Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Современные_лекарственные_средства_Бурбелло,_А_В_Шабров.doc
Скачиваний:
3
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
8.71 Mб
Скачать

Комбинированные препараты 339

СУЛЬФАДИАЗИН + ТРИМЕТОПРИМ (SULFADIAZINE + TRIMETHOPRIM).Антрима (Antrima).

Сост. и ф.Сульфадиазин + триметоприм. Таблетки, покрытые оболочкой(400 мг + 80 мг); суспензия для приема внутрь(в 2,5 мл – 100 мг + 20 мг). Фарм. д.Комбинированный сульфаниламидный препарат. Действует бактерицидно. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе заболевания ДС, МС, ПС (особенно брюшной тиф). Прим.Взрослымназначают по 1 таб 2 р/сут во время еды.

Детямпрепарат обычно назначают в виде суспензии – по 2,5 мл/5 кг 2 р/сут во время еды. МСД – 20 мл. Пациентам с КК от 30 до 15 мл/мин препарат назначают 1 р/сут. При КК менее 15 мл/мин препарат назначают только в случае проведения гемодиализа, 1 р/сут.

В случае продолжительного лечения препаратом необходим систематический контроль картины периферической крови, функции почек и печени. В случае применения препарата у пациентов с СД следует учитывать, что 2,5 мл суспензии содержат 1 г сахарозы. Поб. д.Тошнота, боли в животе, тромбоцитопения, нейтропения, АР; редко – кристаллурия. Против.Дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, беременность, лактация, гиперчувствительность к компонентам препарата. Препарат не назначают новорожденным.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ + ТРИМЕТОПРИМ (SULPHA‑METOXAZOL + TRIMETHOPRIM). Бактекод (Bactekod), Бакторедукт (Bactoreduct), Бактрим (Bactrim), Берлоцид (Berlocid), Бикотрим (Bicotrim), Бисептол (Biseptol), Блексон (Blexon), Брифесептол (Brifeseptol), Ген‑ультразол (Gen‑ultrazole), Гросептол (Groseptol), Двасептол (Dvaseptol), Дисептон (Disepton), Котрибене (Cotribene), Ко‑тримоксазол (Co‑trimoxazole), Котрим Е (Cotrim Е), Котримол (Cotrimol), Ориприм (Oriprim), Ранкотрим (Rancotrim), Септрин (Septrin), Синерсул (Sinersul), Сулотрим (Sulotrim), Суметролим (Sumetrolim), Тримезол (Trimezol), Тримосул (Trimosul), Циплин (Ciplin), Эксазол (Exazol).

Сост. и ф.Сульфаметоксазол + триметоприм. Таблетки(400 мг + 80 мг; 800 мг + 160 мг); таблетки форте(800 мг + 160 мг); суспензия для приема внутрь(в 5 мл – 200 мг + 40 мг); сироп(в 1 мерной ложке – 200 мг + 40 мг); гранулят для приготовления раствора для приема внутрь(в 5 мл – 200 мг + 40 мг). Фарм. д.Противомикробное средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазолнарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметопримпрепятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокие концентрации препарата создаются в тканях легких, почек, ПЖ, в спинномозговой жидкости, желчи, костях. Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов, хламидий. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, заболевания ПС, бруцеллез, раневые и хирургические инфекции. Прим.Дозы приведены из расчета на сульфометоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше12 летсредняя доза составляет 400 мг каждые 12 ч (2 р/сут), курс лечения – 5‑14 сут. При пневмонии‑100 мг/кг/сут, интервал между приемами – 6 ч, курс лечения – 14 сут. При гонорее – 2 г сульфаметоксазола 2 р/сут с интервалом 12 ч. Внутрь для детейв возрасте от 1 года до 2 лет – по 100 мг 2 р/сут; от 3 до 6 лет – по 200 мг 2 р/сут; от 6 до 12 лет – по 200–400 мг 2 р/сут; в возрасте от 2 до 5 мес – по 100 мг сульфаметоксазола 2 р/сут (в виде суспензии или сиропа); в возрасте от 6 мес до 5 лет – по 100–200 мг 2 р/сут. Парентерально препарат назначают только при отсутствии возможности его введения внутрь.В/м взрослым и детям старше 12 лет – по 800 мг (3 мл раствора для инъекций) каждые 12 ч; детям в возрасте 6‑12 лет – 30 мг/кг/сут, интервал между введениями – 12 ч. При тяжелом течении инфекций препарат назначают в/в капельно по 800 мг – 1,6 г каждые 12 ч в течение 5 сут. Максимальная доза – 1,2 г 2–3 р/сут в течение 3 сут. Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат вводят из расчета 15 мг/кг каждые 12 ч. Средняя продолжительность вливания – 30–60 мин, но не более 1,5 ч. Курс лечения в среднем – 5 сут; затем в случае необходимости препарат назначают внутрь. При остром бруцеллезепродолжительность лечения – 4 нед. В течение курса лечения необходимо вводить в организм достаточное количество жидкости. Препарат назначают с осторожностьюпациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты; при аллергических реакциях в анамнезе; БА; нарушениях функции печени, щитовидной железы. При длительном применении препарата следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. При парентеральном применении у больных с ПН следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2–3 сут перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл. Поб. д.Тошнота, рвота, АР (кожная сыпь, отек Квинке), лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Редко – диарея, глоссит, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, пурпура, псевдомембранозный колит, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла. При парентеральном введенииописаны единичные случаи легочных инфильтратов. При в/в введениивозможны флебиты в месте введения. Против.Тяжелые поражения паренхимы печени, нарушения функции почек, болезни крови, дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, беременность, лактация, гиперчувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

СУЛЬФАМЕТРОЛ + ТРИМЕТОПРИМ (SULFAMET‑ROLE + TRIMETHOPRIM).Лидаприм (Lidaprim).

Сост. и ф.Сульфаметрол + триметоприм. Таблетки(400 мг + 80 мг); таблетки форте(800 мг + 160 мг); таблетки детские(100 мг + 20 мг); суспензия для приема внутрь(в 5 мл – 200 мг + 40 мг); раствор для инфузии(в 1 флаконе – 800 мг + 160 мг). Фарм. д.Комбинированный химиотерапевтический препарат. При сочетании сульфаметрола с триметопримом наблюдается бактерицидный эффект, тогда как при раздельном применении те же препараты действуют бактериостатически. Изменение характера противомикробного действия (бактериостатического на бактерицидное) при сочетанном введении сульфаметрола с триметопримом происходит вследствие того, что эти препараты оказывают блокирующее влияние на синтез тетрагидрофолиевой кислоты на двух его последовательных этапах: на стадии образования дигидрофолиевой кислоты (судьфаметрол) и ее превращения в тетрагидрофолиевую (триметоприм). Комбинированный препарат обладает широким спектром противомикробного действия.

К нему чувствительны как грамположительные (стафилококки, стрептококки, пневмококки), так и грамотрицательные (гонококки, менингококки) кокки, грамотрицательные палочки (клебсиеллы, протей, кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы и др.), а также хламидии, некоторые простейшие (плазмодии малярии, токсоплазмы, лейшмании) и возбудители глубоких микозов (нокардии, актиномицеты). Кроме того, комбинация сульфаметрола и триметоприма эффективна в отношении штаммов бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Показ.Инфекционно‑воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции ЛОР‑органов (тонзиллит, фарингит, отит, синусит, ларингит); инфекции ДС (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, бронхоэктазы); инфекции МС (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит); инфекции желчного пузыря, желчевыводящих путей, ПС (холецистит, холангит, энтерит, брюшной тиф, паратиф, хроническое носительство сальмонелл); инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, абсцессы, раневая инфекция); инфекции половых органов, включая гонорею. Прим.Дозы комбинированного препарата устанавливаются индивидуально в зависимости от содержания действующих начал. Для приема внутрьсредние дозы комбинированного препарата в пересчете на сульфаметрол составляют: для взрослых и детей старше 12 лет – по 800 мг с интервалом 12 ч, длительность лечения – не менее 5 сут; для детей до12 летсуточная доза – 30 мг/кг, кратность приема – 2 р/сут. В/вкапельно назначают по 250 мл (800 мг сульфаметрола) с интервалом 12 ч, длительность инфузии 30 мин. Детямв возрасте от 6 нед до 6 лет препарат назначают в виде суспензии:6‑12 лет – по 10 мл 2 р/сут, 3–6 лет – по 7,5 мл 2 р/сут, 2–3 лет – по 5 мл 2 р/сут, в возрасте от 6 недель – по 2,5 мл 2 р/сут. При нарушениях функции почеку взрослых и детей следует корректировать дозу препарата соответственно КК, а также увеличить интервал между введениями препарата. При назначении препарата в/в пациентам с КК менее 30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза; при КК менее 10 мл/мин препарат следует отменить.

В процессе лечения (особенно при длительности более 10–15 сут) необходим контроль периферической крови, мочи (особенно микроскопии осадка). Во время лечения рекомендуется обильное питье. Поб. д.Тошнота, рвота, нарушение вкуса, отсутствие аппетита, крапивница, повышение в крови активности АЛТ, содержания билирубина, явления холестаза, головная боль, артралгии. Редко – диарея, сухость во рту, гастралгия, гастроспазм, тромбоцитопения, лейкопения, повышение в крови концентрации креатинина, мочевины, развитие суперинфекций, вызванных резистентными микроорганизмами (особенно Candida albicans), апластическая и мегалобластная анемия, метгемоглобинемия, агранулоцитоз. Лечение следует прекратить в случае появления изменений крови, а также при появлении кожной сыпи. Очень редко – гемолитическая анемия, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла. Против.Гиперчувствительность к сульфаниламидам и триметоприму; нарушения функции печени, желтуха, нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин), заболевания крови (агранулоцитоз, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, метгемоглобинемия), синдром Стивенса – Джонсона, а также анамнестические сведения об этих заболеваниях, беременность, лактация. Не назначают пациентам, получающим противоопухолевую терапию, недоношенным детям, грудным детям в возрасте до 6 нед.

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН + ТРИМЕТОПРИМ (SULFAMONOMETHOXINE + TRIMETHOPRIM).Сульфатен (Sulfatonum).

Сост. и ф.Сульфамонометоксин + триметоприм. Таблетки для детей(50 мг + 20 мг); таблетки для взрослых(250 мг + 100 мг). Фарм. д.Противомикробный препарат. Активен в отношении грамотрицательных (кишечная палочка, протей, клебсиелла) и некоторых грамположительных микроорганизмов, действует бактериостатически. Механизм действия связан с угнетением фермента дигитрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Показ.Лечение и профилактика бактериальных инфекций МС, вызванных чувствительными к препарату возбудителями. Прим.Дозировка в пересчете на триметоприм.Внутрь взрослым – 40–60 мг 1 р/сут; МСД – 100 мг. Для детей старше 1 года – 2–3 мг/кг 1 р/сут. С осторожностью назначают при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, БА, нарушениях функции печени и щитовидной железы. При длительном назначении препарата следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пожилым больным показано дополнительное назначение фолиевой кислоты. Поб. д.Тошнота (чаще возникает при применении больших доз), кожная сыпь, лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Против.Тяжелые нарушения функции печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность.

СУЛЬФАНИЛАМИД + АМИНИТРОЗОЛ (SULFA‑NILAMIDE + AMINITROZOLE).Нитацид (Nitacidum), Стрептонитол (Streptonitolum).

Сост. и ф.Сульфаниламид + аминитрозол. Мазь(в 1 г – 50 мг + 25 мг). Фарм. д.Комбинированный препарат для наружного применения с противомикробным действием. Активен в отношении грамположительной и грамотрицательной, аэробной и анаэробной спорообразующей и аспорогенной микрофлоры: стафилококков, стрептококков, синегнойной и кишечной палочек, клебсиеллы, клостридий, бактероидов, пептококков и других микроорганизмов в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая госпитальные штаммы бактерий с полирезистентностью к другим химиотерапевтическим препаратам. Менее эффективен в отношении протея. Оказывает противовоспалительное действие, обладает гиперосмолярными свойствами. Показ.Лечение гнойно‑воспалительных процессов мягких тканей различной локализации (в том числе после их хирургической обработки), включая ампутационные культи конечностей, трофические язвы и пролежни, гнойные послеоперационные раны и свищи, абсцессы и флегмоны; диабетическая гангрена, рожистое воспаление; лечение инфекционно‑воспалительных заболеваний кожи, осложненных пиодермией; лечение поверхностных и глубоких ожогов I–IV степени, подготовка ожоговой поверхности к аутодермопластике. Прим.Для лечения гнойных ранмазь применяют 1–2 р/сут, для лечения ожогов – ежедневно или 2–3 р/нед. Доза препарата зависит от площади раневой или ожоговой поверхности и может достигать 400 г. Длительность лечения определяется динамикой заживления патологического процесса. Для лечения кожных заболеваний мазь наносят тонким слоем на область поражения 1–2 р/сут без повязки или с ее наложением, длительность лечения 1–3 нед. Мазь на гидрофильной эмульсионной основе не рекомендуется накладывать на раны с обильной гнойной экссудацией. Поб. д.Возможно чувство жжения и/или незначительная болезненность в области нанесения мази. Против.Гиперчувствительность к компонентам препарата.