Антибиотики группы гликопептидов 328

ВАНКОМИЦИН (VANCOMYCIN).Ванколед (Vancoled), Ванкосин (Vancosin), Ванкоцин (Vancocin), Ванмиксан (Vanmixan), Эдицин (Edicin).

Сост. и ф.Ванкомицина гидрохлорид. Сухое вещество для инъекций(в 1 флаконе – 500 мг, 1 г). Фарм. д.Антибиотик из группы гликопептидов. Действует бактерицидно. Нарушает синтез и проницаемость цитоплазматической мембраны, а также микроорганизмов, синтез РНК. Влияет на грамположительную флору. Активен в отношении стафилококков (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), стрептококков, коринебактерий, энтерококков, листерий, актиномицетов и клостридий. Не имеет перекрестной резистентности с антибиотиками других групп. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату возбудителями (при неэффективности или непереносимости пенициллинов и цефалоспоринов): сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких, менингит, остеомиелит. Псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile. Прим.Вводят в/в капельно.Взрослым – по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 мин. Детямназначают в суточной дозе 40 мг/кг, каждая доза должна вводиться не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений КК. При псевдомембранозном колите ванкомицин назначают внутрь в виде раствора: взрослым в суточной дозе 500 мг – 2 г (в 3–4 приема), детям – 40 мг/кг (в 3–4 приема). При назначении препарата новорожденным необходимо контролировать его концентрацию в сыворотке крови. При необходимости назначения ванкомицина кормящим матерям грудное вскармливание следует прекратить. Поб. д.После в/в введения возможны флебит, лихорадка, сыпь, тошнота, нейтропения, эозинофилия, иногда – анафилактоидные реакции. При быстром в/в введении возможны артериальная гипотензия, покраснение лица, шеи и верхней части туловища. Возможны также кожный зуд, крапивница, озноб. В редких случаях – ототоксичность и нефротоксичность. Против.Неврит слухового нерва, I триместр беременности, гиперчувствительность к препарату.

Фторхинолоны 329

ГРЕПАФЛОКСАЦИН (GREPAFLOXACIN).Раксар (Raxar).

Сост. и ф.Грепафлоксацин. Таблетки, покрытые оболочкой(400 мг, 600 мг). Фарм. д.Противомикробное средство, производное фторхинолона. Действует бактерицидно за счет угнетения фермента ДНК‑гиразы бактерий, нарушая тем самым синтез ДНК‑возбудителя. Устойчив к действию беталактамаз. Показано, что грепафлоксацин ингибирует связывание GABA с рецепторами и поэтому способен вызывать судороги. Показ.Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к грепафлоксацину микроорганизмами, включая внебольничные пневмонии (пневмококковые, непневмококковые, атипичные), острые бактериальные осложнения хронического бронхита, неосложненная гонорея, хламидийный уретрит или цервицит. Прим.Принимают внутрь в дозе 400–600 мг 1 р/сут. Продолжительность лечения 7‑10 сут. С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЦНС (возрастает риск развития судорожных реакций), у пациентов с дефицитом глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы (возрастает риск развития гемолитической анемии). Следует учитывать, что применение грепафлоксацина следует прекратить при возникновении болей в сухожилиях и появлении признаков тендовагинита. В период применения следует избегать воздействия солнечных лучей, а также ультрафиолетового излучения. В экспериментальных исследованиях установлено, что у животных, не достигших половой зрелости, хинолоны вызывают повреждение хрящей суставов, несущих нагрузку тела. Грепафлоксацин оказывает относительно слабое токсическое действие на суставы. При острых бактериальных осложнениях хронического бронхитарекомендуемая доза составляет 400 мг 1 р/сут. Пациентам с тяжелыми инфекциями, включая внебольничные пневмонии,рекомендуется назначать по 600 мг 1 р/сут. В зависимости от течения инфекции и клинических особенностей, продолжительность лечения может составлять до 10 сут. Обычно лечение продолжают в течение 2–3 сут после исчезновения симптомов инфекции. При лечении уретрита и цервицита,вызванных хламидиями, рекомендуется назначать по 400 мг/сут в течение 7 сут. Для лечения неосложненной гонореиназначают 400 мг препарата однократно. Таблетки грепафлоксацина можно принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Для пациентов с легкими нарушениями функции печени МСД составляет 400 мг. Поб. д.На ЦНС, органы чувств:от 1 % до 10 % – головная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, быстрая утомляемость; менее 0,1 % – депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, нарушения зрения, слуха, вкуса, обоняния. На ПС: более 10 % – тошнота, неприятный вкус во рту; от 1 % до 10 % – боли в животе, запор, диарея, диспепсия, снижение аппетита, сухость во рту, рвота. На лабораторные показатели:возможно транзиторное увеличение уровней креатинина, печеночных ферментов и азота мочевины крови, урикемия, ГЛП, тромбоцитопения, гипергликемия. На кожу:от 1 % до 10 % – зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация; менее 0,1 % – эксфолиативный дерматит. АР:от 0,1 % до 1 % – АР разной степени тяжести, включая анафилактический шок; менее 0,1 % – лихорадка, артралгия, миалгия. Прочие:от 1 % до 10 % – астения, тендовагиниты, вагиниты. Против.Умеренные и тяжелые нарушения функции печени, удлиненный интервал Q‑T на ЭКГ, одновременный прием с препаратами, вызывающими удлинение интервала Q‑T и нарушение ритма типа «пируэт», за исключением случаев, когда проводится кардиомониторинг. Беременность, лактация, гиперчувствительность к грепафлоксацину. Не рекомендуется применять грепафлоксацин у пациентов с нарушениями сердечного ритма, а также у детей и подростков, за исключением случаев, когда предполагаемая польза превышает возможный риск.

ЛЕВОФЛОКСАЦИН.См. с. 218.

ЛОМЕФЛОКСАЦИН (LOMEFLOXACIN).Ксенаквин (Ksenakvin), Ломацин (Lomacin), Ломфлокс (Lomflox), Максаквин (Maxaquin), Окацин (Ocacin).

Сост. и ф.Ломефлоксацин. Таблетки с пленочным покрытием(400 мг). Фарм. д.Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует активность фермента ДНК‑гиразы бактерий, участвующего в транскрипции и репликации ДНК бактерий. Препарат действует как на вне‑, так и на внутриклеточно расположенные микобактерии туберкулеза, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов максаквин действует в низких концентрациях. МПК, необходимая для подавления роста 90 % штаммов, для большинства грамотрицательных бактерий составляет менее 1 мкг/мл. Резистентность микроорганизмов к ломефлоксацину развивается редко. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе неосложненные и осложненные инфекции МС (цистит, пиелонефрит, простатит), острая и хроническая гонорея, острый и рецидивирующий хламидиоз (включая смешанную бактериально‑хламидийную инфекцию, в том числе гонорейно‑хламидийную), хламидийный конъюнктивит, обострение хронического бронхита, острые и хронические гнойные инфекции мягких тканей, инфицированные раны, холера (тяжелая форма), туберкулез (в составе комплексной терапии с основными противотуберкулезными препаратами, а также при устойчивости к противотуберкулезным препаратам). Профилактика инфекционно‑воспалительных заболеваний МС при трансуретральных операциях (в том числе при аденомэктомии, дистанционной литотрипсии). Прим.При неосложненных инфекциях МС (цистит, пиелонефрит, простатит)400 мг 1 р/сут в течение 3–5 дней. При осложненных инфекциях МС 400 мг 1 р/сут в течение 10–14 сут. Для профилактики инфекционно‑воспалительных заболеваний МС при трансуретральных операциях400 мг однократно за 26 ч до операции. При острой гонорее – 600 мг однократно. При хронической гонорее – 600 мг 1 р/сут в течение 5 сут на фоне специфической иммунотерапии. При урогенитальном хламидиозе, включая смешанную бактериально‑хламидийную инфекцию, в т. ч. гонорейно‑хламидийную – 400–600 мг 1 р/сут, длительность курса лечения до 28 сут. При хламидийной инфекцииу больных ревматизмом – 400 мг/сут в течение 20 сут. При хламидийном конъюнктивите – 400 мг/сут, длительность курса терапии – до 10 сут. При микоплазменной инфекции – 600 мг 1 р/сут, курс лечения – до 7 сут. При острых и хронических гнойных инфекциях мягких тканей, инфицированных ранах – 400 мг 1 р/сут в течение 5‑14 дней. При остеомиелите – 400 мг или 800 мг/сут до 14 дней. При тяжелой форме холеры – 400 мг 1 р/сут в течение 35 дней. При туберкулезе400 мг 2 р/сут в течение 14–28 и более дней. При инфекциях нижних дыхательных путей:острые неосложненные бронхиты, бронхопневмонии – 400 мг/сут с длительностью курса терапии до 10 сут; осложненные, в том числе пневмококковая пневмония, обострения хронического бронхита – 400–800 мг/сут, длительность курса терапии до 14 сут. Для профилактики дисбактериозов одновременно с ломефлоксацином назначают внутрь нистатин или леворин. При нарушении функции почекрекомендуется уменьшение дозы ломефлоксацина в зависмости от КК. У пациентов пожилого возраста с КК более 30 мл/мин необходимость коррекции дозы препарата отсутствует. В период лечения избегают длительного воздействия солнечного света и использования ультрафиолетового освещения (опасность развития фоточувствительности). Поб. д.Редко:тошнота, диарея, боль в животе, головные боли. С осторожностью назначают при церебральном атеросклерозе, эпилепсии и других заболеваниях ЦНС. В случае развития на фоне лечения таких симптомов, как судороги, тремор, возбуждение, светобоязнь, спутанность сознания, галлюцинации, препарат следует отменить. Против.Беременность, лактация, возраст до 18 лет, гиперчувствительность к ломефлоксацину и другим хинолонам.

МОКСИФЛОКСАЦИН (MOXIFLOXACIN).Авелокс (Avelox).

Сост. и ф.Моксифлоксацин (в форме гидрохлорида). Таблетки, покрытые оболочкой(400 мг). Фарм. д.Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, микоплазм, хламидий, легионелл. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета‑лактамным и макролидным антибиотикам. К препарату чувствительны грамположительные бактерии. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: обострение хронического бронхита, внегоспитальная пневмония, острый синусит, инфекции кожи и мягких тканей. Прим.Препарат назначают взрослым по 400 мг 1 р/сут. Длительность лечения при обострении хронического бронхита – 5 дней, при внегоспитальной пневмонии – 10 дней, при остром синусите и инфекциях кожи и мягких тканей – 7 дней. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин/1,73 м2) не требуется изменений режима дозирования. Поб. д.На ПС: – тошнота, рвота, нарушения вкуса, диарея, боль в животе, диспепсия, изменения печеночных тестов, сухость во рту, метеоризм, отсутствие аппетита, стоматит, изменение цвета языка, транзиторная желтуха. Возможно также повышение активности амилазы, ЩФ, ACT, АЛТ и уровня билирубина в плазме крови. На ССС:тахикардия, периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, боль в груди, артериальная гипотензия. На НС:бессонница, головокружение, липотимические состояния, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии, спутанность сознания, депрессия, астения, ощущение дискомфорта, амблиопия, нарушение координации, повышение мышечного тонуса, снижение тактильной чувствительности, судороги, нарушение памяти, расстройства речи, дисфагия, потеря или нарушения вкуса, нарушения сна, эмоциональная лабильность, шум в ушах, ажитация, деперсонализация, навязчивые состояния, галлюцинации. На ДС:бронхоспазм, дис‑пноэ. На ОДС:боль в спине, артралгия, миалгия. На мочеполовую систему:вагинальный кандидоз, вагинит, повышение уровня мочевой кислоты, креатинина, мочевины в плазме крови. На СК:увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз или лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения или тромбоцитоз, эритроцитоз или эритропения, снижение содержания гемоглобина. АР:сыпь, зуд, крапивница. Прочие:увеличение протромбинового времени. Во время клинических испытаний большинство побочных эффектов были легкими или средними по тяжести. Против.Беременность, лактация, детский и подростковый возраст, гиперчувствительность к моксифлоксацину и другим хинолонам.

НОРФЛОКСАЦИН (NORFLOXACIN).Анквин (Anqin), Бактинор (Bactinor), Гираблок (Gyrablock), Локсон 400 (Locson 400), Негафлокс (Negaflox), Нолицин (Nolicin), Норбактин (Norbactin), Норилет (Norilet), Нормакс (Normax), Норфаксин (Norfaxin), Ренор (Renor), Софазин (Sofasin), Спектрама (Spectrama), Уробацид (Urobacid), Чиброксин (Chbroxin), Ютибид (Utibid).

Сост. и ф.Норфлоксацин. Таблетки(200 мг, 400 мг, 800 мг); таблетки, покрытые оболочкой(400 мг); фильм‑таблетки(400 мг); капли глазные/ушные(в 1 мл – 3 мг). Фарм. д.Противомикробный препарат из группы фторхинолонов широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов. Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus aureus. Норфлоксацин активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета‑лактамазы. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе для приема внутрь – заболевания МС, ПЖ, ПС, гонорея, профилактика рецидивов инфекций МС, бактериальных инфекций у больных с гранулоцитопенией, диареи путешественников; для местного применения – конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, корнеальные язвы, блефарит, блефароконъюнктивит, острый мейбомиит и дакриоцистит, профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими средствами, до и после хирургических вмешательств на глазах; наружный отит, средний острый отит, хронический средний отит, профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на органе слуха. Прим.Разовая доза препарата для приема внутрьсоставляет 400–800 мг, кратность применения 1–2 р/сут. Длительность лечения определяется индивидуально. Для местного применения в офтальмологииразовая доза – 1–2 капли в оба глаза, в ЛОР‑практике – по 2–3 капли в пораженное ухо. Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с нарушениями функции почек и печени. В период лечения препаратом больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза). Поб. д.Тошнота, изжога, анорексия, диарея, боли в животе, головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, раздражительность, чувство тревоги, кожная сыпь. Снижение гематокрита, эозинофилия, лейкопения, повышение концентрации креатинина в плазме крови. Против.Беременность, лактация, возраст до 15 лет, дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, гиперчувствительность к норфлоксацину и другим хинолонам.

ОФЛОКСАЦИН (OFLOXACIN).Джеофлокс (Jeoflox), Заноцин (Zanocin), Зофлокс (Zoflox), Глауфос (Glaufos), Киролл (Kiroll), Офлин (Oflin), Офло (Oflo), Офломак (Oflomac), Офлоцид (Oflocid), Таривид (Tarivid), Тариферид (Tariferid), Тарицин (Taricin), Унифлокс (Uniflox), Флоксал (Floxal).

Сост. и ф.Офлоксацин. Таблетки(200 мг); таблетки, покрытые оболочкой(200 мг). Раствор для инфузий(в 1 мл – 2 мг; в 1 флаконе – 200 мг). Фарм. д.Противомикробный препарат из группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина связано с блокадой фермента ДНК‑гиразы в бактериальных клетках. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов. К препарату нечувствительныанаэробные бактерии (кроме В. urealiticus), бледная трепонема, вирусы, простейшие и грибы. Препарат эффективенв отношении внутриклеточно расположенных возбудителей (в частности, возбудителей брюшного тифа, гонореи, хламидиоза). Офлоксацин устойчив к действию бета‑лактамаз. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе гинекологические инфекции (цервицит, сальпингоофорит, эндометрит, парамерит); инфекции МС (цистит, уретрит, вызванные в том числе хламидиями, уреаплазмой и другой неспецифической микрофлорой; простатит, эпидидимит, пиелонефрит и т. д.); гонорея; инфекции ДС (острый и хронический бронхит, пневмония, инфекции верхних отделов ДС); инфекции ЛОР‑органов (синусит, ангина, мастоидит, отит и т. д.); инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны и ожоги, целлюлиты, карбункулы и т. д.); инфекции костей и суставов, в том числе хронический остеомиелит; инфекции ПС и брюшной тиф; тяжелые системные инфекции (септицемия, менингит и др.); в составе комплексной терапии полирезистентного туберкулеза. Химиопрофилактика у больных с ослабленным иммунитетом (при онкологических заболеваниях, активном туберкулезе, СПИДе). Прим.Суточная доза составляет 200–800 мг, кратность применения 2 р/сут. Для пациентов с нарушением функции почек (КК 20–50 мл/мин) первая доза составляет 200 мг, затем по 100 мг каждые 24 ч. При КК менее 20 мл/мин первая доза – 200 мг, затем по 100 мг каждые 48 ч. С осторожностью назначают при атеросклерозе сосудов головного мозга, НМК, эпилепсии и других заболеваниях ЦНС, а также при нарушениях функции почек. Для предотвращения развития кристаллурии следует обеспечить достаточный питьевой режим. Ощелачивания мочи не требуется. В период лечения следует избегать инсоляции. Поб. д.АР (кожная сыпь, васкулиты, набухание языка, отек Квинке, шок), фотосенсибилизация, замедление скорости реакции, нарушения сна, головные боли, нарушения зрения, обоняния, вкуса, галлюцинации, диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе), псевдомембранозный колит, транзиторное повышение в крови активности ферментов печени, содержания билирубина, мочевины, креатинина, анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, миалгии, артралгии. Против.Эпилепсия, беременность, лактация, возраст до 14 лет, гиперчувствительность к препарату или другим хинолонам.

ПЕФЛОКСАЦИН (PEFLOXACIN).Абактал (Abaktal), Перти (Perti), Пеплоцин (Peplocin), Перфлокс (Perflox), Пефлацин (Peflacine), Пинафлокс (Pinaflox), Юникпеф (Unikpef).

Сост. и ф.Пефлоксацин. Таблетки(400 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 80 мг); раствор для в/в введения(в 1 мл – 4 мг). Фарм. д.Противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия, который включает большинство грамотрицательных микроорганизмов (синегнойная, гемофильная и кишечная палочки, шигеллы, сальмонеллы, менингококк, гонококк, некоторые разновидности энтерококков). Активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинорезистентных), а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий. К препарату резистентныграмотрицательные анаэробы, спирохеты, микобактерии туберкулеза. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе заболевания МС, ДС, желчевыводящих путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия. Прим.Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма. Внутрьназначают в среднем 800 мг/сут в 2 приема. При инфекциях тяжелого течения назначают в/в капельно;первая доза – 800 мг, затем – по 400 мг каждые 12 ч. При незначительных нарушениях функции почек препарат вводят в дозе 400 мг каждые 24 ч; при более выраженных нарушениях – каждые 36 ч; при тяжелой патологии печени – каждые 2 сут. С осторожностью назначают препарат больным с атеросклерозом сосудов головного мозга, НМК, эпилепсией, судорожным синдромом неустановленной этиологии, с нарушениями функции печени. В период лечения препаратом больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению. Поб. д.Тошнота, рвота, диарея, боли в животе, головная боль, головокружение, чувство усталости, нарушения сна, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, миалгия, артралгия, кандидоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Против.Дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, беременность, лактация, возраст до 15 лет, гиперчувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам.

СПАРФЛОКСАЦИН (SPARFLOXACIN).Респара (Respara), Спарбакт (Sparbact), Спарфло (Sparflo).

Сост. и ф.Спарфлоксацин. Таблетки, покрытые оболочкой(200 мг). Фарм. д.Антибактериальное (бактерицидное). Блокирует ДНК бактерий, препятствует репликации ДНК. Влияет на бактерии в фазе покоя и размножения. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Показ.Инфекции ДС (пневмония, в т. ч. вызванная Streptococcus pneumoniae, хронические обструктивные заболевания легких, в т. ч. в фазе обострения, острый гнойный синусит); кишечные инфекции, вызванные шигеллами и сальмонеллами; инфекции почек и МС (уретрит, цистит, пиелит); инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, пиодермия, целлюлит, фурункулез, инфекционный дерматит); хирургические инфекции; болезни, передающиеся половым путем (хламидийные инфекции, гонорея). Прим.Внутрь (не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости). Первый прием – 400 мг утром, затем 200 мг 1 р/сут. Длительность курса зависит от тяжести заболевания и результатов бактериологического исследования. Следует избегать УФ‑облучения в период лечения и в течение 3 дней после его окончания. Поб. д.На ПС:тошнота, рвота, диарея. На НС:головная боль, бессонница. На ОДС:артралгия, миалгия. Прочие:фотосенсибилизация, незначительное увеличение уровня сывороточных трансаминаз. Против.Гиперчувствительность, недостаточность глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, беременность, лактация, возраст до 15 лет.

ФЛЕРОКСАЦИН (FLEROXACIN).Хинодис (Quinodis).

Сост. и ф.Флероксацин. Таблетки(200 мг, 400 мг); раствор для инфузий(в 1 флаконе – 400 мг). Фарм. д.Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Механизм действия основан на блокировании биосинтеза ДНК бактерий путем ингибирования фермента ДНК‑гиразы. Препарат обладает бактерицидным свойством. Перекрестной резистентности к другим антибактериальным средствам не отмечается, за исключением других фторхинолонов. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе обострение хронического бронхита, заболевания мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), неосложненная гонорея, заболевания ПС, брюшной тиф. Прим.Доза составляет 200–400 мг/сут 1 раз в виде в/в вливания в течение 1 ч или внутрь. Продолжительность курса терапии зависит от вида и чувствительности возбудителя, состояния иммунной системы больного и обычно составляет 7‑14 сут, но не более 1 мес. У пациентов с ПН при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется, при КК менее 30 мл/мин начальная доза препарата составляет 400 мг/сут, а затем при необходимости продолжения терапии – 200 мг/сут. При нарушениях функции печени коррекция дозы требуется только у пациентов с циррозом печени, сопровождающимся асцитом.В таких случаях начальная доза составляет 400 мг/сут, при необходимости продолжения терапии – 200 мг/сут. Пациентам старше 75 лет препарат назначают в дозе не более 200 мг/сут. Таблетки принимают во время или после еды, запивая жидкостью. С осторожностью назначают флероксацин пациентам с заболеваниями или при подозрении на заболевания ЦНС. Пациентам пожилого возраста или при нарушениях функции печени рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля. Поб. д.Тошнота, рвота, диарея, повышение содержания билирубина, активности АЛТ, ЩФ; нарушения сна, головные боли, головокружения, вялость, кожный зуд, местный флебит. Редко – сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, потеря аппетита, запоры, боли в эпигастральной области, ночные кошмары, фотосенсибилизация, кожная сыпь, потливость, увеличение количества эозинофильных гранулоцитов и тромбоцитов, лейкопения, повышение содержания белка в моче, мочевины и азота мочевины в плазме крови, кандидоз влагалища, артериальная гипотензия, гликемия, боли, чувство жжения, зуд, покраснение в месте инъекций. Очень редко – дезориентация, тревожные состояния и галлюцинации. В период лечения следует избегать длительного пребывания на солнце или пользоваться искусственным УФ‑светом из‑за возможности развития фотосенсибилизации. Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, следует соблюдать осторожность из‑за возможных головокружений, особенно в начале лечения. Против.Возраст до 18 лет, беременность, лактация, гиперчувствительность к препарату или другим хинолонам, в том числе к налидиксовой кислоте.

ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN).Акваципро (Aquacipro), Алципро (Alcipro), Арфлокс (Arflox), Афеноксин (Afenoxin), Зиндолин (Zindolin), Ифиципро (Ificipro), Квинтор (Quintor), Квипро (Quipro), Липрохин (Liproquine), Микрофлокс (Microflox), Медоциприн (Medociprin), Неофлоксин (Neofloxih), Проципро (Procipro), Реципро (Recipro), Сифлокс (Siflox), Тацип (Tacip), Цифлоксинал (Cifloxinal), Цилоксан (Ciloxan), Циплокс (Ciplox), Ципровин 250 (Ciprovin 250), Ципродар (Ciprodar), Цепрова (Ceprova), Цефобак (Cefobac), Ципринол (Ciprinol), Ципробай (Ciprobay), Ципробид (Ciprobid), Ципролет (Ciprolet), Циплокс (Ciplox), Ципрекс (Ciprex), Ципробрин (Ciprobrin), Ципродокс (Ciprodox), Ципролон (Ciprolon), Ципромед (Cipromed), Ципромид (Cipromid), Ципропан (Cipropan), Ципросан (Ciprosun), Ципросол (Ciprosol), Ципронат (Cipronat), Ципроцинал (Ciprocynal), Цитерал (Citeral), Цифлоцин (Ciflocin), Цифран (Cifran).

Сост. и ф.Ципрофлоксацин. Таблетки(250 мг, 500 мг, 750 мг); таблетки, покрытые оболочкой(500 мг); фильм‑таблетки(250 мг, 500 мг); раствор для инфузий(в 1 мл – 2 мг); глазные капли(в 1 мл – 3 мг). Фарм. д.Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Высоко активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка. Активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинорезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Ципрофлоксацин активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета‑лактамазы. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе заболевания ДС, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи, септицемия, тяжелые инфекции ЛОР‑органов и др. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом. Для офтальмологии:острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомииты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии. Прим.Внутрьназначают по 250–500 мг 2 р/сут. В отдельных случаях разовая доза может составлять 750 мг, а кратность применения – 3–4 раза. Продолжительность лечения – от 7‑10 сут до 4 нед. Таблетки следует проглатывать целиком, натощак, запивая небольшим количеством воды. Для в/в введения разовая доза – 100–200 мг, кратность введения – 2 р/сут; продолжительность лечения – 1–2 нед, при необходимости и более. Препарат можно вводить в/вструйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин. У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, НМК, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии. Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Препарат может вызвать снижение реакционной способности (особенно при одновременном употреблении алкоголя). В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, активности АЛТ. Глазные каплиназначают по 1–2 капли в пораженный глаз (или оба глаза) каждые 4 ч, в тяжелых случаях – каждый час. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить. Поб. д.Тошнота, рвота, диарея, боли в животе; кристаллурия, головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, кожный зуд, крапивница, отеки, кандидоз. В редких случаях – обмороки, расстройства зрения, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина, активности билирубина, АЛТ, ЩФ, ЛДГ, изменение показателей периферической крови (эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов), артралгии. Описаны случаи развития васкулита, псевдомембранозного колита, синдрома Стивенса – Джонсона. В случае упорной диареи препарат следует отменить. При в/в введениивозможны местные реакции – болезненность, гиперемия. При применении глазных капельв некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы. Против.Беременность, лактация, возраст до 15 лет, гиперчувствительность к ципрофлоксацину и другим хинолонам, а также к бензалкония хлориду (входит в состав глазных капель).

ЭНОКСАЦИН (ENOXACIN).Эноксор (Enoxor).

Сост. и ф.Эноксацин. Таблетки(200 мг). Фарм. д.Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. В механизме действия эноксацина особое значение имеет его влияние на метаболизм ДНК бактерий. Препарат ингибирует фермент ДНК‑гиразу, содержащуюся в бактериальных клетках и относящуюся к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК. Ингибирование ДНК‑гиразы приводит к гибели бактерий (бактерицидный эффект). Кроме того, эноксацин влияет на РНК бактерий, синтез бактериальных белков, стабильность мембран и другие жизненные процессы бактериальных клеток, что также обусловливает противомикробную активность препарата. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания МС, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами; простатиты, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами; неосложненные острые гонококковые уретриты у мужчин. Прим.При инфекциях МСназначают по 200 мг 2 р/сут (утром и вечером) в течение 5 сут. При осложненном течении заболевания курс лечения – от 7 до 15 сут. При простатитахназначают по 400 г 2 р/сут, длительность лечения устанавливают индивидуально. Для лечения острых гонококковых уретритовназначают однократно 200 мг или 400 мг в зависимости от массы тела пациента. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции почек(КК от 30 до 80 мл/мин) коррекции дозировки не требуется. При значительно выраженном нарушении функции почек(КК ниже 30 мл/мин) для лечения инфекций МСпрепарат не применяют; для лечения простатитовназначают по 400 мг каждые 24 ч; для лечения острых гонококковых уретритову мужчин корректировки доз не требуется. В период беременности и лактациипрепарат используют только по строгим показаниям. У пожилых пациентовиспользуются те же дозировки, что и у молодых пациентов, так как не было выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике между возрастными группами у взрослых. Препарат рекомендуют принимать во время еды. Поб. д.На ПС:тошнота, рвота, гастралгия, диарея, боли в животе, повышение активности АЛТ и ЩФ. АР:кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация. На ОПС:мышечные и суставные боли. На ЦНС:головная боль, расстройства внимания, судорожные припадки. Прочие:в редких случаях – эозинофилия. Против.Возраст до 15 лет, дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы (возможность острых гемолитических состояний), эпилепсия, гиперчувствительность к эноксацину и другим фторхинолонам.