Список условных обозначений

Указатель описаний ЛС

Всасывающиеся антациды:

Антациды — ЛС, уменьшающие кислотность желу дочного содержимого за счет химического взаимо действия с соляной кислотой в полости желудка.

История применения этих ЛС насчитывает не одну сотню лет, так как с помощью антацидных ЛС реали зуется наиболее простой медикаментозный подход для коррекции гиперацидных состояний — химичес кая нейтрализация соляной кислоты в просвете же лудка или абсорбция и последующая нейтрализация кислоты. Антациды непосредственно не затрагивают функционирование париетальных клеток.

Наибольшее значение для практики имеет класси фикация антацидных ЛС на всасывающиеся (систем ные, растворимые) антациды и невсасывающиеся (не системные, нерастворимые) антациды. К всасываю

щимся антацидам относится натрия гидрокарбонат. Кневсасывающимся антацидам относятся кальция карбонат (всасывается не более чем на 10%), магния оксид, магния гидроксид, магния карбонат основной, алюминия гидроксид, алюминия фосфат.

вреждающего действия ульцерогенных агентов, улучшать процессы регенера ции эпителиоцитов и стимулировать развитие микроциркуляторного русла.

Антацидные ЛС различаются по своей

кислотонейтрализующей активности, которая выражается количеством ммоль соляной кислоты, нейтрализуемой стан дартной дозой антацидного ЛС до рН 3,5 в течение 15 мин. Кислотонейтрализующая способность зависит от метода ее измере ния и подвержена значительным индиви дуальным различиям у разных людей.

Эффект невсасывающихся антацидов на интрагастральный рН непродолжи тельный: их прием натощак влияет на кислотность в течение 30 минут, что связано и с быстрой эвакуацией ЛС из желудка. При приеме антацида через 1 ч и через 3 ч после еды интрагастраль ный рН поддерживается на уровне вы ше 2 в течение 3 ч. Эти ЛС мало влияют на ночную кислотную продукцию, да же если назначать их непосредственно перед сном.

Фармакокинетика

В связи с тем что большинство этих ЛС являются невсасывающимися, описание параметров фармакокинетики не пред ставляется возможным.

Место в лечении заболеваний пищеварительной системы

Антацидные ЛС в настоящее время не

рассматриваются в качестве монотера пии кислотозависимых заболеваний, так как блокаторы Н2 рецепторов гистамина и ИПП являются гораздо более эффек тивными в лечении этих болезней. Однако врачи широко назначают антацидные ЛС

в качестве вспомогательных ЛС, а боль ные широко пользуются ими для самоле чения. Быстрый симптоматический эф фект, доступность (ЛС безрецептурного отпуска), удобная форма выпуска (гели, жевательные таблетки), приятные орга нолептические свойства, высокая безо пасность делают антацидные ЛС компо нентом любой домашней аптечки.

При язвенной болезни желудка и две надцатиперстной кишки антацидные ЛС после успешной эрадикационной те рапии H. pylori могут быть назначены по требованию в случае появления симптомов диспепсии или как вспомо гательные препараты при курсовой и поддерживающей терапии антисекре торными ЛС.

При ГЭРБ антациды могут применять ся в качестве вспомогательных ЛС при курсовом и поддерживающем лечении антисекреторными ЛС или как самосто ятельное лечение минимально выражен ных симптомов.

Антацидные ЛС широко используются при диспепсии для быстрого устранения симптомов.

Противопоказания и предостережения

В современных условиях применение всасывающихся антацидов считается не желательным. Противопоказаниями для невсасывающихся антацидов служат тя желые нарушения функции почек, бо лезнь Альцгеймера. Алюминия фосфат противопоказан при беременности.

Взаимодействия

Антацидные ЛС влияют на абсорбцию большого числа ЛС. Так, тетрациклины

при взаимодействии с ионами Ca2+, Al3+, Mg2+ образуют комплексы, которые практически не всасываются. Повыше ние рН желудочного сока приводит к сни жению всасывания лекарств — слабых кислот. Антацидные ЛС уменьшают вса сывание блокаторов Н2 рецепторов гис тамина (снижается Сmax и AUC), поэтому промежуток времени между приемом этих ЛС должен быть не меньше 2 ч.

Антациды уменьшают всасывание не прямых антикоагулянтов, некоторых сульфаниламидов, салицилатов, фенил бутазона, пентобарбитала, препятствуя его снотворному действию.

При применении антацидов также сни жается абсорбция ИПП (лансопразола), хинолонов и фторхинолонов (левофлок сацина, норфлоксацина, офлоксацина, ципрофлоксацина), противогрибковых ЛС (кетоконазола), сердечных гликози дов, противоэпилептических ЛС (фенито ина), производных дезоксихолевой кис лоты, антиагрегантов (дипиридамола), антигистаминных ЛС (фексофенадина), макролидов (азитромицин), противопро тозойных ЛС (хлорохина, гидроксихлоро хина), иммундепрессантов (пеницилла мина), ингибиторов АПФ (эналаприла), нейролептиков (фенотиазинов), НПВС (ацетилсалициловой кислоты), противо вирусных ЛС (залцитабина), противоту беркулезных ЛС (рифампицина).

Побочные эффекты

При применении всасывающихся анта цидов (гидрокарбоната натрия, реже — карбоната кальция) после кратковре менного эффекта нейтрализации соля ной кислоты следует реакция “рико

шетного” повышения кислотной про дукции (синдром “отдачи”), которая обусловлена стимуляцией гастринпро дуцирующих клеток или непосредствен

ным эффектом Ca2+ на париетальные клетки. При длительном применении этих ЛС описано развитие системного метаболического алкалоза (с головной болью, тошнотой, рвотой).

Гидрокарбонат натрия способен отри цательно влиять на водно солевой обмен: 2 г гидрокарбоната задерживают жид кость в той же степени, что и 1,5 г хлори да натрия. У пациентов пожилого возрас та с патологией сердечно сосудистой си стемы повышается артериальное давле

ние, усиливаются отеки, нарастают при знаки сердечной недостаточности.

Антациды, содержащие карбонатную группу (гидрокарбонат натрия, карбона ты кальция и магния), реагируют с соля ной кислотой с образованием углекисло го газа, что обусловливает растяжение желудка и болевой синдром, а также от рыжку и метеоризм, особенно нежела тельные при ГЭРБ.

Ощелачивание мочи под действием гид рокарбоната натрия и препаратов магния (оксида, гидроксида и карбоната) может приводить к выпадению в осадок фосфа тов с образованием фосфатных камней.

Препараты кальция могут приводить

кгиперкальциемии, что способствует камнеобразованию в почках, снижает продукцию паратгормона, а следова тельно, задерживает экскрецию фосфо ра и приводит к накоплению фосфата кальция. Происходит кальцификация тканей и развитие нефрокальциноза. Не желательным является прием больших количеств кальцийсодержащих антаци дов в сочетании с молоком, что приводит

к“молочно щелочному синдрому”

(тошнота, рвота, полиурия, транзитор ная азотемия).

Значительное превышение терапевти ческих доз алюминийсодержащих анта цидов может привести к накоплению в организме алюминия и развитию энце фалопатии. Кроме того, алюминий свя

зывает фосфор в кишечнике, что ведет к уменьшению его всасывания, гипофос фатемии и остеопорозу и сопровождает ся усилением всасывания кальция, ги перкальциемией, гиперкальциурией

иобразованием кальциевых камней. Соотношение Al/Mg в препарате влия

ет на моторную функцию кишечника. Относительно большие количества алю миния способствуют развитию запоров, а магния — оказывают умеренный по слабляющий эффект.

Литература

1.Белоусов Ю.Б., Леонова М.В. Основы клинической фармакологии и рацио$

нальной фармакотерапии. М., 2002;

с. 63—67; 254.

2.Шептулин А.А. Новое в антацидной те$ рапии кислотозависимых заболеваний. Рос. журн. гастроэнтерол., гепатол., колопроктол. № 3, 1997; с. 53—55.

3.Drug therapy for gastrointestinal and liver diseases. Ed. by M. Farthing, A. Ballinger. Martin Dunitz, 2001; p. 7—10.

4.Scarpignato C., Galmiche J.P. Antacids and alginates in the treatment of gas$ troesophageal reflux disease: how do they work and how much are they clini$ clly useful? Advances in Drug therapy of gastroesophageal reflux disease. Scarpi$ gnato C. (Ed.), Front. Gastrointest. Re$ search. Karger, Basel. 1992; v. 20; p. 153—181.