Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Федеральное_руководство_по_использованию_лекарственных_средств_формулярная.pdf
Скачиваний:
3
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
13.17 Mб
Скачать

622 Противомикробные и антигельминтные средства

кожные АР, повышение активности

18.2.5. Линкозамиды

 

АЛТ, АСТ, дозозависимые преходящие

 

 

нарушения слуха.

Действуют бактериостатически преиму-

Предостережения. При СД нужно

щественно в отношении грам(+) кокков

учитывать, что в 5 мл сусп. содержится

(кроме энтерококков и большинства

3,25 г декстрозы.

штаммов MRSA) и анаэробной флоры,

Дозы и применение: П/о 1–1,5 г/сут

в т.ч. B.fragilis. Резистентность носит

в 2–3 приема. Детям: 30– 50 мг/кг

перекрестный характер в группе, ино-

в 2–3 приема.

гда и с макролидами.

Вильпрафен, вильпрафен солютаб

Линкомицин ограниченно всасывается

(Yamanouchi Pharma S.p.A., Италия);

из ЖКТ, биодоступность при приеме

табл., покр. обол., 500 мг; табл. дисперг.,

натощак – 30%, после еды – 5%. Биодо-

1000 мг.

ступность клиндамицина около 90%,

 

не зависит от приема пищи. Хорошо

Спирамицин (spiramycin)

распределяются (плохо проходят через

Показания. См. «Эритромицин», ток-

ГЭБ), накапливаются в костях и суста-

соплазмоз, в т.ч. у беременных.

вах. Экскретируются преимущественно

Противопоказания. ГЧ, детский воз-

через ЖКТ, t1/2 линкомицина ≈ 4–6 ч,

раст (для в/в инфузий), КГ.

клиндамицина ≈ 2,5–3 ч (t1/2 не изме-

Нежелательные реакции. Тошнота,

няются при ПочН).

рвота, боль в животе, диарея, кожный

Наиболее распространенные нежела-

зуд, эритема, парестезии, онемение язы-

тельные реакции диспепсические,

ка, металлический привкус во рту.

возможно развитие антибиотикоассо-

Предостережения. Обструкция желч-

циированной диареи и псевдомембра-

ных протоков или ПеН.

нозного колита.

Дозы и применение. П/о 6–9 млн

Используют как антибиотики резерва

МЕ/сут (2–3 г/сут) в 2 приема, в/в 4,5–

при И, вызванных стафилококками,

9 млн МЕ/сут (1,5–3 г/сут) в 3 введ.

стрептококками и неспорообразующи-

Детям только п/о:150–300 тыс.МЕ/кг/сут

ми анаэробами; клиндамицин так-

в 2–3 приема.

же при токсоплазмозе и хлорохино-

Ровамицин (Famar Lyon; Aventis Inter-

резистентной малярии, вызываемой

continental, Франция); табл., покр. обол.,

P.falciparum. Не применяют при тя-

1,5 и 3 млн МЕ; лиоф. д/приг. р-ра для

желых стафилококковых И (сепсис,

в/в введ. (флак.), 1,5 млн МЕ.

эндокардит) в связи с бактериостати-

 

ческим действием.

Мидекамицин (midecamycin) [II]

Показания, противопоказания.

См. «Эритромицин». ПочН и/или ПеН.

Нежелательные реакции. Боль в жи-

воте, анорексия, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности АЛТ, АСТ, сыпь.

Предостережения. Б, КГ. Контро-

лировать состояние пациентов при совместном применении с теофилли- ном, карбамазепином, циклоспорином; не применять с цизапридом.

Дозы и применение. П/о 1,2 г/сут в 3 приема. Детям: до 12 лет – 30– 50 мг/кг/сут, старше 12 лет – 1200 (до 1600) мг/сут в 2–3 приема.

Макропен (KRKA d.d., Novo mesto, Сло-

вения); табл., покр. обол., 400 мг; гран. для приг. сусп. для приема п/о (флак.), 0,175 г/5 мл, 20 г.

Линкомицин (lincomycin)

Показания. Аспирационная П, абсцесс и гангрена легких, эмпиема плевры, И кожи, мягких тканей, костей, суста- вов, тазовые И. При тяжелых И соче- тают с другими антибиотиками.

Противопоказания. ГЧ к линкоз-

амидам, Б (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), тяжелая ПочН и/или ПеН, КГ, возраст до 1 мес.

Нежелательные реакции. Вздутие живота, тошнота, рвота, антибиотико- ассоциированная диарея, псевдомембра- нозный колит, желтуха, нарушением функции печени; возможны нейтро- пения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, сыпь, крапивница, эритема, дерматит, боль, инфильтрат

Противомикробные и антигельминтные средства 623

и абсцесс после в/м ин., тромбофлебит

Далацин (Sanico N.V. (B), Бельгия;

после в/в введ.

Pharmacia & Upjohn Company, США),

Предостережения. Грибковые за-

далацин Ц фосфат (Pfizer MFG. Bel-

болевания кожи, слизистой оболочки

gium N.V., Бельгия); капс., 0,15 и 0,3 г;

полости рта, влагалища, миастения

супп. вагинальные, 100 мг; крем ва-

(для парентерального введ.), ПеН;

гинальный 2% (тубы), 20 и 40 г; гель

контролировать функцию печени при

д/нар. прим. 1% (тубы), 30 г; р-р для

длительной терапии, у беременных. Не-

в/в и в/м введ., 150 мг/мл (амп.), 2, 4

медленно прекратить применение при

и 6 мл.

появлении диареи или примеси крови

Клиндамицин (Hemofarm koncern A.D.,

в кале. Избегать быстрого в/в введ.

Сербия); капс., 0,15 г; р-р для в/в и в/м

Дозы и применение. Взрослым

введ., 150 мг/мл (амп.), 2 мл.

п/о 1,5–2 г/сут в 2 приема за 1 ч до еды,

 

 

в/м и в/в 1,2–2,4 г/сут в 2 введ. Де-

 

 

тям: 30 мг/кг/сут, в тяжелых случаях

 

18.2.6. Гликопептиды

 

до 60 мг/кг/сут.

 

 

Линкомицин, линкомицина гид-

Обладают бактерицидной активностью

рохлорид (Россия); капс., 0,25 г; р-р

в отношении аэробных и анаэробных

для в/в и в/м введ., 300 мг/мл (амп.),

грам(+) бактерий. Используют при тя-

1 и 2 мл; лиоф. д/приг. р-ра для в/м

желых И, вызванных полирезистентны-

введ. (флак.), 0,5 г; мазь д/нар. прим.

ми грам(+) кокками, включая MRSA,

2% (тубы), 10 и 15 г.

энтерококки и пенициллинорезистент-

 

ные пневмококки.

Клиндамицин (clindamycin) [I]

Показания. См. «Линкомицин»; некро- тизирующий фасцит, вызванный БГСА (в сочетании с высокими дозами пени- циллина в/в и Ig в/в); тропическая малярия, резистентная к хлорохину (в сочетании с хинином). В отличие от линкомицина проявляет более вы- сокую антимикробную активность, однако не действует на большинство линкомицинорезистентных штаммов. В высоких дозах действует на некоторые простейшие (P.falciparum, токсоплазмы). Очень высокая биодоступность (90%), не зависящая от приема пищи; более короткий t1/2 (2,5–3 ч).

Противопоказания. ГЧ к линкозами-

дам, возраст до 1 мес.

Предостережения. Миастения, БА,

язвенный колит (в анамнезе), тяжелая ПочН и/или ПеН, Б, КГ.

Дозы и применение. П/о по 0,3–0,45 г

каждые 6 ч; в/в или в/м по 0,3–0,9 г каждые 6–8 ч. При бактериальном ва- гинозе: и/в (в виде крема) в тече- ние 10 сут. П/о детям старше 1 мес: 8–30 мг/кг/сут; в/м или в/в кап. ново- рожденным – 10 мг/кг/сут, детям старше

1 мес – 10–40 мг/кг/сут.

Клиндамицин (Россия); р-р для в/в и в/м введ., 150 мг/мл (амп.), 2 мл; крем ваги- нальный 2% (тубы), 20 и 40 г.

Ванкомицин (vancomycin) [I]

При в/в введ. хорошо распределяет- ся в организме, проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, выводится почками в неизмененном виде; t1/26–8 ч, может увеличивать- ся при нарушениях функции почек, у новорожденных и пожилых. В ЖКТ не всасывается, в/м не вводят.

Показания. И, вызванные MRSA (пре- парат выбора), коагулазоотрицательны- ми стафилококками, энтерококками, пенициллинорезистентными пневмокок- ками: сепсис, эндокардит, П, менингит, И костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), кожи и мягких тканей; при аллергии к пенициллину, непереносимости или отсутствия ответа на лечение други- ми АБС, включая пенициллины или цефалоспорины. Стафилококковый энтероколит (п/о), псевдомембраноз- ный колит (п/о, при неэффективности метронидазола). Профилактика после- операционных И в стационарах, где возбудителями раневой И являются метициллинорезистентные S.aureus или S.epidermidis (преимущественно в сердечно-сосудистой хирургии и ор- топедии).

Противопоказания. ГЧ, Б (I три-

местр), КГ, неврит слухового нерва.

624 Противомикробные и антигельминтные средства

 

 

Нежелательные реакции. Флебит,

не изменяется при нарушении функции

 

 

лихорадка, озноб, нефротоксичность,

печени или почек.

 

 

интерстициальный нефрит, ототоксич-

Показания. И, вызванные грам(+) кок-

 

 

ность, нейтропения, тромбоцитопения,

ками (стафилококки, пневмококки) при

 

 

эозинофилия, тошнота, АШ, сыпь.

резистентности к другим антибиотикам:

 

 

При быстрой в/в инф.: тяжелая АрГ

внебольничная и нозокомиальная П;

 

 

(в т.ч. шок), остановка кровообращения,

И кожи и мягких тканей, сепсис. Эн-

 

 

одышка, крапивница, зуд, покраснение

терококковые И, вызванные ванкоми-

 

 

верхней части тела (синдром «красной

цинорезистентными штаммами.

 

 

шеи»), боль в грудной клетке.

Противопоказания. ГЧ.

 

 

Предостережения. Нарушение слуха

Нежелательные реакции. Диспеп-

 

 

(в т.ч. в анамнезе), ПочН, Б (II–III три-

сические явления; нарушения вкуса,

 

 

местры), новорожденные, пожилой воз-

головная боль; преходящая гемато-

 

 

раст. В/в введ. в разовой дозе в течение

токсичность, транзиторное повышение

 

 

1 ч, использовать максимально возмож-

АЛТ, АСТ, ЩФ.

 

 

ное разведение, менять места введ.

Предостережения. Б, КГ. Слабо обра-

 

 

Дозы и применение. В/в кап. 30–

тимо ингибирует МАО, поэтому может

 

 

40 мг/кг/сут в 2 введ. (крайне жела-

усиливать прессорный эффект симпа-

 

 

телен подбор дозы на основании оста-

томиметиков.

 

 

точной Спл ЛС); для профилактики

Дозы и применение. П/о, в/в 0,8–

 

 

в хирургии – 1 г за 60 мин до опе-

1,2 г/сут в 2 введ. Дети старше 5 лет:

 

 

рации. При в/в введ. разовую дозу

20 мг/кг/сут.

 

 

разводят в 200 мл 5% р-ра глюкозы

Зивокс (Pfizer Pharmaceuticals LLC,

 

 

или 0,9% р-ра NaCl. Новорожденным:

Пуэрто-Рико; Fresenius Kabi Norge AS,

 

 

до 1 нед в/в инф. cначала 15 мг/кг,

Норвегия); табл., покр. обол., 0,6 г; гран.

 

 

затем 10 мг/кг каждые 12 ч; 1–4 нед

д/приг. сусп. для приема п/о, 100 мг/5 мл

 

 

cначала 15 мг/кг, затем 10 мг/кг каждые

(флак.), 66 г; р-р д/инф., 2 мг/мл (паке-

 

 

8 ч. Детям старше 1 мес: 40 мг/кг/сут

ты инфуз.), 100, 200 и 300 мл.

 

 

/2 г/сут/ (при менингите – 60 мг/кг/сут,

 

 

 

4 г/сут) в 2–4 введ. в/в кап. При псев-

 

 

 

18.2.8. Другие антибиотики

 

 

домембранозном колите: п/о в виде

 

 

р-ра в 30 мл воды 40 мг/кг 3–4 р/сут,

 

 

 

курс 7–10 сут.

Даптомицин (daptomycin)

 

 

Ванкорус (Россия), ванкомицин-тева

Единственный применяемый в клинике

 

 

(Human Serum Production and Medicine

представитель липопептидов, механизм

 

 

Manufacturing Co.Ltd, Венгрия), эди-

действия которого отличается от таково-

 

 

цин (Lek d.d., Словения); лиоф. д/приг.

го у всех других классов антибиотиков.

 

 

р-ра д/инф. (флак.), 0,5 и 1 г.

Окаывает быстрое бактерицидное дей-

 

 

 

 

ствие в отношении грам(+) бактерий;

 

 

 

 

t1/2 8–9 ч.

 

 

18.2.7. Оксазолидиноны

 

 

Показания. И кровотока, в т.ч. ин-

 

 

 

 

 

фекционный эндокардит, осложненные

 

 

Линезолид (linezolid) [I]

И кожи и мягких тканей.

 

 

Действует преимущественно бактерио-

Противопоказания. ГЧ, Б, КГ, угнете-

 

 

статически на грам(+) кокки, резистент-

ние кроветворения, порфирия, дефицит

 

 

ные к другим антибиотикам, в т.ч.

Г-6-ФД, ПочН и/или ПеН.

 

 

на MRSA, пенициллинорезистентные

Нежелательные реакции. Тошнота,

 

 

пневмококки и ванкомицинорезистент-

диарея, запор, анемия и др.

 

 

ные энтерококки. Хорошо всасывается

Дозы и применение. И кровотока, в т.ч.

 

 

в ЖКТ, биодоступность (около 100%)

инфекционный эндокардит: в/в 6 мг/кг

 

 

не зависит от приема пищи. Быстро

1 р/сут; при И кожи и мягких тканей без

 

 

распределяется в ткани, имеющие хоро-

бактериемии: 4 мг/кг 1 р/сут.

 

 

шее кровоснабжение. Метаболизируется

Кубицин (Hospira Inc, США); лиоф.

 

 

в печени. Выводится с мочой в неак-

д/приг. р-ра д/инф. (флак.), 350

 

 

тивном виде. t1/2=4,5–5,5 ч, существенно

и 500 мг.

Противомикробные и антигельминтные средства 625

Хлорамфеникол

активность в отношении стафилокок-

 

(chloramphenicol) [I]

ков, в т.ч. MRSA. Применяют только

 

Имеет широкий спектр действия, вклю-

местно.

 

чающий грам(+) и грам(–) бактерии,

Показания. Стафилококковые И кожи,

 

анаэробы, спирохеты, риккетсии. Хоро-

наружный отит (кроме злокачествен-

 

шо всасывается из ЖКТ и распределя-

ного); профилактика бактериальных

 

ется по органам и тканям, проникает

И кожи при ранах, ссадинах, ожогах.

 

через ГЭБ, метаболизируется в печени.

Эрадикация и/н носительства MRSA.

 

Применение ограничено из-за опасно-

Профилактика катетерассоциирован-

 

сти тяжелых нарушений кроветворения

ных И.

 

(апластическая анемия и др.), поэтому

Противопоказания. ГЧ, Б, КГ.

 

используют только как препарат ре-

Нежелательные реакции. Зуд, жже-

 

зерва. Глазные капли применяют при

ние в месте нанесения. При и/н при-

 

бактериальном конъюнктивите.

менении иногда отмечается изменение

 

Показания. Бактериальный менин-

вкуса.

 

гит, абсцесс мозга, тазовые И, гене-

Предостережения. ПочН. Избегать

 

рализованные формы сальмонеллеза,

попадания в глаза. Безопасность и/н

 

брюшной тиф, риккетсиозы, газовая

введ. новорожденным и детям до 12 лет

 

гангрена, глазные И.

не изучена.

 

Противопоказания. ГЧ, Б, КГ, угнете-

Дозы и применение. Мазь наносят

 

ние кроветворения, порфирия, дефицит

на пораженные участки кожи 3 р/сут

 

Г-6-ФД, ПочН и/или ПеН.

в течение 10 сут. Назальную мазь вво-

 

Нежелательные реакции. Обратимая

дят в каждый носовой ход 2–3 р/сут

 

анемия и тромбоцитопения, апластиче-

в течение 5–7 сут.

 

ская анемия, периферический неврит,

Бактробан (SmithKline Beechem PLC,

 

депрессия, неврит зрительного нерва,

Великобритания); мазь и/н 2% (тубы),

 

тошнота, рвота, диарея, стоматит, глос-

3 г; мазь д/нар. прим. 2% (тубы), 5

 

сит и др. У новорожденных возможно

и 15 г.

 

развитие «серого» синдрома (цианоз,

 

 

коллапс).

Колистиметат натрия

 

Предостережения. Период новорож-

(colistimethate sodium)

 

денности и ранний детский возраст.

Главное клиническое значение име-

 

Избегать повторных и длительных

ет активность в отношении синегной-

 

курсов. Контролировать тромбоциты,

ной палочки, в т.ч. полирезистентных

 

ретикулоциты и эритроциты; жела-

штаммов.

 

тельно проводить мониторинг Cпл у но-

Показания. Лечение И дыхательных

 

ворожденных.

путей, вызванных P.aeruginosa, при

 

Дозы и применение. П/о (неза-

муковисцидозе.

 

висимо от еды), в/м и в/в 2–4 г/сут

Противопоказания. ГЧ (в т.ч. к поли-

 

в 4 введ. Детям старше 1 мес: в/в 75–

миксину В), возраст до 6 лет, КГ.

 

100 мг/кг/сут.

Нежелательные реакции. АР, голо-

 

 

Левомицетин (Россия); капс., 0,1, 0,25

вокружение, парестезии, бронхоспазм

 

и 0,5 г; табл., 0,25 и 0,5 г; табл., покр.

(10%), усиление кашля, образования

 

обол., 0,25 г; табл. пролонг. дейст.я,

мокроты, мукозит, фарингит, одышка,

 

0,65 г; линим., 1% и 5%: банки, 25

тошнота, изжога, ОПН.

 

и 800 г; тубы, 25 г; р-р д/нар. прим.

Предостережения. БА, ХПН, крово-

 

спиртовой 0,25%, 1%, 3% и 5% (флак.),

харканье, Б.

 

25, 30, 40 и 50 мл.

Дозы и применение. Ингаляционно

 

Левомицетина сукцинат раство-

(через Неб). Взрослым и детям старше

 

римый, левомицетина натрия сук-

6 лет: 2–6 млн ЕД/сут в зависимости

 

цинат (Россия); пор. д/приг. р-ра для

от тяжести заболевания; обычно 1 млн

 

в/в и в/м введ. (флак.), 0,5 и 1 г.

ЕД каждые 12 ч. Продолжительность

 

 

санационной терапии при первичной

 

Мупироцин (mupirocin)

колонизации/И, вызванной P.aeruginosa,

 

Главное клиническое значение имеет

3 нед–3 мес.

 

626 Противомикробные и антигельминтные средства

 

Колистин (Grunenthal GmbH, Герма-

Показания. Туберкулез (в сочетании

 

ния); пор. д/приг. р-ра д/инг., 1 млн ЕД

с изониазидом и другими противоту-

 

(флак.).

беркулезными средствами), стафило-

 

 

кокковые И, вызванные MRSA или

 

Фузидовая кислота (fusidic acid)

коагулазоотрицательными стафилокок-

 

Имеет узкий спектр активности, дей-

ками (обязательно в сочетании с ами-

 

ствует бактериостатически на стафило-

ногликозидами, фузидовой кислотой,

 

кокки, в т.ч. MRSA. Применяют только

ванкомицином, фторхинолоном), легио-

 

при стафилококковых И.

неллез (в сочетании с эритромицином),

 

Показания. Нетяжелые стафилококко-

лепра (в сочетании с дапсоном), ати-

 

вые И кожи и мягких тканей, костей

пичные микобактериозы (в сочетании

 

и суставов.

с этамбутолом), бруцеллез (в сочетании

 

Противопоказания. ГЧ, гиперпро-

со стрептомицином и ко-тримоксазолом,

 

тромбинемия, Б.

последовательно).

 

Нежелательные реакции. Тошнота,

Противопоказания. Желтуха, недавно

 

рвота, сыпь, желтуха, особенно при

(<1 года) перенесенный инфекционный

 

применении в высоких дозах.

гепатит, ГЧ к рифамицинам, I и конец

 

Предостережения. ПеН, заболевания

III триместра Б.

 

желчевыводящих путей (в т.ч. обструк-

Нежелательные реакции. Боль в жи-

 

тивные). Не назначать новорожденным

воте, тошнота, рвота, диарея, головная

 

из-за риска развития билирубиновой

боль, головокружение, зрительные рас-

 

энцефалопатии, контролировать функ-

стройства, сыпь, зуд, тромбоцитопения,

 

цию печени.

гриппоподобный синдром, повышение

 

Дозы и применение. П/о 1,5–3 г/сут

активности АЛТ, АСТ, Cпл желчных

 

в 3 приема за 1 ч до еды. Детям (в виде

кислот и билирубина, холестатическая

 

сусп.): до 1 года 60–80 мг/кг/сут;

желтуха, гепатит. В единичных слу-

 

1–3 лет 40–60 мг/кг/сут; 4 лет и стар-

чаях: гепатит с летальным исходом,

 

ше 20–40 мг/кг/сут в 3 приема.

развитие порфирии. Анафилактоидные

 

Фузидин-натрия (Россия); табл., 0,125

реакции, лейкопения, тромбоз глубо-

 

и 0,25 г.

ких вен, нарушения менструального

 

Фуцидин (Leo Pharmaceutical Products,

цикла, интерстициальный нефрит,

 

Дания; Leo Laboratories Limited, Ирлан-

некроз почечных канальцев, герпето-

 

дия); пор. д/приг. р-ра д/инф. (флак.),

идные реакции, острая гемолитическая

 

0,5 г; крем д/нар. прим. 2% (тубы), 15 г;

анемия.

 

мазь д/нар. прим. 2% (тубы), 15 г.

Предостережения. Заболевания пече-

 

 

ни, контролировать ее функцию. Риск

 

Рифампицин (rifampicin) [I]

нежелательных реакций возрастает

 

Обладает широким спектром активно-

при длительном лечении, у детей, а

 

сти. Действует бактерицидно. Основное

также при сочетании с изониазидом.

 

клиническое значение: действие на M.

Возможно окрашивание мочи, слюны,

 

tuberculosis, полирезистентные грам(+)

слезной жидкости и контактных линз

 

 

кокки, легионеллы. Хорошо всасыва-

в оранжевый цвет.

 

ется (пища снижает биодоступность)

Дозы и применение. См. также разд.

 

и распределяется, проникает в клетки,

18.2.13. П/о 0,45–0,6 г/сут в 1–2 приема

 

проходит через ГЭБ. Метаболизируется

за 1 ч до еды. Детям: п/о 10 мг/кг/сут,

 

в печени. Выделяется с желчью и мо-

в клизмах 15 мг/кг/сут. Для профи-

 

чой, частично со слюной и слезной жид-

лактики менингита: по 0,6 г каждые

 

костью, t1/22–5 ч. Гепатотоксичен, мощ-

12 ч 2 дня (при носительстве H. influ-

 

ный индуктор цитохрома Р-450. Быстрое

enzae типа b 4 сут); детям до 1 года

 

развитие резистентности ограничивает

5–10 мг/кг/сут, 1–12 лет – 10 мг/кг/сут.

 

показания к применению туберкулезом,

В/в кап. 0,45–0,6 г/сут (в 500 мл 5%

 

атипичными микобактериозами и тя-

р-ра глюкозы) в 1 введ. в течение 3 ч.

 

желыми формами некоторых других

Рифампицин (Россия); капс., 50, 150

 

И, при которых неэффективно лечение

и 300 мг; лиоф. д/приг. р-ра (амп.):

 

альтернативными антибиотиками.

д/инф., 0,15 г; д/ин., 0,15 г.