Задания для самоподготовки
1. Выписать рецепты:
|
1. Физостигмина салицилат (гл. капли) |
0,25-1% раствор |
|
2. Неостигмин ребенку 5 лет (0,008 мг/кг) |
амп. 0,05% 1мл |
|
3. Галантамина гидробромид |
амп. 0,1%, 0,5% и 1% по 1 мл |
|
4. Тримедоксима бромид |
амп. 15% - 1мл |
|
5. донепезил (арисепт) |
таб. 0,01 |
2. Список рецептов для запоминания:
неостигмин, галантамин, донепезил
3. Ответить на вопросы фармакотерапии:
1. М-, Н-холиномиметик для лечения глаукомы.
2. Антихолинэстеразное средство для лечения глаукомы.
3. Лекарственный препарат для лечения атонии мочевого пузыря и кишечника ребенку 5 лет.
4. Антидот при отравлении ФОС.
5. Лекарственное средство для лечения остаточных явлений полиомиелита, травм мозга, инсультов.
4. Выполнить задания тестового контроля:
1. М-холинорецепторы располагаются:
1) в синапсах, образованных окончаниями парасимпатических нервов;
2) в синапсах, образованных окончаниями симпатических нервов;
3) в синапсах, образованных окончаниями двигательных нервов;
4) в мозговом слое надпочечников;
5) в ганглиях
2. Н-холинорецепторы располагаются:
1) в синапсах, образованных окончаниями парасимпатических нервов;
2) в синапсах, образованных окончаниями симпатических нервов;
3) в синапсах, образованных окончаниями двигательных нервов; 4) в ганглиях; 5) в мозговом слое надпочечников
3. М-,Н-холиномиметики:
1) эдрофоний; 2) карбахолин; 3) физостигмин; 4) неостигмин;
5) ацетилхолин
4. Эффекты ацетилхолина, обусловленные возбуждением М-холинорецепторов:
1) расширение зрачков; 2) повышение тонуса гладких мышц бронхов, мочевого пузыря и матки; 3) расширение сосудов и понижение АД;
4) сужение зрачков глаз; 5) улучшение нейромышечной передачи
5. Эффекты ацетилхолина, обусловленные возбуждением Н-холинорецепторов:
1) расширение зрачков; 2) брадикардия; 3) гиперсаливация; 4) повышение тонуса и усиление перистальтики ЖКТ; 5) улучшение нейромышечной передачи
6. Утверждения, верные в отношении карбахолина:
1) показанием к применению карбахолина является глаукома;
2) карбахолин практически не разрушается ацетилхолинэстеразой;
3) карбахолин быстро разрушается ацетилхолинэстеразой;
4) действует 15-30 минут;
5) действует 1-1,5 часа
7. Антихолинэстеразные препараты:
1) физостигмин; 2) донепезил; 3) армин, 4) пирензепин; 5) пиридостигмин
8. Механизм действия антихолинэстеразных средств:
1) возбуждают М- и Н-холинорецепторы;
2) облегчают выделение ацетилхолина;
3) ингибируют холинэстеразу;
4) блокируют М- и Н-холинорецепторы;
5) активируют ацетилхолинэстеразу
9. К антихолинэстеразным средствам обратимого действия относятся:
1) эдрофоний; 2) неостигмин; 3) армин; 4) ривастигмин; 5) экотиопат
10. К антихолинэстеразным средствам необратимого действия относятся:
1) физостигмин; 2) галантамин; 3) армин; 4) донепезил; 5) экотиопат
11. Препараты, хорошо проникающие через ГЭБ:
1) физостигмин; 2) неостигмин; 3) галантамин; 4) донепезил; 5) армин
Тема: Средства, влияющие на мускариночувствительные рецепторы
М –холиномиметики, М–блокаторы).
Актуальность темы:
Средства, действующие на мускариночувствительные рецепторы, широко используются в практической медицине. Знание фармакологии данной группы препаратов позволяет обеспечить эффективную и безопасную терапию различных заболеваний и оказать неотложную помощь при атонических и спастических состояниях органов брюшной полости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукоме, бронхиальной астме, а также при отравлениях, вызванных грибами, содержащими мускарин, ФОС, применяемыми в быту, в сельском хозяйстве, производственных условиях и являющимися БОВ –химическим оружием.
Вопросы для подготовки к занятию:
1. Классификация и строение М-холинорецепторов. Локализация М-холино-рецепторов в синапсах, образованных окончаниями парасимпатических нервов.
2. Классификация лекарственных средств, действующих на М-холи-норецепторы.
3. М-холиномиметики. Пилокарпина гидрохлорид (пилокар), ацеклидин, бетанехол. Влияние на глаз, гладкомышечные органы. Применение, дозы. Острое отравление мускарином. Лечение отравлений.
4. М-холиноблокаторы: атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартат, метациния йодид, ипратропия бромид, пирензепин, тропикамид, гоматропин, тропикамид, циклопентолат, толтеродин (детрузитол, тиотропий, травентол), оксибутинин (дриптан).
Атропин. Источники получения. Препараты красавки, белены, дурмана. Механизм действия. Фармакологические эффекты - влияние на глаз, сердце, кишечник, бронхи, железы. Применение при отравлении антихолинэстеразными препаратами. Зависимость эффекта от дозы. Отравление атропином и помощь при нём. Другие М–холиноблокаторы. Отличие их от атропина, особенности действия и применения скополамина, платифиллина и метацина. Свойства пирензепина и применение его при язвенной болезни желудка, гиперацидном гастрите, рефлюкс-эзофагите. Применение атровента при бронхоспазме. Односторонний антагонизм между М-холиномиметиками и -литиками.
Теоретический материал:
Выявлено 5 подтипов М-холинорецепторов. Наиболее хорошо изучены М1-, М2- и М3-холинорецепторы. Все мускариночувствительные рецепторы относятся к мембранным рецепторам, сопряженным с G-белками, которые регулируют различные эффекторные системы.
М1 и М3-холинорецепторы при помощи G-белков положительно сопряжены с фосфолипазой С, а М2-рецепторы отрицательно - с аденилатциклазой. Стимуляция М1-холинорецепторов энтерохромаффинных клеток желудка ведет к повышению концентрации цитоплазматического кальция и увеличению секреции этими клетками гистамина. Последний, действуя на париетальные клетки желудка, стимулирует секрецию соляной кислоты. При стимуляции М2-рецепторов снижается синтез цАМФ и, как следствие, активность цАМФ-зависимой протеинкиназы. В кардиомиоцитах нарушается фосфорилирование Са-каналов, что ведет к уменьшению поступления кальция в клетки синоатриального узла. Эти процессы ведут к снижению автоматизма, уменьшению частоты сердечных сокращений.
Стимуляция М3-холинорецепторов ведет к повышению уровня внутриклеточного кальция и, соответственно, к повышению тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов и увеличению секреции экзокринных желез.
Применение М-холиномиметиков в педиатрической практике ограничено в связи с тем, что у новорожденных и молодых организмов токсичность их проявляется в большей степени, чем у взрослых.
У детей с желудочно-пищеводным рефлюксом нашел применение препарат бетанехол, способствующий повышению тонуса мускулатуры кардиального сфинктера желудка.
В стоматологической практике м-холиномиметики используют для регуляции секреторной деятельности слюнных желез – при ксеростомии.
Влияние атропина на спазмированный кишечник.
