Задания для самоподготовки:

1. Выписать рецепты:

1. Римантадин ребенку 7 лет суточная доза (в один прием) 0,015 на год жизни	таб. 0,05
2. Арбидол	таб. 0,1, капс. 0,05
3. Ацикловир ребенку 1 года суточная доза 0,5 в 5 приемов	таб. 0,2; флаконы 0.25, мазь глазная 3%, крем 5%.
4. Зидовудин (азидотимидин)	капс. 0.1

2. Список рецептов для запоминания:

Римантадин, арбидол, ацикловир, зидовудин (азидотимидин)

3. Ответить на вопросы фармакотерапии:

1. Суперииндуктор интерферона;

2. Мазь для индивидуальной профилактики гриппа;

3. Пролекарство, освобождающее в организме пенцикловир;

4. Ингибиторы протеазы ВИЧ;

5. Растительный индуктор интерферона, выделенный из хлопчатника.

4. Выполнить задания тестового контроля:

1.Механизм действия римантадина:

1) ингибирует синтез нуклеиновых кислот; 2) ингибирует сборку вирионов; 3) ингибирует проникновение вируса в клетку; 4) повышает резистентность клетки к вирусу; 5) угнетает процесс высвобождения вирусного генома, блокируя М₂ -рецепторы

2. Механизм действия ацикловира:

1) ингибирует проникновение вируса в клетку; 2) повышает резистентность клетки к вирусу; 3) ингибирует вирусную ДНК-полимеразу; 4) ингибирует сборку вирионов; 5) ингибирует обратную транскриптазу

3. Механизм действия зидовудина:

1) расщепляет нуклеиновые кислоты; 2) ингибирует обратную транскриптазу; 3) повышает резистентность клетки к вирусу; 4) ингибирует вирусную ДНК-полимеразу; 5) ингибирует проникновение вируса в клетку

4. Механизм действия индинавира:

1) ингибирует обратную транскриптазу; 2.) повышает резистентность клетки к вирусу; 3) ингибирует вирусную ДНК-полимеразу; 4) ингибирует проникновение вируса в клетку; 5) ингибирует протеазу ВИЧ

5. Механизм действия занамивира:

1) ингибирует обратнуя транскриптазу; 2) ингибирует нейроаминидазу;

3) ингибирует протеазу ВИЧ; 4) ингибирует ДНК-полимеразу; 5) ингибирует ДНК-гиразу

6. Противовирусные средства, применяемые при гриппе:

1) оксолин; 2) арбидол; 3) римантадин; 4) бонафтон, 5) занамивир

7. Препараты, применямые при герпесвирусных инфекциях:

1) ацикловир; 2) дейтифорин; 3) пенцикловир; 4) фоскарнет; 5) зидовудин

8. Препараты, обладающие интерфероногенной активностью:

1) амиксин; 2) арбидол; 3) дипиридамол (курантил); 4) циклоферон;

5) индинавир

9. Препараты, обладающие иммуностимулирующим действием:

1) арбидол; 2) метисазон; 3) амиксин; 4) интерферон; 5) дибазол

10. Рекомбинантные α интерфероны:

1) эгиферон; 2) ферон; 3) роферон; 4) интрон; 5) пегинтерферон.

Тема: Антибиотики. Противоспирохетозные средства.

Актуальность темы:

Антибиотики представляют самую многочисленную группу лекарственных средств. По данным ВОЗ антибиотики занимают первое место по массовости применения, в хирургии их применяют почти 100% больных. В России в настоящее время используется примерно 30 различных групп антибиотиков, а число препаратов (без учета дженериков) приближается к 200.

Антибиотики - одна из наиболее динамичных групп лекарств, т.к. в связи с ростом антибиотикорезистентности микрофлоры, арсенал этих препаратов постоянно расширяется и обновляется. Антибиотики являются этиотропными средствами и облегчают действие защитных сил организма либо уменьшая число возбудителей (бактерицидный эффект), либо замедляя их рост (бактериостатическое действие).

Они сами могут подавлять специфическую и неспецифическую резистентность организма к инфекциям и их применение может привести к развитию вторичных инфекций.

Инфекции передаваемые половым путем, среди которых сифилис представляет наибольшую опасность, относят к так называемым социопатиям, т.е. заболеваниям, имеющим не только медицинское, но и социальное значение.

Необходимо помнить, что единственным источником сифилиса является больной человек и беспорядочные половые связи, проституция могут стать причиной заболевания, вызывающего тяжелые нарушения в организме, в том числе и органические поражения ЦНС, врожденный сифилис. ВОЗ разработаны принципы и схемы лечения инфекций передающихся половым путем, и в частности, сифилиса. При всех формах сифилиса препаратами выбора и альтернативными препаратами являются антибиотики. Они же рекомендованы для специфических видов лечения заболевания – превентивного (для контактных лиц) и профилактического (беременные, дети, рожденные от матерей больных сифилисом).

Вопросы для подготовки к занятию:

1. Исторические этапы создания антибиотиков и внедрения их в клиническую практику, место и значение антибиотиков в современной медицине, источники получения антибиотиков.

2. Классификации антибиотиков по химической структуре, фармакодинамике, механизму и типу антимикробного действия, спектру антимикробного действия, клиническому применению, происхождению и биологической активности;

3) Сравнительная характеристика представителей каждой группы антибиотиков, показания, противопоказания, нежелательные реакции.

4) Общие принципы рациональной антибиотикотерапии и методы предупреждения осложнений при терапии антибиотиками;

5. Комбинированные препараты антибиотиков.

6. Антибиотики, применяемые для лечения сифилиса.

Теоретический материал:

Широкое применение антибиотиков закономерно привело к распространению бактерий, устойчивых к ним. В связи с этим возникла необходимость в разделении антибиотиков на основные, назначаемые при наличии чувствительности микроорганизма, и резервные, назначаемые в случае неэффективности основных.

Применение антибиотиков может привести к нежелательным эффектам. При приеме внутрь все антибиотики могут вызвать поражение ЖКТ (гастрит, энтерит, эрозии, язвы). Тетрациклин может привести к стоматиту и колиту, линкомицин и ампициллин к псевдомембранозному колиту. Нейротоксический эффект характерен для аминогликозидов, полимиксинов, линкозамидов, амфотерицина В (полиневрит, нервно-мышечный блок). Галлюцинации, судороги могут сопровождать применение пенициллинов, стрептомицина, полимиксинов, амфотерицина В. Аминогликозиды, гликопептиды, полимиксины, некоторые цефалоспорины I поколения, амфотерицин В, тетрациклины с просрочным сроком годности оказывают нефротоксическое действие (нефриты, почечная недостаточность). Поражение печени чаще вызывают тетрациклины (коньюгационная желтуха, жировая инфильтрация, нарушение белково-синтетической функции печени), хлорамфеникол (коньюгационная желтуха), линкомицин и макролиды (холестаз), амфотерицин В (токсический гепатит). Хлорамфеникол, карбокси- и уреидопенициллины, цефалоспорины II и III поколений могут стать причиной повышенной кровоточивости. Поражение костной ткани вызывают тетрациклины слуха - (ототоксическое действие) аминогликозиды. Цефамандол, цефотетан, обладают антабусоподобным действием при приеме алкоголя. Сочетание аминогликозидов с другими нефро- и ототоксичными препаратами (амфотерицин, полимиксин В, фуросемид и др.) приводит к усилению токсических эффектов . Для определения дозы аминогликозидов необходимо рассчитывать клиренс креатинина. Снижение его на 25% от исходного уровня свидетельствует о возможности возникновения нефротоксического эффекта, уменьшение более чем на 50% - показание для отмены препарата. Пожилым дозу аминогликозидов необходимо уменьшить, детям – увеличить, т.к. у них больший объем распределения, при ожирении доза уменьшается на 25% (они не накапливаются в жировой ткани).

С учетом прямого токсического действия антибиотиков на органы и ткани их делят на 3 группы:

I – антибиотики широкого дозирования – пенициллины, кроме карбокси- и уреидопенициллинов.

II – антибиотики ограниченного дозирования – цефалоспорины, фосфономицины, макролиды, карбапенемы, монобактамы.

III - антибиотики строгого дозирования – аминогликозиды, полимиксины, хлорамфеникол, гликопептиды, линкозамиды, полиеновые антибиотики.

Помимо токсического действия антибиотики могут вызвать аллергические реакции и здесь на первом месте стоят пенициллины.

Пенициллины – синергисты аминогликозидов, но их нельзя смешивать в одном шприце, так как при этом отмечается инактивация аминогликозидов.

Цефоперазон, цефамандол, цефотетан, обладают антабусоподобным действием при приеме алкоголя.

Для обеспечения безопасной антибиотикотерапии педиатр должен знать не только фармакологические свойства и фармакокинетические особенности препаратов, но и учитывать физиологические особенности детского организма, особенно периода новорожденности.. Меньшая фильтрационная способность почек новорожденных диктует более редкое назначение антибиотика (бензилпенициллин на первой неделе жизни назначается 2 раза в сутки), низкая активность микросомальных ферментов печени приводит к по­вышению токсичности хлорамфеникола и т.д. Цефтриаксон не рекомендуется применять у новорожденных, т.к. он может вытеснять биллирубин из связи с альбуминами плазмы и вызвать развитие ядерной желтухи. Его не надо назначать при инфекции желчевыводящих путей, так как он может выпадать в осадок в виде солей желчи.

Рекомендации по применению антибиотиков у беременных и кормящих (цит. по Л.С. Страчунский, Ю.Б. Белоусов, С.Н. Козлов, 2007г.)

Препараты	Категория FDA	Применение при беременности	Применение при грудном вскармливании.
Пенициллины	В	С осторожностью. Проходит через плаценту, но неблагоприятное влияние отсутствует.	С осторожностью. Проникают в грудное молоко. Возможно изменение кишеч- ной микрофлоры, сенсибили-зация ребенка, кандидоз, кожная сыпь.
Цефалоспорины	В	С осторожностью Проходит через плаценту, отрицательное влияние на плод не выявлено.	С осторожностью. Проникают в грудное молоко. Возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кандидоз, кожная сыпь. Не изучена безопасность цефиксима и цефтибутена.
Карбапенемы Имипенем	С	С осторожностью Есть данные о тератогенном действии у животных. Исследований у человека не проведено.	С осторожностью. Нет данных о безопасности применения при кормлении грудью.
Меропенем	В	Данные о тератогенном действии у животных отсутствуют. Исследований у человека не проведено	С осторожностью. Нет данных о безопасности применения при кормлении грудью.
Монобактамы Азтреонам	В	Проходит через плаценту. С осторожностью.	С осторожностью. В низких концентрациях проникает в молоко.
Макролиды Азитромицин Джозамицин Мидекамицин Рокситромицин Кларитромицин Спирамицин Эритромицин	В - - - С В	Возможно приме-нение при хлами-дийной инфекции у беременных. С осторожностью. Запрещено. Запрещено. Запрещено. С осторожностью. С осторожностью.	С осторожностью. Нет данных о проникновении в грудное молоко. Запрещено. Запрещено. Запрещено. Запрещено. Запрещено С осторожностью.
Кетолиды Телитромицин	-	Запрещено.	Запрещено.
Аминогликозиды Амикацин Канамицин Нетилмицин Стрептомицин Тобрамицин Гентамицин	Д Д Д Д Д С	Запрещено. Запрещено. С осторожностью Запрещено в I триместре, во II и III по жизненным показаниям. Высокий риск ототоксичности. По жизненным показаниям. По жизненным показаниям.	С осторожностью. С осторожностью С осторожностью С осторожностью. Проникает в грудное молоко в низких концентрациях. С осторожностью. Проникает в грудное молоко в низких концентрациях. С осторожностью. Проникает в грудное молоко в низких концентрациях.
Тетрациклины Доксициклин Тетрациклин	D -	Запрещено. Накапливаются в костях и зачатках зубов плода, нару-шая их минерали-зацию. Высокий риск гепатоток-сичности	Запрещено. Проникают в грудное молоко. Возможно нарушение развития зачатков зубов, линейного роста кос-тей, фотосенсибилизация, влияние на кишечную микро-флору, кандидоз
Гликопептиды Ванкомицин Тейкопланин	С -	Запрещено в I триместре, во II и III применяется по жизненным пока-заниям. Имеются сообщения о транзиторных нарушениях слуха у новорожденных. Запрещено.	Запрещено. Проникает в грудное молоко. Запрещено. Нет объективных данных.
Линкозамиды Клиндомицин Линкомицин	-	Запрещено. Возможна кумуля-ция в печени плод	Запрещено. Проникают в грудное молоко. Возможно изменение кишечной микро-флоры, сенсибилизация ре-бенка.
Спектиномицин	В	С осторожностью. рекомендован в некоторых случаях для лечения гонореи у беременных при аллергии на β – лактамы	С осторожностью. Нет данных о проникновении в грудное молоко. При назна-чении кормящим матерям нежелательных реакций у детей не описано.
Фосфономицин трометамол	-	С осторожностью.	С осторожностью.
Фузидиевая кислота	-	С осторожностью. Может вытеснять биллирубин из свя-зи с белками и вести к развитию энцефалопатии у плода.	С осторожностью. Назначается при крайней необходимости. Проникает в грудное молоко.
Хлорамфеникол	Д	Запрещено. Возможно развитие «серого синдрома» или угнетение костного мозга, особенно при назначении на поздних сроках беременности	Запрещено. Проникает в грудное молоко.