Комбинированные препараты 583

АЛЮМИНИЙ МАГНИЙ ГИДРОКАРБОНАТ ГЕКСАГИДРАТ.См. с. 148.

АЛЮМИНИЯ ГИДРООКИСИ‑МАГНИЯ КАРБОНАТА ГЕЛЬ ВЫСУШЕННЫЙ + МАГНИЯ ГИДРООКИСЬ.См. с. 149.

ГЕСТИД.См. с. 153.

ДИ‑ГЕЛЬ.См. с. 153.

ЛИВ 52.См. с. 183.

ПИРАЦЕТАМ+ ОРОТОВАЯ КИСЛОТА.См. с. 99.

СИМАЛЬДРАТ.См. с. 151.

ТРИФЛУОПЕРАЗИН + ТРИГЕКСИФЕНИДИЛ. См.с. 547.

ЭССЕНЦИАЛЕ.См. с. 191.

ЯНТАРНАЯ КИСЛОТА + ЛИМОННАЯ КИСЛОТА. См.с. 413.

Противоэпилептические средства 583

АЦЕТАЗОЛАМИД.См. с. 637.

БАРБЕКСАКЛОН (BARBEXACLONE).Малиазин (Maliasin).

Сост. и ф.Барбексаклон. Драже(25 мг, 100 мг). Фарм. д.Противосудорожное средство со слабым центральным стимулирующим эффектом. Показ.Большие судорожные припадки (особенно при пробуждении), полиморфные, акинетические, миоклонические, фокальные приступы, абсансы, кивки. Прим.Дозу подбирают индивидуально. Обычно лечение начинают со 100 мг/сут, повышая дозу с интервалом от 2 сут до 1 нед каждый раз на 100 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. Детямпоказано более медленное повышение дозы – на 25 мг. Средняя суточная доза для грудных детей – 25–50 мг; дошкольного возраста – 50‑100 мг; школьного возраста – 50‑300 мг; для взрослых 300–400 мг. Из расчета дозы на 1 кг массы тела детям назначают 5–8 мг/кг, взрослым 3–5 мг/кг. Переводить пациента с другого препарата на лечение барбексаклоном необходимо медленно. При этом барбексаклон назначают в той дозе, на которую другой препарат уменьшают, или барбексаклон дают дополнительно к получаемому медикаменту до тех пор, пока последний не отменят. Противосудорожная активность 25 мг барбексаклона соответствует таковой 15 мг фенобарбитала. Поб. д.Раздражительность, беспокойство, усталость; иногда – снижение массы тела, запор; АР в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Редко – зрительные галлюцинации, оцепенение, атаксия, нистагм. Крайне редко – дерматит, гепатит, желтуха, полифиброматоз. Против.Острая алкогольная интоксикация, интоксикация снотворными, обезболивающими или психотропными препаратами, печеночная порфирия, нарушение функции печени, повреждения миокарда, тиреотоксикоз, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, аденома ПЖ, тахиаритмия, стенокардия, психоз с возбуждением.

БЕКЛАМИД (BECLAMIDE).Хлоракон (Chloraconum).

Сост. и ф.Бекламид. Таблетки(250 мг). Фарм. д.Противосудорожное средство. Показ.Эпилепсия (большие судорожные припадки, психомоторное возбуждение эпилептического генеза). Прим.Взрослымназначают вначале по 500 мг 4 р/сут. При недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают до 4 г (иногда 6 г). Детямназначают по 250–500 мг 2–4 р/сут в зависимости от возраста, частоты припадков и реакции ребенка на лечение. Препарат следует принимать после еды. При длительном применении необходим контроль функции печени, почек, картины периферической крови. Поб. д.Раздражение слизистой оболочки желудка, головокружение, общая слабость. Против.Гиперчувствительность к препарату.

БЕНЗОБАРБИТАЛ (BENZOBARBITAL).Бензонал (Benzonalum).

Сост. и ф.Бензобарбитал. Таблетки для взрослых(100 мг); таблетки для детей(50 мг). Фарм. д.Противосудорожное средство. Практически не оказывает снотворного действия. Показ.Судорожные формы эпилепсии, в том числе фокальные припадки (джексонов‑ские припадки, кожевниковская эпилепсия); малые припадки (бессудорожные) – в комбинации с другими противоэпилептическими средствами. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Обычно назначают по 100 мг 3 р/сут. Максимальные дозы: разовая – 300 мг, суточная – 1 г. Принимать препарат следует после еды. Лечение начинают с однократного приема разовой дозы. Через 2–3 сут постепенно увеличивают дозу до достижения клинического эффекта (снижение частоты или полное прекращение припадков). Лечение продолжают длительно, не менее 1–2 лет (даже при отсутствии припадков), назначая по одной разовой дозе в сутки. В случае возобновления припадков следует вновь вернуться к прежней суточной дозе. Детям в возрасте 3–6 лет назначают по 25–50 мг на прием (100–150 мг/сут); 7– 10 лет – по 50‑100 мг на прием (150–300 мг/сут); 11 – 14 лет – по 100 мг на прием (300–400 мг/сут). Высшие дозы для детей старшего возраста: разовая – 150 мг, суточная – 450 мг. Поб. д.В редких случаях возможны сонливость, вялость, заторможенность, головная боль, ухудшение аппетита, атаксия, нистагм, затруднения речи (в этих случаях требуется коррекция дозы или назначение кофеина). Против.Нарушения функции почек и/или печени, ХСН в фазе декомпенсации. У больных, ранее принимавших барбитураты, при переходе на лечение бензобарбиталом возможны нарушения сна. В этих случаях назначают на ночь фенобарбитал (50‑100 мг) или другие снотворные средства.

ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА (VALPROIC ACID).Аседипрол (Acediprol), Апилепсин (Apilepsin), Вальпарин ХР (Valparin XR), Депакин (Depakine), Дипромал (Dipromal), Конвулекс (Convulex), Конвульсофин (Convulsofin), Энкорат (Enсоrate), Эвериден (Everiden).

Сост. и ф.Вальпроат кальция (Конвульсофин). Таблетки (300 мг). Вальпроат магния. Таблетки, покрытые оболочкой(200 мг). Вальпроат натрия. Драже(150 мг, 300 мг); капли для приема внутрь(в 1 мл – 300 мг); сироп для детей(1 доза – ложка – 200 мг); таблетки(300 мг, 200 мг); микстура(в 1 мл – 50 мг); сухое вещество для в/в введения(в 1 флаконе – 400 мг). Вальпроат натрия + вальпроевая кислота. Таблетки ретард, покрытые оболочкой(500 мг + 300 мг). Фарм. д.Противосудорожное средство. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA‑трансферазы и повышением содержания GАВА в ЦНС. Это приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Улучшает также психическое состояние и настроение больных. Валь‑проевая кислота проникает через ГЭБ, через плацентарный барьер, поступает в молоко при лактации. Показ.Генерализованные эпилептические припадки. Очаговые (фокальные, парциальные) припадки с простой и сложной симптоматикой. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Фебрильные судороги у детей, детский тик. Прим.Дозу препарата устанавливают индивидуально. Для взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10–15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3–4 сут до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20–30 мг/кг. Максимальная доза – 50 мг/кг/сут. Детям с массой тела менее 25 кг и новорожденным препарат назначают в виде сиропа; средняясуточная доза – 20–30 мг/кг. Препарат принимают 2–3 р/сут во время еды. При парентеральном введениипрепарат назначают в/в струйно в дозе 400–800 мг либо в/в капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При назначении препарата в/в после его применения внутрь первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0,5–1 мг/кг/ч через 4–6 ч после последнего приема препарата внутрь. Применение препарата в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля его концентрации в плазме крови. При концентрации препарата в плазме крови более 200 мг/л доза должна быть уменьшена. Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед. Во время лечения следует предохраняться от беременности. Необходимо регулярно контролировать функцию печени, уровень протромбина (особенно в течение первых 6 мес лечения). Следует учитывать, что риск развития побочного действия на печень повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии. Поб. д.Потеря аппетита, тошнота, рвота, атаксия, тремор, АР в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, нарушение функции печени и поджелудочной железы, повышение содержания креатинина в сыворотке крови. Редко – алопеция, повышение аппетита, увеличение массы тела, анемия, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, лейкопения, нарушения МЦ. Против.Нарушения функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, острый и хронический гепатит, беременность, гиперчувствительность к препарату.

ВАЛЬПРОМИД (VALPROMIDE).Депамид (Depamide).

Сост. и ф.Вальпромид. Таблетки, покрытые оболочкой(300 мг). Фарм. д.Противосудорожный препарат. Производное вальпроевой кислоты. Механизм действия обусловлен ингибированием GABA‑трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. Это приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Улучшает психическое состояние и настроение больных. Показ.В качестве дополнительного средства при эпилепсии с нарушениями психического состояния. Профилактика обострений при маниакально‑депрессивных психозах при наличии противопоказаний к назначению препаратов лития. Агрессивные состояния различной этиологии. Прим.Суточная доза варьируется от 300 мг до 1,8 г (1–6 таб), кратность приема – 2 р/сут, предпочтительнее во время еды. С большой осторожностью и под строгим медицинским контролем назначают препарат, особенно в больших дозах и в составе комбинированной терапии с другими психотропными средствами, пациентам с тяжелыми органическими заболеваниями, а также людям пожилого возраста. В период лечения рекомендуется применять надежные методы контрацепции. Данные о безопасности применения препарата в период беременности в настоящее время отсутствуют; назначение препарата возможно только в случаях крайней необходимости и под строгим наблюдением врача. В период лечения употребление алкоголя противопоказано. Не рекомендуется комбинированное применение с карбамазепином. Поб. д.Состояние подавленности, общая слабость, дезориентация во времени, спутанность сознания, бред. Против.Нарушения функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, острый и хронический гепатит.

ВИГАБАТРИН (VIGABATRIN).Сабрил (Sabril).

Сост. и ф.Вигабатрин. Таблетки, покрытые оболочкой(500 мг). Фарм. д.Селективный необратимый ингибитор GABA‑трансаминазы. Лечение вигабатрином приводит к увеличению содержания в мозге GABA – основного тормозного медиатора НС. Показ.Эпилепсия (при недостаточной эффективности других противоэпилептических препаратов). Прим.Вигабатрин назначают на фоне проводимой противоэпилептической терапии. Принимают 1–2 р/сут независимо от приема пищи. Для взрослыхрекомендуемая начальная суточная доза составляет 1 г. При необходимости доза может быть изменена титрованием на 500 мг или 1 г в зависимости от клинической эффективности и переносимости. Максимальная эффективность обычно достигается при дозах 2–4 г/сут. Увеличение дозы более 4 г/сут, как правило, не ведет к дальнейшему повышению эффективности лечения и сопряжено с риском развития побочных явлений. Для детейрекомендуемая начальная доза составляет 40 мг/кг/сут. При необходимости в зависимости от клинической эффективности доза может быть увеличена до 80‑100 мг/кг/сут. Оптимальные рекомендуемые дозы в зависимости от массы тела ребенка: 10–15 кг – 0,5–1 г/сут; 15–30 кг – 1–1,5 г/сут; 30–50 кг – 1,5–3 г/сут; более 50 кг – 2–4 г/сут. Детям при синдроме Вестаможет потребоваться доза препарата 100 мг/кг/сут и более. Резкое прекращение приема вигабатрина может привести к возобновлению судорог. При необходимости прекращения лечения рекомендуется постепенно снижать дозу в течение 2–4 нед. Доза препарата может быть снижена у пожилых пациентов с нарушениями функции почек,в частности у больных с КК менее 60 мл/мин. Поб. д.На НС и психику:беспокойство, раздражительность, депрессии, повышенная агрессивность и психотические расстройства; редко – головные боли, нистагм, тремор, парестезии, нарушение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость, в отдельных случаях – учащение эпилептических припадков, включая эпилептический статус. Наиболее частыми побочными явлениями у детей были возбуждение и беспокойство. На органы зрения:дефекты полей зрения (чаще бессимптомные); редко – периферическая атрофия сетчатки; в отдельных случаях – неврит или атрофия зрительного нерва (почти во всех случаях использовались другие противоэпилептические препараты, поэтому четкая причинно‑следственная связь отсутствует). Прочие:незначительно выраженные диспептические расстройства, увеличение массы тела, очень редко – отеки. Против.Беременность, лактация, гиперчувствительность к вигабатрину и другим ингредиентам препарата.

ГАБАПЕНТИН (GABAPENTIN).Нейронтин (Neurontin), Тебантин (Tebantin).

Сост. и ф.Габапентин. Капсулы(100 мг, 300 мг, 400 мг, 600 мг). Фарм. д.Противосудорожный препарат. По химическому строению габапентин является аминокислотой, которая близка к тормозному медиатору GABA. Габапентин действует независимо, изменяя концентрацию и метаболизм аминокислот в ЦНС в пользу ингибирующей GABA. Это приводит к нормализации повышенной возбудимости нейронов, которая имеет место при эпилепсии. Механизм обезболивающего действия опосредуется центральным и периферическим действием и направлено на патофизиологические механизмы возникновения боли. Центральные механизмы реализуются в районе заднего рога спинного мозга и включают в себя рециркуляцию возбуждения, повышение чувствительности и растормаживание. Периферические механизмы включают дисфункцию первичных афферентных нейронов после повреждения нерва. Габапентин связывается с a2‑d‑субединицей вольтажзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, важный для возникновения боли, уменьшает глутаматзависимую гибель нейронов, увеличивает синтез ГАМК, подаляет высвобождение нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Показ.Как дополнительное средство при парциальных эпилептических припадках: простых или сложных, с вторичной генерализацией или без нее. Нейропатическая боль (головная боль, инфекционная, диабетическая полиневропатия, ишемическая, компрессионная, травматическая, токсическая, аутоиммунная, комплексный болевой синдром). Прим.В соответствии с показаниями габапентин назначают в 1‑й день лечения по 100 мг 3 р/сут, во 2‑й день – по 200 мг 3 р/сут, в 3‑й день – по 300 мг 3 р/сут, в 4‑й день – по 400 мг (1 капсуле) 3 р/сут. При отсутствии адекватного эффекта (наличие припадков) рекомендуется постепенное увеличение разовой дозы на 300–400 мг до достижения суточной дозы 2400 мг, т. е. по 800 мг (2 капсулы по 400 мг) 3 р/сут. Капсулы принимают внутрь независимо от приема пищи. При нейропатической боли начальная доза 300 мг в 1‑й день, затем ежедневно прибавляют по 300 мг до достижения оптимальной дозы 1800 мг/сут, по схеме. Максимальная доза 3600 мг. Средняя суточная доза – 900 мг, разделены на 3 приема. При назначении габапентина пациентам с СД следует контролировать содержание сахара в крови и при необходимости корригировать дозу гипогликемизирующих препаратов. При появлении симптомов панкреатита препарат необходимо отменить. При ПН дозу габапентина следует корректировать в соответствии с почечным клиренсом. Указания на развитие толерантности к габапентину отсутствуют. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь. Следует соблюдать осторожностьпри вождении транспортных средств. В период беременностипрепарат применяют только в случаях крайней необходимости и по строгим показаниям. Поб. д.На ЦНС и психику:сонливостъ, ажитация, утомление, головокружение, атаксия, нервозность. Возможны нистагм, головные боли, амблиопия, диплопия, тремор, дизартрия, нарушения умственной деятельности, амнезия, расстройства координации, приступы судорог, мышечные подергивания. На ПС:сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, поражения зубов. На обмен веществ:повышение аппетита, увеличение массы тела. На ДС:ринит, фарингит, кашель. На ОДС:миалгии, переломы костей. Прочие:боли в спине, отеки, импотенция, лейкопения, вазодилатация. Побочное действие у 86 % пациентов выражено незначительно или умеренно, имеет преходящий характер и наиболее вероятно в начале лечения или после увеличения дозы. Против.Генерализованные эпилептические припадки; в качестве монотерапии; панкреатит, возраст до 12 лет, гиперчувствительность к препарату.

ГОПАНТЕНОВАЯ КИСЛОТА. См. с. 575.

ДИАЗЕПАМ.См. с. 564.

КАРБАМАЗЕПИН (CARBAMAZEPINE).Актинервал (Actinerval), Апо‑карбамазепин (Apo‑carbamazepine), Ген‑карпаз (Gen‑carpaz), Загретол (Zagretol), Зептол (Zeptol), Карбадак (Carbadac), Карбалепсин ретард (Carbalepsin retard), Карбамен (Carbamen), Карбапин (Carbapin), Карбатол (Carbatol), Карзепил (Carzepil), Мазепин (Mazepin), Стазепин (Stazepin), Сторилат (Storilat), Тегретол (Tegretol), Тимонил (Timonil), Финзепин (Finzepin), Финлепсин (Finlepsin), Эпиал (Epial).

Сост. и ф.Карбамазепин. Таблетки(200 мг, 400 мг); таблетки ретард(100 мг, 200 мг, 300 мг, 400 мг, 600 мг). Фарм. д.Противосудорожное средство; также оказывает умеренное антиманиакальное, антидепрессивное и анальгетическое действие. При несахарном диабете способствует нормализации водного баланса. Показ.Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевые синдромы преимущественно нейрогенного происхождения, в том числе эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Лечение и профилактика маниакально‑депрессивного психоза (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии). Психотические расстройства (включая шизоаффективные расстройства, резистентную к терапии шизофрению и синдром нарушения контроля, связанный с дисфункцией лимбической системы). Синдром абстиненции у больных с хроническим алкоголизмом (в составе комбинированной терапии). Несахарный диабет. Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Взрослым при эпилепсиилечение обычно начинают с применения 200 мг (для пожилых пациентов доза составляет 100 мг) препарата 1–2 р/сут. Затем дозы постепенно увеличивают до получения оптимальной суточной дозы в пределах 800 мг – 1,2 г. При невралгии тройничного нервалечение начинают с применения суточной дозы 200–400 мг, которую делят на 2–3 приема, через 2–3 сут дозу увеличивают на 100–200 мг/сут, применяют в течение 7‑10 сут, затем после улучшения состояния дозу постепенно уменьшают до поддерживающей, которую применяют длительно. Детямв возрасте 4‑12 мес препарат назначают по 100–200 мг/сут; 2–3 лет – 200–300 мг/сут; 4–7 лет – 300–500 мг/сут; 8‑14 лет – 500 мг – 1 г/сут; 15–18 лет – 800 мг – 1,2 г/сут. Указанные дозы делят на 2 приема. Карбамазепин не следует применятьпрофилактически во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва. С осторожностью препарат назначаютв периоды беременности и лактации. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, а также от употребления алкоголя. Поб. д.Потеря аппетита, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, атаксия, нарушение аккомодации. Редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гепатит; АР в виде кожной сыпи, дерматита; отеки, лимфаденопатия, интерстициальный нефрит, галакторея, артериальная гипо– или гипертензия, гинекомастия. Карбамазепин не следует применять для снятия обычных болей.Препарат не применяютпри атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Против.Заболевания костного мозга, предсердно‑желудочковая блокада, гематологические заболевания, нарушения функции печени, почек, сердечной деятельности, обмена натрия, глаукома, простатит, гиперчувствительность к препарату, трициклическим антидепрессантам.

КЛОМЕТИАЗОЛ.См. с. 532.

КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM).Антелепсин (Ante‑lepsin), Клонотрил (Qlonotril), Ривотрил (Rivotril).

Сост. и ф.Клоназепам. Таблетки(250 мкг, 500 мкг, 1 мг, 2 мг); капли для приема внутрь(в 1 мл – 2,5 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 500 мкг). Фарм. д.Противосудорожное средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA‑рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Показ.Эпилепсия у детей и взрослых, эпилептический статус, сомнамбулизм, различные формы мышечного гипертонуса, нарушения сна (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Для детей в возрасте до 10 лет начальная доза препарата составляет 0,01‑0,03 мг/кг/сут. Для детей старше 10 лет и взрослых начальная доза – 1–2 мг/сут. Поддерживающая доза для детей до 10 лет – 0,05‑0,1 мг/кг/сут. Грудным детям препарат назначают в виде капель для приема внутрь. Для детей старше 10 лет и взрослых поддерживающая доза составляет 1,5–4 мг/сут. При лечении эпилептического статуса в/в взрослым назначают по 1 мг, детям – по 0,5 мг. При необходимости эти дозы можно вводить повторно, в/в капельно. С осторожно‑стью препарат назначают при тяжелых нарушениях функции печени и почек, при тяжелой дыхательной недостаточности, сердечно‑легочной недостаточности. Поб. д.Усталость, нарушение равновесия, головокружение, мышечная слабость, расстройства поведения, атаксия, депрессия, нарушение походки, расстройство артикуляции. У детей возможно наступление сильного возбуждения с двигательными нарушениями, слюнотечение и бронхиальная гиперсекреция, иногда могут быть провоцированы тонико‑клонические судороги. При длительном применении клоназепама возможно развитие психической и физической зависимости. При резкой отмене препарата после длительного лечения возможен синдром абстиненции. Против.Миастения, гиперчувствительность к препарату.

ЛАМОТРИДЖИН (LAMOTRIGINE).Ламиктал (Lamic‑tal), Ламитор (Lamitor), Ламолеп (Lamolep)

Сост. и ф.Ламотриджин. Таблетки(25 мг, 50 мг, 100 мг); таблетки растворимые(5 мг, 25 мг, 100 мг). Фарм. д.Противосудорожное средство. Ламотриджин вызывает вольтажзависимый блок натриевых каналов пресинаптических мембран нейронов в фазе медленной инактивации и блокирует избыточный выброс глутамата (аминокислоты, которая играет ключевую роль в развитии эпилептического приступа). Показ.Эпилепсия у детей и взрослых: парциальные припадки, включая вторично‑генерализованные; первично‑генерализованные тоникоклонические припадки. Прим.Для взрослых и детей старше12 лет, которые не получают валь‑проат натрия,начальная доза ламотриджина составляет 50 мг 1 р/сут в течение 2 нед, затем – по 50 мг 2 р/сут в течение следующих 2 нед. В дальнейшем поддерживающая доза составляет в среднем 200–400 мг/сут в 2 приема. Для пациентов, которые получают вальпроат натрия,начальная доза ламотриджина составляет 25 мг через день в течение 2 нед, затем – 25 мг ежедневно в течение следующих 2 нед. В дальнейшем поддерживающая доза составляет 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема. Для детей от 2 до 12 лет, которые не получают вальпроат натрия,начальная доза ламотриджина составляет 2 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 нед, затем – 5 мг/кг/сут в 2 приема в течение следующих 2 нед. В дальнейшем поддерживающая доза составляет 5‑15 мг/кг/сут в 2 приема. Детям, получающим вальпроат натрия,ламотриджин назначают в начальной дозе 0,2 мг/кг 1 р/сут в течение 2 нед; затем – 0,5 мг/кг 1 р/сут в течение 2 нед. В дальнейшем поддерживающая доза составляет от 1 до 5 мг/кг/сут в 1 или 2 приема. Детям, получающим вальпроат натрия и имеющим массу тела менее25 кг,можно назначать 5 мг через день в течение первых 2 недель. Детям в возрасте от 2 до 6 лет может потребоваться доза, соответствующая верхней границе рекомендованных терапевтических доз. В настоящее время имеется недостаточно информации о применении ламотриджина у детей до 2 лет и у пожилых пациентов. Применение препаратау этих групп людей не рекомендуется.Не следует превышать рекомендованные дозы. При резкой отмене ламотриджина возможно усиление судорожного синдрома, поэтому отменять препарат следует постепенно,в течение 2 нед. Информация о безопасности применения ламотриджина в периоды беременности и лактации недостаточна. При решении вопроса о назначении препарата в период беременности необходимо взвесить ожидаемую пользу для матери и возможный вред для плода. Предварительные данные указывают, что ламотриджин проникает в грудное молоков концентрации, составляющей 40–45 % от концентрации в плазме крови. У небольшого количества грудных детей, матери которых получали ламотриджин, не было выявлено никаких побочных действий. Поб. д.АР:кожная сыпь (обычно в виде макул и папул) – появляется чаще в течение первых 4 нед от начала лечения и проходит с отменой препарата. В единичных случаях – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некроз. В случае появления кожных АР следует решить вопрос об отмене препарата. На ЦНС и психический статус:головная боль, головокружение, тошнота, бессонница и сонливость, чувство усталости, раздражительность и агрессивность, возбуждение, спутанность сознания; диплопия, «пелена» перед глазами (эти побочные эффекты наблюдались в случаях, когда ламотриджин добавляли к стандартной противоэпилептической терапии). Прочие:преходящие изменения лабораторных показателей. Поскольку специальных исследований не проводили, пациентам с печеночной недостаточностью препарат не может быть рекомендован. Необходимо соблюдать осторожность при назначении ламотриджина пациентам с ПН. Против.Гиперчувствительность к ламотриджину.

ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ (LEVETIRACETAM). Кеппра (Kep‑pra).

Сост. и ф. Леветирацетам. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (250, 500, 1000 мг). Фарм. д. Противосудорожное, противоэпилептическое действие. Связывается с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащимся в сером веществе головного и спинного мозга. Снижает гиперсинхронизацию нейронной активности. Воздействует на ГАМК (GABA) и на глициновые рецепторы, модулируя их активность. Показ. В качестве дополнительной терапии для лечения больных с парциальной эпилепсией. Прим. При приеме внутрь начальная доза – 500 мг 2 р/сут. Дозу можно увеличивать до 1500 мг 2 р/сут, увеличение дозы может быть осуществлено по 500 мг каждые 2–4 нед. Пожилым людям и больным с ПН дозу подбирают с учетом КК. Поб. д. Головокружение, сонливость, астенический синдром, головная боль, анорексия, диарея, диспепсия, тошнота, атаксия, судороги, депрессивный синдром, эмоциональная неустойчивость, агрессивность, бессонница, нервозность, тремор, кожная сыпь, диплопия. Против. Гиперчувствительность, беременность, лактация, тяжелая ПН.

ОКСКАРБАЗЕПИН (OXCARBAZEPINE).Трилептал (Trileptal).

Сост. и ф.Окскарбазепин. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой(150 мг, 300 мг, 600 мг); суспензия для приема внутрь(в 5 мл – 300 мг). Фарм. д.Противоэпилептический препарат. Механизм действия окскарбазепина и его активного метаболита моногидрокси‑производного связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Увеличенная проводимость калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны, также могут вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Показ. Простые и сложные парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания), с вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико‑клонические эпилептические приступы. Прим. Окскарбазепин может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинается с клинически эффективной дозы, разделенной на два приема. Дозировка может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. При замене другого противоэпилептического препарата на окскарбазепин в начале приема следует постепенно снижать дозу заменяемого препарата. При использовании в составе политерапии может потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы окскарбазепина Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости. Взрослым и пожилым пациентам в качестве монотерапии начальная доза составляет 600 мг/сут (8‑10 мг/кг/сут), разделенных на два приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600‑2400 мг/сут. Доза может постепенно увеличиваться не более чем на 600 мг/сут с недельными интервалами до достижения желаемого терапевтического ответа. В стационарных условиях возможно быстрое повышение дозы до 2400 мг/сут в течение 48 ч. При назначении в составе комбинированной терапии начальная доза составляет 600 мг/сут (8‑10 мг/кг/сут), разделенных на два приема. Детям рекомендуемая начальная доза составляет 8– 10 мг/кг/сут, разделенные на два приема, как при монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Применение препарата у детей младше 2 лет не изучалось. Для пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг/сут и должна увеличиваться медленно до достижения желаемого терапевтического ответа. Поб. д. На организм в целом: повышенная утомляемость, астения, редко – ангионевротический отек, полиорганные реакции гиперчувствительности (сыпь, лихорадка, лимфаденопатия, повышение печеночных проб, эозинофилия, артралгия). На ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, амнезия, апатия, атаксия, нарушение концентрации внимания, дезориентация, депрессия, эмоциональная лабильность, нистагм, тремор. На ССС: редко – нарушение ритма и проводимости (AV‑блокада). На ПС: тошнота, рвота, запор, боли в области живота, диарея, повышение сывороточных трансаминаз и/или ЩФ; редко – гепатит. На СК: лейкопения; редко – тромбоцитопения. На обмен веществ: гипонатриемия; редко – симптоматическая гипонатриемия, приводящая к судорожным приступам, спутанности сознания, энцефалопатии, нарушениям зрения (туманное зрение). На кожу: акне, алопеция, сыпь, крапивница; редко – синдром Стивенса – Джонсона, СКВ. На органы чувств: диплопия, туманное зрение, головокружение. Против.Гиперчувствительность к окскарбазепину или любым другим компонентам препарата, беременность, лактация. Не следует применять при вождении автомашины, работе с механизмами, а также при занятиях иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции.

ПАГЛЮФЕРАЛ (PAGLUPHERAL).

Сост. и ф.Фенобарбитал + бромизовал + кофеин + папаверина гидрохлорид + кальция глюконат. Таблетки(25 мг + 100 мг + 7,5 мг + 15 мг + 250 мг; 50 мг +

150 мг + 10 мг + 20 мг + 250 мг). Фарм. д.Комбинированный препарат. Фенобарбиталоказывает успокаивающее, спазмолитическое действие. В сочетании с другими средствами его противоэпилептический эффект усиливается. Бромизовалоказывает успокаивающее и умеренное снотворное действие. Кофеиноказывает возбуждающее действие, он усиливает положительные условные рефлексы, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость, сонливость. Папаверина гидрохлорид –спазмолитическое средство. Разные соотношения ингредиентов в разных таблетках дают возможность индивидуально подбирать дозу больным при эпилепсии. Показ.Эпилепсия. Прим.Дозировка индивидуальна и зависит от переносимости и эффективности лечения препаратом. Поб. д.Сонливость, снижение АД, кожная сыпь. Против.Тяжелые поражения печени, почек, наркотическая зависимость, миастения.

ПРИМИДОН (PRIMIDONE).Мисолин (Mysoline), Гексамидин (Hexamidinum).

Сост. и ф.Примидон. Таблетки(250 мг); суспензия для приема внутрь(в 5 мл – 250 мг). Фарм. д.Противосудорожный препарат. Вызывает слабовыраженный сно‑творный эффект. Показ.Эпилепсия различного генеза, проявляющаяся преимущественно большими судорожными припадками. Менее эффективен при очаговых, миоклонических, акинетических приступах. Прим.Дозу устанавливают индивидуально, начиная с разовой дозы 125 мг однократно внутрь после еды, затем каждые 3 дня суточную дозу увеличивают на 250 мг – для взрослых и на 125 мг – для детей до 9 лет, до достижения необходимого эффекта. МСД для взрослых – 1,5 г, для детей – 1 г (в 2 приема). Препарат можно использовать в комплексной противосудорожной терапии. Отмену и замену проводят постепенно. Следует соблюдать осторожностьпри назначении детям, пожилым и ослабленным пациентам. Поб. д.АР, сонливость, апатия, беспокойство, головная боль, головокружение, тошнота, рвота; иногда – нистагм, атаксия, «волчаночный» синдром, артралгии, психотические реакции, лейкопения, лимфоцитоз. Крайне редко – мегалобластная анемия; в этом случае следует прекратить прием препарата и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином В12. При длительном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости. Препарат снижает реакцию при вождении автомобиля, работе с механизмами. Против.Гиперчувствительность к препарату, заболевания печени, почек и СК, беременность, лактация.

ТОПИРАМАТ (TOPIRAMATE).Топамакс (Topamax).

Сост. и ф.Топирамат. Таблетки, покрытые оболочкой(25 мг, 100 мг). Фарм. д.Противоэпилептический препарат. Относится к классу сульфатзамещенных моносахаридов. Противоэпилептическая активность препарата обусловлена уменьшением частоты возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона. Препарат потенцирует активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA‑рецепторов (в т. ч. GABAA‑рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA‑рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК‑рецепторов к глутамату, не влияет на активность N‑метил‑D‑аспартата в отношении NMDA‑рецепторов. Кроме того, препарат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида и, по‑видимому, не является главным в противоэпилептической активности топирамата. Показ. Парциальные или генерализованные тонико‑клонические припадки у взрослых и детей старше 2 лет (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными средствами); припадки, связанные с синдромом Леннокса – Гасто, у взрослых и детей старше 2 лет (в качестве средства дополнительной терапии). Прим. При применении в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у взрослых пациентов минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут. Средняя суточная доза составляет 200–400 мг, кратность приема – 2 р/сут. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25–50 мг 1 р/сут на ночь в течение 1 нед. Далее следует увеличивать дозу на 25–50 мг с интервалами в 1 или 2 нед до подбора эффективной дозы. Кратность приема – 2 р/сут. МСД – 1600 мг. Детям старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза составляет от 5 до 9 мг/кг и принимается в 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1–3 мг/кг/сут), препарат принимают на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно увеличивать на 1–3 мг/кг и принимать препарат в 2 приема. Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить. При применении препарата в качестве средства монотерапии следует учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии на контроль частоты припадков. Взрослым в начале проведения монотерапии препарат следует принимать по 25 мг 1 р/сут перед сном в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1–2 нед на 25–50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0,5–1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Больным с умеренно или сильно выраженными нарушениями функции почек следует учитывать, что для достижения равновесного состояния у данной категории больных может понадобиться 10–15 дней, в отличие от 4–8 дней у больных с нормальной функцией почек. Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. Рекомендуется каждую неделю уменьшать дозу на 100 мг. Поб. д. На НС: нервозность, головокружение, головная боль, нарушения речи и зрения, диплопия, нистагм, анорексия, психомоторная заторможенность, атаксия, чувство усталости, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, парестезии, сонливость, нарушение мышления, депрессия; дополнительно у детей – расстройства личности, усиленное слюноотделение, гиперкинезия; редко – извращение вкуса, возбуждение, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность, неправильная походка, апатия, психотические симптомы, агрессивные реакции; очень редко – суицидальные мысли, дополнительно у детей – галлюцинации. На ПС: симптомы диспепсии, тошнота, боль в животе, диарея, сухость губ; редко – повышение активности АЛТ, гепатит, печеночная недостаточность. На органы зрения: через 1 мес после начала терапии возможно развитие синдрома, характеризующегося миопией на фоне повышения ВГД, резкое снижение остроты зрения и/или боль в области глаза, миопия, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза, повышение ВГД; в некоторых случаях – мидриаз. На кожу: многоформная эритема, пемфигус, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз при совместном применении с другими препаратами, вызывающими побочные реакции со стороны кожи и слизистых оболочек. Прочие: МКБ, уменьшение массы тела, астения, лейкопения, олигогидроз (в основном у детей), метаболический ацидоз. Против.Беременность, лактация, возраст до 2 лет, гиперчувствительность к компонентам препарата.

ТРИМЕТАДИОН (TRIMETHADIONE).Абсентол (Absentol), Птимал (Ptimal), Тридион (Tridione), Триметин (Trimethin), Троксидон (Troxidon).

Сост. и ф.Триметадион. Таблетки(200 мг). Фарм. д.Противосудорожное средство, производное диона. Повышает порог развития кортикальных эпилептических припадков, не влияя в то же время на максимальные судорожные проявления у больных, которым проводят электросудорожную терапию. Уменьшает распространение очаговой активности и усиливает пресинаптическое торможение в спинном мозге, но не действует на нервную передачу в коре головного мозга. Снижает частоту комплексов пик‑волна, выявляемых на ЭЭГ при малых эпилептических припадках. Активный метаболит триметадиона – диметадион – блокирует кальциевые каналы типа Т в нейронах гипоталамуса. Показ.Малые эпилептические припадки, устойчивые к терапии другими препаратами. Прим.При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 200–300 мг 3–4 р/сут. При необходимости суточную дозу увеличивают на 300 мг каждую неделю до достижения противосудорожного эффекта (предупреждение припадков) или до развития токсических проявлений. МСД – 2,4 г. У детей применяют в дозе 13 мг/кг 3 р/сут. До начала и во время лечения требуется регулярно проводить анализы периферической крови, исследование функций печени, почек, офтальмологическое обследование. При появлении кожной сыпи препарат следует немедленно отменить. У пациентов, обладающих повышенной чувствительностью к одному из дионовых противосудорожных средств, возможна гиперчувствительность к другим препаратам этой группы. Для прекращения терапии дозу триметадиона следует снижать постепенно. В период лечения необходимо избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поб. д.Возможны головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, светобоязнь, гемералопия, скотомы, диплопия; редко – боли в животе, анорексия, изменения поведения, нестабильность АД, выпадение волос, икота, нарушение сна, парестезии, необычная усталость или слабость, диспептические явления, необычное уменьшение массы тела, АР, патологические изменения крови, спутанность сознания, усиление тонико‑клонических судорог, гепатит, мышечная слабость (включая опускание век, двоение в глазах, затрудненное жевание, глотание, речь и дыхание), сильная усталость, отечность лица, рук, лодыжек и стоп, мутная моча, волчаночноподобный синдром. Против.Беременность, гиперчувствительность к препарату.

ФЕЛБАМАТ (FELBAMATE).Талокса (Taloxa).

Сост. и ф.Фелбамат. Таблетки(400 мг, 600 мг); суспензия для приема внутрь(в 5 мл – 600 мг). Фарм. д.Противосудорожный препарат из группы карбаматов. Механизм действия окончательно не установлен. Препарат не является ни антагонистом NMDA, ни агонистом GABA‑бензодиазепинового рецепторного комплекса. Вероятнее всего, противоэпилептическая активность фелбамата является результатом повышения порога судорожной готовности и торможения распространения судорог. Показ.Вспомогательная терапия при синдроме Леннокса – Гасто, резистентного к другим противоэпилептическим средствам (у пациентов старше 4 лет); вспомогательная терапия или монотерапия при локально возникающих судорожных припадках с последующей генерализацией судорог (или без нее), резистентных к другим противоэпилептическим средствам (у пациентов старше 14 лет). Препарат особенно эффективен при резистентности указанных форм эпилепсии к предшествовавшей терапии. Прим.Для взрослых и подростков 14 лет и старшепри применении в составе комбинированнойтерапии начальная доза составляет 0,6–1,2 г/сут за 2–3 приема. В последующем дозу можно повышать с шагом 0,6–1,2 г/сут за неделю до максимальной дозы 3,6 г/сут с разделением общей суточной дозы на 3–4 приема. Пациентам, принимающим фелбамат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Поб. д.На СК:апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. В ходе лечения каждые 2 нед необходимо проводить развернутый клинический анализ крови. При обнаружении нейтропении (менее 1500/мм3) и/или тромбоцитопении (менее 150 000/мм3) препарат необходимо отменить, а больного обследовать на предмет возможной апластической анемии. Контроль картины периферической крови следует назначать при появлении экхимозов, петехий, кровотечения и/или признаков инфекции. На ЦНС:головокружение, бессонница или сонливость, головная боль, атаксия, нарушение зрения, расстройство речи, депрессия, беспокойство, ступор, диплопия. На ПС:диспепсия, тошнота, рвота, потеря аппетита, уменьшение массы тела, боли в животе; гепатотоксическое действие, могущее привести к острой печеночной недостаточности. До начала терапии и каждые 2 нед во время лечения следует контролировать функцию печени (активность ACT, АЛТ, содержание билирубина в плазме крови). При появлении признаков нарушения функции печени, а также при наличии желтухи, тошноты, анорексии лечение фелбаматом следует прекратить. АР:анафилактический шок, синдром Стивенса – Джонсона, буллезные высыпания, эпидермальный некролиз, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, артралгия, миалгия, фарингит. Могут возникать через 2–3 нед после начала терапии. Против.Нарушения функции печени и СК, беременность и период лактации, гиперчувствительность к фелбамату.

ФЕНАЗЕПАМ.См. с. 568.

ФЕНИТОИН (PHENYTOIN).Дифенин (Dipheninum).

Сост. и ф.Фенитоин. Таблетки(117 мг). Фарм. д.Противосудорожный препарат без снотворного эффекта. Обладает мембраностабилизирующим действием, изменяя движение ионов Na+, K+ и Са2+ через клеточные мембраны. Предупреждает возникновение и распространение возбуждения в эпилептогенных очагах. Оказывает также антиаритмическое действие. Показ.Эпилепсия (большие судорожные припадки). Желудочковые аритмии, в том числе при гликозидной интоксикации. Некоторые формы синдрома Меньера. Прим.Взрослым обычно назначают по 1/2‑1 таб 2–3 р/сут. Подбор дозы индивидуален, зависит от переносимости и клинического эффекта. В случае недостаточной эффективности препарата рекомендуется одновременно назначать фенобарбитал или другой противоэпилептический препарат. При побочных эффектах необходимо постепенно уменьшить дозу или отменить препарат. При использовании препарата у детей в период роста повышается риск развития побочных эффектов со стороны соединительной ткани. В период беременности можно назначать препарат только по жизненным показаниям. Поб. д.Возбуждение, головокружение, лихорадка, затруднение дыхания, тошнота, рвота, тремор, атаксия, нистагм, кожные АР, изменения соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена), гипокальциемия и остеомаляция, мегалобластная анемия, лимфаденопатия, гирсутизм; развивается гиперплазия десен (значительнее выражена у детей). Против.Нарушение функции печени и почек, СН, кахексия, порфирия, гиперчувствительность к препарату.

ФЕНОБАРБИТАЛ (PHENOBARBITAL).

Сост. и ф.Фенобарбитал. Таблетки для детей(5 мг); таблетки(50 мг, 100 мг). Фарм. д.Оказывает противосудорожное, снотворное и седативное действие. Показ.Эпилепсия, хорея, спастические параличи, сосудистые спазмы (мигрень), эклампсия, состояние нервного возбуждения, нарушения сна. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство препарата делает целесообразным его применение при гемолитической болезни новорожденных. Прим.Для взрослых разовая доза варьируется от 10 мг до 200 мг, кратность приема – от 1 до 3 р/сут. Для детей в возрасте до 6 мес разовая доза составляет 5 мг, суточная доза – 10 мг; в возрасте 6 мес – 1 года – соответственно, 10 мг и 20 мг; 1–2 лет – 20 мг и 40 мг; 3–4 лет – 30 мг и 60 мг; 5–6 лет – 40 мг и 80 мг; 7–9 лет – 50 мг и 100 мг; 10–14 лет – 75 мг и 150 мг. Поб. д.Слабость, утомляемость, ощущение вялости, атаксия, кожная сыпь. Против.Тяжелые заболевания печени и/или почек, гиперчувствительность к компонентам препарата.

ФЕНОБАРБИТАЛ + ПРОЦИКЛИДИН (PHENO‑BARBITAL + PROCYCLIDINE).Дидепил (Didepil).

Сост. и ф.Фенобарбитал + проциклидина гидрохлорид. Таблетки(25 мг + 10 мг); таблетки для детей(20 мг + 6 мг). Фарм. д.Комбинированный противосудорожный препарат с седативной активностью. Фенобарбитал –производное барбитуровой кислоты. Его противосудорожная активность обусловлена, по‑видимому, угнетающим влиянием на возбудимость нейронов эпилептогенного очага, а также на распространение нервных импульсов. Эффективен главным образом при больших судорожных припадках. Проциклидин –синтетический М‑холинолитик, влияет на центральные и периферические холинорецепторы. Комбинированное действие препаратов является как аддитивным, так и потенцирующим. Показ.Конвульсивные состояния при всех формах эпилепсии (в том числе больших и малых припадках, джексоновской эпилепсии, эквивалентах эпилептических припадков, акинетических формах, status epilepticus), эклампсия. Прим.Индивидуальное по специальной схеме. Суточная доза для взрослых составляет 2–6 таб. Суточная доза для детей в возрасте до 3 лет – 0,5–2 таб; от 3 до 8 лет – 2–4 таб; от 8 до 14 лет – 3–6 таб. В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенной скорости психических и двигательных реакций. Поб. д.Сухость во рту, зрительные нарушения с расширением зрачков, головокружение. Против.Глаукома, заболевания печени и/или почек, высокая лихорадка, гиперчувствительность к препарату.

ЭСТАЗОЛАМ.См. с. 569.

ЭТОСУКСИМИД (ETHOSUXIMIDE).Суксилеп (Suxi‑lep).

Сост. и ф.Этосуксимид. Капсулы(250 мг). Фарм. д.Этосуксимид – производное сукцинимида, обладает противосудорожной активностью. Эффективен при малых приступах эпилепсии, а также при миоклонических приступах. Показ.Пикнолептические приступы, сопровождающиеся кратковременной потерей сознания; непикнолептические приступы у подростков, сопровождающиеся кратковременной потерей сознания; кратко‑временные потери сознания у маленьких детей; атипичные общие припадки при вторичной эпилепсии, сопровождающиеся кратковременной потерей сознания; тяжелые комплексные и атипичные припадки (в комбинации с соответствующим противосудорожным препаратом, таким как примидон или фенобарбитал). Прим.Применение этосуксимида устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, чувствительности к препарату и его переносимости. Дозу препарата повышают постепенно; полный эффект до‑стигается через 4–8 нед. Детям и взрослым:назначают в начальной суточной дозе от 5 до 10 мг/кг; в дальнейшем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4–7 сут; поддерживающая разовая доза у детей – 20 мг/кг, у взрослых –15 мг/кг; общая суточная доза у детей – 40 мг/кг, у взрослых –30 мг/кг. В периоды беременности и кормленияследует использовать минимальные дозы препарата. Прием этосуксимида может отрицательно сказываться на способности пациента к вождению автомобиля и управлению сложными механизмами. При приеме препарата следует полностью исключить употребление алкоголя. Поб. д.На ПС:снижение аппетита, тошнота, рвота, редко – дискинезия. На ЦНС:редко – головная боль, нарушения сна, состояние тревоги, в отдельных случаях – параноидально‑галлюцинаторные симптомы. На СК: вредких случаях – эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения и апластическая анемия. Против.Гиперчувствительность к сукцинимидам.