Антидепрессанты 550

АМИТРИПТИЛИН (AMITRIPTYLINE).Амизол (Amyzol), Аминеурин (Amineurin), Амирол (Amirol), Апо‑амитриптилин (Apo‑amitriptyline), Дамилена малеинат (Damilene maleinate), Саротен (Saroten), Эливел (Eliwel).

Сост. и ф.Амитриптилина гидрохлорид. Таблетки(10 мг, 25 мг, 50 мг); таблетки, покрытые оболочкой(75 мг); фильм‑таблетки(10 мг, 25 мг, 50 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 10 мг). Фарм. д.Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Оказывает седативное действие. Обладает холиноблокирующей и антигистаминной активностью. Кроме того, препарат оказывает анальгетическое действие (центрального генеза). Показ.Депрессивная фаза маниакально‑депрессивного психоза, депрессии (в том числе и в детском возрасте), смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, дет‑ский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем), психогенная анорексия, хронические болевые синдромы. Прим.Назначают в начальной дозе 25–50 мг на ночь. Затем в течение 5–6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150–200 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь). Если в течение 2 нед не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков де‑прессии дозу уменьшают до 50‑100 мг/сут и продолжают такую терапию не менее 3 мес. В пожилом возрастепри легких нарушениях, которые лечат амбулаторно, препарат назначают в дозе 50‑100 мг/сут (обычно 1 р/сут на ночь). При ночном энурезе у детейназначают 12,5‑25 мг на ночь. Детям школьного возраста назначают по 12,5‑25 мг 1–3 р/сут. Антидепрессивный эффект проявляется обычно через 7‑10 сут лечения. Если состояние больного не улучшается в течение 3 нед, лечение продолжать не рекомендуется. С осторожностью назначают препаратв I триместре беременности, при ИБС, аритмиях, СН. В период лечения не следует употреблять алкоголь. Амитриптилин не рекомендуется назначать более 6–8 мес. Его можно назначать не ранее чем через 14 сут после отмены ингибиторов МАО. Поб. д.Сонливость, дезориентация, возбуждение, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, сухость во рту, усиление потоотделения, запоры, кисло‑горький привкус во рту, задержка мочи, нарушения зрения, тахикардия, дрожь, утомляемость, ортостатическая гипотония, нарушения сердечной деятельности (кардиотоксическое действие), снижение потенции, изменение либидо, гинекомастия, галакторея, нарушения кроветворения, кожные АР и нарушения функции печени (очень редко). Против.Абсолютные:лечение ингибиторами МАО и период в течение 2 нед после их отмены, недавно перенесенный ИМ, тревожно‑возбужденный синдром при депрессиях (суицидальные попытки). Относительные:глаукома, аденома ПЖ с задержкой мочеиспускания, ХСН, сопровождающаяся тахикардией, тяжелые формы АГ, язвенная болезнь, паралитическая КН, беременность, лактация, дошкольный возраст.

АМИТРИПТИЛИН + ХЛОРДИАЗЕПОКСИД (AMI‑TRIPTYLINE + CHLORDIAZEPOXID).Амиксид (Ami‑xid).

Сост. и ф.Амитриптилин + хлордиазепоксид. Таблетки(25 мг + 10 мг; 12,5 мг + 5 мг; 25 мг + 5 мг). Фарм. д.Комбинированный препарат, в состав которого входит антидепрессант амитриптилин и транквилизатор хлордиазепоксид. Вероятный механизм действия препарата основан на одновременном влиянии транквилизатора на лимбическую систему, ответственную за эмоциональное состояние человека, и антидепрессанта – на синтез норадреналина и серотонина в синапсах нейронов ЦНС. Показ.Депрессии различного генеза с сопутствующим тревожным синдромом. Прим.Устанавливают индивидуально. Начальная доза – по 1 таб 2–3 р/сут. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 6 таб в несколько приемов. Поб. д.Побочные эффекты, связанные с холинолитическим действием препарата:задержка мочеиспускания, нечеткость зрительного восприятия вследствие нарушения аккомодации, мидриаз, повышение ВГД, сухость во рту, паралитическая КН, расширение мочеточников и мочевого пузыря, повышение температуры тела. На НС и психику:спутанность сознания, дезориентация, нарушение координации движений, тремор, онемение, дизартрия, нарушение концентрации внимания, возбуждение, тревога, беспокойство, галлюцинации, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, шум в ушах, периферическая нейропатия, изменения ЭЭГ. На ССС:нарушения сердечного ритма и проводимости, артериальная гипотензия или гипертензия, тахикардия, описаны отдельные случаи развития инсульта и ИМ. На ПС:тошнота, рвота, неприятные ощущения в эпигастральной области, анорексия, стоматит, неприятный привкус во рту, черное окрашивание языка, диарея. На ЭС:гинекомастия, нагрубание МЖ, галакторея, набухание яичек, изменение концентрации глюкозы в крови, изменение секреции АДГ, снижение либидо. При длительном применении возможно изменение массы тела. На СК:угнетение функции костного мозга, увеличение лимфатических узлов. На кожу:сыпь, алопеция. Возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости, что связано с действием хлордиазепоксида. При применении амиксида в больших дозах и длительно в случае внезапной отмены препарата возможно развитие синдрома отмены. При отмене амиксида дозу следует уменьшать постепенно. Против.Острый период ИМ, одновременный прием ингибиторов МАО, гиперчувствительность к компонентам препарата. В период беременностипрепарат назначать не рекомендуется, поскольку известно, что хлордиазепоксид, входящий в состав амиксида, при применении в I триместре беременности может вызывать пороки развития плода.

В период лактациибезопасность применения амиксида не установлена.

ВЕНЛАФАКСИН (VENLAFAXINE). Велаксин (Velaxin), Велафакс (Velafax), Эфектин (Efectin).

Сост. и ф.Венлафаксин (в форме гидрохлорида). Таблетки(37,5 мг, 75 мг). Фарм. д. Антидепрессант. Венлафаксин и его основной метаболит О‑десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров, снижают бета‑адренергические реакции. Венлафаксин не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N‑метил‑d‑аспартатным (NMDA) рецепторам, к M– и H‑холинорецепторам, гистаминовым H1‑рецепторам и альфа1‑адренорецепторам головного мозга, не подавляет активность МАО. Показ. Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика). Прим. Таблетки рекомендуется принимать во время еды. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37,5 мг 2 р/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 р/сут). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 р/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2–3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. МСД препарата составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 мес и более. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода. При ПН средней степени тяжести (КК 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 25–50 %. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита ОДВ таким пациентам следует принимать всю дозу 1 р/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при ПН тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). Пациенты, находящиеся на гемодиализемогут получать 50 % обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 с)дозу следует снизить на 50 %. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности. У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. Поб. д. На ПС: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функциональных проб печени, гепатит. На обмен веществ: повышение уровня Хс сыворотки крови, снижение массы тела, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ. На ССС: АГ, расширение кровеносных сосудов (приливы крови), ортостатическая гипотензия, тахикардия. На НС: необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота, апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром, эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром. На МС: дизурия (в основном – затруднения в начале мочеиспускания). На половые органы: снижение либидо, нарушения эякуляции, эрекции; аноргазмия, меноррагия. На органы чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нарушение вкусовых ощущений. На кожу: потливость, фотосенсибилизация. На СК: кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения. АР: кожная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, анафилактические реакции. Прочие: слабость, утомляемость. После резкой отмены препарата или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражимость, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Против. Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени, одновременный прием ингибиторов МАО, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана), беременность, лактация, гиперчувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: недавно перенесенный ИМ, нестабильная стенокардия, АГ, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение ВГД, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.

ВИЛОКСАЗИН (VILOXAZINE).

Сост. и ф.Вилоксазин. Таблетки(100 мг). Фарм. д.Антидепрессант, относится к бициклическим соединениям. Селективный ингибитор захвата норадреналина в центральных и периферических местах связывания; имеются некоторые данные, что вилоксазин облегчает выброс из нейрональных депо 5‑гидрокситриптамина. Однако связь этих свойств с клинической антидепрессивной активностью окончательно не установлена. В отличие от классических трициклических антидепрессантов вилоксазин обладает незначительным центральным действием, небольшой антихолинергической активностью и слабой симпатомиметической активностью. Показ.Депрессивные состояния, особенно в случаях, когда не требуется седативный эффект. Прим.Для приема внутрь для взрослых суточная доза составляет в среднем 300 мг; предпочтителен прием утром в дозе 200 мг и днем в дозе 100 мг. Последнюю дозу следует принимать не позже

18 часов. МСД – 400 мг. В течение первых 2 нед терапии может не наступить отчетливого улучшения, поэтому в течение этого периода следует тщательно контролировать состояние пациента. Синдром отмены наблюдается редко. В период лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. С осторожностью применять у пациентов с ИБС, ХСН, блокадами сердца, а также при эпилепсии, особенно на фоне лечения фенитоином. При склонности к суицидным попыткам требуется особый контроль врача в начале лечения. При необходимости хирургического лечения следует проинформировать врача‑анестезиолога о том, что пациент получает вилоксазин. Поб. д.Возможны транзиторная тошнота, головная боль, рвота; редко – антихолинергические эффекты, в том числе сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, задержка мочи; в единичных случаях – тревога, ажитация, головокружение, нарушения сознания, психотическое состояние, судороги, атаксия, нарушения сна, тремор, парестезии, повышенное потоотделение, мышечно‑скелетные боли, умеренная гипертензия, кожная сыпь. Против.Мании, тяжелые заболевания печени, пептическая язва в анамнезе, недавно перенесенный ИМ, беременность, лактация, детский возраст.

ГИПЕРИЦИН (HYPERICIN).Гелариум гиперикум (Helarium hypericum), Деприм (Deprim), Туринэйрин (Turineurin).

Сост. и ф.Гиперицин (общий). Фильм‑таблетки(в 1 таблетке не менее 300 мкг). Гиперицин. Капсулы(137,5 мкг); драже(255–285 мг, что соответствует содержанию суммы гиперецинов в пересчете на гиперицин – 900 мкг). Фарм. д.Растительный препарат, получаемый из травы зверобоя. Гиперицин улучшает функциональное состояние центральной и вегетативной НС. Оказывает некоторое антидепрессивное действие, связанное с угнетением активности МАО (в основном А‑типа). Обладает умеренно выраженным седативным свойством, устраняет подавленность, апатию и такие симптомы, как плохое самочувствие, потеря аппетита, расстройства сна. При применении гиперицина улучшается настроение, повышается психическая и физическая трудоспособность. Показ.Психовегетативные нарушения, депрессивные состояния, состояния страха и/или тревоги, астенические состояния. Прим.Взрослымназначают по 137,5‑300 мкг 3 р/сут. Детямстарше 7 лет назначают в той же дозе 1 р/сут, максимальная доза – 600 мкг/сут. В период беременности препарат можно применять только по назначению врача. Поб. д.Фотосенсибилизация. Возможна кожная реакция, напоминающая солнечный ожог. Против.Фотосенсибилизация в анамнезе, гиперчувствительность к препарату.

ДЕЗИПРАМИН (DESIPRAMINE).Петилил (Petylyl).

Сост. и ф.Дезипрамина гидрохлорид. Драже(25 мг). Фарм. д.Трициклический антидепрессант. Ингибирует обратный захват норадреналина, дофамина, серотонина, что приводит к их накоплению в синаптической щели и усилению физиологической активности. Оказывает антидепрессивное, тимолептическое действие, способствует активации психомоторной деятельности, повышает мотивации. Показ.Эндогенные депрессии (униполярные депрессии, инволюционные депрессии); психогенные депрессии (невротические депрессии, реактивные депрессии, депрессии истощения); психастении, психоневрозы, психопатии, протекающие с вялостью и заторможенностью. Прим.Назначают внутрь по 2–3 драже/сут, затем суточную дозу увеличивают на 1–2 драже каждые 3‑4‑е сут, до достижения суточной дозы 6–8 драже. Оптимальная суточная доза в среднем составляет 4–6 драже. В зависимости от состояния пациента поддерживающая доза составляет 3–4 драже/сут в течение нескольких недель. Пациентам пожилого возрастадозу следует уменьшить на 50 %. Рекомендуется принимать препарат в первой половине дня, с небольшим количеством жидкости во время приема пищи, не разжевывая. Следует соблюдать осторожностьпри назначении препарата пациентам с повышенной судорожностью готовностью (при эпилепсии, повреждении головного мозга, хроническом алкоголизме), при ХСН, ИБС, аритмиях, феохромоцитоме, нейробластоме, артериальной гипотензии, а также детям и людям пожилого возраста. При длительном применении препаратанаблюдалось повышение частоты возникновения кариеса зубов. Необходимо регулярно контролировать картину крови, функцию печени и почек. У пациентов с заболеваниями ССС, пациентов пожилого возраста показан систематический контроль ЧСС, АД, ЭКГ. Пациентам, принимающим дезипрамин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. При резкой отмене препарата могут появиться симптомы абстиненции. При назначении препарата пациентам, имеющим суицидальные наклонности, необходимо осуществлять за ними непрерывное наблюдение. В период беременности назначать препарат можно только по строгим показаниям. У новорожденных, матери которых принимали дезипрамин, встречаются расстройства дыхания, летаргия, раздражимость, изменение АД, тремор, судороги, колики (синдром дистресса). Поб. д.Связанные с холинолитическим действием препарата:часто, особенно в начале лечения, – сухость во рту, расстройства аккомодации, легкое помутнение поля зрения, запор, паралитическая КН, расстройства мочеиспускания. На ЦНС, психику:иногда – головные боли, головокружение, чувство усталости, расстройства сна; усиление страха, внутреннего беспокойства, возбуждения; агрессивность, изменение настроения, парестезии, мелкий тремор. В редких случаях – изменения ЭЭГ, миоклонии, экстрапирамидные или паркинсонические расстройства, эпилептические приступы (особенно при спазмофилии). При назначении больших доз у пациентов пожилого возраста, больных паркинсонизмом могут наблюдаться «смазанная» речь, атаксия, делирий, состояния спутанности сознания, дезориентированности, недостаточная способность к сосредоточению, галлюцинации. На ССС:иногда могут возникать артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, тахикардия, клинически незначимые изменения ЭКГ; редко – коллапс. У пациентов пожилого возраста с заболеваниями ССС возможны нарушения сердечного ритма и проводимости. В единичных случаях – парадоксальное повышение АД; при лечении большими дозами – появление признаков ХСН, спазмы периферических сосудов. На ПС:иногда – тошнота, рвота, анорексия, стоматит, глоссит, повышение активности АЛТ, гепатит, нарушения оттока желчи (с желтухой или без нее). На СК:в отдельных случаях – тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз. На ЭС и половую систему:иногда – половые дисфункции, повышение содержания пролактина, гипертрофия МЖ, галакторея, дисменорея, гинекомастия. АР:редко – экзантема, крапивница, аллергический васкулит. На кожу:в отдельных случаях – зуд, петехии, фотосенсибилизация, локальные и генерализованные отеки, алопеция. Прочие:часто – повышение аппетита, увеличение массы тела, усиление потоотделения, приливы, ощущение холода. В отдельных случаях встречаются повышение или снижение содержания глюкозы в крови, снижение массы тела. Против.Острые отравления снотворными, обезболивающими, психотропными средствами, алкоголем, гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам, одновременный прием ингибиторов МАО, острые состояния бреда, закрытоугольная глаукома, дизурия, острый ИМ, нарушения функции печени и/или почек, лактация.

ДОКСЕПИН (DOXEPIN).Синекван (Sinequan), Спектра (Spectra).

Сост. и ф.Доксепина гидрохлорид. Капсулы(10 мг, 25 мг). Фарм. д.Антидепрессант трициклической структуры, производное дибензоксепина. Механизм действия, по‑видимому, связан с влиянием на адренергическую передачу в ЦНС, в частности с блокадой нейронального захвата норадреналина. Обладает также анксиолитической, седативной активностью. Не оказывает стимулирующего влияния на ЦНС. Не ингибирует МАО. Первоначально проявляется анксиолитическое действие доксепина, оптимальный антидепрессивный эффект развивается через 2–3 нед лечения. Показ.Депрессия и/или тревожность при неврозах, алкоголизме, органических заболеваниях ЦНС, психозах (в том числе при инволютивной депрессии и маниакально‑депрессивном психозе). Прим.При умеренно выраженной депрессии и/или тревожности доксепин первоначально назначают внутрь в дозе 75 мг/сут. В дальнейшем постепенно подбирают индивидуально эффективную дозу, которая обычно составляет 75‑150 мг/сут. При значительной степени выраженности депрессии и/или тревожности эффективная доза доксепина может достигать 300 мг/сут. У больных с минимально выраженными нарушениями могут оказаться эффективными меньшие дозы: 25–50 мг/сут. Доксепин принимают внутрь 1–2 р/сут (при однократном приеме в течение дня доза доксепина не должна превышать 150 мг). При расстройствах сна большую часть суточной дозы принимают вечером. При лечении доксепином следует соблюдать особую острожность при вождении автомобиля, обслуживании механизмов и выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания; употребление алкоголя противопоказано. Поб. д.Сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, нарушения вкусовых ощущений, диарея, запор, афтозный стоматит, задержка мочи. Снижение массы тела, повышенная потливость, ознобы, общая слабость, чувство прилива крови к лицу. Головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушения зрения, сонливость, дезориентация, галлюцинации, парестезии, атаксия, экстрапирамидные нарушения, судороги, дискинезия tardive, тремор. Гипотензия, гипертензия, тахикардия. АР – кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, эозинофилия. Редко – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Повышение или понижение либидо, отек яичек, гинекомастия (у мужчин), увеличение МЖ, галакторея (у женщин). Повышение или понижение содержания сахара в крови, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, желтуха, алопеция. Усугубление течения БА. При внезапном прекращении длительного лечения возможно развитие синдрома отмены (тошнота, головная боль, общая слабость). Против.Глаукома, тенденция к задержке мочи, беременность, лактация, возраст до 12 лет, гиперчувствительность к доксепину в анамнезе.

ДОСУЛЕПИН (DOSULEPIN).Протиаден (Prothiaden).

Сост. и ф.Досулепин. Драже(25 мг). Фарм. д.Антидепрессант. Оказывает тимолептическое и анксиолитическое действие, которое развивается на 3‑5‑е сут после начала приема. Обладает также холинолитической активностью. Показ.Депрессии различного генеза легкой и средней степени тяжести, особенно с тревогой и страхом; недержание мочи, стула; подготовка к операции больных с повышенным уровнем тревожности, психогенная импотенция. Прим.Начальная доза 25–50 мг/сут, причем большую часть дозы дают перед сном. Максимальная доза – 450 мг (для стационарных больных). При психогенной импотенции назначают по 25 мг на ночь. Минимальная продолжительность курса лечения – 3 мес. МСД для детей – 100 мг. С осторожностью назначают больным с эпилепсией. Поб. д.Тахикардия, артериальная гипотензия, сухость во рту, нарушение аккомодации, запор, чувство усталости, сонливость, головокружение, задержка мочеиспускания. При длительном приеме возможны эстрогеноподобные эффекты. Против.Закрытоугольная глаукома, аденома ПЖ, обструктивные состояния ПС, атония мочевого пузыря, I триместр беременности.

ДУЛОКСЕТИН (DULOXETINE). Интрив (Yentrev), Симбалта (Cymbalta).

Сост. и ф.Дулоксетин (в форме гидрохлорида). Капсулы (30 мг, 60 мг). Фарм. д. Антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Слабо подавляет захват допамина, не обладает значимым сродством к гистаминовым, допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам. Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, повышает порог болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии. Показ. Депрессия; болевая форма диабетической невропатии. Прим. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 60 мг 1 р/сут. При необходимости можно увеличить суточную дозу до максимальной – 120 мг/сут (разделенной на 2 приема). Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и не раздавливая, независимо от приема пищи. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, т. к. это может повредить кишечнорастворимую оболочку. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) начальная доза должна составлять 30 мг 1 р/сут. У пациентов с нарушениями функции печени следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема. Клинического опыта применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет нет. Поб. д. На ЦНС: головокружение (кроме вертиго), нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль, тремор, слабость, нечеткость зрения. На ПС: сухость во рту, тошнота, запор, диарея, рвота, снижение аппетита. На половые органы: аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции, эректильная дисфункция. Прочие: снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы.

У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак. Против.Одновременное применение с ингибиторами МАО, некомпенсированная закрытоугольная глаукома, беременность, лактация, гиперчувствительность к препарату. С осторожностью применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушении функции печени или почек, у пациентов со склонностью к суицидальным попыткам.

ЗВЕРОБОЯ ЭКСТРАКТ (HYPERICI HERBA).Негрустин (Negrustin).

Сост. и ф.Экстракт зверобоя сухой. Капсулы(425 мг). Фарм. д.Растительный препарат с антидепрессивной активностью. Оказывает благоприятное воздействие на функциональное состояние центральной и вегетативной НС. Основным компонентом экстракта зверобоя является гиперицин. Предполагают, что гиперицин способен угнетать активность МАО типа А. Флавоноиды, входящие в состав экстракта зверобоя, связываются с бензодиазепиновыми рецепторами и оказывают седативное действие. При применении препарата улучшается настроение, повышается психическая и физическая работоспособность, нормализуется сон. Показ.Психовегетативные нарушения; депрессивные состояния легкой и средней степени тяжести; состояния тревоги и страха. Прим.Препарат назначают по 1 капсуле 1–2 р/сут. Курс лечения составляет 6–8 недель. При необходимости возможно проведение повторных курсов лечения. Капсулы следует принимать во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Применение негрустина при беременностивозможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Поб. д.На ПС:явления диспепсии. На кожу:фотосенсибилизация. Прочие:АР. Против.Эндогенные депрессии, фотосенсибилизация на прием препаратов зверобоя в анамнезе, гиперчувствительность к препарату.

ИМИПРАМИН (IMIPRAMINE).Имизин (Imizin), Импрамин (Impramine), Мелипрамин (Melipramin), Прилогайн (Pryleugan).

Сост. и ф.Имипрамина гидрохлорид. Драже(25 мг). Раствор для инъекций(в 1 мл – 12,5 мг). Фарм. д.Трициклический антидепрессант. Неизбирательно ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов – норадреналина, допамина, серотонина, что приводит к их накоплению в синаптическои щели и усилению физиологической активности. Не является ингибитором МАО. Оказывает тимолептическое действие. Обладает сопутствующей стимулирующей активностью, вызывает уменьшение двигательной заторможенности, повышение психического и общего тонуса организма. Имипрамин обладает центральной и периферической М‑холиноблокирующей, миотропной, слабой антигистаминной активностью. Показ.Депрессивные состояния различной этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью (рекуррентная депрессия, депрессивные эпизоды биполярнного расстройства, постпсихотические депрессии; депрессивные состояния при шизофрении, органических заболеваниях ЦНС, алкоголизме); функциональный (нейрогенный) ночной энурез у детей. Прим.Устанавливают индивидуально. Взрослым внутрь назначают в начальной дозе 50–75 мг/сут (после еды); затем дозу постепенно повышают (ежедневно на 25–50 мг). Оптимальная терапевтическая доза составляет 200–250 мг/сут. В отдельных резистентных случаях при отсутствии побочных эффектов применяют максимальную суточную дозу для приема внутрь – 300–350 мг. Дозу обычно распределяют на 2 приема, первая – утром, сразу после пробуждения, вторая – до 18 ч, т. к. в некоторых случаях препарат вызывает нарушение засыпания. При тяжелых или резистентных формах депрессиив условиях стационара лечение имипрамином начинают с в/м инъекций или с в/в капельного введения препарата в начальной дозе 25–50 мг с постепенным повышением дозы на 25–50 мг под контролем соматического состояния (АД) до 100–150 мг/сут. Детям в возрасте от 6 до 8 летвнутрь препарат назначают в дозе 25 мг/сут, от 8 до 12 лет – 25–50 мг/сут, старше 12 лет – 50–75 мг/сут. При лечении ночного энуреза у детейподобранную суточную дозу назначают 1 р/сут за 1 ч до отхода ко сну или в 2 приема – в 16–18 ч и 20–21 ч. Пациентам пожилого возрастаимипрамин назначают, начиная с дозы 12,5 мг 1 р/сут, постепенно увеличивая суточную дозу до 75 мг (препарат принимают по 25 мг 3 р/сут). Поб. д.На НС:головная боль, головокружение, ажитация, бессонница, парестезии, тремор, судороги, дизартрия, расстройства координации, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения аккомодации. На ПС:сухость в полости рта, запоры; редко – гепатит. На ССС:тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости. На МС:задержка мочеиспускания. На СК:лейкоцитоз, эозинофилия; редко – лейкопения, агранулоцитоз. На ЭС:гинекомастия, галакторея, снижение либидо. АР:экзантема. Прочие:фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз. Против.Острые заболевания печени, острые заболевания почек, заболевания органов кроветворения, инфекционные заболевания, активная форма туберкулеза, СД в стадии декомпенсации, гипертиреоз, пороки сердца в стадии декомпенсации, острая фаза ИМ, нарушения сердечного ритма и проводимости, выраженная сердечно‑сосудистая недостаточность, состояния, сопровождающиеся повышенной судорожной готовностью, аденома ПЖ, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, I триместр беременности, лактация,одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены, гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам. Препарат не применяют у детей младше 6 лет.

КЛОМИПРАМИН (CLOMIPRAMINE).Анафранил (Anafranil), Гидифен (Hydiphen), Кломинал (Klominal), Клофранил (Clofranil).

Сост. и ф.Кломипрамина гидрохлорид. Таблетки(10 мг, 25 мг); таблетки ретард(15 мг); драже(25 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 12,5 мг). Фарм. д.Антидепрессант сбалансированного действия из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией катехоламинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно на альфа‑адренорецепторы), холиноблокирующей и антигистаминной активностью. Показ.Депрессивный синдром различной этиологии: эндогенный, реактивный, невротический, органический, ларвированный, инволюционный, при психопатии, шизофрении; при хронических болях и соматических заболеваниях. Дистимические состояния в рамках психопатических нарушений у детей и подростков. Навязчивые состояния и фобии. Катаплексия при нарколепсии. Ночное недержание мочи (в возрасте старше 5 лет и после исключения органической причины расстройства). Прим.При депрессиях, фобиях назначают по 25 мг 2–3 р/сут. В течение первой недели дозу постепенно увеличивают до 50 мг 2–3 р/сут. После улучшения больного переводят на поддерживающую дозу – по 25 мг 2–3 р/сут. В/м вводят по 25–50 мг/сут: дозу повышают каждый день на 25 мг, вплоть до 100–150 мг/сут. В/в капельно вводят по 50–75 мг (в 250–500 мл изотонического раствора глюкозы или натрия хлорида) в течение 1,5–3 ч 1 р/сут. После 3–5 сут инфузионной терапии больного переводят на прием препарата внутрь. При хронических болях доза составляет от 10 до 150 мг/сут. У пожилых пациентовначальная суточная доза – 10 мг; постепенно, в течение 10 сут, дозу повышают до 30–50 мг/сут. Для детейначальная доза – 10 мг/сут. В течение 10 сут дозу повышают у детей в возрасте 5–7 лет до 20 мг/сут, 8‑14 лет – до 20–50 мг/сут, старше 14 лет – до 50 мг/сут и больше. Психостимулирующее действие препарата выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.

В период лечения препаратом следует избегать употребления алкоголя. Поб. д.В начале лечения – сухость во рту, обильное потоотделение, мелкий тремор, голово‑кружение, нарушения аккомодации и мочеиспускания, ортостатическая гипотензия, заторможенность. АР. При применении больших доз – нарушения внутрисердечной проводимости, аритмия, нарушения сна, спутанность сознания, усиление страха. Редко – нарушения функции печени, гиперпирексия, судороги, агранулоцитоз. Против.Гиперчувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам (производным дибензазепина), одновременное применение ингибиторов МАО (или период до 14 сут до или после их применения), недавно перенесенный ИМ.

МАПРОТИЛИН (MAPROTILINE).Людиомил (Ludiomil), Мапролу (Maprolu), Мапротибене (Maprotibene).

Сост. и ф.Мапротилина гидрохлорид. Таблетки(10 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг). Мапротилина метансульфонат. Раствор для инъекций(в 1 мл – 5 мг). Фарм. д.Тетрациклический антидепрессант. Антидепрессивный эффект объясняют стимуляцией моноаминергических процессов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Наиболее выражено влияние на захват норадреналина. Оказывает анксио‑литическое, седативное, антигистаминное, а также адрено– и холиноблокирующее действие. Показ.Депрессии различного генеза, депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством страха, дисфорией, раздражительностью; апатия (особенно в старческом возрасте), психосоматические расстройства. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Разовая доза для приема внутрь составляет 25–75 мг, кратность применения 1–3 р/сут. Больным пожилого возраста и детям назначают по 10 мг 3 р/сут; при необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 25 мг. Для в/в струйного введения суточная доза составляет 25–50 мг; для в/в капельного введения суточная доза 25‑150 мг. В период лечения препаратом не допускается выполнение работы, требующей быстрой психомоторной реакции. При склонности к ортостатической гипотонии показан регулярный контроль АД. В период применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Поб. д.В первые дни лечения усталость, сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, головокружение. Редко – снижение АД, тахикардия, диспептические явления, задержка мочеиспускания, обратимые изменения зубца Т и нарушения проводимости, приступы судорог. Против.Нарушения функции печени и/или почек, глаукома, заболевания ПЖ, эпилепсия, периоды беременности и лактации.

МИАНСЕРИН (MIANSERIN).Леривон (Lerivon), Миансан (Miansan).

Сост. и ф.Миансерина гидрохлорид. Таблетки(10 мг, 30 мг). Фарм. д.Антидепрессант из группы тетрациклических соединений. Мало влияет на обратный нейрональный захват моноаминов. Усиливает адренергическую передачу в головном мозге за счет блокирования пресинаптических адренорецепторов и в связи с этим увеличения выделения медиатора. Блокирует серотониновые и гистаминовые Н1‑рецепторы. По выраженности антидепрессивного действия уступает трициклическим антидепрессантам и мапротилину. Оказывает анксиолитическое действие, обладает снотворным и седативным свойствами. Показ.Депрессии различного генеза. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 30–40 мг/сут, при недостаточном клиническом эффекте дозу постепенно увеличивают до 90‑150 мг/сут. При стабилизации состояния начинают постепенное снижение дозы до минимальной поддерживающей. Суточная доза может быть разделена на 2–3 приема; возможен прием однократно на ночь. Взрослым назначают начальную дозу 30–40 мг сут. Эффективная лечебная доза варьируется в пределах 30–90 мг/сут и, как правило, составляет 60 мг/сут. Суточную дозу можно разделить на несколько приемов или, что предпочтительнее, назначать 1 раз на ночь (учитывая положительное влияние на сон). Целесообразно продолжить антидепрессивную терапию в течение еще нескольких месяцев после достижения клинического эффекта. Для пожилых пациентов начальная суточная доза не должна превышать 30 мг, поддерживающая доза обычно меньше, чем у пациентов среднего возраста. Для детейнет рекомендаций из‑за ограниченного клинического опыта. Следует соблюдать осторожностьпри назначении миансерина больным с СД; у некоторых больных может потребоваться коррекция гипогликемизирующей терапии. Больным, принимающим миансерин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психической и двигательной реакции. Больным, у которых в процессе лечения миансерином отмечен подъем температуры тела, развитие ангины или признаков какой‑либо инфекции, показано проведение исследования периферической крови. Ввиду отсутствия холинолитического действия препарат можно применять у больных с аденомой ПЖ, глаукомой, нарушениями функции ПС. Престарелые пациенты и больные с заболеваниями ССС, как правило, хорошо переносят миансерин. У престарелых пациентов применение миансерина не приводит к развитию спутанности сознания. Поб. д.Сонливость, лейкопения, лихорадка, стоматит, желтуха, гипомания, судороги, гинекомастия, ортостатическая гипотензия, полиартропатия, кожные высыпания. В период лечения препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций. Против.Маниакальный синдром, нарушения функции печени, острый период ИМ, беременность, лактация.

МИЛНАЦИПРАН (MILNACIPRAN). Иксел (Ixel).

Сост. и ф.Милнаципрана гидрохлорид. Капсулы

(25 мг, 50 мг). Фарм. д. Антидепрессант активирующего действия, селективный ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина. Не имеет сродства к М‑холинорецепторам, альфа1‑адренорецепторам, гистаминовым Н1‑рецепторам, а также допаминовым D1– и D2‑рецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам. Не обладает седативным эффектом, при этом физиологически улучшает сон и не влияет на познавательную функцию. Не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД. Показ. Депрессивные состояния различной степени тяжести. Прим. Средняя суточная доза составляет 100 мг внутрь; препарат следует принимать в 2 приема в первой половине дня, лучше во время еды. В зависимости от выраженности симптомов доза может быть увеличена до 250 мг. Длительность терапии устанавливают индивидуально. У пациентов с ПН (КК 50–10 мл/мин) рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от значений КК. Поб. д. На ЦНС: чувство тревоги, головокружение; возможен тремор. На ПС: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, запоры; редко – умеренное повышение активности АЛТ без клинических проявлений. Прочие: усиление потоотделения, приливы, затрудненное мочеиспускание; возможно сердцебиение; редко – серотониновый синдром. Побочные эффекты отмечаются преимущественно в течение первых 2 нед терапии, обычно самостоятельно купируются по мере регрессии симптомов депрессии и не требуют отмены препарата. Против. Абсолютные:возраст до 15 лет; одновременный прием неселективных (ипрониазид) и селективных ингибиторов МАО типа B (селегилин), суматриптана ввиду риска развития серотонинового синдрома, АГ, спазма коронарных артерий (минимальный интервал после окончания лечения указанными препаратами – 2 недели); гиперчувствительность к препарату. Относительные:обструкция мочевыводящих путей (главным образом при аденоме ПЖ), беременность, лактация, одновременный прием с эпинефрином, норэпинефрином, клонидином и его производными, одновременный прием неселективных и селективных ингибиторов МАО типа А.

МИРТАЗАПИН (MIRTAZAPINE).Мирзатен (Mirzaten), Ремерон (Remeron), Эспритал (Esprital)

Сост. и ф.Миртазапин. Таблетки, покрытые оболочкой(30 мг, 45 мг). Фарм. д.Тетрациклический антиде‑прессант, антагонист пресинаптических и постсинаптических a2‑адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую (только серотониновые 5‑НТ1‑рецепторы) передачу нервных импульсов. Блокирует серотониновые 5‑НТ2– и 5‑НТ3‑рецепторы. Слабо влияет на a1‑адренорецепторы и холинорецепторы, умеренно блокирует гистаминовые Н1‑рецепторы. Действие на альфа1‑адренорецепторы и мускариновые рецепторы обуславливает развитие ортостатической гипотензии и антихолинергических эффектов. Показ. Депрессивные состояния. Прим. Внутрь в дозе 15 мг/сут перед сном, возможен прием дробными дозами, равномерно распределенными в течение дня. При отсутствии эффекта коррекция дозы возможна через 1–2 недели. МСД – 45 мг/сут. Курс лечения – 4–6 мес. Препарат отменяют постепенно. Таблетки принимают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью среднюю суточную дозу снижают на 1/3. Поб. д.На НС: сонливость, астения, нарушение способности к концентрации внимания, психомоторная заторможенность, головокружение; редко – тревога, апатия, чувство усталости, мания, ночные кошмары/яркие сны, гиперкинез, миоклонус, гипокинезия, гиперестезия, тремор, судорожный синдром. На СК: редко – гранулоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения. На ПС: тошнота, рвота, запор, боль в животе; редко – сухость во рту, извращение вкуса, жажда, повышение активности АЛТ в плазме крови. На половые органы: дисменорея, снижение либидо. На МС: отечный синдром; редко – дизурия. На ССС: редко – ортостатическая гипотензия, снижение АД. Прочие: повышение аппетита и увеличение массы тела; редко – крапивница, боль в спине, артралгия, миалгия, синдром отмены. Против.Одновременный прием с ингибиторами МАО и период до 14 дней после их отмены, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), гиперчувствительность к миртазапину или другим компонентам препарата, беременность, лактация. С осторожностью препарат назначают при эпилепсии и органических поражениях головного мозга (возможно развитие судорожных состояний), острой закрытоугольной глаукоме и повышенном ВГД, СД.

МОКЛОБЕМИД (MOCLOBEMIDE).Аурорикс (Aurorix).

Сост. и ф.Моклобемид. Таблетки(100 мг, 150 мг, 300 мг). Фарм. д.Антидепрессант, обратимый ингибитор МАО‑А. Тормозит метаболизм норадреналина и серотонина, что приводит к повышению их концентрации в ЦНС. Моклобемид улучшает настроение и психомоторную активность, способствует ослаблению таких симптомов, как дисфория, нервное истощение, заторможенность и пониженная способность к концентрации внимания. Эти эффекты препарата проявляются в большинстве случаев в течение первой недели лечения. Несмотря на то что моклобемид не обладает седативным свойством, он улучшает сон больных уже через несколько суток после начала лечения. Моклобемид не оказывает влияния на скорость реакции. Показ.Депрессивные синдромы. Прим.Начинать лечение следует с суточной дозы 0,3 г, обычно разделенной на 3 приема. При до‑стижении клинического эффекта дозу можно снизить до 0,15 г/сут. При тяжелых депрессиях дозу при необходимости можно повышать до 0,6 г/сут. Повышение дозы следует производить не ранее чем через 1 нед после начала лечения. Моклобемид следует принимать в конце еды. Пожилым больным не требуется корректировать дозу моклобемида. Для пациентов с нарушениями функции печени доза моклобемида составляет 1/2‑1/3 средней терапевтической дозы. У больных с тиреотоксикозом и феохромоцитомой препарат следует применять с осторожностью (из‑за возможности гипертензивных реакций). Больным, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением болезни, моклобемид не назначают или назначают только в комбинации с седативными средствами. При лечении больных с шизофреническими или шизоаффективными психозами возможно усиление шизофренических симптомов. Этим больным следует по возможности продолжать длительную терапию нейролептиками. Больным с повышенным АД, принимающим моклобемид, следует воздержаться от приема большого количества пищевых продуктов, богатых тирамином. У больных, принимающих моклобемид, обычно не наблюдается снижения способности концентрировать внимание. Однако на ранней стадии лечения следует контролировать быстроту реакции пациента. Ввиду отсутствия клинических данных о действии моклобемида на плод, следует отказаться от его применения во время беременности и лактации. Поб. д.На ЦНС, психику:нервозность, нарушения сна, головокружение, беспокойство, чувство тревоги, возбуждение, нечеткость зрения, в очень редких случаях – признаки спутанности сознания, которые исчезают после отмены препарата. На ПС:сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запоры. Против.Гиперчувствительность к препарату; острые случаи спутанности сознания; детский возраст.

НИАЛАМИД (NIALAMIDE).Ниазин (Nyazin), Ниамид (Niamid), Нуредал (Nuredal), Псикодистен (Psicodisten).

Сост. и ф.Ниаламид. Таблетки(25 мг); драже(25 мг). Фарм. д.Антидепрессант, производное гидразида изоникотиновой кислоты. Неизбирательный и необратимый ингибитор МАО. Необратимая блокада МАО вызывает кумуляцию тирамина и нарушение пресистемного метаболизма тирамина, содержащегося в пищевых продуктах. Вследствие повышения уровня катехоламинов происходит сенсибилизация организма к симпатомиметикам. В результате этого возникает риск развития гипертензивных реакций. Показ.Депрессии, сочетающиеся с вялостью, заторможенностью, безынициативностью, в том числе при инволюционных, невротических и циклотимических депрессиях. Невралгия тройничного нерва. Прим.При приеме внутрь начальная доза – 50–75 мг/сут в 2 приема, предпочтительнее утром и днем, во избежание нарушения ночного сна. При необходимости дозу постепенно увеличивают на 25–50 мг/сут до 200–350 мг/сут. При резистентности можно применять до 800 мг/сут. Длительность курса лечения индивидуальна – от 1 до 6 мес. Клинический эффект обычно проявляется через 7‑14 сут терапии. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают. Во избежание развития «сырного» (тираминового) синдрома во время лечения ниаламидом необходимо исключить из рациона пищевые продукты, содержащие тирамин (сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчености) и другие сосудосуживающие амины. Поб. д.В отдельных случаях диспептические явления, понижение систолического давления, беспокойство, нарушения сна, головная боль, сухость во рту, запор. Против.Нарушения функции печени, почек, декомпенсация сердечной деятельности, НМК. Не следует применять у пациентов в состоянии ажитации.

ОПИПРАМОЛ (OPIPRAMOL).Инсидон (Insidon), Прамолан (Pramolan).

Сост. и ф.Опипрамола дигидрохлорид. Драже(50 мг). Фарм. д.Трициклический антидепрессант. Обладает умеренной антидепрессивной активностью, оказывает анксиолитическое и седативное действие. Холиноблокирующие и альфа‑адреноблокирующие свойства выражены слабо. Обладает противорвотной и противогистаминной активностью. Показ.Депрессии различного генеза, неврозы, психопатии, сопровождающиеся страхом, напряжением, беспокойством, расстройствами сна, снижением способности к концентрации внимания, вегетативными нарушениями. Прим.Взрослымназначают по 50 мг 2–3 р/сут или 50 мг днем и 100 мг вечером. Максимальная, суточная доза для стационарных больных – 250 мг. Детямстарше 6 лет назначают по 50‑100 мг/сут. Средняя продолжительность приема препарата – 1 мес. Назначают с осторожностьюпри беременности, глаукоме, нарушениях мочеиспускания, вызванных заболеваниями ПЖ и другими причинами. Применять препарат можно не ранее чем через 2 нед после прекращения приема ингибиторов МАО. В процессе лечения показан контроль картины периферической крови. Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости реакций. Поб. д.Редко (в начале лечения) – утомляемость, сухость во рту, запоры, потливость, головокружение, нарушения аккомодации, расстройства мочеиспускания, кожные АР. Очень редко – нарушения функции печени, гипербилирубинемия, агранулоцитоз. Против.Гиперчувствительность к препарату, одновременное применение ингибиторов МАО.

ПАРОКСЕТИН (PAROXETINE).Паксил (Paxil), Рексетин (Rexetin).

Сост. и ф.Пароксетина гидрохлорид. Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета(20 мг); таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета(30 мг). Фарм. д.Механизм действия преимущественно связан с усилением серотонинергической активности в ЦНС в связи с ингибированием обратного захвата серотонина нейронами. Антидепрессивное действие препарата проявляется приблизительно через 10 сут систематического приема. На фоне лечения наблюдается уменьшение состояния тревоги, депрессии и расстройства сна. Показ.Депрессия различной этиологии. Прим.Препарат следует принимать 1 р/сут утром. Рекомендуемая начальная доза – 20 мг/сут. При недостаточном эффекте доза может быть увеличена на 10 мг/сут до достижения терапевтического ответа – максимально до 50 мг/сут. Постепенное повышение дозы препарата следует проводить с интервалом не менее 1 нед. Для пожилых, истощенных больных,а также больных с нарушениями функции почек и печенирекомендуется начальная доза 10 мг/сут; максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут. При лечении острых эпизодов депрессии продолжительность лечения должна составлять несколько месяцев и более. Хотя пароксетин не ухудшает психомоторную деятельность, больные должны быть предупреждены о необходимости повышенного внимания при вождении автомобиля, при пользовании механизированными средствами быта до тех пор, пока они не будут полностью уверены, что прием пароксетина не влияет на эти навыки. В период лечения пароксетином следует отказаться от употребления спиртных напитков. Беременным женщинам и кормящим матерям пароксетин можно назначать только при крайней необходимости. Поб. д.На ЦНС и психику:сонливость, бессонница, тремор, нервозность, амнезия, повышенная возбудимость ЦНС, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, головокружение; редко возможны нарушение мышления, акинезия, атаксия, судороги, галлюцинации, гиперкинезия, маниакальные реакции, параноидные реакции, нарушения походки, делирий, эйфория, большие эпилептические припадки, агрессивность, нистагм, ступор, аутизм. На органы чувств:нарушение аккомодации, расширение зрачка, боль в глазах, шум и боль в ушах; редко – снижение остроты зрения, катаракта, конъюнктивит, глаукома, экзофтальм. На ССС:повышение АД, обморок, тахикардия; возможны брадикардия, нарушение сердечной проводимости, понижение АД, нарушение периферического кровообращения; в единичных случаях – стенокардия, ИМ, НМК, ХСН, нарушения ритма сердца. На ДС:кашель, ринит; возможны астмоидный бронхит, дис‑пноэ, тахипноэ. На ПС:тошнота, снижение аппетита, возможны отрыжка, дисфагия, гастрит, глоссит, повышение печеночных функциональных тестов, язвы слизистой оболочки полости рта. На ОДС:боли в суставах, артрит; редко – артроз, остеопороз, бурсит, миозит. На СК:анемия, лейкопения; редко – эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз. На МС:цистит, уретрит, полиурия, недержание мочи, задержка мочеиспускания; редко – гематурия, камни в почках, нарушение функции почек, нефрит, олигурия, аденома ПЖ. На половые органы: уженщин возможны аменорея, дисменорея, аборты, мастит; у мужчин – нарушение эякуляции и другие половые расстройства. На кожу:зуд; возможны экзема, фурункулез, крапивница; редко – дерматит, узловатая эритема, депигментация, меланома кожи. Прочие:усиление потоотделения, озноб, периферические отеки, АР, снижение или повышение массы тела. В период лечения препаратом в отдельных случаях были отмечены носовые и ректальные кровотечения, карцинома, абсцесс, целлюлит, перитонит. Однако достоверной причинной связи с приемом пароксетина не установлено. При длительном лечении пароксетином возможны изменения ЭКГ и ЭЭГ. В период лечения пароксетином возможна гипергликемия, гипогликемия, ГХс, гипербилирубинемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипокальциемия, повышение активности ЩФ, содержания мочевой кислоты. Против.Сопутствующее лечение ингибиторами МАО и период 14 сут после их отмены, гиперчувствительность к препарату.

ПИПОФЕЗИН (PIPOFEZINE).Азафен (Azaphenum).

Сост. и ф.Пипофезина гидрохлорид. Таблетки(25 мг). Фарм. д.Антидепрессант из группы трициклических соединений. Оказывает тимолептическое и седативное действие. Показ.Астенодепрессивные и тревожно‑де‑прессивные состояния легкой и средней степени тяжести различной этиологии. Прим.Начальная доза составляет 25 мг 4 р/сут, затем суточную дозу можно увеличить до 150–200 мг. Препарат не оказывает холинолитического действия, поэтому может быть использован у больных с глаукомой. Поб. д.В редких случаях: головокружение, тошнота, рвота. Против.Гиперчувствительность к препарату.

ПИРЛИНДОЛ (PIRLINDOLE).Нормазидол (Normazi‑dol), Пиразидол (Pyrazidole).

Сост. и ф.Пирлиндол. Таблетки(25 мг, 50 мг). Фарм. д.Антидепрессант, обратимый ингибитор МАО‑А. Обладает умеренным активирующим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает антихолинергической активностью. Показ.Депрессии различного генеза, преимущественно с психомоторной заторможенностью, тревожно‑депрессивными или тревожно‑бредовыми компонентами. Сенильная инволюционная депрессия. Алкогольная абстиненция. Болезнь Альцгеймера. Прим.Внутрь в начале лечения – 50–75 мг/сут в 2 приема, дозу постепенно увеличивают на 25–50 мг/сут. При дозах 150–300 мг/сут терапевтический эффект обычно проявляется к 7‑14‑м сут. В случае необходимости и с учетом переносимости дозу можно увеличивать до 400 мг/сут в 2–3 приема. При достижении терапевтического эффекта лечение продолжают подобранной дозой еще 2–4 нед, а затем дозу постепенно уменьшают. Поб. д.Редко – сухость во рту, повышенное потоотделение, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Против.Острые воспалительные заболевания печени, болезни СК.

СЕРТРАЛИН (SERTRALINE).Асентра (Asentra), Золофт (Zoloft), Серената (Serenata), Серлифт (Serlift), Стимулотон (Stimuloton), Торин (Torin).

Сост. и ф.Сертралин (в форме гидрохлорида). Таблетки, покрытые оболочкой(50 мг, 100 мг). Фарм. д.Сертралин – мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5‑НТ) в нейронах in vitro, усиливающий эффекты 5‑НТ у животных. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия и не обладает кардиотоксичностью у животных. В контролируемых испытаниях у здоровых добровольцев сертралин не давал седативного эффекта и не изменял психомоторную функцию. Благодаря селективному угнетению захвата 5‑НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускаринергическим (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, GABA или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводило к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты. В отличие от трициклических антидепрессантов, при лечении депрессии или ОКР (навязчивого состояния) сертралином увеличения массы тела не происходит; у некоторых пациентов она даже снижается. Сертралин не вызывал физической или психологической зависимости. Показ.Лечение депрессивных состояний, в том числе сопровождающихся чувством тревоги, при наличии и отсутствии мании в анамнезе; профилактика инициальных или хронических эпизодов депрессии (после получения удоволетворительного клинического эффекта); лечение ОКР – обсессивнокомпульсивного расстройства (навязчивого состояния). Прим.Сертралин назначают 1 р/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Терапевтическая доза составляет 50 мг/сут. При отсутствии эффекта ее можно увеличивать постепенно (на 50 мг) до максимальной дозы, составляющей 200 мг/сут, в течение нескольких недель. Начальный эффект может наблюдаться через 7 сут после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2–4 нед (или даже через больший срок при ОКР). При проведении длительной поддерживающей терапиипрепарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем меняют в зависимости от клинического эффекта. В пожилом возрастепрепарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых людей. Сертралин можно назначать не ранее чем через 14 сут после отмены ингибиторов МАО. Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью;необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемами препарата. Сертралин в неизмененном виде выводится с мочой в незначительном количестве. При лечении больных с начальной и умеренно выраженной ПН (КК 20–50 мл/мин) и у больных с тяжелой ПН (КК менее 20 мл/мин) следует соблюдать осторожность. Поб. д.В контролируемых испытаниях с повторным приемом препарата в различных дозах по сравнению с плацебо сертралин чаще вызывал следующие побочные реакции: тошноту, диарею/неустойчивый стул, диспепсию, тремор, головокружение, инсомнию, сонливость, потливость, сухость во рту и нарушение половой функции у мужчин (в основном задержка эякуляции). Могут быть нарушения движения (такие как экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушения МЦ, гиперпролактинемия, галакторея, сыпь (в том числе редкие описания многоформной эритемы). Описаны редкие случаи синдрома отмены. Возможны парестезия, гипестезия, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, возбуждение, тревога и психоз. Описаны редкие случаи гипонатриемии; после прекращения лечения содержание натрия возвращалось к норме. Снижение содержания натрия в большинстве случаев наблюдалось у больных пожилого возраста, а также у больных, получающих диуретики и другие лекарственные препараты. При появлении судорог во всех случаях препарат необходимо отменить. В период беременностисертралин следует назначать только в случае, если ожидаемая польза перевешивает возможный риск, так как адекватных хорошо контролируемых испытаний препарата у беременных женщин не проводилось. Женщины детородного возраста во время лечения сертралином должны использовать адекватные методы контрацепции. Сведения о проникновении сертралина в грудное молоко отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать препарат в период лактации. Необходимо соблюдать осторожностьпри переходе с приема других антидепрессивных средств на сертралин, особенно с длительно действующих препаратов. Против.Одновременное назначение ингибиторов МАО, гиперчувствительность к препарату.

ТИАНЕПТИН (TIANEPTINE).Коаксил (Coaxil).

Сост. и ф.Тианептин. Таблетки, покрытые оболочкой(12,5 мг). Фарм. д.Антидепрессант. Обладает анксиолитическими свойствами. Механизм действия тианептина связывают с повышением обратного нейронального захвата серотонина нейронами коры большого мозга и гиппокампа. Препарат улучшает сниженное настроение. При применении тианептина отмечается уменьшение соматических симптомов (в частности, болей в эпигастральной области, тошноты, головокружения, головной боли, сердцебиения, ощущения жара, болей в мышцах). Тианептин нормализует поведение и положительно воздействует на нарушения характера у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом, в период абстиненции. Препарат способствует восстановлению физиологического сна, улучшает концентрацию внимания, не оказывает отрицательного влияния на память, не подавляет либидо. При применении препарата не наблюдается увеличения массы тела. Не обладает антихолинергическим свойством, не вызывает привыкания. Показ.Депрессивные состояния невротической и реактивной природы, в том числе у пациентов пожилого возраста; тревожно‑депрессивные состояния с соматическими жалобами (особенно с жалобами на расстройства ПС); тревожно‑депрессивные состояния, наблюдаемые у больных с хроническим алкоголизмом в период абстиненции. Прим.Назначают по 1 таб 3 р/сут (утром, днем и вечером) перед едой. Пациентам старше70 лет, а также больным, страдающим ПН,следует снизить дозу до 2 таб/сут. Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без негоизменения режима дозирования не требуется. Поскольку для депрессивных состояний характерно наличие риска суицидальных попыток, больные должны находиться под постоянным контролем, особенно в начале лечения.

В случае необходимости применения общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога‑реаниматолога о том, что пациент принимает тианептин. Лечение препаратом следует отменить за 24 или 48 ч до операции.

В случае оказания неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим медицинским контролем во время операции. При прекращении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу препарата в течение 7‑14 сут. У некоторых больных может наблюдаться снижение концентрации внимания. Пациентам, принимающим тианептин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Поб. д.Побочные эффекты возникают редко и имеют быстропроходящий характер. На ПС:боли в эпигастральной области и в животе, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запоры, метеоризм. На ЦНС:нарушения сна, сонливость, кошмарные сновидения, астения, головокружение, головная боль, обморок, тремор, чувство жара. На ССС:тахикардия, экстрасистолия, загрудинные боли. На дыхательные пути:затруднение дыхания. Прочие:мышечные боли, боли в пояснице. Против.Одновременное применение ингибиторов МАО, беременность, лактация, возраст до 15 лет.

ТРАЗОДОН (TRAZODONE).Азона (Azona), Триттико (Trittico).

Сост. и ф.Тразодон. Капсулы(50 мг, 100 мг). Фарм. д.Антидепрессант, дающий анксиолитический и транквилизирующий эффекты. Влияет на серотонинергическую систему, являясь селективным ингибитором нейронального захвата. Вызывает альфа‑адреноблокирующий эффект. Не имеет холиноблокирующей активности. Показ.Различные формы депрессии (эндогенные, невротические, соматогенные) с тревогой и напряженностью; депрессии у больных пожилого возраста с органическими заболеваниями ЦНС. Прим.Начальная суточная доза – 150–200 мг (в 3 приема). При легких формах депрессии средняя поддерживающая доза – 150 мг/сут; при умеренной и тяжелой формах – 300 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличивать до 600 мг/сут. Основную часть суточной дозы рекомендуется принимать перед сном. Поб. д.Редко – чувство усталости, сонливость, боли в желудке, головокружение, головная боль, нарушение сна. Возможно незначительное снижение АД. Побочные явления обычно не требуют отмены препарата. Против.Гиперчувствительность к препарату. Не рекомендуется применять в периоды беременности и лактации.

ФЛУВОКСАМИН (FLUVOXAMINE).Феварин (Fevarin).

Сост. и ф.Флувоксамина гидромалеат. Таблетки, покрытые оболочкой(50 мг). Фарм. д.Антидепрессант без отчетливо выраженного воздействия на психомоторную активность. Механизм действия связан с ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга и с незначительным ингибированием обратного захвата допамина и норадреналина. Показ.Депрессии различного генеза, в том числе и с суицидальными мыслями. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. В начале лечения суточная доза составляет 50‑100 мг (рекомендуется принимать на ночь). При недостаточной эффективности суточная доза может быть увеличена до 150–200 мг. МСД – 300 мг. Если суточная доза более 100 мг, то ее следует разделить на 2–3 приема. С осторожностью назначают больным с эпилепсией, а также пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций. В период лечения препаратом не следует употреблять алкоголь. Лечение ингибиторами МАО следует прекратить за 2 нед до назначения флувоксамина. Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поб. д.Наиболее часто: сонливость, чувство тревоги и беспокойства, тремор, анорексия, запор. Возможны тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности АЛТ, нарушения зрения. Против.Нарушения функции печени, одновременное применение ингибиторов МАО, лактация, детский и подростковый возраст, гиперчувствительность к препарату.

ФЛУОКСЕТИН (FLUOXETINE).Апо‑флуоксетин (Apo‑fluoxetine), Депрекс (Deprex), Депренон (Deprenon), Портал (Portal), Профлузак (Profluzak), Продеп (Prodep), Прозак (Prozac), Флоксет (Floxet), Флоксетин (Floxetin), Флувал (Fluval), Флуксонил (Fluxonil), Флунат (Flunat), Флюдак (Fludac), Фрамекс (Framex).

Сост. и ф.Флуоксетина хлоргидрат. Таблетки(20 мг); капсулы(10 мг, 20 мг). Фарм. д.Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в синапсах нейронов ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холинергических, адренергических и гистаминовых рецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. Стойкий клинический эффект развивается через 2 нед постоянного приема препарата. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно‑сосудистой и других систем. Показ.Депрессии различного генеза. Булимический невроз. Прим.Начальная доза – 20 мг 1 р/сут в первой половине дня. При необходимости доза может быть увеличена через 3–4 нед. МСД – 80 мг, кратность применения – 2–3 р/сут. При булимическом неврозе –по 20 мг 3 р/сут. При заболеваниях ССС применяют под строгим контролем врача. Флуоксетин можно назначать не ранее чем через 14 сут после отмены ингибиторов МАО. Во время лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психических и двигательных реакций. Поб. д.Головная боль, нервозность, нарушения сна, усиление тревоги, головокружение, повышенная утомляемость, уменьшение либидо, ослабление или исчезновение оргазма, чувство жара, тошнота, понос, сухость во рту, рвота, снижение аппетита, дисфония, фарингит, редко – АР в виде кожной сыпи, зуда, гипонатриемия. Против.Гиперчувствительность к препарату, беременность, лактация, атония мочевого пузыря, тяжелые нарушения функции почек, глаукома, аденома ПЖ, одновременное назначение ингибиторов МАО, судорожный синдром различного генеза, эпилепсия.

ЦЕРЕБРОЛИЗИН.См. с. 98.

ЦИТАЛОПРАМ (CITALOPRAM).Ципрамил (Cipramil), Циталек (Citalec), Цитол (Citol).

Сост. и ф.Циталопрама гидробромид. Таблетки(20 мг, 40 мг). Фарм. д.Антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед терапии. Циталопрам практически не обладает или обладает незначительной способностью к связыванию с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, М‑холинорецепторы и адренорецепторы. Седативный эффект выражен минимально. В очень малой степени ингибирует цитохром P4502D6 поэтому незначительно взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися этим изоферментом. Циталопрам не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, что особенно важно для пожилых пациентов, постоянно принимающих кардиотропные препараты. Не изменяет гематологические показатели крови, функции печени и почек; не вызывает увеличения массы тела; не усиливает действие алкоголя. Низкая частота побочных эффектов и минимальное седативное действие позволяют применять циталопрам для длительного лечения. Показ.Лечение депрессий. Прим.Циталопрам принимают внутрь 1 р/сут независимо от приема пищи, в любое время дня. Препарат назначают в дозе 20 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной – 60 мг/сут. Для пациентов старше 65 летрекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной – 40 мг/сут. Пациентам с нарушениями функции печенипрепарат назначают в минимальных рекомендуемых дозах. При умеренных нарушениях функции почеккоррекции режима дозирования не требуется. Клинический опыт применения препарата при тяжелой ПН отсутствует. При инверсии фазы депрессии и развитии маниакального состояния циталопрам следует отменить и назначить нейролептики, например зуклопентиксол (клопиксол). Безопасность применения циталопрама в период беременностине установлена. Назначение препарата оправдано только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактацииследует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Эффективность и безопасность применения циталопрама у детей не установлены. Циталопрам не снижает способность к мыслительной деятельности и психомоторные реакции. Однако следует иметь в виду, что у пациентов с депрессией нередко наблюдается уменьшение способности к концентрации внимания, которое может усугубляться при применении психотропных препаратов. Учитывая это, при назначении циталопрама по поводу депрессии следует предупредить пациента о возможном снижении способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций при вождении автомобиля и работе с механизмами. Имеется небольшой клинический опыт одновременного применения циталопрама и электросудорожной терапии. Несовместимость не установлена. Поб. д.Побочные реакции имеют, как правило, транзиторный характер и выражены слабо. Они наблюдаются главным образом в течение первых 2 нед лечения и обычно существенно уменьшаются по мере улучшения состояния пациента, страдающего депрессией. На ПС:часто – сухость во рту, тошнота. На ЦНС:часто – сонливость, тремор; в исключительных случаях при применении в больших дозах – судорожные припадки. На обмен веществ:часто – усиление потоотделения. На ССС:возможно незначительное уменьшение ЧСС, что обычно не имеет клинического значения. Однако у пациентов с исходно пониженной ЧСС препарат может вызывать брадикардию. Против.Гиперчувствительность к препарату.

ЭСЦИТАЛОПРАМ (ESCITALOPRAM). Ципралекс (Cipralex).

Сост. и ф.Эсциталопрам (в форме оксалата). Таблетки, покрытые оболочкой(5 мг, 10 мг, 20 мг). Фарм. д. Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5‑HT1A‑, 5‑HT2‑рецепторы, допаминовые D1– и D2‑рецепторы, a1‑, a2‑, b‑адренергические рецепторы, гистаминовые Н1‑рецепторы, М‑холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы. Показ. Депрессивные эпизоды любой степени тяжести; панические расстройства с/без агорафобии. Прим. Препарат назначают 1 р/сут вне зависимости от приема пищи. При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта. При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут.

В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т. е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут). Пациентам с ПН тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью. Пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При прекращении лечения дозу следует уменьшать постепенно в течение 1–2 нед во избежание развития синдрома отмены. Поб. д. На ПС: тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры, нарушения вкусовых ощущений, рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени. На НС: бессонница или сонливость, головокружение, слабость, расстройства зрения, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, повышение риска суицида. На обмен веществ: повышенная потливость, гипертермия, гипонатриемия. На половые органы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин). На ССС: ортостатическая гипотензия. На ЭС: недостаточная секреция АДГ, галакторея. АР: анафилактические реакции, ангионевротический отек. На кожу: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура. Прочие: синуситы, артралгия, миалгия, задержка мочи. При резкой отмене препарата после длительного применениявозможны реакции отмены – головокружение, головные боли и тошнота. Выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена. Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2‑й нед лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии. Против.Одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, лактация, возраст до 15 лет, гиперчувствительность к препарату, эпилепсия