для приема внутрь(в 1 мл – 100 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 50 мг); свечи ректальные(в 1 свече – 100 мг). Фарм. д.Анальгетик центрального действия. Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным, чистым антагонистом в отношении опиоидных мю‑, дельта– и каппа‑рецепторов с более высоким сродством к мю‑рецепторам. Другими механизмами, участвующими в обеспечении анальгетического действия трамадола, являются ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и усиление серотонинергического ответа. Трамадол оказывает также противокашлевое действие. При применении в терапевтических дозах трамадол не вызывает угнетения дыхания и не изменяет моторику кишечника. Показ.Болевой синдром сильной и средней интенсивности различной этиологии; проведение болезненных диагностических или терапевтических мероприятий. Прим.Дозу устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома. Разовая доза для взрослых и детей старше 14 летсоставляет: внутрь – 1 капсула (с небольшим количеством жидкости) или 20 капель (с небольшим количеством жидкости или на сахаре); ректально – 1 свеча; в/в, в/м или п/к в дозе 50‑100 мг (в/в вводят медленно, после разведения раствором для инъекций). Суточная доза не должна превышать 400 мг. Детямв возрасте старше 1 года трамадол можно назначать внутрь (только капли) или парентерально в дозе 1–2 мг/кг. Суточная доза – 4–8 мг/кг. Больным с нарушениями функции печени и/или почекможет потребоваться индивидуальный подбор дозы трамадола. Продолжительность лечения трамадолом определяется индивидуально. Трамадол не следует применять после прекращения болей. Следует соблюдать особую осторожностьпри назначении трамадола больным с опиоидной зависимостью, при спутанном сознании, нарушении функции дыхательного центра, повышенном внутричерепном давлении, судорожном синдроме церебрального генеза, а также пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам. Трамадол не следует применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ. Пациентам, принимающим трамадол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

В период лечения трамадолом не следует употреблять алкоголь.При длительном применении трамадола возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. При применении трамадола в период беременностинеобходимо учитывать, что он проникает через плацентарный барьер. Если обезболивающая терапия опиоидами показана во время беременности, то применение трамадола должно быть ограничено разовыми приемами. Длительного применения трамадола в период беременности следует избегать из‑за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде. При применении трамадола в период лактациинеобходимо учитывать, что он в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. В случае разового приема препарата обычно нет необходимости прерывать кормление грудью, поскольку концентрация трамадола в молоке составляет около 0,1 % от концентрации в плазме крови. В экспериментальных исследованияхне установлено мутагенного действия трамадола. Поб. д.На ЦНС:возможны усиление потоотделения, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, затруднения при глотании, слабость, чувство усталости, оцепенение, заторможенность, снижение скорости реакций. В отдельных случаях – приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении больших доз либо при одновременном назначении нейролептиков). На ССС:редко – сердцебиение, снижение АД, вплоть до коллапса (особенно при переходе из горизонтального положения в вертикальное). На ПС:изменения аппетита, сухость во рту, запор, метеоризм, боли в животе. На кожу:зуд, экзантема. Против.Острая алкогольная интоксикация, острое отравление снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами, гиперчувствительность к трамадолу.

ТРИМЕПЕРИДИН (TRIMEPERIDINE).Промедол (Promedol).

Сост. и ф.Тримеперидин. Раствор для инъекций(в 1 мл – 10 мг). Фарм. д.Агонист опиоидных рецепторов. Обладает анальгетическим свойством. Уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Оказывает снотворное действие. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы внутренних органов и вместе с тем повышает тонус и усиливает сокращения миометрия. Показ.Болевой синдром при травмах, заболеваниях, в послеоперационном периоде. В акушерстве применяют для обезболивания родов. В составе премедикации и во время наркоза как противошоковое средство. Нейролепт‑анальгезия (в комбинации с нейролептиками). Прим.Назначают п/к, в/м по 10–20 мг. Максимальные дозы для взрослых п/к: разовая – 40 мг, суточная – 160 мг. Поб. д.Тошнота, рвота, слабость, головокружение, ощущение опьянения. Возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Против.Нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра.

ФЕНТАНИЛ (FENTANYL).Дюрогезик (Durogesic).

Сост. и ф.Фентанил. Раствор для инъекций(в 1 мл – 50 мкг). Фарм. д.Наркотический анальгетик короткого действия. По анальгетическому действию в 100 раз превосходит морфин. Максимальный анальгетический эффект при в/в введении развивается через 2–3 мин. Продолжительность действия препарата при однократном введении – 20–30 мин. При введении в большой дозе вызывает кратковременное незначительное угнетение дыхательного центра. Показ.Премедикация перед хирургическими операциями; осуществление вводного наркоза (в сочетании с дроперидолом и/или с закисью азота); послеоперационная анестезия; нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом). Прим.У взрослых: для премедикации,а также в послеоперационном периоде.Фентанил вводят в/м по 50‑100 мкг (1–2 мл). Для осуществления вводного наркозапрепарат применяют в/в в дозе 100–200 мкг (2–4 мл). Для нейролептанальгезиифентанил вводят в/в в дозе 200–600 мкг (в комбинации с дроперидолом), дробно, через каждые 20 мин, под контролем частоты дыхания. В больших дозах (50‑100 мкг/кг) фентанил применяют при проведении операций на открытом сердце. Детямс целью премедикации фентанил вводят в/м из расчета 2 мкг/кг, за 30–60 мин до операции. Для осуществления вводного наркоза и поддержания общей анестезии фентанил назначают в/в по 2 мкг/кг или в/м по 1,5–2,5 мкг/кг. С целью анальгезии в послеоперационном периоде препарат вводят в/м из расчета 2 мкг/кг. Применение препарата должно производиться высококвалифицированным персоналом в условиях специализированных стационаров. В послеоперационном периоде за больным следует установить тщательное наблюдение. У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях, в случаях частого повторного применения может развиваться затяжное действие фентанила. Поб. д.Наиболее часто при применении фентанила наблюдаются брадикардия и угнетение дыхания. После введения большой дозы или в случае быстрого в/в введения могут отмечаться мышечная ригидность и ригидность грудной клетки. Против.Кесарево сечение, повышение внутричерепного давления, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра.