Оксазолидины 333

ЛИНЕЗОЛИД (LINEZOLID).Зивокс (Zivox).

Сост. и ф.Линезолид. Таблетки, покрытые пленочной оболочкойf400 мг, 600 мг). Фарм. д.Антибактериальный препарат, относится к классу оксазолидинов. Механизм действия препарата обусловлен ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка. Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий.He отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета‑лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом. Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно. Показ.Лечение инфекционно‑воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией): внебольничной пневмонии, госпитальной пневмонии, инфекций кожи и мягких тканей, инфекций, вызванных Enterococcus spp. (в т. ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину). Прим.Взрослым препарат назначают в/в или внутрь 2 р/сут по 400 мг или 600 мг однократно. Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции: при внебольничной пневмонии – по 600 мг 10–14 дней, госпитальной пневмонии по 600 мг – 10–14 дней, инфекции кожи и мягких тканей – по 400–600 мг в зависимости от тяжести заболевания 14–28 дней, энтерококковых инфекциях – по 600 мг 14–28 дней. Детям в возрасте 5 лет и старшепрепарат назначают внутрь в дозе 10 мг/кг 2 р/сут. Максимальная доза для взрослых и детей составляет 600 мг 2 р/сут. Применение линезолида при беременностивозможно, только если предполагаемая польза применения препарата превосходит потенциальный риск. Неизвестно, проникает ли линезолид в грудное молоко, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении препарата матери в период грудного вскармливания. Поб. д.На ПС:извращение вкуса, тошнота, рвота, боли в животе (в т. ч. спастические), метеоризм, тошнота, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, ACT, ЩФ. На СК:обратимая анемия, тромбоцитопения. Прочие:головная боль, кандидоз. Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения. Против.Гиперчувствительность к линезолиду и другим ингредиентам препарата.

Прочие антибиотики и комбинированные препараты 334

БАЦИТРАЦИН (BACITRACIN).Бацитрациновая мазь (Bacitracin Ointment).

Сост. и ф.Бацитрацин. Мазь(в 1 г – 500 ЕД). Фарм. д.Противомикробный препарат для наружного применения. Полипептидный антибиотик. Показ.Профилактика инфекционно‑воспалительных заболеваний при незначительных порезах, царапинах и ожогах. Прим.На предварительно вымытую область поражения наносят небольшое количество мази («на кончике ножа») 1–3 р/сут. Можно наложить стерильный бинт. Длительность лечения – не более 1 нед. Препарат предназначен только для наружного применения. Мазь следует наносить только на ограниченные поверхности кожи. Не допускать попадания препарата в глаза. Поб. д.Возможны местные АР. Против.Гиперчувствительность к препарату.

ДЕКСОНА капли (DEXONA drops).

Сост. и ф.Дексаметазон + неомицина сульфат. Глазные/ушные капли(в 1 мл – 1 мг + 5 мг). Фарм. д.Комбинированный препарат. Дексаметазон – ГКС, оказывает противовоспалительное действие, неомицина сульфат – антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Показ.Применяют при блефарите, конъюнктивитах, иридоциклитах и других воспалительных заболеваниях глаз, а также при воспалительных заболеваниях среднего уха. Прим.Назначают по 1–2 капли в пораженный глаз или оба глаза каждые 4 ч, в тяжелых случаях каждый час. При заболеваниях уха закапывают в ухо по 2–3 капли 3–4 р/сут и закладывают тампон, смоченный препаратом. Поб. д.В отдельных случаях возможны АР. Против.Вирусные и грибковые заболевания глаз, туберкулез глаз. Следует учитывать, что дексаметазон может вызвать повышение ВГД.

СПЕКТИНОМИЦИН (SPECTINOMYCIN).Кирин (Kirin), Тробицин (Trobicin).

Сост. и ф.Спектиномицина гидрохлорида пентагидрат. Сухое вещество для иньекций(в 1 флаконе – 2 г). Фарм. д.Антибиотик широкого спектра действия, выделенный путем ферментации грибов рода Streptomyces, аминоциклической структуры. Спектиномицин действует преимущественно бактериостатически. Ингибирует синтез белка бактериальной клетки, взаимодействуя с бактериалькой рибосомной субъединицей S30. Имеются также сведения о том, что спектиномицин вызывает нарушение целостности клеточных мембран. Активенв отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Наибольшая эффективностьотмечена в отношении Neisseria gonorrhoeae, на которую препарат действует бактерицидно (МПК – 7,5‑20 мкг/мл). Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae: острый гонорейный уретрит и проктит у мужчин, острый гонорейный цервицит и проктит у женщин. Прим.Препарат вводят в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. В соответствии с показаниями, а также при отсутствии терапевтического эффекта от предшествующей антибактериальной терапии препарат назначают в дозе 2 г однократно (5 мл приготовленного раствора). В трудно излечимых случаях или при ожидаемой резистентности применяют дозу 4 г в виде двух инъекций в разные места. Применение препарата показано при устойчивости к терапии пенициллином, тетрациклином, котримоксазолом. Поб. д.АР:крапивница, озноб, лихорадка. На ЦНС:головокружение, тошнота. На почки:при длительном применении – повышение содержания мочевины, снижение КК. На лабораторные показатели:повышение активности ЩФ, АЛТ; при длительном применении – снижение содержания гемоглобина, уровня гематокрита. Препарат не относится к антибиотикам‑аминогликозидам и не вызывает характерных для них токсических эффектов. Против.Гиперчувствительность к препарату. В периоды беременности и лактациипрепарат применять не рекомендуется из‑за недостаточного клинического опыта. У детей безопасность применения спектиномицина не установлена.

ТЕРЖИНАН (TERGYNAN).

Сост. и ф.Тернидазол + неомицина сульфат + нистатин + преднизолон. Таблетки вагинальные(200 мг + 100 мг + 100 000 ЕД + 3 мг). Фарм. д.Комбинированный препарат для местного применения в гинекологии. Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами. Тернидазол – производное имидазола – оказывает трихомонацидное действие. Неомицина сульфат – антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Нистатин – противогрибковый антибиотик из группы полиенов, высокоактивен в отношении грибов рода Candida. Преднизолон – ГКС, оказывает противовоспалительное действие. Состав эксципиента позволяет обеспечить целостность слизистой оболочки влагалища и постоянство рН. Показ.Лечение вагинитов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе бактериальных вагинитов, вызванных банальной пиогенной флорой; трихомониаза влагалища; вагинитов, вызванных грибами рода Candida; смешанных вагинитов. Профилактика вагинитов, в том числе перед гинекологическими операциями, перед родами или абортом, до и после установки ВМС, до и после диатермокоагуляции шейки матки, перед гистерографией. Прим.Назначают по 1 вагинальной таб/сут перед сном. Средняя продолжительность курса терапии – 10 сут: в случае подтвержденного микоза можетбыть увеличена до 20 сут. Не следует прекращать лечение во время менструации. Перед введением во влагалище таблетку следует в течение 20–30 с подержать в воде. После введения необходимо полежать 10–15 мин. Необходимо провести одновременное лечение полового партнера из‑за опасности повторного заражения. Поб. д.В отдельных случаях возможны АР. Очень редко отмечается чувство жжения и местное раздражение (особенно в начале терапии). Против.Гиперчувствительность к компонентам препарата.

ТИАМФЕНИКОЛА ГЛИЦИНАТ АЦЕТИЛЦИСТЕИНАТ (THIAMPHENICOL GLYCINATE ACETYLCYSTEINATE).Флуимуцил антибиотик ИТ (Fluimucil antibiotic IT).

Сост. и ф.Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат. Лиофилизированное сухое вещество для инъекций(в 1 флаконе – 810 мг, что соответствует содержанию тиамфеникола 500 мг). Фарм. д.Препарат с муколитическим и противомикробным действием. Разжижает мокроту как слизистого, так и гнойного характера. Имеет широкий спектр противомикробного действия. Особенно активен в отношении пневмококков, гемофильной палочки, К. pneumonia и некоторых анаэробов. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тиамфениколу микроорганизмами, с наличием густого и вязкого секрета, в том числе острые и хронические бронхиты, бронхопневмонии и пневмонии, длительно не поддающиеся лечению, бронхоэктатическая болезнь, легочные абсцессы, эмфизема легких, муковисцидоз, бронхиолиты, катаральные и гнойные отиты, гаймориты, фарингиты, ларинготрахеиты. Подготовка к проведению бронхоскопии, бронхографии, аспирационного дренирования. Прим.Дозы приведены из расчета на тиамфеникол. Препарат назначают в/м. Для взрослыхразовая доза составляет 500 мг, частота введения – 2–3 р/сут. Для детей в возрасте до 2 лет разовая доза 125 мг, частота введения – 2 р/сут; от 3 до 6 лет – по 250 мг 2 р/сут; от 7 до 12 лет – по 250 мг 3 р/сут. При необходимости эти дозы могут быть увеличены не более чем в 2 раза. Недоношенным и новорожденным детямв возрасте до 2 нед препарат назначают с осторожностью, не рекомендуется увеличивать дозы при лечении новорожденных, недоношенных детей и больных старше 65 лет. Курс лечения составляет не более 10 сут. С осторожностью назначают препарат при ПН,так как риск возникновения побочных эффектов у таких больных значительно возрастает. Для применения в виде ингаляцийразовая доза для взрослыхсоставляет 250 мг, для детей – 125 мг, частота проведения процедуры – 1–2 р/сут. Приготовленный раствор можно применять для интра‑трахеобронхиального капельного вливания (через постоянный зонд или при бронхоскопии), промывания носовых ходов и гайморовых пазух, а также для обработки барабанной перепонки, операционного поля при операциях на носу и сосцевидном отростке, закапывания в нос и наружный слуховой проход. В таких случаях доза определяется индивидуально. Применение ингаляций у пациентов с БА возможно только под наблюдением врача, при обеспечении свободного отхождения мокроты. Поб. д.Редко – АР, бронхоспастические явления. При в/м введениивозможны транзиторные нарушения кроветворения: ретикулоцитопения, анемия; реже – лейкопения, тромбоцитопения. При применении в виде ингаляцийвозможны стоматит, ринит, тошнота. Против.Анемия, лейкопения, тромбоцитопения (в том числе и в анамнезе), нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, гиперчувствительность к компонентам препарата.

ФОСФОМИЦИН (FOSFOMYCIN).Монурал (Monural), Урофосфабол (Urofosfabol).

Сост. и ф.Фосфомицина трометамол. Сухое вещество для приготовления раствора для приема внутрь(в 1 пакетике – 3 г). Фарм. д.Антибиотик широкого спектра действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Proteus mirabilis, K. pneumoniae; в отношении грамположительных палочек, стафилококков (S. aureus, S. epidermidis), стрептококков (St. spp., St. faecalis). Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной оболочки бактерий. Показ.Иинфекционно‑воспалительные заболеванияй нижних отделов МС у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе острый бактериальный цистит, обострение хронического рецидивирующего бактериального цистита, бактериальный неспецифический уретрит, бессимптомная массивная бактериурия (при беременности), послеоперационная инфекция мочевых путей. Профилактика инфекции мочевых путей при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических обследованиях. Прим.Разовая доза для взрослых – 3 г, для детей – 2 г. Схема лечения устанавливается индивидуально с учетом стадии воспалительного процесса, реактивности организма больного, чувствительности микроорганизмов к препарату. Препарат принимают в виде раствора (приготовленного в соответствии с инструкцией по применению) натощак (через 2–3 ч после приема пищи), желательно вечером перед сном, после освобождения мочевого пузыря. В период беременности, лактации, а также у грудных детейприменение препарата возможно только в случаях крайней необходимости под наблюдением врача. Поб. д.Редко – тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь, исчезающая самостоятельно после отмены препарата. Против.Гиперчувствительность к препарату.

ФУЗИДИН‑НАТРИЙ (FUSIDIUM‑SODIUM).Диэтаноламина фузидат (Diethanolamine Fusidate), Фузидиевая кислота (Fusidic acid), Фузидовая кислота (Fusidic acid), Фузидин (Fusidin), Фуцидин (Fucidin), Фуциталмик (Futsitalmik).

Сост. и ф.Натриевая соль фузидовой кислоты. Таблетки, покрытые оболочкой(250 мг); порошок для приготовления раствора для инфузий(в 1 флаконе – 500 мг). Фузидовая кислота. Суспензия для приема внутрь(в 5 мл – 250 мг); крем, мазь, гель 2 %(в 1 г – 20 мг), глазные капли.Фарм. д. Антибактериальный препарат, полученный из культуральной жидкости Fusidium coccineum. Высоко активен в отношенииграмположительных бактерий (в т. ч. пенициллин– и метициллин‑резистентных штаммов Staphylococcus spp. Streptococcus spp., Propionibacterium acnes, Corynebacterium minutissimum). Механизм действия связан с подавлением синтеза белка за счет ингибирования фактора, необходимого для транслокации белковых субъединиц и элонгации пептидной цепи, что приводит в дальнейшем к гибели возбудителя. Показ.Для приема внутрь и в/в введения.Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, особенно стафилококками: остеомиелита, септицемии, эндокардита, пневмонии, инфекций кожи и мягких тканей, раневой инфекции, муковисцидоза (инфекционно‑воспалительные осложнения). Для наружного применения:импетиго, карбункулы, фурункулы, инфицированные раны, гидраденит, фолликулит, паронихия, сикоз бороды, эритразма, обыкновенные угри, блефарит, кератит, ячмень. Прим.Препарат в форме таблетокназначают взрослым и детям старше 12 летв дозе 500 мг 3 р/сут. При инфекциях кожи и мягких тканей – по 250 мг 2 р/сут. В тяжелыхслучаях доза может быть удвоена. Препарат в форме суспензииназначают взрослым по 15 мл 3 р/сут, детям в возрасте до1 – года50 мг/кг/сут в 3 приема; в возрасте 1–5 лет – по 5 мл 3 р/сут; в возрасте 5‑12 лет – по 10 мл 3р/сут.Препарат в виде в/в инфузийназначают взрослымпо 500 мг 3 р/сут, детям – из расчета 20 мг/кг/сут в 3 приема. МСД для взрослых – 2 г. Длительность инфузий – не менее 2 ч. Крем и мазьнаносят на пораженные участки кожи 2–3 р/сут в течение 7 дней. При лечении обыкновенных угрейтребуются более длительные курсы терапии. Мазь можно применять с повязкой. Глазные капли – закапывают в пораженный глаз по 1 капле 2 р/сут. В связи с риском местного повреждения тканей не допускается в/м или п/к введение препарата. Фузидин‑натрий выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях, поэтому применение препарата у кормящих матерей не противопоказано. Фузидин‑натрий не токсичен и может применяться при нарушениях функции почек и в случаях, когда противопоказано применение антибиотиков. Поб. д.На ПС:при приеме внутрь – диспепсия, тошнота, рвота. У некоторых больных после приема препарата (в основном после в/в введения в высоких дозах) отмечалась обратимая желтуха. Если желтуха не исчезает, прием фузидин‑натрия следует прекратить. Прочие:редко – АР. Против.Гиперчувствительность к компонентам препарата. Следует избегать назначения фузидин‑натрия в

III триместре беременности из‑завозможного развития желтухи у новорожденных. Этот же факт следует учитывать при применении препарата у новорожденных (в т. ч. недоношенных) детей с желтухой и ацидозом.

ЭРИЦИКЛИН (ERYCYCLIN)

Сост. и ф.Эритромицин + окситетрациклина дигидрат. Капсулы(0,125 г + 0,125 г). Фарм. д.Комбинированный противомикробный препарат широкого спектра действия, состоящий из макролидного и тетрациклинового антибиотиков. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, спирохет, хламидий, микоплазм. К препарату чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, левомицетину. Показ.Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе тонзиллит, бронхит, синусит, острые кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллезы и др.). Прим.Разовая доза – 0,25 г, суточная – 2 г. Интервалы между приемами препарата – 4–6 ч. Курс лечения – 7‑10 сут. Капсулы следует принимать через 30–40 мин после еды. Поб. д.Тошнота, анорексия, боль в животе, кишечный дисбактериоз, АР (кожная сыпь, зуд, редко – отек Квинке). Против.Нарушения функции печени, лейкопения, микозы, III триместр беременности, возраст до 8 лет, гиперчувствительность к компонентам препарата.