Прочие средства 473

ГАБАПЕНТИН. См. с. 585.

Средства против мигрени 473

АЛЬКА‑ПРИМ (ALKA‑PRIM).

Сост. и ф.Ацетилсалициловая кислота + глицин +

натрия бикарбонат + безводная лимонная кислота.

Таблетки шипучие(330 мг + 100 мг + 1685 мг +

685 мг). Информацию о компонентах препаратаСм. с. 281, 581, 151.

АЛЬФА‑ДИГИДРОЭРГОКРИПТИН.См. с. 575.

АЛЬФА‑ДИГИДРОЭРГОКРИПТИН + КОФЕИН.См. с. 99.

АНДИПАЛ.См. с. 466.

АСПАЛГИН (ASPALGIN).

Сост. и ф.Парацетамол + ацетилсалициловая кислота + кофеин + кодеин + фенобарбитал. Таблетки(0,2 г + 0,2 г + 0,05 г + 0,01 + 0,025 г). Фарм. д.Комбинированный препарат. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее, противовоспалительное действие, подавляет кашель, вызывает седативный эффект. Показ.Головная боль, мигрень, зубная боль, невралгии, миозиты, простудные заболевания, сопровождающиеся повышенной температурой тела и кашлем. Прим.Внутрь по 1–2 таб 2–3 р/сут. Поб. д.АР, обострение язвенной болезни желудка. Против.Гастрит и язвенная болезнь в стадии обострения, I триместр беременности, тяжелые нарушения функции печени и почек, гиперчувствительность к компонентам препарата.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА.См. с. 281.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА + АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА + КОФЕИН (ACIDUM ACETYL‑SALICYLICUM + ACIDUM ASCORBINICUM + COFFEINUM).Некстрим плюс (Nextrim plus), Ринг Н (Ring N), Финрексин С‑300 (Finrexin C‑300).

Сост. и ф.Ацетилсалициловая кислота + аскорбиновая кислота + кофеин. Таблетки(300 мг + 25 мг + 50 мг); таблетки (300 мг + 50 мг); сухое вещество для приготовления раствора для приема внутрь со вкусом лимона или черной смородины(в 1 пакетике – 350 мг + 300 мг + 30 мг). Фарм. д.Комбинированный препарат, оказывающий анальгетическое и жаропонижающее действие. Показ.Головная и зубная боль, повышение температуры тела, миалгии, артралгии, невралгии. Прим.Взрослым обычно назначают по 1–2 таб 3 р/сут. Детямстарше 6 лет – по 1/2 таб 3 р/сут. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным с анамнестическими данными об эрозивно‑язвенных поражениях и кровотечениях из ПС, больным с диспептическими симптомами, БА, подагрой, нарушениями свертывания крови. Поб. д.При редком применении в рекомендуемых дозах препарат обычно хорошо переносится. Возможны боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, АР, тромбоцитопения, бессонница. При длительном применении – развитие эрозивно‑язвенных поражений ПС и ЖКК. У предрасположенных пациентов возможны астматические приступы. Против.Эрозивно‑язвенные поражения ПС в фазе обострения, аспириновая астма, геморрагический диатез, наличие анамнестических указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом салицилатов и других НПВС, возраст до 3 лет, беременность (особенно I триместр), гиперчувствительность к препарату.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА + КОФЕИН (ACIDUM ACETYLSALICYLICUM + COFFEINUM).Аскафф (Ascaff), Экстрасильный анальгетик (Extra strength analgesic).

Сост. и ф.Ацетилсалициловая кислота + кофеин. Таблетки, покрытые оболочкой(400 мг + 32 мг). Информацию о компонентах препаратаСм. с. 281, 572.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА + ЛИМОННАЯ КИСЛОТА + НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ (ACIDUM ACETYLSALICYLICUM + CITRIC ACID + SODIUM BICARBONATE).Алка‑зельтцер (Alka‑seltzer).

Сост. и ф.Ацетилсалициловая кислота + лимонная кислота + натрия гидрокарбонат. Таблетки шипучие(324 мг + 965 мг + 1,625 г). Фарм. д.Комбинированный препарат. Ацетилсалициловая кислотаоказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Анальгезирующее действие препарата обусловлено нарушением синтеза простагландинов, поскольку уменьшается сенсибилизирующее влияние простагландинов на болевые рецепторы. Входящий в состав препарата натрия гидрокарбонатнейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, что уменьшает риск ульцерогенного действия ацетилсалициловой кислоты. Препарат выделяется с грудным молоком, проникает в спинномозговую жидкость, синовиальную жидкость и через ГЭБ. Показ.Головная боль различного генеза (особенно у пациентов с повышенной секреторной функцией желудка.) Прим.Для взрослых разовая доза – 1–2 таб, суточная доза – до 8 таб. Для детей старше 3 лет разовая доза – 1/2‑11/2 таб; суточная доза – 1–4 таб. Детям и подросткам, в соответствии с показаниями, ацетилсалициловую кислоту желательно назначать только при неэффективности других препаратов. Поб. д.На ПС:очень редко возможны тошнота, анорексия, боли в эпигастральной области, появление признаков желудочно‑кишечного кровотечения. АР:редко – кожные реакции, у больных, страдающих аллергическими заболеваниями, в том числе БА, аллергическим и сенным ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипами носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями ДС, у больных с повышенной чувствительностью к анальгетическим и противоревматическим препаратам любого типа возможно развитие бронхоспазма или «аспириновой» астмы. В период лактации при приеме ацетилсалициловой кислоты в средних дозах прерывания кормления грудью, как правило, не требуется. При регулярном приеме больших доз препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. На СК:очень редко – тромбоцитопения. Против.Хронические или рецидивирующие диспептические симптомы, нарушения функции почек, повышенная склонность к кровотечениям, дефицит глюкозо‑6‑фосфат‑дегидрогеназы, БА, беременность.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА + ПАРАЦЕТАМОЛ + АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM ACETYLSALICYLICUM + PARACETAMOL + ASCOR‑BIC ACID).Томпарин С (Tomparin С).

Сост. и ф.Ацетилсалициловая кислота + парацетамол + аскорбиновая кислота. Таблетки шипучие(300 мг + 200 мг + 300 мг). Фарм. д.Комбинированный препарат. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее, противовоспалительное действие. Показ.Головные боли, зубная боль, альгодисменорея, невралгии, лихорадочные состояния, простудные заболевания, грипп. Прим.Взрослымназначают по 1–2 таб до 4 р/сут. Детям 6‑12 лет – по 1 таб до 3 р/сут. Препарат следует применять с большим количеством жидкости или предварительно растворив. Следует применять с осторожностьюу пациентов с анамнестическими данными об эрозивно‑язвенных поражениях и кровотечениях из ПС, о нарушениях свертывающей системы крови. Поб. д.Боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, тромбоцитопения, анемия; редко – АР. Против.Язвенная болезнь в фазе обострения, нарушения функции печени и/или почек, «аспириновая» астма, геморрагические диатезы, дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, беременность, лактация, возраст до 6 лет, гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата.

БЕЛЛАТАМИНАЛ (BELLATAMINALUM).

Сост. и ф.Фенобарбитал + эрготаминартрат + экстракт красавки. Таблетки, покрытые оболочкой(20 мг + 300 мкг + 100 мкг). Фарм. д.Фармакологические свойства беллатаминала соответствуют действию веществ, входящих в его состав. Он уменьшает возбудимость центральных и периферических адренергических и холинергических систем организма. Оказывает успокаивающее действие на ЦНС. Показ.Бессонница, климактерические неврозы, раздражительность, нейродермиты, вегетативные дистонии. Прим.Назначают по 1 таб 2–3 р/сут после еды. Поб. д.Повышение ВГД, усиление сокращений матки, спазм сосудов. Против.Глаукома, беременность, стенокардия, спазм периферических сосудов.

БЕНДАЗОЛ + АМИНОФЕНАЗОН. См.472.

ВАЛЕРИАНЫ ПРЕПАРАТЫ.См. с. 535.

ВИНКАМИН.См. с. 92.

ВИНПОЦЕТИН.См. с. 92.

ГАММА‑АМИНОБУТИРОВАЯ КИСЛОТА.См. с. 97.

ГИДАЗЕПАМ.См. с. 563.

ДИГИДРОЭРГОТАМИН (DIHYDROERGOTAMIN).Дитамин (Ditamin), Клавигренин (Clavigrenin).

Сост. и ф.Дигидроэрготамина мезилат. Таблетки ретард(2,5 мг); капли для приема внутрь(в 1 мл – 2 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 1 мг); капли для приема внутрь(в 1 мл – 2 мг; в 1 флаконе – 20 мг). Фарм. д.Дигидроэрготамин – дигидрированный алкалоид спорыньи. Обладает альфа‑адреноблокирующей активностью (блокирует альфа1– и альфа2‑адренорецепторы). Вызывает расширение сосудов, улучшает кровоснабжение тканей. Обладает некоторой антисеротониновой активностью. Оказывает седативное действие. Стимулирует перистальтику кишечника. Показ.Мигрень, головные боли вазомоторного характера, спазмы коронарных сосудов, хронические запоры. Прим.Назначают по 10–20 капель в 1/2 стакана воды. Поб. д.На ПС:тошнота, рвота, редко – диарея. На ЦНС:редко – парестезии. Против.Артериальная гипотензия, атеросклероз, органические поражения сердца, ИМ, нарушения функции почек, старческий возраст.

ДИГИДРОЭРГОТОКСИН (DIHYDROERGOTOXINE).Редергин (Redergin), ДГ‑эрготоксин (DH‑ergotoxin), Секатоксин (Secatoxin).

Сост. и ф.Дигидроэрготоксин. Таблетки(1,5 мг, 4,5 мг); капли для приема внутрь(в 1 мл – 1 мг, в 1 флаконе – 50 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 300 мг). Фарм. д.Дигидрированное производное алкалоидов спорыньи. Уменьшает интенсивность анаэробного метаболизма и способствует потреблению кислорода тканями мозга. Препарат способствует улучшению внутриклеточного метаболизма нейронов, регулируя обмен АТФ. Действует на нейрохимические процессы при старении ткани мозга. Дигидроэрготоксин является агонистом центральных допамин– и серотонинергических рецепторов, а также антагонистом альфа‑адренорецепторов. Важнейшим периферическим эффектом дигидроэрготоксина является блокада альфа‑адренорецепторов и периферических допаминергических рецепторов. Это предотвращает вазоконстрикцию, обусловленную стимуляцией альфа‑адренорецепторов и дает гипотензивный эффект. Показ.Преходящие НМК по ишемическому типу, нарушения периферического кровообращения, нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, кохлеовестибулярный синдром, мигрень, АГ, легкие психические расстройства в пожилом возрасте. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Внутрь обычно назначают по 1–1,5 мг 3 р/сут. При необходимости дозу 4,5 мг можно принимать 1 р/сут. В тяжелых случаях возможно одновременное пероральное и парентеральное применение препарата, при этом разовая доза для парентерального применения (подкожно, в/м или в/в капельно) составляет 0,3–0,6 мг. При ишемических НМК препарат назначают по 1,5–3 мг/сут в/в капельно в виде инфузии, продолжительность лечения – 10–15 сут. Далее рекомендуется парентеральное применение в меньших дозах в течение длительного времени. При улучшении клинического течения переходят на средние дозы. Длительность лечения устанавливают индивидуально. Препарат проникает через плацентарный барьер. Поб. д.Редко – тошнота, рвота, чувство тяжести в области желудка, потеря аппетита, нарушения зрения, гиперемия слизистой оболочки носа, кожная сыпь, ортостатическая гипотония. Следует избегать быстрого в/в введения из‑за угрозы развития коллапса. Против.Тяжелая ИБС. Парентеральное применение препарата при отчетливо выраженной брадикардии и артериальной гипотензии. Гиперчувствительность к препарату.

ЗОЛМИТРИПТАН (ZOLMITRIPTAN).Зомиг (Zomig).

Сост. и ф.Золмитриптан. Таблетки(2,5 мг, 5 мг). Фарм. д.Селективный агонист серотониновых 5НТ1‑рецепторов и не влияет на 5НТ2‑, 5НТ3‑, 5НТ4‑серотониновые рецепторы, альфа1‑, альфа2‑, бета1‑адренорецепторы, гистаминовые Н1‑, Н2‑рецепторы, М‑холинорецепторы и допаминовые D1‑, D2‑рецепторы. Известно, что чувствительными к боли структурами полости черепа являются кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки. Эти ткани иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. При приступе мигрени отмечается вазодилатация, связанная с высвобождением вазоактивного интестинального пептида (VIP) и субстанции Р. Золмитриптан благодаря своим свойствам агониста 5НТ1D‑рецепторов сосудов подавляет выделение этих веществ и вызывает вазоконстрикцию, что является причиной улучшения состояния при приступе мигрени, уменьшения тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью. Золмитриптан оказывает также действие на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Показ.Лечение приступов мигрени, как сопровождающихся аурой, так и без нее. Приступы мигрени, ассоциированные с менструацией. Прим.Доза препарата для снятия приступа мигрени составляет 2,5 мг. Если боли продолжаются или вновь возникают в течение 24 ч, возможно повторное применение золмитриптана, но не ранее чем через 2 ч после первой дозы. Общая суточная доза не должна превышать 15 мг. Если доза 2,5 мг была недостаточно эффективна при купировании первого приступа, то при последующем приступе дозу препарата можно увеличить до 5 мг. Эффект проявляется через 1 ч после приема препарата. Золмитриптан не применяется для профилактики приступов. При нарушении функции почек коррекции дозы не требуется. Препарат должен применяться только в том случае, если диагноз мигрени четко установлен.

В период беременностипрепарат может применяться, только если польза для матери превышает возможный риск для плода. Нет данных о выделении препарата с молоком матери, поэтому необходимо назначать золмитриптан с осторожностью женщинам, кормящим грудью. Поб. д.На ПС:тошнота, сухость во рту. На НС:головокружение, сонливость, парестезии, ощущения тяжести и сдавленности в горле, шеи, груди при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ. На ОДС:миалгия, мышечная слабость. Прочие:ощущение тепла, астения. Неблагоприятные реакции обычно носят легкий/умеренный характер и разрешаются самостоятельно, без лечения. Возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются при приеме повторных доз. Против.Гиперчувствительность к препарату, неконтролируемая АГ, ИБС.

ИБУПРОФЕН.См. с. 283.

ИПРАЗОХРОМ (IPRAZOCHROME).Диваскан (Diva‑scan).

Сост. и ф.Ипразохром. Таблетки(2,5 мг). Фарм. д.Антисеротониновый препарат с противомигренозной и антигеморрагической активностью. Показ.Профилактика различных форм мигрени. Лечение геморрагических диатезов, связанных с патологией плазменных и тромбоцитарных компонентов свертывающей системы крови, дефицитом факторов VIII и IX и ускоренным фибринолизом. Прим.Взрослым назначают по 2,5–7,5 мг 3 р/сут. Продолжительность курса лечения – от 6–8 нед до 6 мес. Не рекомендуется назначать ипразохром в I триместре беременности. Поб. д.Редко – АР (экзантема). В период лечения препаратом моча может приобрести красно‑коричневую окраску. Против.Гиперчувствительность к препарату.

КАФФЕТИН.См. с. 467.

ЛИТИЯ КАРБОНАТ.См. с. 542.

МЕДАЗЕПАМ.См. с. 566.

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ.См. с. 465.

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ+ АМИНОФЕНАЗОН.См. с. 467.

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ + АМИНОФЕНАЗОН + КОФЕИН.См. с. 468.

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ + КОФЕИН + ДРОТАВЕРИН (METAMIZOLE SODIUM + COFFEINE + DROTAVE‑RINE).Кварелин (Quarelin).

Сост. и ф. Метамизол натрия + кофеин + дротаверин. Таблетки(400 мг + 60 мг + 40 мг). Фарм. д. Комбинированный препарат. Метамизол натрияоказывает анальгетическое и жаропонижающее, а также умеренное противовоспалительное действие. Дротаверин – спазмолитик, действующий непосредственно на гладкую мускулатуру. Кофеинрегулирует тонус сосудов головного мозга, усиливает действие ненаркотических анальгетиков. Показ.Головная боль, приступ мигрени. Прим.Назначают внутрь по 1/2‑1 таб 2–3 р/сут. С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях кроветворения, людям со склонностью к АР, а также при БА и хронических инфекциях ДС. Во время беременности, особенно в I триместре и в последние 6 нед III триместра, препарат можно применять только в случае особой необходимости, под контролем врача. Поб. д.АР, лейкоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. При приеме больших доз возможны нарушение сна, тахикардия, повышение АД. Против.Гиперчувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, гранулоцитопения, дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы. Препарат не рекомендуется назначать детям.

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ + КОФЕИН + ТИАМИН (METAMIZOLE SODIUM + COFFEINE + THIAMINE).Бенальгин (Benalgin).

Сост. и ф.Метамизол натрия + кофеин + тиамин. Таблетки(500 мг + 50 мг + 40 мг). Информацию о компонентах препаратаСм. с. 465, 572, 401.

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ+ ТЕМПИДОН.См. с. 468.

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ + ХИНИН. См. с. 468.

МЕТОПРОЛОЛ.См. с. 36.

МЕФЕНАМОВАЯ КИСЛОТА.См. с. 286.

НАПРОКСЕН.См. с. 286.

НАРАТРИПТАН (NARATRIPTAN).Нарамиг (Naramig).

Сост. и ф. Наратриптан (в форме гидрохлорида). Таблетки, покрытые оболочкой(2,5 мг). Фарм. д. Селективный агонист серотониновых 5НТ1‑рецепторов. Указанные рецепторы расположены преимущественно во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке). Стимуляция рецепторов приводит к сужению сосудов. Наратриптан обладает высоким сродством к 5‑НТ1В и 5‑HT1D подтипам серотониновых 5НТ1‑рецепторов человека. Полагают, что стимуляция именно 5‑НТ1В‑рецепторов приводит к сужению внутричерепных кровеносных сосудов. Оказывает незначительное влияние или практически не взаимодействует с другими подтипами серотониновых 5‑НТ‑рецепторов (5‑НТ2, 5‑НТ3, 5‑НТ4 и 5‑НТ7). На основании экспериментальных исследований предполагается, что в основе противомигренозного действия наратриптана лежит его способность вызывать селективное сужение сосудов в бассейне сонных артерий (снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в частности мозговые оболочки), а также ингибировать активность тройничного нерва. Показ.Купирование приступов мигрени с аурой или без нее. Прим.При развитии приступа мигренинаратриптан следует принимать как можно раньше, хотя препарат эффективен и на поздних стадиях приступа. Таблетки наратриптана следует принимать целиком, запивая водой. Для взрослых в возрасте 18–65 лет рекомендуемая доза нара‑триптана при приеме внутрь составляет 2,5 мг (1 таб). Максимальная доза составляет 5 мг. Если после первоначального уменьшения симптомов они появляются вновь, то может быть назначена вторая доза с интервалом минимум 4 ч между двумя дозами. Если симптомы мигрени не исчезают или не уменьшаются после приема первой дозы наратриптана, то прием второй дозы для купирования того же приступа назначать не следует. Препарат может быть использован для купирования последующих приступов мигрени. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Для пациентов с ПН, с нарушениями функции печениМСД составляет 2,5 мг. Безопасность применения наратриптана при беременностине установлена. Назначать препарат при беременности следует только в случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода. С осторожностью применяют в период лактации. Результаты экспериментальных исследованийсвидетельствуют об отсутствии прямого тератогенного или повреждающего действия наратриптана на пери– и постнатальное развитие ребенка. Поб. д.На ПС:часто – тошнота и рвота. Связь этих эффектов с приемом наратриптана не установлена, так как они возникали с такой же или большей частотой при приеме плацебо с целью купирования приступа мигрени. Прочие:боль, чувство покалывания и жара (1‑10 %); чувство тяжести, сдавления или сжатия (1 %). Эти симптомы обычно носят преходящий характер, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и гортань. Против.Неконтролируемая АГ; тяжелые нарушения функции почек или печени; одновременное применение наратриптана и других агонистов серотониновых 5‑НТ1‑рецепторов; гиперчувствительность к любому компоненту препарата. Наратриптан не применяют с целью профилактики приступов мигрени. Препарат не следует назначать пациентам, перенесшим ИМ или страдающим ИБС и заболеваниями периферических сосудов, а также при наличии симптомов, позволяющих предполагать ИБС, инсульт или преходящее НМК. Наратриптан следует применять с осторожностью при легкой и умеренной недостаточности функции почек или печени. Препарат следует применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

НИКОТИНОИЛ‑ГАММА‑АМИНОБУТИРОВАЯ КИСЛОТА.См. с. 98.

НИКОШПАН.См. с. 103.

НИМОДИПИН.См. с. 94.

НИЦЕРГОЛИН. См. с.94.

НОВИГАН.См. с. 183.

НОВО‑ПАССИТ.См. с. 537.

ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД+ НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА.См. с. 103.

ПАРАЦЕТАМОЛ.См. с. 287.

ПАРАЦЕТАМОЛ + АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА.См. с. 469.

ПАРАЦЕТАМОЛ + ДРОТАВЕРИН + КОДЕИН. См.с. 469.

ПАРАЦЕТАМОЛ+ ИБУПРОФЕН.См. с. 469.

ПАРАЦЕТАМОЛ + КОФЕИН. См. с. 470.

ПАРАЦЕТАМОЛ + КОФЕИН + КОДЕИН. См. с. 470.

ПАРАЦЕТАМОЛ + МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ + КОФЕИН.См. с. 292.

ПАРАЦЕТАМОЛ+ ПРОПИФЕНАЗОН+ КОФЕИН.См. с. 470.

ПЕНТАЛГИН.См. с. 470.

ПИЗОТИФЕН (PIZOTIFEN).Сандомигран (Sandomigran).

Сост. и ф.Пизотифен. Таблетки(500 мкг). Фарм. д.Противомигренозное, улучшающее мозговое кровообращение, антигипоксическое. Корригирует гипоксию мозга при состояниях, связанных с хронической недостаточностью мозгового кровообращения, а также вследствие изменения тонуса сосудов мозга. Показ.Вазомоторные и посттравматические головные боли, дисциркуляторная энцефалопатия, мигрень. Прим.Внутрь, 0,5–1 мг/сут, при хорошей переносимости возможно увеличение дозы с 5‑го дня до 1,5 мг/сут. При упорных мигренях доза может быть увеличена до 4,5 мг 3 р/сут. Поб. д.Сонливость, слабость, головокружение, увеличение массы тела. Против.Гиперчувствительность. С осторожностью применять при глаукоме, гипертрофии и аденоме ПЖ.

ПИРКОФЕН.См. с. 471.

ПЛИВАЛГИН.См. с. 471.

ПРОКСИБАРБАЛ (PROXIBARBAL).Ипронал (Ipronal).

Сост. и ф.Проксибарбал. Таблетки(500 мг). Фарм. д.Седативное средство из группы барбитуровой кислоты. Оказывает регулирующее влияние на вегетативную НС. Показ.Головные боли вазомоторного генеза, мигрень; предменструальный синдром; климактерический синдром; язвенная болезнь (в составе комбинированной терапии). Прим.Разовая доза составляет 50‑100 мг; кратность приема – 3 р/сут. Продолжительность курса лечения – 4–6 нед. Поб. д.Редко – нарушения функций органов ПС, сонливость, головокружение. При длительном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Против.Нарушения функции почек и/или печени, беременность, гиперчувствительность к барбитуратам.

ПРОПРАНОЛОЛ.См. с. 41.

РИЗАТРИПТАН (RIZATRIPTAN).Максалт (Maxalt).

Сост. и ф.Ризатриптан. Таблетки(5 мг, 10 мг). Фарм. д.Селективный агонист серотониновых 5‑НТ1D‑рецепторов. Благодаря стимулирующему действию на указанные рецепторы оказывает противомигренозное действие. Метаболизируется при участии МАО А. Показ.Купирование приступа мигрени с аурой или без нее. Прим.При приеме внутрь разовая доза составляет

10 мг. Если головная боль возобновляется после купирования первоначального приступа, ризатриптан можно принять повторно. Суточная доза 30 мг, интервал между приемами не менее 2 ч. У пациентов, получающих пропранолол, рекомендуется применять ризатриптан в разовой дозе 5 мг, суточная доза не более 15 мг. Эффективность повторного приема для купирования того же приступа в случае отсутствия эффекта от первоначальной дозы не изучена в контролируемых исследованиях. Пациентам с риском развития ИБС (в том числе при АГ, СД, курении, наличии в семейном анамнезе тяжелой ИБС) перед началом лечения препаратом следует провести исследование состояния ССС. Между приемами ризатриптана и препаратов эрготамина следует соблюдать интервал не менее 6 ч. Поб. д.Возможны головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, боли в груди, боли в животе, сердцебиение, тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, диспепсия, жажда, боли в шее, ригидность мышц, чувство тяжести и скованности в мышцах, мышечная слабость, головная боль, снижение умственной активности, бессонница, гиперестезии, тремор, атаксия, нервозность, дезориентация, кожная эритема, зуд, повышенное потоотделение, нечеткость зрения, приливы жара; редко – обмороки, АГ. Против.Декомпенсированная АГ, установленная ИБС, в том числе стенокардия, ИМ в анамнезе, документированная бессимптомная ИБС, подозрение на ИБС, стенокардия Принцметала, одновременная терапия или период менее 2 нед после окончания лечения ингибиторами МАО, гиперчувствительность к ризатриптану, беременность, лактация, детский возраст. Не применять у пациентов с базилярной или гемиплегический мигренью, при нетипичной для мигрени головной боли.

САЛИЦИЛАМИД.См. с. 289.

СЕДАЛ‑М. См. с. 471.

СЕДАЛЬГИН.См. с. 471.

СПАЗМОВЕРАЛГИН НЕО.См. с. 163.

СУЛЬПИРИД.См. с. 545.

СУМАТРИПТАН (SUMATRIPTAN).Амигренин (Amigrenin), Имигран (Imigran), Сумиг (Sumig).

Сост. и ф.Суматриптан. Таблетки(100 мг); раствор для инъекций(в 1 шприце – 6 мг). Фарм. д.Суматриптан является специфическим селективным агонистом 5НТ1‑серотониновых рецепторов (5‑гидрокситриптамин‑1‑подобных) и не действует на рецепторы других подтипов, например, 5НТ2 или 5НТ3. 5НТ3‑рецепторы расположены преимущественно в черепно‑мозговых кровеносных сосудах. У животных суматриптан избирательно сужает просвет сосудов в системе сонных артерий, но не влияет на мозговой кровоток. Система сонных артерий снабжает кровью экстракраниальные и интра‑краниальные ткани, например мозговые оболочки, и считается, что расширение этих сосудов является основным механизмом в возникновении мигрени у человека. Клинический эффект наступает через 10–15 мин после подкожной инъекции и приблизительно через 30 мин после приема внутрь. Показ.Суматриптан в таблетках и инъекциях показан для быстрого облегчения приступов мигрени, с аурой или без нее. Суматриптан в растворе для инъекций показан для быстрого облегчения приступов «гистаминовой» головной боли. Прим.Таблетки.При мигренисуматриптан нельзя применять с профилактической целью. Его рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но он одинаково эффективен на любой стадии приступа. Рекомендуемая доза для взрослых при приеме внутрь – 100 мг. В случае повторного возникновения симптомов можно назначить дополнительные дозы в любое время в течение последующих 24 ч при условии, что суточная доза не превысит 300 мг. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Инъекции.Вводить суматриптан следует подкожно, с помощью аутоинжектора. Пациентам следует внимательно ознакомиться с инструкцией по использованию аутоинжектора, особое внимание следует обратить на правила безопасности при обращении со шприцем и иглой. При мигренирекомендуемая доза для взрослых – 6 мг в виде однократной п/к инъекции. В случае повторного возникновения симптомов можно назначить дополнительное п/к введение 6 мг в любое время в течение последующих 24 ч, но не ранее чем через 1 ч после введения первой дозы. Максимально допустимая суточная доза – 2 инъекции по 6 мг (12 мг). При «гистаминовой» головной болирекомендуемая доза для взрослых – 6 мг в виде однократной п/к инъекции при каждом приступе. Максимально допустимая суточная доза – две инъекции по 6 мг (12 мг) с минимальным интервалом между введениями – 1 ч. Применение суматриптана у больных старше 65 лет не рекомендуется до появления дополнительных клинических данных. Поб. д.Наиболее часто встречающаяся побочная реакция при п/к введении суматриптана – непродолжительная боль в месте инъекции. Другие побочные явления: боль; ощущение покалывания и тепла; чувство тяжести, давления или сжатия. Эти симптомы обычно являются преходящими, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и гортань. Коронароспазм может привести к аритмии, ишемии или инфаркту миокарда. Суматриптан может вызывать кратковременное повышение АД и повышение периферического сосудистого сопротивления. На ЦНС:приливы, голово‑кружение и чувство слабости – обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими. Имеются сообщения о сонливости и чувстве усталости; редкие сообщения – о судорожных припадках; большинство таких пациентов имели в анамнезе эпилепсию или структурные поражения мозга, которые могут привести к развитию эпилепсии. На ПС:у некоторых больных наблюдались тошнота и рвота, незначительные изменения функциональных печеночных проб. На кожу:сыпь, крапивница, зуд и эритема. АР:описаны редкие случаи возникновения различных аллергических реакций от кожных до редких случаев анафилаксии. Суматриптан нельзя вводить в/в. Нельзя превышать рекомендованные дозы. Против.ИБС, стенокардия, ИМ в анамнезе, стенокардия Принцметала, неконтролируемая АГ, одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин или производных эрготамина, одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 сут после их отмены, гиперчувствительность к компонентам препарата. Боль и чувство сжатия в грудной клетке, которые могут быть интенсивными и распространяться на область гортани.

ТЕОФИЛЛИН.См. с. 208.

ФЕНОБАРБИТАЛ.См. с. 590.

ФЛУНАРИЗИН.См. с. 95.

ЦИПРОГЕПТАДИН.См. с. 266.

ЭЛЕТРИПТАН (ELETRIPTAN).Релпакс (Relpax).

Сост. и ф.Элетриптан (в форме гидробромида). Таблетки, покрытые оболочкой (40 мг). Фарм. д.Препарат, применяемый при мигрени. Элетриптан является селективным агонистом серотониновых 5‑НТ1B– и 5‑НТ1D‑рецепторов, которые расположены главным образом в кровеносных сосудах головного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, в частности сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5‑HT1F‑рецепторам, оказывает умеренное действие на серотониновые 5‑НТ1A‑, 5‑НТ2B‑, 5‑НТ1E– и 5‑НТ7‑рецепторы по сравнению с суматриптаном элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его антимигренозную активность. Показ. Купирование приступов мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей МЦ. Прим.Препарат назначают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. При появлении мигренозной головной боли препарат следует принимать как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли, однако он эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени. Для взрослых пациентов (в возрасте 18–65 лет) рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг. Если мигренозная головная боль купируется, но затем возобновляется в течение 24 ч, можно назначить повторно в той же дозе. Если первая доза не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования того же приступа не следует принимать вторую дозу, т. к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом пациенты, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе. Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг. Суточная доза не должна превышать 160 мг. Как и другие агонисты серотониновых 5‑НТ1‑рецепторов, препарат следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Он не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени. Поб. д.На ССС: ощущение тепла или приливы жара к лицу, сердцебиение, тахикардия, ангинальные боли, повышение АД. На НС: сонливость, головокружение, парестезии, головная боль, гипестезия, потливость, ощущение «кома» в горле. На ПС: боли в животе, сухость во рту, тошнота, диспепсия. На ОДС: миастения, миалгия. На ДС: фарингит. АР: сыпь, зуд, крапивница. Прочие: астения, боль в спине, боль и стеснение в груди, озноб. Некоторые симптомы, расцененные как побочные эффекты, могут быть проявлениями приступа мигрени. В целом препарат переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Против.Тяжелые нарушения функции печени, неконтролируемая АГ, ИБС (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный ИМ, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие, окклюзионные заболевания периферических сосудов, НМК или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, гиперчувствительность к элетриптану и другим компонентам препарата, беременность, возраст до 18 лет (т. к. эффективность и безопасность применения препарата в этой возрастной группе точно не установлены); во время грудного вскармливания препарат следует применять с осторожностью. Не следует назначать для лечения «атипичных» головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным; не следует принимать профилактически.

ЭНАЛАПРИЛ.См. с. 31.

ЭНДРЮС АНСВЕР (ANDREWS ANSWER).

Сост. и ф.Парацетамол + кофеин + натрия бикарбонат. Порошок для приготовления раствора для приема внутрь(в 1 пакетике – 1 г + 60 мг + 1,048 г). Фарм. д.Комбинированный препарат. Оказывает быстрое анальгезирующее действие. Натрия бикарбонатнейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, понижает пептическую активность желудочного сока. Препарат способствует нормализации работы ПС. Показ.Головная боль при чрезмерном употреблении алкоголя; диспептические явления; чувство дискомфорта в эпигастральной области при переедании. Прим.Суточная доза – не более 20 г. При болевом синдроме, не связанном с приемом акоголя, максимальная доза составляет 5 г 4 р/сут с интервалом между приемами не менее 4 ч.

С осторожностью назначаютпрепарат при нарушениях функции почек и/или печени. Поб. д.АР – кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. При длительном применении может наблюдаться гепатотоксическое действие. В редких случаях: тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Против.Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет.

ЭРГОТАМИН + КОФЕИН (ERGOTAMIN + COFFEIN).Кафергот (Cafergot), Кафетамин (Cafetamin).

Сост. и ф.Эрготамина тартрат + кофеин. Таблетки(1 мг + 100 мг). Фарм. д.Комбинированный препарат, купирует приступы мигрени и головной боли сосудистого генеза. Эрготаминнормализует тонус расширенных экстракраниальных артерий. Кофеинускоряет и увеличивает всасывание эрготамина в кишечнике. Показ.Острые приступы мигрени и сходные с ними приступы головных болей сосудистого генеза. Прим.Преперат следует принимать в самом начале приступа. Для первого приема рекомендуется доза в 2 таб. Если через 30 мин улучшения состояния не наступает, следует принять еще 1 таб. Прием препарата можно повторять и далее с интервалом в 30 мин, не превышая максимальной суточной дозы. При последующих приступах первоначальную дозу можно увеличить до 3 таб, в зависимости от суммарной дозы, принимавшейся во время предыдущих приступов. МСД – 6 мг эрготамина тартрата (6 таб). Максимальная недельная доза – 10 мг эрготамина тартрата (10 таб). Кафергот применяют для лечения острого приступа мигрени, его не следует использовать для профилактики приступов или принимать часто в течение длительного времени. Поб. д.На ПС:тошнота и рвота. При длительном применении или у предрасположенных пациентов могут возникнуть парестезии, боли и слабость в конечностях или спазм периферических сосудов. При появлении таких симптомов, как онемение кончиков пальцев кистей или стоп, прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу. Многолетнее использование препаратов, содержащих эрготамин, может способствовать появлению фиброзных изменений (особенно плевры и брюшины). Против.Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата, нарушение периферического кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов, ИБС или тяжелая АГ, печеночная или почечная недостаточность, сепсис, беременность, лактация.

ЧАСТЬ XII

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В ЭНДОКРИНОЛОГИИ 480

ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА 480

ПЕРОРАЛЬНЫЕ САХАРОСНИЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА 480

АКАРБОЗА (ACARBOSE).Глюкобай (Glucobay).

Сост. и ф.Акарбоза. Таблетки(50 мг, 100 мг). Фарм. д.Акарбоза является гипогликемизирующим средством. Препарат угнетает интестинальные альфа‑глюкозидазы, участвующие в разложении ди‑, олиго– и полисахаридов, что замедляет усвоение углеводов и приводит к уменьшению поглощения глюкозы из сахаридов. Этим обусловлено гипогликемическое действие акарбозы после приема пищи. Регулируя поглощение сахара из кишечника, акарбоза уменьшает суточные колебания концентрации сахара в крови и приводит к снижению его среднего содержания. Показ.СД II типа; СД I типа (в составе комбинированной терапии). Прим.Оптимальная доза препарата устанавливается индивидуально для каждого пациента. Препарат назначают только взрослым.Лечение начинают с дозы 50 мг 3 р/сут. Далее при необходимости дозу можно повысить до 100 мг 3 р/сут, а затем до 200 мг 3 р/сут. Средняя доза акарбозы составляет 300 мг в сутки. Увеличение дозы препарата рекомендуется производить с интервалом 1–2 нед. Таблетки акарбозы следует принимать не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, непосредственно перед едой или разжевывать с первой порцией пищи. При лечении акарбозой необходимо строгое соблюдение диеты для больных СД. Не следует прерывать регулярный прием акарбозы из‑за возможности подъема содержания сахара в крови. При применении акарбозы в дозе 600 мг/сут в течение 6 мес и более рекомендуется регулярно контролировать содержание в крови АЛТ. Во время лечения акарбозой пищевой сахар медленнее расщепляется на фруктозу и глюкозу, поэтому он не пригоден для бы‑строй коррекции острой гипогликемии. В этом случае вместо пищевого (тростникового) сахара следует применять виноградный сахар, т. е. глюкозу. В амбулаторной карте больного СД должна быть сделана отметка о лечении акарбозой. Продолжительность лечения акарбозой неограничена. Поб. д.На ПС:иногда – метеоризм, боли в эпигастральной области, диарея. На фоне лечения акарбозой использование в рационе питания пищевого (тростникового) сахара и продуктов, содержащих пищевой сахар, может вызвать кишечные расстройства и диарею. Если, несмотря на строгое соблюдение диеты, на фоне лечения акарбозой возникают нарушения функции кишечника, необходимо кратковременное или длительное уменьшение дозы препарата. Эти симптомы усиливаются при погрешностях в назначенной диете. В отдельных случаях, особенно при приеме акарбозы в дозе 600 мг/сут и больше, наблюдается повышение активности АЛТ, которое полностью исчезает после отмены препарата. Против.Возраст моложе 18 лет, хронические заболевания кишечника, протекающие с нарушениями пищеварения и всасывания, синдром Ремхельда, крупные грыжи, сужения и язвы кишечника, беременность, лактация, гиперчувствительность к акарбозе.

БУФОРМИН (BUFORMIN).Глибутид (Glybutid), Силубин ретард (Silubin retard).

Сост. и ф.Буформин. Драже(100 мг). Фарм. д.Пероральное гипогликемизирующее средство из группы бигуанидов. Механизм действия связан с усилением ана‑эробного гликолиза, уменьшением всасывания глюкозы из ПС. Препарат, по‑видимому, тормозит глюконеогенез в печени, а также повышает чувствительность тканей организма к инсулину. Показ.СД II типа (в комбинации с производными сульфонилмочевины), особенно при ожирении. СД I типа (в комбинации с инсулином). Прим.Суточная доза – до 300 мг в 2–3 приема. Препарат принимают внутрь во время еды. Для пролонгированной формы кратность приема составляет 1 р/сут. В период лечения необходимо регулярно контролировать суточное выделение сахара с мочой, содержание сахара в крови. При одновременном применении с инсулином дозу инсулина можно постепенно уменьшать. Поб. д.Снижение аппетита, тошнота, боль в эпигастральной области, диарея, металлический привкус во рту. Против.Нарушения функции печени и почек, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза ИМ, хронический алкоголизм, диабетическая кома, лихорадка, кетоацидоз, молочнокислый ацидоз и указания на него в анамнезе, беременность, лактация, гиперчувствительность к буформину.

ГЛИБЕНКЛАМИД (GLIBENCLAMIDE).Антибет, (Antibet), Бетаназ (Betanase), Ген‑глиб (Gen‑glybe), Гилемал (Gilemal), Гламид (Glamide), Глибамид (Glibamide), Глиданил (Glidanil), Глибекс (Glibex), Глиборал (Gliboral), Глимидстада (Glimidstada), Глимизол (Glimizol), Глитизол (Glitizol), Глюкобене (Glucobene), Даонил (Daonil), Диаб‑контроль (Diab‑control), Дианти (Dianti), Маниглид (Maniglid), Манинил (Maninil), Эуглюкон (Euglucon).

Сост. и ф.Глибенкламид. Таблетки(1,75 мг, 3,5 мг, 2,5 мг, 5,0 мг). Фарм. д.Пероральное гипогликемизирующее средство, относится к производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует секрецию инсулина бета‑эндокриноцитами поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Действует главным образом во время второй стадии секреции инсулина. Повышает чувствительность тканей к инсулину и степень его связывания с клетками‑мишенями. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Показ.СД II типа (при неэффективности диетотерапии). Прим.Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гликемии: натощак и через 2 ч после еды. Средняя суточная доза составляет от 2,5 до 15 мг/сут. Кратность приема – 1–3 р/сут. Доза более 15 мг/сут используется в редких случаях и не вызывает существенного увеличения гипогликемизирующего эффекта. Препарат принимают за 20–30 мин до еды. Для пожилых пациентовначальная доза составляет 1 мг/сут. После лечения другими гипогликемизирующими препаратами со сходным типом действия глибенкламид назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют. При переходе с бигуанидов начальная доза глибенкламида составляет 2,5 мг/сут. Бигуаниды следует отменить, а доза глибенкламида при необходимости может быть повышена на 2,5 мг каждые 5–6 сут до компенсации углеводного обмена. При отсутствии компенсации в течение 4–6 нед необходимо планировать комбинированную терапию глибенкламидом и бигуанидами. С осторожностью применяют при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочечников, щитовидной железы, а также у больных с хроническим алкоголизмом. Поб. д.Гипогликемия, вплоть до комы (вероятность ее развития повышается при нарушении режима дозирования и неадекватной диете). АР (кожная сыпь, зуд). Диспептические расстройства (тошнота, диарея, чувство тяжести в области желудка). Редко – неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (панцитопения), функции печени (холестаз), фотосенсибилизация, головная боль, усталость, слабость, голово‑кружение. Против.Диабет I типа, состояния декомпенсации углеводного обмена (кетоацидоз, диабетическая прекома и кома), тяжелые нарушения микроциркуляции, инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства, нарушения функции почек и/или печени, беременность, лактация, гиперчувствительность к глибенкламиду и сульфаниламидным препаратам.

ГЛИБЕНКЛАМИД + МЕТФОРМИН (GLIBENCLAMIDE + METFORMIN).Глибомет (Glibomet), Глюкованс (Glucovanse).

Сост. и ф.Глибенкламид + метформина гидрохлорид. Таблетки, покрытые оболочкой(2,5 мг + 400 мг). Фарм. д.Стимулирует процесс высвобождения эндогенного инсулина (глибенкламид), повышает связывание инсулина с рецепторами, усиливает пострецепторный эффект, тормозит новообразование глюкозы, регулирует всасывание глюкозы, способствует нормализации липидного обмена (метформин). Показ.СД II типа в случае неэффективности диетотерапии или монотерапии пероральными гипогликемизирующими препаратами. Прим.Дозы устанавливаются индивидуально, в зависимости от состояния метаболизма. Обычно начальная доза составляет 1–3 таб/сут во время еды с постепенным подбором дозы до достижения стойкой компенсации заболевания. Оптимальным режимом считается прием препарата 2 р/сут (утром и вечером). Не рекомендуется принимать более 5 таб/сут. С осторожностью назначают на фоне терапии БАБ. При симптомах гипогликемии применяют углеводы (сахар), в тяжелых случаях – в/в медленно вводят раствор глюкозы. При травмах, ранениях, хирургических операциях, инфекционных заболеваниях и лихорадке рекомендуется переход на инсулин. Необходимо отменить препарат за 2 сут до проведения любого ангиографического или урографического исследования (терапия возобновляется через 48 ч после обследования). Поб. д.Гипогликемия, тошнота, рвота, холестатическая желтуха, гепатит, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, гемолитическая анемия, гипертермия, артралгия, протеинурия, крапивница, фоточувствительность. Против.Гиперчувствительность, СД I типа, гипогликемическая прекома и кома, кетоацидоз, лактацидоз (в анамнезе), тяжелые заболевания, сопровождающиеся понижением функции печени и/или почек и/или гипоксическим состоянием, беременность, лактация.

ГЛИКВИДОН (GLIQUIDONE).Глюренорм (Glurenorm).

Сост. и ф.Гликвидон. Таблетки(30 мг). Фарм. д.Пероральное гипогликемизирующее средство. Является производным сульфонилмочевины II генерации. Повышает секрецию инсулина бета‑эндокриноцитами поджелудочной железы, повышает чувствительность тканей к инсулину, тормозит липолиз в жировой ткани. Характеризуется быстрым эффектом. Показ.СД II типа у больных среднего возраста и пожилых в случае недостаточной эффективности одной диетотерапии. Прим.Суточные дозы и частота приемов подбираются индивидуально в зависимости от показателей гликемического и глюкозурического профилей, тяжести клинических проявлений. Суточная доза колеблется от 15 мг до 120 мг, средняя суточная доза – 45 мг. Кратность приема – 2 раза, крайне редко – 3 р/сут в начале еды. Поб. д.Редко – гипогликемические реакции, аллергические кожные высыпания, изменения картины крови, диспептические явления. Против.Инсулома, беременность, лактация, кетоацидоз, кома, прекома, диабет I типа у детей и подростков, аллергия к производным сульфонилмочевины. Учитывая особенности препарата, диабетическая нефроангиопатия, хронический пиелонефрит являются относительными противопоказаниями.

ГЛИКЛАЗИД (GLICLAZIDE).Глидиаб (Glidiab), Глюкостабил (Glucostabil), Диабетон (Diabeton), Диабест (Diabest), Диабефарм (Diabepharm), Диабинакс (Diabinax), Диабрезид (Diabrezide), Диатика (Diatica), Глизид (Glizid), Глиорал (Glioral), Медоклазид (Medoclazide), Предиан (Predian), Реклид (Reclide).

Сост. и ф.Гликлазид. Таблетки(80 мг). Фарм. д.Пероральное гипогликемизирующее средство, относится к производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует секрецию инсулина бета‑эндокриноцитами поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По‑видимому, препарат стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Под действием препарата уменьшается период от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии. Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину. Показ.СД II типа средней тяжести с начальными формами диабетической микроангиопатии. Комбинированная терапия с другими производными сульфонилмочевины для профилактики гемореологических нарушений. Прим.Начальная суточная доза – 80 мг, средняя суточная доза – 160–320 мг. Кратность приема – 2 р/сут перед едой. Дозирование индивидуально, в зависимости от гликемии: натощак и через 2 ч после еды, а также от клинических проявлений заболевания. При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии. Поб. д.АР в виде кожной сыпи. Редко – диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в подложечной области). Против.Диабет I типа, состояния декомпенсации углеводного обмена (кетоацидоз, диабетическая прекома и кома), нарушения функции почек и печени, беременность, лактация, гиперчувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам.

ГЛИМЕПИРИД (GLIMEPIRIDE).Амарил (Amaryl), Глемаз (Glemase).

Сост. и ф.Глимепирид. Таблетки(1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг). Фарм. д.Пероральный гипогликемизирующий препарат – производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина бета‑эндокриноцитами поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность тканей к инсулину. Показ.Инсулинонезависимый СД (в случае неэффективности диетотерапии и физических нагрузок). Прим.Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основе результатов регулярного контроля содержания глюкозы в крови и в моче. В начале лечения назначают по 1 мг глимепирида 1 р/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1–2 недели) до 4–6 мг. МСД – 8 мг. Диапазон суточных доз для больных с хорошо контролируемым СД составляет от 1 мг до 4 мг. Время и кратность приема препарата определяет врач с учетом образа жизни больного. Как правило, суточную дозу назначают в 1 прием. Лечение длительное. При переводе больного с другого перорального гипогликемизирующего препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого препарата). Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. С осторожностью назначают глимепирид пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими в том числе на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность). Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче, а также концентраций гликозилированного гемоглобина. Мониторное наблюдение за показателями глюкозы в крови и в моче помогает обнаружению первичной или вторичной резистентности к препарату. В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин. Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов, страдающих вегетативной невропатией или получающих одновременное лечение БАБ: клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками. Дозы глимепирида определяются содержанием глюкозы в крови. Глимепирид следует принимать в назначенных дозах и в назначенное время. Пропуск приема препарата никогда нельзя исправлять посредством последующего приема большей дозы. Больной должен незамедлительно информировать врача в случае приема слишком большой дозы препарата. Глимепирид следует принимать перед обильным приемом пищи (обычно перед завтраком). Очень важно не пропускать прием пищи после приема глимепирида. В случае компенсации СД повышается чувствительность к инсулину, в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы следует проводить также при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо– или гипергликемии. При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемизирующего препарата. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта. В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других ЛС. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов. В случае планируемой беременностиили при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин. Алкоголь может усиливать или ослаблять гипогликемизирующее действие глимепирида. Пациентам, принимающим глимепирид, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Поб. д.На процессы обмена:гипогликемия. На ПС:тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, боль в животе, диарея, повышение активности АЛТ, холестаз, желтуха, гепатит вплоть до развития печеночной недостаточности. На СК:тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения; гемолитическая анемия. На органы зрения:преходящие нарушения зрения. АР:зуд, крапивница, кожная сыпь; редко – диспноэ, падение АД, шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация. Прочие:снижение содержания натрия в крови. Против.Инсулинзависимый СД, кетоацидоз, прекома, кома, печеночная и/или почечная недостаточность (в том числе больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, лактация, гиперчувствительность к компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам.

ГЛИПИЗИД (GLIPIZIDE).Антидиаб (Antidiab), Глибенез (Glibenese), Глинез (Glinese), Глюкотрол ХЛ (Glucotrol XL), Минидиаб (Minidiab).

Сост. и ф.Глипизид. Таблетки(5 мг, 10 мг). Фарм. д.Пероральное гипогликемизирующее средство, относится к производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует секрецию инсулина бета‑эндокриноцитами поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность тканей к инсулину. Обладает гиполипидемическим, фибринолитическим свойством, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Действие начинается через 10–30 мин после приема препарата. Показ.СД II типа (при неэффективности диетотерапии). Прим.Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Начальная суточная доза – 2,5–5 мг. Максимальная разовая доза – 15 мг. Максимальная суточная доза – 45 мг. Кратность приема – 2–4 р/сут за 30 мин до еды. При назначении глипизида после применения инсулина или других гипогликемизирующих средств следует учитывать быстрое поступление глипизида в кровь и контролировать дозу соответственно гликемии 2–4 р/сут в первые 4–5 дней. При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии. При травмах, тяжелых инфекциях, обширных оперативных вмешательствах требуется перевод больного на применение инсулина. Поб. д.Редко – гипогликемия (особенно у пожилых, ослабленных пациентов, при нерегулярном приеме пищи, употреблении алкоголя, нарушении функции печени и почек), диспептические явления, головная боль, которые исчезают при коррекции дозы. Кожные АР возникают редко, имеют транзиторный характер, отмены препарата не требуется. Крайне редко – нарушения кроветворения. Против.Диабет I типа, состояния декомпенсации углеводного обмена (кетоацидоз, диабетическая прекома и кома), нарушения функции почек и/или печени, беременность, лактация, гиперчувствительность к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам.

КАРБУТАМИД (CARBUTAMIDE).Букарбан (Bucar‑ban), Оранил (Oranil).

Сост. и ф.Карбутамид. Таблетки(500 мг). Фарм. д.Пероральное гипогликемизирующее средство, является производным сульфонилмочевины I генерации. Стимулирует выделение эндогенного инсулина бета‑эндо‑криноцитами островкового аппарата поджелудочной железы. Повышает чувствительность тканей к инсулину. Показ.СД II типа (в случае неэффективности диетотерапии). Прим.Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от уровня гликемии натощак и постпрандиальной гликемии через 2 ч после еды. В начале лечения назначают по 500 мг во время завтрака, затем дозу увеличивают при каждом приеме на 250 мг до достижения суточной дозы 1,5 г. МСД – 2 г. Лечение следует проводить под контролем картины периферической крови, мочи. Поб. д.АР в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Анорексия, тошнота. Очень редко – головная боль, агранулоцитоз, дисфункция щитовидной железы, гипогликемия. Против.Диабетическая кома и прекома, диабет I типа, кетоацидоз, инфекционные заболевания с лихорадкой, недостаточность функции печени и почек, беременность, лактация, гиперчувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

МЕТФОРМИН (METFORMIN).Багомет (Bagomet), Гликомет 500 (Glicomet 500), Гликон (Glicon), Глиминфор (Gliminfor), Глиформин (Gliforminum), Глюкофаг (Glucophage), Дианормет (Dianormet), Метфогамма 500 (Metfogamma 500), Сиофор 500 (Siofor 500), Сиофор 850 (Siofor 850), Формин плива (Formin pliva).

Сост. и ф.Метформин. Таблетки(250 мг, 500 мг, 850 мг); таблетки ретард(850 мг). Фарм. д.Пероральное гипогликемизирующее средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина окончательно не выяснен. Вероятно, препарат усиливает утилизацию глюкозы мышцами, задерживает всасывание углеводов в кишечнике, тормозит глюконеогенез в печени, а также повышает чувствительность тканей организма к инсулину. Показ.СД II типа (особенно у тучных пациентов) в случае неэффективности диетотерапии. СД I типа (в качестве дополнения к инсулинотерапии). Прим.Пациентам, не получающим инсулин, в первые 3 дня назначают по 500 мг 3 р/сут или по 1 г 2 р/сут во время или после еды, с 4‑го по 14‑й день – по 1 г 3 р/сут. После 15‑го дня дозу препарата регулируют на основании содержания сахара в крови и наличия глюкозы в моче. Поддерживающая доза составляет 100–200 мг/сут. Метформин в форме таблеток ретардобычно используют для поддерживающей терапии.При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4–8 ЕД/сут через день). Если пациент получает инсулин в дозе более 40 ЕД/сут, то назначение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре. Не рекомендуется назначать метформин пациентам старше 60 лет, людям, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. При лечении препаратом необходим контроль функции почек. Поб. д.Возможны (обычно в начале лечения) – тошнота, рвота, диарея, которые уменьшаются при приеме препарата во время еды. В некоторых случаях, особенно при применении неадекватных доз, наблюдается гипогликемия. В отдельных случаях – развитие молочнокислого ацидоза, что требует прекращения лечения. Против.Прекоматозные состояния, диабетическая кома и кетоацидоз, гипогликемическая кома, лактатацидоз, в том числе в анамнезе, состояния, при которых повышен риск его возникновения (легочная недостаточность, шок, СН, ИМ), тяжелые формы ПН, хронические заболевания печени, беременность, период перед хирургическими операциями и 2 дня после операций, гиперчувствительность к метформину.

МИГЛИТОЛ (MIGLITOL). Диастабол (Diastabol).

Сост. и ф.Миглитол. Драже(25 мг, 50 мг). Фарм. д.Конкурентно ингибирует альфаглюкозидазы (сахараза, гликоамилаза, мальтаза, декстраза, панкреатическая амилаза), локализованные на щеточной кайме эпителия тонкой кишки и участвующие в конечной стадии переваривания углеводов. Замедляет расщепление ди‑, олиго– и полисахаридов до глюкозы и угнетает ее абсорбцию. Понижает постпрандиальный уровень глюкозы, положительно воздействует на липидный обмен. Наиболее эфективен при нормальном уровне глюкозы натощак и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. Показ.СД II типа, монотерапия при неэффективности диеты и адекватной физической нагрузки. Прим.Внутрь, запивая небольшим количеством воды, непосредственно перед приемом пищи или во время еды. Начальная доза – 50 мг однократно перед сном; в случае хорошей переносимости дозу можно увеличить до 300–600 мг/сут в 3 приема. Поб. д.На обмен веществ:гипогликемия (при сочетании с другими противодиабетическими средствами). На ПС:диспепсия (ощущение дискомфорта в животе, метеоризм, диарея).

В случае стойкой диареи необходимо контролировать состояние пациента и при необходимости уменьшить дозу или отменить препарат. Прочие:повышение активности трансаминаз, АР. При развитии гипогликемии следует назначить глюкозу. Против.Гиперчувствительность, синдром мальабсорбции при хронических заболеваниях кишечника, синдром Ремхельда, грыжи больших размеров, НЯК, кишечные стриктуры, КК ниже 25 мл/мин, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

НАТЕГЛИНИД (NATEGLINIDE).Старликс (Starlix).

Сост. и ф.Натеглинид. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой(60 мг, 120 мг). Фарм. д.Пероральный гипогликемизирующий препарат, производное фенил‑аланина. Натеглинид представляет собой производное аминокислоты фенилаланина, отличающееся по своим химическим и фармакологическим свойствам от других противодиабетических средств. Препарат восстанавливает раннюю секрецию инсулина, что приводит к уменьшению постпрандиальной концентрации глюкозы в крови и уровня гликозилированного гемоглобина (НbА1с). Ранняя секреция инсулина в ответ на стимуляцию глюкозой – это жизненно важный механизм, обеспечивающий поддержание нормального уровня глюкозы в крови. При СД типа II наблюдается нарушение или отсутствие этой фазы секреции инсулина. Под влиянием натеглинида, принятого до еды, происходит восстановление ранней (или первой) фазы секреции инсулина. Механизм этого явления заключается в быстром и обратимом взаимодействии препарата с К+‑АТФ‑зависимыми каналами бета‑клеток поджелудочной железы. Селективность натеглинида в отношении К+‑АТФ‑зависимых каналов бета‑клеток поджелудочной железы в 300 раз превосходит таковую в отношении каналов сердца и сосудов. Натеглинид, в отличие от других пероральных гипогликемизирующих средств, вызывает выраженную секрецию инсулина в пределах первых 15 мин после приема пищи, благодаря чему сглаживаются постпрандиальные колебания («пики») концентрации глюкозы в крови. В последующие 3–4 ч уровень инсулина возвращается к исходным значениям, таким образом удается избежать развития постпрандиальной гиперинсулинемии, которая может приводить к отсроченной гипогликемии. Секреция инсулина бета‑клетками поджелудочной железы, вызванная натеглинидом, зависит от уровня концентрации глюкозы в крови, то есть по мере снижения концентрации глюкозы уменьшается секреция инсулина. Наоборот, одновременный прием пищи или инфузия раствора глюкозы приводит к выраженному повышению секреции инсулина. Способность препарата при низких концентрациях глюкозы в крови незначительно влиять на секрецию инсулина является дополнительным фактором, предупреждающим развитие гипо‑гликемии, например, в случаях пропуска приема пищи. Показ.Инсулинонезависимый СД II типа – при неэффективности диетотерапии, как в виде монотерапии, так и в комбинации с гипогликемизирующими препаратами с другим механизмом действия, например метформином. Прим.Натеглинид следует принимать перед едой. Промежуток времени между приемом препарата и приемом пищи не должен превышать 30 мин. При применении натеглинида в качестве монотерапии рекомендуемая доза составляет 120 мг 3 р/сут (перед завтраком, обедом и ужином). Если при таком режиме дозирования не удается достичь желаемого эффекта, разовую дозу можно увеличить до 180 мг. Коррекция режима дозирования проводится на основании регулярно определяемых показателей гликозилированного гемоглобина (НbА1с) или концентрации глюкозы в крови через 1–2 ч после еды. Пациентам, получающим монотерапию натеглинидом и нуждающимся в присоединении другого гипогликемизирующего препарата, дополнительно может быть назначен метформин. Наоборот, пациентам, уже получающим терапию метформином, в качестве дополнительного средства может быть назначен нате‑глинид в дозе 120 мг 3 р/сут (перед приемами пищи). Если на фоне лечения метформином значение НbА1с приближается к желаемому (менее 75 %), доза натеглинида может быть уменьшена – по 60 мг 3 р/сут. Не рекомендуется применять препарат у больных с тяжелыми нарушениями функции печени,поскольку пока отсутствуют данные клинических исследований. Поб. д.На обмен веществ:повышенная потливость, тремор, головокружение, повышенный аппетит, сердцебиение, тошнота, слабость, недомогание. Эти явления легко купируются приемом углеводов. Прочие:редко – повышение уровней печеночных ферментов в крови, сыпь, зуд, крапивница. Риск развития гипогликемии на фоне приема натеглинида, как и других гипогликемизирующих препаратов, выше у пациентов пожилого возраста, при пониженном питании, при наличии надпочечниковой или гипофизарной недостаточности. Снижение концентрации глюкозы в крови может быть спровоцировано приемом алкоголя, усиленной физической нагрузкой, а также одновременным приемом другого гипогликемизирующего препарата. Против.Инсулинозависимый СД (тип I), диабетический кетоацидоз, выраженные нарушения функции печени (в связи с отсутствием данных клинических исследований для данной популяции пациентов), беременность, лактация,детский возраст (в связи с отсутствием данных клинических исследований для данной возрастной группы пациентов), гиперчувствительность к компонентам препарата.

ПИОГЛИТАЗОН (PIOGLITAZONE).Актос (Actos).

Сост. и ф.Пиоглитазона гидрохлорид. Таблетки

(30 мг). Фарм. д.Пероральный сахароснижающий препарат, производное тиазолидиндионового ряда. Является мощным и высокоселективным агонистом гамма‑рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR‑гамма). PPAR‑гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR‑гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Он снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и снижение выброса глюкозы из печени. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина бета‑клетками поджелудочной железы. При инсулинонезависимом СД (тип II) уменьшение инсулинорезистентности под действием препарата вызывает снижение концентрации глюкозы в крови, снижение уровня инсулина в плазме и гемоглобина А1с (гликозилированный гемоглобин, НЬА1с). В монотерапии и в сочетании с препаратами сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает контроль уровня сахара в крови. При инсулинонезависимом СД (тип II) с нарушением липидного обмена на фоне лечения препаратом отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и ОХс у таких пациентов не меняется. При применении препарата у больных с инсулинонезависимым СД (тип II) проведенные эхокардиографические обследования не выявили заметного увеличения среднего показателя индекса массы левого желудочка или заметного уменьшения среднего показателя сердечного индекса. Показ.Инсулинонезависимый СД II типа. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Пиоглитазон назначают внутрь 1 р/сут независимо от приема пищи. Для лечения инсулинонезависимого СД (тип II) при монотерапии назначают по 30 мг 1 р/сут. При неэффективности монотерапии следует предусмотреть возможность проведения комбинированной терапии. При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины пиоглитазон назначают по 30 мг 1 р/сут. В начале лечения препаратом дозу производного сульфонилмочевины можно оставить без изменения, при развитии гипогликемии дозу последнего необходимо уменьшить. В комбинации с метформином пиоглитазон назначают в дозе 30 мг 1 р/сут. Риск развития гипогликемии при данной комбинации незначителен поэтому необходимость в коррекции дозы метформина маловероятна. В комбинации с инсулином пиоглитазон назначают в дозе 30 мг 1 р/сут. При развитии гипогликемии и снижении концентрации глюкозы в плазме до уровня менее 100 мг/дл дозу инсулина можно уменьшить на 10–25 %. Дальнейшую коррекцию дозы инсулина следует проводить индивидуально с учетом уровня гликемии. При комбинированной терапии максимальная доза препарата составляет 30 мг/сут. Поб. д.На обмен веществ:возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной). На СК:анемия, снижение гемоглобина и гематокрита. До начала лечения препаратом в течение первого года лечения (каждые 2 месяца) и затем периодически следует контролировать активность АЛТ. Против.Инсулинозависимый СД (тип I), диабетический кетоацидоз, беременность, лактация, установленная гиперчувствительность к пиоглитазону или к одному из компонентов препарата.

РЕПАГЛИНИД (REPAGLINIDE).Новонорм (Novonorm)

Сост. и ф.Репаглинид. Таблетки(500 мкг, 1 мг, 2 мг). Фарм. д.Гипогликемизирующее средство. Резко снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции вы‑свобождения инсулина из функционирующих бета‑клеток поджелудочной железы. Механизм действия связан со способностью репаглинида закрывать АТФ‑зависимые каналы в мембранах бета‑клеток за счет воздействия на специфические белки‑мишени, что приводит к деполяризации клеток и открытию кальциевых каналов. В результате повышенный приток кальция индуцирует секрецию инсулина бета‑клетками. После приема препарата инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. В периоды между приемами пищи не отмечается повышения концентрации инсулина. У больных СД II типа при приеме репаглинида в дозах от 0,5 до 4 мг отмечается дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови. Показ.СД II типа (инсулинонезависимый). Прим.Применение устанавливают индивидуально, подбирая дозу с целью оптимизации уровня глюкозы. Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг. Повышение дозы необходимо проводить не ранее чем через 1–2 нед постоянного приема в зависимости от лабораторных показателей углеводного обмена. Максимальная разовая доза – 4 мг, МСД – 16 мг. Репаглинид следует принимать перед едой. Оптимальное время приема – за 15 мин до начала приема пищи, но можно принимать за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. Препарат может быть неэффективным у пациентов с СД при заболеваниях печени и/или почек, при предстоящем обширном оперативном вмешательстве, при недавно перенесенном серьезном заболевании или инфекции. При применении репаглинида у пациентов с заболеваниями почек следует учитывать, что общий клиренс репаглинида в плазме снижен. Подбор дозы пациентам с патологией почек следует проводить с осторожностью (в связи с повышенной чувствительностью к инсулину). Клинические исследования безопасности применения репаглинида у пациентов старше 75 лет и у больных с печеночной недостаточностью не проводились. У ослабленных больных или у пациентов пониженного питания начальная и поддерживающая дозы должны быть минимальными, необходим осторожный подбор доз для предупреждения гипогликемических реакций. На фоне применения репаглинида следует помимо обычных методов самоконтроля уровня глюкозы в крови и моче периодически проводить контроль содержания глюкозы в крови и моче в течение суток для определения минимально эффективной дозы. При временном ухудшении состояния пациентов с СД II типа, у которых контроль углеводного обмена был, достигнут с помощью диеты, кратковременный прием репаглинида может нормализовать состояние. Нет оснований предполагать возможность перекрестных АР с производными сульфонилмочевины вследствие различной химической структуры. Следует учитывать, что БАБ могут маскировать симптомы гипогликемии. При приеме репаглинида следует воздерживаться от употребления алкоголя, так как этанол может усиливать и продлевать его гипогликемизирующий эффект. Поб. д.Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен:гипогликемические состояния (бледность, усиление потоотделения, сердцебиение, расстройства сна, тремор); колебания уровня глюкозы в крови могут вызывать временные нарушения остроты зрения, особенно в начале лечения (отмечалось у незначительного числа больных и не требовало отмены препарата). На ПС и печень:боль в животе, диарея, тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях – повышение уровня печеночных ферментов. АР:зуд, эритема, крапивница. Против.СД I типа (инсулинозависимый), диабетический кетоацидоз (в том числе с коматозным состоянием), выраженные нарушения функции почек, выраженные нарушения функции печени, сопутствующее лечение лекарственными препаратами, ингибирующими или индуцирующими CYP3A4, беременность (в том числе планируемая), лактация, гиперчувствительность к репаглиниду.

РОСИГЛИТАЗОН (ROSIGLITAZONE).Авандия (Avandia), Роглит (Roglit).

Сост. и ф. Росиглитазона малеат. Таблетки, покрытые оболочкой (4 мг, 8 мг). Фарм. д. Пероральный гипогликемизирующий препарат из группы тиазолидиндионов. Повышает чувствительность к инсулину жировой ткани, скелетных мышц и ткани печени. Снижает содержание глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови. Сохраняет функцию в‑клеток, увеличивает массу островков поджелудочной железы и содержание инсулина, предупреждает развитие выраженной гипергликемии. Не стимулирует секреции инсулина и не вызывает гипогликемии. Замедляет развитие почечной дисфункции и систолической АГ. Оказывает синергичный эффект в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином. Показ. СД II типа в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином. Прим. Дозу препарата и схему лечения устанавливают индивидуально. Суточную дозу принимают в 1–2 приема, независимо от приема пищи. Начальная доза для взрослых – 4 мг/сут. При недостаточной эффективности через 6–8 нед дозу увеличивают до 8 мг/сут. Коррекции дозы для лиц пожилого возраста не требуется. Поб. д. На обмен веществ: возможно развитие ГХс с увеличением ЛПНП и ЛПВП, прекращения лечения не требуется. При приеме комбинации препаратов возможно появление отеков, увеличение массы тела, развитие гипогликемии. На СК: слабо или умеренно выраженная анемия. На ССС: СН, отеки, иногда ИБС. На ПС и печень:редко – повышение активности печеночных ферментов. Против. СД I типа, умеренные или выраженные нарушения функции печени, беременность, лактация, возраст до 18 лет, гиперчувствительность к препарату.

СБОР АРФАЗЕТИН (SPECIES ARPHASETINUM).

Сост. и ф.Измельченная смесь следующего состава: побеги черники обыкновенной + створки плодов фасоли обыкновенной + корневище с корнями элеутерококка + плоды шиповника + трава хвоща полевого + трава зверобоя + цветки ромашки. Растительное сырье для приготовления настоев(в 1 пачке – 20 % + 20 % + 15 % + 15 % + 10 % + 10 % + 10 %). Фарм. д.Гипогликемизирующее средство растительного происхождения. Комплекс биологически активных веществ компонентов сбора повышает толерантность к углеводам, усиливает гликогенообразующую функцию печени. Непосредственное влияние на содержание сахара в крови оказывают гликозиды побегов черникии инсулиноподобные вещества (аргинин и др.) створок плодов фасоли.Показ.СД II типа легкой и средней тяжести. Прим.Настой [1 столовая ложка (10 г) сырья на 400 мл воды] принимают внутрь в теплом виде по 1/3‑1/2 стакана 2–3 р/сут за 30 мин до еды в течение 20–30 сут. Через 10–15 дней курс лечения рекомендуется повторить.

В течение года проводят 3–4 курса. Препарат можно использовать как самостоятельно, так и в сочетании с препаратами сульфонилмочевины и препаратами инсулина. Использование сбора позволяет в некоторых случаях уменьшить суточную дозу пероральных гипогликемизирующих средств.

ТОЛАЗАМИД (TOLAZAMIDE).Толиназе (Tolinaze).

Сост. и ф.Толазамид. Таблетки(250 мг). Фарм. д.Гипогликемизирующее средство из группы производных сульфонилмочевины I генерации. Стимулирует секрецию инсулина бета‑эндокриноцитами островков поджелудочной железы. Повышает чувствительность к инсулину тканей организма, тормозит глюконеогенез в печени и липолиз в жировой ткани. Оказывает слабое диуретический действие. Показ.Инсулинонезависимый СД без микрососудистых осложнений (при неэффективности диетотерапии). Прим.Дозу назначают в зависимости от содержания глюкозы натощак и через 2 ч после еды. Начальная доза – 100–250 мг/сут. МСД – 1 г/сут. Кратность приема – 2–3 р/сут. Препарат не следует назначать при функциональных нарушениях печени, почек, органов ПС. В период лечения необходим контроль картины периферической крови, активности АЛТ, содержания ЩФ. Необходимо с осторожностью применять толазамид в старческом возрасте.При длительном применении чувствительность к препарату снижается. Поб. д.Гипогликемии различной степени выраженности, вплоть до комы. При развитии гипогликемии нужно дать глюкозу и еду, богатую углеводами, если больной в сознании; при потере пациентом сознания ввести п/к или в/м глюкагон или в/в глюкозу. Диспептические расстройства (тошнота, рвота), холестатическое действие; АР в виде кожной сыпи, ангионевротического отека. Редко – тромбоцитопения и агранулоцитоз, гемолиз, печеночная порфирия, изменения биохимических печеночных проб. Против.Инсулома, СД I типа, кетоацидоз, беременность, лактация, почечная и печеночная недостаточность.

ТОЛБУТАМИД (TOLBUTAMIDE).Бутамид (Butami‑dum), Орабет (Orabet).

Сост. и ф.Толбутамид. Таблетки(500 мг). Фарм. д.Гипогликемизирующее средство для приема внутрь, производное сульфонилмочевины I генерации. Стимулирует секрецию инсулина бета‑эндокриноцитами островков поджелудочной железы, повышает чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени, липолиз в жировой ткани. Показ.СД II типа среднетяжелой формы без микрососудистых осложнений (при неэффективности диетотерапии). Прим.Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от содержания глюкозы натощак и через 2 ч после еды. МСД – 1,5 г. Применение следует регулировать также в зависимости от состояния пациента. Кратность приема – 2, реже – 3 р/сут. С осторожностью назначают пациентам старческого возраста.Лечение следует проводить под контролем содержания глюкозы в крови и моче, картины периферической крови, печеночных проб. Поб. д.Гипогликемия различной степени выраженности, вплоть до комы. При развитии гипогликемии в случаях, когда пациент в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к или в/м. После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии. Кожные АР, фотосенсибилизация; тошнота, диарея, холестатическая желтуха. Редко – головная боль, слабость, парестезии, депрессии, нарушения кроветворения, непереносимость алкоголя. Против.Абсолютные:инсулинома, кетоацидоз, острая порфирия, диабет I типа у детей и подростков, недостаточность кровообращения, дыхательная недостаточность, гангрена, тяжелые микрососудистые расстройства, цирроз печени, беременность, лактация. Относительные:незначительные нарушения функции почек и печени, острые инфекции, оперативные вмешательства.

ХЛОРПРОПАМИД (CHLORPROPAMIDE).

Сост. и ф.Хлорпропамид. Таблетки(100 мг, 250 мг). Фарм. д.Относится к пероральным гипогликемизирующим средствам, является производным сульфонилмочевины I генерации. Возможный механизм действия препарата связан со стимуляцией секреции инсулина в присутствии функционирующих бета‑эндокриноцитов поджелудочной железы. Снижает скорость продукции глюкозы печенью. Повышает чувствительность тканей к инсулину. Начало гипогликемизирующего эффекта отмечается через 1 ч после приема препарата; максимум – через 3–6 ч; продолжительность – не менее 24 ч. Показ.СД II типа стабильного течения. Прим.Дозу устанавливают индивидуально с учетом показателей гликемии и глюкозурии. Начальная доза составляет 250 мг/сут; для пожилых пациентов – 100–125 мг/сут; длительность применения – 3–5 сут. Затем, в зависимости от эффекта дозу постепенно или снижают, или увеличивают на 50‑125 мг с интервалом 3–5 сут. МСД – 500 мг. Средняя поддерживающая доза – 100–500 мг/сут в зависимости от состояния пациента; кратность приема – 1 р/сут во время завтрака. При замене других гипогликемизирующих средств на хлорпропамид следует отменить применявшиеся ранее препараты и назначить хлорпропамид в дозе 250 мг/сут. Длительный прием препарата может привести к снижению чувствительности к оральным гипогликемизирующим средствам. При добавлении хлорпропамида к ранее проводимому лечению инсулином (в случаях, если суточная доза инсулина не превышала 40 ЕД) дозу инсулина обычно уменьшают на 50 %. Поб. д.Гипогликемия различной степени выраженности, вплоть до комы; диспептические расстройства (тошнота, рвота, чувство переполнения в желудке); кожные АР (покраснение, крапивница); иногда – лейкопения, агранулоцитоз; очень редко – механическая желтуха, тромбоцитопения, апластическая анемия. Против.Диабетическая кома, кетоацидоз, СД I типа, нарушения функции печени и/или почек, желтуха, тиреотоксикоз, беременность, гиперчувствительность к препарату.