Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Современные_лекарственные_средства_Бурбелло,_А_В_Шабров.doc
Скачиваний:
3
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
8.71 Mб
Скачать

Средства для контрацепции 615 Монофазные оральные контрацептивы 615

ДЕЗОГЕСТРЕЛ + ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (DESO‑GESTREL + ETHINYLESTRADIOL).Мерсилон (Merci‑lon), Новинет (Novynete), Марвелон (Marvelon), Регулон (Regulon).

Сост. и ф.Дезогестрел + этинилэстрадиол. Мерсилон, Новинет. Таблетки(150 мкг + 20 мкг). Марвелон, Регулон. Таблетки(150 мкг + 30 мкг). Фарм. д.Является монофазным контрацептивным препаратом. Угнетает гонадотропную функцию гипофиза, подавляет развитие фолликула и препятствует процессу овуляции. Контрацептивный эффект усиливается за счет воздействия на цервикальную слизь, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку. Препарат вызывает регулярные кровотечения, имитирующие нормальные менструации. Применение марвелона приводит к снижению содержания свободного тестостерона в крови, что имеет лечебное значение при таких проявлениях гиперандрогении, как акне, гирсутизм, себорея, а также положительному влиянию на липидный профиль: повышению содержания в крови ЛПВП при отсутствии влияния на содержание ЛПНП. Показ.Оральная контрацепция. Прим.Начинать прием марвелона следует в первый день менструации. Принимают по 1 таб в одно и то же время в течение 21 дня, затем следует 7‑дневный перерыв, во время которого препарат не принимают. В это время должно произойти менструальноподобное кровотечение. Прием каждой следующей упаковки следует начинать по истечении 7‑дневного перерыва в приеме таблеток. После родов прием препарата следует начинать в 1‑й день первой самостоятельной менструации. В процессе назначения марвелона показаны систематические медицинские обследования. С осторожностью следует назначатьмарвелон женщинам, имеющим признаки СН, нарушения функции почек, АГ, эпилепсии, мигрени, серповидно‑клеточной анемии, эстрогензависимых гинекологических заболеваний (миомы матки, эндометриоза). Эстрогенсодержащие препараты могут на время увеличить опасность возникновения тромбоза у пациенток, подвергшихся оперативному вмешательству или длительной иммобилизации. У женщин, имеющих опухолевидные образования в брюшной полости и/или острые боли в животе, должно быть исключено наличие гепатоцеллюлярной аденомы (она в редких случаях развивается при использовании оральных контрацептивов). Женщины, у которых наблюдается хлоазма (при применении эстроген и/или прогестеронсодержащих препаратов), должны избегать пребывания на солнце. Марвелон является надежным противозачаточным средством. Индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение года) данного препарата составляет 0,05. Эффективность марвелона может снижаться в случае пропуска его приема, при диарее и/или рвоте, возникших в первые 4 ч после приема препарата. Поб. д.На ЭС и гинекологический статус:межменструальные кровянистые выделения, аменорея после отмены препарата, изменения в цервикальной секреции, увеличение размеров миомы, прогрессирование эндометриоза, кандидоз влагалища, нагрубание МЖ. На ПС:тошнота, рвота, холестатическая желтуха, обострение желчнокаменной болезни. На ССС:повышение АД. На ЦНС:головная боль, депрессия. На процессы обмена:задержка жидкости в организме, изменение массы тела, толерантности к глюкозе. АР:кожная сыпь. Прочие:хлоазма, тромбоэмболии. Против.Беременность, заболевания ССС в настоящее время или в анамнезе, а именно: тяжелые формы АГ, тромбозы, ИБС, коагулопатии, ГЛП и т. д.; тяжелый семейный анамнез заболеваний ССС, курящие старше 35 лет, заболевания или тяжелые нарушения функции печени в настоящее время, наличие в анамнезе нарушений, возникших под влиянием половых стероидов, а именно: гемолитический уремический синдром, герпес беременных, аномальное вагинальное кровотечение неясной этиологии, эстрогензависимые опухоли, порфирия, ожирение тяжелой формы.

ДРОСПИРЕНОН + ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (DROSPI‑RENONE + ETHINYLESTRADIOL).Ярина (Yarina).

Сост. и ф.Дроспиренон + этинилэстрадиол. Таблетки, покрытые оболочкой(3 мг + 30 мкг). Фарм. д. Низкодозированный монофазный комбинированный контрацептивный препарат с антиминералокортикоидными и антиандрогенными свойствами. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку. Дроспиренон обладает антиминералокортикоидным действием и способен предупреждать повышение массы тела и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости в организме. Предотвращает задержку натрия, вызванную эстрогенами, обеспечивает очень хорошую переносимость и оказывает положительное воздействие при предменструальном синдроме. В комбинации с этинилэстрадиолом дроспиренон улучшает липидный профиль и повышает уровень ЛПВП. Дроспиренон обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению проявлений угревой сыпи и снижению продукции сальных желез. Не противодействует индуцированному этинил‑эстрадиолом повышению уровня глобулина, связывающего половые гормоны, что способствует связыванию и инактивации эндогенных андрогенов. Дроспиренон не обладает какой‑либо андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью, что в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, очень близкий к натуральному прогестерону. Имеются данные о снижении риска возникновения рака эндометрия и рака яичника. На фоне применения препарата МЦ становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность менструальных выделений, в результате чего снижается риск развития железодефицитной анемии. Показ. Гормональная контрацепция. Препарат рекомендуется применять при угревой сыпи и себорее, а также при гормонозависимой задержке жидкости в организме. Прим.Препарат следует принимать по 1 таб/сут непрерывно в течение 21 дня. Начинают в 1‑й день МЦ (т. е. в 1‑й день менструального кровотечения). Таблетки следует принимать по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Прием каждой следующей упаковки начинают после 7‑дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение отмены (менструальноподобное кровотечение), которое обычно начинается на 2‑3‑й день от приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема препарата из новой упаковки. Прием таблеток из следующей упаковки необходимо начинать на 8‑й день даже в тех случаях, когда кровотечение продолжается, при этом принимают таблетку, маркированную соответствующим днем недели. Если пропущено время приема очередной таблетки, то пропущенную таблетку женщина должна принять как можно скорее, следующую таблетку принимают в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки менее 12 ч, надежность контрацепции не снижается. Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч, надежность контрацепции может быть снижена. Для того чтобы отсрочить начало менструации, женщина должна продолжить прием таблеток из новой упаковки сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей, без перерыва в приеме. Поб. д. На ПС: возможны тошнота, рвота. На половые органы: изменения влагалищной секреции. На ЭС: нагрубание, болезненность МЖ, выделение из них секрета; изменение массы тела, изменение либидо. На ЦНС: снижение настроения, головная боль, мигрень. Прочие: возможны различные кожные реакции, плохая переносимость контактных линз, задержка жидкости в организме, АР. Против.Тромбозы (венозные и артериальные) – тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, ИМ, цереброваскулярные нарушения, транзиторные нарушения мозгового кровообращения, стенокардия, СД с сосудистыми осложнениями, заболевания печени, доброкачественные или злокачественные опухоли печени, гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или МЖ, тяжелая или острая ПН, вагинальное кровотечение неясного генеза, беременность, лактация; гиперчувствительность к компонентам препарата.

ЛИНЕСТРЕНОЛ.См. с. 613.

ЛО‑ФЕМЕНАЛ (LO‑FEMENAL).

Сост. и ф.Этинилэстрадиол + норгестрел. Таблетки(30 мг + 300 мг). Фарм. д.Комбинированный гормональный контрацептивный препарат. Тормозит овуляцию, угнетая продукцию гонадотропных гормонов гипофиза (ФСГ и ЛГ), обратимо изменяет нормальное течение секреторной фазы МЦ, вызывает временные атрофические изменения в эндометрии и нарушает его способность имплантировать оплодотворенную яйцеклетку. Показ.Контрацепция. Прим.Прием таблеток начинают на 5‑й день МЦ. После этого в течение 21 дня ежедневно принимают по 1 таб по возможности в одно и то же время дня, желательно вечером. Затем делают перерыв в течение 7 дней. В это время вследствие прекращения приема препарата наступает менструальноподобное кровотечение. Вне зависимости от возникновения и длительности кровотечения следующий 21‑дневный курс приема препарата следует начать после 7‑дневного перерыва, желательно в тот же день недели. Если женщина забыла принять таблетку, необходимо принять пропущенную таблетку как можно раньше, а очередную таблетку – в положенное время. Возможное появление мажущих кровянистых выделений не является основанием для отмены препарата. При более интенсивных кровотечениях необходимо прекратить прием таблеток и на 5‑й день МЦ можно начать новый 21‑дневный курс. Поб. д.Головная боль, тошнота, нагрубание МЖ, увеличение массы тела, нарушения функций ПС, которые, как правило, встречаются в первое время после начала приема препарата и постепенно уменьшаются в дальнейшем. Против.Нарушение функции печени, предрасположенность к тромбообразованию, нарушения ССС, хронический колит, СД, новообразования различных органов, лактация.

МИНИЗИСТОН (MINISISTON).

Сост. и ф.Этинилэстрадиол + левоноргестрел. Драже бежевого цвета(30 мкг + 125 мкг).

Фарм. д.Левоноргестрел и этинилэстрадиол являются активными синтетическими гестагеном и эстрогеном (соответственно). Минизистон представляет собой комбинированный контрацептивный препарат для приема внутрь с низким содержанием гестагена и эстрогена. Угнетая выработку ФСГ и ЛГ, препарат препятствует созреванию яйцеклетки в фолликуле и овуляции, а также циклическим изменениям в эндометрии, нарушая его имплантационную способность. Практически не препятствует возникновению циклических менструальноподобных кровотечений. Показ.Гормональная контрацепция; функциональные расстройства МЦ; дисменорея. Прим.График приема минизистона для контрацепциианалогичен графикам приема других обычно используемых гормональных контрацептивов. Препарат принимают по одному драже/сут в течение 21 дня, после чего следует 7‑дневный перерыв, во время которого наступает типичное менструальное кровотечение. В начале применения минизистона, после продолжительного интервала или при переходе на прием минизистона с другого препарата первое драже следует принять в первый день МЦ. Для обеспечения постоянного содержания гормонов в плазме крови интервал между приемами очередных доз контрацептива не должен превышать 36 ч, его следует поддерживать в среднем на уровне 22–26 ч. При лечении функциональных расстройств МЦрежим дозирования препарата устанавливают в каждом случае индивидуально в зависимости от показаний. Одна упаковка препарата предназначена для применения в течение одного МЦ («календарная» упаковка).

В связи с низким содержанием стероидных гормонов в препарате частота возникновения побочных эффектов во время приема минизистона относительно невысока, при полном сохранении контрацептивной надежности, которая может уменьшиться только при неправильном его приеме или взаимодействии с другими препаратами. С особой осторожностью и по строгим показаниям препарат следует применять при СД, при АГ, варикозном расширении вен, флебите, отосклерозе, рассеянном склерозе, эпилепсии, заболеваниях печени, эндометриозе, болезни Сиденхема. Минизистон не следует применять женщинам, которые имеют большие нагрузки на голосовые связки (профессиональные дикторы, лекторы и др.) Во время приема минизистона может понадобиться изменение режима дозирования гипогликемизирующих препаратов. В связи с тем что ряд препаратов могут уменьшать контрацептивную активность минизистона, при необходимости их приема следует использовать дополнительные противозачаточные методы (например, местные). При необходимости проведения более или менее регулярной терапии другими препаратами лечащий врач должен быть поставлен в известность о применении минизистона. Эффективность минизистона может быть снижена регулярным чрезмерным употреблением алкоголя. До начала и при применении препарата каждые полгода следует проводить обследования, включающие гинекологический контроль, исследование МЖ, функции печени, контроль АД и содержания Хс в крови, регулярные анализы мочи. Поб. д.На стадии адаптации к препарату периодически могут возникать такие явления, как головная боль, депрессия, тошнота, диарея, болезненность МЖ. Долговременное применение препарата в отдельных случаях может приводить к появлению на коже коричневых пятен и ухудшению переносимости контактных линз. Прием минизистона следует немедленно прекратить при наступлении беременности; при появлении мигренеподобных головных болей; при острых нарушениях зрения, слуха и других симптомах сенсорных дисфункций; при остром тромбозе; при застое желчи или желтухе; при значительном повышении АД; при продолжительном постельном режиме. Применение гормональных контрацептивов повышает риск развития тромбоэмболических осложнений, которые усугубляются при наличии сердечно‑сосудистых факторов риска (курение, повышенное АД, нарушение свертываемости крови и метаболизма липидов, избыточная масса тела). Учитывая риск развития таких осложнений, как ИМ, инсульт, женщинам старше 30 лет следует либо воздержаться от курения, либо использовать другие методы контрацепции, особенно при наличии дополнительных факторов риска. Против.Беременность, гормонально зависимые опухоли МЖ или матки, выраженные нарушения функции печени, опухоли печени, идиопатическая желтуха или зуд во время предшествовавшей беременности, герпес беременных в анамнезе, отосклероз с ухудшением в предыдущие беременности, тяжелые нарушения жирового обмена, тяжелая степень СД, перенесенные или существующие тромбоэмболические заболевания, тромбозы артерий и вен, тяжелые заболевания ССС, серповидно‑клеточная анемия, АГ тяжелой формы, синдром Дубина – Джонсона, синдром Ротора.

НОН‑ОВЛОН (NON‑OVLON).

Сост. и ф.Этинилэстрадиол + норэтистерона ацетат. Драже темно‑зеленого цвета(50 мкг + 1 мг). Фарм. д.Норэтистерона ацетат и этинилэстрадиол являются активными синтетическими гестагеном и эстрогеном (соответственно). Нон‑овлон представляет собой контрацептив для приема внутрь с преобладающим содержанием гестагена (однако содержание гестагена относительно невелико – 1 мг). Действие препарата определяется торможением гонадотропной функции гипофиза: угнетая выработку ФСГ, препарат препятствует созреванию яйцеклетки в фолликуле и овуляции, а также циклическим изменениям в эндометрии, нарушая его имплантационную способность. Благодаря комбинации эстрогена с гестагеном препарат при соответствующих схемах применения может как стимулировать, так и задерживать менструации и способствовать остановке ациклических маточных кровотечений. Показ.Гормональная контрацепция; стимуляция или задержка менструации; бесплодие вследствие функциональных нарушений; гипоплазия матки; функциональные расстройства МЦ; дисменорея. Прим.График приема нон‑овлона для контрацепциианалогичен графикам приема других обычно используемых гормональных контрацептивов. Препарат принимают по 1 драже/сут в течение 21 дня, после чего следует 7‑дневный перерыв, во время которого наступает типичное менструальное кровотечение. В начале применения нон‑овлона, после продолжительного интервала или при переходе на прием нон‑овлона с другого препарата первое драже следует принять в первый день МЦ. Для обеспечения постоянного содержания гормонов в плазме крови интервал между приемами очередных доз контрацептива не должен превышать 36 ч, его следует поддерживать в среднем на уровне 22–26 ч. При лечении гинекологических расстройствдоза препарата устанавливается в каждом случае индивидуально в зависимости от показаний. Одна упаковка препарата предназначена для применения в течение одного МЦ («календарная» упаковка).

С особой осторожностью и по строгим показаниям препарат следует применять при СД, при АГ, варикозном расширении вен, флебите, отосклерозе, рассеянном склерозе, эпилепсии, заболеваниях печени, эндометриозе, болезни Сиденхема. Нон‑овлон не следует применять женщинам, подверженным большим нагрузкам на голосовые связки (профессиональные дикторы, лекторы и др.) Во время приема препарата может понадобиться коррекция режима дозирования гипогликемизирующих препаратов. Применение гормональных контрацептивов повышает риск развития тромбоэмболических заболеваний, который усугубляется при наличии сердечно‑сосудистых факторов риска (курение, повышенное АД, нарушение свертываемости крови и метаболизма липидов, избыточная масса тела). Учитывая риск развития таких осложнений, как ИМ, инсульт, женщинам старше 30 лет следует либо воздержаться от курения, либо использовать другие методы контрацепции, особенно при наличии дополнительных факторов риска. В связи с тем что ряд препаратов могут уменьшать контрацептивную активность нон‑овлона, при необходимости их приема следует использовать дополнительные противозачаточные методы (например, местные). При необходимости проведения более или менее регулярной терапии другими препаратами лечащий врач должен быть поставлен в известность о применении нон‑овлона. Эффективность препарата может быть снижена регулярным чрезмерным употреблением алкоголя. До начала и при длительном применении препарата каждые полгода следует проводить обследования, включающие гинекологический контроль, исследование МЖ, функции печени, контроль АД и содержания Хс в крови, анализ мочи. Поб. д.В первые месяцы приема препаратавозможны следующие побочные действия. На ЦНС и психику:головная боль, депрессия. На ПС:тошнота, диарея. Прочие:болезненность МЖ. Долговременное применение препаратав отдельных случаях может приводить к появлению на коже коричневых пятен и ухудшению переносимости контактных линз. Прием нон‑овлонаследует немедленно прекратитьпри наступлении беременности; при появлении мигренеподобных головных болей; при острых нарушениях зрения, слуха и других симптомах сенсорных дисфункций; при остром тромбозе; при застое желчи или желтухе; при значительном повышении АД; при продолжительном постельном режиме. Против.Гормонально зависимые опухоли МЖ или матки, тяжелые нарушения функции печени, синдром Дубина – Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени, идиопатическая желтуха или зуд во время предшествовавшей беременности, тяжелые нарушения жирового обмена, перенесенные или существующие тромбоэмболические заболевания, тромбозы артерий и вен, тяжелые заболевания ССС, АГ тяжелой формы, серповидно‑клеточная анемия, отосклероз, герпес беременных, беременность.

ОВИДОН (OVIDON).

Сост. и ф.Левоноргестрел + этинилэстрадиол. Таблетки с гравировкой «ov» на одной стороне(250 мкг + 50 мкг). Фарм. д.Комбинированный пероральный противозачаточный гормональный препарат. Тормозит овуляцию, предотвращая нежелательную беременность. Показ.Предупреждение беременности; дисменорея; функциональные расстройства МЦ; боли в середине МЦ. Прим.С целью контрацепцииовидон начинают принимать на 5‑й день МЦ по 1 таб/сут в одно и то же время, по возможности вечером, в течение 21 дня. Затем делают 7‑дневный перерыв, в течение которого обычно появляется менструальноподобное кровотечение. Независимо от того, развилось кровотечение или нет, и от его длительности по окончании 7‑дневного перерыва вновь начинают 21‑дневный курс приема препарата. По указанной схеме овидон принимают в течение того периода, пока желательно предупреждение беременности. Овидон наиболее показан для женщин эстрогенного фенотипа. При регулярном приеме препарата контрацептивный эффект распространяется и на время 7‑дневного перерыва. Торможение овуляции не может считаться непрерывным, если в ходе курса прошло больше 36 ч между приемами двух таблеток. Если женщина по какой‑либо причине не приняла таблетку в привычное время, то она должна принять пропущенную таблетку в кратчайший срок (не позднее последующих 12 ч). С особой осторожностью назначаютовидон при варикозном расширении вен, эпилепсии, АГ, психических заболеваниях, сочетающихся с депрессией, не тяжелом СД, большой миоме матки, мастопатии, а также в возрасте старше 40 лет. При назначении препарата следует учесть также все заболевания, которые сопровождаются рвотой и диареей (в связи с ухудшением всасывания контрацептивный эффект овидона может временно прекратиться, что потребует отмены препарата и перехода на другой метод контрацепции). Перед плановыми операциями прием овидона рекомендуется прекратить (за 6 нед до операции). При использовании овидона необходимо ежегодно проводить гинекологический цитологический контроль. Для защиты плодаза 3 мес до планируемой беременности рекомендуется прекратить прием овидона. Прием препарата также следует прекратить при развитии беременности, возникновении тромбоза, эмболии, тромбофлебита, цереброваскулярных расстройств, инфаркта миокарда, тромбоза сетчатки, ухудшения остроты зрения, возникновении экзофтальма, диплопии, при повторных длительных головных болях, в случае развития любого тяжелого хронического заболевания. С лечебной цельюдозу и схему применения подбирают индивидуально. Поб. д.На ПС:диспептические явления. На ЦНС и психику:головные боли, повышенная утомляемость, неустойчивость настроения. На ЭС и гинекологический статус:увеличение или уменьшение массы тела, напряженность в МЖ, снижение толерантности к глюкозе, изменения либидо, мажущие кровянистые выделения из влагалища, маточные кровотечения. Необильные мажущие кровянистые выделения из влагалища, возникающие при применении препарата, не требуют прекращения лечения. При более сильном кровотечении необходимо прием таблеток прекратить и провести гинекологическое обследование. В зависимости от результата можно начинать новый 21‑дневный курс на 5‑й день менструации. Частота кровотечений уменьшается в течение последующих курсов приема овидона, затем они, как правило, прекращаются. АР:кожная сыпь. Прочие:судороги в икроножных мышцах. Следует учитывать, что курение может увеличить частоту возникновения и тяжесть побочных эффектов. Против.Беременность, лактация, тяжелый зуд беременных в анамнезе, гепатит, в том числе в анамнезе, нарушения функции печени, тяжелая идиопатическая желтуха беременных в анамнезе, холелитиаз, синдром Дубина – Джонсона, синдром Ротора, холецистит, хронический колит, эндокринные заболевания, нарушения липидного обмена, тяжелый СД, тяжелые органические заболевания сердца, тяжелая форма АГ, цереброваскулярные заболевания в анамнезе, серповидно‑клеточная анемия, хроническая гемолитическая анемия, повышенная склонность к тромбозам, злокачественные опухоли, прежде всего МЖ и половых органов, тетания, гиперчувствительность к препарату.

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ + ГЕСТОДЕН (ETHINYL‑ESTRADIOL + GESTODEN).Линдинет 20 (Lindynette 20), Милване (Milvane), Минулет (Minulet), Фемоден (Femo‑den).

Сост. и ф.Этинилэстрадиол + гестоден. Драже(30 мкг + 75 мкг; 30 мкг + 50 мкг; 30 мкг + 100 мкг; 40 мкг + 70 мкг); таблетки, покрытые оболочкой (20 мкг + 75 мкг). Фарм. д.Комбинированный препарат для контрацепции. Контрацептивный эффект препарата связан с ингибирующим действием на гипоталамо‑гипофизарную систему, выражающимся в подавлении овуляторного выброса гонадотропных гормонов и, соответственно, с ановуляцией. Контрацептивный эффект усиливается также за счет снижения стероидогенеза в яичниках и имплантационной способности эндометрия, изменения вязкости цервикальной слизи и снижения пенетрирующей способности сперматозоидов. В зависимости от соотношения компонентов является моно– или трехфазным контрацептивом. Показ.Контрацепция. Прим.Индивидуальное, в зависимости от вида применяемого препарата. При пропуске приема препарата свыше 12 ч необходимо как можно быстрее принять следующую таблетку и до конца цикла принимать дополнительные меры контрацепции. Эффективность препарата снижается при одновременном приеме препаратов, активизирующих энзимную функцию печени, рвоте, диарее. Препарат следует отменить при длительной иммобилизации и за 6 нед до планового хирургического вмешательства. Не рекомендуется назначать курящим женщинам старше 35 лет. Поб. д.Нагрубание и болезненность МЖ, снижение либидо; увеличение массы тела; депрессивные состояния. Головная боль, тошнота, боли в желудке, межменструальные кровотечения. Плохая переносимость контактных линз; появление пигментных пятен на коже. Против.Беременность, лактация, опухоли МЖ и репродуктивной системы, ациклические кровянистые выделения из половых путей неясного генеза, тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь, заболевания печени с нарушением ее функции, нарушение функции почек, тяжелый СД с сосудистыми изменениями, серповидно‑клеточная анемия, нарушения липидного обмена, отосклероз, мигрень.

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ + ДЕЗОГЕСТРЕЛ (ETHINYL‑ESTRADIOL + DESOGESTREL).Логест (Logest).

Сост. и ф.Этинилэстрадиол + дезогестрел. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой(30 мкг + 150 мкг, 20 мкг + 75 мкг). Фарм. д.Монофазный гормональный контрацептивный препарат для приема внутрь, содержащий комбинацию эстрогена (этинилэстрадиол) и гестагена (дезогестрел). Угнетает гонадотропную функцию гипофиза, снижая выделение ФСГ и ЛГ, подавляет развитие фолликула и препятствует процессу овуляции. Контрацептивное действие усиливается за счет повышения вязкости цервикальной слизи и торможения имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Показ.Контрацепция; функциональные нарушения МЦ; синдром предменструального напряжения. Прим.Для контрацепцииназначают по 1 таб/сут (по возможности в одно и то же время суток), начиная с 1‑5‑го дня менструации в течение 21 дня. Затем следует 7‑дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. На 8‑й день возобновляется прием таблеток из следующей упаковки (даже если кровотечение еще не прекратилось). При переходе к регулону после другого гормонального контрацептива для приема внутрь применяется аналогичная схема. После родовженщинам, которые не кормят грудью, препарат можно назначить через 21 день; у женщин, продолжающих грудное вскармливание, возможно назначение препарата начиная с 6‑го месяца. После абортаприем препарата рекомендуется начинать сразу после операции. Если между приемом таблеток прошло более 36 ч, это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется. При пропуске 1 таб на первой или второй неделе цикла необходимо принять 2 таб в следующий день и затем продолжить регулярный прием. При пропуске 2 таб подряд на первой или второй неделе цикла необходимо принимать по 2 таб в последующие 2 дня, затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла. При пропуске таблетки на третьей неделе цикла дополнительно к перечисленным мерам исключается 7‑дневный перерыв. Следует учитывать, что при нерегулярном приеме повышается риск овуляции и/или появления кровянистых выделений в связи с минимальной дозой эстрогена. В лечебных целяхдозу и схему применения подбирают индивидуально. Прием регулона следует прекратить за 3 месяца до срока планируемой беременности. В случае наступления беременности препарат следует отменить. При отсутствии менструальноподобного кровотечения продолжение приема допускается только после исключения беременности. У курящих женщин старше 35 лет при приеме эстрогенсодержащих препаратов повышается риск возникновения тромбоэмболии различной локализации. В связи с этим женщина, желающая продолжить прием контрацептивов, должна отказаться от курения. В случае рвоты или диареи прием таблеток следует продолжать, но необходимо применять дополнительные методы контрацепции. Следует прекратить прием препарата за 6 недель до планируемой операции. Поб. д.На ПС:тошнота, рвота; в отдельных случаях – заболевания желчного пузыря, желтуха, диарея. На ЭС:изменение массы тела. На половые органы:напряженность МЖ, изменение либидо; в отдельных случаях – изменение влагалищной секреции, грибковые вагиниты. На ССС:в отдельных случаях – повышение АД, тромбозы и тромбоэмболии различной локализации. На ЦНС:головная боль, подавленное настроение, повышенная утомляемость. На кожу:при длительном приеме – пигментные пятна; в отдельных случаях – сыпь, выпадение волос. Прочие:в отдельных случаях – дискомфорт при ношении контактных линз. Против.Беременность, лактация,тяжелые заболевания печени, синдром Дубина – Джонсона, синдром Ротора, тяжелые заболевания ССС (в т. ч. тяжелая АГ), расстройства мозгового кровообращения (в т. ч. в анамнезе), тромбозы и тромбоэмболии (в т. ч. в анамнезе), опухоли печени, рак МЖ в настоящее время, рак эндометрия, нарушения липидного обмена, тяжелые формы СД, порфирия, кровотечение из влагалища неясной этиологии, отосклероз, идиопатическая желтуха, острый вирусный гепатит, кожный зуд беременных в анамнезе.

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ + ДИЕНОГЕСТ (ETHINYL‑ESTRADIOL + DIENOGEST).Жанин (Jeanine).

Сост. и ф.Этинилэстрадиол + диеногест. Драже(30 мкг + 2 мг). Фарм. д.Контрацептивное. Тормозит овуляцию и повышает вязкость цервикальной слизи. Нормализует МЦ, уменьшает частоту болезненных менструаций, интенсивность кровотечения и риск развития железодефицитной анемии. Диеногест – гестаген с антиандрогенной активностью (доказана в исследовании у больных с угревой сыпью), оказывает положительное влияние на липидный состав крови, повышая уровень ЛПВП. Показ.Предупреждение нежелательной беременности (особенно у пациенток с угревой сыпью, себореей, гирсутизмом и андрогенной алопецией). Прим.Внутрь, с небольшим количеством воды, примерно в одно и то же время суток, по 1 драже/сут, начиная с 1‑го дня цикла (допускается прием с 2‑5‑го дня цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней) по схеме, указанной на упаковке. Через 21 день делается перерыв на 7 дней, во время которого наблюдается кровотечение отмены (обычно возникает на 2‑3‑й день после приема последнего драже и может продолжаться до начала приема препарата из новой упаковки). При длительном применении каждые 6 мес необходимо профилактическое контрольное обследование. Женщины с СД должны находиться под тщательным контролем врача. Отсутствие кровотечения, отмены два раза подряд или нерегулярный прием препарата требуют обследования на предмет исключения беременности. Развитие симптомов венозного или артериального тромбоза (односторонняя боль и/или отек в ноге, внезапная сильная боль в груди с иррадиацией в левую руку или без нее, одышка, приступ кашля; необычная, сильная, длительная головная боль, усиление частоты и тяжести мигрени, внезапная частичная или полная потеря зрения, диплопия, нечленораздельная речь или афазия, головокружение, коллапс с парциальным припадком или без него, слабость или значительная внезапная потеря чувствительности с одной стороны или в одной части тела, двигательные нарушения, «острый» живот) требует прекращения приема препарата и консультации врача. При гипертриглицеридемии, в т. ч. в семейном анамнезе, повышается риск развития панкреатита. При развитии стойкой, клинически значимой АГ, нарушений функции печени, рецидивирующей холестатической желтухи следует прекратить прием препарата. Поб. д.На НС и органы чувств:головная боль, мигрень, депрессия. На ПС: тошнота, рвота. На половую систему:изменение влагалищной секреции. На фоне приема препарата, особенно в течение первых месяцев, могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие выделения или прорывные кровотечения), оценка которых приобретает значение только после периода адаптации (3 цикла). На кожу:различные кожные реакции, хлоазма (в особенности у пациенток с хлоазмой беременных в анамнезе). Прочие:нагрубание и болезненность МЖ, выделение из них секрета, задержка жидкости, изменение массы тела, плохая переносимость контактных линз, АР, изменение либидо. Половые стероидные гормоны могут влиять на результаты лабораторных тестов, отражающих функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также на уровень транспортных белков, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Против.Гиперчувствительность, тромбоз (венозный и артериальный), в т. ч. в анамнезе, состояния, предшествующие тромбозу (например, транзиториая ишемическая атака, стенокардия), а также наличие тяжелых или множественных факторов риска развития тромбоза, СД с сосудистыми осложнениями, тяжелые заболевания и опухоли (в т. ч. в анамнезе) печени, гормонозависимые злокачественные опухоли половых органов или МЖ (наличие или подозрение), вагинальное кровотечение неясного генеза, беременность (наличие или подозрение). Не рекомендуется при кормлении грудью.

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ + ЛЕВОНОРГЕСТРЕЛ (ETHI‑NYLESTRADIOL + LEVONORGESTREL).Микрогинон (Microgynon), Ригевидон (Rigevidon).

Сост. и ф.Левоноргестрел + этинилэстрадиол. Таблетки с маркировкой «10» на одной стороне(150 мкг + 30 мкг); драже(150 мкг + 30 мкг). Фарм. д.Гормональный пероральный контрацептив. Состоит из двух компонентов – гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол). Тормозит овуляцию, предотвращая нежелательную беременность. Показ.Предупреждение беременности; дисменорея; функциональные расстройства МЦ. Прим.Для предупреждения беременностипрепараты назначают ежедневно по 1 таб внутрь, начиная с 5‑го дня менструации, в одно и то же время, по возможности вечером. Препарат принимают ежедневно в течение 21 дня, затем делают 7‑дневный перерыв. Если женщина по какой‑либо причине не приняла таблетку в привычное время, то она должна в кратчайший срок принять пропущенную таблетку (не позднее 12 последующих часов). После 7‑дневного перерыва, в течение которого возникает менструальноподобное кровотечение, возобновляют 21‑дневный курс приема препарата. По указанной схеме препарат принимают, пока желательно предупреждение беременности. С лечебной целью дозуподбирают индивидуально. С особой осторожностьюследует применять препарат при варикозном расширении вен, эпилепсии, АГ, психических заболеваниях, сопровождающихся депрессией, при СД, большой миоме матки, мастопатии, а также в возрасте старше 40 лет. Заболевания, сопровождающиеся диареей, рвотой, приводят к нарушению всасывания и уменьшению контрацептивного эффекта препарата. При использовании препаратов рекомендуется ежегодно проводить гинекологический цитологический контроль. Курение может увеличивать частоту и тяжесть побочных явлений.При длительных заболеваниях и перед продолжительными операциями препарат должен быть отменен. Отменить препарат следует также в случае беременности, при возникновении тромбоза, эмболии, тромбофлебита, при цереброваскулярных расстройствах, ИМ, тромбозе сетчатки, при снижении остроты зрения, экзофтальме, диплопии, повторных длительных головных болях, других тяжелых хронических заболеваниях. Поб. д.На ПС:диспептические явления. На ЭС, гинекологический статус, обмен веществ:нагрубание МЖ, увеличение или уменьшение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, изменение либидо, незначительные мажущие кровянистые выделения из влагалища. На ЦНС:головные боли, лабильность настроения, повышенная утомляемость. Прочие:кожные высыпания, судороги в икроножных мышцах. Против.Беременность, лактация, заболевания печени и желчного пузыря, в том числе в анамнезе (гепатит, синдром Дубина – Джонсона, синдром Ротора, холелитиаз, холецистит, нарушения функции печени), тяжелая идиопатическая желтуха беременных в анамнезе, хронический колит, тяжелый зуд беременных в анамнезе, заболевания эндокринной системы, тяжелый СД, нарушения липидного обмена, тяжелые органические заболевания сердца, тяжелая форма АГ, цереброваскулярные заболевания в анамнезе, повышенная склонность к тромбозам, серповидно‑клеточная анемия, хроническая гемолитическая анемия, злокачественные опухоли, прежде всего опухоли МЖ и половых органов, тетания, гиперчувствительность к препарату.

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ + НОРГЕСТИМАТ (ETHINYL‑ESTRADIOL + NORGESTIMATE).Силест (Cilest).

Сост. и ф.Этинилэстрадиол + норгестимат. Таблетки(35 мкг + 250 мкг). Фарм. д.Комбинированное монофазное оральное контрацептивное средство. Механизм действия связан с подавлением функции гипоталамо‑гипофизарной системы, угнетением продукции гонадотропных гормонов, что приводит к подавлению овуляции. Кроме этого, повышается вязкость шеечной слизи, снижается транспортная функция маточных труб, изменяется имплантационная способность эндометрия. Показ.Контрацепция. Прим.Назначают по 1 таб ежедневно в одно и то же время с 5‑го по 25‑й день МЦ. При пропуске приема таблетки свыше 24 ч необходимо как можно быстрее принять следующую таблетку и до конца цикла применять дополнительные методы контрацепции. Эффективность препарата снижается при упорной рвоте, диарее. Препарат следует отменить при длительной иммобилизации и за 3 мес до планового хирургического вмешательства, а также в ранний послеоперационный период. Поб. д.Тошнота, нагрубание МЖ, головная боль, депрессия, задержка мочи в организме, изменение массы тела, снижение либидо. Против.Беременность, лактация, опухоли МЖ и репродуктивной системы, ациклические кровянистые выделения из половых путей неясного генеза, тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь, заболевания печени и связанные с ними нарушения ее функции, нарушения функции почек, тяжелые формы СД, нарушения жирового обмена, серповидно‑клеточная анемия. Препарат не рекомендуется назначать курящим женщинам старше 35 лет и женщинам старше 40 лет.

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ + ХЛОРМАДИНОН (ETHINYL‑ESTRADIOL + CHLORMADINONE). Белара (Belara).

Сост. и ф.Этинилэстрадиол + хлормадинон (в форме ацетата). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой(30 мкг + 2 мг). Фарм. д. Комбинированный контрацептивный препарат для приема внутрь. Суточная доза хлормадинона, обеспечивающая полное подавление овуляции, составляет 1,7 мг. Необходимая доза на цикл – 25 мг. Длительное (более 21 дня) применение препарата приводит к уменьшению секреции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов и, следовательно, к подавлению овуляции, пролиферации эндометрия и его секреторной трансформации. Одновременно изменяются свойства слизи цервикального канала, что сопровождается затруднением прохождения сперматозоидов через цервикальный канал и нарушением их подвижности. Прием препарата способствует нормализации МЦ, уменьшению кровопотери во время менструации, снижению интенсивности предменструальных болей. На фоне применения препарата возможно снижение частоты возникновения железодефицитной анемии, дисменореи, функциональных кист яичников, эктопической беременности. Показ. Контрацепция. Прим. Препарат начинают принимать в 1‑й день МЦ и продолжают прием ежедневно (предпочтительно в одно и то же время) в течение 21 дня. Затем следует сделать 7‑дневный перерыв, во время которого должно начаться менструальноподобное кровотечение. После 7‑дневного перерыва следует возобновить прием препарата из следующего блистера, независимо от того, прекратилось менструальноподобное кровотечение или нет. Если гормональные контрацептивы не применялись в течение предшествующего МЦ, прием таблеток следует начинать в первый день нормального МЦ (1‑й день менструации). Контрацептивное действие начинается с первого дня приема. Если менструация продолжается более одного дня, первую таблетку следует принять на 5‑й день менструации, независимо от того, прекратилось или нет кровотечение. В этом случае следует использовать дополнительные, негормональные методы контрацепции в течение первых 7 дней. Если с момента начала менструации прошло более 5 дней, то женщине рекомендуется начинать принимать препарат со следующего МЦ. После аборта в I триместре беременности следует начать прием препарата сразу же после аборта. Дополнительные методы контрацепции не обязательны. После родов женщины, не кормящие грудью, могут начать прием препарата на 21‑28‑й день послеродового периода. В этом случае дополнительных мер контрацепции предпринимать не следует. При возникновении рвоты или диареи на фоне приема таблеток препарата рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции, т. к. контрацептивное действие препарата может снижаться из‑за неполной абсорбции активных веществ в кишечнике. Таблетки следует проглатывать целиком, выбирая ту таблетку, которая маркирована соответствующим днем недели. Выбор таблеток определяется направлением стрелки на упаковке. Поб. д. На ССС: повышение АД, увеличение риска развития тромбоэмболических заболеваний артерий и вен. На ПС: тошнота, рвота, желудочно‑кишечные расстройства, поражения желчевыводящих путей, новообразования печени (доброкачественные и злокачественные). На ЦНС: депрессивное состояние, раздражительность, головная боль, нарушение зрения, шум в ушах. На половые органы: нагрубание МЖ, выделения из влагалища, дисменорея. На кожу: хлоазма, сухость кожи, крапивница, зуд, акне, себорея. Прочие: АР, боли в спине. Против. Венозные или артериальные тромбозы (в т. ч. в анамнезе), тяжелые или множественные факторы риска возникновения тромбозов, СД с ангиопатиями, тяжелые заболевания печени (в т. ч. в анамнезе) до нормализации показателей печеночных тестов, синдром Дубина – Джонсона, синдром Ротора, доброкачественные или злокачественные опухоли печени (в т. ч. в анамнезе), серповидно‑клеточная анемия, порфирия, выраженные нарушения липидного обмена, тяжелая АГ, атеросклероз, мигрень, эпилепсия, гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или МЖ (в т. ч. подозреваемые), вагинальные кровотечения неясной этиологии, идиопатическая желтуха или зуд во время предшествующей беременности, отосклероз со снижением слуха во время предшествующей беременности, беременность (в т. ч. подозреваемая), лактация, гиперчувствительность к компонентам препарата.

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ + ЭТИНОДИОЛ (ETHINYL‑ESTRADIOL + ETINODIOL).Демулен (Demulen).

Сост. и ф.Этинилэстрадиол + этинодиола диацетат. Таблетки(35 мкг + 1 мг). Фарм. д.Комбинированное монофазное оральное контрацептивное средство. Механизм действия связан с подавлением функции гипотоламо‑гипофизарной системы, угнетением продукции гонадотропных гормонов, что приводит к подавлению овуляции. Кроме того, повышается вязкость шеечной слизи, снижается транспортная функция маточных труб, изменяется имплантационная способность эндометрия. Показ.Контрацепция. Прим.Назначают по 1 таб ежедневно в одно и то же время с 5‑го дня МЦ. Последовательность приема таблеток указана на «календарной» упаковке. При пропуске приема таблетки свыше 24 ч необходимо как можно быстрее принять следующую таблетку и до конца цикла применять дополнительные методы контрацепции. Эффективность препарата снижается при упорной рвоте, диарее. Препарат следует отменить при длительной иммобилизации и за 3 мес до планового хирургического вмешательства, а также в ранний послеоперационный период. Поб. д.Тошнота, нагрубание МЖ, головная боль, депрессия, задержка жидкости в организме, изменение массы тела, снижение либидо. Против.Беременность, лактация, опухоли МЖ и репродуктивной системы, ациклические кровянистые выделения из половых путей неясного генеза, тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь, заболевания печени и связанные с ними нарушения ее функции, нарушения функции почек, тяжелые формы СД, нарушения жирового обмена, серповидно‑клеточная анемия. Препарат не рекомендуется назначать курящим женщинам старше 35 лет и женщинам старше 40 лет.