Бета‑адреноблокаторы неселективные

БОПИНДОЛОЛ (BOPINDOLOL).Сандонорм (Sando‑norm).

Сост. и ф.Бопиндолола гидромалеат. Таблетки(1 мг). Фарм. д.Неселективный бета‑блокатор пролонгированного действия. Дает гипотензивный и антиангинальный эффекты. Обладает внутренней симпатомиметической активностью, в связи с чем мало уменьшает ЧСС и сократимость миокарда в покое, снижая ЧСС при физических и эмоциональных нагрузках. Оказывает некоторое мембраностабилизирующее действие. Показ.АГ, профилактика приступов стенокардии напряжения. Прим.Назначают по 1–1,5 мг 1 р/сут. Рекомендуемая МСД – 2 мг. Пациентам с ПН препарат назначают в меньших дозах (в зависимости от показателей КК).

С осторожностью назначают больным с СД, пациентам с нарушениями периферического кровообращения. При феохромоцитоме препарат назначают только совместно с альфа‑адреноблокаторами. Необходим индивидуальный подбор доз для пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Поб. д.Головокружение, головная боль, чувство усталости, бронхоспазм и нарушение AV‑проводимости (особенно у предрасположенных пациентов); редко – кожные высыпания. Против.AV‑блокада II и III степени, брадикардия, СССУ, СН (острая и хроническая IIБ и III стадии), БА, хронические обструктивные заболевания легких, беременность, лактация.

КАРВЕДИЛОЛ (CARVEDILOL).Акридилол (Acridilol), Атрам (Atram), Ведикардол (Vedicardol), Дилатренд (Dilatrend), Карвидил (Carvidil), Кардивас (Cardivas), Кориол (Coryol), Кредекс (Kredex), Таллитон (Talliton).

Сост. и ф.Карведилол. Таблетки(6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг). Фарм. д.Неселективный бета‑адреноблокатор, оказывает также вазодилатирующее действие за счет селективного блокирования альфа‑адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью, но дает мембраностабилизирующий эффект. Обладает антиоксидантной активностью. При ХСН снижает ОПСС, уменьшает пред– и постнагрузку на сердце, увеличивает фракцию выброса левого желудочка. При АГ снижает АД, не увеличивая ОПСС, не изменяя почечный кровоток и не нарушая функцию почек. Оказывает антиангинальное действие. Не изменяет соотношение между ЛПВП и ЛПНП, не оказывает воздействия на содержание электролитов в плазме крови. Показ.ХСН, АГ, ИБС. Прим.Взрослым при ХСНдозы препарата подбирают индивидуально. Первоначально препарат назначают по 3,125 мг 2 р/сут в течение 2 нед. В дальнейшем, при необходимости и при хорошей переносимости, суточную дозу препарата постепенно, с интервалами не менее 2 нед, увеличивают. МСД для пациентов с массой тела менее 85 кг составляет 50 мг, для пациентов с большей массой тела – 100 мг, разделенные на 2 приема. При АГначальная доза составляет 12,5 мг 1 р/сут. Через 2 сут при необходимости суточную дозу препарата повышают до 25 мг. В дальнейшем при необходимости с интервалами не менее 2 нед суточную дозу карведилола постепенно увеличивают до максимальной, составляющей 50 мг (ее назначают в 1 или 2 приема). При ишемической болезнипрепарат назначают вначале 12,5 мг 1 р/сут. Через 2 сут при необходимости дозу препарата повышают, назначая его по 25 мг 2 р/сут.

В дальнейшем, при отсутствии оптимального эффекта, дозу карведилола постепенно повышают с интервалами, составляющими не менее 2 нед, до достижения максимальной суточной дозы – 100 мг (в 2 приема). Пациентам пожилого возраста при АГпрепарат назначают вначале 12,5 мг 1 р/сут. В случае недостаточного эффекта суточную дозу карведилола постепенно, с интервалами в 2 нед, повышают до максимальной, составляющей 50 мг. У пациентов пожилого возраста для профилактики стенокардии максимальная доза препарата составляет 50 мг; кратность приема – 2 р/сут. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, вне зависимости от приема пищи (при ХСН рекомендуют прием препарата во время еды для уменьшения скорости всасывания активного вещества). С осторожностью назначают препарат пациентам с СД (проводят тщательный контроль содержания глюкозы в крови и при необходимости изменяют дозу сахароснижающих препаратов); пациентам с нарушениями периферического артериального кровообращения; пациентам с псориазом, обострявшимся ранее при назначении БАБ; пациентам, использующим контактные линзы (из‑за возможного уменьшения слезоотделения); пациентам, одновременно принимающим сердечные гликозиды. У пациентов с СН и низким АД в связи с возможным ухудшением функции почек контролируют функцию почек перед началом терапии карведилолом и в период повышения его дозы; в случае ухудшения функции почек снижают дозу препарата или прекращают его прием. Перед назначением карведилола пациентам с СН, одновременно принимающим сердечные гликозиды, диуретики и ИАПФ, дозы этих препаратов должны быть стабилизированы. Рекомендуется контроль содержания дигоксина в крови в начале терапии, в период подбора дозы и при отмене препарата. Перед каждым повышением дозы карведилола пациентам с СН следует проводить медицинское обследование.В случае временного усиления признаков СН увеличивают дозы одновременно принимаемых диуретиков или – в некоторых случаях – снижают дозу карведилола или временно прекращают прием препарата. В случае перерыва в приеме карведилола более чем на 2 нед лечение им возобновляют, начиная с суточной дозы 3,125 мг. В случае появления признаков избыточной вазодилатации в первую очередь уменьшают дозу одновременно принимаемых диуретиков. В случае сохранения указанных признаков уменьшают дозу ингибитора АПФ (если пациент принимает его) и лишь затем при необходимости уменьшают дозу препарата. Клинические данные об эффективности и безопасности применения карведилола у пациентов в возрасте до 18 лет отсутствуют. В период беременностипрепарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый лечебный эффект превышает возможный риск терапии. Поб. д.На ССС:брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), отеки (периферические и генерализованные); редко – AV‑блокада, СН (в период увеличения дозы препарата). На НС и органы зрения:головокружение, нарушения зрения. На ПС:тошнота, рвота, диарея. На СК:редко – тромбоцитопения. На процессы обмена:гипергликемия, увеличение массы тела, ГХс. Прочие:редко – острая ПН (у пациентов с нарушением функции почек). Против.Тяжелая СН (IV стадия по классификации NYHA), требующая в/в применения инотропных препаратов; AV‑блокада II и III степени; брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), кардиогенный шок, СССУ (в том числе синоатриальная блокада), артериальная гипотензия (САД менее 85 мм рт. ст.), хронические обструктивные заболевания легких с бронхо‑спатическим синдромом, БА, нарушения функции печени, лактация, гиперчувствительность к препарату.

МЕТИПРАНОЛОЛ.См. с. 61.

НАДОЛОЛ (NADOLOL).Коргард (Corgard).

Сост. и ф.Надолол. Таблетки(80 мг). Фарм. д.Неселективный БАБ пролонгированного действия. Дает антиангинальный, гипотензивный и антиаритмический эффекты. Снижает автоматизм синусно‑предсердного узла, урежает ЧСС, замедляет AV‑проводимость, уменьшает сократимость миокарда, его потребность в кислороде, понижает АД. Показ.АГ; профилактика приступов стенокардии напряжения; синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе). Прим.При стенокардии назначают вначале 40 мг 1 р/сут, далее дозу постепенно увеличивают. Средняя суточная доза – 120–160 мг; МСД – 240 мг. При АГначальная доза составляет 80 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают; средняя суточная доза – 160 мг/сут. С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, почек, с СД. Отменупрепарата после продолжительного курса лечения необходимо проводить постепенно(в течение минимум 2 нед), под наблюдением врача.Препарат повышает уровень ТГ в плазме крови. Больным с феохромоцитомой назначают препарат только после предварительного лечения альфа‑адреноблокатором. Поб. д.Брадикардия, AV‑блокада, бронхоспазм, СН, мышечная слабость, утомляемость, головокружение. Редко – головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, снижение скорости психических и двигательных реакций, парестезии и похолодание конечностей, половая дисфункция, тошнота, сухость во рту, диарея, запор, кожные АР, гипогликемия. Описаны единичные случаи возникновения кожных высыпаний, синдрома «сухих глаз». Против.AV‑блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд/мин), СССУ, артериальная гипотензия, ХСН IIБ‑III стадии, острая СН, вазомоторный ринит, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов, нарушения функции печени и/или почек, метаболический ацидоз, СД лабильного течения, беременность, лактация.

ОКСПРЕНОЛОЛ (OXPRENOLOL).Тразикор (Trasicor).

Сост. и ф.Окспренолола гидрохлорид. Таблетки(20 мг, 80 мг).Фарм. д.Неселективный БАБ без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусно‑предсердного узла, замедляет AV‑проводимость; не оказывает существенного влияния на ЧСС и сократимость миокарда в покое, урежает ЧСС при физических и эмоциональных нагрузках. Показ.АГ, профилактика приступов стенокардии, вторичная профилактика ИМ, экстрасистолия, гиперкинетический кардиальный синдром. Прим.При АГназначают суточную дозу – 160 мг; кратность приема – 1–2 раза (утром и вечером); при необходимости доза может быть увеличена до 320–480 мг/сут. При стенокардии назначают по 80 мг 2 р/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 320–480 мг (в 2 приема). При аритмиях назначают по 40–60 мг/сут; МСД – 80 мг. С осторожностью назначают больным с нарушениями функции печени, почек, СД (особенно при одновременном назначении инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов), метаболическим ацидозом, болезнью Рейно и другими облитерирующими заболеваниями сосудов. В период беременности, родов и кормления грудью препарат можно назначать только с учетом возможных проявлений бета‑блокирующего действия у плода, новорожденного и грудного ребенка. Отменять окс‑пренолол следует постепенно,снижая дозу в течение 7‑10 сут. Перед хирургическим вмешательством постепенная отмена препарата должна быть завершена по меньшей мере за 48 ч до операции. Поб. д.Бронхо‑спазм, брадикардия, AV‑блокада, артериальная гипотензия, СН, спазмы периферических сосудов, похолодание конечностей, головокружение, слабость, быстрая утомляемость при физическом напряжении, нарушения сна. Редко – АР (кожная сыпь, зуд), покраснение кожных покровов, желудочно‑кишечные расстройства. Против.AV‑блокада II и III степени, синусно‑предсердная блокада, брадикардия, СССУ, артериальная гипотензия, ХСН IIБ‑III стадии, острая СН, БА, кетоацидоз.

ПЕНБУТОЛОЛ (PENBUTOLOL).Бетапрессин (Beta‑pressin).

Сост. и ф.Пенбутолол. Таблетки, покрытые оболочкой(40 мг). Фарм. д.Неселективный БАБ пролонгированного действия. Дает антиангинальный, гипотензивный и антиаритмический эффекты. Обладает умеренно выраженной симпатомиметической активностью, в связи с чем препарат мало уменьшает ЧСС и сократимость миокарда в покое, снижая ЧСС при физической и эмоциональной нагрузках. Уменьшает активность ренина в крови. Показ.АГ легкого и среднетяжелого течения, профилактика приступов стенокардии, вторичная профилактика ИМ, синусовая суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, экстрасистолия, гиперкинетический кардиальный синдром. Прим.Назначают по 40 мг/сут, однократно, утром. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80 мг/сут. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени, метаболическим ацидозом, болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями артерий. При лечении пациентов, получающих гипогликемизирующие препараты, необходимо учитывать, что пенбутолол может скрывать симптомы гипогликемии.При длительном применении препарата возможно повышение содержания ТГ в плазме крови. Препарат выделяется с грудным молоком, что следует учитывать при его назначении в период лактации. Поб. д.Брадикардия, артериальная гипотензия, усиление нарушений периферического кровообращения, бронхоспазм, тошнота, рвота, диарея, головная боль, редко – нарушения проводимости миокарда, усиление проявлений СН, кожные АР, в отдельных случаях – головокружение.

ПИНДОЛОЛ (PINDOLOL). Вискен (Visken).

Сост. и ф.Пиндолол. Таблетки(5 мг, 10 мг, 15 мг). Фарм. д.Неселективный БАБ с внутреней симпатомиметической активностью, обладает слабой мембрано‑стабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Мало изменяет ЧСС в покое, урежает ЧСС при физических и эмоциональных нагрузках. Практически не влияет на липидный и углеводный обмены. Внутренняя симпатомиметическая активность пиндолола уменьшает риск развития СН, бронхоспазма и нарушений периферического кровообращения. Показ.АГ, стенокардия напряжения (профилактика приступов), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гиперкинетический кардиальный синдром, в качестве вспомогательного средства при фео‑хромоцитоме. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Назначают вначале по 5 мг 3 р/сут. Дозу препарата постепенно увеличивают на 5 мг в нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Суточная доза варьируется от 7,5 мг до 30 мг. Кратность приема – 2–3 р/сут. Максимальная разовая доза – 20 мг.

В/в медленно назначают вначале 0,4 мг, затем каждые 20 мин дозу можно повышать на 0,2 мг до максимальной дозы 1,2 мг. Для детей суточная доза составляет 0,2 мг/кг массы тела. Парентерально препарат вводят только в условиях стационарапри постоянном контроле ЭКГ и АД. С осторожностью назначают препарат больным с синдромом Рейно и другими облитерирующими заболеваниями периферических артерий. Поб. д.Бронхоспазм, брадикардия, СН, гипотензия, головокружение, спазмы периферических сосудов, слабость, сонливость. В редких случаях – АР в виде кожной сыпи, AV‑блокада, импотенция, поллакиурия, тошнота, диарея. Против.Синусно‑предсердная и AV‑блокады II–III степени, брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), СССУ, артериальная гипотензия, ХСН IIБ‑III стадии, острая СН, бронхоспастические состояния, БА, тяжелые заболевания печени, перемежающаяся хромота, метаболический ацидоз, СД с кетоацидозом, беременность.

ПРОПРАНОЛОЛ (PROPRANOLOL).Анаприлин (Anaprilinum), Бетакэп (Betacap), Индерал (Inderal), Обзидан (Obsidan), Пролол (Prolol), Пропранобене (Propranobene).

Сост. и ф.Пропранолола гидрохлорид. Таблетки(10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг, 120 мг); капсулы ретард(80 мг, 160 мг); раствор для в/в введения(в 1 мл – 1 мг). Фарм. д.Неселективный БАБ (действует на бета1– и бета2‑адренорецепторы). Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим свойствами. Уменьшает автоматизм синусно‑предсердного узла, урежает ЧСС, замедляет AV‑проводимость, снижает сократимость миокарда, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Снижает возбудимость миокарда, уменьшает возникновение эктопических очагов, оказывает мембраностабилизирующее действие. Дает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2‑й нед курсового назначения препарата. Уменьшает содержание ЛПВП и увеличивает содержание ТГ. Повышает тонус бронхов. Показ.АГ, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, синдром страха, профилактика мигреней, тиреотоксический криз. Прим.При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза 40–80 мг, МСД – 320 мг, кратность применения – 2–3 р/сут. Капсулы ретард назначают по 1 штуке 1 р/сут. При необходимости препарат можно вводить в/в струйно медленно. Начальная доза 1 мг, затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения препарата до достижения максимальной дозы 10 мг, под контролем АД и ЭКГ. После продолжительного курса лечения препарат следует отменять постепенно, под наблюдением врача.Препарат назначают с осторожностью при нарушениях функции печени и/или почек, СД. При феохромоцитоме пропранолол можно назначать только после приема альфа‑адреноблокатора. В период беременности пропранолол назначают с осторожностью, а за 48–72 ч до родов его следует отменить.В период лактации также назначают с осторожностью. Поб. д.Брадикардия, AV‑блокада, бронхоспазм, СН, мышечная слабость, редко – головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии и похолодание конечностей, тошнота, диарея, запор, кожные АР, обострение псориаза, гипогликемия, нарушение зрения, кератоконъюнктивит. Против.AV‑блокада II и III степени, синусно‑предсердная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд/мин), СССУ, артериальная гипотензия, ХСН IIБ‑III стадии, острая СН, вазомоторный ринит, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов, метаболический ацидоз.