гемодиализа; тяжелая ПеН; возраст до 18 лет; Б (в т.ч. планирование Б), КГ.

Побочные эффекты. Диарея, кожная сыпь, АО и др. Не отмечено повышения частоты развития сухого кашля, харак- терного для ИАПФ.

Предостережения. Пациенты с дву-

сторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки либо после трансплантации поч- ки, СД, снижение ОЦК, гипонатриемия, гиперкалиемия.

Передозировка. Выраженное сни-

жение АД.

Взаимодействие. Вероятность взаимо- действия с другими ЛС низкая. Не ока- зывает значимого влияния на фарма- кокинетику аторвастатина, валсартана, метформина, амлодипина. С осторож- ностью назначать вместе с солями ка- лия, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пи- щевой соли или любыми другими ЛС, способными повышать Cпл калия.

Дозы и применение. П/о 150 мг

1 р/сут, при необходимости увеличение дозы через 2 нед до 300 мг 1 р/сут. У па- циентов с нарушениями функции почек (СКФ>30 мл/мин), печени и старше 65 лет коррекции дозы не требуется.

■Расилез (Novartis Pharma Stein AG,

Швейцария); табл., покр. обол., 150

и 300 мг.

2.2.5. α-Адреноблокаторы

Празозин, доксазозин и теразозин

блокируют преимущественно постси- наптические α1-адренорецепторы, дают вазодилатирующий эффект и редко вызывают тахикардию. При назначении этих ЛС может наблюдаться выражен- ное снижение АД после 1-го приема, поэтому начинать лечение следует

состорожностью. Названные ЛС могут быть использованы при лечении АГ в комбинации с другими АГТС; кроме того, они показаны для лечения ДГПЖ. Фентоламин – короткодействующий

α-адреноблокатор (блокирует α1- и α2-ад- ренорецепторы); его назначают в редких случаях при гипертензивных кризах у больных феохромоцитомой, а также

сцелью ее диагностики.

Сердечно-сосудистые заболевания 131

Доксазозин (doxazosin) [I, II]

α1-Адреноблокатор; расширяет артерио- лы и вены, снижает ОПСС и АД.

Показания. АГ, ДГПЖ. Противопоказания. ГЧ. Предостережения. 1-й прием может вызвать АрГ (лучше принимать перед сном); ПеН, ХСН, митральный и аор- тальный стеноз, ортостатическая гипо- тензия, Б, КГ, детский возраст.

Побочные эффекты. Ортостатическая гипотензия, головокружение, головная боль, утомляемость, астения, отеки, сонливость, тошнота, ринит; реже: дис- комфорт в животе, понос, рвота, возбуж- дение, тремор, сыпь, зуд; редко: затума- ненность зрения, носовое кровотечение, гематурия, тромбоцитопения, пурпура, лейкопения, гепатит, желтуха, холестаз, недержание мочи; в отдельных случаях приапизм и импотенция.

Передозировка. Тяжелая АрГ, сонли- вость, тахикардия. Лечение симптома- тическое: в/в инф. жидкости, поднятие ног, при необходимости прессорные амины.

Взаимодействие. Уменьшение ги-

потензивного эффекта при сочетании с НПВС, усиление действия диуретиков и других АГТС.

Дозы и применение. АГ: п/о в НД

1 мг 1 р/сут (1-й прием лежа, перед сном), при необходимости через 1–2 нед увеличение дозы до 2 мг 1 р/сут, затем до 4 мг 1 р/сут; ВСД 16 мг.

■Артезин, доксазозин (Россия); табл., 1, 2 и 4 мг.

■Кардура (Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Германия), докса- зозин гексал (Salutas Pharma GmbH,

Германия), зоксон (Zentiva a.s., Чеш- ская Республика), камирен, ками-

рен ХЛ (KRKA d.d.. Novo mesto, KRKA d.d., Словения), тонокардин (Pliva Hrvatska d.o.o., Республика Хорватия).

Празозин (prazosin)

α1-Адреноблокатор; расширяет артерио- лы и вены, снижает ОПСС и АД.

Показания. АГ, синдром Рейно,

ДГПЖ.

Противопоказания. ГЧ, ХСН с ме-

ханической обструкцией выносящего тракта ЛЖ (стеноз устья аорты, суб- аортальный стеноз).

132 Сердечно-сосудистые заболевания

Побочные эффекты. Ортостатическая гипотензия, сонливость, слабость, голо- вокружение, головная боль, тошнота, сердцебиение; учащенное мочеиспуска- ние, недержание мочи, приапизм.

Предостережения, передозировка.

См. «Доксазозин».

Взаимодействие. См. «Доксазозин»;

возможно увеличение Cпл и риска орто- статической гипотензии при сочетании с верапамилом.

Дозы и применение. АГ: п/о 0,5 мг

2–3 р/сут (1-й прием лежа, перед сном), через 3–7 сут увеличение дозы до 1 мг 2–3 р/сут; ВСД 20 мг в 2–4 приема.

Синдром Рейно: НД 0,5 мг 2 р/сут (1-й

прием лежа, перед сном), ПД 1–2 мг

2р/сут.

■Празозина табл. (Россия); табл.,

1и 5 мг.

Теразозин (terazosin) [II]

α1-Адреноблокатор.

Показания, противопоказания. См. «Доксазозин».

Побочные эффекты. Головокружение,

слабость, периферические отеки, уча- щенное мочеиспускание, приапизм.

Предостережения. 1-й прием может вызвать АрГ (препарат лучше прини- мать перед сном и лежать 30–90 мин); нарушенная функция почек.

Передозировка, взаимодействие.

См. «Доксазозин».

Дозы и применение. АГ: п/о в НД

1 мг 1 р/сут (1-й прием лежа, перед сном), при необходимости увеличение дозы через 1 нед до 2 мг 1 р/сут, обыч- ная ПД 2–10 мг 1 р/сут; увеличение дозы до 20 мг/сут редко сказывается на эффективности лечения.

■Корнам (Lek d.d., Словения); табл., 2 и 5 мг.

■Сетегис (Egis Pharmaceuticals Plc,

Венгрия); табл., 1, 2, 5 и 10 мг.

■Теразозин (Nu-Pharm Inc, Канада; Replekpharm AD, Республика Македония); табл., 2 и 5 мг.

ванамнезе; стенокардия или другие проявления КБС.

Побочные эффекты. Ортостатическая гипотензия, тахикардия, головокруже- ние, прилив крови к лицу; тошнота, рвота, понос, заложенность носа; острая или длительная АрГ; стенокардия, боль

вгруди, аритмия.

Предостережения. Мониторировать АД и ЧСС; аритмия в анамнезе, ПочН, гастрит, пептическая язва, пожилой возраст, Б, КГ. Существует опасность развития ИМ, спазма и окклюзии мозго- вых сосудов. Наличие сульфитов в амп. может вызвать АР, в т.ч. бронхоспазм (особенно у больных БА) и АШ.

Передозировка. См. «Доксазозин»;

из прессорных аминов можно исполь- зовать только норадреналин. Взаимодействие. Увеличение токсич- ности при сочетании с этанолом.

Дозы и применение. АГ при фео-

хромоцитоме: п/о после еды 25 мг

3–4 р/сут.

■Фентоламина гидрохлорида табл. 0,025 г (Россия); табл., 25 мг.

2.2.6. Гипотензивные (антигипертензивные) средства центрального действия и симпатолитики

Их применяют при АГ. Преимущест- вом метилдопы является безопасность при БА, ХСН, Б, а также малое число осложнений при использовании в дозах ≤1 г/сут. Клонидин используют толь- ко для купирования гипертензивного криза. Преимущественные агонисты имидазолиновых I1-рецепторов моксо-

нидин, рилменидин и аналогичный клонидину препарат гуанфацин мо- гут быть полезны тогда, когда нельзя использовать стандартное лечение АГ (тиазидные диуретики, БАБ, ИАПФ, БАТ1 и БКК) или оно недостаточно эффективно. Симпатолитик резерпин и содержащие его препараты сегодня практически не применяют.

тельный центр, уменьшает симпатиче- скую активность, снижает АД и ЧСС.

Показания. АГ. Противопоказания. ГЧ, АрГ, AВ-

блокада, депрессия, выраженный атеро- склероз сосудов головного мозга, облите- рирующие заболевания периферических артерий, Б, КГ.

Побочные эффекты. Сухость во рту,

слабость, сонливость, заторможенность, ортостатическая гипотензия, брадикар- дия, задержка жидкости, синдром, сход- ный с синдромом Рейно, головная боль, головокружение, эйфория, бессонница, сыпь, тошнота, запор, импотенция, сни- жение либидо.

Предостережения. Может повлиять на выполнение работ, требующих кон- центрации внимания (в т.ч. вождение автомобиля). Через 2–7 сут после пре- кращения приема возможно развитие синдрома отмены.

Взаимодействие. Увеличение эффек- тивности других АГТС, гипотензивный эффект уменьшается при сочетании с ТЦА; усиливает действие алкоголя.

Дозы и применение. П/о в НД 0,5– 1 мг 1 р/сут (лежа в постели, на ночь), при необходимости увеличение дозы на 0,5–1 мг/нед; ВСД 6 мг в 1 прием на ночь (реже в 2 приема).

■Эстулик (Egis Pharmaceuticals Plc [Bokenyfoldi], Венгрия); табл., 1 мг.

Клонидин (clonidine) [I, II]

АГТС центрального действия; стиму- лирует (примерно в равной степени) постсинаптические α2-адренорецепто- ры и имидазолиновые I1-рецепторы в продолговатом мозге, угнетает со- судодвигательный центр, уменьшает симпатическую активность, снижает АД и ЧСС.

Показания. Гипертензивный криз.

Противопоказания. ГЧ, АрГ, пор-

фирия.

Побочные эффекты. Сухость во рту,

седативный эффект (более выражен у пожилых), депрессия, брадикардия, задержка жидкости, феномен Рейно, го- ловная боль, головокружение, эйфория, ночное беспокойство, сыпь, тошнота, запор; редко импотенция.

Предостережения. При быстром

в/в введ. возможно кратковременное

Сердечно-сосудистые заболевания 133

повышение АД, обусловленное стимуля- цией внесинаптических α2-адренорецеп- торов сосудов, синдром Рейно и другие облитерирующие заболевания перифе- рических сосудов, ПочН (уменьшить дозу), депрессия в анамнезе, Б, КГ. Может повлиять на выполнение работ, требующих концентрации внимания, уменьшить симптомы гипогликемии. Передозировка. Брадикардия, АрГ, угнетение ЦНС, гипотермия, понос, угне- тение дыхания, апноэ. Лечение симпто- матическое: в/в инф. жидкости, поднятие ног при АрГ; при выраженной депрессии ЦНС или апноэ – в/в 2–4 мг налоксона, при необходимости повторно.

Взаимодействие. Увеличивает Cпл

циклоспорина; АПС и натрия нитро- пруссид усиливают гипотензивный эф- фект; ТЦА уменьшают гипотензивный эффект и усиливают феномен отмены; БАБ усиливают брадикардию и способ- ствуют более выраженному повышению АД при внезапной отмене клонидина; ОА усиливают гипотензивный эффект, алкоголь и барбитураты утяжеляют депрессию ЦНС.

Дозы и применение. П/о 0,075– 0,15 мг, при необходимости повторно; ВСД 0,6 мг. В/в медленно 0,15–0,3 мг, ВСД 0,75 мг.

■Клофелин (Россия); табл., 75 и 150 мкг; р-р для в/в введ., 100 мкг/мл (амп.), 1 мл.

Метилдопа (methyldopa) [I]

АГТС центрального действия; превра- щается в α-метилнорадреналин, который

вотличие от клонидина стимулирует

восновном α2-адренорецепторы и незна- чительно имидазолиновые I1-рецепторы (см. «Гуанфацин»).

Показания. АГ. Противопоказания. ГЧ, депрессия,

активная фаза заболеваний печени, феохромоцитома, использование ИМАО, порфирия.

Побочные эффекты. Отеки, лихо-

радка, ухудшение сообразительности, беспокойство, ночные кошмары, сон- ливость, головная боль, сухость во рту и др.; редко: нарушения со стороны ЖКТ, стоматит, воспаление слюнных желез, брадикардия, утяжеление сте- нокардии, ортостатическая гипотен-

134 Сердечно-сосудистые заболевания

зия, головокружение, астения, миал- гия, артралгия, парестезии, психоз, депрессия, паркинсонизм; нарушение функции печени, гепатит, желтуха, панкреатит, гемолитическая анемия, угнетение функции костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, эозино- филия, АР (в т.ч. сыпь); заложенность носа, отсутствие эякуляции, импотен- ция, снижение либидо, гинекомастия, гиперпролактинемия, аменорея.

Предостережения. Нарушение функ-

ции печени в анамнезе, ПочН (уменьшить дозу) [необходим контроль лейкоцитар- ной формулы крови и функциональных проб печени]; депрессия в анамнезе; у каждого пятого положительный тест Кумбса (может повлиять на определе- ние совместимости крови); изменяет результаты лабораторных тестов. Может повлиять на выполнение работ, требую- щих концентрации внимания и быстроты реакции; через 2–3 мес лечения может развиться толерантность.

Передозировка. Брадикардия, АрГ, головокружение, запор или понос, взду- тие живота, тошнота, рвота. Лечение симптоматическое: в/в жидкости, под- нятие ног, при необходимости в/в инф. прессорных аминов.

Взаимодействие. Несовместима с пре- паратами леводопы, ИМАО; усиливает действие алкоголя; повышение АД при сочетании с препаратами железа, БАБ, фенотиазинами и симпатомиметиками; барбитураты и ТЦА уменьшают эффект; увеличение токсичности солей лития, общих анестетиков, гепатотоксичности п/о контрацептивов, риска развития деменции с галоперидолом.

Дозы и применение. П/о в НД 250 мг

2–3 р/сут (у пожилых 125 мг 2 р/сут), при необходимости дозу повышать сту- пенчато с интервалами ≥2 сут, ВСД 3 г (у пожилых 2 г).

■Допегит (Egis Pharmaceuticals Plc,

Венгрия); табл., 250 мг.

Моксонидин (moxonidine) [I, II]

АГТС центрального действия; преиму- щественный агонист имидазолиновых I1-рецепторов, также несколько стиму- лирует центральные α2-адренорецепто- ры (см. «Клонидин»).

Показания. АГ.

Противопоказания. ГЧ; АО в анам-

незе; СССУ, СА-блокада, AВ-блокада II–III ст., брадикардия, угрожающие жизни аритмии; тяжелая ХСН; тяжелая КБС; тяжелая ПочН и/или ПеН; фено- мен Рейно, перемежающаяся хромота; эпилепсия, депрессия, БП; глаукома; Б, КГ, возраст до 16 лет.

Побочные эффекты. Сухость во рту,

головная боль, утомляемость, голово- кружение, тошнота, нарушение сна, вазодилатация; редко: седативный эф- фект, кожные реакции.

Предостережения. ПочН; избегать резкой отмены (если применяют в ком- бинации с БАБ, сначала отменяют БАБ, затем через несколько дней – моксони- дин). Может повлиять на выполнение работ, требующих концентрации вни- мания и быстроты реакций.

Взаимодействие. Эффект усиливают другие АГТС. Может усиливать дей- ствие барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя.

Дозы и применение. П/о 0,2 мг од-

нократно утром, при необходимости увеличение дозы через 3 нед до 0,4 мг за 1–2 приема; ВСД 0,6 мг в 2 приема, ВРД 0,4 мг (при ПочН – ВСД 0,4 мг, ВРД 0,2 мг).

■Моксонидин (Россия); табл., покр. обол., 0,2 мг.

■Цинт (Lilly S.A., Испания), физиотенз

(Solvay Pharmaceuticals GmbH, Герма- ния), моксогамма (Artesan Pharma GmbH & Co.KG, Германия); табл., покр.

обол., 0,2, 0,3 и 0,4 мг.

Резерпин (reserpine)

Симпатолитик; снижает АД и дает се- дативный эффект.

Показания. АГ (в сочетании с диуре- тиками).

Противопоказания. ГЧ, активная ЯБЖДК, язвенный колит, депрессия в анамнезе (особенно с тенденцией к суициду), применение ИМАО.

Побочные эффекты. Периферические отеки, аритмия, брадикардия, сонли- вость, головокружение, головная боль, депрессия, слабость, паркинсонизм, возбуждение, одышка, анорексия, по- нос, сухость во рту, тошнота, рвота, изменение МТ, язва желудка, снижение либидо, импотенция, АР и др.