Задания для самоподготовки:

1.Выписать рецепты:

1. Мебендазол (вермокс)	таб. 0,1
2. Пирантела памоат (комбантрин) 6 лет из расчета 10мг/кг массы тела однократно	таб. 0,25; сусп. 15мл в 1 мл 0,05
3. Левамизол (декарис) ребенку 2-х лет из расчета 0,002 на кг массы тела однократно	таб. 0,05 для детей, 0,15 для взрослых
4. Празиквантел (билтрицид)	таб. 0,6
5. Никлозамид (фенасал)	таб. 0,25

2. Список рецептов для запоминания:

мебендазол (вермокс), пирантела памоат (комбантрин), левамизол (декарис), празиквантел (билтрицид)

3. Ответить на вопросы фармакотерапии:

1. Противоглистное средство, производные бензимидазола

2. Препарат, используемый при всех видах нематодозов

3. Препарат с узким спектром активности при нематодозах

4. Препараты для лечения внекишечных нематодозов

5. Препарат выбора для лечения энтеробиоза.

4. Выполнить задания тестового контроля:

1. Препараты, применяемые при внекишечных гельминтозах:

1) левамизол, 2) ивермектин,3) никлозамид 4) мебендазол, 5) пирантела памоат

2. Механизм действия левамизола:

1) угнетает нервную систему гельминтов, 2) угнетает фумаратредуктазу

3) возбуждает нервную систему гельминтов, 4) вызывает повышение проницаемости клеточных мембран для ионов кальция, 5) парализует мускулатуру гельминтов

3. Механизм действия мебендазола:

1) угнетает нервную систему гельминтов, 2) угнетает утилизацию глюкозы 3) нарушает синтез клеточного тубулина 4) вызывает повышение проницаемости клеточных мембран для ионов кальция, 5) парализует мускулатуру гельминтов

4. Механизм действия празиквантеля:

1) угнетает нервную систему гельминтов, 2) вызывает генерализованное сокращение мускулатуры гельминтов, переходящее в стойкий паралич,

3) возбуждает нервную систему гельминтов, 4) вызывает повышение проницаемости клеточных мембран для ионов кальция, 5) усиливает тормозные ГАМК-ергические процессы

5. Механизм действия ивермектина:

1) угнетает нервную систему гельминтов, 2) вызывает генерализованное сокращение мускулатуры гельминтов, переходящее в стойкий паралич,

3) возбуждает нервную систему гельминтов, 4) вызывает повышение проницаемости клеточных мембран для ионов кальция, 5) усиливает тормозные ГАМК-ергические процессы

6. Механизм действия никлозамида:

1) паралитическое действие, 2) нарушение энергообмена, 3) уменьшение устойчивости к протеолитическим ферментам ЖКТ, 4) генерализованное сокращение мускулатуры гельминтов, 5) повышение проницаемости клеточных мембран для ионов кальция

7. Нежелательные реакции празиквантеля:

1) крапивница, 2) коллапс, 3) тошнота, рвота, 4) головная боль, судороги,

5) светобоязнь

8. Слабительные, применяемые при лечении антигельминтными средствами.

1) касторовое масло, 2) сернокислая магнезия, 3) фенолфталеин, 4) отвар крушины, 5) кафиол

9. Производные бензимидазола:

1) левамизол, 2) ивермектин, 3) пирантела памоат, 4) мебендазаол,

5) албендазол

10. Производные пиримидина:

1) диэтилкарбамазин, 2) никлозамид, 3) празиквантел, 4) пирантела памоат, 5) албендазол

Тема: Антипротозойные средства.

Актуальность темы:

Возрастание интереса к противопротозойным средствам, с усиливающейся миграцией населения и, в частности с участившимися поездками в регионы эндемичные по той или иной протозойной инфекции. Протозойные инфекции являются достаточно распространенными заболеваниями среди детей и взрослых. Имеются данные о том, что среди населения встречается до 30% здоровых носителей токсоплазмы. Кишечная амеба обнаруживается у 40-50 % населения земного шара. При отсутствии лечения смертность от амебной дизентерии составляет 40%. Зараженность лямблиозом достигает 10-12% среди взрослого населения и 50-80% среди детей. Эта распространенность данных заболеваний обусловлена высокой контагиозностью инфекций и пренебрежением правилами личной гигиены как при контакте с животными, так и при употреблении недостаточно хорошо вымытых овощей и фруктов, беспорядочными половыми связями (урогенитальный трихомониаз). Среди протозойных инфекций наибольшую медико-социальную значимость имеет малярия, амебиаз и другие кишечные протозоозы, а также лейшманиоз и трипаносомоз. Возросло число случаев токсоплазмоза как оппортунистической инфекции у ВИЧ-инфицированных пациентов. Причиной роста заболеваемости некоторыми протозоозами является также расширение ареала распространения резистентных возбудителей к современным химиопрепаратам. Полирезистентность способны приобретать возбудители малярии, в меньшей степени висцерального лейшманиоза, трипоносомоза, амебиаза.

Вопросы для подготовки к занятию:

1. Возбудители протозойных инфекций и заболевания вызываемые ими.

2. Классификация антипротозойных средств по виду возбудителя.

3. Классификация противоамебных препаратов по локализации патологического процесса.

4. Классификация противомалярийных средств по химическому строению, влиянию на эритроцитарные и тканевые шизонты, половые формы.

5. Особенности механизма и спектра действия отдельных препаратов всех групп антипротозойных средств.

6. Показания и схемы применения, противопоказания, нежелательные реакции, осложнения и их предупреждение.

Теоретический материал:

Для предупреждения и лечения протозойных инфекций используется большое количество препаратов разных групп - антибиотики и синтетические химиотерапевтические средства. Согласно общепринятой международной систематизации противопротозойных лекарственных средств, противомалярийные препараты выделены в отдельную группу. Антипротозойные средства обладают высокой токсичностью и могут быть причиной серьезных осложнений, в первую очередь, у детей.

Так, нежелательные реакции при приеме хинина отмечаются у 25-30 % пациентов, нельзя сочетать его с мефлохином во избежании суммации токсических эффектов. При сочетании мефлохина с хлорохином повышается риск развития судорог. При использовании хлорохина необходимо избегать прямой инсоляции, возможна деструкция сетчатки с необратимыми нарушениями зрения под влиянием солнечных лучей. Сочетание пириметамина с сульфаниламидами вызывает мультиформную эритему, синдром Стивенсона – Джонсона, синдром Лайелла. При СПИДе частота нежелательных реакций увеличивается до 60%. Мепакрин при сочетании с примахином ингибирует его метаболизм в печени и повышает токсичность. Эметин обладает очень высокой токсичностью и его использование возможно только стационарных условиях.

Метронидазол, фуразолидон, мепакрин обладают дисульфирамоподобным эффектом.

Рекомендации по применению антипротозойных препаратов у беременных и кормящих (цит. по Л.С. Страчунский, Ю.Б. Белоусов, С.Н. Козлов, 2007 г.)

Препараты	Категория FDA	Применение при беременности	Применение при грудном вскармливании.
Мефлохин	С	Запрещается в I триместре, II-III с осторожностью.. Эмбриотоксическое и тератогенное действие.	С осторожностью. Проникает в грудное молоко.
Пириметамин	С	С осторожностью. Используется при токсопламозе у беременных. Тератогенное действие у животных.	С осторожностью. Проникает в грудное молоко.
Пириметамин/Сульфакодк- син	С	Запрещается в I триместре, II-III с осторожностью.	С осторожностью.
Примахин	-	Запрещено. Проходит через плаценту. Потенциальный риск развития гемолитической анемии у плода.	Запрещено. Нет данных о безопасности.
Прогуанил	-	С осторожностью. Неблагоприятных эффектов не описано.	С осторожностью. Нет данных.
Хинин	Х	Строго противопоказан. Тератогенное действие.	Не рекомендуется.
Хлорохин	-	С осторожностью. Проходит через плаценту. Может накапливаться в сетчатке глаза плода, возможна ототоксичность.	С осторожностью. Проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Может вызвать врожденные пороки сердца, гипотиреоз у новорожденных.
Паромицин	С	С осторожностью.	С осторожностью. Проникает в грудное молоко в низких концентрациях.