Аминогликозиды 319

АМИКАЦИН (AMIKACIN).Амика (Amika), Амикин (Amikin), Амикозит (Amikozit), Амицин (Amicin), Ликацин (Likacin), Микин (Mikin), Селемицин (Selemycin), Фарциклин (Farcyclin), Хемацин (Chemacin).

Сост. и ф.Амикацина сульфат. Раствор для инъекций(в 1 мл – 50 мг, 125 мг, 250 мг; в 1 ампуле – 100 мг, 250 мг, 500 мг). Фарм. д.Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении ряда грамотрицательных аэробных бактерий, некоторых грамположительных микроорганизмов, некоторых штаммов Streptococcus. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе перитонит, сепсис (включая сепсис новорожденных), менингит, остеомиелит, эндокардит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, часто рецидивирующие инфекции МС. Прим.Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат обычно вводят в/м; возможно также в/в введение (струйное в течение 2 мин или капельное). При инфекциях средней тяжести суточная доза для взрослых и детейсоставляет 10 мг/кг; кратность 2–3 р/сут. При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, и инфекциях угрожающих жизни, амикацин назначают в дозе 15 мг/кг/сут в 3 приема. Продолжительность лечения при в/в введении составляет 3–7 сут, при в/м – 7‑10 сут. Больным с нарушением выделительной функции почектребуется коррекция режима и дозирования в зависимости от значений КК. Во время терапии амикацином следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм, а также периодически контролировать функцию почек (прежде всего КК и концентрацию креатинина). Назначение женщинам в период лактациитребует решения вопроса о прекращении грудного вскармливания ребенка. Поб. д.Повышение активности АЛТ и содержания билирубина в крови, АР (кожная сыпь, зуд, лихорадка, редко – отек Квинке), изменения картины периферической крови (анемия, лейкопения, грануло‑, тромбоцитопения), тошнота, рвота, головная боль, сонливость. Нефротоксическое действие (олигурия, протеинурия, микрогематурия, вплоть до развития ПН). Ототоксическое действие (снижение слуха, вестибулярные расстройства, вплоть до развития необратимой глухоты). Очень редко – нарушение нервно‑мышечной передачи. Против.Тяжелые нарушения функции почек, уремия, беременность; гиперчувствительность к аминогликозидам, неврит слухового нерва.

ГЕНТАМИЦИН (GENTAMICIN).Амгент (Amgent), Гентамакс (Gentamax), Гентацикол (Gentacicol), Гентина (Gentina), Генцин (Gencin), Грамицин (Gramicin).

Сост. и ф.Гентамицина сульфат. Раствор для инъекций(в 1 мл – 10 мг, 20 мг, 40 мг, 60 мг); сухое вещество для инъекций(в 1 флаконе – 80 мг); глазные капли(в 1 мл – 3 мг); крем, мазь(в 1 г – 1 мг, 3 мг). Фарм. д.Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий, грамположительных аэробных кокков и пр. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вы‑званные чувствительными к препарату микроорганизмами. Для парентерального применения:пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, менингит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция и др. Для местного применения:пиодермия, в том числе гангренозная, поверхностный фолликулит, гнойничковая сыпь, фурункулез; сикоз, паронихии; инфицированный себорейный дерматит; инфицированное акне; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи; инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых); инфицированные варикозные язвы. Для применения глазных капель:конъюнктивиты, кератиты и другие инфекционно‑воспалительные заболевания глаз, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. Прим.Дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат можно вводить в/м или в/в. При заболеваниях средней тяжести суточная доза для взрослыхсоставляет 3 мг/кг; кратность введения – 2 р/сут. При тяжелом течении заболеваний суточная доза составляет 5 мг/кг; кратность 3–4 раза. При клиническом улучшении дозу уменьшают до 3 мг/кг/сут. Курс лечения – не более 7‑10 сут. При необходимости применения гентамицина у больных с инфекционно‑воспалительными заболеваниями МС и нормальной функцией почек препарат назначают 1 р/сут в дозе 120–160 мг в течение 7‑10 сут. При гонорее назначают 240–280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1–2 ч. Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК. При наружном применениипрепарат наносят тонким слоем 3–4 р/сут на пораженную поверхность кожи. При необходимости накладывают повязку. Глазные каплизакапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 3–4 р/сут. При наружном применениипрепарата в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с ХПН. Гентамицин для наружного применения следует с осторожностью назначать больным с невритом слухового нерва, а также беременным женщинам. Поб. д.При парентеральном введениивозможны повышение активности АЛТ и содержания билирубина в крови, АР (кожная сыпь, зуд, лихорадка, редко – отек Квинке), изменения картины периферической крови (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения), тошнота, рвота, головная боль, сонливость. Нефротоксичность:от легких симптомов (олигурия, протеинурия, микрогематурия) до тяжелых проявлений (ПН). Ототоксичность:от легких проявлений (снижение слуха, вестибулярные расстройства) до тяжелых нарушений (необратимая глухота). Очень редко – нарушение нервно‑мышечной проводимости. При наружном примененииредко – АР в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, ангионевротического отека. Против.Гиперчувствительность к аминогликозидам. Для парентерального применения:неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек, уремия, беременность.

ИСЕПАМИЦИН (ISEPAMICIN).Исепацин (Isepacin).

Сост. и ф.Исепамицин. Раствор для инъекций(в 1 мл – 250 мг). Фарм. д.Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе инфекции ДС (включая внутрибольничные пневмонии и обострения хронического бронхита), перитонит, холецистит, холангит, пиелонефрит, инфекции нижних отделов МС (включая осложненные), инфекции кожи и мягких тканей (включая абсцессы, флегмоны), инфекции ран, послеоперационные инфекции, септицемия. Прим.Дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя к препарату, массы тела пациента и состояния выделительной функции почек. Для взрослыхсредняя суточная доза составляет 8 мг/кг, в тяжелых случаях – до 15 мг/кг; кратность введения 1 р/сут. МСД – 1,5 г. Продолжительность курса лечения – от 5 до 14 сут. При нарушении функции почекразовая доза для в/в капельного введения (продолжительностью 30 мин) составляет 8 мг/кг; интервал между введениями при КК 40–59 мл/мин составляет 24 ч, при КК 20–39 мл/мин – 48 ч; при КК 10–19 мл/мин – 72 ч; при КК 6–9 мл/мин – 96 ч. Для взрослых пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза препарата составляет 8 мг/кг; частота введения – 3 р/нед. В период беременностиприменение изепамицина возможно только по строгим показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода. Небольшие количества изепамицина выделяются с грудным молоком, при необходимости назначения препарата кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Поб. д.Цилиндрурия, протеинурия, гематурия, полиурия, снижение КК, повышение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови. Возможны снижение слуха, головокружение, шум в ушах. Редко – рвота, диарея, повышение активности АЛТ и ЩФ в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина. Редко – агранулоцитоз, колебания содержания гемоглобина. Эритематозная сыпь, псориазоформные высыпания. Нервно‑мышечная блокада, лихорадка. Против.Гиперчувствительность к изепамицину и другим аминогликозидам.

КАНАМИЦИН (KANAMYCIN).Канамицина сульфат (Kanamycini sulfas).

Сост. и ф.Канамицина сульфат. Раствор для инъекций(в 1 мл – 50 мг). Фарм. д.Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактерицидно. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. Туберкулез (в случае устойчивости микобактерий к стрептомицину и фтивазиду). Прим.При инфекциях нетуберкулезной этиологии взрослымв/м или в/в (капельно) назначают по 500 мг каждые 8‑12 ч, суточная доза составляет 1–1,5 г; максимальная разовая доза – 1 г с интервалом между введениями 12 ч, МСД – 2 г. Длительность лечения – 5–7 сут. Детям препарат вводят только в/м, МСД – 15 мг/кг, кратность введения – 2–3 р/сут. При туберкулезе взрослымназначают в дозе 1 г 1 р/сут, детям – по 15 мг/кг. Препарат вводят в течение 6 сут ежедневно, на 7‑е сутки – перерыв. Количество курсов и общую продолжительность лечения определяют индивидуально. В полости(плевральную, полость сустава) вводят по 10–50 мл 0,25 % водного раствора препарата. При проведении перитонеального диализа1–2 г препарата растворяют в 500 мл диализирующей жидкости. Препарат можно применять для введения в виде аэрозоля. При ПНследует уменьшить дозу препарата или увеличить интервалы между введениями. Поб. д.При длительном применении возможно развитие неврита слухового нерва; микрогематурия, альбуминурия. Против.Нарушение функции почек, снижение слуха, в том числе в результате поражения слухового нерва, гиперчувствительность к препарату.

НЕТИЛМИЦИН (NETILMICIN).Нетромицин (Netro‑mycin).

Сост. и ф.Нетилмицина сульфат. Раствор для инъекций(в 1 мл – 25 мг). Фарм. д.Антибиотик группы аминогликозидов. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, некоторых грамположительных микроорганизмов. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе бактериемия, септицемия (включая сепсис новорожденных); инфекции ДС, почек и мочеполовых путей, кожи и мягких тканей, костной ткани и суставов; инфицированные ожоги, раны; послеоперационные инфекции; инфекции органов брюшной полости и ПС, перитонит; острая неосложненная гонококковая инфекция у мужчин (уретрит, проктит) и женщин (уретрит, цервицит, проктит). Прим.Вводят в/м или в/в. Для взрослыхсуточная доза составляет 4–6 мг/кг; кратность введения – 2–3 р/сут; при тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 7,5 мг/кг. Курс лечения составляет 7‑14 сут. При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования нетилмицина. Можно увеличить интервал между введением установленной разовой дозы. Поддерживающую разовую дозу устанавливают в зависимости от значений КК. В/в введениенетилмицина целесообразно применять при септицемии, шоке, при ХСН, гематологических нарушениях, тяжелых ожогах,а также у больных с пониженной массой тела.Пациентам, находящимся на гемодиализе,нетилмицин следует вводить в конце каждой процедуры гемодиализа в дозе 2 мг/кг для взрослых и 2–2,5 мг/кг – для детей (в зависимости от тяжести инфекции). При гонореерекомендуется однократное в/м введение 300 мг нетилмицина (вводят по половине дозы в каждую ягодицу). При неосложненной инфекции мочевевыводящих путей(особенно в случае обострения хронической инфекции) у пациентов без признаков ПН нетилмицин вводят 1 р/сут в дозе 3 мг/кг; курс лечения – 7‑10 сут. Безопасность применения нетилмицина в период беременностине установлена. Небольшое количество нетилмицина выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Поб. д.Возможны гематурия, протеинурия, цилиндрурия, снижение КК, повышение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови, снижение слуха, головокружение, шум в ушах, кожная сыпь, эозинофилия, болезненность в месте инъекции, лихорадка. Редко – рвота, диарея, повышение активности АЛТ и ЩФ в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина, снижение содержания гемоглобина, числа лейкоцитов, тромбоцитов, нервно‑мышечная блокада. Против.Гиперчувствительность к нетилмицину и другим аминогликозидам.

ПАРОМОМИЦИН (PAROMOMYCIN).Габрорал (Gabroral).

Сост. и ф.Паромомицина сульфат. Таблетки(250 мг); сироп(в 1 мл – 250 мг). Фарм. д.Антибиотик из группы аминогликозидов широкого спектра действия. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препарат плохо абсорбируется из ПС, в связи с чем его противомикробная активность более выражена в отношении микроорганизмов, находящихся в просвете кишечника. Показ.Гастроэнтерит и энтероколит, вызванные смешанной флорой, сальмонеллез, шигеллез, амебиаз, лямблиоз, предоперационная подготовка при вмешательствах на пищеварительном тракте. Прим.Взрослымназначают в средней разовой дозе 500 мг, кратность приема – 2–3 р/сут. Возможно повышение дозы до 2 г/сут. Детямназначают в средней разовой дозе 10 мг/кг, кратность – 2–3 р/сут; возможно повышение суточной дозы до 40 мг/кг. Поб. д.Часто (особенно при применении больших доз и/или продолжительном лечении) – диарея. Возможны анорексия, тошнота, рвота. Против.Гиперчувствительность к препарату и другим аминогликозидам.

СИЗОМИЦИН (SISOMICIN).

Сост. и ф.Сизомицина сульфат. Раствор в ампулах(в 1 мл – 10 мг, 50 мг). Фарм. д.Антибиотик группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие за счет связывания с субъединицей 30‑S бактериальной рибосомы, нарушая тем самым внутриклеточный синтез белка. Активен в отношении грамположительных и грам‑отрицательных микроорганизмов (в т. ч. стафилококков, резистентных к пенициллину и метициллину), а также Pseudomonas aeruginosa. Существует полная перекрестная резистентность между сизомицином и гентамицином. Показ.Сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит. Тяжелые инфекционно‑воспалительные заболевания ДС (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции почек и МС, инфицированные ожоги. Прим.Суточная доза для взрослых составляет 2–3 мг/кг в 2–3 приема в течение 7‑10 сут. Вводят в/м или в/в. Поб. д.Нарушение нервно‑мышечной проводимости, ото– и нефротоксичность, АР (кожная сыпь, зуд, отек), изменения картины периферической крови (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения), тошнота, рвота, при в/в введении возможно развитие флебитов и тромбофлебитов. Против.Гиперчувствительность к сизомицину, неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек, уремия, беременность.

СТРЕПТОМИЦИН (STREPTOMYCIN).

Сост. и ф.Стрептомицина сульфат. Порошок для инъекций(в 1 флаконе – 1 г). Фарм. д.Аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, обусловленное подавлением синтеза белка на уровне рибосом микробной клетки. Активен в отношении микобактерий туберкулеза, а также большинства грамотрицательных бактерий (кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, палочка инфлюэнцы, палочка Фридлендера, клебсиелла, гонококки, менингококки, возбудители чумы, туляремии, бруцеллеза). Менее активен в отношении стрептококков, пневмококков, энтеробактерий. К стрептомицину чувствительны стафилококки, стрептококки, дифтерийная палочка. Препарат не действуетна анаэробные микроорганизмы, спирохеты, риккетсии и вирусы, на протей и синегнойную палочку. Показ.Первичный туберкулез легких и других органов. Гнойно‑воспалительные процессы, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (бактериальный эндокардит, менингит, перитонит, инфекции МС, кишечные инфекции, туляремия, чума, бруцеллез). Прим.Препарат вводят в/м, интратрахеально, в виде аэрозолей, внутрикавернозно. При в/м введении разовая доза для взрослыхсоставляет 0,5–1 г, суточная – 1–2 г. При плохой переносимости препарата больным с массой тела менее 50 кг, а также людям старше 60 лет препарат назначают в суточной дозе 750 мг. При лечении инфекций нетуберкулезной этиологиисуточную дозу назначают в 3–4 приема с интервалом 6–8 ч, продолжительность лечения в среднем составляет 7‑10 сут, максимально – до 14 сут. При лечении туберкулезасуточную дозу обычно вводят в 1 прием, при плохой переносимости суточную дозу делят на 2 приема. Длительность лечения может составлять 3 мес и более. Внутрикавернозно стрептомицин вводят путем инсуффляции в виде сухого вещества или инстилляции 10 % раствора 1 р/сут не более 1 г (в стационаре). Интратрахеально взрослым назначают по 0,5–1 г 2–3 р/нед или более. Для пациентов с сопутствующими АГ и ИБС начальная доза препарата составляет 250 мг/сут, при хорошей переносимости доза может быть увеличена. Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу препарата сокращают. Беременным женщинам и грудным детямпрепарат назначают только по жизненным показаниям. Внутрикавернозное введение препарата не рекомендуется при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и при прикорневой локализации каверн. Поб. д.Крапивница, лекарственная гипертермия, нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, диарея, тахикардия, головокружение, головная боль, вестибулярные расстройства, нарушение слуха. Против.Облитерирующий эндартериит, миастения, заболевания, связанные с воспалением VIII пары ЧМН, тяжелые формы сердечно‑сосудистой и почечной недостаточности, НМК, гиперчувствительность к стрептомицину.

ТОБРАМИЦИН (TOBRAMYCIN).Бруламицин (Bru‑lamycin), Небцин (Nebcin).

Сост. и ф.Тобрамицина сульфат. Лиофилизированное сухое вещество для инъекций(в 1 флаконе – 20 мг, 80 мг, 40 мг). Фарм. д.Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов(синегнойной и кишечной палочек, клебсиеллы, серрации, провиденсии, энтеробактера, протея, сальмонеллы, шигеллы), а также некоторых грамположительных микроорганизмов(стафилококков, в том числе устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторых цефалоспоринов; некоторых штаммов стрептококков). Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, эндокардит, инфекции ДС, инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, часто рецидивирующие инфекции МС. Прим.Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат вводят в/м или в/в капельно. Для в/в инфузийпрепарат разводят в 100–200 мл изотонического раствора натрия хлорида; длительность инфузий – 20–60 мин. При инфекциях средней тяжести течениясуточная доза для взрослых составляет 3 мг/кг: кратность введения – 3 р/сут. При инфекциях тяжелого течениясуточная доза может быть увеличена до 5 мг/кг.

Назначение тобрамицина пациентам, имеющим в анамнезе заболевания почек и/или повреждения VIII пары ЧМН, требует индивидуального подбора режима дозирования и систематического контроля функции почек, слуха и вестибулярного аппарата. С осторожностью назначают тобрамицин больным с миастенией, паркинсонизмом. Назначение тобрамицина беременным женщинампоказано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Продолжительность лечения составляет 7‑10 сут. Пациентам с нарушениями функции почектребуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК. Поб. д.На МС:возможно нефротоксическое действие, что проявляется в нарушении выделительной функции почек. На ЦНС:головная боль, вялость, сонливость, дезориентация. На ПС:возможны тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов, содержания билирубина в крови. На СК:редко – анемия, лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения. АР:кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко – отек Квинке, анафилактический шок. Прочие:гипокальциемия, гипонатриемия; очень редко – нарушение нервно‑мышечной проводимости. Против.Гиперчувствительность к аминогликозидным антибиотикам.