Комбинированные препараты 311

СУЛЬПЕРАЗОН (SULPERAZON).

Сост. и ф.Цефоперазон + сульбактам. Сухое вещество для инъекций(в 1 флаконе – 1 г + 1 г). Фарм. д.Антибактериальным компонентом сульперазона является цефоперазон – цефалоспорин III поколения, который оказывает действие на чувствительные микроорганизмы в фазе активного размножения путем ингибирования биосинтеза мукопептидов клеточной оболочки. Сульбактамне обладает какой‑либо антибактериальной активностью, за исключением активности по отношению к Neisseriaceae и Acinetobacter. Биохимические исследования с использованием бесклеточных систем бактерий показали, что он является необратимым ингибитором большинства важных бета‑лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета‑лактамным антибиотикам. Способность сульбактама предупреждать деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием устойчивых микроорганизмов подтверждена в исследованиях с использованием цельных резистентных штаммов; сульбактам проявлял синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллин‑связывающими белками, поэтому чувствительные штаммы часто более чувствительны к сульперазону, чем к одному цефоперазону. Показ.Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции ДС (верхних и нижних отделов), инфекции мочевых путей (верхних и нижних отделов), перитонит, холецистит, холангит и другие внутрибрюшные инфекции, септицемия, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекционно‑воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции полового тракта. Прим.Обычная доза сульперазона у взрослых составляет 2–4 г/сут (т. е. 1–2 г/сут цефоперазона) в/в или в/м в 2 равных приема с интервалом 12 ч. При тяжелых или упорно протекающих инфекцияхсуточную дозу можно увеличить до 8 г сульперазона (т. е. 4 г цефоперазона), назначаемых в/в в 2 равных приема с интервалом 12 ч. Рекомендуемая МСД сульбактама составляет 4 г (8 г сульперазона). Больным с ПН(КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция дозы сульперазона для компенсации сниженного клиренса сульбактама. Больным с КК 15–30 мл/мин сульбактам следует вводить максимально в дозе 1 г каждые 12 ч (МСД‑2 г сульбактама), в то время как больным с КК менее 14 мл/мин сульбактам следует вводить максимально в дозе 500 мг каждые 12 ч (МСД‑1 г сульбактама). При тяжелых инфекцияхможет оказаться необходимым дополнительное назначение отдельно цефоперазона. Обычная доза сульперазона у детей составляет 40–80 мг/кг/сут (т. е. 20–40 мг/кг/сут цефоперазона) в 2–4 равных приема. При серьезных или упорно протекающих инфекциях эти дозировки могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут сульперазона (т. е. 80 мг/кг/сут цефоперазона) в 2–4 равных приема. Новорожденнымна 1‑й нед жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. МСД сульбактама в педиатрии не должна превышать 80 мг/кг/сут (160 мг/кг/сут сульперазона). При необходимости введения более 80 мг/кг/сут, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения препарата цефоперазона. При приеме алкоголя одновременно или в течение последующих 5 сут после окончания лечения цефоперазоном описана реакция, характеризующаяся приливами, потливостью, головной болью и тахикардией. Сходная реакция наблюдалась при применении других цефалоспоринов, поэтому больных следует предупредить о возможности такого эффекта при одновременном приеме алкогольных напитков в период лечения сульперазоном. Сульперазон с эффектом применяли у грудных детей. У недоношенных и доношенных новорожденныхон активно не изучался, поэтому перед началом лечения в этих случаях следует взвесить возможную пользу и потенциальный риск. Адекватные хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Результаты ре‑продуктивных исследований у животных не всегда позволяют перенести их на человека, поэтому во время беременностипрепарат можно использовать только при наличии прямых показаний. Сульбактам и цефоперазон поступают в материнское молоко только в небольших количествах. Тем не менее препарат сульперазон в период лактациинеобходимо применять с особой осторожностью. Поб. д.Сульперазон обычно хорошо переносится взрослыми и детьми. Большинство побочных эффектов проявляются в легкой или умеренно выраженной форме и не требуют прекращения лечения. На ПС:чаще всего отмечали диарею, неустойчивый стул, несколько реже тошноту и рвоту. Возможно преходящее повышение активности ACT, АЛТ, ЩФ и содержания билирубина. АР:макулопапулезная сыпь, крапивница, эозинофилия и лекарственная лихорадка. Риск их был наиболее высоким у больных с аллергическими реакциями в анамнезе, особенно на пенициллины. На кровь и органы кроветворения:описано небольшое снижение числа нейтрофильных гранулоцитов. При длительном применении (как и других бета‑лактамных антибиотиков) может развиться обратимая нейтропения. У некоторых пациентов во время лечения цефалоспориновыми антибиотиками была положительной проба Кумбса. Описано снижение гемоглобина и гематокрита, что соответствует литературным данным о применении других цефалоспоринов. Встречались преходящие эозинофилия и тромбоцитопения, а также снижение содержания протромбина в крови. Местные реакции:иногда при в/м применении в месте инъекции отмечают преходящую боль. При введении сульперазона через внутривенный катетер у некоторых больных развивается флебит в месте инфузии (как и при применении других цефалоспоринов и пенициллинов). Прочие:головная боль, лихорадка, озноб встречались редко. Против.Гиперчувствительность к пенициллинам или любым цефало‑споринам. У больных с нарушением функции печени и сопутствующей ПН необходимо контролировать концентрацию цефоперазона в сыворотке крови и при необходимости менять дозу. В этих случаях доза цефоперазона не должна превышать 2 г/сут, если не проводится регулярное определение его сывороточных концентраций. Период полувыведения цефоперазона несколько снижается во время гемодиализа. В связи с этим препарат следует вводить после сеанса гемодиализа.