10. АНЕСТЕЗИОЛОГИЯ И РЕАНИМАТОЛОГИЯ

используют при оперативных вмеша- тельствах на органах малого таза, промежности, нижних конечностях

идр., а также для послеоперацион- ного обезболивания, обезболивания родов и в качестве лечебных блокад

(1–2% р-ры лидокаина, 0,25–0,5% р-ры бупивакаина, 0,2–0,75% р-ры ропива- каина).

•Субарахноидальную (спинальную)

анестезию (СУБА) широко использу- ют при оперативных вмешательствах на органах малого таза, промежности, нижних конечностях и др. (2% р-р ли- докаина, 0,5% р-р бупивакаина).

По химической структуре МА делят на эфиры (прокаин, тетракаин и др.)

иамиды (лидокаин, бумекаин, бупива- каин, ропивакаин). Основные фармако- логические свойства МА определяются их липофильностью (анестезирующая активность, диффузионная способность), способностью связываться с белками (длительность действия, токсичность)

иконстантой диссоциации (диффузион- ная способность, начало действия).

Скорость абсорбции МА зависит от способа и места введ. (степень вас- куляризации тканей), дозы (объем

иконцентрация р-ра), способности вы- зывать вазодилатацию, связываться с тканями и липофильности. Скорость абсорбции снижается при добавлении к р-ру МА сосудосуживающего сред- ства (эпинефрин и др.). Максимальная концентрация МА в крови достигается обычно через 10–30 мин после местного применения и через 1–5 мин после

интратрахеального или внутрисосу- дистого введ.

Биотрансформация амидов проис-

ходит в печени; эфиры гидролизуют- ся в большей степени холинэстеразой плазмы и в меньшей – эстеразами тканей.

Выведение осуществляется преиму- щественно почками (незначительное количество в неизмененном виде, а в ос- новном в виде метаболитов). Незначи- тельная часть лидокаина и тетракаина

иих метаболитов может подвергаться кишечно-печеночной циркуляции. Выбор безопасной дозы конкретного МА определяется скоростью его абсорбции

иэлиминации, активностью и токсич-

Анестезиология и реаниматология 429

ностью. Учитывают также возраст па- циента, его МТ, соматический статус, степень васкуляризации тканей в месте введ. препарата и др.

МА, попадая в системный кровоток, могут вызывать возбуждение и депрес- сию ЦНС; ССС они угнетают. Лидокаин и бумекаин обладают выраженными антиаритмическими свойствами.

МА проходят через плацентарный барь- ер (путем диффузии) и могут оказать токсическое действие на плод. Скорость диффузии достаточно широко варьирует в зависимости от интенсивности мета- болизма и таких физико-химических свойств МА, как связывание с белками плазмы (чем выше степень связывания

сбелками, тем меньшее количество проходит через плаценту), липофиль- ность (чем липофильнее молекула, тем быстрее она проникает через плацен- тарный барьер) и степень ионизации (ионизированные вещества с трудом проходят через плаценту). Необходимо также учитывать различное влияние МА на гладкую и поперечнополоса- тую мускулатуру у женщин в родах. ЭПА, СУБА и блокада полового нерва сопровождаются изменениями сократи- тельной активности матки и эффектив- ности потуг. Парацервикальная блокада укорачивает I период родов и облегчает раскрытие шейки матки. Напротив,

эпидуральное и субарахноидальное введ.

МА приводит к удлинению II периода родов за счет угнетения рефлексов

стазового дна и снижения активности потуг (вследствие регионарной релак- сации мышц брюшного пресса). В гери- атрической практике при ЭПА и СУБА уменьшают дозы МА.

Взаимодействие

См. также прил. 3.

АХЭС, применяемые для лечения ми- астении, угнетают также холинэстеразу плазмы и тканей, что замедляет мета- болизм МА группы эфиров. В свою оче- редь эфиры могут оказывать негативное влияние на течение миастении.

ОА. Допустимо использовать в соче- тании с МА для пролонгирования ЭПА морфин (2–5 мг), тримеперидин (10 мг) и фентанил (50–100 мкг). При распространенных центральных бло- кадах в/в введ. ОА может приводить

430 Анестезиология и реаниматология

к брадикардии и АрГ. При превыше- нии рекомендуемых доз ОА существует опасность поздних нарушений дыхания центрального генеза.

БАБ исключают возможность исполь- зования р-ров МА, содержащих адре- номиметики.

Дроперидол, галоперидол и фено-

тиазины при системном введ. могут стать причиной выраженной АрГ и та- хикардии при использовании р-ров МА, содержащих вазопрессоры.

Системное токсическое действие

Если содержание МА в крови сущест- венно возрастает (например, в резуль-

тате случайной внутрисосудистой ин.),

развиваются системные токсические эффекты, выраженность которых за-

висит от Cпл МА.

Клиническая картина. Токсические эффекты обычно проявляются изме- нениями со стороны ССС и ЦНС. Раз- личают малые токсические реакции (головокружение, шум в ушах, головная боль, сонливость, эйфория, тошнота, онемение языка, мелькание «мушек» перед глазами и др.) и большие (тони- ко-клонические судороги, потеря созна- ния, нарушения дыхания, АрГ вплоть до коллапса, АВ-блокада, аритмии и остановка кровообращения).

ФР. Особенно чувствительны к токси- ческому влиянию бупивакаина на ССС

беременные. К ФР также относят на- рушения газового состава крови (гипо- ксемия, гиперкапния), КОС (ацидоз), функции печени и/или почек, сверты- вания крови (гипокоагуляция, в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), гипопротеинемию, анемию, гиповоле- мию. Опасно совместное применение разных МА.

Профилактика. Обязательны приме- нение в рекомендуемых дозах, оценка действия пробной дозы р-ра, исполь- зование малотоксичных препаратов. МА следует всегда вводить медленно и поддерживать вербальный контакт с пациентом, который может сразу со- общить о минимальных проявлениях токсического действия. Нужна готов- ность к использованию ЛС и оборудо- вания для купирования токсических реакций и проведения реанимационных мероприятий.

Лечение. Своевременная диагностика токсических явлений и немедленное их устранение являются залогом безопас- ности пациента. Существуют следующие основные правила.

•Всегда использовать ингаляции кисло- рода, а если необходимо, то проводить ИВЛ.

•Купировать судороги, если они продол-

жаются >15–20 с, в/в введ. 100–150 мг тиопентала натрия или 5–20 мг диазе- пама.

•При АрГ и/или депрессии миокарда необходимо применить α,β-адреноми- метик или симпатомиметик, например эфедрин (15–30 мг в/в).

Прокаин (procaine) [I]

Производное парааминобензойной кис- лоты быстрого и короткого действия; способно в небольшой степени рас- ширять сосуды, быстро всасывается из места ин. Для снижения скорости абсорбции к р-рам прокаина обычно добавляют эпинефрин.

Показания. ИНФА, вагосимпатическая

ипаранефральная блокада, болевой синдром при ЯБЖДК, геморрой, тош- нота. В исключительных случаях мо- жет быть применен для ЭПА и СУБА у пациентов с угрозой злокачественной гипертермии (ЗГт) и при противопока- заниях к амидным МА.

Противопоказания, предостереже-

ния. ГЧ, АрГ, брадиаритмия.

Побочные эффекты. Высокая частота развития АР, возможны головокруже- ние, слабость, снижение АД и др.

Взаимодействие. Пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием (оба ЛС гидролизуются холинэстеразой плазмы). АХЭС повы- шают токсичность прокаина, тормозя его гидролиз. Метаболизм прокаина нарушен у пациентов с генетической недостаточно- стью холинэстеразы плазмы и с заболе- ваниями печени. Несовместим с сульфа- ниламидами. См. также прил. 3.

Дозы и применение. ИНФА: 0,25–0,5%

р-ры (≤1000 мг для разового введ.).

■Новокаин (Россия); р-р д/ин.: 0,25, 0,5, 1 и 2% (амп.), 1, 2, 5 и 10 мл; 0,25

и0,5%: флак., 200 и 400 мл; бутылки, 100, 200 и 400 мл; р-р д/инф. 0,25 и 0,5% (бутылки), 200 и 400 мл.

432 Анестезиология и реаниматология

ред удалением кондилом, трофические язвы – до 2 г на 10 см2 перед их хирур- гической обработкой.

Бупивакаин (bupivacaine) [I]

МА амидной группы, в 4 раза активнее лидокаина, отличается продолжитель- ным действием, длинным ЛП и высокой токсичностью (особенно кардиотоксично- стью). Сенсорный блок значительно бо- лее выражен и длителен, чем моторный. В практике СУБА бупивакаин считают препаратом выбора.

Показания. Все варианты проводни- ковой и ИНФА.

Противопоказания. ГЧ, в/в регионар-

ная анестезия, выраженные гиповоле- мия и АрГ, АВ-блокада II–III ст., СССУ, брадиаритмия, заболевания ЦНС.

Побочные и токсические эффекты.

Наиболее часто отмечают головную боль, нарушения зрения, тошноту и рво- ту, онемение языка, головокружение и слабость.

Предостережения. Более кардиотокси- чен, чем другие МА (возможны АВ-бло- када, желудочковые аритмии, в т.ч. фибрилляция желудочков, и остановка сердца), поэтому при его использовании следует неоднократно выполнять аспи- рационные пробы. Опасно применять у больных, получающих БАБ и другие ААС, ИМАО, а также антикоагулянты (при ЭПА и СУБА).

Дозы и применение. Высшая доза для взрослых 150 мг, или 2 мг/кг. ИНФА: 0,25% р-р в дозе до 1,5 мг/кг.

Проводниковая блокада нервных ство- лов и сплетений: 0,25–0,5% р-ры с эпи-

нефрином (1:200 000) и без него в дозе ≤2 мг/кг. ЭПА: в хирургии применяют 0,5% р-р (≤30); для послеоперацион- ной аналгезии используют 0,125–0,25% р-ры. СУБА: 0,5% изобарический р-р (на основе 0,9% р-ра NaCl) и 0,5% ги-

пербарический р-р (на основе 8% р-ра глюкозы) в дозе 10–20 мг. Длительность анестезии может достигать 7 ч.

■Маркаин (AstraZeneca Monts, Франция);

р-р д/ин. (флак.), 5 мг/мл, 20 мл.

■Маркаин адреналин (AstraZen-

eca Monts, Франция); р-р д/ин. 5 мг/мл+5 мкг/мл (флак.), 20 мл (бу- пивакаина гидрохлорида 5 мг, эпинеф-

рина 5 мкг – в 1 мл, 1:200 000).

■Маркаин спинал (AstraZeneca AB,

Швеция); р-р д/ин. 5 мг/мл (амп.), 4 мл (изобарический для субарахноидальных ин.).

■Маркаин спинал хэви (AstraZeneca AB, Швеция); р-р д/ин., 5 мг/мл (амп.), 4 мл (гипербарический для субарахнои- дальных ин.).

Бумекаин (bumecaine)

МА амидной группы, предназначенный для поверхностной анестезии. Показания. В качестве МА используют только для поверхностной анестезии слизистых оболочек носа, рта, дыхатель- ных путей в виде 0,5–2% р-ров или 5% мази (в стоматологии – см. прил. 8).

■Пиромекаина р-р (Россия); р-р д/ин., 5, 10 и 20 мг/мл (амп.), 1, 3 и 5 мл.

■Пиромекаин р-р д/ин. 1% с глю-

козой (Россия); р-р д/ин. 1% (амп.), 5 и 10 мл.

■Пиромекаиновая мазь 5% (Россия);

мазь д/местн. прим. 5% (тубы), 30 г.

■Пиромекаиновая мазь 5% с метил-

урацилом (Россия); мазь д/местн. прим. (тубы) 5%, 30 г.

Ропивакаин (ropivacaine) [I]

МА амидной группы последнего поколе- ния; в 4 раза активнее лидокаина. От- личается длительным действием. Ане- стезия при ЭПА (0,75% р-р 15–20 мл) продолжается 3–5 ч. Выраженность мо- торного блока зависит от концентрации р-ра: чем она выше, тем он выраженнее. При использовании 0,2% р-ра моторный блок практически отсутствует. Прони- кает через ГЭБ, плацентарный барьер

ив небольшом количестве в грудное молоко. Широко используют для про- дленной ЭПА в виде инфузии.

Показания. Все варианты провод- никовой анестезии, включая СУБА

иЭПА.

Противопоказания. ГЧ, в/в регио-

нарная анестезия, АрГ, брадиаритмия, АВ-блокада II–III ст., гиповолемия, заболевания ЦНС.

Предостережения. ПеН и/или ПочН,

больные, получающие БАБ и другие ААС, ИМАО, а также антикоагу- лянты.

Дозы и применение. ИНФА: 0,2%

р-р до 100 мл или 0,75 % р-р до 30 мл.