Классификация нпвс:

I. Карбоновые кислоты

1) производные салициловой кислоты – ацетилсалициловая кислота, салициламид;

2) производные уксусной кислоты – диклофенак, индометацин, сулиндак, этодолак, кеторолак;

3) производные пропионовой кислоты – ибупрофен, кетопрофен;

4) производные антраниловой кислоты – флуфенамовая кислота, мефенамовая кислота;

5) производные никотиновой кислоты – нифлумовая кислота.

II. Энолиновые кислоты

1) пиразолоны – метамизол, фенилбутазон;

2) оксикамы – лорноксикам, пироксикам, теноксикам, мелоксикам

III. Коксибы – целекоксиб, вальдоксиб, эторикоксиб, лумиракоксиб

IV. Производные других химических соединений – набуметон, нимесулид

Согласно циклооксигеназной концепции, наиболее целесообразно назначать короткоживущие, быстродействующие и быстро выводящиеся НПВС. К ним в первую очередь относят лорноксикам, ибупрофен, диклофенак, нимесулид.

В последние годы было показано, что длительное применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 может приводить к повышению риска сердечно-сосудистых осложнений (ХСН, инфаркта миокарда).

Задания для самоподготовки:

1. Выписать рецепты:

1. Морфина гидрохлорид	амп. 1%-1 мл
2. Тримеперидин (промедол) ребенку 3 лет (0,1 мл/год жизни)	амп.1% и 2%-1 мл
3. Фентанил в/в реб.10 лет (0,0025мг/кг)	амп.0,005%- 2, 5 и 10 мл
4. Налоксон новорожденному (5мкг/кг)	амп. 0,04 %-1 мл
5. Налтрексон	таб.0,05
6. Метамизол (анальгин) реб. 5 лет (0,05/год жизни)	амп.50%-1 и 2 мл, таб. 0,5
7. Ацетаминофен (парацетомол)	таб. 0,2
8. Диклофенак реб. 3 лет (1-2 мг/кг)	амп.2,5%-3мл; таб.0,025
9. Ибупрофен	таб. 0,2
10. Ацетилсалициловая кислота реб. 7 лет (0,1-0,2/год жизни)	таб. 0,25; 0,5
11. Целекоксиб	таб. 0,1
12. Трамадол	капс. 0,05

2. Список рецептов для запоминания:

морфин, тримеперидин, налоксон, метамизол, ацетамифен, диклофенак, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, целекоксиб, трамадол

3. Ответить на вопросы фармакотерапии:

1. Обезболивающее средство в послеоперационном периоде ребенку 8 лет.

2. Анальгезирующее средство для проведения нейролептанальгезии.

3. Лекарственное средство для выведения пострадавшего из болевого шока.

4. Жаропонижающее средство для снижения свертываемости крови больному с тромбофлебитом.

5. Длительно действующее лекарственное средство для терапии зависимости к опиоидным анальгетикам.

6. Обезболивающее средство из группы средств для наркоза.

7. Обезболивающее средство с жаропонижающим действием.

8. Препарат для лечения ювенильного ревматоидного артрита.

4. Выполнить задания тестового контроля:

1. Опиоидные анальгетики – агонисты опиодных µ-рецепторов:

1) фентанил; 2) буторфанол; 3) морфин; 4) бупренорфин; 5) налоксон

2. Опиоидные анальгетики из группы частичных агонистов и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов:

1) фентанил; 2) буторфанол; 3) тримеперидин; 4) морфин; 5) бупренорфин

3. Препарат, содержащий смесь алкалоидов опия:

1) буторфанол; 2) омнопон; 3) кодеин; 4) морфин; 5) бупренорфин

4. Опиоидные анальгетики стимулируют:

1) центры эндогенной антиноцицептивной системы; 2) центр кашлевого рефлекса; 3) дыхательный центр; 4) СДЦ; 5) центр глазодвигательного нерва

5. Комбинированный препарат для нейролептанальгезии:

1) хлордиазепоксид; 2) таламонал; 3) буторфанол; 4) налоксон;

5) тримеперидин

6. Препарат, действующий преимущественно на кашлевый центр:

1) кодеин; 2) салицилат натрия; 3) метамизол; 4) ацетаминофен;

5) целекоксиб

7. Антидоты при отравлении морфином:

1) папаверин; 2) налорфин; 3) индометацин; 4) налоксон; 5) налтрексон

8. Препарат, мало угнетающий дыхательный центр плода:

1) морфин; 2) фентанил; 3) тримеперидин; 4) омнопон; 5) пентазоцин

9. Препарат, угнетающий образование мочевой кислоты:

1) пробенецид; 2) морфин; 3) аллопуринол; 4) колхицин; 5) фенилбутазон

10. Препарат из группы селективных блокаторов циклооксигеназы-2:

1) ацетаминофен; 2) целекоксиб; 3) индометацин; 4) ацетилсалициловая кислота; 5) диклофенак натрия

Тема: Стимуляторы ЦНС. Антидепрессанты.

Актуальность темы:

По данным ВОЗ одна треть взрослого населения развитых стран принимает психотропные препараты и на них в мире выписывают 20% всех рецептов.

Проблема депрессии - проблема общественная, государственная, общемедицинская, необычайно значима, о чём косвенно свидетельствует постоянный рост числа самоубийств (9 человек на 100000 населения).

Психостимуляторы обладают способностью повышать тонус высших отделов ЦНС, ослаблять или предупреждать развитие утомления при интенсивной и длительной работе, временно отодвигать потребность во сне, в еде, отдыхе. Стимуляторы ЦНС применяются в практической деятельности врача–педиатра как у здоровых детей (при переутомлении, последствиях стресса и т. д.), так и у больных при острой и хронической патологии (например, при отравлении препаратами наркотического типа действия, детских церебральных параличах, астено-невротических состояниях, купировании абстинентного состояния у подростков – наркоманов и т. д.). Следует, однако, иметь в виду, что подъем физической и умственной работоспособности достигается за счет быстрого и полного использования резервных возможностей организма, что приводит к быстрому истощению нервной деятельности и упадку сил.

Общетонизирующие препараты (адаптогены) – это средства растительного происхождения, при длительном применении улучшают самочувствие, работоспособность, повышают аппетит, облегчают адаптацию организма к воздействию неблагоприятных факторов.

Вопросы для подготовки к занятию:

1. Классификация средств, стимулирующих ЦНС.

2. Аналептики. Локализация и механизмы действия. Сравнительная характеристика препаратов.

3. Психостимуляторы. Классификация. Механизмы действия. Центральные и периферические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания.

4. Психодислептики (галлюциногены). Препараты. Механизмы действия, токсикологическое значение.

5. Ноотропы (психометаболические стимуляторы). Классификация. Механизм действия. Показания к применению.

6. Адаптогены. Особенности действия и применения. Препараты. Отличия от психостимулирующих средств. Показания к применению.

7. Средства, стимулирующие преимущественно спинной мозг. Особенности действия и применения стрихнина.

8. Антидепрессанты. Классификация. Типичные и атипичные антидепрессанты. Возможные механизмы антидепрессивного эффекта. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты и меры их предупреждения.

Теоретический материал:

Практическое значение аналептиков для лечения детей в настоящее время ограничено. В условиях гипоксии у детей резко повышается готовность к генерализованным судорогам, а большинство аналептиков являются судорожными ядами. Менее опасен в этом плане этимизол.

Стимуляторы ЦНС усиливают и ускоряют рефлексы, способствуют возникновению и координации сложных движений, повышают тонус мускулатуры, улучшают функцию конечностей, улучшают речь, повышают устойчивость тканей к гипоксии, неблагоприятным условиям среды.

Психостимуляторы назначают детям редко из-за возможной парадоксальной реакции (особенно в возрасте до 10 лет), а также из-за возникновения угрозы зависимости.

Психодислептики (галлюциногены) – это вещества, вызывающие у людей существенные нарушения психической деятельности. Полностью утрачивается контроль над поступками, отмечается потеря личности. Галлюциногены содержатся в конопле, входят в состав марихуаны, гашиша, мицелия грибов Psylocibe (псилоцибин), некоторых видов мексиканского кактуса Mescalis (мескалин), ЛСД (диэтиламид лизергиновой кислоты), МДМА (экстази) – метилендиоксиметамфетамин. Препараты этой группы используются в экспериментальной медицине для создания моделей психозов у приматов.

Ноотропы используют при сосудистых заболеваниях головного мозга у детей с нарушениями памяти, внимания, речи, после травмы головного мозга, в периоды коматозного состояния, при интеллектуальном недоразвитии детей с астено-невротической симптоматикой. Ноотропы показаны при энурезе у детей младшего возраста (фенибут), для лечения острых отравлений (этанолом, морфином, барбитуратами) и для купирования абстинентных состояний у подростков при алкоголизме и наркоманиях.