Глава 18. Средства для лечения геморроя

Указатель описаний ЛС

Гепарин натрий/преднизолона ацетат/полидоканол

Преднизолона капронат/ лидокаина гидрохлорид/ D,пантенола/триклозана

Препараты цинка

Трибенозид/лидокаина

гидрохлорид

Противовоспалительные и репаративные ЛС:

Escherichia coli клеточной оболочки экстракт/ гидрокортизон/вазелин/ ланолин/фенол

Флеботропные ЛС:

Троксерутин

Эсцин

Средства для лечения геморроя используются как системная терапия (преимущественно флеботроп ными препаратами), а также для местного лечения заболевания.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Флеботропные ЛС влияют на тонус вен, улучшают микроциркуляцию в кавернозных телах и норма лизуют кровоток. Большинство флеботропных ЛС создано на основе флавоноидов.

Механизм действия флавоноидов до конца не изучен. В эксперименте показано, что флавоноиды повышают длительность и силу сокращений глад ких мышц вен под влиянием норадреналина.

Среди всех флавоноидов наиболее уникальны ми свойствами обладает микронизированный диосмин. Кроме флеботонического эффекта, ми кронизированный диосмин обладает выражен ным противовоспалительным действием. Мик ронизированный диосмин блокирует синтез та ких медиаторов воспаления, как простагландин Е2 и тромбоксан В2. Микронизированный диос мин тормозит адгезию лейкоцитов и их мигра цию, блокирует выброс из них цитокинов, сво бодных радикалов, протеолитических фермен тов, уменьшая тем самым выраженность воспа лительной реакции.

Благодаря антиоксидантному действию, микро низированный диосмин предотвращает поврежда ющее действие свободных радикалов на стенки со судов. Есть данные о том, что микронизированный диосмин стимулирует лимфатический дренаж бла годаря увеличению частоты и амплитуды сокраще ний лимфатических сосудов.

Буфексамак — производная акрилуксусной кис лоты, обладающая местным противовоспалитель ным действием за счет ингибирования синтеза простагландинов. Для лечения геморроя эффек

тивна комбинация буфексамака с лидо каином, диоксидом титана и субгалла том висмута.

Троксерутин — обладает P витамин ной активностью, участвует в окисли тельно восстановительных процессах, блокирует гиалуронидазу. Уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, оказывает противоотечное действие.

Местнодействующие ЛС, содержащие гепарин, оказывают мощное и физиоло гичное противовоспалительное, проти воотечное и капилляропротективное действие. Они, безусловно, являются ЛС выбора при остром тромбозе геморрои дальных узлов, однако не менее эффек тивны при любой форме геморроя. При этих ЛС полное рассасывание тромботи ческих масс происходит не ранее чем че рез 4—8 недель терапии.

Соединения цинка стимулируют реге нерацию эпителиальных клеток и обла дают бактериостатическим действием по отношению к большинству грамположи тельных и грамотрицательных бактерий. Кроме того, соли цинка уменьшают про ницаемость слизистых оболочек для бак терий и продуктов их жизнедеятельнос ти и стимулируют иммунитет.

Фармакокинетика

Так как большинство флавоноидов плохо растворимо в воде, то для оптимизации их всасывания в ЖКТ обычно используют микронизированные частицы, диаметром до 2 мкм, что увеличивает их скорость всасывания. По своим фармакокинетиче ским свойствам микронизированные и не микронизированные флавоноиды суще ственно различаются. Так, максимальная концентрация микронизированного диос мина в крови достигается через 1—3 часа после перорального применения, макси мум терапевтического действия на веноз

ную и лимфатическую систему достига ется примерно через 4 часа после приема (немикромизированный аналог проявля ет эффект лишь через 24—48 часов). Пе риод полувыведения составляет пример но 11 часов. Метаболизируется с образо ванием феноловых кислот. Выводится в основном с калом.

Троксерутин всасывается с поверхнос ти кожи и слизистых при наружном ис пользовании (гель). Продолжительность терапевтического действия — 12—24 ч.

Активные компоненты большинства местнодействующих ЛС обладают не большой биодоступностью (до 10%), ока зывая преимущественно местное воз действие. Продолжительность местного действия многих ЛС — более 12 ч.

Фармакокинетика буфексамака не изучена.

Место в терапии

Консервативное лечение геморроя на правлено на ликвидацию воспалительных изменений, нормализацию кровообраще ния в области прямой кишки, регуляцию стула. Показанием для консервативного лечения являются начальные стадии хро нического геморроя, а также острое тече ние заболевания с характерным болевым синдромом. В остальных случаях необхо димо рассмотреть вопрос о возможности хирургического вмешательства

Фармакотерапия геморроя может быть направлена на:

2купирование воспаления;

2устранение болевого синдрома;

2остановка кровотечения;

2подготовка больного к операции.

Местное лечение направлено на лик видацию болевого синдрома, тромбоза или воспаления геморроидальных узлов, а также кровотечения. К местным отно

сятся обезболивающие, противовоспали тельные, ранозаживляющие и др. ЛС в виде свечей, мазей, микроклизм; сидя чие ванночки.

Для купирования воспаления обычно используют местные ЛС, содержащие НПВС, ГК, энзимы, соединения цинка, гепарин. Обычно целесообразно сочета ние местной терапии с системным при емом флеботропных ЛС.

Для лечения болевого синдрома ис пользуют местные и системные НПВС. При болевом синдроме, осложненном со пуствующей анальной трещиной, эф фективно применение спазмолитиков. Также применяют местные анестетики, входящие в состав комплексных ЛС.

Для нормализации кровообращения применяются гепаринсодержащие мест нодействующие ЛС.

При назначении ЛС местной терапии нужно исходить из превалирующего симп тома геморроя (боль, воспаление, кровоте чение и т.д.). Местные ЛС должны назна чаться для лечения именно этого симптома. Мазевые аппликации и ректальные свечи назначают 2—3 раза в сутки, после стула.

Обычно целесообразно сочетание ме стной и системной терапии.

Основой системного лечения является применение флеботропных ЛС, влияю щих на тонус вен, улучшение микроцир куляции в кавернозных тельцах и нор мализацию в них кровотока.

Флеботропные ЛС на основе флавоно идов оказывают положительное влия ние на течение геморроя. Продолжи тельность курсов обычно должна со ставлять не менее 1,5—2 мес. Выбор кон кретных ЛС осуществляется врачом, т.к. нет единых разработанных принципов фармакотерапии геморроя. Для лечения сопутствующих запоров следует назна чать ЛС, улучшающие пищеварение, рекомендовать больным прием пищевых волокон и т.д.

Переносимость, побочные эффекты

Препараты флавоноидов переносятся хо рошо. Изредка возможно возникновение дискомфорта со стороны органов ЖКТ и вегетативной нервной системы, которые однако не требуют отмены лечения.

При превышении доз местных гепа ринсодержащих ЛС возможно развитие кровотечений.

При использовании местных комплекс ных ЛС, содержащих НПВС и ГК воз можно развитие характерных для них побочных эффектов, однако вероятность их появления при местном применении существенно ниже, чем при системном.

Cм. гл. — “Глюкокортикоиды” и “Средства для лечения абдоминальной боли”.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием для применения системных ЛС для лечения геморроя является I триместр беремен ности. В II—III триместрах, а также во время кормления грудью возможно огра ниченное применение ЛС с учетом соот ношения риск/польза.

Относительным противопоказанием к местному лечению гепарином являются нарушения свертывающей системы крови.

ЛС для лечения геморроя противопока заны при их непереносимости, при нали чии указаний в анамнезе на развитие ал лергических реакций на ЛС или их ком поненты.

Предостережения

Неизвестны особенности применения флавоноидов у групп риска.

Для НПВС и ГК особенности примене ния те же, что были описаны.

Взаимодействия

Лекарственные взаимодействия флаво ноидов неизвестны.

ДляНПВСиГК—см.соответствующиеглавы.

Литература:

1.Воробьев Г.И., Шелыгин Ю.Аш., Благо' дарный Л.А. Геморрой М.:Митра'пресс, 2002; 192 с.

2.Вовк Е.И. Рациональная фармакотера' пия — фактор успешного лечения ге' морроя — Русский медицинский жур' нал, №2, 2002; т.10, с.73.