Ингибиторы продукции пролактина 523

БРОМОКРИПТИН (BROMOCRIPTINE).Абергина таблетки (Abergini tabulettae), Бромэргон (Bromergon), Лактодель (Lactodel), Парлодел (Parlodel), Серокриптин (Serocryptin).

Сост. и ф.Бромокриптина мезилат. Таблетки(2,5 мг). Бромокриптина метансульфонат. Таблетки(2,5 мг, 10 мг). Фарм. д.Стимулятор центральных и периферических допаминовых рецепторов. Уменьшает секрецию пролактина, а также повышенную секрецию соматотропного гормона, не влияя на нормальные содержания других гормонов гипофиза. Подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, замедляет рост пролактином, уменьшает размеры и число кист в молочной железе. В дозах больших, чем требуется для подавления секреции пролактина, бромокрипин вызывает стимуляцию дофаминовых рецепторов, в частности, в области полосатого тела и черного вещества мозга, что приводит к восстановлению нейрохимического баланса в этих отделах. Показ.Нарушения МЦ (гипер– или нормопролактинемические, связанные с укорочением лютеиновой фазы); предменструальный синдром. Женское бесплодие (зависимое и не зависимое от пролактина). Пролактинзависимый гипогонадизм у мужчин. Пролактиномы – консервативное лечение секретирующих пролактин микроаденом и макроаденом гипофиза; в предоперационном периоде для уменьшения размера опухоли и облегчения ее удаления; после хирургического вмешательства, если содержание пролактина остается повышенным. Доброкачественные мастопатии, масталгии. Гиперпролактинемия, вызванная лекарственными препаратами (некоторыми психотропными, антигипертензивными, противозачаточными средствами). Акромегалия (в виде монотерапии или как дополнительное средство при хирургическом лечении и лучевой терапии). Галакторея (в сочетании с аменореей или без нее): послеродовая (для профилактики или подавления лактации по медицинским показаниям), после аборта, идиопатическая, опухолевая, индуцированная ЛС. Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма, в том числе после энцефалита (в виде монотерапии или в комбинации с другими антипаркинсоническими средствами). Прим.Назначают в дозе 1,25‑2,5 мг 2–3 р/сут. При мужском гипогонадизме, пролактиноме, доброкачественных заболеваниях МЖ, акромегалии дозу постепенно повышают до 5‑20 мг/сут; при паркинсонизме – до 10–40 мг/сут. Если во время подбора дозы развиваются побочные реакции, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на таком уровне в течение недели; при исчезновении побочных явлений дозу препарата можно вновь увеличить. С осторожностью назначают больным с тяжелыми заболеваниями ССС, эрозивно‑язвенными поражениями ПС, анамнестическими данными о желудочно‑кишечном кровотечении, а также психозах. Поскольку в первые дни лечения возможны гипотензивные реакции, состояние беспокойства, необходим регулярный контроль АД и состояния пациента. Следует соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств или работе с механизмами. Большинство побочных эффектов бромокриптина обычно уменьшаются или исчезают при снижении дозы препарата. В начале лечения рекомендуется назначить противорвотное средство за 1 ч до приема бромокриптина. Женщинам с регулярным МЦ, получающим бромокриптин длительно, показано регулярное (1 раз в год) гинекологическое обследование, желательно с цитологическим исследованием тканей шейки матки и эндометрия. После наступления менопаузы такое обследование проводят ежемесячно в течение полугода. При аденоме гипофиза, которая сопровождается значительным увеличением размеров турецкого седла и нарушением полей зрения, бромокриптин назначают только в тех случаях, когда хирургическое лечение и лучевая терапия оказались неэффективными. Лечение бромокриптином может восстанавливать нормальную репродуктивную функцию. Для предотвращения нежелательной беременности следует использовать надежные противозачаточные средства (за исключением оральных контрацептивов). При наступлении беременности бромокриптин (как и все другие препараты) рекомендуется отменить как можно раньше после зачатия, за исключением тех случаев, когда имеются медицинские показания для продолжения терапии. У пациенток с пролактиномой при установленной беременности и отмене бромокриптина рекомендуется регулярный контроль врача. При появлении симптомов увеличения пролактиномы (головные боли, нарушения полей зрения) терапию бромокриптином можно возобновить, а при необходимости – провести хирургическое лечение. При назначении бромокриптина по поводу мастопатии следует исключить наличие злокачественной опухоли. При применении бромокриптина для подавления лактации не требуется ограничивать поступление жидкости в организм. Поб. д.Тошнота, рвота, головокружение (обычно возникают на первой неделе лечения); в процессе лечения отмечены в редких случаях запор, сухость во рту, ортостатическая гипотония, сонливость, головная боль, психомоторное возбуждение, галлюцинации, АР в виде кожной сыпи. Против.Гиперчувствительность к бромокриптину и другим алкалоидам спорыньи, токсикоз беременных, повышение АД в послеродовом периоде.

КАБЕРГОЛИН (CABERGOLINE).Достинекс (Dostinex).

Сост. и ф.Каберголин. Таблетки(500 мкг). Фарм. д.Каберголин – ингибитор секреции пролактина, эрголиновое производное. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2‑рецепторов маммо‑тропоцитов гипофиза. В дозах больших, чем требуется для подавления секреции пролактина, вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2‑рецепторов. Снижение содержания пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема каберголина и сохраняется в течение 7‑28 сут у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21 сут – при приеме для подавления послеродовой лактации. Показ.Предот‑вращение физиологической послеродовой лактации или подавление установившейся лактации (в том числе если мать предпочитает не кормить ребенка грудью или когда кормление грудью противопоказано либо матери, либо ребенку; при мертворождении или аборте); лечение дисфункций, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией, в том числе аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея, бесплодие (у женщин) или импотенция, снижение либидо (у мужчин); лечение пролактинсекретирующих аденом гипофиза (микро– и макропролактином); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла. Прим.Каберголин принимают внутрь во время еды. Для предотвращения послеродовой лактации:назначают 1 мг однократно в первый день после родов. Для подавления установившейся лактации:назначают 250 мкг каждые 12 ч в течение 2 дней. При данном режиме дозирования побочные эффекты (особенно артериальная гипотензия) наблюдаются реже. Лечение гиперпролактинемии:назначают 1–2 р/нед. Начинать прием следует с малых доз – 250 мкг/нед. При необходимости доза может быть увеличена в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышение недельной дозы следует проводить постепенно – на 500 мкг с интервалом в 1 мес. Обычная терапевтическая доза составляет 1 мг/нед и может колебаться от 250 мкг до 2 мг/нед. При назначении дозы 1 мг/нед и больше прием препарата следует разделять на 2 раза или более в неделю, в зависимости от переносимости. Каберголин с осторожностью назначают пациентам, страдающим заболеваниями ССС, синдромом Рейно, ПН, язвенной болезнью, ЖКК или с психическими заболеваниями в анамнезе. С осторожностью назначают на фоне терапии препаратами, вызывающими гипотензивный эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 р/мес) определение содержания пролактина в сыворотке крови. Нормализация содержания пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 нед лечения. Поскольку период полувыведения каберголина является длительным, после восстановления регулярного МЦ рекомендуется прекратить прием препарата за 1 мес до предполагаемого зачатия для предотвращения возможного воздействия препарата на плод. Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости двигательных и психических реакций. Поб. д.Наиболее часто:снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боли в животе. При длительном применении:диспептические явления, гастрит, слабость, запоры, рвота, болезненность МЖ, приливы крови к лицу, депрессия, парестезии. Обычно эти симптомы умеренно выражены, появляются в течение первых 2 нед приема и в дальнейшем проходят самостоятельно. Против.Гиперчувствительность к компонентам препарата или алкалоидам спорыньи, печеночная недостаточность, беременность, лактация, послеродовой психоз в анамнезе.