20.1.3.3. Прочие препараты

внимание); повышение аппетита; рас-

20.2.1.1. АГС I поколения

стройства деятельности ЖКТ (тошнота,

рвота, понос, потеря аппетита, неприят-

Клемастин (clemastine) , [II]

ные ощущения в эпигастрии).

См. также гл. 4.

Преимущества Н1-блокаторов II по-

Показания. Сенная лихорадка, аллер-

коления: очень высокая специфичность

гический ринит, крапивница, зудящие

и высокое сродство к Н1-рецепторам;

дерматозы, экзема (острая и хрониче-

быстрое начало действия; достаточная

ская), контактный дерматит, лекар-

продолжительность основного эффекта

ственная аллергия, укусы насекомых.

(до 24 ч); отсутствие блокады других

Парентерально: АО, АШ и анафилак-

типов рецепторов; незначительное

тоидный шок, АР и псевдоАР на фоне

проникновение или непроходимость

введ. ЛС, в т.ч. диагностических пре-

через ГЭБ в терапевтических дозах;

паратов (профилактика).

отсутствие связи абсорбции с приемом

Дозы и применение. П/о взрослым

пищи; отсутствие тахифилаксии.

и детям старше 12 лет: 1 мг 2 р/сут.

Основные побочные эффекты

В тяжелых случаях суточную дозу увели-

Н1-блокаторов II поколения. В тера-

чивают до 6 табл. Детям от 6 до 12 лет –

певтических дозах эти ЛС обладают хо-

0,5–1 мг перед завтраком или перед

рошим профилем безопасности. Однако

сном, от 1 года до 6 лет – рекомен-

при замедлении их метаболизма фер-

дуют сироп. Курс лечения 10–15 сут.

ментами печени (CYP3A4 системы ци-

В/в медленно (в течение 2–3 мин) или

тохрома Р-450) происходит накопление

в/м в разовой дозе 2 мл утром или

неметаболизированных исходных форм,

вечером. Детям в/м в суточной дозе

что приводит к нарушению сердечного

0,025 мг/кг в 2 ин. Для профилактики

ритма (желудочковая веретенообразная

АР: в/в медленно 2 мл непосредственно

тахикардия, на ЭКГ – удлинение ин-

перед возможной АР.

тервала Q–Т). Такое осложнение может

возникнуть у больных с нарушениями

Хлоропирамин

функции печени, при одновременном

(chloropyramine) , [I, II]

применении макролидов, противогриб-

Показания. Аллергический конъ-

ковых производных имидазола, других

юнктивит, аллергическая ринопатия,

ЛС и пищевых компонентов, которые

крапивница, сенная лихорадка, АО,

тормозят оксигеназную активность

сывороточная болезнь, лекарственная

CYP3A4 системы цитохрома Р-450.

сыпь, аллергические заболевания кожи,

Указанный побочный эффект харак-

экзема, укусы насекомых.

терен для терфенадина, астемизола

Противопоказания. ГЧ, Б, КГ, возраст

и лоратадина. Из-за кардиотоксиче-

до 1 мес, ЯБЖДК в фазе обострения,

ского действия в ряде стран (в России

глаукома, ДГПЖ (сопровождающаяся

и др.) терфенадин и астемизол изъяты

задержкой мочеиспускания), острый

из продажи.

приступ БА, одновременный прием

Действие на ЦНС препаратов этой

ИМАО.

группы чрезвычайно слабое. Седатив-

Побочные эффекты. Редко: головокру-

ный эффект встречается редко и только

жение, вялость, сонливость, расстрой-

у лиц с высокой индивидуальной чув-

ства координации, снижение реакции,

ствительностью к ЛС.

сухость во рту, гастралгия.

Фармакологически активные ме-

Предостережения. Избегать занятий,

таболиты. Цетиризин – метаболит

требующих повышенного внимания

Н1-блокатора I поколения гидроксизина.

и быстрых реакций.

Левоцетиризин – энантомер цетиризи-

Взаимодействие. Усиливает эффект

на. Фексофенадин – метаболит Н1-бло-

ЛС, угнетающих ЦНС; несовместим

катора II поколения терфенадина. Дез-

с этанолом.

лоратадин – метаболит Н1-блокатора

Дозы и применение. Взрослым

II поколения лоратадина.

п/о по 25 мг 3–4 р/сут во время еды;

Преимущества и основные побоч-

детям 1–12 мес – по 6,25 мг (1/4 табл.),

ные эффекты. См. ниже.

1–6 лет – по 1/3 табл., 7–14 лет –

по 12,5 мг 2–3 р/сут. В/м взрослым

■Фенистил (Novartis Consumer Health

по 1–2 мл.

S.A., Швейцария); капли для приема

■Супрастин (Egis Pharmaceuticals Ltd,

п/о, 1 мг/мл (флак.-кап.), 20 мл; гель

Венгрия); табл., 25 мг; р-р для в/в и в/м

д/нар. прим., 0,1% (тубы), 30 г.

введ., 20 мг/мл (амп.), 1 мл.

■Фенистил 24 (Famar Italia S.p.A.,

Диметинден (dimetindene) ,

Италия); капс. пролонг. дейст., 4 мг.

Показания. Для приема п/о: симп-

Мебгидролин (mebhydrolin) [II]

томатическое лечение аллергических

Показания. См. «Хлоропирамин».

заболеваний (крапивница, сенная лихо-

Противопоказания. ГЧ, ЗГ, ЯБЖДК,

радка, аллергический ринит, пищевая

воспалительные заболевания ЖКТ

и лекарственная аллергия); кожный

в фазе обострения, ДГПЖ.

зуд при экземе, дерматозах аллерги-

Побочные эффекты. Диспепсические

ческого и неаллергического генеза, при

явления, гастралгия, сухость во рту,

кори, краснухе, ветряной оспе; укусы

головокружение.

насекомых. Д/нар. прим.: зудящие

Предостережения. Возможны (в боль-

поражения кожи при дерматозах, кра-

ших дозах) сонливость, снижение ре-

пивнице, укусах насекомых, а также

акций.

при солнечных ожогах, легких бытовых

Взаимодействие. Не применять вместе

и производственных ожогах.

с ЛС, раздражающими слизистую обо-

Противопоказания. ГЧ, возраст

лочку ЖКТ. Несовместим с этанолом.

до 1 мес, БА, КГ.

Дозы и применение. Взрослые

Побочные эффекты. Редко: головная

и дети старше 10 лет: п/о по 100–

боль, раздражительность, головокру-

300 мг/сут. Дети: 5–10 лет – 100–

жение, тошнота, сухость во рту; при

200 мг/сут, 2–5 лет – 50–150 мг/сут,

местном применении редко сухость

до 2 лет – 50–100 мг/сут.

и жжение кожи.

■Диазолин (Россия); драже, 50 и 100 мг;

Предостережения. ЗГ, обструкция

табл., 50 и 100 мг.

шейки мочевого пузыря (при ДГПЖ

и др.), ХОБЛ. Безопасность при Б

Мехитазин (mequitazine)

не установлена; избегать применения

Показания. Круглогодичный аллер-

геля в I триместре Б, а в последующем

гический ринит, острая и хроническая

нанесения геля на обширные участки

рецидивирующая крапивница, аллер-

кожи, особенно при воспалении.

гический конъюнктивит, атопический

Взаимодействие. Возможно усиление

дерматит.

седативного действия ЛС, угнетающих

Противопоказания. ГЧ (в т.ч. к дру-

ЦНС, а также этанола; при одновре-

гим производным фенотиазина), одно-

менном назначении с ИМАО возможно

временный прием ИМАО, ЗГ, ДГПЖ,

усиление антихолинергического и угне-

возраст до 6 лет.

тающего ЦНС действия; ТЦА и антихо-

Побочные эффекты. Сухость во рту,

линергические препараты увеличивают

диспепсические явления, преходящая

риск повышения ВГД.

сонливость, головная боль, усталость,

Дозы и применение. Взрослым и де-

в отдельных случаях – появление не-

тям старше 12 лет: п/о по 1 капс. ретард

устойчивости настроения у пожилых

1 р/сут вечером; капли – по 20–40 ка-

и детей.

пель 3 р/сут. Детям 3–12 лет – по 15–20

Предостережения. ПеН, пожилые

капель 3 р/сут, 1–3 лет – 10–15 капель

люди, предрасположенные к запору,

3 р/сут, 1–12 мес – 3–10 капель 3 р/сут.

эпилепсия, пациенты, занимающиеся

Курс лечения 10–15 сут. Гель наносить

деятельностью, требующей повышенно-

на пораженные участки кожи 2–4 р/сут.

го внимания и быстроты психомоторных

В случаях очень сильного зуда или

реакций. Не назначать (или соблюдать

распространенных поражений кожи

особую осторожность) при Б и КГ.

рекомендуется одновременно с местны-

Дозы и применение. П/о (независимо

ми аппликациями геля использовать

от приема пищи), запивая водой. Взрос-

п/о формы препарата.

лым и детям старше 12 лет: по 10 мг

1 р/сут вечером или по 5 мг 2 р/сут утром

Показания. Аллергический ринит

и вечером, детям 6–12 лет с МТ<30 кг –

и конъюнктивит, поллиноз, крапивни-

по 5 мг 1 р/сут вечером или по 2,5 мг

ца, АО, аллергические зудящие дерма-

2 р/сут (утром и вечером), с МТ>30 кг –

тозы, в т.ч. атопический дерматит.

по 7,5 мг 1 р/сут вечером или по 2,5 мг

Противопоказания. ГЧ, одновремен-

утром и по 5 мг вечером.

ный прием ИМАО, БА, Б, КГ.

■Прималан (Pierre Fabre Medicament

Побочные эффекты. Сухость во рту,

Production, Франция); сироп (флак.),

слабая боль в эпигастральной области,

60 мл.

усиление аппетита. Редко: лейкопения,

нарушение менструального цикла, уча-

Хифенадин (quifenadine)

щение мочеиспускания, головная боль,

Показания. Поллиноз, острая и хрони-

сонливость. Чаще в высоких дозах:

ческая крапивница, АО, аллергический

возбуждение, бессонница.

ринит, дерматозы (экзема, кожный зуд

Предостережения. ПеН и/или ПочН

и др.). Можно назначать больным, ко-

(лечение начинают в минимальной

торым противопоказаны АГС с замет-

дозе). В большинстве случаев сонли-

ным холиноблокирующим эффектом

вость уменьшается или исчезает через

(из-за отсутствия выраженного холи-

2–5 сут от начала лечения. В пери-

ноблокирующего действия).

од лечения необходимо воздержаться

Противопоказания. ГЧ, тяжелые забо-

от вождения автотранспорта и заня-

левания ССС, ЖКТ и почек, I триместр

тий потенциально опасными видами

Б, КГ. Побочные эффекты. Сухость

деятельности.

во рту, диспепсические явления, сон-

Взаимодействие. Табл. можно соче-

ливость, АР, головная боль.

тать с препаратами д/местн. прим.

Предостережения. Заболевания пече-

Дозы и применение. П/о (после еды)

ни. Лицам, профессия которых требует

по 50–100 мг 2–3 р/сут. Курс лечения

быстрых реакций, следует предвари-

5–15 сут.

тельно определить (путем краткосроч-

■Гистафен (Olainfarm AS, Латвия);

ного применения), не дает ли препарат

табл., 50 мг.

седативного эффекта.

Взаимодействие. За счет слабых

АГС для местного воздействия

м-холиноблокирующих свойств может

Преимущества: отсутствие побочных

снижать моторику ЖКТ и увеличивать

эффектов, которые могут возникать

всасывание медленно абсорбирующихся

при системном применении ЛС; легкое

ЛС (кумаринов и др.).

достижение высоких местных концен-

Дозы и применение. П/о (после еды)

траций ЛС на слизистых оболочках

табл.: детям до 3 лет – по 5 мг 2–3 р/сут,

и быстрое начало действия.

3–7 лет – 10 мг 2 р/сут, 7–12 лет –

10–15 мг 2–3 р/сут, старше 12 лет –

Азеластин (azelastine) ,

по 25 мг 2–3 р/сут, взрослым – 25–50 мг

Показания. Сезонный и круглогодич-

3–4 р/сут; саше: детям 2–3 лет – 10 мг

ный аллергический ринит и конъюнк-

(1 пакетик) 1 р/сут, 3–7 лет – 10 мг

тивит.

2 р/сут, 7–12 лет – 10 мг 2–3 р/сут,

Противопоказания. ГЧ, I триместр

старше 12 лет – 20 мг (2 пакетика)

Б, КГ.

2–3 р/сут. ВСД 200 мг. Длительность

Побочные эффекты. При применении

курса лечения 10–20 сут; при необхо-

наз. спрея: редко сухость и раздраже-

димости курс повторяют.

ние слизистой оболочки носа, наруше-

■Фенкарол (Olainfarm AS, Латвия);

ние вкусовых ощущений, в единичных

табл., 10 и 25 мг; пор. д/приг. р-ра

случаях – носовое кровотечение. При

д/приема п/о (пакетики), 10 мг.

применении глазных капель: редко

легкое преходящее раздражение глаз,

Сехифенадин (sequifenadine) ,

горький привкус во рту.

Также умеренно блокирует серотонино-

Предостережения. Безопасность при-

вые 5-НТ1-рецепторы. Незначительно

менения у детей в возрасте до 6 лет

проникает через ГЭБ.

не изучена.