7.7.1.4. Антагонисты гонадорелина

7.7.2.3. Аналоги вазопрессина

ричерепная гипертензия, гипотиреоз

7.7.2.4. Окситоцин и его аналоги

(непрогнозируемое снижение эффекта

СТГ), Б, КГ.

7.7.2.1. Рекомбинантный

Дозы и применение.Нордитропин.

соматотропный гормон (СТГ)

При дефиците СТГ: п/к 0,07–0,1 МЕ/кг

или 2–3 МЕ/м2 6–7 р/нед. Генотропин.

Соматропин (somatropin) [I, II]

При синдроме Шерешевского–Тернера:

Генно-инженерный СТГ, воздействуя

1 МЕ/кг или 30 МЕ/м2/нед; при ХПН

на пластинки эпифиза трубчатых ко-

у детей, сопровождающейся задерж-

стей, стимулирует рост костей скелета.

кой роста: 1 МЕ/кг или 30 МЕ/м2/нед.

Активирует синтез хондроитина суль-

Подбор дозы осуществляют в зависи-

фата и коллагена, повышает выведение

мости от эффекта, побочных реакций,

гидроксипролина, способствует увеличе-

Cпл инсулиноподобного фактора роста.

нию МТ. Регулирует белковый обмен:

Пожилым назначают в более низких

стимулирует транспорт аминокислот

дозах. Хуматроп. При недостаточности

в клетку и синтез белка. Увеличивает

СТГ: 0,18 мг/кг или 0,54 МЕ/кг/нед.

число и размер мышечных клеток,

Растан: п/к медленно 1 р/сут (обычно

гепатоцитов, клеток вилочковой, щито-

на ночь). При недостаточной секреции

видной железы, надпочечников и поло-

СТГ у детей: 25–35 мкг/кг/сут (0,07–

вых желез. Мобилизует жиры: снижает

0,1 МЕ/кг/сут).

C

пл

ХС и повышает C

пл

ТГ, уменьшает

■Растан (Россия); лиоф. д/приг. р-ра для

п/к введ., 4, 16 и 20 МЕ (флак.).

объем жировой ткани. Задерживает Na+,

K+, фосфор и воду в организме; оказыва-

■Генотропин (Vetter Pharma-Fertigung

ет анаболическое и гипергликемическое

GmbH & Co.KG, Гемания); лиоф. д/приг.

действие. Усиление выведения Ca2+

р-ра для п/к введ. (картриджи), 5,3

почками компенсируется повышенным

и 12 мг.

его всасыванием в ЖКТ.

■Нордитропин нордилет, нордитро-

Показания. ЗТ у детей с дефицитом

пин симплекс (Novo Nordisk A/S,

СТГ (гипофизарный нанизм), в т.ч.

Дания), хуматроп (Lilly France, Фран-

на фоне ХПН; синдром Шерешевского–

ция).

Тернера, ЗТ выраженного дефицита

СТГ у взрослых. Имеются сообщения

7.7.2.2. Гонадотропные гормоны

об использовании соматропина в сим-

Взаимодействуют со специфическими

птоматическом лечении следующих за-

рецепторами на поверхности клеток-

болеваний (показания не утверждены):

мишеней яичников и яичек. Активация

квашиоркор, остеопороз, кахексия или

рецепторов приводит к увеличению

значительная потеря МТ у больных

содержания внутриклеточных фермент-

СПИДом.

ных комплексов, окисляющих боковую

Противопоказания. ГЧ, опухоли го-

цепь ХС с образованием прегненолона

ловного мозга, злокачественные опу-

(промежуточного продукта в синтезе

холи любой локализации, закрытие

женских и мужских половых гормо-

эпифизов, ургентные состояния (в т.ч.

нов), количество которого находится

после операций на сердце, брюшной

в прямо пропорциональной зависимости

полости).

от концентрации внутриклеточного ХС.

Побочные эффекты. Головная боль,

Стимулируют гаметогенез и созревание

чрезмерная утомляемость или слабость,

фолликулов у женщин, а у мужчин

эпифизеолиз головки бедренной кости,

регулирует сперматогенез (увеличива-

задержка жидкости,

периферические

ют продукцию андрогенсвязывающего

отеки, артралгия, миалгия, повышение

белка).

ВЧД, панкреатит, средний отит и нару-

Показания (см. также показания

шение слуха, гинекомастия, миалгия,

для каждого ЛС). Гипогонадотропный

артралгия, туннельный синдром, лей-

гипогонадизм, бесплодие у женщин,

кемоидные реакции, АР и др.

обусловленное хронической ановуля-

Предостережения. СД (возможно сни-

цией, проведение различных программ

жение чувствительности к Ин), внут-

вспомогательной репродукции, крип-

торхизм, отдельные случаи нарушения

Фоллитропин альфа

сперматогенеза у мужчин (олигоспер-

(follitropin alfa) [I]

мия, азооспермия), задержка полового

Фолликулостимулирующее средство,

развития, невынашивание Б и угро-

полученное методом генной инженерии

жающий самопроизвольный аборт.

из клеток яичника китайского хомячка.

Побочные эффекты. Синдром гипер-

Оказывает гонадотропное (стимулирует

стимуляции яичников, многоплодие,

пролиферацию эндометрия, овуляцию

отеки, головная боль, усталость, гине-

у женщин с подавленной эндогенной

комастия, преждевременное половое

секрецией гонадотропина) и эстрогенное

созревание, тромбоэмболические явле-

(стимулирует рост и созревание фолли-

ния, местные АР.

кулов яичника, способствует развитию

множественных фолликулов при необхо-

Лутропин альфа (lutropin alfa)

димости суперовуляции в случае исполь-

Рекомбинантный ЛГ, оказывает го-

зования технологии ЭКО) действие.

надотропное действие: стимулирует

Показания. Бесплодие, обусловленное

овуляцию у женщин с подавленной

ановуляцией при гипоталамо-гипофи-

эндогенной секрецией гонадотропина,

зарных нарушениях, сопровождающих-

стимулирует рост и созревание фол-

ся как олигоменореей, так и аменоре-

ликулов яичника, восполняет дефицит

ей, поликистоз яичников, проведение

ЛГ. Применение в середине цикла

различных программ вспомогательной

способствует образованию желтого тела

репродукции (ЭКО, пересадка гаметы

и овуляции, в период после овуля-

или зиготы внутрь маточной трубы).

ции – поддерживает функционирование

Противопоказания. ГЧ, увеличение

желтого тела.

яичника или киста яичника (не связан-

Показания. Бесплодие у женщин,

ные с поликистозом яичников), гинеко-

обусловленное гипоталамо-гипофизар-

логическое кровотечение неизвестной

ными нарушениями (снижение уровня

этиологии, рак матки, РМЖ, Б, КГ.

ЛГ и ФСГ).

Дозы и применение. П/к, в/м. При

Противопоказания. ГЧ, гипоталамо-

ановуляторном бесплодии пациенткам

гипофизарные опухоли, гиперпролакти-

с сохраненным менструальным циклом

немия, декомпенсированная патология

лечение начинают в первые 7 дней

щитовидной железы и надпочечников,

цикла: в НД 75–150 ЕД ежедневно,

персистирующее увеличение яичников,

увеличивая на 37,5 ЕД (75 ЕД) через

киста яичников (не обусловленные син-

7–14 сут. При отсутствии положитель-

дромом поликистоза яичников), синдром

ной динамики после 5 нед лечение

поликистоза яичников, аномалии раз-

прекращают. Лечение продолжают

вития половых органов (несовместимые

до образования адекватных фоллику-

с нормальным течением Б), фибромиома

лов, образование которых контролируют

матки, маточные кровотечения неясной

по Cпл эстрогена и/или с помощью УЗИ.

этиологии, эстрогенозависимые опухо-

Максимальная доза 450 ЕД.

ли (рак яичников, рак матки, РМЖ),

■Гонал-Ф (Laboratoires Serono S.A.,

первичная недостаточность яичников,

Швейцария; Merck Serono S.p.A., Ита-

Б, КГ.

лия); лиоф. д/приг. р-ра для п/к введ:

Побочные эффекты. Часто: боль в жи-

флак., 5,5, 11, 33 и 77 мкг; шприц-

воте, тошнота, рвота, сонливость, киста

ручки, 22 мкг/0,5 мл, 33 мкг/0,75 мл,

яичников и др.

66 мкг/1,5 мл.

Дозы и применение. П/к в НД 75 ME

лутропина альфа и 75 или 150 ME

Фоллитропин бета (follitropin beta)

ФСГ. Возможно повышение дозы ФСГ

Фолликулостимулирующее средство;

на 37,5–75 ME каждые 7–14 сут. Вво-

оказывает эстрогеноподобное действие,

дят ежедневно в течение 3 нед (иногда

восполняет дефицит ФСГ, стимули-

до 5 нед) совместно с ин. ФСГ.

рует развитие фолликулов и синтез

■Луверис (Laboratoires Serono S.A.,

стероидов.

Швейцария); лиоф. д/приг. р-ра для

Показания. Бесплодие, обусловлен-

п/к введ. (флак.), 75 МЕ.

ное ановуляцией (в т.ч. синдром по-

ликистоза яичников, рефрактерный

инфантилизм, олигоастеноспермия,

к кломифену), а также проведение

азооспермия.

различных программ вспомогательной

Противопоказания. ГЧ, рак яичников,

репродукции.

опухоль гипофиза, андрогензависимые

Противопоказания. ГЧ, опухоли яич-

опухоли, гипотиреоз, надпочечниковая

ников, молочной железы, матки, анома-

недостаточность, гиперпролактинемия,

лии половых органов, Б, КГ.

дисгенезия гонад, раннее наступление

Дозы и применение. В/м или п/к.

менопаузы, непроходимость маточных

При ановуляторном бесплодии: в НД

труб, тромбофлебит, КГ.

50–75 ЕД в течение 7 сут; при отсут-

Побочные эффекты. Болезненность

ствии ответа дозу постепенно увеличи-

в месте ин., гиперемия, головная боль,

вают до тех пор, пока не будет достиг-

повышенная утомляемость, раздражи-

нут рост фолликулов или повышение

тельность, тревожность, депрессия, АР,

концентрации эстрадиола; продолжают

подавление гонадотропной функции

введ. в течение 7–14 сут до достиже-

гипофиза. У женщин при комбиниро-

ния состояния преовуляции. Индук-

ванном лечении бесплодия (в сочетании

ция суперовуляции при проведении

с менотропинами или кломифеном):

искусственного оплодотворения: в НД

синдром гиперстимуляции яичников

150–225 ЕД первые 4 дня с последую-

(киста яичников с опасностью их раз-

щим подбором дозы, исходя из реакции

рыва, появление жидкости в брюшной

яичников. Средняя ПД 75–375 ЕД в те-

и грудной полостях). У мужчин: за-

чение 6–12 сут.

держка жидкости, отеки, гинекомастия,

■Пурегон (N.V.Organon, Нидерланды);

увеличение тестикул в паховом канале

лиоф. д/приг. р-ра для в/м и п/к введ., 50

(при крипторхизме).

и 100 МЕ (амп.); р-р для в/м и п/к введ.,

Дозы и применение. В/м. Женщинам

100, 150 и 200 МЕ (флак.), 0,5 мл; р-р

для индукции овуляции: одномоментно

для п/к введ. (картриджи), 300 МЕ,

5–10 тыс.ЕД, для стимуляции функции

0,36 мл; 600 МЕ, 0,72 мл.

желтого тела – 1,5–5 тыс.ЕД на 3–6–

9 дни после овуляции. Для осуществ-

Гонадотропин хорионический

ления суперовуляции: до 10 тыс.ЕД

(chorionic gonadotropin) [I, II]

однократно после индукции роста мно-

Гормональный препарат, выделяемый

жественных фолликулов. При привыч-

из мочи беременных. Оказывает лютеи-

ном невынашивании Б: введ. начинают

низирующее и фолликулостимулирую-

как только диагностирована Б (но до

щее действие. Стимулирует синтез поло-

8 нед) и продолжают до 14 нед вклю-

вых гормонов в яичниках и тестикулах,

чительно – в 1-й день 10 тыс.ЕД, далее

овуляцию, сперматогенез, обеспечивает

по 5 тыс.ЕД 2 р/нед. При угрозе само-

функцию желтого тела; стимулирует

произвольного выкидыша (если симпто-

развитие половых органов и вторичных

мы появились в первые 8 нед): 10 тыс.

половых признаков.

ЕД, затем по 5 тыс.ЕД 2 р/нед до 14 нед

Показания. Гипофункция половых

включительно. При задержке полового

желез, обусловленная нарушением дея-

развития мальчиков: по 3–5 тыс.ЕД

тельности гипоталамуса и гипофиза.

р/нед в течение ≥3 мес. При гипогона-

У женщин: дисменорея, дисфункция

дотропном гипогонадизме: 1,5–6 тыс.

яичников, ановуляторное бесплодие,

ЕД (в комбинации с менотропинами)

недостаточность желтого тела (при

1 р/нед. При крипторхизме: в возрасте

наличии эстрогенной функции яични-

до 6 лет – 0,5–1 тыс.ЕД 2 р/нед в тече-

ков), суперстимуляция при проведении

ние 6 нед, старше 6 лет – 1,5 тыс.ЕД

вспомогательных репродуктивных ме-

2 р/нед в течение 6 нед.

тодик, привычное невынашивание Б,

■Гонадотропин хорионический (Рос-

угрожающий самопроизвольный вы-

сия); лиоф. д/приг. р-ра для в/м введ.,

кидыш. У мужчин: гипогенитализм,

0,5, 1, 1,5 и 5 тыс.ЕД (флак.).

евнухоидизм, гипоплазия тестикул,

■Хорагон (Ferring GmbH, Германия);

крипторхизм, адипозогенитальный син-

пор. д/приг. р-ра д/ин, 1,5 и 5 тыс.МЕ

дром, гипофизарный нанизм, половой

(амп.).

Менотропины (menotropins)

до достижения адекватного ответа;

Гонадотропин менопаузный, содер-

при отсутствии реакции яичников

жит ЛГ и ФСГ. Оказывает фолли-

доза может быть постепенно увели-

кулостимулирующее и гонадотропное

чена до 150 ЕД/сут. У мужчин при

действие. Увеличивает Cпл половых

гипогонадотропном гипогонадизме

гормонов. У женщин вызывает повыше-

и для стимуляции сперматогенеза:

ние Cпл эстрогенов и стимулирует рост

если предшествующая терапия челове-

яичников, созревание в них фолликулов

ческим ХГ вызвала лишь андрогенную

и овуляцию, вызывает пролиферацию

реакцию без усиления сперматогенеза,

эндометрия. У мужчин стимулирует

то лечение продолжают введ. 2 тыс.ЕД

сперматогенез (за счет активации син-

человеческого ХГ 2 р/нед вместе с ин.

теза белков, связывающих андрогены

менотропина по 75 ЕД 3 р/нед в те-

в семенных канальцах и клетках Сер-

чение ≥4 мес; при неэффективности

толи). Усиливает выработку стероид-

лечение продолжают, вводя человече-

ных гормонов половыми железами.

ский ХГ по 2 тыс.ЕД 2 р/нед и 150 ЕД

Эффективность в основном обусловлена

менотропина 3 р/нед.

действием ФСГ.

■Гонадотропин менопаузный д/ин.

Показания. У женщин: бесплодие –

(Россия); лиоф. д/приг. р-ра д/ин., 75 ЕД

гипофункция яичников, аменорея (пер-

(флак.).

вичная или вторичная центрального

■Менопур (Ferring GmbH, Герма-

генеза, гипоменструальный синдром);

ния); лиоф. д/приг. р-ра д/ин. (амп.)

синдром Шихена; замедление роста

(ФСГ 75 МЕ + ЛГ 75 МЕ).

одного доминирующего фолликула,

стимуляция суперовуляции (роста мно-

Хориогонадотропин альфа

жества фолликулов для проведения

(choriogonadotropin alfa)

вспомогательных репродуктивных ме-

Лютеинизирующее средство – реком-

тодик, способствующих наступлению

бинантный ХГ α, имеет ту же последо-

зачатия); у мужчин: бесплодие – угнете-

вательность аминокислотных остатков,

ние сперматогенеза (азооспермия, оли-

что и человеческий ХГ, содержащийся

госпермия, обусловленные первичным

в моче. Вызывает инициирование ооци-

или вторичным гипогонадотропным

тарного мейоза, разрыв фолликулов

гипогонадизмом), стимуляция спер-

(овуляцию), формирование желтого

матогенеза в сочетании с препаратом

тела, продукцию прогестерона и эст-

гонадотропином хорионическим.

радиола желтым телом.

Противопоказания. ГЧ, опухоли

Показания. Индукция множественного

гипоталамо-гипофизарной области,

созревания фолликулов (суперовуля-

гиперпролактинемия, заболевания

ция) при проведении вспомогательных

надпочечников и щитовидной желе-

репродуктивных технологий, в т.ч. для

зы; для женщин: персистирующее уве-

ЭКО. Индукция финального созревания

личение яичников, киста яичников

фолликулов и лютеинизации после сти-

(не обусловленные наличием синдрома

муляции препаратами гонадотропинов.

поликистоза яичников), синдром поли-

Индукция овуляции и лютеинизации

кистоза яичников, аномалии развития

в конце стимуляции роста фолликулов

половых органов, миома матки, мет-

при ановуляторном или олигоовулятор-

роррагия (невыясненной этиологии),

ном бесплодии.

эстрогензависимые опухоли, первичная

Противопоказания. ГЧ, опухоли ги-

недостаточность яичников, Б, КГ; для

поталамуса и гипофиза, новообразова-

мужчин: рак предстательной железы,

ния яичника или кисты, не связанные

опухоль тестикул, андрогензависимые

с синдромом поликистоза яичников,

опухоли.

вагинальные кровотечения неясного

Дозы и применение. В/м, п/к. Для

генеза, рак яичника, матки, РМЖ,

стимуляции роста 1-го доминирую-

внематочная Б в течение 3 предыдущих

щего фолликула у менструирующих

мес, тромбоэмболия, первичная овари-

женщин: ежедневно по 75 ЕД в пер-

альная недостаточность, несовместимые

вые 7 дней цикла, ин. продолжают

с Б врожденные пороки развития по-