18.2.12. Нитрофураны

лей к нитрофуранам не чувствитель-

■Фурадонин (Россия); табл., 0,05 и 0,1 г;

ны MRSA, P.aeruginosa и большинство

табл., покр. обол., 0,1 г; табл., покр.

анаэробов. В связи с особенностями

обол., для детей, 0,03 г.

фармакокинетики и высокой частотой

нежелательных реакций нитрофураны

Фуразолидон (furazolidone)

ограниченно применяют в клинической

Показания. Лямблиоз, трихомониаз

практике.

(при неэффективности нитроимидазо-

Нитрофурантоин (nitrofurantoin) [II]

лов), шигеллез.

Противопоказания, нежелатель-

Показания. Острый цистит, длитель-

ные реакции, предостережения. См.

ная супрессивная терапия при хрони-

«Нитрофурантоин» (легочные реакции

ческих ИМПу.

не описаны). Из-за риска дисульфи-

Противопоказания. ГЧ, тяжелая па-

рамоподобных реакций запрещается

тология печени, ХПН, ХСН II–III ст.,

прием алкоголя; из-за опасности АГ

дефицит Г-6-ФД, порфирия, возраст

и психических расстройств рекомен-

до 1 мес, Б, КГ.

дуется исключить из рациона продук-

Нежелательные реакции. Тошнота,

ты, богатые тирамином (сыр, шоколад

реже рвота (ослабляются при приеме

и др.).

во время еды); холестаз, желтуха, ге-

Дозы и применение. П/о 0,4 г/сут

патит; головная боль, головокружение,

в 4 приема во время еды. Детям:

нистагм, внутричерепная гипертензия;

6–7 мг/кг/сут в 3–4 приема в течение

периферическая полинейропатия; сыпь,

2–3 нед, затем в половинной дозе еще

кожный зуд, крапивница, лихорадка,

2–8 нед.

эксфолиативный дерматит; волчаноч-

■Фуразолидон (Россия); табл., 0,05 г;

ноподобный синдром; вагинальный

гран. д/приг. сусп. для приема п/о для

кандидоз. Острые (одышка, кашель,

детей (банки), 50 г.

лихорадка, миалгия, эозинофилия,

бронхоспазм) и хронические (пневмонит

18.2.13. Противотуберкулезные

и фиброз легких) легочные реакции.

Острая гемолитическая анемия (при

средства

дефиците Г-6-ФД), в редких случаях

18.2.13.1. Основные противотуберку-

мегалобластная анемия, агранулоцитоз,

лезные средства

тромбоцитопения, лейкопения; острый

18.2.13.2. Резервные противотуберку-

интерстициальный нефрит.

лезные средства

Предостережения. Анемия, СД, нару-

В основу отечественной классификации

шения электролитного баланса, дефи-

противотуберкулезных средств поло-

цит витаминов группы В и фолиевой

жена их клиническая эффективность,

кислоты, заболевания нервной системы,

переносимость и лекарственная рези-

легких, печени. БА. Не рекомендуют

стентность. Основные ЛС: изониазид,

при остром пиелонефрите, т.к. не соз-

рифампицин, пиразинамид, этамбутол

дается высокая концентрация в ткани

и стрептомицин. Фторхинолоны, об-

почек. При длительной терапии, осо-

ладающие активностью в отношении

бенно у пожилых, необходимо следить

M.tuberculosis: ломефлоксацин, цип-

за функцией легких и печени. Возмож-

рофлоксацин, офлоксацин, левофлок-

ны ложноположительные результаты

сацин, моксифлоксацин, спарфлок-

определения глюкозы в моче; моча

сацин.

может окрашиваться в желтый или

К резервным ЛС относят этионамид,

коричневый цвет.

протионамид, циклосерин, капреоми-

Дозы и применение. П/о 0,4 г/сут

цин, канамицин, амикацин, рифабу-

в 4 приема во время еды, для про-

тин и пара-аминосалициловую кислоту

филактики – 0,05 г на ночь. Детям

(ПАСК). Их применяют для лечения

старше 1 мес: 5–8 мг/кг/сут в 4 приема.

больных туберкулезом, выделяющих ле-

Профилактика ИМПу: п/о 1–2 мг/кг/сут

карственно-резистентные M.tuberculosis

6–12 мес или 4 мг/кг/сут 10 нед после

к основным противотуберкулезным сред-

начального курса лечения другим ЛC.

ствам, или при их непереносимости.

Режим лечения впервые выявленного

и метазид обладают меньшей эффек-

туберкулеза определяется уровнем ре-

тивностью, их используют преимущест-

гиональной первичной множественной

венно как альтернативные средства при

лекарственной резистентности (рези-

непереносимости изониазида.

стентность к изониазиду и рифампи-

цину), распространенностью специфиче-

Изониазид (isoniazid) [I]

ских изменений и наличием выделения

Ингибирует ДНК-зависимую РНК-по-

M.tuberculosis.

лимеразу и угнетает синтез миколевых

Лечение ограниченных форм тубер-

кислот, являющихся важнейшим струк-

кулеза без выделения M.tuberculosis

турным компонентом клеточной стенки

начинают с назначения комбинации

M.tuberculosis. Оказывает бактерицидное

изониазида и рифампицина с другими

действие на M.tuberculosis в стадии раз-

основными ЛС.

множения и бактериостатическое – в ста-

Лечение распространенных форм ту-

дии покоя; действует на возбудителей,

беркулеза с выделением M.tuberculosis

расположенных вне- и внутриклеточно

в регионах, где уровень первичной

(внутриклеточные концентрации в 50 раз

множественной лекарственной рези-

превышают внеклеточные). Проникает

стентности >5%, начинают с назначения

в СМЖ, плевральную и асцитическую

комбинации изониазида, рифампицина,

жидкости, проходит через ГЭБ. Метабо-

пиразинамида, этамбутола в сочетании

лизируется в печени с разной скоростью

с фторхинолоном, канамицином и/или

у «быстрых» (t1/2<1 ч) и «медленных»

протианамидом.

(t1/2>2,5 ч) инактиваторов.

В лечении туберкулеза выделяют две

Показания. Туберкулез (в комбинации

фазы: 1) начальная, или интенсивная,

с другими ЛС); первичная и вторичная

терапия, направленная на прекраще-

химиопрофилактика инфицированных

ние размножения и уменьшение коли-

и контактных по туберкулезу лиц.

чества бактерий (назначают ≥4 препа-

Противопоказания. ГЧ, токсический

ратов на 3–4 мес); 2) фаза продолжения

гепатит и ПеН при приеме изониази-

лечения, или менее интенсивная тера-

да в анамнезе, заболевания печени

пия, для уничтожения персистирующих,

в стадии обострения. При Б, ИБС, АГ

преимущественно внутриклеточных,

II–III ст., легочно-сердечной недоста-

форм (назначают 2–3 препарата, к ко-

точности III ст., БА, псориазе и экземе

торым микобактерии проявляют полную

в стадии обострения, ХПН, полиомиели-

чувствительность, на 4–6 мес).

те в анамнезе, циррозе печени противо-

При лекарственно-резистентном ту-

показан в дозах >10 мг/кг/сут.

беркулезе интенсивную фазу лечения

Нежелательные реакции. Токсиче-

проводят в течение 6 мес 4–5 резервны-

ский гепатит (чаще у «быстрых» инак-

ми ЛС. Длительность фазы продолже-

тиваторов). Периферическая полинейро-

ния определяется исходной лекарствен-

патия, неврит или атрофия зрительного

ной резистентностью микобактерий

нерва, мышечные подергивания, гене-

и составляет ≥12 мес. Лечение требует

рализованные судороги, нарушения

специальных знаний, особенно в случае

чувствительности, энцефалопатия,

выделения лекарственно-резистентных

интоксикационный психоз, раздраже-

микобактерий, и должно проводиться

ние ЖКТ. Гинекомастия, дисменорея,

в специализированных противотубер-

кушингоид; гипергликемия; повыше-

кулезных стационарах.

ние системного и легочного АД, ише-

мия миокарда у пожилых, дискомфорт

18.2.13.1. Основные

в животе, сыпь, в единичных случаях

противотуберкулезные средства

тяжелая лихорадка.

Предостережения. Выраженный ате-

Гидразид изоникотиновой кислоты

росклероз, склонность к судорожным

(ГИНК) и его производные

припадкам, эпилепсия, ПеН (необходим

Изониазид и феназид – наиболее ак-

мониторинг функции печени), ПочН,

тивные и широко применяемые проти-

низкая скорость ацетилирования (для

вотуберкулезные препараты. Фтивазид

профилактики периферической нейро-

патии назначать пиридоксин), психоз

менению ограничены туберкулезом,

в анамнезе, алкоголизм, порфирия,

атипичными микобактериозами и тя-

гипотиреоз, Б, КГ.

желыми формами некоторых других

Дозы и применение. П/о, в т.ч. де-

И (см. разд. 18.2.8). Рифампицин отно-

тям, после еды 5–15 мг/кг/сут еже-

сят к основным противотуберкулезным

дневно или по 15 мг/кг 2–3 р/нед. Для

препаратам, рифабутин – к резервным

профилактики: 5–10 мг/кг/сут. В/м

средствам (см. разд. 18.2.13.2).

ин. (0,2–0,3 г/сут) показаны при кон-

тролируемой специфической терапии

Рифампицин (rifampicin) [I]

на амбулаторном этапе, сопутствую-

Действует на вне- и внутриклеточно

щих заболеваниях ЖКТ, невыполнении

расположенные микобактерии, особен-

режима лечения п/о. В/в: 10 мг/кг

но эффективен в отношении быстро

(одновременно п/о 0,1–0,15 г пирид-

размножающихся внеклеточных возбу-

оксина).

дителей. В очагах поражения создает

■Изониазид (Россия); табл., 0,1, 0,2

концентрации, почти в 100 раз превы-

и 0,3 г, р-р д/ин. 10% (амп.), 5 мл.

шающие минимальные ингибирующие

для M. tuberculosis, проходит через ГЭБ.

Изоникотиноилгидразин железа

Мощный индуктор цитохрома Р-450,

сульфат (iisonicotinoylhydrazine ferrum

может вызывать потенциально опасное

sulfate)

взаимодействие ЛС (см. прил. 3). Осо-

Препарат из группы производных ГИНК.

бую осторожность следует соблюдать

Модификация молекулы изониазида

при назначении ВИЧ-инфицированным

путем комплексообразования с железом

больным, получающим ингибиторы

обеспечивает метаболизм феназида пу-

ВИЧ-протеаз.

тем окисления (а не ацетилирования),

Показания. Все формы туберкулеза

минуя печень, не вызывая гепатоток-

(в комбинации с другими ЛС).

сичеких и нейротоксических эффектов.

Противопоказания, нежелательные

Оказывает бактерицидное действие

реакции, предостережения, препа-

на M.tuberculosis в стадии размножения

раты. См. разд. 18.2.8. Новорожденным

и бактериостатическое – в стадии покоя;

для профилактики кровотечения сле-

действует на возбудителей, располо-

дует вводить витамин К. Применение

женных вне- и внутриклеточно (внут-

при других И должно быть строго

риклеточные концентрации в 50 раз

ограничено.

превышают внеклеточные). Проникает

Дозы и применение. Взрослым

в СМЖ, плевральную и асцитическую

п/о 8–10 мг/кг/сут (≤0,9 г/сут) одно-

жидкости, проходит через ГЭБ.

кратно за 30–60 мин до завтрака (или

Показания. См. «Изониазид». Хорошо

через 2 ч после завтрака; прием жирной

переносится больными СД, с сопут-

пищи снижает Cпл ЛС) ежедневно или

ствующими заболеваниями ССС, ЦНС

3 р/нед.

и психическими заболеваниями.

Противопоказания. ГЧ к производ-

Аминогликозиды

ным ГИНК и препаратам железа.

Нежелательные реакции. Редко

Стрептомицин (streptomycin) [I]

токсический гепатит, диспепсические

Нарушает синтез белка на уровне

явления, связанные с непереносимостью

рибосом. Активен в отношении быст-

препаратов железа.

ро размножающихся микобактерий,

Дозы и применение. П/о после еды

расположенных внеклеточно, быстро

7–8 мг/кг/сут (≤0,5 г/сут) ежедневно.

проникает в ткани и достигает бактери-

Профилактика: 7–8 мг/кг/сут.

цидной концентрации в туберкулезных

■Феназид (Россия); табл., 0,25 г.

кавернах.

Показания. Туберкулез (в комбинации

Рифамицины

с другими ЛС); бруцеллез; туляремия;

Обладают широким спектром АБ-ак-

чума.

тивности, но в связи с быстрым разви-

Противопоказания, нежелатель-

тием резистентности показания к при-

ные реакции, предостережения. См.

«Гентамицин» в разд. 18.2.3. Примене-

исследование функции печени. У боль-

ние при других И (кроме туберкулеза)

ных старше 65 лет в период лечения

должно быть строго ограничено.

следует контролировать функцию пе-

Дозы и применение. При туберкуле-

чени и почек.

зе: взрослым в/м 15 мг/кг/сут (ВСД 1 г)

Дозы и применение. Взрослым

в 1 ин. или 25–30 мг/кг (максимально

п/о по 1,5–2 г/сут

(25–30 мг/кг)

1,5 г) 2–3 р/нед. При ХПН у больных

в 1 прием ежедневно или по 35 мг/кг

пожилого и старческого возраста суточ-

3 р/нед, больным старше 65 лет –

ную дозу снижают до 7,5 мг/кг. Дли-

по 15 мг/кг/сут. Детям: 25 мг/кг/сут

тельность применения при туберкулезе

или 35 мг/кг 3 р/нед.

до 2 мес. При других И: взрослым

■Пиразинамид (Россия); табл., 0,25

и детям в/м и в/в 15 мг/кг/сут (≤2 г/сут)

и 0,5 г.

в 1–2 ин.

■Пирафат (Fatol Arzneimittel GmbH,

■Стрептомицин, стрептомицина суль-

Германия); табл., покр. обол., 0,5 г.

фат (Россия); пор. д/приг. р-ра для в/м

введ. (флак.), 0,5 и 1 г.

Этамбутол (ethambutol) [I]

■Стрептомицин-хлоркальциевый

Ингибируя синтез РНК, нарушает кле-

комплекс (Россия); пор. д/приг. р-ра

точный метаболизм, оказывает бак-

д/ин. (флак.), 0,1, 0,2 и 0,5 г.

териостатическое действие;

активен

только в отношении размножающихся

ЛС других групп

микобактерий, расположенных вне-

и внутриклеточно. Внутриклеточные

Пиразинамид (pyrazinamide) [I]

концентрации препарата в 2 раза пре-

Хорошо проникает в инкапсулирован-

вышают внеклеточные. Эффект разви-

ные очаги и не утрачивает активность

вается через 1–2 сут. Тормозит развитие

в кислой среде казеозных масс и оча-

резистентности к другим ЛС.

гах острого воспаления. В зависимости

Показания. Туберкулез (в комбинации

от дозы дает бактериостатический или

с другими ЛС).

бактерицидный эффект. В больших до-

Противопоказания. ГЧ, неврит зри-

зах оказывает бактерицидное действие

тельного нерва, катаракта, диабети-

в отношении вне- и внутриклеточно

ческая ретинопатия, воспалительные

расположенных микобактерий. Дей-

заболевания глаз, подагра, возраст

ствует бактерицидно не только на ме-

до 13 лет, ХПН, Б, КГ.

таболически активные M.tuberculosis,

Нежелательные реакции. Голово-

но и на персистирующие формы, нахо-

кружение, ограничение полей зрения,

дящиеся внутри макрофагов.

образование скотом, цветовая слепота

Показания. Туберкулез (в комбинации

на красный и зеленый цвета, ретро-

с другими ЛС).

бульбарный неврит, периферическая

Противопоказания. ГЧ, тяжелые за-

полинейропатия, парестезии, депрессия;

болевания печени и почек.

усиление кашля с увеличением коли-

Нежелательные реакции. Наиболее

чества мокроты (в начале лечения);

часто – тошнота и рвота; гиперурике-

тошнота, рвота; АР.

мия, сопровождающаяся артралгией

Предостережения.

До

начала

(особенно плечевого сустава) и миалги-

и ≥1 р/мес в период лечения проверяют

ей; порфирия, гипергликемия, дизурия,

остроту и поля зрения, цветоощуще-

дозозависимая гепатотоксичность, голо-

ние. При невозможности адекватного

вокружение, головная боль, нарушения

контроля зрения применять не реко-

сна, тромбоцитопения, сидеробластная

мендуется; при развитии нарушений

анемия с эритроидной гиперплазией,

зрения препарат отменяют.

лихорадка, АР и др.

Дозы и применение. Взрослым

Предостережения. ПеН, гиперурике-

по 15–30 мг/кг/сут в 1 прием ежеднев-

мия, подагра, гипотиреоз, эпилепсия,

но, по 30 г/кг 3 р/нед. Детям старше

психоз, Б, КГ, СД. Перед назначением

5 лет: 15 мг/кг/сут в 1 прием ежедневно,

необходимо определить Cпл мочевой

по 30 г/кг 3 р/нед.

кислоты и провести биохимическое

■Этамбутол (Россия); табл., 0,4 г.

Комбинированные основные

См. «Гентамицин», разд. 18.2.3. Не ре-

противотуберкулезные препараты

комендуется назначение канамицина

Используют на всех этапах контроли-

для лечения других И.

руемого лечения впервые выявленного

Дозы и применение. При туберку-

туберкулеза, особенно у амбулаторных

лезе: в/м 1 г 1 р/сут ежедневно (ВСД

больных. Дозируют по рифампицину

2 г), больным ХПН и пожилого возрас-

(0,01 г/кг).

та – 0,75 г/сут. В/в кап. 15 мг/кг/сут

■Фтизопирам [I], фтизопирам В6

(30 мин), ВСД 1 г. Длительность ле-

(Россия); табл. (изониазида 0,15 г, пи-

чения ≤2–3 мес. Для деконтаминации

разинамида 0,5 г

кишечника: п/о 0,5 г 4 р/сут в тече-

■Фтизоэтам [I], фтизоэтам В6 (Рос-

ние 1–2 сут перед операцией. Дети:

сия); табл. (изониазида 0,15 г, этамбу-

15–20 мг/кг/сут.

тола гидрохлорида 0,4 г ± пиридоксина

■Канамицин, канамицина сульфата

гидрохлорида 15 мг).

р-р д/ин. 5% (Россия); пор. д/приг. р-ра

■Изокомб [I] (Россия); табл., покр. обол.

для: в/м введ. (флак.), 0,5 и 1 г; в/в и в/м

(изониазида 0,6 г, пиразинамида 0,3 г,

введ. (флак.), 0,5 и 1 г; р-р для в/в введ.,

рифампицина 0,120 г, этамбутола гид-

50 мг/мл (амп.), 5 и 10 мл.

рохлорида 0,225 г, пиридоксина гидро-

хлорида 0,02 г).

Амикацин (amikacin) [I]

■Изо-эремфат [I] (Fatol Arzneimittel

Активен в отношении M.tuberculosis

GmbH, Германия); табл., покр. обол.

и некоторых атипичных микобактерий;

(изониазида 0,1/0,15 г, рифампицина

оказывает бактериостатическое дей-

0,15 г/0,3 г).

ствие на микобактерии туберкулеза,

резистентные к стрептомицину, изониа-

Фторхинолоны – см. разд. 18.2.11.

зиду, ПАСК и другим противотуберку-

Для лечения лекарственно-рези-

лезным средствам (кроме виомицина

стентного туберкулеза (в комбинации

и капреомицина).

с другими резервными ЛС) в России

Показания. Туберкулез в сочетании

зарегистрированы ломефлоксацин и ле-

с другими резервными ЛС.

вофлоксацин. Активностью в отношении

Противопоказания, нежелатель-

M. tuberculosis обладают также офлокса-

ные реакции, предостережения,

цин, ципрофлоксацин, моксифлоксацин

дозы и применение, препараты.

и спарфлоксацин.

См. разд. 18.2.3.

18.2.13.2. Резервные

Рифамицины

противотуберкулезные средства

Рифабутин (rifabutin) [I]

Аминогликозиды

Показания. Туберкулез и микобакте-

риозы у ВИЧ-инфицированных боль-

Канамицин (kanamycin) [I]

ных; предупреждение генерализации

Нарушает синтез белка на уровне ри-

И, вызванной комплексом M. avium-

босом. Оказывает бактерицидное дей-

intracellulare.

ствие на M. tuberculosis, резистентные

Противопоказания. ГЧ к рифами-

к стрептомицину, изониазиду, ПАСК

цинам.

и другим противотуберкулезным сред-

Нежелательные реакции. Сыпь, ли-

ствам (кроме виомицина и капреоми-

хорадка, эозинофилия, бронхоспазм;

цина).

тошнота, рвота, лейкопения, тромбо-

Показания. Туберкулез в сочетании

цитопения, анемия, редко гемолиз;

с другими резервными ЛС. Деконта-

повышение активности печеночных

минация кишечника перед плановыми

ферментов, желтуха. Редко: гепатит,

колоректальными операциями (в со-

артралгия, миалгия, гриппоподобный

четании с эритромицином, метрони-

синдром, диспноэ. При применении

дазолом).

в высоких дозах и в сочетании с ЛС, по-

Противопоказания, нежелатель-

вышающими Cпл рифабутина, возможен

ные реакции, предостережения.

увеит. При длительном применении

описано бессимптомное помутнение

Дозыиприменение. П/опо0,25 г2 р/сут

роговицы.

(≤1 г/сут) 2 нед, далее 10–20 мг/кг/сут

Предостережения. Б, КГ, возраст

в 2–3 приема. Дети: 10–20 мг/кг/сут.

до 14 лет. При возникновении увеита

■Циклосерин (Россия; Vianex Plant B,

прием следует временно прекратить.

Греция); капс., 0,25 г.

Окрашивает в темно-оранжевый цвет

мочу, кал, слюну, мокроту, слезную

Капреомицин (capreomycin) [I]

жидкость, кожу и контактные линзы.

Подавляет синтез белка в бактериаль-

Дозы и применение. При туберку-

ной клетке, оказывает выраженное

лезе: взрослым п/о 0,15–0,3 г (≤0,45 г)

бактериостатическое действие на M.tu-

в 1 прием; при плохой переносимо-

berculosis, в т.ч. внутриклеточно распо-

сти – по 0,15 г 2 р/сут с пищей. При

ложенные. Микобактерии, резистентные

нетуберкулезных микобактериальных

к капреомицину, как правило, рези-

заболеваниях: 0,45–0,6 г/кг/сут. Дети:

стентны к канамицину, иногда и к ами-

5 мг/кг/сут.

кацину. Перекрестной резистентности

■Рифабутин (Россия), микобутин (Pfiz-

со стрептомицином не отмечается.

er Italia S.r.L., Италия); капс., 0,15 г.

Показания. Лекарственно-резистент-

ный туберкулез (в комбинации с други-

ЛС других групп

ми резервными противотуберкулезными

средствами).

Циклосерин (cycloserinе) [I]

Противопоказания. ГЧ, Б, КГ, дет-

Нарушая синтез клеточной стенки,

ский возраст.

действует бактерицидно. Активен в от-

Нежелательные реакции. Нефро-

ношении M.tuberculosis и некоторых

токсичность; ототоксичность; гепато-

атипичных микобактерий. Слабо дей-

токсичность; головокружение, нервно-

ствует на M.tuberculosis в стадии покоя.

мышечная блокада; АР; лейкоцитоз,

Резистентность развивается медленно,

лейкопения, эозинофилия, гипокалие-

не обладает перекрестной резистентно-

мия, гипокальциемия, гипомагниемия.

стью с другими противотуберкулезными

Боль, кровотечения, инфильтраты, сте-

средствами.

рильный абсцесс в месте ин.

Показания. Туберкулез (в комбинации

Предостережения. ПочН (увеличивать

с другими ЛС); туберкулез, резистент-

интервалы между введ.); миастения,

ный к основным противотуберкулезным

паркинсонизм. В период лечения сле-

средствам. Атипичные микобактериозы,

дует контролировать функцию почек,

вызываемые комплексом M.avium-intra-

печени, органов слуха и равновесия,

cellulare, M.xenopi и др. (монотерапия

электролитный состав крови.

или в комбинации с другими ЛС).

Дозы и применение. Разводят в 2 мл

Противопоказания. ГЧ, тяжелая

0,9% р-ра NаCl д/ин. и вводят глубоко

ПочН, эпилепсия, депрессия, психоз,

в/м по 15–16 мг/кг (≤1 г) ежедневно

алкоголизм, Б.

2–3 мес. Дети: 15–30 мг/кг/сут.

Нежелательные реакции. Нейро-

■Капреомицин (Россия), капастат (Teva

токсические реакции, тошнота, потеря

Pharmaceutical Works Co.Ltd, Венгрия);

аппетита, диарея, запор, гипогликемия,

лиоф. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ.

АР и др.

(флак.), 1 г.

Предостережения. КГ, детский воз-

раст. Риск нейротоксичности повыша-

Тиоамиды

ется при перегревании, психическом

напряжении, одновременном приеме

Этионамид (ethionamide) [I]

других нейротоксичных и психости-

и протионамид (protionamide) [I]

мулирующих средств. В амбулаторной

Близкие по структуре и действию про-

практике назначают с осторожностью

изводные изоникотиновой кислоты.

после проверки переносимости в ста-

Активны в отношении быстро и мед-

ционаре. Для профилактики нежела-

ленно размножающихся микобактерий,

тельных реакций следует назначать

расположенных вне- и внутриклеточно.

глутаминовую кислоту.

Сохраняют активность в кислой сре-

де, тормозят развитие резистентности

Аминосалициловая кислота

к другим ЛС. Протионамид несколько

(aminosalicylic acid) [I]

лучше переносится.

Конкурирует с пара-аминобензойной

Показания. Лекарственно-резистент-

кислотой и подавляет синтез фолата

ный туберкулез (в комбинации с дру-

в микобактериях туберкулеза, оказы-

гими резервными ЛС).

вает бактериостатическое действие.

Противопоказания. ГЧ, Б, острый

Слабо влияет на возбудителя, распо-

гастрит, ЯБЖДК, язвенный колит,

лагающегося внутриклеточно. Тормозит

цирроз и другие заболевания печени

развитие резистентности к изониазиду

в фазе обострения. Возраст до 14 лет

и стрептомицину, а также к другим

(этионамид).

противотуберкулезным средствам.

Нежелательные реакции. Анорек-

Показания. Лекарственно-резистент-

сия, тошнота, металлический привкус

ный туберкулез (в комбинации с други-

во рту, отрыжка тухлым, саливация,

ми резервными противотуберкулезными

рвота; гепатотоксичность; сонливость

средствами).

или бессонница, галлюцинации, депрес-

Противопоказания. ГЧ, ЯБЖДК,

сия; кожные высыпания; нарушения

ПочН и/или ПеН, гепатит, цирроз пе-

менструального цикла.

чени, амилоидоз внутренних органов,

Предостережения. КГ, заболевания

энтероколит (обострение), микседема

печени. Перед назначением необходимо

(некомпенсированная), нефрит, деком-

исследование функции печени и состоя-

пенсированная ХСН (в т.ч. на фоне

ния ЖКТ, в период лечения – ежеме-

порока сердца), тромбофлебит, гипо-

сячный контроль активности АЛТ, АСТ.

коагуляция, эпилепсия, Б, КГ.

Риск гепатотоксичности повышается

Нежелательные реакции. Диспеп-

при сочетании с изониазидом и ри-

сические расстройства, гипербилиру-

фампицином.

бинемия, протеинурия, гематурия,

Дозы и применение. Взрослым и де-

кристаллурия, АР и др. Редко: тромбо-

тям старше 14 лет п/о по 15–20 мг/кг/сут

цитопения, лейкопения (вплоть до агра-

(до 1 г) в 1–3 приема.

нулоцитоза), лекарственный гепатит,

Этионамид [I]

B12-дефицитная мегалобластная анемия.

При длительном применении в высоких

■Этид (Lupin Ltd, Индия), миобид-250

(Panacea Biotec Ltd, Индия); табл., покр.

дозах: гипотиреоз, зоб, микседема.

Предостережения, взаимодействие.

обол., 0,25 г.

Эпилепсия. Нарушает всасывание ри-

Протионамид [I]

фампицина, эритромицина, линкоми-

■Протионамид (Россия; Promed Ex-

цина и усвоение витамина B12 (риск

ports Pvt Ltd, Индия), петеха (Fatol

развития анемии). Может ослаблять

Arzneimittel GmbH, Германия); табл.,

АБ-эффекты аминогликозидов. При

покр. обол., 0,25 г.

сочетании с капреомицином возможно

усиление электролитных нарушений,

Комбинированные основные

снижение Cпл калия и рН. Не следует

и резервные препараты

применять вместе с пиразинамидом

Используют на всех этапах контроли-

и хлоридом аммония. Развитие проте-

руемого лечения.

инурии и гематурии требуют временной

■Ломекомб [I] (Россия); табл., покр.

отмены препарата.

обол. (изониазида 0,135 г, ломефлокса-

Дозы и применение. П/о в суточ-

цина гидрохлорида 0,2 г, пиразинамида

ной дозе 2 г на 10 кг МТ пациента

0,37 г, этамбутола гидрохлорида 0,325 г,

в 3 приема, но ≤10–12 г/сут. В/в 3%

пиридоксина гидрохлорида 0,01 г).

водный р-р вводят кап. ≤250 мл. Далее

■Протиокомб [I] (Россия); табл., покр.

объем доводят до 500 мл и назначают

обол. (ломефлоксацина гидрохлорида

5–6 инф./нед. Р-ры нельзя нагревать,

0,2 г, пиразинамида 0,37 г, протион-

т.к. препарат разрушается. Детям: 0,2–

амида 0,15 г, этамбутола гидрохлорида

0,3 г/кг/сут в 3–4 приема, ВСД 10 г.

0,325 г, пиридоксина гидрохлорида

■ПАСК (Россия); табл., покр. обол., 0,5

0,01 г).

и 1 г.