Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Федеральное_руководство_по_использованию_лекарственных_средств_формулярная.pdf
Скачиваний:
3
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
13.17 Mб
Скачать

Противомикробные и антигельминтные средства 611

Пиперациллин/тазобактам

(piperacillin/tazobactam)

Показания. Нозокомиальная П, ослож- ненные И кожи и мягких тканей, инт- раабдоминальные и тазовые И, ослож- ненные ИМПу, И костей и суставов, нейтропеническая лихорадка, сепсис.

Противопоказания, предостереже-

ния. ГЧ к β-лактамам, возраст до 2 лет. С осторожностью при тяжелом кровоте- чении (в т.ч. в анамнезе), муковисци- дозе, ХПН, Б, КГ.

Дозы и применение. Взрослым и де-

тям старше 12 лет: в/в по 2,25 г (2 г пиперациллина и 0,25 г тазобактама) каждые 6 ч или по 4,5 г (4 г пиперацил- лина и 0,5 г тазобактама) каждые 8 ч.

Тазоцин (Wyeth Lederle S.p.A., Италия);

лиоф. д/приг. р-ра для в/в введ. (флак.), 2 г+250 мг и 4 г+500 мг.

Тикарциллин/клавуланат

(ticarcillin/clavulanic acid)

Показания. Нозокомиальная П, ослож- ненные И кожи и мягких тканей (в т.ч. диабетическая стопа), интраабдоми- нальные и тазовые И, осложненные ИМПу, И костей и суставов, нейтропе- ническая лихорадка, сепсис.

Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. «Амоксициллин/клавуланат». Вызыва- ет электролитные нарушения (гипер- натриемия, гипокалиемия особенно у пациентов с СН), снижает агрегацию тромбоцитов.

Дозы и применение. Взрослым в/в по

3,1 г каждые 4–8 ч. Детям: старше 3 мес

сМТ<60 кг – 200–300 мг/кг/сут в 4–6 введ.,

сМТ≥60 кг как взрослым.

Тиментин (SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Великобритания); лиоф. д/приг. р-ра д/инф. (флак.), 1,5 г+100 мг, 3 г+200 мг.

18.2.1.2. Цефалоспорины

В зависимости от особенностей антимик- робного спектра выделяют 5 поколений цефалоспоринов (табл. 18-2).

Цефалоспорины I обладают преиму- щественной активностью в отноше- нии грам(+) кокков стафилококков

истрептококков. Грам(–) бактерии рези- стентны, исключение составляют E.coli

иP.mirabilis. Применяют при И кожи

имягких тканей, костей и суставов, для периоперационной профилактики. В качестве альтернативных средств используют при эндокардите и сепсисе, вызванных метициллиночувствитель- ными стафилококками и зеленящи- ми стрептококками. Цефазолин плохо проникает через ГЭБ. Выводится пре-

имущественно с мочой, t1/22 ч, вводят 2–3 р/сут. Цефалексин имеет высокую биодоступность при приеме п/о. Основ- ные показания к применению цефалек- сина и цефадроксила: стрептококковый фарингит, стрептококковые и стафи- лококковые внебольничные И кожи

имягких тканей, костей, суставов лег- кой и среднетяжелой степени. Цефалоспорины II, обладая сходной с цефалоспоринами I активностью в от- ношении грам(+) кокков, превосходят их по действию на грам(–) бактерии, прежде всего H.influenzae. Хорошо рас- пределяются (кроме ЦНС), выделяют- ся преимущественно почками, имеют

близкие t1/2 (около 1 ч). Применяют для лечения внебольничных И, для периоперационной профилактики.

Цефалоспорины III имеют высокую активность в отношении грам(–) бактерий (семейство Enterobacteriaceae, H.influenzae, N.gonorrhoeae,

N.meningitidis), не инактивируются многими β-лактамаз, продуцируемых грам(–) бактериями. Разрушаются β-лактамазами расширенного спектра

иβ-лактамазами класса С (ampC). Цефтазидим и цефоперазон активны в отношении P.aeruginosa. По активно- сти в отношении стафилококков значи- тельно уступают ЛС I и II поколений, но в отношении стрептококков и пнев- мококков цефотаксим и цефтриаксон превосходят другие цефалоспорины

идействуют на многие пенициллино- резистентные штаммы. Цефтазидим практически неактивен против грам(+) бактерий. Все ЛС этой группы хорошо распределяются в организме, прони- кают (кроме цефоперазона) через ГЭБ

имогут использоваться для лечения И ЦНС. Цефотаксим и цефтазидим выводятся почками, цефоперазон

ицефтриаксон почками и печенью. Все цефалоспорины III имеют сходные t1/2 (1,2–2 ч), за исключением цефтри-

612 Противомикробные и антигельминтные средства

Таблица 18-2. Классификация цефалоспоринов

 

 

Цефалоспорины I поколения

 

Цефазолин

 

 

Парентеральные

 

 

 

 

П/о

 

 

Цефалексин

 

 

 

 

 

Цефадроксил*

 

 

Цефалоспорины II поколения

 

Цефуроксим

 

 

Парентеральные

 

 

 

 

П/о

 

 

Цефуроксима аксетил

 

 

 

 

 

Цефаклор

 

 

Цефалоспорины III поколения

 

Цефотаксим

 

 

Парентеральные

 

 

 

 

 

 

 

Цефтриаксон

 

 

 

 

 

Цефоперазон

 

 

 

 

 

Цефоперазон/сульбактам

 

 

П/о

 

 

Цефтазидим

 

 

 

 

Цефиксим

 

 

 

 

 

Цефтибутен

 

 

Цефалоспорины IV поколения

 

Цефепим

 

 

Парентеральные

 

 

 

 

Цефалоспорины V поколения

 

Цефтобипрола медокарил

 

 

(анти-MRSA-цефемы)

 

 

 

 

Парентеральные

 

 

 

 

 

* В настоящее время не зарегистрирован в РФ.

 

 

аксона (около 7 ч). Применяют для

Наиболее частые нежелательные реак-

 

 

лечения тяжелых внебольничных и но-

ции АР. Примерно у 10% больных с ГЧ

 

 

зокомиальных И, вызванных грам(–)

к пенициллину возникают перекрестные

 

 

микроорганизмами.

 

АР на цефалоспорины I. Цефоперазон

 

 

Цефоперазон/сульбактам комбинация

может вызывать гипопротромбинемию

 

 

цефалоспорина III с ингибитором β-лак-

и дисульфирамоподобный эффект.

 

 

тамаз сульбактамом по сравнению

 

 

 

 

с цефалоспоринами обладает расши-

Цефалоспорины I поколения

 

 

ренным спектром активности, включая

 

 

 

 

анаэробы и многие нозокомиальные

Цефазолин (cefazolin) [I, II]

 

 

штаммы бактерий, в т.ч. большинство

Показания. И кожи, мягких тканей,

 

 

штаммов, продуцирующих β-лактамазы

костей и суставов, периоперационная

 

 

расширенного спектра.

 

антибиотикопрофилактика.

 

 

Цефалоспорины IV характеризуются вы-

Противопоказания. ГЧ, возраст

 

 

сокой активностью в отношении грам(–)

до 1 мес.

 

 

бактерий, включая P.aeruginosa, и по-

Нежелательные реакции. Анорексия,

 

 

вышенной по сравнению с препаратами

тошнота, диарея, транзиторное увели-

 

 

III (цефтазидим) активностью в отноше-

чение активности АЛТ, АСТ, редко:

 

 

нии грам(+) флоры. Активны в отноше-

антибиотикоассоциированная диарея,

 

 

нии некоторых нозокомиальных штам-

флебит, АР, лейкопения, гиперурике-

 

 

мов Enterobacteriaceae,

резистентных

мия, болезненность при в/м ин.

 

 

 

к цефалоспоринам III.

Разрушаются

Предостережения. ГЧ (в т.ч. к пе-

 

 

β-лактамазами расширенного спектра,

нициллину), ПочН, порфирия, возраст

 

 

но устойчивы к действию β-лактамаз

до 1 года.

 

 

класса С. Применяют для лечения тя-

Дозы и применение. В/м, в/в: при

 

 

желых нозокомиальных И, в т.ч. в ОИТ

нетяжелых И – 2 г/сут в 2 ин, при

 

 

и у пациентов с нейтропенией.

тяжелых И 4–6 г/сут в 2–3 ин.; с про-

 

 

Анти-MRSA-цефемы, по сути являю-

филактической целью 1–2 г за 0,5–

 

 

щиеся цефалоспоринами V поколения,

1 ч до операции однократно. Детям:

 

 

включают только 1 препарат для парен-

в/м или в/в 50 (до 100–150) мг/кг/сут

 

 

терального введ. – цефтобипрола ме-

в 2–4 введ.

 

 

докарил. Спектр его действия фактиче-

Цефазолин (Россия); пор. д/приг. р-ра

 

 

ски эквивалентен таковому цефепима,

для в/в и в/м введ. (флак.), 0,5 и 1 г.

 

 

за исключением того, что цефтобипрол

Цефамезин (KRKA d.d., Словения);

 

 

активен в отношении MRSA.

пор. д/приг. р-ра д/ин. (флак.), 1 г.

Противомикробные и антигельминтные средства 613

Цефалексин (cefalexin) [I]

и 250 мг; гран. д/приг. сусп. д/приема

 

Показания. И кожи, мягких тканей,

п/о, 125 мг/5 мл (флак.), 1,25 г.

 

стрептококковый тонзиллофарингит.

Зинацеф (GlaxoSmithKline S.p.A., Ита-

 

Противопоказания, нежелательные

лия); пор. д/приг. р-ра д/ин. (флак.),

 

реакции, предостережения. См. «Це-

0,25, 0,75 и 1,5 г.

 

фазолин».

 

 

 

Дозы и применение. П/о 1–4 г/сут

Цефаклор (cefaclor)

 

в4 приемаза1 чдоеды. ДетямсМТ<40 кг:

Показания. Острый средний отит,

 

25–50 мг/кг/сут, при И кожи и мягких

острый синусит, пиелонефрит, И кожи,

 

тканей – 100 мг/кг/сут; суточные дозы

мягких тканей.

 

 

для детей до 1 года – 0,5 г, 1–6 лет

Противопоказания, нежелательные

 

0,5–1 г, 6–10 лет – 1 г, 10–14 лет – 1–2 г

реакции, предостережения. См. «Це-

 

в 2–3 приема п/о.

фуроксим».

 

 

Цефалексин (Россия); капс., 0,25 г;

Дозы и применение. П/о 1,0–1,5 г/сут

 

табл., покр. обол., 0,25 г; пор. д/приг.

в 3 приема. Детям: 1–3 мес – 6,7–

 

сусп. для приема п/о: флак., 125 мг/5 мл

13,4 мг/кг каждые 8 ч или по 10–

 

35 г; пак., 125, 250 и 500 мг ; пор. для

20 мг/кг/сут каждые 12 ч. ВСД 40 мг/кг,

 

приг. р-ра для в/в и в/м введ. (флак.),

но ≤1–1,5 г/сут; старше 3 мес – 30–

 

0,5 и 1 г.

50 мг/кг/сут (125–750 мг/сут); старше

 

 

12 лет – 1000 мг/сут в 2 приема.

 

Цефалоспорины II поколения

Цефаклор штада (PenCef Phar-

 

 

ma GmbH;

STADA Arzneimit-

 

Цефуроксим (cefuroxime) [I]

tel AG, Германия; Cimex AG/Ltd

 

Парентерально применяют натриевую

Chemical+Pharmaceutical Prod, Швей-

 

соль, п/о цефуроксима аксетил.

цария); капс., 500 мг; гран. д/приг.

 

Показания. Острый средний отит,

сусп. д/приема п/о (флак.), 125 мг/5 мл

 

острый синусит, эпиглоттит, обострение

и 250 мг/5 мл, 63,5 г.

 

хронического бронхита, внебольничная

 

 

 

П, пиелонефрит, И кожи, мягких тка-

Цефалоспорины III поколения

 

ней, костей и суставов, периоперацион-

 

 

 

ная профилактика.

Цефотаксим (cefotaxime) [I]

 

Противопоказания, нежелательные

Показания. П, в т.ч. нозокомиальная,

 

реакции, предостережения. См. «Це-

эпиглоттит, осложненные И мочевых

 

фазолин». С осторожностью назначают

путей, кожи, мягких тканей, костей

 

новорожденным, недоношенным, при

и суставов, интраабдоминальные И,

 

ХПН, кровотечении и заболеваниях

сепсис, бактериальный менингит, эн-

 

ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, неспецифиче-

докардит.

 

 

ский язвенный колит), ослабленным

Противопоказания, нежелательные

 

и истощенным пациентам, Б, КГ.

реакции, предостережения. См. «Це-

 

Дозы и применение. В/м, в/в 1,5–

фазолин». Противопоказан при Б, дет-

 

4,5 г/сут в 3 ин., с профилактической

ском возрасте (в/м введ. – до 2,5 лет).

 

 

целью – 1,5 г за 0,5–1 ч до операции

С осторожностью новорожденным, при

 

и при необходимости повторно через

КГ, ХПН, неспецифическом язвенном

 

4 ч. П/о 1 г/сут в 2 приема во время

колите (в т.ч. анамнезе).

 

еды. Детям: в/м, в/в 60 мг/кг/сут, воз-

Дозы и применение. В/в, в/м:

 

можно 100 мг/кг/сут в 2–3 ин., новорож-

3–6 г/сут в 3

ин., при менинги-

 

денным и детям до 3 мес – 30 мг/кг/сут

те – 12 г/сут в 4 ин. Новорожден-

 

в 2–3 ин.; при бактериальном менингите

ным: в/в 50 мг/кг/сут в 2 введ. Детям

 

до 3 мес – 100 мг/кг/сут в 2–3 ин., стар-

с МТ<50 кг: 50–100 мг/кг/сут в 2–3 введ.

 

ше 3 мес – 150–250 мг/кг/сут в 3–4 ин.;

в/м или в/в (до 2,5 лет только в/в),

 

п/о старше 3 мес 30–50 мг/кг/сут (125–

при тяжелых И или менингите – 100–

 

750 мг/сут), старше 12 лет – 1000 мг/сут

200 мг/кг/сут в 3–4 введ. в/в; с МТ>50 кг:

 

в 2 приема.

2–6 (до 8) г/сут в 3 введ. в/м или в/в,

 

Зиннат (Glaxo Operations UK Limited,

при тяжелых И или менингите 8–12

 

Великобритания); табл., покр. обол., 125

(до 16) г/сут в 4–6 введ. в/в.

 

614 Противомикробные и антигельминтные средства

 

Цефотаксим, цефабол (Россия); пор.

чевых путей, кожи, мягких тканей,

 

д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. (флак.),

костей, суставов), интраабдоминальные

 

0,5 и 1 г.

И; сепсис, менингит, вызванные грам(–)

 

Клафоран (Patheon UK Ltd, Великобри-

флорой, нейтропеническая лихорадка.

 

тания); пор. д/приг. р-ра для в/в и в/м

Противопоказания, нежелательные

 

введ. (флак.), 1 г.

реакции, предостережения. См. «Це-

 

 

фазолин». С осторожностью назначают

 

Цефтриаксон (ceftriaxone) [I]

новорожденным, при Б (I триместр),

 

Показания. И верхних и нижних ды-

ХПН, колите в анамнезе, синдроме

 

хательных путей, включая П, в т.ч.

мальабсорбции.

 

нозокомиальную, И в оториноларин-

Дозы и применение. В/в 3–6 г/сут

 

гологии, эндокардит, бактериальный

в 3 введ., при синегнойной И – 6 г/сут

 

менингит, И органов брюшной полости,

в 3 введ. Детям до 2 мес: 25–60 мг/кг/сут;

 

ИМПу, И половых путей (острая гоно-

старше2 мес50–100 мг/кг/сутв2–3 введ.,

 

рея), И костей, суставов, мягких тканей,

при тяжелой синегнойной И, иммуноде-

 

кожи, тифоидная лихорадка, инвазив-

пресссии, муковисцидозе или менинги-

 

ный сальмонеллез, шигеллез, болезнь

те 150–200 мг/кг (рекомендуют в/в).

 

Лайма, нейтропеническая лихорадка.

Цефтазидим-АКОС (Россия); пор.

 

Противопоказания, предостере-

д/приг. р-ра д/ин.(флак.), 0,5, 1 и 2 г.

 

жения. См. «Цефазолин». Назнача-

Фортум (GlaxoSmithKline S.p.A., Ита-

 

ют новорожденным. С осторожностью

лия); пор. д/приг. р-ра д/ин. (флак.),

 

у недоношенных, при Б, КГ, ПочН

0,25, 0,5, 1 и 2 г.

 

и/или ПеН, неспецифическом язвенном

 

 

колите, энтерите или колите, связанном

Цефоперазон (cefoperazone)

 

с применением АБС.

Показания. П, в т.ч.нозокомиальная,

 

Нежелательные реакции. См. «Цефа-

ИМПу, И желчевыводящих путей,

 

золин», псевдохолелитиаз и др.

кожи, мягких тканей, костей, суставов,

 

Дозы и применение. В/в и в/м

интраабдоминальные И,.

 

1–2 г 1 р/сут, при менингите до 4 г/сут

Противопоказания. ГЧ (в т.ч. к дру-

 

в 1–2 ин., при острой гонорее в/м

гим β-лактамным антибиотикам).

 

0,25 г однократно. Новорожденным

Нежелательные реакции. См. «Цефа-

 

(до 2 нед): 20–50 мг/кг 1 р/сут в/в ка-

золин», дисульфирамоподобный эффект,

 

пельно (кап.). Детям до 12 лет: 50–

гипопротромбинемия.

 

80 мг/кг/сут в 1 введ., при менинги-

Предостережения. См. «Цефазолин».

 

те – 100 мг/кг/сут в 2 введ. в/в кап.,

Почечно-ПеН, Б, КГ, колит в анамнезе.

 

старше 12 лет: 1–2 г/сут в 1 введ., при

В период лечения нельзя принимать

 

менингите 2–4 г/сут в 2 введ. глубоко

алкоголь.

 

в/м, в/в. Грудным детям в/в инф.

Дозы и применение. В/в, в/м. Де-

 

в течение 60 мин.

тям в/в медленно 50–100 (до 200–

 

Цефтриаксон (Россия); пор. д/приг.

300) мг/кг/сут (6 г), взрослым 2–4

 

р-ра для в/в и в/м введ. (флак.), 0,5,

(до 6–12) г/сут в 2–4 введ. Концентрация

 

 

1 и 2 г.

р-ров ≤100 мг/мл.

 

Лендацин (Lek d.d., Словения); пор.

Цефоперазон, цефоперабол, цефо-

 

д/приг. р-ра (флак.) для: в/в и в/м введ.,

перус (Россия); пор. д/приг. р-ра для

 

0,25 и 1 г; инф., 2 г.

в/в и в/м введ. (флак.), 0,5, 1 и 2 г.

 

Роцефин (F.Hoffmann-La Roche Ltd,

Цефобид (Haupt Pharma Latina S.r.L,

 

Швейцария); пор. д/приг. р-ра (флак.)

Италия); пор. д/приг. р-ра для в/в и в/м

 

для: в/в введ., 0,25, 0,5 и 1 г; в/м введ.,

введ. (флак.), 1 г.

 

0,25, 0,5 и 1 г; в/в и в/м введ., 1 г; инф.,

 

 

2 г.

Цефоперазон/сульбактам

 

 

(cefoperazone/sulbactam) [I]

 

Цефтазидим (ceftazidime) [I]

Комбинация цефоперазона с ингиби-

 

Показания. И, при которых вероятным

тором β-лактамаз сульбактамом в со-

 

возбудителем является P. aeruginosa

отношении 1:1 – единственный ин-

 

(нозокомиальная П, осложненные И мо-

гибиторозащищенный цефалоспорин.

Противомикробные и антигельминтные средства 615

По сравнению с цефоперазоном зна-

Супракс (Hikma Pharmaceuticals, Иор-

чительно более активен против микро-

дания); гран. д/приг. сусп. д/приема

организмов, образующих β-лактамазы,

п/о (флак.), 100 мг/5 мл, 30 г.

в т.ч. расширенного спектра грам(–)

 

бактерий семейства Enterobacteriaceae,

Цефтибутен (ceftibuten)

ацинетобактера. В отличие от других

Спектр активности сходен с таковым це-

цефалоспоринов хорошо действует на B.

фиксима, но практически не действует

fragilis и другие анаэробы, поэтому

на пневмококки.

при И брюшной полости и малого таза

Показания, противопоказания, не-

и других И смешанной этиологии мож-

желательные реакции, предостере-

но применять в виде монотерапии.

жения. См. «Цефиксим».

Показания, противопоказания, не-

Дозы и применение. Детям с МТ>45 кг:

желательные реакции, предостере-

п/о 400 мг/сут, с МТ<45 кг – 9 мг/кг/сут.

жения. См. «Цефоперазон».

При неосложненной ИМПу – 1 р/сут,

Дозы и применение. В/в 2–

при осложненных формах и кишечной

4 г/сут в 2 введ., в тяжелых случа-

И – 2 р/сут по 4,5 мг/кг; продолжитель-

ях до 8 г/сут. Детям: в/в медленно

ность лечения 5–10 сут.

до 100 мг/кг/сут в 2 введ.; концентрация

Цедекс (S.I.F.I. S.p.A., Италия); капс.,

р-ров ≤100 мг/мл.

400 мг, пор. д/приг. сусп. д/приема

Сульперацеф (Россия); пор. д/приг. п/о 36 мг/мл (флак.), 30 и 60 мл. р-ра для в/в и в/м введ. (флак.),

0,25 г+0,25 г, 0,5 г+0,5 г и 1 г+1 г.

Сульперазон (Pfizer Ilaclari Ltd Sti,

Турция); пор. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. (флак.), 1 г+1 г.

Цефиксим (сefixime)

По сравнению с п/о цефалоспорина- ми II более активен против грам(–)

флоры H.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorrhoeae и семейства Enterobacteriaceae. Действует на стрептококки, активность против пневмококков не- сколько ниже, чем у цефуроксима. Не обладает значимой активностью

вотношении стафилококков. Показания. Обострение хронического бронхита, вызванное H.influenzae или M.catarrhalis; ИМПу; шигеллез, гоно- рея; этап п/о в ступенчатой терапии после применения парентерально це- фалоспоринов III–IV.

Противопоказания. ГЧ (в т.ч. к пе-

нициллинам, пеницилламину), возраст до 6 мес, Б, КГ.

Нежелательные реакции. См. «Це-

фазолин», агранулоцитоз, кровотечение и др.

Предостережения. Пожилой возраст,

ПочН, колит в анамнезе.

Дозы и применение. П/о по 0,4 г 1 р/сут. Детям 6 мес–12 лет с МТ<50 мг: п/о 8 (7–12) мг/кг/сут в 2–3 приема; старше 12 лет с МТ>50 кг: 400 мг/сут

в1–2 приема.

Цефалоспорины IV поколения

Цефепим (cefepime) [I]

Показания. Нозокомиальная П, ослож- ненные И мочевых путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов, интраабдо- минальные И, сепсис, менингит, ней- тропеническя лихорадка. И, вызванные

P.aeruginosa и Enterobacter spp.

Противопоказания. ГЧ (в т.ч. к дру-

гим β-лактамным антибиотикам).

Нежелательные реакции. См. «Це-

фазолин», анемия и др.

Предостережения. Б, КГ, детский воз-

раст, заболевания ЖКТ (в т.ч. в анам- незе), тяжелая ХПН.

Дозы и применение. В/в 2–6 г/сут в 2–3 введ. Детям старше 2 мес: по 100–

150 мг/кг/сут в 2–3 введ.

Максицеф, цефепим (Россия), мак-

сипим (Bristol-Myers Squibb S.r.L.,

Италия); пор. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. (флак.), 0,5 и 1 г.

Цефалоспорины V поколения (анти-MRSA-цефемы)

Цефтобипрола медокарил

(ceftobiprole medocaril)

Показания. Осложненные И кожи и мягких тканей.

Противопоказания. ГЧ (в т.ч. к дру-

гим β-лактамам), возраст до 18 лет.