Производные 8‑оксихинолина 344

НИТРОКСОЛИН (NITROXOLINE).5‑Нитрокс (5‑Nitrox), 5‑Нок (5‑Nok).

Сост. и ф.Нитроксолин. Таблетки, покрытые оболочкой(50 мг). Фарм. д.Противомикробный препарат широкого спектра действия. Нитроксолин селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК и оказывает действие как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы. Нитроксолин активен также в отношении Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis, некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесени, некоторые возбудители глубоких микозов). Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания преимущественно мочеполовых путей (в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома или карцинома ПЖ и др.), вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. Профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных манипуляциях (катетеризация, цистоскопия) в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах на почках и мочеполовых путях. Прим.Для взрослыхсредняя суточная доза – 600–800 мг, максимальная доза – 1–1,2 г. Кратность приема 3–4 р/сут с интервалом 6–8 ч. Курс лечения 10–14 сут. Детямназначают в суточной дозе 10–30 мг/кг в 3–4 приема. При хронических рецидивирующих процессах курс лечения составляет несколько месяцев. Препарат следует применять во время или после еды. Во время лечения моча окрашивается в шафранно‑желтый цвет. Поб. д.Иногда возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, очень редко – кожные АР. В отдельных случаях – тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатия, нарушения функции печени. Против.Нарушения функции почек, сопровождающиеся олиго– или анурией, тяжелые заболевания печени, катаракта, неврит, полиневрит, дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, беременность (III триместр), гиперчувствительность к препаратам хинолинового ряда.

ХЛОРХИНАЛЬДОЛ (CHLORQUINALDOL).Хлорхинальдин (Chlorhinaldin).

Сост. и ф.Хлорхинальдол. Таблетки вагинальные(200 мг). Фарм. д.Противомикробное, противопротозойное и противогрибковое средство для интравагинального применения. Оказывает бактерицидное действие в отношении ряда грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также амеб, трихомонад, лямблий, грибов. Входящие в состав препарата борная кислота и глюкоза способствуют созданию кислой среды во влагалище. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания влагалища, вызванные чувствительными к препарату возбудителями. Прим.1 таб вводят глубоко во влагалище непосредственно перед сном. Курс лечения – 7 сут. Поб. д.Возможно ощущение жжения и зуда во влагалище. Против.Гиперчувствительность к препарату. Лечение не проводят во время менструации. Рекомендуется избегать половых контактов непосредственно после введения препарата.

Производные хинолона 344

НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА (NALIDIXIC ACID).Невиграмон (Nevigramon), Неграм (Negram).

Сост. и ф.Налидиксовая кислота. Капсулы(500 мг). Фарм. д.Противомикробный препарат. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella pneumoniae. Действует бактерицидно или бактериостатически в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации. К препарату чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам. Препарат неактивенв отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов. Показ.Пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, инфекции ПС, холецистит и др., вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре. Прим.Назначают по 1 г 4 р/сут в течение 7 сут. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 500 мг 4 р/сут. Детям назначают в суточной дозе 60 мг/кг в 3–4 приема. На фоне приема препарата возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Поб. д.Тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области. Редко – ЖКК, холестаз, сонливость, головная боль, нарушение зрения, миалгии, АР (кожная сыпь, зуд, отек Квинке). В отдельных случаях при длительном применении возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги. Против.Нарушения функции печени и почек, эпилепсия, тяжелая форма церебрального атеросклероза, I триместр беременности, возраст до 2 лет, гиперчувствительность к налидиксовой кислоте.

ОКСОЛИНОВАЯ КИСЛОТА (OXOLIN ACID).Грамурин (Gramurin), Диоксацин (Dioxscin).

Сост. и ф.Оксолиновая кислота. Таблетки(250 мг). Фарм. д.Противомикробный препарат группы хинолонов. Активен преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов (в частности, Proteus spp., Escherichia coli и др.), а также Staphylococcus aureus. Показ.Цистит, пиелит, нефрит, простатит, бактериурия, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, профилактика инфекции МС при инструментальных исследованиях (катетеризация, цистоскопия и др.). Прим.Взрослым и детям старше 12 лет назначают в средней разовой дозе 500 мг, кратность приема – 3 р/сут; детям в возрасте от 2 до 12 лет – по 250 мг 3 р/сут. Препарат принимают непосредственно после еды, не менее 7‑10 сут. Детям в возрасте от 3 мес до 2 лет назначают в дозе 25 мг/кг/сут, разделенной на 3–4 приема (МСД – 250 мг). Поб. д.Тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, холестаз, диарея, сонливость, слабость, головокружение; АР в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека; эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения, фотосенсибилизация. Против.Беременность, лактация, возраст до 3 мес, гиперчувствительность к препарату.

С осторожностью назначают пациентам с эпилепсией.

ПИПЕМИДОВАЯ КИСЛОТА (PIPEMIDIC ACID).Палин (Palin), Пиламин (Pilamin), Пимидель (Pimidel), Пипегал (Pipegal), Пипелин (Pipelin), Пипем (Pipem), Уропимид (Uropimid), Уротрактин (Urotractin).

Сост. и ф.Пипемидовая кислота. Таблетки(400 мг); капсулы (200 мг); свечи вагинальные(в 1 свече – 200 мг). Фарм. д.Уроантисептик хинолонового ряда. Действует бактерицидно. Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (синегнойная и кишечная палочки, протей, клебсиелла, шигелла, сальмонелла и др.). Активен также в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus aureus. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит. Прим.Назначают по 400 мг 2 р/сут в течение 10 сут. В отдельных случаях разовая доза может быть увеличена до 600 мг. При частых острых инфекциях МС у женщин одновременно с пероральным лечением назначают по 1 вагинальной свече на ночь. В процессе лечения следует избегать ультрафиолетового облучения в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации, а также увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза). Активность препарата усиливается при ощелачивании мочи. Поб. д.Тошнота, рвота, диарея, АР в виде кожной сыпи. Против.Нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин), нарушения функции печени, I и III триместры беременности, детский возраст, гиперчувствительность к пипемидовой кислоте.

ЦИНОКСАЦИН (CINOXACIN).Цинобак (Cinobac).

Сост. и ф.Циноксацин. Капсулы(500 мг). Фарм. д.Циноксацин – антибактериальный препарат бактерицидного действия из группы хинолонов. Механизм действия связан с подавлением синтеза бактериальной ДНК. Препарат активен в отношении многих грамотрицательных аэробных бактерий: Enterobacter species, Escherichia coli, Klebsiella species, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. К препарату устойчивыEnterococcus species, Pseudomonas species и Staphylococcus species. Штаммы микроорганизмов, устойчивые к налидиксовой кислоте, устойчивы также и к циноксацину. Показ.Лечение острых и обострении хронических инфекционно‑воспалительных заболеваний МС, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, длительная профилактика хронических инфекционно‑воспалительных заболеваний МС рецидивирующего течения. Прим.Взрослымдля лечения как острых, так и при обострении хронических инфекцийназначают в суточной дозе 1 г в 2 или 4 приема в течение 7‑14 сут. Курс лечения прерывать не рекомендуется, даже если эффект наступил раньше 7 сут от начала приема препарата. Для пациентов с нарушениями функции почекпервая доза циноксацина одинакова для всех больных и составляет 500 мг. В дальнейшем применение циноксацина корригируют с учетом значений КК. При КК 50–80 мл /минназначают по 250 мг 3 р/сут; при КК 20–50 мл/мин – по 250 мг 2 р/сут; при КК менее 20 мл/мин – по 250 мг/сут. Для профилактики инфекции мочевых путейу женщин с частыми рецидивами этой инфекции в анамнезе назначают по 250 мг перед сном в течение 5 мес. Во время лечения больным следует рекомендовать принимать большое количество жидкости и избегать защелачивания мочи. Принимать циноксацин можно в любое время, независимо от приема пищи. При проведении длительного лечения циноксацином следует систематически контролировать картину периферической крови, анализы мочи и показатели функционального состояния печени и почек. Клинических данных о возможном тератогенном эффекте циноксацином в настоящее время нет. Применение циноксацина в период беременностиоправдано только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли циноксацин с грудным молоком. Поскольку другие производные хинолонов выделяются с молоком и имеется возможность побочных реакций у грудных детей, у кормящих матерейрешение о прекращении кормления или об отмене препарата следует принимать с учетом его необходимости для матери. Клинических данных о применении циноксацина у детей и подростков до 18 летне имеется. Поб. д.На ПС:тошнота, боли в животе; реже – повышение активности печеночных ферментов, анорексия, рвота, извращение вкусовых ощущений, диарея. На ЦНС и органы чувств:головная боль, головокружение; в редких случаях – расстройства сна, сонливость, ощущение жжения в области промежности, светобоязнь, звон в ушах. На МС:отдельные случаи повышения концентрации мочевины, креатинина в крови. АР:кожный зуд, крапивница; реже – кожная сыпь, отек Квинке, эозинофилия; редко – анафилактический шок, синдром Стивенса – Джонсона. На кожу:в редких случаях отмечались случаи токсического эпидермального некролиза, полиморфная эритема. Пациентам, принимающим циноксацин, следует избегать воздействия прямого солнечного света. При появлении фотодерматита прием циноксацина следует прекратить. На СК:редко – тромбоцитопения и снижение содержания гемоглобина. Против.Гиперчувствительность к циноксацину и другим хинолонам. Следует соблюдать осторожность при применении циноксацина у больных с нарушениями психики и заболеваниями ЦНС, такими как тяжелый атеро‑склероз сосудов мозга, эпилепсия и другие. Не рекомендуется назначать препарат больным с анурией.