Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Федеральное_руководство_по_использованию_лекарственных_средств_формулярная.pdf
Скачиваний:
3
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
13.17 Mб
Скачать

604 Противомикробные и антигельминтные средства

18. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА

18.1.Принципы рационального использования противомикробных (антимикробных) средств

18.2.Антибактериальные средства

18.3.Противогрибковые средства

18.4.Противовирусные средства

18.5.Противопротозойные средства

18.6.Выбор противомикробных средств

18.7.Дозы антибактериальных средств для детей

18.8.Антигельминтные средства

 

 

18.1. ПРИНЦИПЫ РАЦИОНАЛЬ-

ры пациента; 2) факторы возбудителя

 

 

НОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

инфекции (И).

 

 

Факторы пациента: аллергологи-

 

 

ПРОТИВОМИКРОБНЫХ

 

 

ческий анамнез, состояние функции

 

 

(АНТИМИКРОБНЫХ) СРЕДСТВ

 

 

печени и почек, иммунной системы,

 

 

 

 

 

18.1.1. Принципы применения про-

сопутствующие заболевания других

 

 

тивомикробных средств в лечебном

органов и систем, применение других

 

 

учреждении

ЛС и пищевых добавок, способность

 

 

18.1.2. Общие принципы выбора про-

принимать препарат п/о, тяжесть бо-

 

 

тивомикробных средств

лезни, возраст, локализация патологи-

 

 

 

ческого процесса. У женщин необходимо

 

 

 

учитывать возможную Б, КГ или прием

 

 

18.1.1. Принципы применения

 

 

контрацептивов п/о.

 

 

противомикробных средств

Факторы возбудителя: наиболее веро-

 

 

в лечебном учреждении

ятный при данной И микроорганизм

 

 

В каждом стационаре с целью повышения

и его чувствительность к ПМС.

 

 

эффективности терапии и сдерживания

Эмпирический выбор одного или не-

 

 

развития антибиотикорезистентности не-

скольких ЛС является результатом

 

 

обходимо разработать политику приме-

комплексной оценки вышеперечис-

 

 

нения ПМС, которую должен проводить

ленных факторов. Конечный выбор

 

 

междисциплинарный комитет, состоя-

определяется микробиологическими,

 

 

щий из представителей администрации,

фармакокинетическими и токсиче-

 

 

ведущих клиницистов, клинического

скими свойствами ПМС. Режим до-

 

 

фармаколога и микробиолога.

зирования, способ введ. препарата

 

 

ПМС, входящие в формуляр лечеб-

и продолжительность лечения зависят

 

 

ного учреждения, следует разделить

от локализации, типа и тяжести ин-

 

 

 

на две группы: 1) ЛС, которые может

фекционного процесса и эффективно-

 

 

назначать любой врач самостоятельно;

сти лечения.

 

 

2) ЛС, которые могут быть разрешены

Применение принципов доказатель-

 

 

к применению только после консуль-

ной медицины при выборе ПМС

 

 

тации с клиническим фармакологом,

В настоящем руководстве рекомен-

 

 

микробиологом или другим специали-

дации по выбору ПМС для лечения

 

 

стом, компетентным в области анти-

И основаны как на данных система-

 

 

микробной химиотерапии.

тических обзоров рандомизированных

 

 

 

контролируемых исследований, так

 

 

 

и на мнении экспертов. Большинство

 

 

18.1.2. Общие принципы выбора

 

 

рандомизированных клинических ис-

 

 

противомикробных средств

 

 

следований ПМС проводят до начала

 

 

 

 

 

При выборе ПМС необходимо учиты-

их широкого применения, когда уровень

 

 

вать две группы факторов: 1) факто-

резистентности к ним минимален; так-

Противомикробные и антигельминтные средства 605

же следует учитывать, что их целью,

ление размножения микроорганизмов)

 

как правило, является доказать, что

и биологической доступности возбуди-

 

исследуемое ЛС «не хуже», чем препа-

теля. Чрезмерно длительные курсы

 

рат сравнения, поэтому затруднительно

способствуют развитию резистентности

 

показать реальные преимущества новой

и возникновению нежелательных реак-

 

терапии. В то же время выбор ЛС дол-

ций, приводят к увеличению стоимости

 

жен проводиться с учетом современных

терапии.

 

данных о резистентности возбудителей,

Учитывать, что при применении ПМС,

 

принимая во внимание региональные

особенно широкого спектра действия,

 

особенности.

возможны селекция резистентных

 

Виды противомикробной терапии:

микроорганизмов и развитие супер-

 

1) эмпирическая; 2) целенаправленная;

инфекции.

 

3) профилактическая.

Коррекция противомикробной те-

 

Начало противомикробной тера-

рапии

 

пии

После получения результатов микро-

 

Как правило, первоначально ПМС на-

биологического исследования в случае

 

значают эмпирически, т.е. на основании

выделения микроорганизма, резистент-

 

предположения о наиболее вероятном

ного к применяемому ЛС, и при кли-

 

возбудителе и его чувствительности.

нической неэффективности лечения

 

При назначении эмпирической терапии

необходимо назначить другой препарат,

 

необходимо придерживаться следующих

активный в отношении возбудителя

 

положений:

(целенаправленная противомикробная

 

Не применять антибиотики для лече-

терапия). При получении отрицатель-

 

ния неосложненных вирусных И (!).

ного результата микробиологического

 

Перед началом терапии получить образ-

исследования вопрос о продолжении

 

цы для микробиологического исследо-

или завершении противомикробной

 

вания; «слепое» назначение ПМС при

терапии решается на основании кли-

 

лихорадке неясного генеза затрудняет

нических данных. Предпочтение (при

 

диагностику.

прочих равных условиях) отдают препа-

 

До получения результатов микробио-

рату с более узким спектром действия

 

логического исследования выбирать

и более низкой стоимости. Как правило,

 

антибиотик с учетом данных монито-

оценить эффективность противомик-

 

ринга локальной резистентности

робной терапии можно через ≥2–3 сут

 

возбудителей.

от начала лечения. Следует учиты-

 

Подбирать дозу ПМС с учетом возраста,

вать, что при тяжелых И отсутствие

 

МТ, функции почек, локализации и тя-

явного клинического эффекта может

 

жести И. Назначение в «стандартной»,

быть не связано с неэффективностью

 

а не в максимальной дозе при тяже-

этиотропной терапии.

 

лых И может привести к неэффектив-

 

 

 

ности лечения. При применении ЛС

 

 

 

с небольшой терапевтической широтой

18.2. АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ

 

 

 

(например, аминогликозидов) не следует

СРЕДСТВА

 

превышать максимальные дозы, жела-

 

 

 

тельно проводить мониторинг Cпл ЛС.

Дозы АБС для детей см. в разд. 18.7.

 

Определять путь введ. препарата

18.2.1. β-Лактамные антибиотики

 

в зависимости от тяжести и локали-

18.2.2. Тетрациклины

 

зации инфекционного процесса. Угро-

18.2.3. Аминогликозиды

 

жающие жизни состояния требуют

18.2.4. Макролиды

 

в/в введ. препарата. По возможности

18.2.5. Линкозамиды

 

избегать болезненных в/м ин., особен-

18.2.6. Гликопептиды

 

но у детей.

18.2.7. Оксазолидиноны

 

Определять длительность терапии

18.2.8. Другие антибиотики

 

с учетом типа И, терапевтической эф-

18.2.9. Нитроимидазолы

 

фективности, характера противомик-

18.2.10. Сульфаниламиды

 

робного действия (гибель или подав-

и триметоприм

 

606 Противомикробные и антигельминтные средства

18.2.11.Хинолоны

18.2.12.Нитрофураны

18.2.13.Противотуберкулезные

средства

18.2.1.β-Лактамные антибиотики

18.2.1.1.Пенициллины

18.2.1.2.Цефалоспорины

18.2.1.3.Карбапенемы

18.2.1.4.Монобактамы

β-Лактамные антибиотики (в первую очередь пенициллины и цефалоспо- рины) составляют основу современной химиотерапии. Бактерицидный эф- фект связан с нарушением образования клеточной стенки. Наиболее распро- страненный механизм формирования резистентности выработка микро- организмами β-лактамаз (ферментов, разрушающих β-лактамное кольцо). Основные нежелательные реакции АР, которые могут носить перекрестный характер с другими β-лактамами. Мож- но комбинировать с аминогликозидами и фторхинолонами ввиду синергизма в отношении грам(–) флоры. Однако их нельзя смешивать в одном шприце или инфузионной системе (физико-хи- мическая несовместимость).

18.2.1.1. Пенициллины

Пенициллины (табл. 18-1) хорошо про- никают в ткани и жидкости организма, за исключением СМЖ, внутренних сред глаза и предстательной железы. При воспалении мозговых оболочек и введении в высоких дозах создают

терапевтические концентрации в СМЖ. Экскретируются в основном с мочой. Наиболее существенной нежелательной реакцией является ГЧ немедленного типа, имеющая различные клиниче- ские проявления от сыпи до АШ (ча- сто носит перекрестный характер с дру- гими β-лактамами). Могут вызывать (чаще ампициллин и цефалоспорины) антибиотикоассоциированную диарею. Из-за риска тяжелых нейротоксических реакций нельзя вводить эндолюмбально

(за исключением бензилпенициллина натриевой соли, которую вводят крайне осторожно по жизненным показаниям). При назначении пациентам с ПочН следует учитывать содержание в пре- паратах калия и натрия.

Природные пенициллины

Бензилпенициллин и его произ- водные

Бензилпенициллин остается важным препаратом для лечения И, вызванных стрептококками, включая пневмококк и β-гемолитический стрептококк, а также менингококком, спирохетами. Антибиотик применяют для лечения дифтерии, газовой гангрены, лептоспи- роза. В России уровень резистентности пневмококков к пенициллину относи- тельно низкий. Гонококки, как прави- ло, резистентны. Применяют только

парентерально (в/в, в/м).

Другие производные (феноксиметилпе- нициллин, бензатина бензилпеницил- лин) имеют тот же АБ-спектр, но менее

Таблица 18-1. Классификация пенициллинов

 

 

Природные

Бензилпенициллин

 

 

 

Феноксиметилпенициллин

 

 

 

Бензатина бензилпенициллин

 

 

 

Бензилпенициллин прокаина

 

 

 

 

 

 

Бензатина феноксиметилпенициллин

 

 

Антистафилококковые

Оксациллин

 

 

Расширенного спектра

Ампициллин

 

 

(аминопенициллины)

Амоксициллин

 

 

Активные в отношении

 

 

 

P.aeruginosa:

Тикарциллин*

 

 

карбоксипенициллины

 

 

уреидопенициллины

Азлоциллин

 

 

 

Пиперациллин*

 

 

Комбинированные

Амоксициллин/клавуланат

 

 

с ингибиторами β-лактамаз

Ампициллин/сульбактам

 

 

(ингибиторозащищенные)

Тикарциллин/клавуланат

 

 

 

Пиперациллин/тазобактам

* В настоящее время не зарегистрирован в РФ.

Противомикробные и антигельминтные средства 607

активны. Особенности фармакокинети-

филактика острой ревматической ли-

 

ки позволяют принимать их п/о (фенок-

хорадки, рецидивов пневмококкового

 

симетилпенициллин) или обеспечивать

менингита после ЧМТ, пневмококковой

 

пролонг. эффект при в/м введ. (бенза-

И у детей после спленэктомии или

 

тина бензилпенициллин).

с гипогаммаглобулинемией.

 

 

Противопоказания, нежелатель-

 

Бензилпенициллин

ные реакции. См. «Бензилпенициллин

 

(benzylpenicillin) [I]

и его производные».

 

Показания. Стрептококковые (фарин-

Дозы и применение. Взрослым и де-

 

гит, рожа, скарлатина, эндокардит),

тям старше 12 лет: п/о по 0,5-1 г 3 р/сут

 

пневмококковые (внебольничная пнев-

(в 1 мг – 1610 МЕ) за 1 ч до еды. Де-

 

мония /П/, менингит) и менингокок-

тям: до 1 года – 50 мг/кг/сут,1–6 лет

 

ковая И, дифтерия, газовая гангрена,

30 мг/кг/сут, 6–12 лет – 20–30 мг/кг/сут;

 

лептоспироз, сифилис, актиномикоз.

вторичная профилактика ревматической

 

Противопоказания. ГЧ к пеницилли-

лихорадки: 500 мг 1–2 р/сут; лечение

 

нам и другим β-лактамам.

3 сут после исчезновения симптомати-

 

Нежелательные реакции. АР (сыпь,

ки заболевания, при стрептококковой

 

крапивница, АО, гемолитическая ане-

И ≥10 сут; до 3 лет предпочтительнее

 

мия, нейтропения, тромбоцитопения,

в виде р-ра или сусп.

 

АШ и др.), нейротоксичность (при введ.

Феноксиметилпенициллин (Россия);

 

в высоких дозах или при ПочН) и др.

табл., 0,1 и 0,25 г, драже, 100 тыс.ЕД;

 

Предостережения. Лекарственная

пор. д/приг. сусп. для приема п/о: бан-

 

аллергия, ПочН.

ки, 0,3–20 г, 0,6–40 г и 1,2–80 г; флак.,

 

Дозы и применение. В/м, в/в: взрос-

0,6–40 г, 1,2–80 г; 60 мг/5 мл; пакети-

 

лым 4–12 млн ЕД/сут в 4–6 ин., при

ки (пак.), 37,5 и 75 мг; гран. д/приг.

 

внебольничной П 8–12 млн ЕД/сут

сусп. д/приема п/о, 250 мг/5 мл (флак.),

 

в 4–6 ин. При менингите, эндокардите,

24 г.

 

газовой гангрене: в/в 18–24 млн ЕД/сут

 

 

в 6 введ. Детям: новорожденным

Пролонгированные препараты

 

50 000 ЕД/кг/сут в 2–3 введ., 1 мес

пенициллина

 

12 лет 50–200 тыс.ЕД/кг/сут, старше

Пролонг., или депо-пенициллины (бен-

 

12 лет – 500 000–2 млн ЕД/сут в 2–3 ин.

затина бензилпенициллин), и ком-

 

При сепсисе, септическом эндокардите,

бинированные препараты, созданные

 

менингите, некротизирующем фасциите

на их основе, представляют собой сусп.,

 

или газовой гангрене: в/в до 500 000 –

которые можно вводить только в/м.

 

1 млн ЕД/кг/сут в 2–4 введ. Врожден-

Медленно всасываются, не создают вы-

 

ный сифилис: 100–150 тыс.ЕД/кг/сут

соких Cпл, плохо проникают через ГЭБ.

 

7 сут (в т.ч. детям без симптомов, мате-

Бензатина бензилпенициллин имеет

 

ри которых не лечились). Дети >1 мес

длительный t1/2, его действие продол-

 

с симптомами сифилиса: 200–300 тыс.

жается в течение 3–4 нед.

 

ЕД/кг/сут 7 сут бензилпенициллина,

Показания. Лечение и профилактика

 

 

далее 3 ин. по 50 тыс.ЕД/кг бензати-

И, вызванных β-гемолитическим стреп-

 

на бензилпенициллина с интервалом

тококком (фарингит, рожа, скарлатина),

 

2 нед.

профилактика ревматической лихорад-

 

Бензилпенициллина натриевая соль

ки, сифилис (кроме нейросифилиса

 

кристаллическая, бензилпеницил-

и врожденного сифилиса).

 

лина натриевая соль, бензилпени-

Противопоказания, нежелатель-

 

циллин (Россия); пор. д/приг. р-ра для

ные реакции. См. «Бензилпенициллин

 

в/в и в/м введ. (флак.), 250, 500 тыс.

и его производные».

 

и 1 млн ЕД.

Предостережения. Вводить строго

 

 

в/м (!) в верхний наружный квадрант

 

Феноксиметилпенициллин

ягодицы. Перед введ. проверить, чтобы

 

(phenoxymethylpenicillin) [I]

игла не находилась в сосуде. При по-

 

Показания. Стрептококковый тон-

падании в сосуды возможно развитие

 

зиллофарингит, рожа. Вторичная про-

эмболии и ишемии.

 

608 Противомикробные и антигельминтные средства

Бензатина бензилпенициллин

другим β-лактамам (цефалоспоринам,

(benzathine benzylpenicillin) [I]

карбапенемам), а также часто к мак-

Дозы и применение. В/м: взрослым

ролидам, тетрациклинам, линкозами-

при фарингите и роже 1,2–2,4 млн ЕД

дам, аминогликозидам, фторхинолонам.

однократно. При сифилисе: 2,4 млн ЕД

Препараты выбора при И, вызванных

каждые 5–7 сут (2–3 ин.). Для профи-

MRSA, – ванкомицин или линезолид.

лактики ревматизма и рецидивирующей

 

рожи: 1,2–2,4 млн ЕД 1 р/мес. Детям:

Оксациллин (oxacillin) [I]

в/м 5–10 тыс.ЕД/кг (до 600 тыс.ЕД)

Показания. Стафилококковые И (П,

1 р/нед или 20 тыс.ЕД/кг (до 1,2 млн ЕД)

эндокардит, менингит, сепсис, И кожи,

1 р/2 нед.

мягких тканей, костей, суставов).

Бициллин-1 (Россия); пор. д/приг. сусп.

Противопоказания. ГЧ к β-лактам-

для в/м введ. (флак.), 300, 600 тыс., 1,2

ным антибиотикам.

и 2,4 млн ЕД.

Нежелательные реакции. АР (см.

Ретарпен (Sandoz GmbH, Австрия);

«Бензилпенициллин и его производ-

пор. д/приг. р-ра для в/м введ. пролонг.

ные»), диспепсические явления, повы-

дейст. (флак.), 1,2 и 2,4 млн МЕ.

шение активности АЛТ, АСТ, лихорад-

 

ка, эозинофилия, анемия, нейтропения,

Бензатина бензилпенициллин+

транзиторная гематурия у детей.

бензилпенициллин прокаина+

Предостережения. Лекарственная

бензилпенициллин (benzathine

аллергия. Не смешивать с аминогли-

benzylpenicillin+benzylpenicillin

козидами!

procaine+benzylpenicillin)

Дозы и применение. П/о 2–4 г/сут

Дозы и применение. В/м 1,2 млн ЕД

в 4 приема за 1–1,5 ч до еды (сейчас

однократно.

п/о применение оксациллина считают

Бициллин-3 (Россия); пор. д/приг. сусп. необоснованным из-за его недостаточ- для в/м введ. (флак.), 200+200+200 тыс. ной концентрации в сыворотке и тка-

ЕД и 400+400+400 тыс.ЕД.

Бензатина бензилпенициллин+ бензилпенициллин прокаина

(benzathine benzylpenicillin+

benzylpenicillin procaine)

Дозы и применение. В/м 1,5 млн ЕД однократно. Для профилактики ревма- тизма: 1,5 млн ЕД 1 р/мес.

Бициллин-5 (Россия); пор. д/приг. сусп. для в/м введ. (флак.), 1,2 млн ЕД + 300 тыс. ЕД (бензатина бензилпеницил- лина 1,2 млн ЕД, бензилпенициллина прокаина 0,3 млн ЕД).

Антистафилококковые пенициллины

Большинство стафилококков выра- батывает β-лактамазу и резистентны к бензилпенициллину. Основным анти- стафилококковым препаратом является оксациллин, активный в отношении пенициллинорезистентного S.aureus. Оксациллин плохо всасывается при приеме п/о и в основном использует- ся парентерально. Нозокомиальные и внебольничные штаммы S.aureus, резистентные к оксациллину и мети- циллину (MRSA), резистентны ко всем

нях), в/м и в/в: 4–12 г/сут в 4–6 ин.

Новорожденным: в/м или в/в 20– 40 мг/кг/сут в 2 ин., детям 100–150 (до 200) мг/кг/сут в 2–4 ин.

Оксациллин (Россия); капс., 0,25;

табл., 0,25 и 0,5 г; пор. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. (флак.), 0,25, 0,5 и 1 г.

Пенициллины с расширенным спектром активности

В отличие от пенициллина и оксацил- лина полусинтетические аминопени-

циллины ампициллин и амоксицил-

лин действуют на аэробные грам(–)

бактерии семейства Enterobacteriaceae (E.coli) и H.influenzae. Как и пени-

циллин, разрушаются β-лактамазами. Амоксициллин лучше, чем ампициллин и пенициллин, действует на пневмокок- ки, кислотостабилен, имеет в 2–2,5 раза большую биодоступность при приеме п/о, чем ампициллин; лучше перено- сится, реже вызывает диарею. В настоя- щее время ампициллин применяют, как правило, парентерально.

Особенностью нежелательного дей-

ствия аминопенициллинов является

Противомикробные и антигельминтные средства 609

развитие макулопапулезной ампи-

чувствительными микроорганизмами:

циллиновой») сыпи неаллергической

п/о 45 мг/кг/сут; при вероятности устой-

природы, исчезающей без отмены пре-

чивости флоры (лечение антибиотиком,

парата. ФР инфекционный мононук-

посещение детского учреждения) – 80–

леоз. Могут вызывать диспепсические

100 мг/кг/сут. Курс лечения 5–12 сут.

явления.

ИМПу (при чувствительности флоры):

 

п/о 30 мг/кг 3 р/сут. Курс лечения

Ампициллин (ampicillin) [I]

14 сут.

Показания. Острый средний отит*,

Амоксициллин (Россия); капс., 0,25

острый синусит*, обострение хрониче-

и 0,5 г; табл., 0,25 и 0,5 г; пор. д/приг.

ского бронхита*, внебольничная П*,

сусп. для приема п/о, 250 мг/5 мл (бан-

И мочевых путей (ИМПу), желчевы-

ки), 60 г.

водящих путей*, шигеллез, сальмо-

Оспамокс (Sandoz GmbH, Австрия);

неллез, менингит, бактериальный

табл., покр. обол., 0,5 и 1,0 г; капс.,

эндокардит (в комбинации с гентами-

0,25 г; пор. д/приг. сусп. для приема

цином или стрептомицином), сепсис

п/о (флак.), 125 мг/5 мл, 5,1 и 8,5 г;

новорожденных (в комбинации с ами-

250 мг/5 мл, 6,6 и 11 г; 500 мг/5 мл, 12

ногикозидом).

и 20 г.

Противопоказания. ГЧ к β-лактамам,

Флемоксин солютаб (Astellas Pharma

инфекционный мононуклеоз.

Europe B.V., Нидерланды); табл. дис-

Нежелательные реакции. АР (см.

перг., 0,125, 0,25, 0,5 и 1 г.

«Бензилпенициллин и его производ-

Хиконцил (Sandoz GmbH, Австрия);

ные»), макулопапулезная сыпь, тош-

капс., 250 и 500 мг; сусп. д/приема п/о,

нота, диарея.

250 мг/5 мл (флак.), , 64,8 г.

Предостережения. Не смешивать

 

с аминогликозидами при введ.!

Антисинегнойные

Дозы и применение. П/о 0,5 г 4 р/сут

пенициллины

за 1 ч до еды. В/в и в/м: 2–6 г/сут

К ним относят карбоксипенициллины

в 4 ин.; при сепсисе, менингите, эндо-

(карбенициллин, тикарциллин) и уреи-

кардите 8–12 г/сут в 4–6 ин. Детям

допенициллины (азлоциллин, пипе-

100–400 мг/кг/сут.

рациллин). Уреидопенициллины более

Ампициллин (Россия); капс., 0,25 г;

активны в отношении P.aeruginosa. Все

табл., 0,25 г; пор. д/приг.: сусп. для

антисинегнойные пенициллины разру-

приема п/о: с концентрацией 250 мг/5 мл

шаются β-лактамазами. Ввиду высокой

(банки), 5 г; 125, 250 и 500 мг (пакеты,

резистентности к антисинегнойным пе-

пак.), 1,5, 3 и 6 г; р-ра д/ин. (флак.),

нициллинам и отсутствия преимуществ

0,25, 0,5, 1 и 2 г.

перед другими АБС они практически

 

потеряли свое значение.

Амоксициллин (amoxicillin) [I, II]

Показания. Острый средний отит, ост- рый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная П, ИМПу, И желчевыводящих путей, профилакти- ка бактериального эндокардита, эради- кация H.pylori, клещевой боррелиоз.

Противопоказания, предостере- жения, нежелательные реакции.

См. «Ампициллин».

Дозы и применение. Взрослым

п/о 1,5–3 г/сут в 3 приема, для профи- лактики бактериального эндокардита – 3 г однократно. Детям: И, вызванные

* При приеме п/о предпочтение следует отдавать амоксициллину!

Ингибиторозащищенные

пенициллины

Представляют собой комбинацию пени- циллина и ингибитора β-лактамаз (кла- вулановая кислота, сульбактам, тазобак- там). Ингибитор β-лактамаз повышает активность пенициллина в отноше- нии микроорганизмов, продуцирующих эти ферменты: S.aureus, H.influenzae, М.catarrhalis, N.gonorrhoeae, E.coli, Klebsiella spp., Proteus spp., анаэробов, в т.ч.

B.fragilis. Тикарциллин/клавуланат обладает антисинегнойной активностью и активен в отношении S.malthophilia. Сульбактам имеет собственную клини- чески значимую АБ-активность в от-

610 Противомикробные и антигельминтные средства

 

ношении Neisseriaceae и Acinetobacter,

при необходимости дозу повышают

 

а также некоторых анаэробов.

до 80–100 мг/кг/сут, используя препа-

 

Ингибиторозащищенные пеницилли-

раты с соотношением амоксицилли-

 

ны применяют для лечения И разной

на и клавуланата ≥1:7 или добавляя

 

локализации и для периоперацион-

к препаратам с соотношением 1:4–1:3

 

ной профилактики в абдоминальной

амоксициллин в соответствующей дозе.

 

хирургии.

В/в (но не в/м!): новорожденным

 

 

60 мг/кг в 2 введ., детям 1 мес–12 лет

 

Амоксициллин/клавуланат

40–60 (до 90–120) мг/кг/сут, старше

 

(amoxicillin/clavulanic acid) [I, II]

12 лет и взрослым 3–4 (до 6) г

 

Показания. И, вызванные чувстви-

в 3–4 введ.

 

тельными штаммами микроорганиз-

Аугментин, аугментин СР (Smith-

 

мов: И верхних дыхательных путей

Kline Beecham Pharmaceuticals, Ве-

 

и ЛОР-органов (острый и хронический

ликобритания; SmithKline Beechem

 

синусит и средний отит, заглоточный

Corporation, США); табл., покр. обол.,

 

абсцесс, тонзиллит, фарингит); И ниж-

0,25 г/0,125 г, 0,5 г/0,125 г и 0,875 г/0,125 г;

 

них дыхательных путей (обострение

пор. д/приг. сусп. для приема п/о (флак.),

 

хронического бронхита, внебольничная

125 мг+31,25 мг/5 мл; 200 мг+28.5 мг/5 мл,

 

П); ИМПу; И в гинекологии; И кожи

7,7 г; 400 мг+57 мг/5 мл, 12,6 г; пор.

 

и мягких тканей; И костной и соеди-

для приг. р-ра для в/в введ. (флак.),

 

нительной тканей; И желчных путей

500 мг+100 мг, 1000 мг+200 мг; табл. с мо-

 

(холецистит, холангит); одонтогенные

диф. высв., покр. обол., 1,0 г+0,0625 г.

 

И; послеоперационные И. Те же И у де-

Амоксиклав, амоксиклав квиктаб

 

тей, выписанных недавно из стациона-

(Lek d.d., Словения); табл., покр. обол.:

 

ра или предшествующая АБ-терапия

0,25 г/0,125 г, 0,5 г/0,125 г и 0,875 г/0,125 г;

 

за 3 мес до настоящего заболевания, а

пор. д/приг: сусп. д/приема п/о (флак.):

 

также в группах риска по резистентной

125 мг/31,25 мг/5 мли250 мг/62,5 мг/5 мл

 

пневмотропной флоре (воспитанни-

25 г; 400 мг/57 мг/5 мл – 8,75, 12,5,

 

ки интернатов и детских дошкольных

17,5 и 35 г; р-ра для в/в введ. (флак.),

 

учреждений). Профилактика И при

500 мг/100 мг и 1000 мг/200 мг; табл. дис-

 

хирургических вмешательствах.

перг., 500 мг+125 мг и 875 мг+125 мг.

 

Противопоказания, нежелатель-

Флемоклав солютаб (Astellas Pharma

 

ные реакции, предостережения. См.

Europe B.V., Нидерланды); табл. дис-

 

«Амоксициллин». Противопоказан при

перг., 825 мг/125 мг.

 

ГЧ (в т.ч. к цефалоспоринам и другим

 

 

β-лактамам, клавулановой кислоте),

Ампициллин/сульбактам

 

пациентам, у которых он ранее вызы-

(ampicillin/sulbactam)

 

вал холестатическую желтуху и/или

Показания. См. «Амоксициллин/кла-

 

нарушение функции печени. Неже-

вуланат».

 

лательные реакции (наиболее часто

Противопоказания, нежелательные

 

диспепсические явления) в большин-

реакции, предостережения. См. «Ам-

 

 

стве случаев слабые и преходящие.

пициллин».

 

С осторожностью применять при Б,

Дозы и применение. Взрослым

 

КГ, тяжелой ПеН, заболеваниях ЖКТ

и детям старше 12 лет: в/в 3–6 г/сут

 

(в т.ч. колит в анамнезе, связанный

в 3–4 введ., при тяжелых И до 12 г/сут.

 

с применением пенициллинов), ХПН.

Детям до 12 лет: 150 мг/кг/сут (100 мг/кг

 

Нельзя смешивать с аминогликозидами

ампициллина и 50 мг/кг сульбактама)

 

в инфузионной системе!

в 3–4 введ.

 

Дозы и применение. Взрослым

Сультасин (Россия); пор. для приг. р-ра

 

п/о по 0,625 г 3 р/сут или по 1 г 2 р/сут

для в/в и в/м введ. (флак.), 500 мг/250 мг

 

или по 2,125 г (2 табл. с контролируе-

и 1000 мг/500 мг.

 

мым высв.) 2 р/сут (лучше во время

Амписид (Mustafa Nevzat Ilac Sanayii

 

еды); при ИМПу нижних отделов

A.S., Турция); пор. для приг. р-ра для

 

по 0,375–0,625 мг 3 р/сут. Детям п/о:

в/в и в/м введ. (флак.), 250 мг/125 мг,

 

до 12 лет – 45 мг/кг (до 750 мг)/сут;

500 мг/250 мг и 1000 мг/500 мг.