Для коррекции нарушений эмоциональной сферы 538 нейролептики 538

АЛИМЕМАЗИН (ALIMEMAZINE).Терален (Theralene).

Сост. и ф.Алимемазин. Таблетки(5 мг); капли для приема внутрь(в 1 мл – 40 мг); раствор для инфузий(в 1 мл – 50 мг). Фарм. д.Нейролептик с мягким седативным действием, обладает противорвотной, антиги‑стаминной (Н1), спазмолитической и умеренной адреноблокирующей активностью. Потенцирует действие средств для наркоза и наркотических анальгетиков. Обладает также противокашлевым действием. Дает снотворный эффект. Показ.Невротические, неврозоподобные состояния и психопатии, тревожно‑депрессивные состояния в рамках пограничных эндогенных и сосудистых заболеваний, нарушения сна различного генеза, симптоматическое лечение АР. Прим.Суточная доза распределяется на 3–4 приема, в вечерние часы предпочтительно применение большей разовой дозы. Для приема внутрь суточная доза составляет от 5– 10 мг до 60–80 мг, при необходимости – до 200–400 мг. Средняя суточная доза – 40–50 мг. Для в/в капельного введения начальная доза – 25 мг с последующим повышением до 75‑100 мг. Людям пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. С осторожностью следует назначатьводителям транспорта и людям, работающим с механизмами, так как препарат может вызвать сонливость, особенно в начале лечения. В период лечения не рекомендуется употреблять алкоголь. В периоды беременности и лактации применение препарата не рекомендуется. Поб. д.Редко – мышечная релаксация, сухость во рту, повышение вязкости бронхиального секрета, нарушение аккомодации, запоры, задержка мочеиспускания, сонливость. Экстрапирамидные расстройства – гипокинезия, акатизия, тремор – крайне редки и слабо выражены. Раствор для инфузий содержит сульфиты, которые в некоторых случаях могут вызвать или усилить реакции анафилактического типа. Не рекомендуется применять препарат у детей в возрасте до 1 года, если в анамнезе имеются указания на осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда. Против.Закрытоугольная глаукома, заболевания ПЖ, гиперчувствительность к компонентам препарата.

АМИСУЛЬПРИД (AMISULPRIDE).Солиан (Solian).

Сост. и ф.Амисульприд. Таблетки(100 мг, 200 мг, 400 мг). Фарм. д. Антипсихотический препарат (нейролептик). Обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D2‑3 и не обладает сродством к субтипам D1, D4 и D5. В отличие от классических и атипичных нейролептиков амисульприд не имеет сродства к серотониновым, гистаминовым Н1, a‑адренергическим и холинергическим рецепторам. При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2‑рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D2‑рецепторов после повторного лечения. Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью. У больных шизофренией с острыми приступами действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (такие как депрессивное настроение и заторможенность). Показ. Острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами. Прим.При острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. При смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз. При преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьируется от 50 до 300 мг. Подбор доз должен быть индивидуальным. В дозах, превышающих 400 мг/сут, препарат следует назначать в 2 приема. Пациентам пожилого возраста следует назначать с особой осторожностью из‑за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта. При ПН дозу для пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин следует снизить до 1/2, при КК от 10 до 30 мл/мин – до 1/3. Поб. д. На ЦНС: бессонница, тревога, возбуждение, сонливость. Возможно развитие острой дистонии (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая является обратимой и корректируется при помощи противопаркинсонических средств; имеются сообщения о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); редко – развитие злокачественного нейролептического синдрома и судорожных припадков. На ПС: запор, тошнота, рвота, сухость во рту; в отдельных случаях – повышение активности печеночных ферментов (в основном АЛТ). На ЭС: повышение уровня пролактина в плазме крови, что может вызывать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, а также увеличение массы тела. На ССС: артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT; очень редко – МА. Прочие: АР. Против.Гиперчувствительность к компонентам препарата, сопутствующие пролактин‑зависимые опухоли, рак МЖ, феохромоцитома, возраст до 14 лет, беременность, лактация, совместное применение с ЛС, которые могут способствовать развитию МА (хинидином, дизопирамидом, амиодароном, соталолом, а также с бепридилом, цизапридом, сультопридом, тиоридазином, эритромицином, винкамином, галофантрином, пентамидином, спарфлоксацином); совместное применение с леводопой; эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, ПН.

БЕНПЕРИДОЛ (BENPERIDOL).

Сост. и ф.Бенперидол. Раствор для инъекций(в 1 мл – 1 мг). Фарм. д.Нейролептик. Оказывает антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Обладает центральной допамино– и адреноблокирующей активностью. Показ.Состояния психомоторного возбуждения различного генеза; шизофрения с кататонией и галлюцинациями; острые и подострые бредовые психозы; маниакальная фаза маниакально‑депрессивного психоза; старческие психозы. Прим.Устанавливают строго индивидуально. Препарат вводят в/м в начальной суточной дозе 1–2,5 мг; кратность введения – 2–3 р/сут. Для получения желаемого терапевтического эффекта дозу препарата постепенно увеличивают в течение 4–7 сут до достижения средней суточной дозы 4–7,5 мг. МСД – 10–15 мг. Продолжительность курса лечения варьируется от 4 сут до 2 мес. При органических повреждениях головного мозга препарат малоэффективен. Следует соблюдать осторожностьпри назначении препарата пациентам с заболеваниями ССС, артериальной гипотензией, феохромоцитомой, нарушениями функции печени, почек, глаукомой, БА, нарушениями мочеиспускания, депрессией. Во время приема препарата не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания. В период беременности и лактации препарат назначают только по жизненным показаниям. Поб. д.Возможны экстрапирамидные расстройства (мышечный гипертонус, тремор, дизартрия, акатизия), купирующиеся назначением тригексифенидила. В начале лечения (первые 2 нед) возможны нейровегетативные нарушения, сухость во рту, головокружение, потливость, артериальная гипотензия, брадикардия, головные боли, сонливость, острая задержка мочи. В редких случаях возможно появление или обострение депрессии и чувства беспокойства, требующие назначения бензодиазепинов или антидепрессантов. Против.Заболевания ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой.

ГАЛОПЕРИДОЛ (HALOPERIDOL).Апо‑галоперидол (Apo‑haloperidol), Галопер (Haloper), Галоперидола деканоат (Haloperidol decanoate), Сенорм (Senorm).

Сост. и ф.Галоперидол. Таблетки(500 мкг, 1 мг, 1,5 мг, 2 мг, 5 мг); капли для приема внутрь(в 1 мл – 2 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 5 мг). Галоперидола деканоат. Раствор для инъекций(в 1 мл – 50 мг). Фарм. д.Нейролептик из группы производных бутирофенона. Оказывает антипсихотическое действие, основой которого является способность блокировать центральные дофаминергические рецепторы. Эффективно купирует различного рода психомоторные возбуждения. Вызывает умеренный седативный эффект, оказывает сильное противорвотное действие. Относительно часто вызывает экстрапирамидные расстройства. Не оказывает антихолинергического действия. В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием. Показ.Острые психотические расстройства, острые и хронические психозы (маниакально‑депрессивный, эпилептический, алкогольный), бред и галлюцинации различного происхождения, шизофрения, олигофрения, хорея Гентингтона, неукротимая рвота, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Прим.Внутрь взрослымв начале лечения назначают по 0,5–5 мг 2–3 р/сут через 30 мин после еды. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения терапевтического эффекта, в среднем до 10–14 мг/сут. Максимальная доза – 40 мг/сут; поддерживающая доза – 5– 10 мг/сут. Больным пожилого возрастаили ослабленным в начале лечения назначают по 0,5–1,5 мг/сут. Детям в возрасте до 5 летпрепарат назначают в дозе 0,5–1 мг/сут, в возрасте 6‑15 лет – 1–2 мг/сут. Указанные дозы можно постепенно увеличивать до получения терапевтического эффекта. При отсутствии клинического улучшения в течение 1 мес продолжать лечение не рекомендуется. При неукротимой рвоте назначают по 1,5–2 мг 2 р/сут. Раствор для инъекций,содержащий галоперидол, вводят в/м или в/впри острых состояниях, а также в тех случаях, когда пероральное применение невозможно. Средняя разовая доза для в/м введения – 2–5 мг с интервалом 6–8 ч. При острых психозах вводят 5‑10 мг в/м или в/в. При необходимости указанную дозу можно вводить повторно 1–2 раза с 30‑40‑минутным интервалом до получения желаемого терапевтического эффекта. МСД составляет 30–40 мг. При остром алкогольном психозе препарат вводят в/в в дозе 5‑10 мг. В случае необходимости осуществляют дополнительную в/в инфузию в дозе 10–20 мг со скоростью не более 10 мг/мин. Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, вводят строго в/м в дозе 25 мг (0,5 мл) каждые 15–30 сут. В зависимости от реакции пациента дозу можно увеличить до 100–150 мг (2–3 мл). Поб. д.В начале лечения – сонливость. При более длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства, депрессия, головная боль, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушение функции печени, анорексия, запор, диарея, тошнота, рвота. Редко – анемия, агранулоцитоз, гинекомастия. Сонливость и симптомы паркинсонизма, которые могут возникать во время лечения, спонтанно прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу препарата, вплоть до полной отмены, затем назначить другой препарат. Пациентам, принимающим галоперидол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Против.Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами пирамидных или экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии, беременность, лактация, возраст до 3 лет (для парентерального применения), гиперчувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона, а также к кунжутному маслу.

ДИКАРБИН (DICARBINE).Карбидин (Carbidin).

Сост. и ф.Дикарбина дигидрохлорид. Таблетки, покрытые оболочкой(25 мг). Фарм. д.Нейролептик. Оказывает также умеренное антидепрессивное и адренолитическое действие. Психотропное действие карбидина характеризуется сочетанием быстро возникающего стимулирующего и медленно развивающегося антипсихотического эффектов. Показ.Периодическая, де‑прессивно‑параноидная шизофрения; циркулярная шизофрения с депрессивно‑параноидной структурой приступов; шизофрения с аффективными расстройствами; другие формы шизофрении с депрессивно‑бредовыми расстройствами; алкогольные психозы. Прим.Назначают внутрь после еды. Начальная суточная доза – 12,5 мг, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 75‑150 мг (дозу делят на 3 приема). Если при увеличении дозы до 150 мг/сут наблюдается ухудшение состояния, дозу снижают до 75–50 мг/сут. Больным с аффективными и апатобулическими расстройствами при давнем шизофреническом процессесуточная доза составляет 400–600 мг. При алкогольных психозахназначают по 50 мг 3–4 раза в сутки с интервалами 2 ч, затем 3 р/сут. Следует учитывать, что антидепрессивный эффект проявляется при атипичных депрессиях в тех случаях, когда ухудшение настроения выражается ощущением подавленности, утраты интересов, вялости, физической слабости. Поб. д.Тремор рук, скованность, гиперкинезы. Против.Нарушения функции печени, отравление опиоидными анальгетиками.

ДРОПЕРИДОЛ (DROPERIDOL).

Сост. и ф.Дроперидол. Раствор для инъекций(в 1 мл – 2,5 мг). Фарм. д.Нейролептик, производное бутирофенона. Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие. Вызывает блокаду альфа‑адренорецепторов, центральных дофаминовых рецепторов, не обладает холинолитической активностью. Препарат может вызвать артериальную гипотензию вследствие расширения периферических сосудов и снижения ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина (адреналина). Дроперидол уменьшает частоту возникновения аритмий, вызванных эпинефрином, но не предотвращает сердечных аритмий другой этиологии. При внутривенном или внутримышечном введении действие дроперидола наступает через 3‑10 мин, максимальный эффект достигается через 30 мин. Седативный эффект препарата продолжается 2–4 ч, однако длительность действия на ЦНС может достигать 12 ч. Показ.В хирургии:премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии. Нейролептанальгезия (с фентанилом или другими опиоидами). Обеспечение седативного эффекта, устранение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, боли и рвота в послеоперационном периоде. В психиатрической практике:психомоторное возбуждение, галлюцинации. В терапии:боли и шок при травмах, ИМ, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких; гипертонический криз. Прим.Дозу определяют индивидуально, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, используемых препаратов, вида предстоящей анестезии. Разовая доза для в/м введения составляет 2,5‑10 мг, для в/в введения – 1,25– 5 мг. Схема применения препарата определяется конкретной клинической ситуацией. Необходимо принимать во внимание, что применение дроперидола в повышенной дозе(до 25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больныхс нарушениями сердечного ритма на фоне аноксии, нарушений ЭБ или алкогольной абстиненции. Применение препарата в период беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поб. д.Артериальная гипотензия средней тяжести и тахикардия, которые, как правило, не требуют специальной терапии. Возможны дисфория, сонливость в послеоперационном периоде и, напротив, при использовании повышенных доз – беспокойство, моторная возбудимость, страх. Иногда наблюдается экстрапирамидная симптоматика, которую следует купировать антихолинергическими средствами. Редко – анафилактические реакции, головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм. В очень редких случаях наблюдается АГ – при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально. В некоторых случаях возможны галлюцинации и депрессия (в послеоперационном периоде). Против.Экстрапирамидные нарушения, кесарево сечение, возраст до 2 лет, гиперчувствительность к препарату и производным морфина.

ЗИПРАСИДОН (ZIPRASIDONE). Зелдокс (Zeldox).

Сост. и ф.Зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата). Капсулы (20 мг, 40 мг, 60 мг, 80 мг) Фарм. д. Антипсихотический препарат (нейролептик), антагонист как серотониновых 5HT2A‑рецепторов, так и допаминовых D2‑рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по‑видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов. Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С‑, 5HTID‑, 5HT1A‑рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A‑рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Мощный антагонизм к 5НТ2С‑рецепторам определяет антипсихотическую активность. Показ. Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств. Препарат эффективен в терапии продуктивных и негативных симптомов, а также аффективных расстройств. Прим. Препарат принимают внутрь во время еды. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг 2 р/сут. В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. МСД составляет 160 мг (по 80 мг 2 р/сут). Коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, у курящих пациентов и при нарушении функции почек не требуется.

У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печеницелесообразно снизить дозу препарата. Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует, поэтому у этой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его. Поб. д. На НС: астения, головная боль, экстрапирамидный синдром, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции. Крайне редко – судороги. На ССС: аритмия, изменение АД, тахикардия, На ПС: запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота. Прочие: профузное потоотделение, кожная сыпь, повышение уровня пролактина, повышение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз), острая ПН, повышение массы тела. Против. Удлинение интервала Q‑T (в т. ч. врожденный синдром удлиненного интервала Q‑T), недавно перенесенный острый ИМ, декомпенсированная СН, аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса, беременность, лактация, гиперчувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата.

ЗУКЛОПЕНТИКСОЛ (ZUCLOPENTHIXOL).Клопиксол (Clopixel).

Сост. и ф.Зуклопентиксола гидрохлорид. Таблетки

(2 мг, 10 мг, 25 мг). Зуклопентиксола ацетат. Раствор для инъекций масляный(в 1 мл – 50 мг). Зуклопентиксола деканоат. Раствор для инъекций масляный(в 1 мл – 200 мг, 500 мг). Фарм. д.Нейролептик, производное тиоксантена. Препарат оказывает антипсихотическое и специфическое тормозящее действие; последнее особенно показано при ажитации, беспокойстве, враждебности или агрессивности. Препарат может также оказывать преходящее, зависимое от дозы неспецифическое седативное действие, быстрое развитие которого в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Показ.Острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность; маниакальная фаза маниакально‑депрессивного психоза; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания. Начальное лечение острых психозов, включая маниакальные хронические психозы в фазе обострения. Для поддерживающего лечения при шизофрении и параноидных психозах. Прим.Таблетированные формы.Суточную дозу делят на несколько приемов. В начале лечения рекомендуется применять небольшие дозы, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта. При остром приступе шизофрении и других острых психотических расстройствах,сопровождающихся ажитацией и манией, доза препарата составляет 10–50 мг/сут. При умеренных психотических расстройствахначальная доза составляет 20 мг/сут и при необходимости может быть увеличена на 10–20 мг с интервалом 2–3 сут до 75 мг/сут и более. При хронической шизофрении и других хронических психозахподдерживающая доза составляет 20–40 мг/сут. При ажитации у пациентов с олигофрениейдоза составляет – 6– 20 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 25–40 мг/сут. При сенильных расстройствах,сопровождающихся ажитацией и спутанностью сознания, препарат назначают в дозе 2–6 мг/сут, при необходимости возможно увеличение дозы до 10–20 мг/сут; более предпочтителен прием в вечернее время. Пролонгированные формы препаратавводят в/м в верхний наружный квадрант ягодичной области. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендуемая разовая доза составляет 50‑150 мг (1–3 мл). При необходимости препарат вводят повторно с интервалом в 2–3 сут. В некоторых случаях повторное введение возможно через 24–48 ч после первой инъекции. Для дальнейшей поддерживающей терапии применяют таблетированные формы препарата. С осторожностью назначаютпациентам с заболеваниями печени, сердца (в том числе с аритмиями), судорожным синдромом, а также при повышенной чувствительности к производным тиоксантена или другим нейролептикам. При длительной терапии необходимо тщательно контролировать состояние пациентов. При применении зуклопентиксола внутрь или в/м, особенно в начале лечения, следует избегать управления автомобилем и работы с механизмами до определения индивидуальной реакции на препарат. Поб. д.На ЦНС и органы чувств:головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в больших дозах и в начале лечения); преимущественно в начале лечения возможно развитие экстрапирамидных нарушений; нарушение аккомодации. В редких случаях при длительной терапии – поздняя дискинезия. В большинстве случаев экстрапирамидные нарушения, возникающие в начале лечения, корригируются путем снижения дозы и/или назначением противопаркинсонических препаратов. Однако их применение в качестве профилактики не рекомендуется. Противопаркинсонические препараты не устраняют позднюю дискинезию, возникающую на фоне применения препарата. В таких случаях рекомендуется уменьшение дозы или по возможности прекращение терапии. Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в том числе зуклопентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома с летальным исходом. Основными характеристиками злокачественного нейролептического синдрома являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной НС (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии. На ССС:тахикардия, ортостатическая гипотензия. На ПС:сухость во рту, запор, редко – незначительные преходящие изменения печеночных проб. На МС:задержка мочи. Против.Острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация барбитуратами, острая интоксикация опиоидными анальгетиками, коматозные состояния, беременность, лактация.

КЛОЗАПИН (CLOZAPINE).Азалептикон (Azalepticon), Азалептин (Azaleptinum), Алемоксан (Alemoxan), Лепонекс (Leponex).

Сост. и ф.Клозапин. Таблетки(25 мг, 100 мг); раствор для инъекций(в 2 мл – 50 мг). Фарм. д.Нейролептик. Оказывает антипсихотическое и седативное действие. Не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых атипичных нейролептиков. Не влияет на содержание пролактина в крови. Оказывает периферическое и центральное холиноблокирующее действие; обладает альфа‑адреноблокирующим свойством. Показ.Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально‑депрессивный психоз, психомоторное возбуждение, различные психотические состояния у возбужденных больных. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Разовая доза составляет 50‑200 мг, суточная ‑200‑400 мг, высшая суточная доза – 600 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25–50 мг, затем постепенно увеличивают на 25–50 мг/сут до 200–300 мг/сут в течение 7‑14 сут. Суточную дозу можно назначать однократно перед сном или 2–3 р/сут после еды. При отмене препарата следует постепенно снижать дозу в течение 1–2 нед. В период применения препарата необходим систематический контроль картины периферической крови. Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Поб. д.Сонливость, чувство усталости, потливость, тахикардия. Реже – сухость во рту, нарушение аккомодации, ортостатическая гипотония, повышение температуры тела, тошнота, запоры. При длительном приеме возможно увеличение массы тела, гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза. Против.Заболевания крови, нарушения функции почек и/или печени, коматозные состояния, алкогольные и другие токсические психозы, глаукома, аденома ПЖ, атония кишечника.

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (LEVOMEPROMAZINE).Тизерцин (Tisercin).

Сост. и ф.Левомепромазин. Драже(25 мг); раствор для инъекций(в 1 ампуле – 25 мг). Фарм. д.Левомепромазин – нейролептик фенотиазинового ряда, оказывает антипсихотическое действие. Купирует психомоторное возбуждение, вызывает седативный эффект, обладает некоторой антидепрессивной активностью. Оказывает анальгетическое и умеренное противорвотное действие. Обладает выраженной адреноблокирующей, умеренной холиноблокирующей и антигистаминной активностью. Вызывает артериальную гипотензию. Показ.Психомоторное возбуждение различной этиологии; маниакальная стадия маниакально‑депрессивного психоза, инволюционный психоз, депрессивно‑параноидная шизофрения, кататоническое возбуждение, реактивная депрессия, алкогольный психоз и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства; невротические расстройства с повышенной возбудимостью, нарушениями сна; заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом: невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишаи и др.; зудящие дерматозы (как средство дополнительной терапии); эпилепсия, олигофрения (в составе комбинированной терапии); для потенцирования действия анальгетиков, средств для наркоза. Прим.Назначают внутрь, в/м, реже – в/в. Для в/м введения 2,5 % раствор левомепромазина разводят в 3–5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верх‑ний наружный квадрант ягодицы. В/в введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10–20 мл 40 % раствора глюкозы. Применяют также капельные инфузии, разводя 50‑100 мг препарата в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или изотонического раствора глюкозы. У больных с психозами при возбуждениилечение начинают с парентерального введения 25–75 мг левомепромазина (1–3 мл раствора), при необходимости увеличивают суточную дозу до 200–250 мг (иногда до 350–500 мг) при в/м введении и до 75‑100 мг при в/в введении. По мере регрессии симптомов возбуждения парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначаютпо 50‑100 мг (до 300–400 мг/сут). При умеренно выраженных психопатологических расстройствахкурсовое лечение начинают с суточной дозы 25–50 мг (1–2 мл раствора или 1–2 таблетки), увеличивая ежедневно дозу на 25–50 мг до суточной – 200–300 мг внутрь или 75‑200 мг парентерально (в редких случаях – до суточной дозы 600–800 мг внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 25‑100 мг/сут. Для купирования острого алкогольного психозаназначают в/в 50–75 мг препарата. По показаниям вводят по 100–150 мг в/м в течение 5–7 сут. В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствамилевомепромазин назначают внутрь в суточной дозе 12,5– 50 мг (1/2‑2 таб). Во время лечения левомепромазином рекомендуются систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилыхпациентов показан контроль АД. С целью предупреждения ортостатического коллапса после первой большой дозы левомепромазина или после повторных введений препарата больному назначают постельный режим в течение 30 мин. При невозможности по клиническим показаниям отменить прием левомепромазина у беременных женщин в течение всего периода беременностиназначают минимальные поддерживающие дозы препарата, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных. В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина запрещается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психических и двигательных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. На фоне лечения левомепромазином употребление алкогольных напитков не рекомендуется. Поб. д.На ЦНС:экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинетикогипотонического синдрома, повышенная утомляемость сонливость. На ПС:сухость во рту, запоры, нарушение функций печени. На ССС:ортостатическая гипотония, тахикардия. На СК:агранулоцитоз. Против.Стойкая артериальная гипотензия, особенно у больных пожилого возраста, заболевания печени, заболевания СК, хроническая сердечно‑сосудистая недостаточность в фазе декомпенсации, лактация.

ЛИТИЯ КАРБОНАТ (LITHIUM CARBONATE).Контемнол (Contemnol), Литосан‑SR (Lithosun‑SR), Микалит (Micalit), Седалит (Sedalit).

Сост. и ф.Лития карбонат. Таблетки ретард(500 мг); таблетки, покрытые оболочкой(300 мг, 400 мг). Фарм. д.Препарат обладает антиманиакальным действием. Специфические биохимические механизмы действия неизвестны. Считается, что литий изменяет транспорт натрия в нейронах, влияя на внутриклеточное содержание катехоламинов; нормализует психическое состояние, не вызывая обшей заторможенности. Показ.Маниакальные состояния различного генеза, профилактика и лечение аффективных психозов, профилактика и лечение аффективных нарушений у пациентов с хроническим алкоголизмом. Сексуальные отклонения, мигрень, синдром Меньера в случаях неэффективности другой терапии. Прим.Доза препарата определяется уровнем концентрации лития в плазме крови. Взрослым назначают в средней дозе по 400–600 мг 3 р/сут. При применении таблеток пролонгированного действия разовая доза – до 1 г, суточная доза – 1–2 г, кратность приема – 1–2 р/сут. Терапевтическая концентрация лития в плазме 0,6–1 ммоль/л. Детямпрепарат назначают в дозе, которая позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию в пределах 0,5–1 ммоль/л. Лечение следует проводить под строгим контролем врача. Поб. д.Диспептические явления, мышечная слабость, тремор рук, адинамия, сонливость, повышенная жажда, нарушения сердечного ритма, кроветворения, функции щитовидной железы. При длительном применении нарушение концентрационной способности почек. Возможны также нарушения артикуляции, гиперрефлексия, уменьшение диуреза, коллапс, кома. Редко – алопеция, возникновение или усугубление акне. Против.Нарушение выделительной функции почек, заболевания ССС с явлениями декомпенсации и нарушением проводимости миокарда, беременность, дисфункция щитовидной железы.

ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE).Зипрекса (Zyprexa).

Сост. и ф.Оланзапин. Таблетки(5 мг, 7,5 мг, 10 мг). Фарм. д.Оланзапин – препарат из группы нейролептиков. Оказывает антипсихотическое действие, устраняет продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации). Уменьшает выраженность таких явлений, как враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм. Характерной особенностью препарата является то, что он редко вызывает экстрапирамидные нарушения. Механизм действия окончательно не выяснен. Показано, что препарат блокирует в ЦНС серотониновые (5НТ2а/2с, 5НТ3, 5НТ6), дофаминовые (D1, D2, D3, D4) рецепторы, а также альфа1‑адренорецепторы, Н1‑гистаминовые и мускариновые (М1‑М5) рецепторы. Препарат более избирательно действует на мезолимбическую систему, меньше влияя на экстрапирамидную систему. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Показ.Шизофрения и другие психозы. Прим.Рекомендуемая начальная доза – 10 мг/сут назначается однократно, независимо от приема пищи. В дальнейшем в зависимости от клинической картины доза варьируется от 5 мг до 20 мг/сут, при этом увеличение дозы выше 15 мг/сут рекомендуется осуществлять не ранее чем через 4 сут после начала приема препарата. С осторожностью следует назначатьпрепарат пациентам с аденомой ПЖ, закрытоугольной глаукомой, а также больным с судорожными припадками в анамнезе. Больным пожилого возраста, больным с нетяжелыми нарушениями функции почек или печени препарат можно назначать в обычных дозах. Назначение препарата при беременности возможно только в случае, когда потенциальная польза превышает возможный риск для плода. При назначении в период лактации рекомендуется кормление грудью прекратить. Плазменный клиренс оланзапина несколько ниже у пожилых по сравнению с молодыми, у женщин – по сравнению с мужчинами, у некурящих – по сравнению с курящими, при нарушении функции печени. При наличии более чем одного из указанных факторов возможно уменьшение начальной дозы препарата. Повышение дозы у таких пациентов должно производиться с осторожностью.

В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания, быстрых психических и двигательных реакций (особенно в начале лечения). Поб. д.На ЦНС:часто – сонливость; редко – экстрапирамидные расстройства, акатизия; крайне редко – поздние дискинезии. На ПС:редко – повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, запоры. На ССС:редко – ортостатическая гипотензия, периферические отеки. Прочие:часто – увеличение массы тела, увеличение содержания пролактина в плазме крови; редко – гинекомастия, галакторея, повышение активности АЛТ. Против.Гиперчувствительность к препарату.

ПЕРИЦИАЗИН (PERICIAZINE).Неулептил (Neuleptil).

Сост. и ф.Перициазин. Капсулы(10 мг); капли для приема внутрь(в 1 мл – 40 мг). Фарм. д.Нейролептик из группы производных фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, седативное, снотворное, противорвотное действие. Обладает адреноблокирующей и хорошо выраженной холиноблокирующей активностью. Показ.Психопатии (возбудимого и истерического характера), психопатоподобные состояния при шизофрении, параноидные состояния при органических, сосудистых пресенильных и сенильных заболеваниях, эпилепсия с аффективными проявлениями и дисфорическими состояниями. Прим.Начальная суточная доза 5‑10 мг, у больных с повышенной чувствительностью – 2–3 мг. Средние суточные дозы – 30–40 мг, МСД – 50–60 мг. Кратность приема 3–4 р/сут, предпочтительнее в вечерние часы. С осторожностью назначают при эпилепсии (в связи с возможным понижением порога судорожной готовности) и паркинсонизме. Осторожность требуется при применении препарата у пациентов, страдающих заболеваниями ССС, и при выраженных нарушениях функции печени и почек. У пожилых пациентов высок риск развития чрезмерного седативного и гипотензивного действия. Следует с осторожностью назначать водителям транспорта и людям, работающим с механизмами, так как препарат может вызывать сонливость, особенно в начале лечения. В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя. Поб. д.Возможны состояние подавленности, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидный синдром; поздняя дискинезия, которая может наблюдаться при продолжительном лечении любым нейролептиком, ортостатическая гипотония, атропиноподобные явления (сухость во рту, запор, расстройства аккомодации, задержка мочи), импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела (возможно значительное), холестатическая желтуха, фотосенсибилизация, крайне редко – агранулоцитоз. В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов злокачественного синдрома, описанного при использовании нейролептиков, препарат следует немедленно отменить. Против.Токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания ПЖ.

ПЕРФЕНАЗИН (PERPHENAZINE). Этаперазин (Eta‑perazine).

Сост. и ф.Перфеназин. Таблетки (4 мг, 6 мг, 10 мг). Фарм. д. Нейролептик. По своему действию подобен хлорпромазину. Показ. Психические заболевания, шизофрения, агрессивность, те же что для хлорпромазина. Не показан для купирования возбуждения у лиц пожилого возраста. Прим. Начальная доза – 4 мг/сут в 3 приема. Высшая суточная доза – 24 мг. Пожилым людям используют 1/4 – 1/2 обычной дозы. Поб. д. Нейролептический синдром (паркинсонизм, акатизии, депрессии, замедление реакции на внешние раздражители), снижение АД, АР, диспепсия, желтуха, агранулоцитоз, пигментация кожи; редко – помутнение хрусталика, роговицы. Против. Цирроз печени, гепатит, нарушения функции кроветворных органов, пороки сердца, беременность и период лактации, ЖКБ и МКБ, пиелит, ревматизм, ревмокардит.

ПИПОТИАЗИН (PIPOTIAZINE).Пипортил (Piportil), Пипортил Л4 (Piportil L4).

Сост. и ф.Пипотиазин. Таблетки(10 мг); капли для приема внутрь(в 1 мл – 40 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 5 мг). Пипотиазина пальмитат. Раствор для инъекций депо(в 1 мл – 25 мг). Фарм. д.Нейролептик из группы производных фенотиазина. Оказывает антипсихотическое действие, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает психотический страх, агрессивность, редуцирует психомоторную заторможенность. Показ.Хронические психозы, дефицитарная или параноидная форма шизофрении, гебефрения, хронические галлюцинаторные и аффективнобредовые состояния, острые психозы, приступы бреда различного генеза, состояния психомоторного возбуждения. Прим.Для приема внутрьначальная доза составляет до 10 мг/сут, средние терапевтические дозы – 20–30 мг/сут; препарат принимают 1 р/сут, обычно утром. В/м вводят по 10–20 мг 1–2 р/сут. При необходимости дозу препарата можно временно увеличить до 60 мг/сут (внутрь или в/м) и затем снова вернуться к средним терапевтическим дозам. Раствор для инъекцийдепо применяют после приема препарата внутрь, строго в/м 1 раз в 4 нед. Для взрослых доза составляет 25‑200 мг – в среднем 75 мг. У пожилых пациентов и больных, страдающих эпилепсией, энцефалопатией и алкоголизмом, первоначальная доза составляет 25 мг и увеличивается по мере необходимости. У детейв зависимости от возраста первоначальная доза составляет 12,5‑50 мг, с последующим увеличением до 25‑100 мг. В случае появления гипертермии,которая является одним из элементов злокачественного синдрома, описанного при использовании нейролептиков, препарат следует немедленно отменить. С осторожностью назначаютпациентам, страдающим эпилепсией (в связи с возможным понижением порога судорожной готовности) и паркинсонизмом. Осторожность требуется при применении препарата у пациентов, страдающих заболеваниями ССС, и при нарушениях функции печени и почек. У пожилых пациентов высок риск развития чрезмерного седативного и гипотензивного действия. Следует с осторожностью назначать препарат водителям транспорта и людям, работающим с механизмами, так как препарат может вызывать сонливость, особенно в начале лечения. В период лечения не рекомендуется упо‑требление алкоголя. Безопасность применения пипотиазина в периоды беременности и лактации не изучена, поэтому его назначение возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или ребенка. Поб. д.Возможны состояние подавленности, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия, ортостатическая гипотония, атропиноподобные явления (сухость во рту, запор, расстройства аккомодации, задержка мочи), импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела (возможно значительное), холестатическая желтуха, фотосенсибилизация; крайне редко – агранулоцитоз. Против.Токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания ПЖ.

ПРОМАЗИН (PROMAZINE).Пропазин (Propazin).

Сост. и ф.Промазин. Таблетки, покрытые оболочкой(25 мг). Фарм. д.Нейролептик. Вызывает антипсихотический, седативный эффекты, уменьшает двигательную активность, оказывает противорвотное, гипотермическое и антигистаминное действие. Показ.Психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, особенно в случаях с нетяжелым течением заболевания, для поддерживающей терапии, а также у ослабленных больных, людей старческого возрасти и у детей. Прим.Внутрь по 25–50 мг 2–4 р/сут. Высшая доза для взрослых: разовая – 250 мг, суточная – 2 г. Поб. д.АР, диспептические явления, артериальная гипотензия, экстрапирамидные нарушения, гепатит. Против.Заболевания печени и почек, гастрит, ХСН в фазе декомпенсации, артериальная гипотензия.

ПРОХЛОРПЕРАЗИН (PROCHLORPERAZINE). Метеразин (Metherazin).

Сост. и ф.Прохлорперазин. Таблетки, покрытые оболочкой (5 мг, 25 мг). Фарм. д. Нейролептик. По своему действию подобен аминазину. Препарат ослабляет психотическую симптоматику (бред, галлюцинации), вместе с тем оказывает активирующее (энергезирующее) действие. Показ. Психические заболевания, шизофрения, апатии, астенические явления, субступорозные и ступорозные состояния. Прим. Начальная доза 12,5‑25 мг/сут с постепенным увеличением дозы на 12,5– 25 мг/сут до достижения суточной дозы 150–300 мг. Длительность курса 2–3 мес и более, после чего дозу постепенно уменьшают, индивидуально подбирая поддерживающую дозу. Поб. д. Обострение психоза, бессонница, тахикардия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, гранулоцитопения. Против. Цирроз печени, гепатит, нарушения функции кроветворных органов, беременность и период лактации.

РИСПЕРИДОН (RISPERIDONE).Рисполепт (Rispo‑lept), Риспередал (Risperedal), Сперидан (Speridan).

Сост. и ф.Рисперидон. Таблетки(1 мг, 2 мг, 3 мг). Фарм. д.Нейролептик, производное бензизоксазола. Антипсихотический эффект препарата обусловлен блокадой центральных D2‑допаминергических и 5‑НТ2‑серотонинергических рецепторов. Показ.Острые и хронические психозы с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинация, агрессивные состояния); шизофрения с негативной симптоматикой (скудность речи, эмоциональная и социальная отрешенность) и другие психотические состояния, сопровождающиеся аффективными расстройствами (тревожная депрессия). Прим.Взрослым в начале лечения обычно назначают по 1 мг 2 р/сут. Ежедневно разовую дозу увеличивают на 1 мг до максимальной суточной дозы 8 мг (в 2 приема). Пожилым больным, а также больным с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать прием рисперидона с 0,5 мг 2 р/сут с постепенным увеличением на 0,5 мг до максимальной разовой дозы по 1–2 мг 2 р/сут. С особой осторожностьюследует применять у больных с заболеваниями ССС (СН, ИМ, нарушения проводимости сердца, НМК, гиповолемия), болезнью Паркинсона, эпилепсией. Превышение максимальной суточной дозы (8 мг) повышает риск возникновения экстрапирамидных расстройств. Не рекомендуется применять препаратбеременным и во время лактации, а также людям, занимающимся операторской деятельностью, водителям транспорта. Поб. д.Нарушение сна, повышенная возбудимость и беспокойство, страх, головная боль. Возможны сонливость, утомляемость, головокружение, расстройства внимания, тошнота, диспептические расстройства или запоры, боли в животе, нарушение эрекции, эякуляции, оргазма, ринит, сыпь. Редко – экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), которые обратимы при снижении дозы. При больших начальных дозах могут возникнуть ортостатическая гипотония и рефлекторная тахикардия, галакторея, дисменорея и аменорея. Во время лечения может наблюдаться увеличение массы тела и отеки, вызванные гиперсекрецией АДГ. Против.Гиперчувствительность к препарату.

СЕРТИНДОЛ (SERTINDOLE).Сердолект (Serdolect).

Сост. и ф. Сертиндол. Таблетки, покрытые оболочкой (4 мг, 12 мг, 16 мг, 20 мг). Фарм. д. Антипсихотическое средство, атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Оказывает антипсихотическое действие, обусловленное селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D2‑рецепторы и серотониновые 5HT2‑рецепторы, а также на a1‑адренорецепторы. Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1‑рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, связаных с воздействием на эти рецепторы. Не влияет на уровень пролактина. Показ. Шизофрения (за исключением острых психотических расстройств), при непереносимости как минимум одного антипсихотического средства. Прим. Принимают внутрь 1 р/сут. Начальная доза – 4 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции дозу можно постепенно повышать до 20 мг/сут. В случае превышения дозы 20 мг/сут значительно повышается риск увеличения продолжительности интервала Q‑T. У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста сертиндол следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы. С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, болезнью Паркинсона, при печеночной недостаточности, у больных пожилого возраста. Не рекомендуется применять в экстренных случаях для купирования острых психотических расстройств. Поб. д. На ДС: ринит, затруднение носового дыхания; редко – одышка. На НС: головокружение, парестезии, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию), злокачественный нейролептический синдром. На ПС: сухость во рту. На ССС: постуральная гипотензия, увеличение интервала Q‑T, пароксизмы желудочковой аритмии (типа «пируэт»). На МС: лейкоцитурия, гематурия. На обмен веществ: увеличение массы тела, гипергликемия. Прочие: периферические отеки, уменьшение объема эякулята. Против.Гипокалиемия, гипомагниемия, тяжелые заболевания ССС (в т. ч. в анамнезе), включая застойную СН, гипертрофию миокарда, аритмию или брадикардию (менее 50 уд/мин), врожденный синдром удлиненного интервала Q‑T или наличие этого синдрома у родственников больного, приобретенный удлиненный интервал Q‑T; одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал Q‑T (в т. ч. антиаритмиков классов IA и III, некоторых антипсихотических средств, антибиотиков группы макролидов, фторхинолонов, антигистаминных средств, цизаприда, препаратов лития), одновременный прием препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3A (в т. ч. противогрибковых средств производных азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ‑протеазы, циметидина), тяжелая печеночная недостаточность, угнетение функции ЦНС различной этиологии, беременность, лактация, возраст до 18 лет, гиперчувствительность к сертиндолу.

СУЛЬПИРИД (SULPIRIDE).Бетамак (Betamac), Просульпин (Prosulpin), Эглек (Eglek), Эглонил (Eglonil).

Сост. и ф.Сульпирид. Таблетки(50 мг, 100 мг, 200 мг); капсулы(50 мг, 200 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 50 мг). Фарм. д.Нейролептик из группы замещенных бензатидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Не оказывает седативного действия. Подобно производным фенотиазина и бутирофенона, блокирует допаминовые рецепторы головного мозга, однако при этом редко вызывает экстрапирамидные расстройства. В связи с этим препарат относят к группе так называемых атипичных нейролептиков. Оказывает противорвотное действие. Способствует заживлению язв желудка и 12‑перстной кишки. Показ.Шизофрения, депрессия, мигрень, последствия ЧМТ, нарушения поведения, язвенная болезнь. Прим.Внутрь взрослым назначают в дозе 100–300 мг/сут в 2–3 приема. МСД – 1,6 г. При необходимости препарат вводят в/м в дозе 100–800 мг/сут. Для детей суточная доза – 5 мг/кг. С осторожностью назначают в периоды беременности, а также детям и пациентам старческого возраста. Пациентам, принимающим сульпирид, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Поб. д.Возбуждение, головокружение, расстройства сна, повышение АД, оральный автоматизм, афазия, нарушения МЦ, сухость во рту, изжога, рвота, запор, АР, снижение сексуальной активности. При длительном приеме препарата в больших дозах – галакторея, гинекомастия. Против.Феохромоцитома, АГ, психомоторное возбуждение, лактация.

СУЛЬТОПРИД (SULTOPRIDE).Барнетил (Barnetil), Топрал (Topral).

Сост. и ф.Сультоприда гидрохлорид. Таблетки(400 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 100 мг). Фарм. д.Нейролептик. Оказывает антипсихотическое и седативное действие. Препарат устраняет раздражительность, возбуждение и агрессивность. Не оказывает антидепрессивного действия. Показ.Острый маниакальный синдром, острая стадия шизофрении с возбуждением, состояние возбуждения при алкоголизме, хронические психозы с нарушением поведения, агрессивность, нестабильность поведения у пациентов с психическими заболеваниями. Прим.Назначают в дозе 400 мг – 1,2 г/сут. При необходимости препарат вводят в/м. Поб. д.Потеря аппетита, тошнота, боли в эпигастральной области, диарея, сонливость, чувство усталости. При длительном применении препарата в больших дозах у предрасположенных пациентов возможно развитие депрессии. Против.Гиперчувствительность к препарату.

ТИАПРИД (TIAPRIDE).Тиаприд (Tiapridum), Тиапридал (Tiapridal).

Сост. и ф.Тиаприда гидрохлорид. Таблетки(100 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 50 мг; в 1 ампуле – 100 мг). Фарм. д.Антипсихотическое средство из группы замещенных бензамидов; блокатор допаминовых рецепторов. По фармакологическим свойствам близок к сульпириду: обладает умеренной антипсихотической активностью. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает анальгетическим свойством. Показ.Реактивные расстройства поведения, психомоторное возбуждение и вегетативные нарушения при остром алкогольном психозе и абстинентном синдроме у больных с алкоголизмом и наркоманией. Гиперкинезы: тик, хорея, хореоатетоз, оральный автоматизм, тремор. Хронические болевые синдромы различного происхождения. Прим.Взрослым внутрь назначают 200–300 мг/сут в 2–3 приема. Детям в возрасте 7 лет и старше препарат назначают в дозе 100–150 мг (до 300 мг) в сут, в 2–3 приема. В/м или в/в назначают 400 мг – 1,2 г (до 1,8 г) в сут, интервал между введениями – 4–6 ч. При КК 10–20 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза; при КК менее 10 мл/мин дозу уменьшают в 4 раза. Парентеральное введение препарата проводят под контролем врача. При беременности тиаприд назначают только по абсолютным показаниям. При ПН замедляется выведение препарата из организма. С осторожностью назначаютпри тяжелых заболеваниях ССС, ПН, пациентам пожилого возраста, а также при вождении транспортных средств, обслуживании механизмов и других потенциально опасных видах деятельности. Поб. д.Сонливость, чувство усталости, дискинезии, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, импотенция, гинекомастия (у мужчин), фригидность, аменорея, галакторея (у женщин), кожные сыпи, гипертермия. Против.Гиперчувствительность к препарату, феохромоцитома, лактация.

ТИОПРОПЕРАЗИН (THIOPROPERAZINE).Мажептил (Majeptil).

Сост. и ф.Тиопроперазин. Таблетки(10 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 10 мг). Фарм. д.Нейролептик из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое и противорвотное действие. Обладает умеренным седативным свойством, в незначительной степени потенцирует действие снотворных и анальгетиков, оказывает слабое адреноблокирующее действие. Показ.Шизофрения, в особенности гебе‑френическая и непрерывно протекающая кататоническая формы шизофрении, хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда. Прим.Начальная доза – 5 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают на 5 мг каждые 2–3 сут. При необходимости суточная доза может достигать 30–40 мг. В период лечения необходимо строго контролировать состояние пациентов с эпилепсией, проводить ЭЭГ, поскольку применение препарата понижает эпилептогенный порог. С осторожностью препарат назначаютпациентам пожилого возраста, при тяжелых заболеваниях ССС и при нарушениях функции почек и печени. В период беременности следует избегать длительного применения препарата и, если возможно, снизить дозу к концу беременности. При этом необходимо особое тщательное наблюдение за неврологической симптоматикой и пищеварительной системой новорожденных. При назначении тиопроперазина водителям транспорта и людям, работающим с механизмами, необходимо иметь в виду, что препарат может вызывать сонливость, особенно в начале лечения. Поб. д.Сочетания акинезии или гиперкинезии с повышенным или нормальным мышечным тонусом; при длительном лечении возможна поздняя дискинезия. Возможны апатия, тревожные реакции, колебания настроения. Бледность кожных покровов, приливы крови, слезо– и слюнотечение, потливость, головокружение, атропиноподобные явления (сухость во рту, запор, расстройства аккомодации, задержка мочи). Импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела (возможно значительное). Тошнота, рвота, диарея, возможна холестатическая желтуха, фотосенсибилизация; редко – олигурия, нарушения сердечного ритма, крайне редко агранулоцитоз. В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов злокачественного синдрома, описанного при использовании нейролептиков, препарат следует немедленно отменить. Против.Токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, заболевания ПЖ, паркинсонизм.

ТИОРИДАЗИН (THIORIDAZINE).Апо‑тиоридазин (Apo‑thioridazine), Меллерил (Melleril), Сонапакс (Sonapax), Тиодазин (Thiodazin), Тиорил (Thioril), Тисон (Tison).

Сост. и ф.Тиоридазина гидрохлорид. Таблетки(10 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг); драже(10 мг, 25 мг, 100 мг). Фарм. д.Нейролептик из группы производных фенотиазина; блокатор дофаминовых рецепторов. Умеренное антипсихотическое действие сочетается с противорвотным и седативным эффектами без заторможенности, эмоциональной индифферентности. Оказывает некоторое активирующее и антидепрессивное действие. Обладает также адреноблокирующим, холиноблокирующим и антигистаминным свойством. Показ.Шизофрения, маниакально‑депрессивный психоз, неврозы, сопровождающиеся напряжением, страхом, возбуждением, навязчивыми состояниями; тики; абстинентный синдром при токсикоманиях и алкоголизме; психомоторное возбуждение различного генеза. Прим.Суточная доза для взрослых,в зависимости от показаний, может составлять 10‑800 мг/сут, кратность применения – 3–4 р/сут. Курс лечения большими дозами продолжают не более 5 нед. Детямв возрасте 4 мес – 7 лет назначают по 10–20 мг/сут; 8‑14 лет – 20–30 мг/сут; 15–18 лет – 30–50 мг/сут; кратность применения – 2–3 р/сут. В период применения препарата следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций. Поб. д.Сонливость, спутанность сознания, беспокойство, чрезмерная моторная возбудимость, головные боли, сухость во рту, нарушения зрения, тошнота, рвота, диарея, желтуха, отек сосков МЖ, нарушение МЦ, торможение эякуляции, отеки, АР. При длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства. Против.Острые депрессивные состояния, коматозные состояния, тяжелые заболевания ЦНС, ССС, печени, гиперчувствительность к препаратам фенотиазинового ряда.

ТРИФЛУОПЕРАЗИН (TRIFLUOPERAZINE). Стелазин (Stelazine), Тразин (Trazine), Трифтазин (Triphthazin), Эсказин (Escasine).

Сост. и ф.Трифлуоперазин. Таблетки(5 мг, 10 мг); таблетки, покрытые оболочкой(1 мг, 2 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг). Трифлуоперазина гидрохлорид. Раствор для инъекций(в 1 мл – 1 мг). Фарм. д.Нейролептик из группы производных фенотиазина. По антипсихотической активности превосходит аминазин. У больных с психическими заболеваниями может оказывать умеренное стимулирующее (энергизирующее) действие. Обладает противорвотным свойством. Адреноблокирующее действие и седативный эффект выражены меньше, чем у аминазина. Показ.Психотические расстройства. Психомоторное возбуждение. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты. Прим.Взрослым внутрьназначают по 1–5 мг 2 р/сут. При необходимости в течение 2–3 нед дозу повышают до 15–20 мг/сут, кратность применения – 3 р/сут; МСД – 40 мг. Детям внутрьназначают 4 мг/сут в несколько приемов. С осторожностью назначаютпри глаукоме. Для пожилых пациентов начальную дозу препарата следует уменьшить в 2 раза. Во время лечения возможно снижение концентрации внимания, скорости психических и двигательных реакций. Поб. д.Экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия. Сонливость, головокружение, сухость во рту, расстройства сна, аменорея, усталость, анорексия, нарушение зрения, холестатическая желтуха, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения; АР в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека; галакторея. Против.Гиперчувствительность к препарату, миелосупрессия, нарушения функции печени, коматозное состояние, беременность, лактация. Препарат не следует назначать при депрессии.

ТРИФЛУОПЕРАЗИН + ТРИГЕКСИФЕНИДИЛ (TRI‑FLUOPERAZINE + TRIHEXYPHENIDYL). Эспазин плюс (Espazine plus).

Сост. и ф.Трифлуоперазина гидрохлорид + тригексифенидил. Таблетки(5 мг + 2 мг). Фарм. д.Комбинированный препарат, регулирующий функции ЦНС. Трифлуоперазин – нейролептический препарат, фторированное пиперазиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое действие. Тригексифенидил(бензгексол) – антипаркинсоническое средство, блокирующее центральные холинорецепторы. Является корректором экстрапирамидных нарушений, которые может вызвать трифлуоперазин. Показ.Острая и хроническая шизофрения; кататонические, гебефренические и паранойяльные психозы, обусловленные органическими изменениями головного мозга; токсические психозы; нарушения поведения у людей с психическими заболеваниями и хроническим алкоголизмом. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Назначают вначале по 1 таб 2 р/сут. Через 1 нед доза препарата может быть увеличена до 1 таб 3 р/сут. После достижения удовлетворительного контроля за проявлениями заболевания дозу препарата постепенно снижают до минимально эффективной. Дозу препарата корригируют у больных со сниженной массой тела. С особой осторожностьюназначают препарат пациентам пожилого возраста, пациентам, страдающим атеросклерозом, стенокардией. Пациенты с заболеваниями сердца, почек, печени или АГ, которым назначают препарат, должны находиться под тщательным наблюдением (что связано с риском побочного действия бензгексола). Препарат назначают с осторожностью больным с глаукомой, с обструктивными заболеваниями кишечника или мочеполовой системы, а также мужчинам пожилого возраста с возможной аденомой ПЖ. Длительную терапию препаратом проводят с осторожностью, особенно у пациентов с хроническими заболеваниями головного мозга, так как существует определенный риск развития не‑обратимой дискинезии лицевых и жевательных мышц. Поб. д.Обусловленные трифлуоперазином. На ЦНС:повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, преходящее беспокойство, повышенная раздражительность, сухость во рту. На органы зрения:нечеткость зрительного восприятия; очень редко – помутнение хрусталика. На печень:описаны единичные случаи развития холестатического гепатита. На СК:очень редко – лейкопения, агранулоцитоз; редко – тромбоцитопения. Прочие:редко – галакторея, меноррагия; пигментация кожи. Обусловленные тригексифенидилом. На ЦНС:нечеткость зрительного восприятия, головокружение, легкая тошнота, раздражительность. Возможно развитие экстрапирамидных симптомов. У пациентов с церебральным атеросклерозом, а также у пациентов, имеющих в анамнезе указания на идиосинкразию к другим ЛС, возможны дезориентация, возбуждение, тошнота, рвота. На органы зрения:при длительном лечении описаны случаи развития закрытоугольной глаукомы. У отдельных пациентов в ходе длительной терапии препаратом (как и при лечении другими антипсихотическими средствами) или после его отмены может развиться дискинезия tardive, характеризующаяся ритмическими, непроизвольными движениями мимических мышц лица, мышц языка или конечностей. Риск развития этого осложнения выше у пациентов пожилого возраста (особенно у женщин), получающих препарат в больших дозах. Проявления данного осложнения у ряда пациентов сохраняются длительно и могут быть необратимыми. Ранним признаком дискинезии tardive могут быть нерезкие червеобразные движения языка; если препарат отменяют в это время, другие признаки дискинезии могут не развиться. Эффективного лечения дискинезии tardive не существует, антипаркинсонические средства обычно не устраняют ее проявлений. В случае развития указанного осложнения препарат отменяют. Против.Угнетение кроветворения, заболевания печени, коматозное или ступорозное состояние пациента, гиперчувствительность к компонентам препарата. Избегают без крайней необходимости применять препарат в период беременности,особенно в течение I триместра.

ФЛУПЕНТИКСОЛ (FLUPENTIXOL).Флюанксол (Fluan‑xol).

Сост. и ф.Флупентиксола гидрохлорид. Таблетки(5 мг); драже(500 мкг, 1 мг); капли для приема внутрь(в 1 мл – 100 мг). Флупентиксола деканоат. Раствор для инъекций депо(в 1 мл – 20 мг, 100 мг). Фарм. д.Нейролептик, производное тиоксантена с антипсихотическим, активирующим, антидепрессивным и анксиолитическим действием. В дозе до 3 мг/сут оказывает антидепрессивное, анксиолитическое и активирующее действие. Антипсихотическое действие флупентиксола начинает проявляться в дозе 3 мг/сут, при этом интенсивность действия возрастает с увеличением дозы. Терапевтический эффект развивается на первой неделе лечения и быстро проходит после прекращения приема препарата. В дозах до 25 мг/сут препарат не оказывает седативного действия, однако в больших дозах может вызывать неспецифический седативный эффект. Во всем интервале рекомендуемых доз препарат оказывает анксиолитическое действие. Флупентиксол устраняет основные симптомы психоза, в том числе галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления. Обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, отгороженностью, безынициативностью, повышает коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию. При применении раствора для инъекций депо в малых и средних дозах (до 100 мг 1 раз в 2 нед) неспецифическое седативное действие препарата не проявляется, но может развиваться при больших дозах. Флупентиксол в форме раствора для инъекций депо имеет значительно большую продолжительность действия, чем флупентиксол в форме драже. Применение депо‑формы позволяет предотвратить частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами. Показ.Психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом; тревога, депрессия с астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, де‑прессией и инертностью; психосоматические нарушения с астеническими реакциями; острая и ситуационно обусловленная тревога, стрессовые состояния, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению транквилизаторами). Прим.Для терапии депрессивных и тревожных расстройствначальная доза препарата для приема внутрь составляет 1 мг 1 р/сут утром ежедневно или по 500 мкг 2 р/сут. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 нед доза может быть увеличена. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, следует разделить на несколько приемов. В случае отсутствия терапевтического эффекта при применении флупентиксола в максимальной дозе 3 мг препарат следует отменить. При терапии психотических состоянийдозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Начальная суточная доза составляет 5‑15 мг в 2–3 приема. При необходимости дозу увеличивают до 40 мг/сут. Для поддерживающей терапиипрепарат применяют в дозе 5‑20 мг 1 р/сут утром. Раствор для инъекций депо вводят в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Дозы и интервал между введениями устанавливают индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта. Раствор для инъекций депо с концентрацией активного вещества 20 мг/млназначают в дозе 20–40 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед. В некоторых случаях могут быть необходимы большие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Если необходимый объем раствора с концентрацией препарата 20 мг/мл превышает 2–3 мл на 1 инъекцию, то рекомендуется применять раствор с концентрацией активного вещества 100 мг/мл. Раствор для инъекций депо (100 мг/мл)вводят в дозе 50– 200 мг (0,5–2 мл) каждые 2–4 нед. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 нед. После купирования острой симптоматики производят постепенное снижение дозы до поддерживающей – обычно 20‑200 мг каждые 2–4 нед. С осторожностью назначаютпрепарат пациентам с заболеваниями печени, сердца (в том числе с аритмиями), судорожным синдромом, а также при повышенной чувствительности к производным тиоксантена или другим нейролептикам. При длительной терапии, особенно с применением больших доз препарата, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы. Поб. д.На ЦНС и органы чувств:возможна транзиторная бессонница, особенно после предшествующего лечения нейролептиками с седативным действием; при применении в больших дозах в некоторых случаях наблюдается седативное действие; преимущественно в начале лечения возможно развитие экстрапирамидных расстройств; нарушение аккомодации. В редких случаях при длительной терапии – поздняя дискинезия. В большинстве случаев экстрапирамидные расстройства, возникающие в начале лечения, корректируются путем снижения дозы и/или назначением противопаркинсонических препаратов. Однако их применение в качестве профилактики не рекомендуется. Противопаркинсонические препараты не устраняют позднюю дискинезию, которая может развиться на фоне применения флупентиксола. В таких случаях рекомендуется уменьшение дозы препарата или по возможности прекращение терапии. Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в том числе флупентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдромас летальным исходом. Основными характеристиками злокачественного нейролептического синдрома являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной НС (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность управления автомобилем и другими механизмами. При применении препарата (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции на флупентиксол. На печень:возможны транзиторные изменения лабораторных, функциональных печеночных тестов. Полагают, что побочное действие на ССС и вегетативную НС очень редки при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах. Против.Острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация барбитуратами, острая интоксикация опиоидными анальгетиками, коматозные состояния, состояния возбуждения или гиперактивности, период беременности, лактация.

ФЛУФЕНАЗИН (FLUPHENAZINE).Миренил (Mirenil), Модикейт (Modicate), Модитен (Moditen), Модитен депо (Moditen depo), Пролинат (Prolinate).

Сост. и ф.Флуфеназина гидрохлорид. Таблетки(1 мг, 2,5 мг). Флуфеназина деканоат. Раствор для инъекций(в 1 мл – 25 мг). Фарм. д.Нейролептик из группы производных фенотиазина. Оказывает антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим (энергизирующим) эффектом, а также умеренное седативное действие. Вызывает противорвотный эффект. Механизм действия связан, по‑видимому, с блокадой дофаминовых рецепторов в ЦНС и некоторой адрено‑блокирующей активностью. Флуфеназина деканоат, в отличие от флуфеназина гидрохлорида, является препаратом пролонгированного действия (обеспечивающим после в/м введения длительность действия 2–4 нед в зависимости от дозы). Показ.Для приема внутрь и парентерально:различные формы шизофрении, параноидальные психозы. Для приема внутрь:маниакальные и гипоманиакальные состояния, невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, напряжением, при психомоторной ажитированности и других, не связанных с психозами нарушениях поведения. Прим.Внутрь назначают по 1–5 мг 2 р/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 20 мг. В/м (глубоко) вводят в дозе 12,5‑25 мг каждые 2–4 нед. Возможно повышение разовой дозы до 50 мг, в отдельных случаях – до 100 мг. С осторожностью назначаютпри заболеваниях печени, аритмиях, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме; пациентам, работающим в условиях повышенной температуры, имеющим контакт с фосфорсодержащими инсектицидами; престарелым больным. Назначение препарата при беременности возможно только по строгим показаниям. При необходимости назначения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить. В период лечения флуфеназином необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций. Поб. д.Экстрапирамидные расстройства. Возможны поздние дискинезии, мимические гиперкинезы, утомляемость, головокружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции, сухость во рту, запоры, тошнота, нарушения ритма сердца, галакторея, нарушения МЦ, фотосенсибилизация, лейкопения, тромбоцитопения, транзиторные нарушения функции печени, АР. Против.Коматозные состояния, атеросклероз сосудов головного мозга, органические заболевания головного мозга, нарушения функций печени и почек, СН, феохромоцитома, заболевания крови, аденома ПЖ, тяжелые депрессии, гиперчувствительность к фенотиазинам.

ХЛОРПРОМАЗИНА ГИДРОХЛОРИД (CHLORPRO‑MAZINE HYDROCHLORIDE).Аминазин (Aminazinum), Амплиактил (Ampliactil), Ампликтил (Amplictil), Контомин (Contomin), Клопроман (Kloproman), Ларгактил (Largactil), Мегафен (Megaphen), Плегомазин (Plegomazin), Промактил (Promactil), Пропафенин (Propaphenin), Торазин (Thorazine), Хлоразин (Chlorazin).

Сост. и ф.Хлорпромазина гидрохлорид. Таблетки покрытые оболочкой(10 мг); драже(25 мг, 50 мг, 100 мг); раствор в ампулах(в 1 мл – 25 мг). Фарм. д.Хлорпромазин один из основных нейролептиков. Он оказывает сильное седативное действие на ЦНС, нарастающее с увеличением дозы. Общее успокоение сопровождается угнетением условно‑рефлекторной деятельности и прежде всего двигательно‑оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры, сознание однако сохраняется. При больших дозах может развиться состояние сна. Хлорпромазин усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих, противосудорожных средств. В отдельных случаях он может вызывать судорожные явления. Препарат оказывает сильное противорвотное действие, успокаивает икоту. Он оказывает гипотермическое действие, особенно при искусственном охлаждении организма. Иногда при парентеральном введении температура тела может повышаться, что связано с влиянием на центры терморегуляции. Препарат обладает умеренными противовоспалительными свойствами, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы, оказывает слабое противогистаминное действие. Важным свойством является его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или даже полностью устраняет повышение АД и другие эффекты, вызываемые адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект хлорпромазином не снимается. Препарат оказывает сильное каталептогенное действие. АД под его влиянием понижается, часто развивается тахикардия. Основным его действием является антипсихотическое. Он способен купировать различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью снимать бред, галлюцинации, страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами. Показ.В психиатрии при лечении маниакально‑депрессивных психозов, при хронических параноидных и галлюцинаторно‑параноидных состояниях, неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, острых алкогольных психозах. При заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса, для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). При упорных болях – в сочетании с анальгетиками и со снотворными. Как противорвотное средство при болезни Меньера, в онкологической практике. При зудящих дерматозах. В анестезиологической практике для премедикации и потенцированного наркоза с целью усиления действия наркотиков и анальгетиков. При искусственной гипотермии (литические смеси). Прим.Назначают внутрь, в/м или в/в. При парентеральном введении эффект выражен сильнее и наступает быстрее. При лечении психических состояний доза составляет обычно 25–75 мг/сут, затем ее постепенно увеличивают до 300–600 мг/сут. В отдельных случаях суточная доза достигает 700‑1000 мг. Суточную дозу делят на 4 приема. Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1–1,5 мес, при недостаточности эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами. При в/м введении суточная доза не должна превышать 600 мг. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь. К концу курса лечения, который может продолжаться от 3–4 нед до 3–4 мес и дольше, дозу постепенно понижают на 25–75 мг/сут. С целью экстренного купирования приступа возбуждения препарат можно вводить в вену по 25–50 мг. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 300 мг, суточная 1,5 г; в/м: разовая – 150 мг, суточная – 1 г; в/в: разовая – 100 мг, суточная – 250 мг. Детям назначают в меньших дозах в зависимости от возраста. Поб. д.Нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии, индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и другие изменения психики, депрессия. Резкое снижение АД, АР (дерматиты, отеки лица и конечностей), диспептические явления, желтуха, агранулоцитоз, пигментации кожи; редко – помутнения хрусталика, роговицы. Против.Поражения печени (цирроз, гепатит и др.), нефрит, нарушения функции кроветворных органов, микседема, декомпенсированные пороки сердца, тромбоэмболическая болезнь, бронхоэктатическая болезнь, беременность. Относительным противопоказанием являются ЖКБ и МКБ, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни не следует назначать препарат внутрь.

ХЛОРПРОТИКСЕН (CHLORPROTHIXEN).Труксал (Truxale).

Сост. и ф.Хлорпротиксена гидрохлорид. Таблетки, покрытые оболочкой(15 мг, 50 мг). Фарм. д.Нейролептик, производное тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное, седативное действие, а также холиноблокирующее и адреноблокирующее действие. После приема внутрь действие препарата наступает через 20 мин. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Показ.Психиатрия:депрессии, в том числе реактивные и невротические депрессии с тревожной симптоматикой; состояния возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия; черепно‑мозговые травмы; алкогольный делирий; нарушения сна при тревожных состояниях при неэффективности меклофенексата (только доза перед сном, в течение дня лучше продолжать лечение меклофенексатом); необходимость длительной терапии состояния возбуждения и тревоги; психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей. Хирургия:премедикация; в послеоперационном периоде; беспокойство у ожоговых больных. Дерматология:дерматозы, сопровождающиеся упорным зудом (нейродермит, красный лишай, себорейный дерматит и др.) Гинекология:депрессивные состояния в период климакса. Терапия и педиатрия:нарушения сна при соматических заболеваниях; судорожный кашель; спастические состояния органов ПС; рвота; АР. Прим.Взрослым при неврозахназначают внутрь 10–15 мг на ночь, в более тяжелых случаях – 30 мг на ночь, в исключительных случаях дополнительно назначают утром 15 мг. При психозахназначают суточную дозу 100–600 мг однократно на ночь, при необходимости введения дозы в течение дня суточную дозу распределяют так, чтобы самая большая доза назначалась вечером. При зуденазначают 15‑100 мг, разделенные на 4 приема. Детям назначают при неврозах5‑30 мг/сут, при психозах – 10‑200 мг/сут. Больным пожилого возрастарекомендуется коррекция дозы. Поб. д.На ЦНС:психомоторное торможение, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, орто‑статическая гипотензия, повышенная утомляемость, головокружение. В редких случаях возможно парадоксальное усиление беспокойства, особенно у больных с манией или шизофренией. В этих случаях рекомендуется переход на галоперидол. Пациентам, принимающим хлорпротиксен, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием:сухость во рту, тахикардия, усиление потоотделения, частые приливы, нарушение аккомодации, запор, расстройство мочеиспускания. На органы зрения:помутнение роговицы и хрусталика с возможным нарушением зрения. На печень:желтуха. На СК:агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия. На ЭС:аменорея, галакторея, гинекомастия, нарушение углеводного обмена, ослабление потенции и либидо, повышение аппетита с увеличением массы тела. На кожу:фотосенсибилизация, фотодерматит. Прочие:возможность развития привыкания к препарату. Против.Абсолютные:отравление алкоголем, барбитуратами и другими ЛС с угнетающим действием на ЦНС, гиперчувствительность к хлорпротиксену. Относительные:эпилепсия, склонность к коллапсам, паркинсонизм, сердечные пороки в стадии декомпенсации, тахикардия, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения функции печени и почек, нарушения кроветворения, тяжелое соматическое истощение, пожилой возраст.