увеличивать. Рекомендуемая НД 30 мг.

ская прекома и кома, тяжелая ПеН, Б,

Каждое следующее изменение дозы

КГ, возраст до 18 лет.

может быть предпринято через ≥2 нед.

Побочные эффекты. Гипогликемиче-

ВСД 120 мг. Режим дозирования для

ские реакции, диспепсические явления,

пациентов пожилого возраста или при

транзиторное повышение активности

ХПН слабой и средней выраженности

печеночных ферментов, АР.

(КК 15–80 мл/мин) идентичен выше-

Предостережения. Алкоголизм, ХПН,

описанному.

возраст старше 75 лет.

■Глидиаб, глидиаб МВ (Россия); табл.,

Дозы и применение. НД 0,5 мг

80 мг и табл. c модиф. высв., 30 мг.

за 15 мин до основных приемов пищи,

■Диабетон МВ (Les Laboratoires Servier

однократная доза ≤4 мг, ВСД 16 мг.

Industrie, Франция); табл. c модиф.

Обычно 3 р/сут.

высв., 30 и 60 мг.

■Новонорм (Boehringer Ingelheim Phar-

ma GmbH & Co.KG, Германия); табл.,

Глимепирид (glimepiride) , [II]

0,5, 1 и 2 мг.

Показания, противопоказания, по-

бочные эффекты. См. выше.

Натеглинид (nateglinide) ,

Дозы и применение. П/о, не раз-

В отличие от других ПСС вызывает

жевывая, с достаточным количеством

выраженную секрецию Ин в первые

жидкости, перед обильным завтраком,

15 мин после приема пищи, благо-

НД 1 мг 1 р/сут. При необходимости

даря чему сглаживаются колебания

суточная доза может быть увеличена

Cпл глюкозы. В последующие 3–4 ч

постепенно (на 1 мг каждую 1–2 нед)

концентрация Ин возвращается к ис-

до максимальной – 6 мг.

ходным значениям, т.е. удается из-

■Амарил (Aventis Pharma Deutschland

бежать развития гиперинсулинемии,

GmbH, Германия); табл., 1, 2, 3

которая может приводить к отсроченной

и 4 мг.

гипогликемии. Рекомендуют принимать

вместе с метформином.

7.1.2.2. Прандиальные регуляторы

Показания, противопоказания,

гликемии (стимуляторы

побочные эффекты. См. «Репагли-

высвобождения Ин)

нид».

Стимулируя высвобождение Ин, начина-

Предостережения. Надпочечниковая

ют действовать быстро, но недолго.

или гипофизарная недостаточность,

алкоголизм, повышенная физическая

Репаглинид (repaglinide) , [I, II]

нагрузка, комбинированная терапия

ПСС; стимулирует высвобождение Ин

гипогликемическими средствами, пожи-

из функционирующих β-клеток ПЖ.

лой возраст, пониженное питание.

Блокирует АТФ-зависимые каналы

Дозы и применение. В НД и ПД –

в мембранах β-клеток при посредстве

п/о 120 мг 3 р/сут перед основными

белков-мишеней, что приводит к депо-

приемами пищи (время между приема-

ляризации β-клеток и открытию Ca2+-

ми ЛС и пищи ≤30 мин). Применяют

каналов. Повышенный приток Ca2+

без коррекции дозы у больных с на-

индуцирует секрецию Ин. У больных

рушением функции почек и печени

СД типа 2 инсулинотропный ответ

легкой и средней степени тяжести.

на прием пищи наблюдается в тече-

■Старликс (Novartis Farma S.p.A,

ние 30 мин после приема, снижение

Италия); табл., покр. обол., 60, 120

Cпл глюкозы – дозозависимое (0,5–4 мг).

и 180 мг.

Рекомендуют в виде монотерапии у па-

циентов с избыточной МТ или при

7.1.2.3. Бигуаниды

непереносимости метформина.

Бигуаниды (производные гуанидина)

Показания. СД типа 2 (при невозмож-

способствуют снижению Cпл глюкозы

ности компенсации одной диетой в соче-

за счет подавления глюконеогенеза

тании с физическими нагрузками).

в печени и увеличения перифериче-

Противопоказания. ГЧ, СД типа 1,

ской утилизации глюкозы. Уменьшают

диабетический кетоацидоз, диабетиче-

всасывание глюкозы из ЖКТ, снижают

Cпл ТГ и ХС. Повышают связывание Ин

а также при появлении боли в мышцах.

с рецепторами (при отсутствии в крови

При повышении Cпл лактата препарат

Ин эффект не проявляется). Не вызыва-

отменяют.

ют гипогликемических реакций. В на-

Дозы и применение. НД 500 мг/сут

стоящее время для лечения больных СД

вечером. Запивают стаканом воды, при-

из этой группы препаратов используют

нимают во время еды, не разжевывая.

только метформин. Буформин и фен-

При хорошей переносимости дозу по-

формин сегодня не применяют в связи

степенно увеличивают. Средняя доза

с высоким риском развития лактат-

850 мг/сут 2 р/сут или 500 мг 3 р/сут,

ацидоза. Прием метформина в гораздо

ВСД 2,5 г.

меньшей степени (по сравнению с дру-

гими бигуанидами) может привести

Метформин (metformin) , [I, II]

к возникновению лактат-ацидоза. При

■Глиформин (Россия); табл., 0,25 и 0,5 г;

монотерапии метформином практически

табл., покр. обол., 0,85 и 1 г.

исключен риск развития гипогликемии,

■Метформин-рихтер (Россия); табл.,

т.к. ЛС не стимулирует секрецию Ин.

покр. обол., 0,5 и 0,85 г.

Помимо антигипергликемического дей-

■Сиофор 500 (или 850, или 1000) (Ber-

ствия, оказывает фибринолитическое

lin-Chemie AG; Berlin-Chemie AG/Me-

действие, препятствует увеличению МТ

narini Group, Германия), метфогамма

при комбинированной терапии с Ин

500 (или 850, или 1000) (Dragenop-

и способствует ее снижению при моно-

harm Apotheker Puschl GmbH & Co.KG;

терапии. Препарат применяется как

Artesan Pharma GmbH & Co.KG, Гер-

средство профилактики развития СД

мания), глюкофаж (Merck Sante s.a.s.,

у лиц с ожирением и гипергликемией

Франция); табл., покр. обол., 500, 850

натощак или нарушением толерант-

и 1000 мг.

ности к глюкозе, а также в лечении

■Формин плива (Pliva Hrvatska d.o.o.,

синдрома поликистоза яичников с ин-

Республика Хорватия; Dragenopharm

сулинорезистентностью.

Apotheker Puschl GmbH & Co.KG,

Показания. СД типа 2 (особенно в со-

Герммания); табл., покр. обол., 850

четании с ожирением).

и 1000 мг.

Противопоказания. ГЧ, СД типа 1,

диабетическая кома, кетоацидоз, ПочН

7.1.2.4. Инсулиновые сенситайзеры

(КК<50 мл/мин), ПеН (повышение

Селективно стимулируют ядерные

активности печеночных ферментов

гамма-рецепторы, активируемые пе-

в 2 раза по сравнению с нормой), со-

роксисомным пролифератором (PPAR),

стояния, сопровождающиеся гипокси-

модулируя транскрипцию генов, уча-

ей (ИМ, ХСН, ОНМК, дыхательная

ствующих в контроле Cпл глюкозы

недостаточность, анемия и др.), лак-

и в метаболизме липидов. Гипогли-

тат-ацидоз в анамнезе, хронический

кемическое действие проявляется

алкоголизм, дегидратация, оперативное

только в присутствии Ин. У больных

вмешательство, Б, КГ.

с инсулинорезистентностью и анову-

Побочные эффекты. Диспепсические

ляторным циклом в пременопаузном

явления, анорексия, кожная сыпь; воз-

периоде лечение может вызвать воз-

можно развитие мегалобластной анемии

никновение овуляции. Повышают чув-

и лактат-ацидоза.

ствительность тканей-мишеней к Ин,

Предостережения. Возраст старше

увеличивают расход инсулинзависимой

60 лет, выполнение тяжелой физи-

глюкозы и уменьшают выброс глюкозы

ческой работы. При подготовке к хи-

из печени. Снижают средние значения

рургическому лечению, а также при

Cпл ТГ, увеличивают Cпл ЛПВП и ХС.

диагностических исследованиях, сопро-

Их рекомендуют пациентам при непе-

вождающихся введ. йодсодержащих кон-

реносимости комбинированной терапии

трастных веществ, метформин временно

метформином и сульфонилмочевиной

отменяют (за 2 сут до и в течение 2 сут

или при наличии противопоказаний

после их проведения). Рекомендуется

к одному из них; возможно применение

контролировать Cпл лактата ≥2 р/год,

комбинированной терапии.

типа 1 (в составе комбинированной

или диабетический кетоацидоз; ПочН

терапии).

(КК<30 мл/мин); тяжелые заболевания

Противопоказания. ГЧ, диабетиче-

ЖКТ с сопутствующим гастропарезом;

ский кетоацидоз, цирроз печени, острые

Б, КГ, возраст до 18 лет.

и хронические воспалительные заболе-

Побочные эффекты. Диспепсические

вания кишечника, осложненные нару-

явления, гипогликемия (в комбина-

шениями пищеварения и всасывания

ции с метформином и производными

(в т.ч. синдром мальабсорбции), синдром

сульфонилмочевины), головокружение,

Ремгельда, крупные грыжи брюшной

головная боль, снижение аппетита,

стенки, патология ЖКТ с повышенным

слабость, гипергидроз, сонливость, АР

газообразованием, язвенный колит, ки-

и др.

шечная непроходимость (в т.ч. частич-

Дозы и применение. П/к 5 мкг

ная или предрасположенность к ней),

2 р/сут в течение 60 мин перед утрен-

стриктуры и язвы кишечника, ХПН (Cпл

ним и вечерним приемами пищи. Через

креатинина >2 мг/дл), Б, КГ.

1 мес дозу можно увеличить до 10 мкг

Побочные эффекты. Эпигастральная

2 р/сут.

боль, метеоризм, тошнота, диарея, ред-

■Баета (Eli Lilly and Company, США);

ко: повышение активности печеночных

р-р для п/к введ., 250 мкг/мл (шприц-

трансаминаз, кишечная непроходи-

ручки), 1,2 и 2,4 мл.

мость, желтуха, гепатит (в единичных

случаях фульминантный с летальным

Ситаглиптин (sitagliptin)

исходом), кожная сыпь, гиперемия,

Селективный ингибитор дипептидил-

экзантема, крапивница, отеки.

пептидазы-4, катализирующей гид-

Дозы и применение. П/о в малой

ролиз инкретинов; при СД типа 2

дозе (50 мг), постепенно увеличивая

с гипергликемией снижает уровень

дозу до 200 мг 3 р/сут. ВСД 600 мг.

гликозилированного Hb и уменьшает

■Глюкобай (Bayer HealthCare AG, Гер-

Cпл глюкозы.

мания); табл., 50 и 100 мг.

Показания. При монотерапии как до-

полнение к диете и физическим нагруз-

7.1.2.7. Инкретиномиметики

кам для улучшения контроля гликемии

Инкретины – гормоны, секретируемые

у пациентов с СД типа 2. В комбинации

некоторыми типами клеток тонкой киш-

с метформином или инсулиновыми сен-

ки в ответ на прием пищи. Инкрети-

ситайзерами, когда диета и физическая

новый эффект (стимуляция секреции

нагрузка в сочетании с указанными ЛС

Ин) хотя и сохраняется при СД типа

не приводят к адекватному контролю

2, однако оказывается значительно

гликемии.

ослабленным.

Противопоказания. ГЧ, СД типа 1,

диабетический кетоацидоз, Б, КГ, воз-

Эксенатид (exenatide) ,

раст до 18 лет.

Глюкагоноподобный пептид-1, усили-

Побочные эффекты. Тошнота (1,4%),

вающий глюкозозависимую секрецию

диарея (3%).

Ин и дающий другие эффекты инкре-

Дозы и применение. П/о 100 мг 1 р/сут

тинов: улучшение функции β-клеток,

независимо от приема пищи; 50 мг/сут

подавление неадекватно повышенной

при КК≥30 мл/мин, но <50 мл/мин,

секреции глюкагона и замедление опо-

25 мг/сут при КК<30 мл/мин.

рожнение желудка после попадания

■Янувия (Merck Sharp & Dohme S.p.A.,

их в общий кровоток из кишечника.

Италия); табл., покр. обол., 25, 50

Снижает аппетит.

и 100 мг.

Показания. СД типа 2 в качестве до-

полнительной терапии к метформину,

7.1.3. Другие средства,

производным сульфонилмочевины или

комбинации метформина и производ-

способствующие снижению

ных сульфонилмочевины для улучше-

уровня глюкозы в крови

ния гликемического контроля.

Распространенность избыточной МТ

Противопоказания. ГЧ; СД типа 1

и ожирения в развитых странах мира

составляет 20–50%. У лиц с ожире-

чувство насыщения. Ингибирует обрат-

нием значительно чаще встречаются

ный захват нейромедиаторов серотони-

нарушения углеводного обмена, в т.ч.

на и норадреналина, что способствует

СД типа 2, АГ, дислипидемия, онко-

снижению аппетита и увеличению тер-

логические заболевания, апноэ во сне

мопродукции. Опосредованно возбуж-

и др. В зависимости от степени выра-

дая β3-адренорецепторы, воздействует

женности это патологическое состояние

на бурую жировую ткань. Снижение МТ

классифицируют как избыточную МТ

обусловлено уменьшением потребления

(ИМТ 25–29,9 кг/м2) или ожирение

пищи и увеличением расхода энергии

(ИМТ>30 кг/м2). ИМТ – наиболее рас-

(термогенез).

пространенный показатель для оценки

Показания. Избыточная МТ

ожирения (ИМТ кг/м2 = МТ в кг/рост

(ИМТ>27 кг/м2), алиментарное ожире-

в м2). Снижение МТ – необходимый

ние (ИМТ>30 кг/м2) без сопутствующих

компонент лечения СД типа 2.

заболеваний, а также в сочетании с СД

типа 2, дислипидемией.

ЛС периферического действия

Противопоказания. ГЧ, психическая

для лечения ожирения,

анорексия, неконтролируемая АГ, одно-

ингибитор липаз

временный прием ИМАО, Б, КГ.

Побочные эффекты. Дисменорея,

Орлистат (оrlistat)

отеки, гриппоподобный синдром, зуд

Специфический ингибитор липаз

кожи, тахикардия, сердцебиение, по-

ПЖ с продолжительным действием.

вышение АД, боль в спине, боль в жи-

Образует ковалентную связь с актив-

воте, повышение аппетита, жажда,

ным сериновым участком желудочной

извращение вкуса, запор или диарея,

и панкреатической липаз в просвете

тошнота, сухость во рту, ринит, депрес-

желудка и тонкой кишки. Уменьшение

сия, бессонница, сонливость, головная

поступления жиров в организм за счет

боль, головокружение, тревожность,

невсосавшихся ТГ приводит к сниже-

раздражительность, нервозность,

нию МТ. Увеличивает концентрацию

повышенное потоотделение, острый

жира в каловых массах через 24–48 ч

интерстициальный нефрит, судоро-

после приема.

ги, тромбоцитопения, кровотечение,

Показания. Ожирение (если только

повышение активности печеночных

диетические мероприятия привели

трансаминаз.

к снижению МТ на ≥2,5 кг за 4 нед).

Предостережения. Сибутрамин суще-

Противопоказания. ГЧ, синдром

ственно увеличивает риск возникнове-

хронической мальабсорбции, холестаз,

ния ИМ и инсульта у лиц с высоким

возраст до 18 лет.

риском сердечно-сосудистых заболе-

Побочные эффекты. Метеоризм, им-

ваний!

перативные позывы на дефекацию,

Дозы и применение. П/о по 10 мг

жирный кал, учащение дефекации,

утром, не разжевывая и запивая 200 мл

недержание кала, АР.

воды; при неэффективности (снижение

Дозы и применение. Взрослым

МТ на <2 кг/мес) дозу увеличивают

п/о по 120 мг (1 капс.) 3 р/сут во вре-

до 15 мг/сут. У пациентов, слабо реа-

мя каждого приема пищи или через

гирующих на прием 15 мг, лечение

≤1 ч после еды (если пища не содержит

следует прекратить. Курс лечения

жира, прием можно пропустить).

≤3 мес у больных, которые недоста-

■Орсотен (Россия), ксеникал (F. Hoff-

точно хорошо реагируют на терапию

man-La Roche Ltd, Швейцария); капс.,

(не удается достигнуть 5% снижения

120 мг.

МТ; лечение не следует продолжать,

если после достигнутого снижения

ЛС центрального действия

МТ при дальнейшей терапии пациент

для лечения ожирения

вновь набирает ≥3 кг). Длительность

лечения – 1 год.

Сибутрамин (sibutramine)

■Меридиа (Abbott GmbH & Co.KG, Гер-

Анорексигенное средство, усиливающее

мания); капс., 10 и 15 мг.