При лечении атеросклероза гиполипидемические средства Фибраты

БЕЗАФИБРАТ (BEZAFIBRATE).Безамидин (Beza‑midin), Безалип (Bezalip), Холестенорм (Cholestenorm).

Сост. и ф.Безафибрат. Таблетки(200 мг). Фарм. д.Препарат, корригирующий липидный обмен. Безафибрат активирует липопротеинлипазу в жировой ткани; ингибирует процесс освобождения из печени ЛПОНП, понижая таким образом повышенное содержание ЛПОНП и ЛПНП в плазме крови. Препарат также повышает концентрацию ЛПВП в плазме крови. Показ.ГЛП III, IV и V типа, не поддающиеся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой, в том числе у больных с ожирением, СД. Прим.Назначают по 200 мг 3 р/сут. Лечение проводят длительно. По достижении терапевтического эффекта дозу препарата уменьшают до 400 мг/сут. При необходимости курс лечения повторяют. С осторожностью назначают препарат в период роста, а также пациентам с эрозивно‑язвенными поражениями органов ПС в анамнезе. В процессе лечения необходимо строго соблюдать диету; следует регулярно контролировать состав ЛП крови, функции желчного пузыря, печени, поджелудочной железы, картину периферической крови. Поб. д.Тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастральной области. У некоторых пациентов возможно снижение содержания гемоглобина и числа лейкоцитов, нарушение потенции, выпадение волос, миалгии, повышение активности АЛТ и литогенного индекса желчи. Против.Заболевания печени (за исключением жировой дистрофии), желчного пузыря, нарушения функции почек, беременность, лактация.

КЛОФИБРАТ (CLOFIBRATE).Атромид С (Atromid S).

Сост. и ф.Клофибрат. Капсулы(500 мг). Фарм. д.Препарат, корригирующий липидный обмен. Снижает повышенное содержание липидов в плазме крови за счет уменьшения фракции ЛПОНП и ЛПНП, насыщенных ТГ. В печени клофибрат усиливает метаболические процессы, ингибирует процесс освобождения из печени ЛП (в частности ЛПОНП), активизирует липопротеинлипазу в жировой ткани и повышает экскрецию нейтральных стеролов с калом. Клофибрат увеличивает содержание Хс в желчи, улучшает толерантность к глюкозе, понижает вязкость крови. Показ.ГЛП III, IV, V и, возможно, IIб типа, не поддающаяся коррекции диетой и физическими нагрузками. Диабетическая экссудативная ретинопатия и гиперлипидемия, вызванные СД. Ксантоматоз. Стабильное повышение содержания фибриногена в сыворотке крови, связанное с атеросклерозом. Прим.Суточная доза – 20–30 мг/кг, кратность приема – 2–3 р/сут, желательно после еды. Минимальная продолжительность непрерывного курса лечения – 3 мес. Не рекомендуется назначать препарат детям до 14 лет.С осторожностью назначают пациентам с эрозивно‑язвенными поражениями органов ПС в анамнезе. На фоне приема препарата возможно развитие аритмий.

В процессе лечения необходим регулярный врачебный контроль. Состав ЛП крови следует контролировать каждые 2–3 мес. Следует также контролировать функцию желчного пузыря, печени и поджелудочной железы, картину периферической крови. Поб. д.Желудочно‑кишечные расстройства (тошнота, рвота, дискинезия кишечника); кожный зуд, крапивница; боли в мышцах (типа миозита), мышечная слабость (чаще в голенях); сонливость, головокружение, головные боли. При длительном применении препарата возможно развитие внутрипеченочного холестаза, образование желчных камней в желчном пузыре и желчных путях, обострение ЖКБ. Редко (при длительном использовании препарата) – импотенция, алопеция, транзиторное повышение АЛТ, увеличение массы тела вследствие задержки жидкости в организме. Против.Нарушения функции печени и/или почек, ЖКБ, гипопротеинемия, беременность, лактация.

ФЕНОФИБРАТ (FENOFIBRATE).Грофибрат (Grofi‑brate), Липантил 200 М (Lipanthyl 200 М), Нофибал (Nofi‑bal).

Сост. и ф.Фенофибрат. Капсулы(200 мг). Фарм. д.Фенофибрат – средство, корригирующее липидный обмен. Препарат снижает содержание ОХс в крови на 20–25 % и ТГ крови на 40–50 %. Снижение содержания Хс происходит за счет фракций низкой плотности (ЛПОНП и ЛПНП), что приводит к снижению атерогенного коэффициента. Происходит уменьшение соотношения ОХс/Хс ЛПВП, повышенного при атерогенной ГЛП. На фоне терапии фенофибратом происходит повышение содержания апопротеинов А и снижение – апопротеинов В, что, в свою очередь, способствует улучшению соотношения АроА1/АроВ, являющегося показателем атерогенного риска. В процессе длительной эффективной терапии значительно уменьшаются экстраваскулярные отложения Хс (xanthoma tendinosum et tuberosum), вплоть до полного обратного развития. Препарат обладает антиагрегантным действием: подавляет агрегацию, связанную с АДФ, арахидоновой кислотой и адреналином. Препарат вызывает урикозурический эффект, проявляющийся в снижении урикемии на 25 %. Показ.ГЛП IIА, IIБ, III, IV типа, не поддающаяся коррекции диетой, особенно при наличии сопутствующих факторов риска. Прим.Фенофибрат назначают по 1 капсуле в день во время одного из основных приемов пищи. Длительность терапии устанавливается лечащим врачом в зависимости от содержания Хс в крови. Во время терапии рекомендуется соблюдение диеты. При отсутствии эффекта после 3–6 мес приема препарата может быть назначена сопутствующая или альтернативная терапия. При длительном лечении необходим контроль активности АЛТ каждые 3 мес в 1‑й год терапии.

В случаях повышения активности фермента АЛТ прием препарата временно прекращают. Поб. д.Редко (не более 2–4% случаев). На ПС:функциональные нарушения по типу диспепсии, транзиторное повышение активности АЛТ. Прочие:кожные АР, мышечные боли. По данным клинического наблюдения 400 больных, принимавших фенофибрат более 6 лет, не было отмечено развития ЖКБ. Однако, принимая во внимание наличие такого побочного эффекта у клофибрата, нельзя полностью исключить возможность его развития у некоторых больных при длительном приеме фенофибрата. Против.Тяжелые формы печеночной недостаточности, тяжелые формы ПН, беременность, лактация (в связи с отсутствием данных о безопасности применения), детский возраст.

ЦИПРОФИБРАТ (CIPROFIBRATE).Липанор (Lipanor).

Сост. и ф.Ципрофибрат. Таблетки(100 мг). Фарм. д.Гиполипидемический препарат из группы фибратов. Снижает концентрацию ХС и ТГ в плазме крови. Повышает содержание ЛПВП. Механизм действия связан с торможением биосинтеза Хс в печени. Препарат обладает также фибринолитическим свойством. Показ.Эндогенная ГХс и гипертриглицеридемия у взрослых при неэффективности специальной диеты и физических нагрузок. Прим.Препарат назначают по 100 мг 1 р/сут. При необходимости дозу увеличивают до 200 мг 1 р/сут. Если через 3–6 мес от начала лечения препаратом желаемый эффект не достигнут, нужно переходить к комбинированной терапии. В течение первых 12 мес лечения ципрофибратом рекомендуется систематический (1 раз в 2–3 мес) контроль активности АЛТ в плазме крови. Поб. д.На ЦНС:головная боль. На ПС:тошнота, транзиторное повышение активности АЛТ в плазме крови, редко – увеличение в плазме крови содержания КФК и ЛДГ. При повышении активности сывороточной глутаматпируваттрансаминазы ципрофибрат следует отменить. Прочие:слабость, кожная сыпь. Нельзя исключить риск развития ЖКБ на фоне приема препарата. Против.ПН, печеночная недостаточность, беременность, лактация.

ЭТОФИБРАТ (ETOFIBRATE).Липо‑мерц (Lipo‑merz).

Сост. и ф.Этофибрат. Капсулы(300 мг); капсулы ретард(500 мг). Фарм. д.Препарат, корригирующий липидный обмен. Понижает повышенное содержание липидов в плазме за счет уменьшения фракции ЛПОНП и ЛПНП, насыщенных ТГ. Усиливает метаболические процессы в печени, в том числе катаболизм Хс на фоне торможения его синтеза, ингибирует процесс освобождения из печени ЛП (в частности, ЛПОНП), активирует липопротеинлипазу в жировой ткани. Препарат понижает вязкость крови и оказывает слабо выраженное антитромботическое действие. Показ.ГЛП III, IV и V типа, не поддающиеся коррекции специальной диетой и физическими нагрузками. Прим.Капсулыназначают по 300 мг 3 р/сут. Возможно увеличение дозы до 1,8 г/сут. Капсулы ретардназначают по 0,5–1 г/сут. При нарушениях функции почек капсулы ретард назначают с учетом показателей содержания креатинина в сыворотке крови: при концентрации креатинина в сыворотке 16–25 мг/мл – 500 мг/сут, при концентрации креатинина более 25 мг/мл – 500 мг каждые 2 сут. Поб. д.Чувство жара, покраснение кожи, тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе. В отдельных случаях отмечаются кожный зуд, сыпь, потливость, головная боль, тахикардия, чувство тревоги, алопеция, миалгии, импотенция. У пациентов, длительно принимающих препарат, возможно образование камней в желчном пузыре. В случае появления болей в мышцах на фоне приема этофибрата необходимо определить концентрацию кретинфосфокиназы в сыворотке крови. Против.Нарушения функции печени и/или почек, ХСН в стадии декомпенсации, недавно перенесенный ИМ, острые кровотечения, беременность, лактация, гиперчувствительность к препарату.