Бета‑адреноблокаторы Бета‑адреноблокаторы кардиоселективные

АТЕНОЛОЛ (ATENOLOL). Атенобене (Atenobene), Атенова (Atenova), Атенол (Atenol), Атенолан (Atenolan), Атеносан (Atenosan), Аткардил (Atcardil), Бетадур (Betadur), Бетакард (Betacard), Блокотенол (Blocotenol), Вазкотен (Vascoten), Велорин (Velorin), Ген‑атенолол (Gen‑atenolol), Дигнобета (Dignobeta), Катенол (Catenol), Ормидол (Ormidol), Панталол (Pantalol), Принорм (Prinorm), Теноблок (Tenobloc), Тенолол (Tenolol), Тенормин (Tenormin), Унилок (Uniloc), Фалитонзин (Falitonsin), Хайпотен (Hypoten).

Сост. и ф.Атенолол. Таблетки(25 мг, 50 мг, 100 мг); таблетки, покрытые оболочкой(25 мг, 50 мг, 100 мг). Фарм. д.Кардиоселективный бета‑адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим свойствами. Уменьшает автоматизм синусно‑предсердного узла, урежает ЧСС, замедляет AV‑проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2‑й нед курсового приема препарата. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, чем неселективные БАБ. Показ.АГ; профилактика приступов стенокардии (синусовая тахикардия), наджелудочковых тахиаритмий. Гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 25–50 мг 1 р/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают. МСД – 200 мг в 1 или 2 приема. При нарушении выделительной функции почек пациентам с КК 15–35 мл/мин препарат назначают по 100 мг через день; при КК менее 15 мл/мин – по 100 мг 1 раз в 4 сут. Препарат рекомендуется принимать перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Необходимо с осторожностью назначать препарат больным с СД (особенно при его лабильном течении), болезнью Рейно и различными облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (в этом случае требуется предварительное лечение альфа‑адреноблокаторами), пациентам с нарушениями выделительной функции почек, а также беременным и кормящим женщинам. Больные, пользующиеся контактными линзами,должны учитывать, что на фоне лечения атенололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительного курса лечения должно происходить постепеннопод наблюдением врача. Поб. д.В начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, усиленное потоотделение, нарушения сна, тошнота, запоры, диарея, покраснение кожи, зуд, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента. В отдельных случаях могут возникнуть брадикардия, гипотензия, нарушение AV‑проводимости, появление симптомов СН, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, сухость во рту, снижение потенции, гипогликемические состояния у больных с СД. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Против.AV‑блокада II–III степени, синоаурикулярная блокада, брадикардия, СССУ, артериальная гипотензия, ХСН IIБ‑III стадии, острая СН, метаболический ацидоз, БА.

АЦЕБУТОЛОЛ (ACEBUTOLOL).Ацекор (Acecor), Сектраль (Sectral).

Сост. и ф.Ацебутолол. Фильм‑таблетки(200 мг, 400 мг); таблетки(200 мг, 400 мг). Фарм. д.Селективный бета‑адреноблокатор, действует преимущественно на бета‑адренорецепторы. Обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. В покое мало влияет на автоматизм синусно‑предсердного узла, ЧСС, сократимость миокарда. При физической и психоэмоциональной нагрузке вызывает урежение ЧСС, уменьшение сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде. Дает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2‑й нед курсового лечения. При применении в средних терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий. Практически не влияет на углеводный и липидный обмены. Показ.АГ; профилактика приступов стенокардии; нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий). Прим.При АГсредняя суточная доза препарата составляет 400 мг, МСД – 800 мг. Возможен прием 400 мг препарата 1 р/сут утром или разделение этой дозы на 2 приема. При необходимости усиления гипотензивного эффекта – комбинированная терапия с тиазидными диуретиками. Для профилактики приступов стенокардииили в качестве антиаритмического средствасуточная доза препарата составляет 400–800 мг и назначается в 1 или 2 приема. МСД ‑1200 мг. Отмену препарата следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 2 нед или более. Резкая отмена препарата может вызвать тяжелые формы аритмии, ИМ или остановку сердца.С особой осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функции печени и почек, с СД (особенно при его лабильном течении), болезнью Рейно и другими облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (в этом случае необходимо предварительное лечение альфа‑адреноблокаторами). У больных с ПН требуется коррекция режима дозирования препарата. Поб. д.Тошнота, головные боли, усталость, диарея, запор, похолодание и парестезии конечностей, усиление периферических нарушений кровообращения, кожные АР, бронхоспазм, иногда – мышечная слабость и судороги. Редко – усиление жалоб при перемежающейся хромоте или синдроме Рейно, нарушение AV‑проводимости, брадикардия, выраженная гипотензия, головокружение, утомляемость, сухость во рту, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости.

У предрасположенных пациентов возможны ухудшение бронхиальной проходимости, появление симптомов СН. Очень редко – нарушение потенции, появление латент‑ного или усиление имеющегося СД, возникновение или обострение псориаза. Против.Гиперчувствительность к ацебутололу, AV‑блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия, СССУ, гипотензия, ХСН IIБ‑III стадии, острая СН, острый ИМ, метаболический ацидоз, БА, обструктивные заболевания бронхов, гиперчувствительность бронхов, тяжелые расстройства периферического кровообращения, беременность, лактация, лечение ингибиторами МАО.

БЕТАКСОЛОЛ (BETAXOLOL).Локрен (Lokren), Бетак (Betac), Бетоптик (Betoptic).

Сост. и ф.Бетаксолола гидрохлорид. Таблетки, покрытые оболочкой(20 мг); глазные капли(в 1 мл ‑5 мг). Фарм. д.Селективный БАБ без внутренней симпатомиметической активности. Влияет преимущественно на бета1‑адренорецепторы. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. При системном примененииоказывает гипотензивное действие и предупреждает повышение АД, связанное с физическим напряжением, психоэмоциональным стрессом и другими факторами. При применении в терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета‑адреномиметиков. Не вызывает задержки в организме ионов натрия. Действует длительно. При местном применении в виде глазных капель понижает повышенное ВГД.Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами, что довольно часто наблюдается при использовании миотиков. Резорбтивное действие препарата выражено минимально. Показ.Для системного применения – АГ. Для местного применения – хроническая открытоугольная глаукома; повышение ВГД; в составе комплексной терапии после лазерной трабекулопластики. Прим.Внутрь обычно назначают по 20 мг 1 р/сут. При назначении бетаксолола внутрь при печеночной недостаточности, а также при ПН (КК менее 20 мл/мин) нет необходимости корригировать применение, однако в течение первых нескольких суток лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение. В 1‑е сутки лечения следует учитывать возможность появления симптомов СН у предрасположенных пациентов. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания. Отмену препарата следует проводить постепенно, особенно у пациентов, страдающих ИБС, стенокардией. Для больных, находящихся на постоянном гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза составляет 10 мг/сут; время приема препарата устанавливают независимо от режима проведения сеансов диализа. Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 2 р/сут. В случае применения еще и другого противоглаукомного препарата следует продолжать его применение и одновременно закапывать бетаксолол 2 р/сут по 1 капле в пораженный глаз. На следующий день следует использовать только бетаксолол. С осторожностью применяют бетаксолол при СД, подозрении на тиреотоксикоз, при указании в анамнезе на бронхиальную гиперреактивность; у пациентов с AV‑блокадой I степени, синдромом Рейно, феохромоцитомой.

В случае планового хирургического вмешательства бетаксолол следует отменить за 48 ч до общей анестезии. Препарат не рекомендуется применять при беременности и лактации, а также у детей. Поб. д.При приеме внутрьв начале лечения возможны астения, парестезии конечностей, AV‑блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, СН, синдром Рейно; редко – бронхоспазм, псориазоподобные кожные проявления, нарушения сна, депрессия. При местном применении сразу после закапывания возможен кратковременный дискомфорт в глазах, иногда слезотечение, редко – снижение чувствительности роговицы, эритема, зуд, пятнистая окрашенность роговицы, кератит, анизокория, светобоязнь. Против.Кардиогенный шок, тяжелые формы ХСН, AV‑блокада II и III степени, синусовая брадикардия. Гиперчувствительность к препарату. Препарат не рекомендуется назначать при БА, хроническом бронхите с бронхообструктивным синдромом (в зависимости от степени бронхообструкции).

БИСОПРОЛОЛ (BISOPROLOL).Бисогамма (Biso‑gamma), Бисокард (Bisocard), Бисопронкор (Biso‑proncor), Конкор (Concor), Менопролол (Menoprolol).

Сост. и ф.Бисопролола фумарат. Таблетки(5 мг, 10 мг). Фарм. д.Селективный бета1‑адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV‑проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В больших дозах (0,2 г и более) препарат может блокировать и бета2‑адренорецепторы, главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов. Показ.АГ, ИБС (стенокардия). Прим.Препарат назначают внутрь в дозе 2,5‑10 мг 1 р/сут. МСД – 10 мг. Дальнейшее повышение дозы оправдано только в исключительных случаях. Таблетки следует принимать не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время завтрака. Для больных с нарушениями функции печени или почек легкой и средней степени тяжести дозы обычные. Для больных с острой ПН (КК менее 20 мл/мин) и с тяжелой формой нарушения функций печени суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг. Бисо‑пролол следует с осторожностью назначать больным, страдающим псориазом, при наличии указаний на псориаз в семейном анамнезе, больным с СД в фазе декомпенсации, а также пациентам с указаниями в анамнезе на реакции гиперчувствительности. Больным с феохромоцитомой разрешается назначение бисопролола только после приема блокаторов альфа‑рецепторов. Не рекомендуется применять бисопролол во время беременности, в период кормления грудью, а также детям. В исключительных случаях, при необходимости применения бисопролола во время беременности, препарат следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родовввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отменить препарат невозможно, то необходим тщательный контроль за состоянием новорожденного в течение 72 ч после родов. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом, так как во время наркоза может ухудшиться функциональное состояние сердца. Бисопролол нельзя отменять внезапно,курс лечения должен заканчиваться медленно, с постепенным уменьшением дозы. Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания, при лечении бисопрололом следует соблюдать осторожность. Поб. д.В начале лечения возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения психики (депрессия, редко – галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также орто‑статическая гипотензия, брадикардия, нарушение предсердно‑желудочковой проводимости, появление симптомов СН, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, усиление симптомов у больных с перемежающейся хромотой и с синдромом Рейно, диарея, запоры, тошнота, боли в животе, мышечная слабость, судороги мышц, кожный зуд, потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с СД. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. В отдельных случаях бисопролол может вызвать чешуйчатый лишай, обострение уже имеющегося чешуйчатого лишая, а также привести к появлению псориазоподобных высыпаний. Возможно развитие АР. На фоне приема бисопролола возможно замедление скорости двигательных и психических реакций. Против.ХСН IIБ‑III стадии, острый ИМ, шок, AV‑блокада II и III степени, СССУ, синоатриальная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт. ст.). Склонность к бронхоспазму (БА и другие заболевания с бронхообструктивным синдромом), нарушения периферического кровообращения, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО‑В). Гиперчувствительность к БАБ.

МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOL).Беталок (Betaloc), Вазокардин (Vasocardin), Корвитол (Corvitol), Лопресор (Lopresor), Метогексал (Metohexal), Метокард (Metocard), Метолол (Metolol), Метопролол‑тева (Metoprolol‑teva), Сердол (Serdol), Спесикор (Spesicor), Эгилок (Egiloc), Эмзок (Emzok).

Сост. и ф.Метопролола тартрат. Таблетки(50 мг, 100 мг); таблетки, покрытые оболочкой(50 мг, 100 мг); таблетки ретард(200 мг); раствор для инъекций(в 1 мл 1 мг). Фарм. д.Селективный БАБ без внутренней симпатомиметической активности. Действует преимущественно на бета‑адренорецепторы сердца. Дает антиангинальный, гипотензивный и антиаритмический эффекты. Уменьшает автоматизм синусно‑предсерд‑ного узла, урежает ЧСС, замедляет AV‑проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Дает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2‑й нед курсового назначения препарата. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При ИМ способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов ИМ. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, чем неселективные БАБ. Показ.АГ, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного ИМ, гиперкинетичекий кардиальный синдром (при гипертиреозе, НЦД и др.), профилактика приступов мигрени. Прим.При назначении внутрь средняя суточная доза составляет 100 мг в 1–2 приема. При недостаточной выраженности эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. МСД – 400 мг. Таблетки пролонгированного действия назначают по 200 мг 1 р/сут утром (таблетки следует проглатывать целиком). Для купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии вводят в/в в дозе 2–5 мг со скоростью 1 мг/мин. При отсутствии эффекта введение можно повторить через 5 мин. Максимальная доза при в/в введении – 15–20 мг. После купирования аритмии переходят на назначение препарата внутрь в дозе 50 мг 4 р/сут, причем первую дозу назначают через 15 мин после прекращения парентерального введения. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Изменение дозировки допускается только по рекомендации врача.При АГназначают по 50 мг 2 р/сут или 100 мг 1 р/сут. Для профилактики приступов стенокардиисуточная доза составляет 50‑200 мг (в 1–2 приема). При кардиальном гиперкинетическом синдромесуточная доза – 50‑200 мг (в 1–2 приема).

В остром периоде ИМпосле проведения внутривенных инъекций препарата (суммарная доза 15 мг) в случае его хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции метопрололназначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию – по 50‑100 мг 2 р/сут. Минимальная длительность курса лечения 3 мес. При наджелудочковых тахикардиях и экстрасистолиипрепарат назначают по 50‑100 мг 2 р/сут. Для профилактики приступов мигрениметопролол применяют в суточной дозе 50‑200 мг (в 1–2 приема). С осторожностью назначают при СД (особенно при лабильном течении), болезни Рейно и облитерирующих заболеваниях периферических артерий, феохромоцитоме, нарушениях функции почек и печени, а также беременным и кормящим женщинам. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительного курса лечения должно происходить постепенно(минимум в течение 10 сут) под наблюдением врача.Поб. д.В начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, гипотензия, нарушения AV‑проводимости, появление симптомов СН, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных СД, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функции печени, тромбоцитопении. Против.AV‑блокада II и III степени, синусно‑предсердная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), СССУ, артериальная гипотензия, ХСН IIБ‑III степени, острая СН, метаболический ацидоз, БА, нарушения периферического кровообращения, гиперчувствительность к метопрололу.

НЕБИВОЛОЛ (NEBIVOLOL).Небилет (Nebilet).

Сост. и ф.Небиволола гидрохлорид. Таблетки(5,45 мг, в том числе небиволола – 5 мг). Фарм. д.Кардиоселективный бета‑адреноблокатор третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество препарата представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров D‑небиволола и L‑небиволола. Небиволол является конкурентным и избирательным блокатором бета1‑адренорецепторов (сродство к бета1‑адренорецепторам в 288 раз выше, чем к бета2‑адренорецепторам), кроме того, оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора из эндотелия сосудов. Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает периферическое сопротивление сосудов, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС. Оптимальное гипотензивное действие проявляется через 1–2 нед лечения. В некоторых случаях максимальный эффект достигается спустя 4 нед. Небиволол не воздействует на альфа‑адренорецепторы. Экспериментальные исследования in vitro и in vivo показали, что препарат не обладает симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. У здоровых добровольцев не снижает величину развиваемой максимальной нагрузки или выносливость. Препарат не влияет на липидный спектр и уровень глюкозы в плазме крови. При длительной (в течение 3 лет) терапии привыкания к небивололу не развивалось. Показ.АГ, ИБС. Прим.Взрослымназначают в средней суточной дозе 5 мг (1 таблетка 1 р/сут). Оптимальный эффект становится выраженным через 1–2 нед лечения, а в ряде случаев – через 4 нед. Небиволол можно применять для монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг/сут. У больных с поражением почеккоррекция дозы не требуется У пациентов в возрасте старше 65 летначальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости, суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Таблетку следует принимать в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Поб. д.На ЦНС, психику:головная боль, головокружение, чувство усталости и парестезии, редко – депрессия, ночные кошмары. На ПС:тошнота, запор, диарея, редко – рвота, метеоризм. На ССС:редко – брадикардия, замедление AV‑проводимости, AV‑блокада, артериальная гипотензия, СН, перемежающаяся хромота. АР:редко – бронхоспазм, кожная сыпь. При правильном применении небиволола нежелательные эффекты наблюдаются крайне редко и обычно в легкой или умеренной форме. Против.Нарушения функции печени; кардиогенный шок; ХСН (неконтролируемая ЛС); СССУ; синоатриальная блокада; AV‑блокада II и III степени; БА; феохромоцитома; метаболический ацидоз; брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); артериальная гипотензия; тяжелые формы нарушении периферического кровообращения; беременность; лактация; гиперчувствительность к небивололу.

ТАЛИНОЛОЛ (TALINOLOL).Корданум (Cordanum).

Сост. и ф.Талинолол. Драже(50 мг, 100 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 2 мг, в 1 ампуле – 10 мг). Фарм. д.Талинолол – БАБ с преимущественным воздействием на бета1‑адренорецепторы. Оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает автоматизм синусно‑предсердного узла, урежает ЧСС, замедляет AV‑проводимость, уменьшает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. При применении в средних терапевтических дозах талинолол, по сравнению с неселективными БАБ, оказывает менее выраженное влияние на гладкие мышцы бронхов, периферических артерий и миометрий. Гипотензивный эффект препарата стабилизируется к концу 2‑й нед курсового назначения. Применение талинолола у больных с ИБС, стенокардией напряжения приводит к уменьшению частоты и тяжести приступов стенокардии. Применение талинолола у больных с ИМ способствует ограничению зоны инфаркта и уменьшает риск развития аритмий, в результате чего снижаются смертность больных с ИМ и риск развития рецидивов. Показ.АГ, профилактика приступов стенокардии, купирование и профилактика пароксизмальных нарушений ритма, НЦД по гипертензивному типу, острый ИМ (при строгом учете противопоказаний), нестабильная стенокардия с тяжелым течением, вторичная профилактика ИМ. Прим.При АГначальная суточная доза составляет 100–150 мг. При необходимости дозу повышают до 300 мг/сут. Кратность назначения – 1–2 р/сут. Для профилактики приступов стенокардииназначают 100–200 мг/сут, возможно повышение суточной дозы до 300 мг/сут. При острых нарушениях сердечного ритмапрепарат вводят в/в медленно (со скоростью 2 мл/мин) в дозе 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 10 мин. МСД для в/в введения – 60 мг (в виде нескольких введений, при условии строгого контроля ЭКГ). Для профилактики нарушений сердечного ритма назначают суточную дозу 150 мг, МСД – 300 мг. При НЦД по гипертензивному типусредняя доза составляет 50‑100 мг/сут, в редких случаях – до 300 мг/сут. В остром периоде ИМприменение препарата начинают в 1‑е сут с в/в введения в дозе 10–20 мг/ч; суммарная доза в 1‑е сут может составлять 50 мг. Во 2‑е сут продолжают в/в введение препарата в дозе, составляющей 50 % от дозы 1‑х сут. Можно также назначить препарат внутрь в суточной дозе 100–200 мг (реже – 300 мг). При тяжелой нестабильной стенокардиив 1‑й день лечения назначают в/в введение талинолола в дозе 10–20 мг/ч или 30–60 мг/сут. В последующем переходят на пероральный прием препарата. Для вторичной профилактики ИМназначают среднюю суточную дозу талинолола 100–200 мг в 1 или 2 приема. Лечение необходимо начинать в позднем постинфарктном периоде. Следует соблюдать осторожность при назначении талинолола больным с обструктивными заболеваниями ДС; с нарушениями периферического артериального кровообращения; СД, требующим назначения гипогликемизирующих средств (особенно при его лабильном течении); с метаболическим ацидозом; псориазом или указаниями на псориаз в семейном анамнезе. Талинолол не следует назначать пациентам со стенокардией Принцметала.При приеме талинолола, особенно в начале лечения, при смене препарата и одновременном употреблении алкоголя возможно замедление скорости реакции, связанное со снижением АД. Это следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Отменять препарат следует постепенно, в течение 1–2 нед, во избежание возникновения синдрома отмены. Применение талинолола в периоды беременности и лактации возможно только по жизненным показаниям.Применение инъекционной формы препарата нежелательно, так как нельзя исключить возможности эмбриотоксического действия растворителя – пропиленгликоля. Ампулы следует хранить в защищенном от света месте. Поб. д.На ССС:возможны синусовая брадикардия, AV‑блокада I степени, чрезмерное снижение АД, редко – похолодание конечностей (как следствие сужения сосудов). У предрасположенных пациентов возможно уменьшение миокардиального резерва. На НС и органы чувств:иногда – головокружение, головные боли, расстройства зрения, седативный эффект, расстройства сна. На ПС:возможны диспептические явления. Описаны отдельные случаи возникновения спастических болей в животе, появления симптомов, сходных с симптомами кишечной непроходимости. Отмечены единичные случаи развития холестатического гепатоза. На ДС:у предрасположенных пациентов возможен бронхоспазм. На кожу:редко – экзантема. Прочие:усиление потоотделения, вялость; редко – уменьшение секреции слезной жидкости, мышечные судороги, снижение потенции. Против.Недостаточность кровообращения II–IV стадии по NYHA; СССУ; синусноушковая и предсердно‑желудочковая блокады II и III степени; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); артериальная гипотензия; кардиогенный шок; острый ИМ, осложненный брадикардией, артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью; БА; феохромоцитома (без использования альфа‑адреноблокаторов); гиперчувствительность к талинололу; гиперчувствительность к сульфитам (для инъекционной формы талинолола).

ЭСМОЛОЛ (ESMOLOL). Бревиблок (Brevibloc).

Сост. и ф.Эсмолол. Раствор для инъекций(в 1 мл – 250 мг). Фарм. д.Гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное средство. Блокирует бета1‑адренорецепторы, оказывает кардиоселективное действие, лишен собственной симпатомиметической и мембрано‑стабилизирующей активности. Оказывает отрицательное хроно‑, ино‑, дромо– и батмотропное действие.

Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV‑узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД. Антиангинальный и антигипертензивный эффекты продолжаются 10–20 мин после прекращения инфузии. Показ.АГ, тахикардия (включая синусовую), фибрилляция и трепетание предсердий, в т. ч. во время и после операций; тиреотоксический криз, ИМ, феохромоцитома, нестабильная стенокардия. Прим.Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз. При аритмии – в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем – 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически, в случае необходимости, корректируют. При отсутствии эффекта к концу 5‑й мин – проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем – 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг/мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин. При гипертензии или аритмии во время либо после операций – в/в 0,25‑0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно – 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта – повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин. Детямпри наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 мин до 0,3 мг/кг/мин. Необходим тщательный и постоянный врачебный контроль (ЭКГ, АД, ЧСС и др.). Опыт применения в педиатрической практике ограничен. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных СД. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузий возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте. Поб. д.На НС и органы чувств:беспокойство, сонливость, головная боль, ажитация, спутанность сознания, ощущение усталости; головокружение, астения, парестезия, депрессия, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи. На ССС:гипотензия (симптоматическая, бессимптомная), нарушение периферического кровообращения; редко – брадикардия, сердцебиение, синкопе, AV‑блокада, асистолия желудочков, коллапс, отек легких, тромбофлебит, прилив крови к лицу. На ПС:тошнота, рвота; реже сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, боль в животе. На ДС:заложенность носа, боль и хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм. На кожу:акроцианоз, бледность или изменение окраски кожных покровов, эритематозные высыпания, некроз кожи. На МС:отеки, нарушение мочеиспускания. Прочие:инфузионные реакции (покраснение, припухлость в месте введения), повышение температуры тела, потливость, озноб, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены. Против.Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд/мин), кардиогенный шок, AV‑блокада II–III степени, выраженная СН, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм рт. ст., ДАД ниже 50 мм рт. ст.), кровотечение, гиповолемия, БА, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная СН, СД, нарушение функции почек; вторичная гипертензия во время или после операций, обусловленная вазоконстрикцией, на фоне гипотермии; беременность; пожилой возраст.