Селективные агонисты имидазолиновых рецепторов

МОКСОНИДИН (MOXONIDINE).Цинт (Cynt), Физотенз (Physiotens).

Сост. и ф.Моксонидин. Таблетки, покрытые оболочкой(200 мкг, 300 мкг, 400 мкг). Фарм. д.Препарат является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов и лишь незначительно связывается с альфа1‑адренорецепторами. Постепенно и мягко снижает систолическое и диастолическое АД. Под действием препарата снижается содержание норадреналина, адреналина, ренина, ангиотензина II, альдостерона в плазме крови. Не влияет на обмен глюкозы и липидов. Показ.Эссенциальная АГ. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Взрослымназначают вначале 200 мкг 1 р/сут, предпочтительно утром. При необходимости разовую дозу можно увеличить до 400 мкг (не более). МСД – 600 мкг. У больных с умеренно сниженной функцией почек(КК от 30 до 60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 200 мкг, а суточная доза – 400 мкг. Необходим тщательный контроль состояния этих пациентов, особенно в начале лечения. Во время курса лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС, пульса, ЭКГ.

У некоторых больных может отмечаться замедление скорости реакции, особенно в начале курса лечения, при смене препарата, а также при одновременном приеме алкоголя. Поэтому препарат назначают с осторожностью пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Рекомендуется принимать препарат во время или после еды. Длительность курса лечения врач устанавливает индивидуально. Поб. д.На ЦНС:утомляемость, головные боли; реже – головокружение, нарушения сна. Прочие:сухость во рту; реже – слабость в ногах. Побочные эффекты, возникающие при назначении моксонидина, обычно отмечаются в начале лечения. В течение первых двух недель лечения они могут исчезнуть самостоятельно. Против.СССУ, нарушения синусно‑предсердной и AV‑проводимости II и III степени, синусовая брадикардия, тяжелые аритмии, нестабильная стенокардия, тяжелые формы ХСН, тяжелые заболевания печени, тяжелые формы ПН (КК ниже 30 мл/мин; концентрация креатинина в сыворотке – более 18 мг/л), предрасположенность к ангионевротическому отеку. По причине отсутствия клинического опыта моксонидин не следует применять при следующих заболеваниях и состояниях:перемежающейся хромоте, болезни Рейно, болезни Паркинсона, эпилепсии, глаукоме, депрессии, беременности, лактации, в возрасте до 16 лет.

РИЛМЕНИДИН (RILMENIDINE).Альбарел (Albarel), Тениксум (Tenicsum).

Сост. и ф.Рилменидин. Таблетки(1 мг). Фарм. д.Антигипертензивное средство, относится к группе оксазолинов. Избирательно связывается с имидазольными I₁‑рецепторами центральных и периферических (преимущественно почечных) вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазольными рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД. Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя. В терапевтических дозах длительность действия составляет 24 ч. Показ.Эссенциальная АГ. Прим.При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 1 мг/сут, через 1 мес при отсутствии ожидаемого эффекта дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема. Лечение длительное. Поб. д.Возможны сердцебиение, бессонница, сонливость, слабость при физических нагрузках, боли в области эпигастрия, сухость во рту, диарея, кожная сыпь, отеки; в единичных случаях – похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы жара, тревога, депрессия, тошнота, запор, зуд, расстройства половой функции, судороги. Против.Тяжелая депрессия, гиперчувствительность к рилменидину. Тяжелая ПН (КК менее 15 мл/мин). Беременность. Лактация. Детский возраст.