Антидоты гепарина 137

ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ (PROTAMINE SULFATE).

Сост. и ф.Протамина сульфат. Раствор для инъекций(в 1 мл – 10 мг). Фарм. д.Антидот гепарина. Инактивирует гепарин за счет электростатического взаимодействия с ним. 1 мг протамина сульфата нейтрализует 1 мг гепарина. Действие наступает мгновенно, эффект продолжается приблизительно 2 ч. Показ.Передозировка гепарина (гипергепаринемия, кровотечения); перед операцией у больных, которые принимают гепарин с лечебной целью; после операций на сердце и кровеносных сосудах с экстракорпоральным кровообращением. Прим.Вводят в/в струйно медленно или капельно под контролем свертываемости крови. Применяют в дозе 50 мг, при необходимости введение можно повторить через 15 мин; максимальная доза – 150 мг/ч. При кровотечениях суточная доза составляет 5–8 мг/кг; капельно вводят в 2 приема с интервалом 6 ч. Максимальный курс терапии – 3 сут. При беременности и в период лактациипротамин сульфат следует применять с осторожностью. Поб. д.На ССС:брадикардия, артериальная гипотензия. На ПС:тошнота, рвота. АР:кожная сыпь, зуд. Слишком быстрое введение препарата может вызвать чувство теплоты, покраснение кожи, снижение АД, брадикардию, чувство нехватки воздуха. Против.Редкие случаи идиопатической или врожденной гипергепаринемии (в таких случаях препарат не эффективен и может даже усилить кровоточивость), сильно выраженная гипотензия, тромбоцитопения, недостаточность коры надпочечников.

При гемофилии и недостатке факторов свертывания 137

ФАКТОР СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ VIII (ANTI‑HEMOPHILIC FACTOR VIII). Гемоктин СДТ (Haemoctin CDH), Гемофил М (Hemofil M), Иммунат (Immunate), Когенэйт ФС (Kogenate FS), Коэйт‑ДВИ (Koate‑DVI), Крио‑прецитат (Krioprecitat), Монарк‑М (Monark‑M), Октанат (Octanat), Рекомбинат (Recombinate), Эмоклот Д.И. (Emoclot D.I.).

Сост. и ф.Антигемофильный фактор VIII плазматический. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий(в 1 флаконе – 250 МЕ, 500 МЕ, 1000 МЕ, 200–300 МЕ, 800‑1300 МЕ, 220–450 МЕ, 451–849 МЕ, 850‑1240 МЕ, 1240–1700 МЕ, 500 МЕ + 400 МЕ, 250 + 200 МЕ, 200 МЕ + 400 МЕ, 400 МЕ + 800 МЕ, 800 МЕ + 1500 МЕ). Фарм. д. Антигеморрагическое средство. Ко‑фактор IX фактора. Препарат получают из плазмы человека, свиньи или путем рекомбинации ДНК. Плазменный человеческий препарат содержит фактор VIII и фактор Виллебранта, свиной – замороженный концентрат – содержит фактор VIII и фактор агрегации тромбоцитов, рекомбинантный человеческий – фактор VIII, альбумин и белки. Временное замещение VIII фактора способствует активации X фактора и в конечном итоге остановке кровотечения. Гемостатический эффект наступает через 1–2 ч. Показ. Лечение и профилактика кровотечений, вызванных наследственным и острым дефицитом фактора VIII: гемофилия А, острый дефицит фактора VIII вследствие спонтанного появления ингибиторов фактора VIII, болезнь Виллебранта с дефицитом фактора VIII. Прим. Дозу, кратность и длительность введения подбирают индивидуально в зависимости от показаний, степени дефицита фактора свертывания крови VIII, локализации и длительности кровотечения, клинического состояния пациента. Поб. д. Анафилактические и другие АР, гемолитическая анемия, тромбоз; редко – тромбоцитопения, парастезия. При длительном приеме возможны, жжение в месте инъекции, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, носовое кровотечение, сыпь, неприятный привкус во рту, гиперемия лица. Против. Гиперчувствительность.

ФАКТОР СВЕРТЫВАНИЯ IX ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ (HUMAN COAGULATION FACTOR IX).Аимафикс (Aimafix), Иммунин (Immunine), Октанайн (Octanain), Фактор IX П (Factor IX Р).

Сост. и ф.Лиофилизированная фракция человеческой плазмы с активностью фактора IX. Сухое вещество для в/в введения(в 1 флаконе – 300 ME, 600 ME, 1200 ME). Фарм. д.Гемостатический препарат, применяемый при гемофилии В. В процессе свертывания крови фактор свертывания IX активируется фактором IXa. Активная форма фактора IX – фактор IXa – в комбинации с фактором VIII активирует фактор X, который, в свою очередь, способствует переходу протромбина в тромбин и образованию фибринового сгустка. Показ.Профилактика и лечение кровотечений при гемофилии В (гемофилия Кристмас). Прим.Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести кровотечения. Препарат разводят в прилагаемом растворителе и вводят в/в в дозе 20–30 МЕ/кг при небольших спонтанных кровотечениях или для профилактики. При обширных травмах или хирургических вмешательствах доза составляет до 75 МЕ/кг. При введении препарата необходимо контролировать степень повышения значений фактора IX, которая должна составлять в среднем 25 % и не должна превышать 50 %. С осторожностью применяют препарат у пациентов с заболеваниями печени, в послеоперационном периоде, новорожденным и в других случаях повышенного риска развития тромбозов и ДВС. Необходимо тщательное обоснование применения препарата больным гемофилией В со свежим тромбозом или острым ИМ в случаях развития у них кровотечения. Пациентам с аллергическими заболеваниями рекомендуется профилактическое назначение ГКС и антигистаминных средств. Поб. д.Редко – АР, повышение температуры тела. Против.Гиперчувствительность к препарату.

ЭПТАКОГ АЛЬФА (EPTACOG ALFA).Новосэвен (Novoseven).

Сост. и ф.Эптаког альфа (активированный рекомби‑нантный фактор коагуляции VIIa). Порошок для приготовления инъекционного раствора(1,2; 2,4 или 4,8 мг; соответственно 60, 120 или 240 единиц коагуляции по международному стандарту FVIIa 89/688 – КЕД; 1 КЕД соответствует 1000 ME). Фарм. д.Гемостатическое. Активирует свертывающую систему крови. Показ.Кровотечение (в т. ч. профилактика при хирургических операциях) у больных наследственной или приобретенной гемофилией с ингибиторами к факторам коагуляции (FVIII или FIX). Прим.В/в в виде болюсной инъекции (2–5 мин). Дозу подбирают индивидуально в зависимости от показаний в диапазоне 3–6 КЕД (60‑120 мкг)/кг; рекомендуемая начальная доза – 4,5 КЕД (90 мкг)/кг. Интервал между введениями и продолжительность лечения зависят от тяжести кровотечения, наличия ингибиторов и требуемого уровня фактора VII. При сильных кровотечениях или после больших операций лечение может длиться до 2–3 нед. Раствор для инъекций готовят в асептических условиях. Перед разведением порошок и растворитель нагревают до комнатной температуры (но не выше 37 °C), растворение производят следуя приложенной к препарату инструкции. Введение необходимо осуществлять сразу же после разведения, если раствор не используется сразу, ответственность за длительность и условия хранения лежит на пользователе. После разведения препарат можно использовать в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре 2–8 °C. Нельзя использовать раствор при наличии в нем нерастворенных частиц. Особую осторожность следует соблюдать, если больной перенес хирургическую операцию, у него имеется размозженная рана, тяжелый атеросклероз или тромботические осложнения, септицемия. При сильных кровотечениях препарат следует вводить в стационаре. Кровотечения легкой или средней тяжести можно лечить на дому в тесном сотрудничестве с гемофильным центром или врачом‑гематологом, но не дольше 24 ч. Если кровотечение остановить не удается, госпитализация обязательна. Поб. д.

В редких случаях – жар, головная боль, рвота, изменение АД, зуд, покраснение кожи, в отдельных случаях – уменьшение числа тромбоцитов и уровня фибриногена, появление ПДФ и Д‑димера, тромботические осложнения (в т. ч. ИМ). Против.Гиперчувствительность к белкам мышей, хомячков или коров. При беременности – только в случае явной необходимости. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.