Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Современные_лекарственные_средства_Бурбелло,_А_В_Шабров.doc
Скачиваний:
3
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
8.71 Mб
Скачать

Ненаркотические анальгетики 464

АЦЕМЕТАЦИН.См. с. 281.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛАТ ЛИЗИНА (ACETYLSALICYLAT LYSIN).Ласпал (Laspal), Аспизол (Aspisol).

Сост. и ф.Ацетилсалицилат лизина. Сухое вещество для приготовления раствора для приема внутрь (для детей)(в 1 пакете – 180 мг); сухое вещество для приготовления раствора для приема внутрь(в 1 пакете – 450 мг, 900 мг, 1,8 г); сухое вещество для инъекций(в 1 ампуле – 900 мг, 1,8 г). Фарм. д.НПВС. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее действие, а в больших дозах – противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Механизм действия препарата связывают преимущественно с ингибированием циклооксигеназы и нарушением синтеза проста‑гландинов и других простаноидов. Показ.Лихорадочные состояния (в комбинации со средствами патогенетического лечения); болевой синдром различного генеза; ревматические заболевания. Прим.Дозы приведены в пересчете на ацетилсалициловую кислоту. Внутрь взрослымназначают в суточной дозе 1–6 г, кратность приема – 3 р/сут. Парентерально вводят в/м глубоко, в/в (струйно или капельно). Для взрослых разовая доза составляет 0,5–1 г, суточная доза варьируется от 0,5 г до 2 г; МСД – 4 г; кратность применения – 3–4 р/сут. Для детей суточная доза составляет 10–25 мг/кг/сут; кратность применения – 2–3 раза в сутки. 1,8 г ацетилсалицилата лизина соответствует 1 г ацетилсалициловой кислоты. Детямв возрасте до 6 лет можно назначать препарат, предназначенный только для детей.Препарат, содержащий ацетилсалицилат лизина в количестве, соответствующем 1 г ацетилсалициловой кислоты, предназначен только для взрослых и детей старше 6 лет. С осторожностью назначаютпри язвенной болезни в анамнезе, ЖКК в анамнезе; при ПН, БА; женщинам, применяющим внутриматочные контрацептивы. Имеется недостаточное количество данных о применении препарата во время I триместра беременности. Следует избегать передозировки, особенно у детей младшего возраста и у пожилых пациентов. Поб. д.При применении больших доз возможны жужжание, шум в ушах, ощущение снижения остроты слуха, сильные головные боли; редко – тошнота, изжога, боли в эпигастральной области, эрозивно‑язвенные поражения органов ПС, иногда осложненные кровотечением; возможно развитие железодефицитной анемии (как следствие скрытых или явных ЖКК); появление геморрагического синдрома (носовые кровотечения, кровоточивость десен, вплоть до рвоты кровью, мелены); возможно развитие ангионевротического отека, крапивницы, бронхоспазма; редко – анафилактического шока. При применении ацетилсалицилата лизина наблюдается увеличение времени кровотечения, которое сохраняется в течение 4–8 сут после прекращения приема препарата, это необходимо учитывать при проведении хирургического вмешательства. Против.Язвенная болезнь в фазе обострения, повышенная кровоточивость различного генеза, одновременное лечение антикоагулянтами (например, производными кумарина), гепарином (за исключением терапии малыми дозами гепарина при частом и тщательном контроле за свертываемостью), синдром дефицита глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, БА, беременность, гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА.См. с. 281.

ДЕКСКЕТОПРОФЕН. См. с. 282.

ДИКЛОФЕНАК.См. с. 282.

ИБУПРОФЕН.См. с. 283.

КЕТОПРОФЕН.См. с. 284.

ЛОРНОКСИКАМ (LORNOXICAM).Ксефокам (Xefo‑cam).

Сост. и ф.Лорноксикам. Таблетки, покрытые оболочкой(4 мг, 8 мг); сухое вещество для инъекций(в 1 ампуле – 8 мг). Фарм. д.НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие. В основе механизма действия препарата лежит угнетение синтеза простагландинов, обусловленное селективным угнетением активности изофермента циклооксигеназы‑2. Кроме того, препарат ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов. Показ.Для приема внутрь.Умеренный и значительно выраженный болевой синдром, например при онкологических заболеваниях, боли в позвоночнике, миалгии. Воспалительные и дегенеративные ревматические поражения суставов. Для парентерального применения:боли в послеоперационном периоде и при травме; болевой синдром, связанный с острым приступом люмбаго, ишалгии. Прим.Внутрь при умеренном и значительно выраженном болевом синдроменазначают в начальной дозе 16 мг, при необходимости в первые 24 ч можно принять дополнительно не более 16 мг; в дальнейшем назначают по 8 мг 2 р/сут, МСД – 16 мг. При ревматических заболеванияхдозу устанавливают индивидуально. Средняя доза составляет 8‑16 мг/сут в зависимости от состояния пациента; кратность приема – 2 р/сут. Для поддерживающей терапии назначают по 4 мг 2–3 р/сут или по 8 мг 2 р/сут. В/в или в/м при болях в послеоперационном периоде, а также при остром приступе люмбаго, ишалгииназначают в начальной дозе 8‑16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте лорноксикама в дозе 8 мг препарат можно ввести повторно в той же дозе. Пациентам пожилого возраста, а также при АГ при применении лорноксикама показан контроль АД. При пептической язве желудка и язвенной болезни 12‑перстной кишки терапию лорноксикамом следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H2‑рецепторов и омепразола. При длительном применении препарата необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек. Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психических и двигательных реакций, в период лечения следует соблюдать повышенную осторожность при управлении автомобилем или работе с другими движущимися механизмами. Поб. д.На ПС:боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; в редких случаях – метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, образование пептических язв и/или ЖКК (в том числе ректальных), нарушения функции печени. АР:возможны кожные высыпания, реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся одышкой и тахикардией. На ЦНС:редко – головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна. На СК:редко – лейкопения, тромбоцитопения, носовые кровотечения. На обмен веществ:редко – усиленное потоотделение, озноб, изменение массы тела. На ССС:редко – АГ, тахикардия. На МС:редко – дизурия. Против.Острое ЖКК, язвенная болезнь в фазе обострения, гематологические нарушения неясной этиологии, гиперчувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ (METAMIZOLE SODIUM).Анальгин (Analgin), Баралгин М (Baralgin M), Девалжин (Devalgin), Илвагин (Ilvagin), Небагин (Nebagin), Опталгин‑тева (Optalgin‑teva), Спаздолзин (Spasdolzin), Торалгин (Toralgin).

Сост. и ф.Метамизол натрия. Таблетки(500 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 500 мг); капли для приема внутрь(в 1 мл – 500 мг); свечи ректальные(в 1 свече – 650 мг); свечи ректальные (для детей)(в 1 свече – 200 мг). Фарм. д.Анальгетик‑антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов. Показ.Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль, зубная боль, меналгии). Лихорадка при инфекционно‑воспалительных заболеваниях. Прим.Внутрь или ректально взрослым назначают по 250–500 мг 2–3 р/сут; максимальная разовая доза 1 г, суточная – 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2–3 лет составляют 50‑100 мг; 4–5 лет – 100–200 мг: 6–7 лет – 200 мг; 8‑14 лет – 250–300 мг; кратность назначения 2–3 р/сут. В/мили в/вмедленно взрослым назначают по 0,25‑0,5 мг 2–3 р/сут; максимальная разовая доза 1 г, суточная – 2 г. Детям парентерально назначают в дозе 50‑100 мг/кг. С осторожностью назначаютпри беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед), детям в первые 3 мес жизни. При в/м введении раствора метамизола натрия необходимо использовать длинную иглу. Раствор препарата в ампулах имеет желтоватый цвет. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Поб. д.АР (кожная сыпь, отек Квинке; редко – анафилактический шок); при длительном назначении возможна лейкопения; редко – агранулоцитоз. При в/м введении возможны инфильтраты в месте введения. Против.Нарушения функции почек и/или печени, дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, гиперчувствительность к производным пиразолона.

НИМЕСУЛИД.См. с. 286.

ПАРЕКОКСИБ. См. с. 288.

ПРОПАЦЕТАМОЛ (PROPACETAMOL).Про‑эффералган (Pro‑efferalgan).

Сост. и ф.Пропацетамол. Сухое вещество для инъекций(в 1 ампуле – 1 г). Фарм. д.Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, что связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов. Показ.Болевой синдром и лихорадка при инфекционно‑воспалительных заболеваниях и в послеоперационном периоде. Прим.Разовая доза для взрослых 1–2 г, частота введения – 2–4 р/сут с интервалом не менее 4 ч. При КК 10 мл/мин интервал между введениями должен составлять не менее 8 ч. Поб. д.АР в виде эритемы, крапивницы, сыпи; локальная болезненность в месте инъекции. Отмечено несколько редких случаев тромбоцитопении. Против.Печеночно‑клеточная недостаточность, гиперчувствительность к препарату. Клинический опыт применения пропацетамола в педиатрии недостаточен, поэтому препарат не рекомендуется назначать детям.

ФЕНОПРОФЕН (FENOPROFEN).Налфон (Nalfon).

Сост. и ф.Фенопрофен (в форме фенопрофена кальция). Таблетки(300 мг). Фарм. д.Фенопрофен – производное арилуксусной кислоты – НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Кроме того, препарат уменьшает агрегацию тромбоцитов. У больных с суставным синдромом препарат вызывает регрессию болевого синдрома, уменьшение утренней скованности, увеличение подвижности суставов, уменьшение числа суставов с ограничением движений. Показ.Болевой синдром различного генеза слабой и умеренной интенсивности; суставной синдром различного генеза (в частности, при подагре, ревматоидном артрите, остеоартрите). Прим.Дозу устанавливают индивидуально. При болевом синдроме слабой и умеренной интенсивностиназначают по 300 мг каждые 4–6 ч с учетом выраженности болей. При суставном синдромеразличного генеза применяют по 300–600 мг 3–4 р/сут. Доза может быть изменена в зависимости от тяжести симптомов. Суточная доза не должна превышать 3,2 г. Для достижения оптимального терапевтического эффекта продолжительность лечения должна составлять 2–3 нед. Препарат можно назначать во время приема пищи или с молоком (особенно пациентам с жалобами на диспепсию). Следует соблюдать осторожностьпри применении фенопрофена у больных с нарушениями функции почек, печени, ХСН, анемией; у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания ПС, пептическую язву, язвенный колит, болезнь Крона. С осторожностью назначают фенопрофен пожилым пациентам, так как повышен риск развития у них отечного синдрома, нарушений функции почек. При длительном лечении препаратом показан периодический контроль зрения и слуха. Поб. д.На ПС:тошнота, запор, диарея, боли в животе; очень редко – эрозивно‑язвенное поражение органов ПС. Описаны случаи повышения активности особенно АЛТ, ЛДГ, а также ЩФ (эти изменения в большинстве случаев обратимы). Имеются отдельные сообщения о развитии желтухи, гепатита, панкреатита. На МС:имеются отдельные сообщения о развитии дизурии, гематурии, цистита, интерстициального нефрита. На СК:редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения. На ЦНС и органы чувств:головокружения, головные боли, сонливость, беспокойство, тремор, атаксия. Редко – астения, депрессия, неврит зрительного нерва, диплопия, расплывчатость зрения, звон в ушах, понижение слуха. На ССС:описаны отдельные случаи тахикардии. АР:кожный зуд, дерматит; редко – крапивница. Описаны отдельные случаи развития синдрома Стивенса – Джонсона, синдрома Лайелла (токсический эпидермальный некроз). Отмена препарата показана в случаях появления кожной сыпи, эозинофилии, при возникновении язвенного поражения ПС, желудочно‑кишечного кровотечения. Прочие:в редких случаях наблюдались лимфаденопатия, мастодиния, инфекции верхних дыхательных путей; образование гематом, кровоизлияний, гипергидроз. Описаны отдельные случаи алопеции. Против.Нарушения функции почек, анамнестические сведения о приступах БА, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты, гиперчувствительность к фенопрофену. По причине отсутствия достаточных и достоверных сведений не рекомендуется назначатьфенопрофен в периоды беременности, лактации, а также детям.

ЭТОДОЛАК.См. с. 448.