пы), 3,9 мг/12,5 см2, 7,8 мг/25 см2. Обес-

каждые 2–3 мес. Для угнетения лакта-

печивает поступление 50 мкг/сут эстра-

ции: по 0,02 мг 3 р/сут в течение первых

диола. Применяют 1 р/нед.

3 сут после родов, в течение последую-

щих 3 сут – по 0,01 мг 3 р/сут, далее

Препараты эстриола [II]

по 0,01 мг 1 р/сут в течение 3 сут. При

Дозы и применение. П/о, ВСД 8 мг.

акне: по 0,03–0,06 мг/сут, в период поло-

При патологических симптомах, свя-

вого созревания – по 0,01–0,03 мг/сут.

занных с эстрогенной недостаточно-

■Этинилэстрадиола табл. (Россия);

стью, в период пременопаузы: 1,5–

табл., 10 и 50 мкг.

2 мг/сут в течение 10 сут с последующим

20-дневным перерывом; при ослаблении

7.6.1.2. Антиэстрогены

симптомов рекомендуется сократить

Антиэстроген кломифен используют

время приема до 7 сут в месяц. Лечение

в лечении женского бесплодия вслед-

в течение 6 мес. Супп. вагинальные:

ствие ановуляции (например, при

и/в по 0,5 мг/сут ежедневно в первые

синдроме поликистоза яичников). ЛС

2–3 нед, затем постепенно снижают

данной группы вызывают высвобожде-

дозу до 0,5 мг/сут 2 р/нед. Крем: и/в по

ние гонадотропинов, связываясь с эстро-

0,5 мг/сут ежедневно в первые недели

генными рецепторами в гипоталамусе,

лечения, затем постепенный переход

и нарушают механизм отрицательной

на ПД 0,5 мг/сут 2 р/нед.

обратной связи; часто их комбинируют

■Овестин (N.V. Organon, Нидерланды;

с хорионическим гонадотропином. Па-

Creapharm Gannat, Франция; Organon

циентки должны быть предупреждены

Ireland Ltd, Ирландия); табл., 2 мг;

о возможном многоплодии. Антиэстро-

супп. вагин., 0,5 мг; крем вагин., 1 мг/г

ген тамоксифен (см. гл. 21) использу-

(тубы), 15 г.

ют в комбинированной терапии РМЖ

■Эстрокад (Dr.Kade Pharmazeutische

и других эстрогеночувствительных

Fabrik GmbH, Германия); супп. вагин.,

опухолей.

0,5 мг.

Кломифен (clomifene) [I]

Этинилэстрадиол

Показания. Бесплодие: ановулятор-

(ethinylestradiol) [I, II]

ное бесплодие (индукция овуляции),

Показания. Гипофункция яичников

дисфункциональная метроррагия, аме-

(первичная и вторичная аменорея, ги-

норея (дисгонадотропная форма), вто-

поменорея, олигоменорея, дисменорея),

ричная аменорея, постконтрацептивная

метроррагии (в т.ч. в климактерическом

аменорея, галакторея (на фоне опухо-

периоде), бесплодие, вагинит (у дево-

ли гипофиза), синдром поликистоза

чек и в постменопаузе), гипогонадизм,

яичников, синдром Киари–Фроммеля.

инфантилизм половой, вторичная эст-

У мужчин: олигоспермия, диагностика

рогенная недостаточность, посткаст-

нарушений гонадотропной функции

рационные и климактерические рас-

гипофиза.

стройства, акне, подавление лактации,

Противопоказания. ГЧ, ПочН и/или

некоторые формы РМЖ, андрогензави-

ПеН, метроррагия неясной этиологии,

симый рак предстательной железы.

киста яичников, новообразования поло-

Противопоказания, побочные

вых органов, опухоль или гипофункция

эффекты, предостережения. См.

гипофиза, эндометриоз, недостаточность

выше.

яичников на фоне гиперпролактине-

Дозы и применение. П/о. При амено-

мии, Б.

рее и олигоменорее: по 0,02–0,1 мг/сут

Побочные эффекты. Головокружение,

в течение 20 сут, после чего вводят в/м

головная боль, сонливость, замедление

5 мг прогестерона в течение 5 сут. При

скорости реакций, депрессия, повышен-

климактерических расстройствах у жен-

ная возбудимость, бессонница, тошнота,

щин в возрасте до 45 лет: по 0,05 мг/сут.

рвота, гастралгия, метеоризм, диарея,

При дисменорее: по 0,01–0,03 мг/сут

сыпь, аллергический дерматит, ва-

в 3 приема, начиная с 4–5-го дня мен-

зомоторные расстройства, полиурия,

струального цикла в течение 20 сут

учащение мочеиспускания, боль вни-

та, снижение аппетита, калькулезный

2 циклов при дисфункциональном

холецистит, снижение либидо, сокраще-

маточном кровотечении и 3 циклов

ние менструального цикла, промежуточ-

при вторичной аменорее; для терапии

ное кровотечение, нарушение зрения,

эндометриоза: 50–100 мг/нед в течение

повышение АД, отеки, тромбоэмболия,

6 мес.

тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки,

галакторея, алопеция, увеличение МТ,

Прогестерон (progesterone) [I, II]

увеличение, боль и напряжение молоч-

Показания. П/о: предменструальный

ных желез, гирсутизм, болезненность

синдром, фиброзно-кистозная мастопа-

в месте ин.

тия, пременопауза, в качестве геста-

Дозы и применение. В/м. С целью

генного компонента ЗГТ в менопаузе

профилактики и лечения угрожающего

(в сочетании с эстрогенами). И/в: ЗГТ

и начавшегося выкидыша: по 0,125–

с нефункционирующими (отсутствую-

0,25 г (1–2 мл 12,5% р-ра) 1 р/нед;

щими) яичниками в случае полного

применяют только в 1-й половине Б.

недостатка прогестерона (донорство

При аменорее (первичной, вторичной)

яйцеклеток); поддержка лютеиновой

назначают непосредственно после пре-

фазы во время подготовки к экстракор-

кращения применения эстрогенных

поральному оплодотворению (ЭКО), под-

средств по 0,25 г однократно или в 2 ин.

держка лютеиновой фазы в спонтанном

Для лечения дисфункционального ма-

или индуцированном менструальном

точного кровотечения препарат менее

цикле, преждевременная менопауза,

удобен, чем прогестерон, т.к. его эффект

менопауза и постменопауза (в соче-

наступает медленно, но им можно вос-

тании с эстрогенами); профилактика

пользоваться для нормализации цикла:

привычного и угрожающего выкидыша

0,0625–0,125 г (0,5–1 мл 12,5% р-ра)

вследствие гестагенной недостаточно-

на 20–22-й день цикла.

сти, эндокринное бесплодие, профи-

■Оксипрогестерона капроната р-р

лактика миомы матки, эндометриоз.

д/ин. в масле (Россия); р-р для в/м

В/м, п/к: аменорея, ановуляторная

введ. в оливковом или в персиковом

метроррагия, эндокринное бесплодие

масле, 125 мг/мл (амп.), 1 мл.

(в т.ч. недостаточность желтого тела),

угроза прерывания Б, олигоменорея,

Медроксипрогестерон

альгодисменорея (на почве гипогени-

(medroxyprogesterone) , [I, II]

тализма); диагностика образования

См. также гл. 21.

эндогенных эстрогенов.

Показания. Эндометриоз, диффе-

Противопоказания. ГЧ, РМЖ и поло-

ренциальная диагностика первичной

вых органов (как монотерапия), ПеН,

и вторичной аменореи, коррекция

склонность к тромбозам, острые формы

побочных эффектов со стороны эн-

флебита или тромбоэмболических за-

дометрия при терапии эстрогенами

болеваний, кровотечение из половых

в менопаузе, ановуляторная метрор-

путей неясного генеза, неполный аборт,

рагия, вторичная аменорея, предмен-

порфирия, Б (II–III триместр).

струальный синдром, вазомоторные

Предостережения. Депрессия, заболе-

симптомы в период менопаузы, рак

вания ССС, ПочН, эпилепсия, мигрень,

почки (рецидивирующий и метаста-

СД, БА, КГ.

тический), РМЖ (гормонозависимый,

Побочные эффекты. Сонливость,

рецидивирующий, в постменопаузном

преходящее головокружение, сокра-

периоде), рак эндометрия (в т.ч. ме-

щение менструального цикла, меж-

тастазирующий), рак предстательной

менструальное кровотечение, холе-

железы, гипертрофия предстательной

статический гепатит, тошнота, рвота,

железы (некоторые формы), раковая

анорексия, калькулезный холецистит,

кахексия при запущенных опухолях

снижение либидо, нарушение зрения,

различной локализации.

повышение АД, отеки, тромбоэмболия,

Дозы и применение. П/о по 2,5–

тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки,

10 мг/сут в течение 5–10 сут начи-

галакторея, алопеция, увеличение

ная с 16–21-го дня цикла в течение

МТ, АР и др.

Дозы и применение. П/о вечером

связанного с недостаточностью функции

перед сном. При предменструальном

желтого тела: по 10–25 мг ежедневно

синдроме, фиброзно-кистозной масто-

или через день до полного исчезнове-

патии, дисменорее, пременопаузе: 200–

ния симптомов возможного выкидыша.

300 мг в течение 10 сут (с 17-го по 26-й

При привычном аборте вводят до 4 мес

день цикла). При ЗГТ в менопаузе

Б. При недостаточности желтого тела:

на фоне приема эстрогенов: 200 мг/сут

12,5 мг/сут в/м в течение 2 нед с мо-

в течение 10–12 сут. При донорстве

мента овуляции (при необходимости

яйцеклеток (на фоне эстрогенной тера-

до 11 нед Б). Диагностика образования

пии): по 100 мг/сут на 13-й и 14-й дни

эндогенных эстрогенов: 100 мг в/м

цикла, затем по 100 мг 2 р/сут с 15-го

однократно. Наружно: наносят на кожу

по 25-й день цикла, с 26-го дня и в слу-

молочной железы 1 дозу геля (2,5 г)

чае определения Б доза возрастает

до полного впитывания 2 р/сут, в т.ч.

на 100 мг/сут каждую неделю, достигая

в дни менструального цикла.

максимума 600 мг в 3 приема (на про-

■Прогестерон (Россия); р-р д/ин. мас-

тяжении 60 сут). Для поддержки лютеи-

ляный, 1% и 2,5% (амп.), 1 мл.

новой фазы во время проведения ЭКО:

■Крайнон (Flit Laboratories Limited, Ве-

по 400–600 мг/сут со дня ин. хориони-

ликобритания); гель вагин., 90 мг/доза

ческого гонадотропина (ХГ) до 12 нед

(аппликаторы), 1,125 г.

Б. Для поддержки лютеиновой фазы

■Утрожестан (Catalent France Beinheim

в спонтанном или индуцированном мен-

S.A., Франция); капс., 100 и 200 мг.

струальном цикле, при бесплодии, свя-

занном с нарушением функции желтого

7.6.2. Мужские половые гормоны

тела: по 200–300 мг/сут начиная с 17-го

дня цикла в течение 10 сут, в случае

и их антагонисты

задержки менструации и диагностики

7.6.2.1. Тестостерон и его эфиры

Б лечение должно быть продолжено.

7.6.2.2. Антиандрогены

При угрозе или профилактике аборта:

100–200 мг 2 р/сут ежедневно до 12 нед

7.6.2.1. Тестостерон и его эфиры

Б. В/м или п/к при кровотечении,

Мужские половые гормоны (андрогены)

связанном с дисфункцией яичников:

играют жизненно важную роль в под-

по 5–15 мг ежедневно в течение 6–8 сут.

держании многих функций мужского

В период лечения кровотечение может

организма, поскольку оказывают дей-

временно усилиться (на 3–5 сут); резко

ствие практически на все его ткани.

астенизированным больным необходимо

Физиологические эффекты основного

предварительно провести гемотранс-

андрогена тестостерона – результат

фузию (200–250 мл). После остановки

сочетанного действия самого тестосте-

кровотечения терапию продолжают

рона и его метаболитов с андрогенной

в течение 6 сут. Если после 6–8 сут

(дигидротестостерон) и эстрогенной

лечения кровотечение не прекратилось,

(эстрадиол) активностью. В органах-

дальнейшее введ. нецелесообразно.

мишенях (кожа, предстательная железа,

При гипогенитализме и аменорее вво-

семенные пузырьки и др.) тестосте-

дят после применения эстрогенных

рон восстанавливается 5α-редуктазой

cредств в виде ин. по 5 мг ежедневно

до 5α-дигидротестостерона, который

или по 10 мг через день в течение

специфически взаимодействует с рецеп-

6–8 сут. При альгодисменорее лечение

торами на поверхности клеток и про-

начинают за 6–8 сут до менструации

никает в ядро. В некоторых тканях

по 5 или 10 мг ежедневно в течение

(в т.ч. в гипоталамусе) превращается

6–8 сут. При альгодисменорее, вызван-

в эстрадиол.

ной недоразвитием матки, сочетают

Основные эффекты андрогенов:

с эстрогенами из расчета 10 тыс.ЕД

• Андрогенный – рост и развитие половых

через день в течение 2–3 нед; затем

органов, стимуляция их деятельности,

в течение 6 сут вводят прогестерон.

проявление вторичных половых при-

Для профилактики и лечения угро-

знаков (рост волос на лице, туловище,

жающего и начинающегося выкидыша,

конечностях, образование залысин, лы-

сины и др.), обеспечение эректильной

гиперэстрогенизме, миома матки, эндо-

функции.

метриоз, нарушения климактерическо-

•Анаболический – поддержание мышеч-

го периода (совместно с эстрогенами),

ной массы (в т.ч. в кардиомиоцитах),

предменструальный синдром.

стимуляция синтеза органоспецифи-

Противопоказания. ГЧ, рак предста-

ческих белков в почках, печени, саль-

тельной железы или грудной железы

ных и потовых железах; поддержание

у мужчин, гинекомастия, нефроз или

плотности костной ткани.

нефротическая стадия нефрита, ДГПЖ

•Антигонадотропный – подавление сек-

с задержкой мочеиспускания, ПочН

реции гонадотропинов.

и/или ПеН, гиперкальциемия, СН, СД,

•Репродуктивный – поддержание спер-

ИМ в анамнезе, распространенный ате-

матогенеза.

росклероз, Б, КГ.

•Психофизиологический – обеспечение

Побочные эффекты. Акне, себорея,

полового влечения (либидо), формиро-

отеки, АР, усиление либидо, частая

вание стереотипа полового поведения

эрекция, снижение объема эякулята,

(агрессивное, воинственное поведение),

гиперкальциемия, нарушение сперма-

настроения, психостимулирующее дей-

тогенеза и созревания сперматозоидов,

ствие.

приапизм,

преждевременное половое

•Гемопоэтический – стимуляция выра-

созревание

мальчиков, увеличение

ботки эритропоэтина в почках, эритро-

в размерах полового члена, прежде-

поэза в красном костном мозге.

временное закрытие эпифизов костей,

Недостаточная секреция тестостерона

задержка Na+ и воды, головокружение,

приводит к мужскому гипогонадиз-

тошнота, боль, зуд, гиперемия в месте

му, который характеризуется низкой

ин., кровотечение из ЖКТ, метроррагия,

Cпл тестостерона и следующими симпто-

тромбофлебит, холестатическая желту-

мами: импотенция, снижение полового

ха, повышение активности АЛТ, АСТ.

влечения, утомляемость, подавленное

При длительном применении у жен-

настроение, отсутствие, недоразвитость

щин – вирильный синдром (огрубение

или регресс вторичных половых при-

голоса, избыточный рост волос на лице

знаков, повышенный риск остеопороза

и теле и др.), атрофия молочных желез,

и др. Экзогенные андрогены назначают

аменорея.

с целью повышения недостаточной

Предостережения. АГ, эпилепсия,

Cпл эндогенного тестостерона и умень-

мигрень.

шения симптомов гипогонадизма. Для

Дозы и применение. В/м. Мужчинам:

ЗТ у мужчин преимуществами об-

100–200 мг 1 р/15 сут, курс лечения –

ладает депо-препарат тестостерона,

10–15 ин.; при импотенции и климак-

его эфир ундеконоат, т.к. позволяет

терическом синдроме – 0,1 г 1 р/15 сут,

получать необходимую стабильную

курс лечения – 5 ин. Женщинам при

Cпл тестостерона при введ. препарата

климактерическом синдроме: по 0,1 г

1 р/10–14 нед.

1 р/2–3 нед; при РМЖ и яичников –

100–200 мг через 1–2 нед, лечение дли-

Тестостерон [смесь эфиров]

тельное.

(testosterone [mixture of esters]) [I]

■Тетрастерон (Россия); р-р для в/м

См. также гл. 21.

введ. в масле (амп.), 1 мл (тестостерона

Показания. У мужчин: ЗТ при пер-

пропионата 30 мг, тестостерона изока-

вичном и вторичном гипогонадизме

проната 60 мг, тестостерона фенилпро-

(задержка полового созревания, гипо-

пионата 60 мг, тестостерона капроната

питуитаризм, евнухоидизм, посткаст-

100 мг – 1 мл).

рационный синдром, олигоспермия),

■Омнадрен 250 (Jelfa Pharmaceuti-

климакс, импотенция, дефицит андро-

cal Works S.A., Польша); р-р д/ин.

генов, бесплодие (при нарушении спер-

масляный (амп.), 1 мл (тестостерона

матогенеза), эректильная дисфункция.

17β-пропионата 30 мг, тестостерона

У женщин: остеопороз (на фоне дефи-

17β-фенпропионата 60 мг, тестостерона

цита андрогенов), РМЖ, рак яичников,

17β-изокапроната 60 мг, тестостерона

дисфункциональное кровотечение при

17β-капроната 100 мг).